Спосіб одержання 1-(амінометил)циклогексилоцтової кислоти та проміжні сполуки

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 73108

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Гізур Тібор, Лендьєл Зольтанн, Салаі Крістіна

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Спосіб одержання 1-(амінометил)циклогексилоцтової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі, який відрізняється тим, що здійснюють

а) перетворення алкілового ефіру циклогексилінденоцтової кислоти формули (VI) - де R2 являє собою С1-С4алкільну групу - в алкіловий ефір 1-(нітрометил)циклогексилоцтової кислоти формули (V) - де значення R2 є таким, як визначено вище - за допомогою нітрометану у присутності основи, гідролізом водно-метанольним розчином гідроксиду калію й гідрування одержаної 1-(нітрометил)циклогексилоцтової кислоти формули (IIа) в присутності каталізатора й при необхідності переведення одержаної сполуки у фармацевтично придатну сіль або

, (VI)

, (V)

, (IIa)

b) гідроліз алкілового ефіру циклогексиліденоцтової кислоти формули (VI) - де R2 являє собою С1-С4алкільну групу - в циклогексиліденоцтову кислоту формули (IV) водно-метанольним розчином гідроксиду калію, взаємодію одержаної кислоти формули (IV) з реагентом формули R1-X - де R1 являє собою бензильну групу, дифенілметильну групу або при необхідності їх похідні, заміщені в ароматичному кільці С1-С4алкілом або алкокси, та Х являє собою атом галогену - з одержанням проміжного похідного циклогексиліденової кислоти формули (III) - де значення R1 є таким, як визначено вище - перетворення цього проміжного продукту у похідне 1-(нітрометил)циклогексилоцтової кислоти формули (IIb) - де значення R1 є таким, як визначено вище - й гідрування останнього у розчиннику у присутності каталізатора й при необхідності переведення одержаної сполуки у фармацевтично придатну сіль

, (IV)

, (III)

. (IIb)

2. Спосіб по п. 1, в якому на стадії b) як реагент формули R1-Х використовують бензилгалогенід.

3. Спосіб по п. 1, в якому на стадії b) як реагент формули R1-Х використовують дифенілметилгалогенід.

4. Спосіб по будь-якому з пунктів 1-3, в якому гідрування проводять в інертному органічному розчиннику.

5. Спосіб по п. 1, в якому як каталізатор використовують палладій на активованому вугіллі.

6. Сполуки формули (II)

, (II)

де R являє собою водень, бензил, дифенілметильну групу або при необхідності їх похідні, заміщені в ароматичному кільці С1-С4алкілом або алкокси.

7. 1-(нітрометил)циклогексилоцтова кислота.

8. Бензил-1-(нітрометил)циклогексилацетат.

9. Дифенілметил-1-(нітрометил)циклогексилацетат.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Method of synthesis of 1-(aminomethyl)cyclohexyl-acetic acid and intermedier compounds

Назва патенту російською

Способ получения 1-(аминометил)циклогексилуксусной кислоты и промежуточные соединения

МПК / Мітки

МПК: C07B 61/00, C07C 227/00, C07C 205/00, C07C 229/28

Мітки: 1-(амінометил)циклогексилоцтової, сполуки, одержання, проміжні, кислоти, спосіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/2-73108-sposib-oderzhannya-1-aminometilciklogeksiloctovo-kisloti-ta-promizhni-spoluki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання 1-(амінометил)циклогексилоцтової кислоти та проміжні сполуки</a>

Подібні патенти