C07D 307/87 — бензо [с] фурани; гідровані бензо [с] фурани

Номер патенту: 109028

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Мілохов Демид Сергійович, Хиля Ольга Володимирівна, Воловенко Юліан Михайлович

МПК: C07D 307/87

Мітки: отримання, спосіб, 2-гетарил-2-(1,3-дигідро-1-ізобензофураніліден)ацетонітрили

Формула / Реферат:

1. 2-(2-Гетарил)-2-(1,3-дигідро-1-ізобензофураніліден)ацетонітрили загальної формули (І):, (І) , ,

Номер патенту: 78469

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Матійчук Василь Степанович, Горак Юрій Ігорович, Гомза Юрій Володимирович, Обушак Микола Дмитрович, Литвин Роман Зіновійович

МПК: C07D 307/00, C07D 307/78, C07D 307/87 ...

Мітки: спосіб, 4,4а,5,7,7а,8-гексагідрофуро[2,3-f]ізобензофуран-4-карбонових, одержання, кислот, заміщених

Формула / Реферат:

Спосіб одержання заміщених 4,4а,5,7,7а,8-гексагідрофуро[2,3-f]ізобензофуран-4-карбонових кислот, що включає взаємодію заміщених алілових спиртів з ангідридом ненасиченої карбонової кислоти у середовищі бензолу, який відрізняється тим, що як спирти використовують 2-фурилаліловий або 5-арил-2-фурилалілові спирти, як ангідрид - малеїновий ангідрид і одержують сполуки загальної формули

Номер патенту: 99492

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Чой Су-Джунг, Ан Гук-Джун, Лі Кюн-Сєок, Канг Тає-Кюн, Сєо Мі-Джеонг, Шим Хюн-Джу, Кім Йонг-Дак, Кім Донг-Сунг, Кім Донг-Хван, Шин Чанг-Йонг, Ан Б'янг Ок, Ю Му-Хі, Кан Кюн Ку, Лі Єонг Гєон, Чой Сєул Мінь

МПК: A61P 25/24, A61K 31/343, A61P 15/00 ...

Мітки: лікування, 1,3-дигідро-5-ізобензофуранкарбонітрилу, композиція, еякуляції, фармацевтична, похідні, передчасної

Формула / Реферат:

            1. Похідне, представлене Формулою 1, або його фармацевтично прийнятна сіль:, [Формула 1]де R1 являє собою феніл, феніл, заміщений С1-С6алкілокси, феніл, заміщений С1-С6алкілом, феніл, заміщений С1-С6діалкіламіно, феніл, заміщений галогеном або тієнілом;R2 являє собою одне, вибране з групи, що складається з С1-С6діалкіламіно, піразолілу та...

Номер патенту: 86536

Опубліковано: 27.04.2009

Автори: Еліасен Хелле, Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс, Дансер Роберт, Нільсен Оле, Лільєгрен Кен

МПК: C07D 307/87

Мітки: основу, композиція, яка, кристалічна, містить, фармацевтична, основа, есциталопраму

Формула / Реферат:

1. Вільна основа есциталопраму в твердій формі, яка відрізняється тим, що вона містить кристалічний есциталопрам.2. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є принаймні на 90% кристалічною, конкретно, принаймні на 95% кристалічною, а більш конкретно, принаймні на 98% кристалічною.3. Вільна основа есциталопраму за п. 1, яка відрізняється тим, що вона є кристалічною.4. Фармацевтична композиція,...

Номер патенту: 86403

Опубліковано: 27.04.2009

Автор: Лінґсьо Ларс Оле

МПК: C07C 255/59, C07C 253/34, C07C 253/30 ...

Мітки: одержання, спосіб, сполук, використаний, проміжних, есциталопраму, відділення

Формула / Реферат:

1. Спосіб виділення і очищення сполук формули, (IV)де R являє собою ціано або групу, яка може бути перетворена на ціаногрупу,пунктирна лінія позначає подвійний або одинарний зв’язок,Hal являє собою галоген,Z являє собою диметиламінометильну групу, або Z являє собою групу, яка може бути перетворена на диметиламінометильну групу,W...

Номер патенту: 84859

Опубліковано: 10.12.2008

Автори: Петерсен Ханс, Дансер Роберт, Хумбле Рікке Ева, Крістіансен Брайан

МПК: C07C 253/34, C07D 307/87

Мітки: вільної, s-циталопрамдіолу, циталопрамдіолу, солі, кислотно-адитивної, спосіб, основі, одержання, рацемічного

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання вільної основи і/або кислотно-адитивної солі рацемічного циталопрамдіолу і/або вільної основи і/або кислотно-адитивної солі R- або S-циталопрамдіолу, який включає розділення початкової нерацемічної суміші вільної основи і/або кислотно-адитивної солі R- і S-циталопрамдіолу із вмістом одного з енантіомерів більше 50 % на фракцію, збагачену вільною основою і/або кислотно-адитивною сіллю S-циталопрамдіолу або...

Номер патенту: 84258

Опубліковано: 10.10.2008

Автори: Сюте Крістіна, Дапремонт Олівер, Брьосен Петер, Гайсер Файоуна, Лі Джеймс, Кокс Джефрі, Педерсен Хенрік, Бек Соммер Майкл, Харіхаран Шанкар, Петерсен Ханс, Нейр Уша, Ахмадіан Халех, Нільсен Оле, Ассенза Себастьян П.

МПК: A61P 25/24, A61K 31/343, C07C 215/00 ...

Мітки: есциталопраму, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання есциталопраму, що має формулу, (III)або його фармацевтично прийнятних адитивних солей, який включає розділення енантіомерів сполуки, яка вибрана з групи, що включає проміжні сполуки в приготуванні циталопраму, який має формулу, (І)який відрізняється тим,...

Номер патенту: 80170

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Дансер Роберт, Мартел Лоренс, Петерсен Ханс, Еллегор Петер

МПК: A61P 25/22, A61K 31/343, A61P 25/00 ...

Мітки: есциталопраму, гідробромід

Формула / Реферат:

1. Есциталопрам (S-циталопрам) у формі гідроброміду.2. Есциталопрам за п. 1 в твердій формі.3. Есциталопраму гідробромід за п. 2 в кристалічній формі.4. Фармацевтична композиція, яка містить есциталопраму гідробромід за будь-яким з пп. 1-3 і фармацевтично прийнятні носії або розріджувачі, або наповнювачі.5. Застосування есциталопраму гідроброміду за будь-яким з пп. 1-3 для одержання фармацевтичної композиції для...

Номер патенту: 78840

Опубліковано: 25.04.2007

Автори: Като Такахіса, Ахмадіан Халех, Лінгсьо Ларс Оле, Таока Наоакі, Такеда Тошіхіро, Уєда Ясуйоші, Петерсен Ханс, Йошіда Такаші, Ямамото Шого, Дансер Роберт

МПК: C07C 255/34, C07C 253/34, C07C 253/30 ...

Мітки: можуть, використовуватися, одержання, розділення, спосіб, сполук, s-циталопраму, проміжних

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання S- або R-енантіомера діолу, що має формулуде R являє собою ціано або групу, яка може перетворюватися на ціаногрупу, Ζ являє собою групу -CH2-N(R'R"), де R' і R" являють собою С1-6-алкіл, або R' і R" з'єднані один з одним з утворенням циклічної структури, що включає N-атом, до якого вони приєднані, або Ζ являє...

Номер патенту: 75147

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Петерсен Ханс, Нільсен Оле, Рок Майкл Харольд, Хрістенсен Троельс Волсгор, Хумбле Рікке Ева, Дансер Роберт

МПК: A61P 25/24, C07B 57/00, A61K 31/343 ...

Мітки: суміші, спосіб, r-циталопраму, рацемічного, одержання, циталопраму, розділення, шляхом

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання рацемічної вільної основи циталопраму або її кислотно-адитивної солі та/або R- або S-циталопраму у вигляді вільної основи або її кислотно-адитивної солі шляхом розділення суміші R- і S-циталопраму із вмістом більше ніж 50% одного з енантіомерів на фракцію, яка складається з рацемічного циталопраму, та фракцію S-циталопраму або R-циталопраму, який відрізняється тим, щоі) циталопрам осаджують з розчинника у вигляді...

Номер патенту: 75081

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Мольтсен Айнер Кнуд, Крог-Єнсен Крістіан, Бьогесьо Клаус Петер, Сміт Пол Ґаррік

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/198 ...

Мітки: основі, композиція, інгібітори, транспорту, фармацевтична, застосування, гліцину

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули І ,  (І)деR1 являє собою водень, С1-6-алкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл;R2 і R3 незалежно являють собою водень, галоген, С1-6-алкіл, С3-8-циклоалкіл або С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкіл або R2 і R3 разом утворюють С3-8-циклоалкіл;R4, R5, R6 і R7 незалежно являють собою водень, галоген, СF3, NO2, CN, С1-6-алкіл,...

Номер патенту: 74360

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Бьогесьо Клаус Петер, Петерсен Ханс, Хольм Пер

МПК: C07D 307/87, A61P 25/24

Мітки: основа, кристалічна, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання солі циталопраму, який відрізняється тим, що основу циталопраму вивільнюють і осаджують у кристалічній формі з розчинника, а після цього відділяють від розчинника та необов'язково перекристалізовують один або більше разів і потім перетворюють у вищевказану сіль.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що основу циталопраму вивільнюють з неочищеної солі або неочищеної суміші циталопраму.3. Спосіб одержання...

Номер патенту: 72569

Опубліковано: 15.03.2005

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/88, C07D 307/87, C07D 413/04 ...

Мітки: спосіб, 5-ціанофталіду, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду, при якому здійснюють обробку сполуки формули (IV) (IV),де Х являє собою О або S;кожний з R1 - R2, незалежно один від одного, вибирають з водню та С1-6-алкілу, або R1 і R2 разом утворюють С2-5-алкіленовий ланцюг, який утворює спіро-кільце; R3 вибирають з водню та С1-6-алкілу, R4 вибирають з водню, С1-6-алкілу та карбоксигрупи, або R3 і R4 разом утворюють С2-5-алкіленовий ланцюг, який...

Номер патенту: 72238

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс, Еллегор Петер

МПК: C07C 255/56, C07C 253/30, C07D 307/87 ...

Мітки: одержання, циталопраму, s-циталопраму, сполук, кетони, рацемічних, варіанти, спосіб, проміжні

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, згідно з яким здійснюють реакцію сполуки формули IV, IVде R являє собою ацил, з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійгалогенідом, переважно з 3-(N,N-диметиламіно)пропілмагнійхлоридом, з одержанням циталопраму формули I, Iякий виділяють у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що проміжну сполуку формули IV одержують...

Номер патенту: 72340

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Петерсен Ханс, Ахмадіан Халех, Дансер Роберт

МПК: A61P 25/24, A61K 31/352, A61P 25/34 ...

Мітки: спосіб, циталопраму, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, (І)який включає взаємодію 5-карбоксифталіду послідовно з 4-галогенфторфенілом реактиву Гріньяра і 3-галоген-N,N-диметилпропіламіном реактиву Гріньяра з наступним проведенням замикання циклу одержаної сполуки формули XI(ХІ)до сполуки формули...

Номер патенту: 72039

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Дансер Роберт, Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/88, A61P 25/24, A61K 31/343, C07D 307/87 ...

Мітки: спосіб, одержання, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, який включає взаємодію сполуки формули (IV)з окиснювальним агентом з утворенням циталопраму, (I)який виділяють у виді основи або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що проміжну сполуку формули...

Номер патенту: 71676

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Петерсен Ханс, Ахмадіан Халех

МПК: A61K 31/352, A61P 25/24, A61P 25/34 ...

Мітки: одержання, спосіб, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму:, формула Іякий включає:перетворення сполуки формули VIII:, формула VIIIде Z являє собою галоген, на сполуку формули IV:, формула IVз наступним...

Номер патенту: 71635

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Сброджіо Федеріко, Вольпе Джуліо, Кастеллін Андреа

МПК: C07D 307/87

Мітки: спосіб, одержання, циталопраму, чистого

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму формули I (I),за яким сполуку формули II (II),де Z означає йод, бром, хлор або СF3-(СF2)n-SO2-O-, n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8, піддають реакції ціанідного обміну, у якій групу Z замінюють ціанідною групою за допомогою реакції з...

Номер патенту: 71634

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Сброджіо Федеріко, Вілла Марко, Дансер Роберт

МПК: A61P 25/24, C07D 307/87, C07B 61/00 ...

Мітки: чистого, одержання, спосіб, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму формули І, (I)за яким сполуку формули II, (II)в якій Z означає йод, бром, хлор або CF3-(CF2)n-SO2-O-, n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8, піддають реакції ціанідного обміну з ціанідним джерелом;одержаний сирий продукт - циталопрам,...

Номер патенту: 71059

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Петерсен Ханс, Рок Майкл Харольд

МПК: C07D 307/87, A61K 31/343

Мітки: спосіб, одержання, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, в якому альдегід формули (II)перетворюють у відповідну 5-ціаносполуку формули (І) (I)з наступним алкілуванням з утворенням циталопраму, який виділяють у виді основи або його кислотно-адитивної солі.2. Спосіб за п. 1, де сполуку формули...

Номер патенту: 70979

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Петерсен Ханс, Дахлберг Нільсен Пауль

МПК: C07D 307/87, C07D 307/88

Мітки: 5-ціанофталіду, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-ціанофталіду, який включає:а) перетворення 5-карбоксифталіду в амід формули IV: Формула III Формула IV, ...

Номер патенту: 70347

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Педерсен Хенрік, Дансер Роберт, Андерсен Кім, Рухланд Томас, Бьогесьо Клаус Петер, Роттлондер Маріо

МПК: A61K 31/343, A61K 31/357, A61K 31/4045 ...

Мітки: спосіб, чутливого, захворювання, фармацевтична, композиція, дії, ізобензофурани, 5-нт1а, лікування, розладу

Формула / Реферат:

1. Ізобензофурани загальної формули (І) ,(I)деR1 являє собою водень, галоген, трифторметил, трифторметилсульфонілокси, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С3-8-циклоалкіл, С1-6-алкокси, гідрокси, форміл, ацил, аміно, С1-6-алкіламіно, С2-12-діалкіламіно, ациламіно, С1-6-алкоксикарбоніламіно, амінокарбоніламіно, C1-6-алкіламінокарбоніламіно,...

Номер патенту: 64026

Опубліковано: 16.02.2004

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07D 307/87

Мітки: спосіб, циталопраму, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, згідно з якима) здійснюють відновний гідроліз сполуки формули (IV), (IV)де R являє собоюгрупу , де R1 і R2 незалежно вибирають з нижчого алкілу, арилу і гетероарилу, або R1 і R2 зв'язані та разом означають 4- або 5-членний ланцюг, що необов'язково містить атом S, О або N, або4,5-дигідро-1,3-оксазол-2-іл, необов'язково заміщений у 4- та/або 5-положенні одним або декількома...

Номер патенту: 63034

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Петерсен Ханс, Сван Хенрік, Рок Майкл Харольд

МПК: A61P 29/00, A61K 31/343, A61P 25/24 ...

Мітки: циталопраму, одержання, проміжні, спосіб, сполуки

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють взаємодію сполуки формули IV:, IVу якій R являє собою галоген або групу СF3-(СF2)n-SO2-O-, де n являє собою ціле число в інтервалі 0-8, включно, із джерелом ціаніду в присутності паладієвого каталізатора і каталітичної кількості Сu+ або Zn2+, або з Zn(CN)2 у присутності паладієвого каталізатора, і виділяють відповідну 5-ціаносполуку, тобто циталопрам:, (I)у...

Номер патенту: 62985

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Петерсен Ханс, Бек Соммер Мікаел, Бьогесьо Клаус Петер

МПК: A61K 31/34, C07D 307/87, A61P 25/24 ...

Мітки: сполуки, композиція, основі, одержання, циталопраму, фармацевтична, спосіб, проміжні

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, при якому а) відновлюють сполуку формули IV, IVде R1 - це CN, С1-6-алкілоксикарбоніл або С1-6-алкіламінокарбоніл, b) здійснюють замикання кільця в отриманій сполуці формули V, Vде R1 є таким, як визначено вище, з одержанням таким чином сполуки формули VI, VIде R1 є таким, як визначено вище;с) потім, якщо R1 є ціаногрупою, використовують сполуку...

Номер патенту: 62984

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Брегнедал Петер, Петерсен Ханс, Бьогесьо Клаус Петер

МПК: A61K 31/34, C07D 307/87

Мітки: проміжні, фармацевтична, циталопраму, основі, сполуки, композиція, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, при якомуа) здійснюють реакцію сполуки формули IV, IVде R1 - це Н або С1-6-алкілкарбоніл, з реактивом Гриньяра 4-галогенфторофенілу,b) здійснюють реакцію отриманої сполуки формули V, Vде R1 має значення, як визначено вище, з...

Номер патенту: 62023

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Рок Майкл Харольд, Петерсен Ханс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/34, B01J 31/16 ...

Мітки: одержання, спосіб, циталопраму

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання циталопраму, під час якого здійснюють реакцію сполуки формули IV, (IV)де R являє собою Сl або Вr, із джерелом ціаніду у присутності нікелевого каталізатора і виділення відповідної 5-ціаносполуки, тобто циталопраму(I)у вигляді основи або її фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де R являє собою хлор.3. Спосіб за п. 1 або 2, де джерело ціаніду являє собою KCN, NaCN,...

Номер патенту: 61114

Опубліковано: 17.11.2003

Автор: Петерсен Ханс

МПК: C07C 229/38, A61K 31/343, A61P 25/24 ...

Мітки: циталопраму, проміжні, сполуки, отримання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання циталопраму, під час якого проводять стадії взаємодії сполуки формули IV, IVде R1 - це С1-6 алкіл і Х - це О або NH, послідовно з реактивом Гриньяра 4-галогенфторофенілу, з отриманням сполуки формули IVa, IVaде R1 і Х є такими, як визначено вище, і реактивом Гриньяра 3-галоген-N,N-диметилпропіламіну, замикання кільця в отриманій сполуці формули V, Vде R1 і Х є такими, як визначено...

Номер патенту: 59417

Опубліковано: 15.09.2003

Автор: Сатаке Куніо

МПК: A61K 31/443, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...

Мітки: спосіб, сполуки, композиція, трифлуорометильних, етерів, лікування, циклічних, варіанти, фармацевтична, піперидиніламінометильних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)та її фармацевтично прийнятні солі, в якихR1 - (С1-С6)алкіл,R2 - гідроген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл або феніл,R3 - гідроген або галоген,R4 та R5, незалежно, - гідроген, (С1-С6)алкіл або галоген(С1-С6)алкіл, аn=1, 2 чи 3.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, щоR1 - (С1-С3)алкіл,R2 - гідроген, (С1-С3)алкіл, галоген(С1-С3)алкіл або...