C07D 451/04 — з гетероатомами, безпосередньо приєднаними в положенні 3 циклічної системи 8-азабіцикло-[3.2.1]-октана або в положенні 7 циклічної системи 3-окса-9-азатріцікло-[3.3.1.0

Біарилзаміщені похідні азабіциклічних алканів

Завантаження...

Номер патенту: 99936

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Гопалакрішнан Муралі, Сіппі Кевін Б, Лі Тао, Лі Чіх-Хунг, Цзи Цзяньго

МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 25/00, C07D 451/06 ...

Мітки: азабіциклічних, біарилзаміщені, похідні, алканів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I) або її фармацевтично прийнятна сіль, або її проліки, де            n дорівнює 1, 2 або 3;            А являє собою N або Ν+-Ο;            Rz являє собою водень, алкіл, циклоалкіл або арилалкіл;            L вибраний із групи, що складається з О, S чи -N(Ra)-;            Аr1...

Заміщені хіноксаліном піперидинові сполуки та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 97540

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Мацумура Акіра, Яо Джянгчяо, Шао Бін, Таода Йошіюкі, Фучіно Коукі, Уайтхед Джон Уільям Френк, Герінг Річард Р., Цуно Наокі

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 25/04 ...

Мітки: заміщені, хіноксаліном, застосування, піперидинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука згідно з Формулою (І) або (II): (I) або , (II)або її фармацевтично прийнятне похідне, де:Y1 означає О або S;Q вибирають з конденсованого бензольного кільця або (5- або 6-членного)гетероарилу;кожний R2 незалежно вибирають з:(a) -гало, -CN, -NO2, -OT3,...

Гетероциклічні інгібітори янус-кінази 3

Завантаження...

Номер патенту: 94437

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Кунікава Сігекі, Накаі Казуо, Мукойосі Коітіро, Такахасі Фуміє, Сіракамі Сохей, Іноуе Такаюкі, Хігасі Ясуюкі, Хатанака Кейко, Хамагуті Хісао, Танака Акіра, Накадзіма Ютака, Сасакі Хіросі

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, A61P 17/00 ...

Мітки: янус-кінази, інгібітори, гетероциклічні

Формула / Реферат:

            1. Конденсована сполука піридину, представлена наступною формулою (І):, (І)            в якій            X означає N або CR3,            М означає (СН2)m; m=0 або 1,            R1 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений,            R2 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений,           ...

Похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1

Завантаження...

Номер патенту: 83868

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Ден Гарток Якобус А.Й., ван Шаренбург Густав Й.М., Тьойнстра Тинка, Терпстра Ян-Вілем, Стьойвенберг Герман Г.

МПК: A61K 31/517, A61K 31/454, A61K 31/46 ...

Мітки: людських, похідні, агоністи, бензимідазолону, хіназолінону, рецепторів

Формула / Реферат:

1.Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє Н, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m позначає -(СH2)m, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, СF3, (1-6С) алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, алкіл(1-3C)амін, діалкіл(1-3C)амін, ціан, (1-3C)ціаноалкіл,...

Нові похідні 8-аза-біцикло[3.2.1]октану та їх застосування як інгібіторів ресорбції моноамінових медіаторів

Завантаження...

Номер патенту: 82517

Опубліковано: 25.04.2008

Автори: Нільсен Ельсебет Естерґор, Петерс Дан, Шеель-Крюґер Йерґен, Ольсен Гуннар М., Еріксен Бірґітте Л.

МПК: C07D 451/04, A61P 25/00, C07D 451/06 ...

Мітки: застосування, нові, ресорбції, медіаторів, інгібіторів, моноамінових, 8-аза-біцикло[3.2.1]октану, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідне 8-азабіцикло[3.2.1]октану формули І: (I)або будь-які його ізомери, або будь-яка суміш його ізомерів, або його фармацевтично прийнятна сіль, деRa представляє гідроген або алкіл;алкіл, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, незалежно вибраним із групи:галоген, трифлуорметил, трифлуорметокси, ціано, гідрокси, аміно,...

Селективні cgrp-антагоністи, спосіб їх одержання, а також їх застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 79323

Опубліковано: 11.06.2007

Автори: Драйер Александер, Штенкамп Дірк, Арндт Кірстен, Доодс Хенрі, Шіндлер Маркус, Мюллер Штефан Георг, Рудольф Клаус, Бауер Екхарт, Лустенбергер Філіпп

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, C07D 401/14 ...

Мітки: застосування, також, засобів, одержання, лікарських, селективні, спосіб, cgrp-антагоністи

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагоністи загальної формули (І),у якійА означає атом кисню або сірки, фенілсульфоніліміногрупу або ціаніміногрупу,Х означає атом кисню або сірки, необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою іміногрупу або необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою метиленову групу,U означає С1-С6алкільну, С2-С6алкенільну або С2-С6алкінільну...

Гетероциклічні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 79309

Опубліковано: 11.06.2007

Автори: Венейбл Дженніфер Д., Грайс Черіл А., Шах Чандравадан Р., Джаблоновскі Джилл А., Піо Барбара А., Лай Кієв С., Едвардс Джеймс П., Дворак Курт А., Каррутерс Ніколас Л.

МПК: C07D 235/24, C07D 263/58, C07D 277/68 ...

Мітки: гетероциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)в якійВ та В1 являють собою С, або не більше ніж один з В та В1 може бути N;Y являє собою О, S або NRz, де Rz являє собою Н або С1-4алкіл;Z являє собою О або S;R8 являє собою Н та R9 являє собою , де R10 являє собою Н або С1-4алкіл,...

N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 78291

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Канаі Карой, Урбан-Сабо Каталін, Варга Мартон, Шушан Едіт, БАЛАЖ Ласло, Баторі Шандор, Бові Філіп, Надь Лайош Т., Капуі Зольтан, Бата Імре, САБО Тібор, Арані Петер, Боронкаі Ева

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/454 ...

Мітки: одержання, спосіб, n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, проміжні, сполуки, застосування, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)   , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...

Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання

Завантаження...

Номер патенту: 73320

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Ліу Веймін, Хікей Еужен Р., Еммануель Мішель Дж., Томсон Девід С., Сан Санхінг, Фрай Лі Л., Янг Ерік Р.Р., Ворд Янси Д., Сперо Деніс М., Морвік Тіна М.

МПК: A61K 31/428, A61K 31/454, A61K 31/4468 ...

Мітки: одержання, фармацевтична, яка, спосіб, композиція, модуляції, спірогетероциклічні, сполуки, лікування, містить, захворювання, варіанти, аутоімунного

Формула / Реферат:

1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...

Похідні тропану, корисні в терапії, спосіб їх одержання та проміжні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 73170

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Перрос Мануссос, Штаммен Бланда Луція Кріста, Прайс Девід Ентоні, Вуд Ентоні

МПК: A61P 1/04, A61K 31/4196, A61K 31/46 ...

Мітки: одержання, спосіб, сполуки, корисні, тропану, проміжні, похідні, терапії

Формула / Реферат:

1. Похідне тропану формули:,в якій R1 є C3-6 циклоалкілом, необов’язково, заміщеним одним або більшою кількістю атомів фтору, або C1-6 алкілом, необов’язково, заміщеним одним або більшою кількістю атомів фтору, або C3-6 циклоалкілметилом, необов’язково, заміщеним по кільцю одним або більшою кількістю атомів фтору; і R2 є фенілом, необов’язково,...

Азабіциклоалкани як ccr5 модулятори та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 72750

Опубліковано: 15.04.2005

Автори: Прайс Дейвід Ентоні, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Луція Кріста, Армоур Дункан Роберт, Едвордс Мартін Пол, Вуд Ентоні

МПК: A61K 31/426, A61K 31/439, A61K 31/4184 ...

Мітки: композиція, азабіциклоалкани, фармацевтична, основі, модулятори

Формула / Реферат:

1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...

Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону як ліганди рецептора 5-ht4, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 57071

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Жегам Самір, Галлі Фредерік, Локхед Алістер, Галле Т'єррі, Неделек Ален, Самсон Аксель

МПК: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/46 ...

Мітки: композиція, рецептора, лікарський, фармацевтична, 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону, засіб, похідні, ліганди, основі, одержання, спосіб, 5-ht4

Формула / Реферат:

1. Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3Н)-ону у формі чистого геометричного чи оптичного ізомеру або суміші ізомерів загальної формули (І), (I)де R1 - (С1-С4)алкіл або (С3-С7)циклоалкілметил,Х1 - атом гідрогену чи галогену або (С1-С4)алкоксил, або інакшеOR1 та Х1 разом утворюють групу формул:-ОСН2О-, -O(СН2)2-, -O(СН2)3-, -O(СН2)2О- або -O(СН2)3О-,Х2 - атом гідрогену чи...

Похідні 6-фенілпіридил-2-аміну, фармацевтична композиція, спосіб інгібування синтази оксиду нітрогену у ссавців та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 49006

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Лоу Джон Адамс ІІІ, Віттл Пітер Джон

МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61K 31/00 ...

Мітки: оксиду, нітрогену, інгібування, ссавців, синтази, похідні, спосіб, 6-фенілпіридил-2-аміну, композиція, лікування, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, та її фармацевтично прийнятні солі, в якихR1 та R2 незалежно вибирають з (С1-С6) алкілу, тетрагідронафталіну та аралкілу, арильна група якого є фенілом чи нафтилом, а алкільна, лінійна чи розгалужена, містить 1-6 атомів карбону, і де вказані (С1-С6) алкіл, тетрагідронафталініл або арильна група вказаного аралкілу, як варіант, можуть...

Похідні аза-антрациклінону та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 48983

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Карузо Мікєлє, Бандьєра Тіціано, Фьярді Даніела, Лансен Жаклін, Суарато Антоніно

МПК: A61P 25/28, A61K 31/00, A61K 31/435 ...

Мітки: похідні, фармацевтична, композиція, аза-антрациклінону

Формула / Реферат:

1. Похідні аза-антрациклінону загальної формули 1,де:Х1 та Х2 вибрано незалежно з-поміж:С=O,C=NH таСН2;Х3 вибрано з-поміжСН2,С=O,СНОН,,,де n = 2 або 3, таC=N(R9), де R9 являє собою гідрокси- або аміноарильну групу;R1, R2, R3 і R4 вибрані незалежно з-поміж:водню,гідроксилу,С1-16 алкілу,С1-16 алкоксилу,С3-8...

Спосіб лікування психічних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 43347

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Баймастер Франклін Портер, Мітч Чарльз Х., Зауерберг Пер, Олесен Пребен Х., Шеннон Харлан Е., Вард Джон Стенлі

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/41 ...

Мітки: захворювань, спосіб, лікування, психічних

Формула / Реферат:

1. Способ лечения шизофрении и заболеваний шизофренической формы у субъекта, нуждающегося в лечении, отличающийся тем, что вводят упомянутому субъекту эффективное количество соединения формулы 1    (1) ,в которойХ представляет собой кислород или серу;R представляет собой водород, аминогруппу, галоген, -СНО, -NO2, -R4, -Y, -NHCO-R4, -ОR4, -SR4, -SОR4, -SО2R4, С3-10-циклоалкил, С4-10-циклоалкенил,...

Кристалічні моногідрати гідрохлориду ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло [ 3.2.1 ] окт-3-іл) -2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду та ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо

Завантаження...

Номер патенту: 37179

Опубліковано: 15.05.2001

Автори: Енцо Череда, Грація Маффіоне, Марко Турконі, Антуан Ецхая, Енріка Дубіні

МПК: A61K 31/46, A61P 1/08, A61P 1/00 ...

Мітки: кристалічні, гідрохлориду, ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо, ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло, 2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду, окт-3-іл, 3.2.1, моногідрати

Формула / Реферат:

1. Кристаллические моногидраты гидрохлоридов эндо-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-карбоксамида и эндо-З-этил-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1 Н-бензимидазол-1-карбоксамида формулы (I):, (I)где:R - атом водорода или этил, при этом производное карбоксамида, у которого R означает...

Спосіб одержання 8-метил-8-азабіцикло (3,2,1) окт-3-илового ефіру індол-3-карбонової кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 33170

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Дуленко Володимир Іванович, Попов Анатолій Федорович, Хабаров Костянтин Михайлович, Донець Володимир Федорович, Забудкін Олександр Фрідріхович, Щербина Любов Іванівна

МПК: C07D 451/12, C07D 451/04

Мітки: ефіру, одержання, 8-метил-8-азабіцикло, кислоти, окт-3-илового, 3.2.1, спосіб, індол-3-карбонової

Текст:

...за слідуючую схемою иж Механізм складається за галоформеного реакції схемою розпаду шляхом взаємодії алкоголяту тропіну з 3 трихлорацетиліндолом. Така реакція добре проходить при синтезі ефірів індол3-карбонової кислоти та різних первинних спиртів. Нами знайдено умови, при яких ця реакція з успіхом протікає з вторинними спиртами, представником якого є М метил-8-азабіцикло [3,2,1] октан-3-о (тропін). Приклад 1. У 250 мл...

Спосіб одержання похідних бензоксазоламіна або бензотиазоламіна, або їх фармацевтично прийнятих солей, або їх стереоізомерів

Завантаження...

Номер патенту: 2698

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Реймонд Антуан Стокброекс, Франс Едуард Жанссенс, Марсель Геребернус Марія Льюікс

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4468, A61K 31/445 ...

Мітки: фармацевтично, спосіб, солей, одержання, стереоізомерів, бензоксазоламіна, похідних, прийнятих, бензотиазоламіна

Формула / Реферат:

Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина общей формулыгде — А1 = А2—А3=А4 — двухвалентный радикал, имеющий формулы:где один или два атома водорода в радикале каждый независимо друг от друга может быть замещен га­логеном, С1— С6- алкилом, гидроксилом или С1— С6-алкоксигруппой, Z — 0 или S; n—0 или 1; R — заместитель, выбираемый из группы, состо­ящей из водорода, С1— С6-алкила, гидроксила и...