Похідні азолів, їх фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція

Номер патенту: 27343

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Стріт Леслі Дж., Матасса Віктор Г., Бейкер Реймонд

Завантажити PDF файл.

Текст

1. Производные аэолов общей формулы (I) 1 R N (la) в которой X представляет собой атом азота или углерода, А ' * Н, СНз, СгН5,СН2Рп, Е - связь или группа -СНг-. Re ~ Н или Сі-С4-алкип. R7 = Н или Сі~Сі-алкил. 3. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Щ СМ А' О я 0) в которой два, три или четыре радикала из X, Y. Z, V, W представляют атомы азота, а оставшиеся представляют атомы углерода, причем если два радикала из X, Y, Z, V, W представляют атомы азота, то они разделены одним радикалом, представляющим атом углерода, А 1 = Н, NH a , СНз, С г Н Б , СН2Рп, Е - связь или группа -СНг-, Я 1 = CH2CH2NR6R7 или группа формулы где R5 - Н или Сі-С4-алкил. R* = Н или Сі-Сл-алкил, R7 = Н или Сі-Сй-алкил, кроме Ы,Ы-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил)-1 Н-индол-З-ил] эти л амина, их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, являющиеся агонистами 5-НТі -подобных рецепторов. 2. Производные азотов по п. 1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (la) (Ib) в которой Y представляет собой атом азота или углерода, A r a H, СНз, С 2 Н 5 , CH 2 Ph, Е = связь или группа -СНг-, R1 = CH2CH2NRBR7. R6 ~ Н или Сі-Сд-алкил, 7 R = Н или Сі-С«-алкилг 4. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Іс) A' R, S2 і см 2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил) . -1Н-индол-3-ил]этиламина. 5 Производные ээолов по л 1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Id) R' N (И) в которой W представляет собой атом азота или углерода, А 1 = Н, СНз, С 2 Н 5 , СНаРп, Е = связь или группа -СНа-, R1 = CHaChfeNReR?, или группа формулы N RJ ИЛИ Ч, где R = Н или R ~ И или Сі-Сд-алкил, R 7 = H или Сі-С 4 -алкил. 6. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества, выбранные из группы, включающей 2-[5-(2-бенэилтетразол-5-илметил)-1 Н-индол-3ил]этиламин 2-15-(1-бензилтетразол-5-илметил)-1Н-индол-3ил]этиламин М,М-диметил-2-{5-(2-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(1-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(тетрээол-2-ил метил )• 1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-димeтил-2-[5-(тeтpaзoл-1-илмeтил)-1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-tS-{1 -метил-1,2,4-триазол-5-и л метил) 1Н-индол-3-ил]этиламин Ы,Ы-диметил-2-[5-(1-метил-1,2,4-триазол-3-илметил) 1Н-индол-3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-[5-(1,2,3-триазол-1-илметил)1Ниндол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(2-метилимидаэол-1-илметил)1Н-индол-3-ил] этиламин М,М-диметил-2-[5-(имидазол-1 -илметил)1Н-индол-3-ил]этиламин Й,М-диметил-2-[5-{2-этилтетразол-5-ил метил)- 1Ниндол-3-ил] этиламин N,N-flHMeTHn-2-[5-(1 -эти лтетразол-5-илметил)- 1Ниндол-Э-ил]эти л а м ин М,Ы-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1-ипметил)1Ниндол-3-ил1этиламин 4-[5-(2-метилимидаэол-1 -ил)-индол-3-ил!-^метиппиперидин i-MeTHn^-IS-ft^^-TpMason-i-HnMe-ran)- 1Н-индол3-ил]пиперидин 4-[5-(2-метилимидазол-1-ил)-1Н-индоп-3-ип]пиперидин 4-[5-( 1,2,4-триазол-1 -илметил)-1 Н-индол-3-ил]пиперидин 3-[5-(2-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-ил]пирролидин 1 -метил-3-[5-(2-метилимидазол-1 -ил)-1 Н-индол-3иліпирролидин 4-[5-(имидазол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил]пиперидин 4-[5-(1,2,3-триазол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил|пиперидин 1-метил-4-[5-(имидазол-1-ил)-1Н-иидол-3-ил1пиперидин 1-метил-4-[5-(1,2,3-триазол-1 -ил)-1 Н-индол-3иліпиперидин 1-метил-3-[5-(1,2,3-триаэол-1-ил)1Н-индол-3илїпирролидин 1-метил-3-[5-(2-метилимидазол-1-ил)1Н-индол-3ил]пирролидин 1 -метил-З-іб-Симидазол-1 -ил) 1 Н-индол-3-ил]пирролидин 1-метил-3-[5-(1,2,4-триазол-1-илметил) 1Н-индол3-ил]пирролидин 1 -метил-3-[5-(имидаэол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил]пирролидин М,М-диметил-2-[5-(2-аминоимидазол-1-илметил) 1 Н-индол-3-ил1этиламин N,N-flHMentn-2-[5-(2-aMHHOHMHAa3On-1-Mn) -1Н-индол-3-ил1этиламин Ы-метил-2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил) -1 Н-индол3-ил1этиламин 7 Способ получения производных азолов общей формулы (I) (I) в которой два, три или четыре радикала из X, Y, Z, V, W представляют атомы азота, а оставшиеся представляют атомы углерода, причем если два радикала из X. Y, Z, V, W представляют атомы азота, то они разделены одним радикалом, представляющим атом углерода, А1 ~ И, NHz, СНз, СгН 5 , CH 2 Ph, Е = связь или группа -СН?-, R1 = CH2CH2NReR7, или группа формулы О где R5 - Н или Сі-С

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Azole derivatives, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof which are selective agonist of 5-ht1-like receptors, process for the preparation hereof, pharmaceutical composition

Автори англійською

Beiker Reimond, Matassa Viktor G., Strit Lesli J.

Назва патенту російською

Производные азолов, их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, являющиеся агонистами 5-нt1-подобных рецепторов, способ их получения, фармацевтическая композиция

Автори російською

Бейкер Реймонд, Матасса Виктор Г., Стрит Лесли Дж.

МПК / Мітки

МПК: C07D 417/06, A61K 31/425, C07D 413/06, C07D 409/04, A61K 31/4433, C07D 409/06, A61K 31/4427, A61K 31/445, C07D 403/06, C07D 401/14, A61K 31/41, A61K 31/42, C07D 409/14, A61P 25/04, C07D 403/04, C07D 413/14, A61K 31/415, C07D 521/00, C07D 403/14, C07D 417/14

Мітки: отримання, рецепторів, фармацевтично, солі, агоністами, похідні, проліки, прийнятні, азолів, 5-нt1-подібних, спосіб, композиція, фармацевтична

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/18-27343-pokhidni-azoliv-kh-farmacevtichno-prijjnyatni-soli-abo-proliki-shho-eh-agonistami-5-nt1-podibnikh-receptoriv-sposib-kh-otrimannya-farmacevtichna-kompoziciya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні азолів, їх фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція</a>

Подібні патенти