0,0-диетил-s-b-тіоціанетилдитіофосфат, володіючий акарицидною активністю

0,0-Діетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфат мули Винахід відноситься до області хімії фосфорорганічних сполук, а до використання нової фосфорорганічної сполуки 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфату формули Ця сполука володіє високою акарицидною активністю, яка перевищує токсичність еталонних акарицидних препаратів - кельтану, рогору, карбофосу, етіону і знаходиться на рівні акарицидної активності свого структурного аналогу дисистону. Синтез препарату характеризується простотою, доступністю і стабільністю вихідних сполук, практично не супроводиться побічними процесами і призводить до одержання цільового продукту з високими виходами. Для технічного вжитку синтезований продукт може бути використаним безпосередньо після відгонки із реакційної суміші розчинника без подальшої очистки. Індивідуальність сполуки доведена хроматографічним методом, склад- елементним аналізом, а будова - спектральними методами. Одержання 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфа ту можна проілюструвати наступним прикладом. 3,21 г (0,01 моль) 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфату і 1,45 г (0,015 моль) роданіду калію в розчині 15 мл ацетону нагрівають при слабкому кипінні суміші протягом 5 год. Реакційну суміш фільтрують, відганяють розчинник до початку кристалізації надлишку роданіду калію, і останній осаджують ефіром. Після фільтрування і відганяння ефіру продукт переганяють у вакуумі при 90°С (2×10-2 мм рт.ст.). Одержують 2,1 г (78%) сполуки. d 20 1,2375; n 20 1,5476 (для неперегнаного продук4 D ту d 20 1,2358 ; n 20 1,5480): MRD знайдено 69,60; 4 D обчислено 69,73. Знайдено, %: Р 11,32; 11,20; S 35,11; 35,19 ; N 4,88 ; 5,03. C 7H14NO 2PS3. Обчислено, %: Р 11,41; S 35,45; N 5,16. Дослідження акарицидної активності 0,0диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфату на звичайному павутинному кліщі (Tetranychus urticae Koch). (11) 39257 (13) A що має акарицидну активність. UA яка володіє фізіологічною активністю по відношенню до рослиноїдних кліщів, і, завдяки вказаній властивості, може бути використана як акарицидний препарат для боротьби із звичайним павутинним кліщем. Відомо, що ряд фосфорорганічних сполук (рогор, карбофос, етіон і ін.) знаходять використання як акарицидні препарати (Мельников H.Н. Химия пестицидов. - М., 1968. - С. 389, 387, 397). Недоліками у використанні цих препаратів є їх погана розчинність, низька стабільність при зберіганні та низька акарицидна активність в порівнянні з запропонованим 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфатом. Найбільш близьким за своєю хімічною будовою - прототипом є дисистон (Мельников Н.Н. Химия пестицидов. - М., 1968. - С. 399). Недоліком цього препарату є те, що його синтез здійснюється на основі труднодоступного 2хлордиетилсульфіду, а також висока токсичність для теплокровних. В основу винаходу поставлено задачу розробити акарицидний препарат шляхом використання фосфорорганічної сполуки, що дало б змогу запобіганню розвитку стійкості у рослиноїдних кліщів до того чи іншого препарату при його систематичному використанні, і розширити арсенал ефективних акарицидів. Поставлена задача досягається використанням 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфату, що має акарицидну активність. (C2H5O)2P(S) S CH 2CH2-S CN, (19) (C2H5O)2P(S) S CH 2CH2-S CN, фор 39257 Рослини квасолі заражували дорослими кліщами, потім готували нарізки листків одного діаметру з 30-40 кліщами на них. Нарізки занурювали на 2-3 сек в водну емульсію 0,0-диетил-S-bтіоціанетилдитіофосфату різної концентрації (від 0,012% до 0,00015%). Після підсихання нарізки листків з кліщами поміщали в чашки Петрі і через 24 год визначали смертність кліщів. Для контролю брали необроблені водною емульсією 0,0-диетилS-b-тіоціанетилдитіофосфату нарізки листків квасолі з кліщами. CK50 розраховували за методом "пробитий аналіз". В таблиці наведені дослідні дані про акарицидну активність 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфа ту в порівнянні з кельтаном, рогором, карбофосом, етіоном і дисистоном, які використовуються як акарицидні препарати. Як видно з таблиці, техніко-економічні переваги запропонованого винаходу полягають у використанні нового акарицидного препарату 0,0-диетилS-b-тіоціанетилдитіофосфат, який за своєю акарицидною активністю перевищує активність еталонних препаратів. Використання цього препарату розширить арсенал акарицидів з метою запобігання появи стійких популяцій рослиноїдних кліщів до того чи іншого препарату при його систематичному використанні. Синтез препарату простий, оснований на використанні доступних вихідних сполук, і його можна легко здійснити в промислових умовах. Таблиця Звичайний павутинний кліщ Препарат СК50 , % 0,00112 0,00126 0,00265 0,11200 0,00150 0,00111 0,0-диетил-S-b-тіоціанетилдитіофосфат Кельтан Рогор Карбофос Етіон Дисистон СК85 , % 0,01208 0,00617 __________________________________________________________ ДП "Український інститут промислової власності" (Укрпатент) Україна, 01133, Київ-133, бульв. Лесі Українки, 26 (044) 295-81-42, 295-61-97 __________________________________________________________ Підписано до друку ________ 2001 р. Формат 60х84 1/8. Обсяг ______ обл.-вид. арк. Тираж 50 прим. Зам._______ ____________________________________________________________ УкрІНТЕІ, 03680, Київ-39 МСП, вул. Горького, 180. (044) 268-25-22 ___________________________________________________________ 2