Петерсен Ханс
Спосіб одержання 4,5,6,7-тетрагідроізоксазоло[5,4-с9]піридин-3-олу (тнір),
Номер патенту: 91496
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Дансер Роберт, Петерсен Ханс, Бек Соммер Майкл
МПК: C07D 498/04
Мітки: 4,5,6,7-тетрагідроізоксазоло[5,4-с9]піридин-3-олу, одержання, тнір, спосіб
Кристалічна основа есциталопраму і фармацевтична композиція, яка містить основу есциталопраму
Номер патенту: 86536
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Дансер Роберт, Петерсен Ханс, Еліасен Хелле, Рок Майкл Харольд, Лільєгрен Кен, Нільсен Оле
МПК: C07D 307/87
Мітки: основа, кристалічна, основу, композиція, есциталопраму, яка, містить, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Вільна основа есциталопраму в твердій формі, яка відрізняється тим, що вона містить кристалічний есциталопрам.2. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є принаймні на 90% кристалічною, конкретно, принаймні на 95% кристалічною, а більш конкретно, принаймні на 98% кристалічною.3. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є кристалічною.4. Фармацевтична композиція,...
Спосіб одержання вільної основи і/або кислотно-адитивної солі рацемічного циталопрамдіолу і/або вільної основи і/або кислотно-адитивної солі r- або s-циталопрамдіолу
Номер патенту: 84859
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Крістіансен Брайан, Дансер Роберт, Хумбле Рікке Ева, Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/87, C07C 253/34
Мітки: кислотно-адитивної, солі, циталопрамдіолу, рацемічного, спосіб, s-циталопрамдіолу, основі, одержання, вільної
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання вільної основи і/або кислотно-адитивної солі рацемічного циталопрамдіолу і/або вільної основи і/або кислотно-адитивної солі R- або S-циталопрамдіолу, який включає розділення початкової нерацемічної суміші вільної основи і/або кислотно-адитивної солі R- і S-циталопрамдіолу із вмістом одного з енантіомерів більше 50 % на фракцію, збагачену вільною основою і/або кислотно-адитивною сіллю S-циталопрамдіолу або...
Спосіб одержання есциталопраму
Номер патенту: 84258
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Бек Соммер Майкл, Ахмадіан Халех, Сюте Крістіна, Ассенза Себастьян П., Нільсен Оле, Кокс Джефрі, Гайсер Файоуна, Дапремонт Олівер, Брьосен Петер, Харіхаран Шанкар, Нейр Уша, Лі Джеймс, Петерсен Ханс, Педерсен Хенрік
МПК: A61P 25/24, C07C 215/00, A61K 31/343 ...
Мітки: одержання, есциталопраму, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання есциталопраму, що має формулу, (III)або його фармацевтично прийнятних адитивних солей, який включає розділення енантіомерів сполуки, яка вибрана з групи, що включає проміжні сполуки в приготуванні циталопраму, який має формулу, (І)який відрізняється тим,...
Есциталопраму гідробромід
Номер патенту: 80170
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Еллегор Петер, Дансер Роберт, Мартел Лоренс, Петерсен Ханс
МПК: A61K 31/343, A61P 25/22, A61P 25/00 ...
Мітки: есциталопраму, гідробромід
Формула / Реферат:
1. Есциталопрам (S-циталопрам) у формі гідроброміду.2. Есциталопрам за п. 1 в твердій формі.3. Есциталопраму гідробромід за п. 2 в кристалічній формі.4. Фармацевтична композиція, яка містить есциталопраму гідробромід за будь-яким з пп. 1-3 і фармацевтично прийнятні носії або розріджувачі, або наповнювачі.5. Застосування есциталопраму гідроброміду за будь-яким з пп. 1-3 для одержання фармацевтичної композиції для...
Спосіб розділення проміжних сполук, які можуть використовуватися для одержання s-циталопраму
Номер патенту: 78840
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Ямамото Шого, Лінгсьо Ларс Оле, Ахмадіан Халех, Таока Наоакі, Петерсен Ханс, Такеда Тошіхіро, Йошіда Такаші, Като Такахіса, Дансер Роберт, Уєда Ясуйоші
МПК: C07C 253/30, C07C 255/34, C07C 253/34 ...
Мітки: розділення, проміжних, сполук, спосіб, використовуватися, s-циталопраму, можуть, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання S- або R-енантіомера діолу, що має формулуде R являє собою ціано або групу, яка може перетворюватися на ціаногрупу, Ζ являє собою групу -CH2-N(R'R"), де R' і R" являють собою С1-6-алкіл, або R' і R" з'єднані один з одним з утворенням циклічної структури, що включає N-атом, до якого вони приєднані, або Ζ являє...
Спосіб одержання рацемічного циталопраму та/або s- або r-циталопраму шляхом розділення суміші s- та r-циталопраму
Номер патенту: 75147
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Петерсен Ханс, Хрістенсен Троельс Волсгор, Нільсен Оле, Хумбле Рікке Ева, Дансер Роберт, Рок Майкл Харольд
МПК: C07B 57/00, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: суміші, шляхом, рацемічного, розділення, r-циталопраму, циталопраму, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання рацемічної вільної основи циталопраму або її кислотно-адитивної солі та/або R- або S-циталопраму у вигляді вільної основи або її кислотно-адитивної солі шляхом розділення суміші R- і S-циталопраму із вмістом більше ніж 50% одного з енантіомерів на фракцію, яка складається з рацемічного циталопраму, та фракцію S-циталопраму або R-циталопраму, який відрізняється тим, щоі) циталопрам осаджують з розчинника у вигляді...
Кристалічна основа циталопраму
Номер патенту: 74360
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Хольм Пер, Бьогесьо Клаус Петер, Петерсен Ханс
МПК: A61P 25/24, C07D 307/87
Мітки: кристалічна, циталопраму, основа
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання солі циталопраму, який відрізняється тим, що основу циталопраму вивільнюють і осаджують у кристалічній формі з розчинника, а після цього відділяють від розчинника та необов'язково перекристалізовують один або більше разів і потім перетворюють у вищевказану сіль.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що основу циталопраму вивільнюють з неочищеної солі або неочищеної суміші циталопраму.3. Спосіб одержання...
Спосіб одержання 5-ціанофталіду
Номер патенту: 73336
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/88, C07B 61/00
Мітки: одержання, спосіб, 5-ціанофталіду
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду формули:при якому проводять реакцію ізобензофуран-1-ону формули:,де R' являє собою галоген або групу формули СF3-(СF2)n-SO2-, де n дорівнює 0 - 7, із джерелом ціаніду.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що початковий матеріал являє собою ізобензофуран-1-он, який містить атоми Сl, Вr або І у положенні 5.3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що початковий...
Спосіб одержання 5-ціанофталіду
Номер патенту: 72569
Опубліковано: 15.03.2005
Автор: Петерсен Ханс
МПК: C07D 413/04, C07D 307/87, C07D 307/88 ...
Мітки: одержання, 5-ціанофталіду, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду, при якому здійснюють обробку сполуки формули (IV) (IV),де Х являє собою О або S;кожний з R1 - R2, незалежно один від одного, вибирають з водню та С1-6-алкілу, або R1 і R2 разом утворюють С2-5-алкіленовий ланцюг, який утворює спіро-кільце; R3 вибирають з водню та С1-6-алкілу, R4 вибирають з водню, С1-6-алкілу та карбоксигрупи, або R3 і R4 разом утворюють С2-5-алкіленовий ланцюг, який...
Спосіб одержання циталопраму (варіанти), s-циталопраму, проміжні кетони та спосіб одержання рацемічних сполук
Номер патенту: 72238
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Еллегор Петер, Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: C07C 255/56, C07D 307/87, C07C 253/30 ...
Мітки: рацемічних, проміжні, s-циталопраму, одержання, варіанти, спосіб, сполук, циталопраму, кетони
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, згідно з яким здійснюють реакцію сполуки формули IV, IVде R являє собою ацил, з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійгалогенідом, переважно з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійхлоридом, з одержанням циталопраму формули I, Iякий виділяють у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що проміжну сполуку формули IV одержують...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 72340
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ахмадіан Халех, Дансер Роберт, Петерсен Ханс
МПК: A61P 25/24, A61P 25/34, A61K 31/352 ...
Мітки: одержання, спосіб, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, (І)який включає взаємодію 5-карбоксифталіду послідовно з 4-галогенфторфенілом реактиву Гріньяра і 3-галоген-N,N-диметилпропіламіном реактиву Гріньяра з наступним проведенням замикання циклу одержаної сполуки формули XI(ХІ)до сполуки формули...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 72039
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Дансер Роберт, Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/87, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: спосіб, одержання, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, який включає взаємодію сполуки формули (IV)з окиснювальним агентом з утворенням циталопраму, (I)який виділяють у виді основи або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що проміжну сполуку формули...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 71676
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Ахмадіан Халех, Петерсен Ханс
МПК: A61P 25/24, A61K 31/352, A61P 25/34 ...
Мітки: спосіб, циталопраму, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму:, формула Іякий включає:перетворення сполуки формули VIII:, формула VIIIде Z являє собою галоген, на сполуку формули IV:, формула IVз наступним...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 71059
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/87, A61K 31/343
Мітки: спосіб, одержання, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, в якому альдегід формули (II)перетворюють у відповідну 5-ціаносполуку формули (І) (I)з наступним алкілуванням з утворенням циталопраму, який виділяють у виді основи або його кислотно-адитивної солі.2. Спосіб за п. 1, де сполуку формули...
Спосіб одержання 5-ціанофталіду
Номер патенту: 70979
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Дахлберг Нільсен Пауль, Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/88, C07D 307/87
Мітки: 5-ціанофталіду, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду, який включає:а) перетворення 5-карбоксифталіду в амід формули IV: Формула III Формула IV, ...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 64026
Опубліковано: 16.02.2004
Автор: Петерсен Ханс
МПК: C07D 307/87
Мітки: спосіб, одержання, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, згідно з якима) здійснюють відновний гідроліз сполуки формули (IV), (IV)де R являє собоюгрупу , де R1 і R2 незалежно вибирають з нижчого алкілу, арилу і гетероарилу, або R1 і R2 зв'язані та разом означають 4- або 5-членний ланцюг, що необов'язково містить атом S, О або N, або4,5-дигідро-1,3-оксазол-2-іл, необов'язково заміщений у 4- та/або 5-положенні одним або декількома...
Спосіб одержання циталопраму та проміжні сполуки для його одержання
Номер патенту: 63034
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Сван Хенрік, Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: A61P 29/00, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: циталопраму, спосіб, сполуки, одержання, проміжні
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють взаємодію сполуки формули IV:, IVу якій R являє собою галоген або групу СF3-(СF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно, із джерелом ціаніду в присутності паладієвого каталізатора і каталітичної кількості Сu+ або Zn2+, або з Zn(CN)2 у присутності паладієвого каталізатора, і виділяють відповідну 5-ціаносполуку, тобто циталопрам:, (I)у...
Спосіб одержання циталопраму, проміжні сполуки та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 62985
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Бьогесьо Клаус Петер, Петерсен Ханс, Бек Соммер Мікаел
МПК: C07D 307/87, A61P 25/24, A61K 31/34 ...
Мітки: сполуки, фармацевтична, проміжні, композиція, одержання, основі, спосіб, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, при якому а) відновлюють сполуку формули IV, IVде R1 - це CN, С1-6-алкілоксикарбоніл або С1-6-алкіламінокарбоніл, b) здійснюють замикання кільця в отриманій сполуці формули V, Vде R1 є таким, як визначено вище, з одержанням таким чином сполуки формули VI, VIде R1 є таким, як визначено вище;с) потім, якщо R1 є ціаногрупою, використовують сполуку...
Спосіб одержання циталопраму, проміжні сполуки та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 62984
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Петерсен Ханс, Бьогесьо Клаус Петер, Брегнедал Петер
МПК: C07D 307/87, A61K 31/34
Мітки: фармацевтична, циталопраму, проміжні, основі, одержання, композиція, спосіб, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, при якомуа) здійснюють реакцію сполуки формули IV, IVде R1 - це Н або С1-6-алкілкарбоніл, з реактивом Гриньяра 4-галогенфторофенілу,b) здійснюють реакцію отриманої сполуки формули V, Vде R1 має значення, як визначено вище, з...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 62023
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: A61K 31/34, A61P 29/00, B01J 31/16 ...
Мітки: одержання, циталопраму, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють реакцію сполуки формули IV, (IV)де R являє собою Сl або Вr, із джерелом ціаніду у присутності нікелевого каталізатора і виділення відповідної 5-ціаносполуки, тобто циталопраму(I)у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де R являє собою хлор.3. Спосіб за п. 1 або 2, де джерело ціаніду являє собою KCN, NaCN,...
Спосіб отримання циталопраму та проміжні сполуки для отримання циталопраму
Номер патенту: 61114
Опубліковано: 17.11.2003
Автор: Петерсен Ханс
МПК: C07C 229/38, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: спосіб, проміжні, отримання, циталопраму, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання циталопраму, під час якого проводять стадії взаємодії сполуки формули IV, IVде R1 - це С1-6 алкіл і Х - це О або NH, послідовно з реактивом Гриньяра 4-галогенфторофенілу, з отриманням сполуки формули IVa, IVaде R1 і Х є такими, як визначено вище, і реактивом Гриньяра 3-галоген-N,N-диметилпропіламіну, замикання кільця в отриманій сполуці формули V, Vде R1 і Х є такими, як визначено...
N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування нейрогенного запалення
Номер патенту: 47396
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Грьонвальд Фредерік Крістіан, Сонневальд Урсула, Андерсен Кнуд Ерік, Петерсен Ханс, Ольсен Уффе Банг, Андерсен Хенрік Суне, Йоргенсен Тіне Крогх
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/00, A61K 31/4427 ...
Мітки: спосіб, композиція, запалення, одержання, кислоти, лікування, основі, карбонові, нейрогенного, n-заміщені, варіанти, фармацевтична, ефіри, азагетероциклічні
Формула / Реферат:
1. N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и их эфиры формулы (I):, (I)в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, С1 - С6 - алкильная или С1 - С6 - алкоксильная группа, Y - это группы > N-CH2-, > СН- CH2- или > С=СН-, в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе, Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8-, -СН2-СН2-, СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-,...