C07D 451/04 — з гетероатомами, безпосередньо приєднаними в положенні 3 циклічної системи 8-азабіцикло-[3.2.1]-октана або в положенні 7 циклічної системи 3-окса-9-азатріцікло-[3.3.1.0
Біарилзаміщені похідні азабіциклічних алканів
Номер патенту: 99936
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Гопалакрішнан Муралі, Сіппі Кевін Б, Лі Тао, Лі Чіх-Хунг, Цзи Цзяньго
МПК: C07D 451/04, A61K 31/46, A61P 25/00, C07D 451/06 ...
Мітки: азабіциклічних, біарилзаміщені, похідні, алканів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I) або її фармацевтично прийнятна сіль, або її проліки, де n дорівнює 1, 2 або 3; А являє собою N або Ν+-Ο; Rz являє собою водень, алкіл, циклоалкіл або арилалкіл; L вибраний із групи, що складається з О, S чи -N(Ra)-; Аr1...
Заміщені хіноксаліном піперидинові сполуки та їх застосування
Номер патенту: 97540
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Мацумура Акіра, Яо Джянгчяо, Шао Бін, Таода Йошіюкі, Фучіно Коукі, Уайтхед Джон Уільям Френк, Герінг Річард Р., Цуно Наокі
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 25/04 ...
Мітки: заміщені, хіноксаліном, застосування, піперидинові, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука згідно з Формулою (І) або (II): (I) або , (II)або її фармацевтично прийнятне похідне, де:Y1 означає О або S;Q вибирають з конденсованого бензольного кільця або (5- або 6-членного)гетероарилу;кожний R2 незалежно вибирають з:(a) -гало, -CN, -NO2, -OT3,...
Гетероциклічні інгібітори янус-кінази 3
Номер патенту: 94437
Опубліковано: 10.05.2011
Автори: Кунікава Сігекі, Накаі Казуо, Мукойосі Коітіро, Такахасі Фуміє, Сіракамі Сохей, Іноуе Такаюкі, Хігасі Ясуюкі, Хатанака Кейко, Хамагуті Хісао, Танака Акіра, Накадзіма Ютака, Сасакі Хіросі
МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, A61P 17/00 ...
Мітки: янус-кінази, інгібітори, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Конденсована сполука піридину, представлена наступною формулою (І):, (І) в якій X означає N або CR3, М означає (СН2)m; m=0 або 1, R1 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений, R2 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений, ...
Похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83868
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Ден Гарток Якобус А.Й., ван Шаренбург Густав Й.М., Тьойнстра Тинка, Терпстра Ян-Вілем, Стьойвенберг Герман Г.
МПК: A61K 31/517, A61K 31/454, A61K 31/46 ...
Мітки: людських, похідні, агоністи, бензимідазолону, хіназолінону, рецепторів
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє Н, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m позначає -(СH2)m, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, СF3, (1-6С) алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, алкіл(1-3C)амін, діалкіл(1-3C)амін, ціан, (1-3C)ціаноалкіл,...
Нові похідні 8-аза-біцикло[3.2.1]октану та їх застосування як інгібіторів ресорбції моноамінових медіаторів
Номер патенту: 82517
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Нільсен Ельсебет Естерґор, Петерс Дан, Шеель-Крюґер Йерґен, Ольсен Гуннар М., Еріксен Бірґітте Л.
МПК: C07D 451/04, A61P 25/00, C07D 451/06 ...
Мітки: застосування, нові, ресорбції, медіаторів, інгібіторів, моноамінових, 8-аза-біцикло[3.2.1]октану, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідне 8-азабіцикло[3.2.1]октану формули І: (I)або будь-які його ізомери, або будь-яка суміш його ізомерів, або його фармацевтично прийнятна сіль, деRa представляє гідроген або алкіл;алкіл, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, незалежно вибраним із групи:галоген, трифлуорметил, трифлуорметокси, ціано, гідрокси, аміно,...
Селективні cgrp-антагоністи, спосіб їх одержання, а також їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 79323
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Драйер Александер, Штенкамп Дірк, Арндт Кірстен, Доодс Хенрі, Шіндлер Маркус, Мюллер Штефан Георг, Рудольф Клаус, Бауер Екхарт, Лустенбергер Філіпп
МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, C07D 401/14 ...
Мітки: застосування, також, засобів, одержання, лікарських, селективні, спосіб, cgrp-антагоністи
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагоністи загальної формули (І),у якійА означає атом кисню або сірки, фенілсульфоніліміногрупу або ціаніміногрупу,Х означає атом кисню або сірки, необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою іміногрупу або необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою метиленову групу,U означає С1-С6алкільну, С2-С6алкенільну або С2-С6алкінільну...
Гетероциклічні сполуки
Номер патенту: 79309
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Венейбл Дженніфер Д., Грайс Черіл А., Шах Чандравадан Р., Джаблоновскі Джилл А., Піо Барбара А., Лай Кієв С., Едвардс Джеймс П., Дворак Курт А., Каррутерс Ніколас Л.
МПК: C07D 235/24, C07D 263/58, C07D 277/68 ...
Мітки: гетероциклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якійВ та В1 являють собою С, або не більше ніж один з В та В1 може бути N;Y являє собою О, S або NRz, де Rz являє собою Н або С1-4алкіл;Z являє собою О або S;R8 являє собою Н та R9 являє собою , де R10 являє собою Н або С1-4алкіл,...
N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 78291
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Канаі Карой, Урбан-Сабо Каталін, Варга Мартон, Шушан Едіт, БАЛАЖ Ласло, Баторі Шандор, Бові Філіп, Надь Лайош Т., Капуі Зольтан, Бата Імре, САБО Тібор, Арані Петер, Боронкаі Ева
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/454 ...
Мітки: одержання, спосіб, n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, проміжні, сполуки, застосування, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...
Застосування похідних n-азабіциклоаміду для лікування чи профілактики психотичних розладів, а також станів, коли корисною є стимуляція нікотинового рецептора a7
Номер патенту: 74172
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Шмізінг Ріхард, Балестра Майкл, Маллен Джордж, Філліпс Ейфіон
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/40, A61K 31/439 ...
Мітки: лікування, станів, корисною, застосування, похідних, колії, також, стимуляція, профілактики, рецептора, розладів, психотичних, n-азабіциклоаміду, нікотинового
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули І , IдеА являє собою: II III IV
Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання
Номер патенту: 73320
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Ліу Веймін, Хікей Еужен Р., Еммануель Мішель Дж., Томсон Девід С., Сан Санхінг, Фрай Лі Л., Янг Ерік Р.Р., Ворд Янси Д., Сперо Деніс М., Морвік Тіна М.
МПК: A61K 31/428, A61K 31/454, A61K 31/4468 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, яка, спосіб, композиція, модуляції, спірогетероциклічні, сполуки, лікування, містить, захворювання, варіанти, аутоімунного
Формула / Реферат:
1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...
Похідні тропану, корисні в терапії, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 73170
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Перрос Мануссос, Штаммен Бланда Луція Кріста, Прайс Девід Ентоні, Вуд Ентоні
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4196, A61K 31/46 ...
Мітки: одержання, спосіб, сполуки, корисні, тропану, проміжні, похідні, терапії
Формула / Реферат:
1. Похідне тропану формули:,в якій R1 є C3-6 циклоалкілом, необов’язково, заміщеним одним або більшою кількістю атомів фтору, або C1-6 алкілом, необов’язково, заміщеним одним або більшою кількістю атомів фтору, або C3-6 циклоалкілметилом, необов’язково, заміщеним по кільцю одним або більшою кількістю атомів фтору; і R2 є фенілом, необов’язково,...
Азабіциклоалкани як ccr5 модулятори та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 72750
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Прайс Дейвід Ентоні, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Луція Кріста, Армоур Дункан Роберт, Едвордс Мартін Пол, Вуд Ентоні
МПК: A61K 31/426, A61K 31/439, A61K 31/4184 ...
Мітки: композиція, азабіциклоалкани, фармацевтична, основі, модулятори
Формула / Реферат:
1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...
Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону як ліганди рецептора 5-ht4, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 57071
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Жегам Самір, Галлі Фредерік, Локхед Алістер, Галле Т'єррі, Неделек Ален, Самсон Аксель
МПК: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/46 ...
Мітки: композиція, рецептора, лікарський, фармацевтична, 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)-ону, засіб, похідні, ліганди, основі, одержання, спосіб, 5-ht4
Формула / Реферат:
1. Похідні 5-арил-3-(8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3Н)-ону у формі чистого геометричного чи оптичного ізомеру або суміші ізомерів загальної формули (І), (I)де R1 - (С1-С4)алкіл або (С3-С7)циклоалкілметил,Х1 - атом гідрогену чи галогену або (С1-С4)алкоксил, або інакшеOR1 та Х1 разом утворюють групу формул:-ОСН2О-, -O(СН2)2-, -O(СН2)3-, -O(СН2)2О- або -O(СН2)3О-,Х2 - атом гідрогену чи...
Похідні 6-фенілпіридил-2-аміну, фармацевтична композиція, спосіб інгібування синтази оксиду нітрогену у ссавців та спосіб лікування
Номер патенту: 49006
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Лоу Джон Адамс ІІІ, Віттл Пітер Джон
МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61K 31/00 ...
Мітки: оксиду, нітрогену, інгібування, ссавців, синтази, похідні, спосіб, 6-фенілпіридил-2-аміну, композиція, лікування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, та її фармацевтично прийнятні солі, в якихR1 та R2 незалежно вибирають з (С1-С6) алкілу, тетрагідронафталіну та аралкілу, арильна група якого є фенілом чи нафтилом, а алкільна, лінійна чи розгалужена, містить 1-6 атомів карбону, і де вказані (С1-С6) алкіл, тетрагідронафталініл або арильна група вказаного аралкілу, як варіант, можуть...
Похідні аза-антрациклінону та фармацевтична композиція
Номер патенту: 48983
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Карузо Мікєлє, Бандьєра Тіціано, Фьярді Даніела, Лансен Жаклін, Суарато Антоніно
МПК: A61P 25/28, A61K 31/00, A61K 31/435 ...
Мітки: похідні, фармацевтична, композиція, аза-антрациклінону
Формула / Реферат:
1. Похідні аза-антрациклінону загальної формули 1,де:Х1 та Х2 вибрано незалежно з-поміж:С=O,C=NH таСН2;Х3 вибрано з-поміжСН2,С=O,СНОН,,,де n = 2 або 3, таC=N(R9), де R9 являє собою гідрокси- або аміноарильну групу;R1, R2, R3 і R4 вибрані незалежно з-поміж:водню,гідроксилу,С1-16 алкілу,С1-16 алкоксилу,С3-8...
Спосіб лікування психічних захворювань
Номер патенту: 43347
Опубліковано: 17.12.2001
Автори: Баймастер Франклін Портер, Мітч Чарльз Х., Зауерберг Пер, Олесен Пребен Х., Шеннон Харлан Е., Вард Джон Стенлі
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/41 ...
Мітки: захворювань, спосіб, лікування, психічних
Формула / Реферат:
1. Способ лечения шизофрении и заболеваний шизофренической формы у субъекта, нуждающегося в лечении, отличающийся тем, что вводят упомянутому субъекту эффективное количество соединения формулы 1 (1) ,в которойХ представляет собой кислород или серу;R представляет собой водород, аминогруппу, галоген, -СНО, -NO2, -R4, -Y, -NHCO-R4, -ОR4, -SR4, -SОR4, -SО2R4, С3-10-циклоалкил, С4-10-циклоалкенил,...
Кристалічні моногідрати гідрохлориду ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло [ 3.2.1 ] окт-3-іл) -2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду та ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо
Номер патенту: 37179
Опубліковано: 15.05.2001
Автори: Енцо Череда, Грація Маффіоне, Марко Турконі, Антуан Ецхая, Енріка Дубіні
МПК: A61K 31/46, A61P 1/08, A61P 1/00 ...
Мітки: кристалічні, гідрохлориду, ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо, ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло, 2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду, окт-3-іл, 3.2.1, моногідрати
Формула / Реферат:
1. Кристаллические моногидраты гидрохлоридов эндо-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-карбоксамида и эндо-З-этил-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1 Н-бензимидазол-1-карбоксамида формулы (I):, (I)где:R - атом водорода или этил, при этом производное карбоксамида, у которого R означает...
Спосіб одержання 8-метил-8-азабіцикло (3,2,1) окт-3-илового ефіру індол-3-карбонової кислоти
Номер патенту: 33170
Опубліковано: 15.02.2001
Автори: Дуленко Володимир Іванович, Попов Анатолій Федорович, Хабаров Костянтин Михайлович, Донець Володимир Федорович, Забудкін Олександр Фрідріхович, Щербина Любов Іванівна
МПК: C07D 451/12, C07D 451/04
Мітки: ефіру, одержання, 8-метил-8-азабіцикло, кислоти, окт-3-илового, 3.2.1, спосіб, індол-3-карбонової
Текст:
...за слідуючую схемою иж Механізм складається за галоформеного реакції схемою розпаду шляхом взаємодії алкоголяту тропіну з 3 трихлорацетиліндолом. Така реакція добре проходить при синтезі ефірів індол3-карбонової кислоти та різних первинних спиртів. Нами знайдено умови, при яких ця реакція з успіхом протікає з вторинними спиртами, представником якого є М метил-8-азабіцикло [3,2,1] октан-3-о (тропін). Приклад 1. У 250 мл...
Спосіб одержання похідних бензоксазоламіна або бензотиазоламіна, або їх фармацевтично прийнятих солей, або їх стереоізомерів
Номер патенту: 2698
Опубліковано: 26.12.1994
Автори: Реймонд Антуан Стокброекс, Франс Едуард Жанссенс, Марсель Геребернус Марія Льюікс
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4468, A61K 31/445 ...
Мітки: фармацевтично, спосіб, солей, одержання, стереоізомерів, бензоксазоламіна, похідних, прийнятих, бензотиазоламіна
Формула / Реферат:
Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина общей формулыгде — А1 = А2—А3=А4 — двухвалентный радикал, имеющий формулы:где один или два атома водорода в радикале каждый независимо друг от друга может быть замещен галогеном, С1— С6- алкилом, гидроксилом или С1— С6-алкоксигруппой, Z — 0 или S; n—0 или 1; R — заместитель, выбираемый из группы, состоящей из водорода, С1— С6-алкила, гидроксила и...