Рок Майкл Харольд
Спосіб одержання 2-(6-фтор-1н-індол-3-іл)етиламіну
Номер патенту: 111584
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Треппендахль Свенн, Теркельсен Франс, Рок Майкл Харольд
МПК: C07D 209/14, C07D 209/16, C07D 209/10 ...
Мітки: 2-(6-фтор-1н-індол-3-іл)етиламіну, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 2-(6-фтор-1H-індол-3-іл)етиламіну формули IV,при якому здійснюють:(a) змішування (6-фтор-1H-індол-3-іл)ацетонітрилу, водного розчину NH3 і каталізатора на основі перехідного металу в спиртовому розчиннику і(b) гідрування отриманої суміші воднем.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що каталізатором на основі...
[фенілсульфанілфеніл]піперидини та способи їх одержання
Номер патенту: 98698
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Рок Майкл Харольд, Брандес Себастьян
МПК: C07D 211/52
Мітки: фенілсульфанілфеніл]піперидини, одержання, способи
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули IIІ, (III) де сполуку формули II, (II)де R' і R" незалежно являють собою один, два або три атоми водню, галогену, C1-6-алкіл або С2-6-алкілен, і L являє собою відхідну групу, піддають взаємодії з необов'язково заміщеним...
Кристалічна форма похідних 1-[2-(2,4-диметилфенілсульфаніл)-феніл]піперазину як сполука з комбінованою активністю стосовно зворотного захоплення серотоніну, 5-ht3 та 5-ht1a для лікування когнітивних порушень
Номер патенту: 93250
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Мьорк Арне, Рінґор Лоне Мунк, Мілі Майкл Дж., Стенсбьол Тіне Брайан, Бродерсен Йорґен, Лопес де Дієґо Хейді, Мур Ніколас, Банг-Андерсен Бенні, Рок Майкл Харольд, Йорґенсен Мортен, Фалт Андре, Холм Рене
МПК: C07D 295/08, A61K 31/495, A61P 25/28 ...
Мітки: активністю, 5-ht1a, зворотного, захоплення, порушень, форма, серотоніну, комбінованою, сполука, стосовно, кристалічна, 5-ht3, лікування, 1-[2-(2,4-диметилфенілсульфаніл)-феніл]піперазину, когнітивних, похідних
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма 1-[2-(2,4-диметилфенілсульфаніл)феніл]піперазину і його фармацевтично прийнятних солей, гідратів та сольватів, вибрана з кристалічної основи, гідроброміду (α), гідроброміду (β), гідроброміду (γ), гідроброміду (гідрату), гідроброміду (етилацетатного сольвату), гідрохлориду, гідрохлориду (моногідрату), мезилату, солі фумарової кислоти, солі малеїнової кислоти, солі мезовинної кислоти, солі L-(+)-винної...
Кристалічна форма метилового естеру [9s-(9a,10b,12a)]-5,16-біс[(етилтіо)метил]-2,3,9,10,11,12-гексагідро-10-гідрокси-9-метил-1-оксо-9,12-епокси-1н-дііндоло[1,2,3-fg:3′,2′,1′-kl]піроло[3,4-і][1,6]бензодіазоцин-1
Номер патенту: 90259
Опубліковано: 26.04.2010
Автори: Хауелз Марк, Буур Аннерс, Хрістенсен Кім Лассе, Нільсен Оле, Лопес де Дієґо Хейді, Рок Майкл Харольд
МПК: A61K 31/7056, C07H 19/23, A61P 25/16 ...
Мітки: кристалічна, метилового, 9s-(9a,10b,12a)]-5,16-біс[(етилтіо)метил]-2,3,9,10,11,12-гексагідро-10-гідрокси-9-метил-1-оксо-9,12-епокси-1н-дііндоло[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]піроло[3,4-і][1,6]бензодіазоцин-1, естеру, форма
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма метилового естеру [9S-(9,10,12)]-5,16-бiс[(етилтіо)метил]-2,3,9,10,11,12-гексагідро-10-гідрокси-9-метил-1-оксо-9,12-епокси-1Н-дііндоло[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]піроло[3,4-і][1,6]бензодіазоцин-10-карбонової кислоти, який...
Кристалічна основа есциталопраму і фармацевтична композиція, яка містить основу есциталопраму
Номер патенту: 86536
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс, Дансер Роберт, Еліасен Хелле, Лільєгрен Кен, Нільсен Оле
МПК: C07D 307/87
Мітки: містить, яка, композиція, кристалічна, основу, фармацевтична, есциталопраму, основа
Формула / Реферат:
1. Вільна основа есциталопраму в твердій формі, яка відрізняється тим, що вона містить кристалічний есциталопрам.2. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є принаймні на 90% кристалічною, конкретно, принаймні на 95% кристалічною, а більш конкретно, принаймні на 98% кристалічною.3. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є кристалічною.4. Фармацевтична композиція,...
Спосіб одержання рацемічного циталопраму та/або s- або r-циталопраму шляхом розділення суміші s- та r-циталопраму
Номер патенту: 75147
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хрістенсен Троельс Волсгор, Петерсен Ханс, Нільсен Оле, Рок Майкл Харольд, Хумбле Рікке Ева, Дансер Роберт
МПК: C07B 57/00, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: r-циталопраму, шляхом, одержання, циталопраму, рацемічного, суміші, спосіб, розділення
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання рацемічної вільної основи циталопраму або її кислотно-адитивної солі та/або R- або S-циталопраму у вигляді вільної основи або її кислотно-адитивної солі шляхом розділення суміші R- і S-циталопраму із вмістом більше ніж 50% одного з енантіомерів на фракцію, яка складається з рацемічного циталопраму, та фракцію S-циталопраму або R-циталопраму, який відрізняється тим, щоі) циталопрам осаджують з розчинника у вигляді...
Спосіб одержання 5-ціанофталіду
Номер патенту: 73336
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Петерсен Ханс, Рок Майкл Харольд
МПК: C07B 61/00, C07D 307/88
Мітки: спосіб, одержання, 5-ціанофталіду
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду формули:при якому проводять реакцію ізобензофуран-1-ону формули:,де R' являє собою галоген або групу формули СF3-(СF2)n-SO2-, де n дорівнює 0 - 7, із джерелом ціаніду.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що початковий матеріал являє собою ізобензофуран-1-он, який містить атоми Сl, Вr або І у положенні 5.3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що початковий...
Спосіб одержання циталопраму (варіанти), s-циталопраму, проміжні кетони та спосіб одержання рацемічних сполук
Номер патенту: 72238
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Рок Майкл Харольд, Еллегор Петер, Петерсен Ханс
МПК: C07C 253/30, C07D 307/87, C07C 255/56 ...
Мітки: кетони, проміжні, s-циталопраму, одержання, варіанти, рацемічних, спосіб, сполук, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, згідно з яким здійснюють реакцію сполуки формули IV, IVде R являє собою ацил, з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійгалогенідом, переважно з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійхлоридом, з одержанням циталопраму формули I, Iякий виділяють у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що проміжну сполуку формули IV одержують...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 71059
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Петерсен Ханс, Рок Майкл Харольд
МПК: A61K 31/343, C07D 307/87
Мітки: одержання, спосіб, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, в якому альдегід формули (II)перетворюють у відповідну 5-ціаносполуку формули (І) (I)з наступним алкілуванням з утворенням циталопраму, який виділяють у виді основи або його кислотно-адитивної солі.2. Спосіб за п. 1, де сполуку формули...
Спосіб одержання циталопраму та проміжні сполуки для його одержання
Номер патенту: 63034
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Рок Майкл Харольд, Сван Хенрік, Петерсен Ханс
МПК: A61P 29/00, A61K 31/343, A61P 25/24 ...
Мітки: одержання, спосіб, циталопраму, сполуки, проміжні
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють взаємодію сполуки формули IV:, IVу якій R являє собою галоген або групу СF3-(СF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно, із джерелом ціаніду в присутності паладієвого каталізатора і каталітичної кількості Сu+ або Zn2+, або з Zn(CN)2 у присутності паладієвого каталізатора, і виділяють відповідну 5-ціаносполуку, тобто циталопрам:, (I)у...
Спосіб одержання циталопраму
Номер патенту: 62023
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс
МПК: A61K 31/34, B01J 31/16, A61P 29/00 ...
Мітки: одержання, спосіб, циталопраму
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють реакцію сполуки формули IV, (IV)де R являє собою Сl або Вr, із джерелом ціаніду у присутності нікелевого каталізатора і виділення відповідної 5-ціаносполуки, тобто циталопраму(I)у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де R являє собою хлор.3. Спосіб за п. 1 або 2, де джерело ціаніду являє собою KCN, NaCN,...