Спосіб одержання циталопраму та проміжні сполуки для його одержання

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 63034

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Петерсен Ханс, Сван Хенрік, Рок Майкл Харольд

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють взаємодію сполуки формули IV:

, IV

у якій R являє собою галоген або групу СF3-(СF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно, із джерелом ціаніду в присутності паладієвого каталізатора і каталітичної кількості Сu+ або Zn2+, або з Zn(CN)2 у присутності паладієвого каталізатора, і виділяють відповідну 5-ціаносполуку, тобто циталопрам:

, (I)

у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.

2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що джерело ціаніду являє собою KCN, NaCN або (R')4NCN, де (R')4 означає чотири групи, які можуть бути однаковими або різними та які вибирають з водню та С1-6 алкілу з прямим або розгалуженим ланцюгом.

3. Спосіб за пп. 1 або 2, який відрізняється тим, що R являє собою групу CF3-(CF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, переважно СF3-SO2-O-.

4. Спосіб за пп. 1 або 2, який відрізняється тим, що R являє собою атом брому або йоду.

5. Спосіб за будь-яким з пп. 1, 3 або 4, який відрізняється тим, що сполуку формули IV піддають взаємодії з Zn(CN)2 у присутності паладієвого каталізатора, переважно Рd(РРh3)4.

6. Спосіб за будь-яким з пп. 1, 3 або 4, який відрізняється тим, що як ціанідну сполуку використовують NaCN, KCN або Zn(CN)2.

7. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 4 і 6, який відрізняється тим, що паладієвим каталізатором є Рd(РРh3)4, Pd2(DВА)3 або Рd(РРh)2Сl2.

8. Спосіб за п. 7, який відрізняється тим, що як паладієвий каталізатор використовують Рd(РРh3)4.

9. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 8, який відрізняється тим, що взаємодію здійснюють у присутності каталітичної кількості Cu+, переважно у формі CuI.

10. Спосіб за будь-яким з пп. 1 - 8, який відрізняється тим, що взаємодію здійснюють у присутності каталітичної кількості Zn2+, переважно у вигляді Zn(CN)2.

11. Спосіб за будь-яким з пп. 1 -10, який відрізняється тим, що сполука формули IV є S-енантіомером.

12. Сполуки загальної формули IV:

, IV

де R являє собою групу CF3-(CF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно, або R являє собою атом йоду.

13. S-енантіомери сполук загальної формули IV:

, IV

де R являє собою йод, хлор, бром або групу CF3-(CF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Method for the preparation of citalopram and intermediate compounds for preparation thereof

Автори англійською

Petersen Hans, Svane Henrik

Назва патенту російською

Способ получения циталопрама и промежуточные соединения для его получения

Автори російською

Петерсен Ханс, Сван Хенрик

МПК / Мітки

МПК: C07B 61/00, C07D 307/87, A61P 25/24, A61K 31/343, C07D 307/81, A61P 29/00

Мітки: циталопраму, сполуки, одержання, проміжні, спосіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/4-63034-sposib-oderzhannya-citalopramu-ta-promizhni-spoluki-dlya-jjogo-oderzhannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання циталопраму та проміжні сполуки для його одержання</a>

Подібні патенти