Склад для таблеток
Формула / Реферат
1. Состав для таблеток, включающий пестицид, дезинтегрирующий агент, диспергатор, смачивающий агент анионного или неионного типа, отличающийся тем, что в качестве пестицида состав содержит пестицид с температурой плавления не мене 100°C и растворимостью в воде при 20°C не более 5вес.%, а в качестве дезинтегрирующего агента - смесь двух- или трехосновной карбоновой кислоты, карбоната или бикарбоната щелочного металла и поливинилпирролидона, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пестицид
20,0 - 70,0
Двух- или трехосновная кислота
5,0 - 20,0
Карбонат или бикарбонат щелочного металла
7,0 - 50,0
Поливинилпирролидон
0,1 - 5,0
Диспергатор
0,5 - 20,0
Анионный или неионный смачивающий агент
0,1 - 5,0
причем состав образует в воде дисперсию, способную проходить через сито 50меш без забивания его и имеет удельный вес более 1,00.
2. Состав для таблеток по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит 5мас.% борной кислоты и 0,3% стеарата магния.
3. Состав для таблеток по п.1 или 2, отличающийся тем, что пестицидом является гербицид.
4. Состав для таблеток по п.1 или 2, отличающийся тем, что пестицидом является фунгицид.
5. Состав для таблеток по п.1 или 2, отличающийся тем, что пестицидом является инсектицид.
6. Состав для таблеток по п.1 или 2, отличающийся тем, что пестицидом является акарицид.
7. Состав для таблеток по п.3, отличающийся тем, что гербицидом являются сульфонамиды.
8. Состав для таблеток по п.7, отличающийся тем, что сульфонамидом является метиловый эфир 3-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-2-тиофен карбоновой кислоты.
9. Состав для таблеток по п.7, отличающийся тем, что сульфонамидом является метиловый эфир 2-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-бензойной кислоты.
10. Состав для таблеток по п.7, отличающийся тем, что сульфонамидом является этиловый эфир 2-[[[[(4-хлор-6-метокси-2-пиримидинил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-бензойной кислоты.
11. Состав для таблеток по п.8, отличающийся тем, что он включает 52% указанного сульфонамида, 10% лимонной кислоты, 26% бикарбоната натрия, 5% конденсата соли нафталинсульфоновой кислоты и аммонийной соли, 1% сшитого поливинилпирролидона, 1% диалкил-сульфосукцианата натрия и 5% борной кислоты.
12. Состав для таблеток по п.11, отличающийся тем, что он включает 52,1% указанного сульфонамида, 25,6% бикарбоната натрия и 0,3% стеарата магния.
13. Состав для таблеток по п.4, отличающийся тем, что фунгицидом является метиловый эфир 2-бензимидазол карбаминовой кислоты.
14. Состав для таблеток по п.5, отличающийся тем, что инсектицидом является транс-5-(4-хлорфенил)-N-циклогексил-4-метил-2-оксотиазолидин-3-карбоксамид.
15. Состав для таблеток по п.6, отличающийся тем, что акарицидом является (4RS, 5RS)-5-(4-хлорфенил)-N-циклогексил-4-метил-2-оксо-1,3-тиазолидин-3-карбоксамид.
Текст
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к специфическим пестицидным составам в форме таблеток, используемым, например, для получения дисперсий, пригодных для эффективного распыления. Известен пестицидный состав для таблеток, содержащий от 1 до 20% действующе го ингредиента. Пестициды данного состава, за исключением дельтаметрина, представляют собой либо твердые вещества с точкой плавления ниже 100°C, либо жидкости. Состав содержит в качестве дезинтегрирующего агента поливинилпирролидон либо кислоту/основание. Количество кислоты в композиции составляет 20 - 45%, а поливинилпирролидона - 5 - 90%. Желательно, чтобы состав содержал в случае активных ингредиентов с низкой точкой плавления (например, перметрин) вещества, предотвращающие кристаллизацию, т.к. при добавлении ингредиентов в жидком состоянии на более поздней стадии могут образовываться кристаллы (Заявка Великобритании №2139893, МКИ A01N25/08, 1984). Данный состав относится к составам, состоящим из твердых пестицидов с низкой точкой плавления или из жидких пестицидов. В связи со значительной разницей в точке плавления между всеми используемыми пестицидами во всех случаях, кроме одного, в указанном изобретении необходима предварительная адсорбция жидкого пестицида в виде суспензированного концентрата в воде или в масле на адсорбционный носитель, предварительное смешение других компонентов и последующее их добавление к первой смеси, содержащей концентраты. Поскольку в составе нет инертных ингредиентов, то и нет гарантии, что таблетки останутся погруженными в воду до распада и дезинтегрирования дисперсии пестицида не забьют распылительные наконечники. В известном изобретении не используется смачивающий агент, способствующий образованию пузырьков, легко отделяющихся от поверхности таблетки, вследствие чего таблетка остается погруженной в воду (т.к. оставшиеся на поверхности таблетки пузырьки повышают плавучесть таблетки, что ухудшает контакт всей поверхности таблетки с водой). Кроме того, способ получения известного состава для таблеток включает целый ряд стадий, что усложняет и удорожает производство. В основу изобретения поставлена задача создания состава для таблеток, способных быстро распадаться и равномерно диспергироваться даже в холодной воде, создавая при этом достаточно жидкую дисперсию для просеивания частиц через сито с отверстиями в 50меш., что приведет к расширению возможности использования этих таблеток и повышению их коммерческой ценности. Поставленная задача решается тем, что в известном составе для таблеток, включающем пестицид, дезинтегрирующий агент, диспергатор, смачивающий агент анионного или неионного типа, согласно изобретению в качестве пестицида состав содержит пестицид с температурой плавления не мене 100°C и растворимостью в воде при 20°C не более 5мас.%, а в качестве дезинтегрирующего агента - смесь двух- или трехосновной карбоновой кислоты, карбоната или бикарбоната щелочного металла и поливинилпирролидона, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Пестицид 20,0 - 70,0 Двух- или трехосновная кислота 5,0 - 20,0 Карбонат или бикарбонат щелочного металла 7,0 - 50,0 Поливинилпирролидон 0,1 - 5,0 Диспергатор 0,5 - 20,0 Анионный или неионный смачивающий агент 0,1 - 5,0 причем состав образует в воде дисперсию, способную проходить через сито 50меш без забивания его и имеет удельный вес более 1,00. Состав может дополнительно содержать 5мас.% борной кислоты и 0,3% стеарата магния. В указанном составе пестицид может быть гербицидом, фунгицидом, инсектицидом или акарицидом. Преимущественно в качестве гербицида состав может содержать сульфонамид, выбранный из группы: метиловый эфир 3-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-2тиофенкарбоновой кислоты; метиловый эфир 2-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]бензойной кислоты; этиловый эфир 2-[[[[(4-хлор-6-метокси-2-пиримидинил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-бензойной кислоты. Более предпочтителен состав, включающий 52% указанного сульфонамида, 10% лимонной кислоты, 26% бикарбоната натрия, 5% продукта конденсации соли нафталин-сульфоновой кислоты и аммонийной соли, 1% сшитого поливинилпирролидона, 1% диалкил-сульфосукцината натрия и 5% борной кислоты; либо состав, включающий 52,1% указанного сульфонамида, 25,6% бикарбоната натрия и 0,3% стеарата магния. В случае, если пестицидом является фунгицид, то он обычно представляет собой метиловый эфир 2бензимидазолкарбаминовой кислоты. Если пестицидом является инсектицид, то он обычно представляет собой транс-5-(4-хлорфенил)-Nциклогексил-4-метил-2-оксотиазолидин-3-карбоксамид. Если пестицидом является акарицид, то это обычно -(4RS, 5RS)-5-(4-хлорфенил)-N-циклогексил-4-метил-2оксо-1,3-тиазолидин-3-карбоксамид. Под пестицидами понимают пестициды, выбираемые из класса (включая их смеси): гербициды, фунгициды, бактерициды, инсектициды, нематоциды, акарициды и регуляторы роста. Предпочтительные двухосновные и трехосновные органические карбоновые кислоты включают лимонную, фумаровую, фталевую, малеиновую, щавелевую, адипиновую, глутаровую, 2-метилглутаровую, янтарную и винную кислоты или смеси любых из них. Предпочтительные карбонаты и бикарбонаты включают соли лития, натрия и калия или смеси любых из них. Термин "диспергирующие агенты" включают натриевые соли продуктов конденсации нафталина и формальдегида; натриевые, калиевые и кальциевые соли конденсатов нафталинсульфоновой кислоты; литиевые, натриевые, калиевые, кальциевые и аммонийные соли лигносульфонатов, такие как Полифон H R и Лигносол TSF; натриевые, калиевые и аммонийные соли полиакрилатов и карбоксилатов, например, Тамол 731 SD; натриевые соли сополимеров малеинового ангидрида-изобутилена; и растворимые в воде неионные полимеры, такие как поливинилпирролидон, полиэтиленоксиды и производные целлюлозы. Предпочтительные диспергирующие реагенты включают натриевые, калиевые, аммонийные и кальциевые соли конденсатов нафталинсульфоновой кислоты, причем аммонийные соли, в особенности Ломар PWA, более предпочтительны. Нерастворимый в воде, сшитый поливинил пирролидоновый дезинтегрирующий реагент относится к любым родственным кросповидоновым дезинтегрирующим реагентам. Особенно предпочтительным является Полипласдон XL 10. Термин "анионный смачивающий реагент". включает алкилбензолсульфонаты, алкили диалкилнафталинсульфонаты, алкилсульфонаты и сульфаты спиртов, сульфоалкиламиды, карбоксилаты, аолефин-сульфонаты и диалкил-сульфосукцинаты. Термин "неионный смачивающий реагент" включает ацетиленовые диолы, сополимеры этилелоксида-пропиленоксида, алкилфенол-этоксилаты, этоксилаты жирных кислот, этоксилаты спиртов, этоксилаты сложных эфиров сорбитан-жирной кислоты и этоксилаты касторового масла. Предпочтительными смачивающими реагентами являются диалкилсульфосукцинаты натрия, из которых диизобутил-сульфосукцинат натрия (Монавет MB-100), диамил-сульфосукцинат натрия и дициклогексилсульфосукцинат натрия являются более предпочтительными. Существуют агенты, которые могут иметь свойства как диспергатора, так и смачивающего агента: а) диспергатор - это поверхностно-активное вещество, добавляемое к суспендированной среде для получения однородного и максимального распределения чрезвычайно мелких твердых частиц в этой среде. Как правило, диспергаторы являются полимерными электролитами, б) смачивающее средство - это поверхностно-активное вещество, которое при добавлении воды способствует более легкому ее проникновению внутрь другого вещества или растеканию по поверхности другого вещества за счет уменьшения поверхностного натяжения воды. Смачивающие агенты являются анионоактивными, неионными, катионными или амфотерными средствами. Если смачивающий агент является анионоактивным, он также может входить в класс полимерных электролитов или диспергаторов. Существуют некоторые анионоактивные смачивающие средства, например додецилбензолсульфонат натрия, которые могут быть как смачивающими агентами, так и диспергаторами. В заявке предлагается использовать додецилбензолсульфонат натрия в качестве смачивающего агента благодаря его смачивающим свойствам. С другой стороны, диспергаторы типа натриевой или кальциевой соли лигнинсульфоната, приведенные в примерах A-E, не являются смачивающим агентом. Состав согласно настоящему изобретению содержит в качестве активного ингредиента плавящиеся твердые пестициды в количестве от 20 до 70%. Состав настоящего изобретения образует дисперсию в воде, достаточно жидкую для того, чтобы частицы могли просеяться через сито с отверстиями в 50меш. Диспергированные частицы, естественно, должны быть достаточно малы, чтобы просеяться через сито. Таким образом, размер частиц является неотъемлемой частью описания настоящего изобретения и его важность может быть легко понята специалистом в данной области, включая и фермера, который будет разбрызгивать дисперсию, используя решетку на распыливающем наконечнике с отверстиями в 50меш. Этот важный признак изобретения удовлетворит нужды фермера, рассчитывающего на то, что распыляемая им дисперсия пестицида пройдет через фильтровальную решетку в наконечнике распылительного бака. Настоящее изобретение даже предусматривает добавление инертных ингредиентов, чтобы таким образом гарантировать, что таблетки, обладая более высокой плотностью, чем вода, погрузятся. Благодаря изобретательским признакам настоящего изобретения, таблетки остаются погруженными в течение более длительного периода времени, обладают высокой физической целостностью и дезинтегрируются в холодной, жесткой воде лишь при незначительном размешивании, образуя при этом тонкие дисперсии пестицида, не забивающие распылительные наконечники. Кроме того, смачивающий агент, используемый в настоящем изобретении, способствует образованию более мелких пузырьков, легко отделяющихся от поверхности таблеток, вследствие че го таблетка остается погруженной в течение более длительного периода времени. Смачивающий агент требуется для регулирования размера пузырьков углекислого газа, образующихся во время реакции кислоты и основания. Смачивающий агент понижает поверхностное натяжение между пузырьками и твердой таблеткой, получающееся (натяжение) при образовании более маленьких пузырьков, которые легко отделяются от поверхности таблетки. Предлагаемый состав содержит обязательно в качестве дезинтегрирующего агента два агента: поливинилпирролидон и кислоту в други х количествах, а также смачивающий агент и не требует добавления веществ, препятствующи х кристаллизации. В результате различий в ингредиентах и применяемом количестве ингредиентов необходимо для получения желаемых таблеток меньшее количество стадий. Для того, чтобы получить таблетки согласно настоящему изобретению, все ингредиенты могут быть смешаны на одной стадии, а затем их перемешивают, размалывают и уплотняют. Подробное описание изобретения Предпочтительными пестицидами являются пестициды, перечисленные в табл.1. Самым обычным методом применения нерастворимых в воде пестицидов в виде тонких водных дисперсий является опрыскивание поля или сельскохозяйственной культуры, используя для этого полевые или авиационные установки. Таблетки настоящего изобретения обладают высоким уровнем физической прочности вместе с быстрым диспергированием в холодной, жесткой воде, с использованием минимального перемешивания или при его отсутствии, обеспечивая при этом тонкие дисперсии действующего ингредиента. Поскольку распыляющие наконечники обычно защищаются против забивания с помощью решеток с отверстиями 50меш (размер американских меш), дисперсии должны быть достаточно тонкими, чтобы проходить решетку с таким размером отверстий без засорения ее. Эта способность является характерной для пестицидных дисперсий (l) для вышеуказанной системы. Высокая физическая прочность таблеток должна быть такой, чтобы таблетки могли выдержать операцию таблетирования и сохраниться при сортировке, упаковке и транспортировке без дробления. Сопротивление осевому дроблению больше, чем примерно 2,0 килофунта (907,2кг), является в большинстве случаев необходимым для таблетки, чтобы выдержать такую обработку. Быстрое диспергирование в холодной жесткой воде (выше, чем примерно 300ppm (м.д.) как карбоната кальция) является желательным для удобства сельскохозяйственных работ, при которых требуется быстрое размешивание несколько раз для приготовления дисперсий. В большинстве случаев таблетки настоящего изобретения диспергируются полностью за менее, чем 10мин, большей частью не менее, чем 5мин с использованием даже весьма холодной воды, извлекаемой из колодцев (водоемов) ранней весной. Таблетки настоящего изобретения с этими характеристиками получаются смещением действующего агента вместе с пятью инертными ингредиентами: кислотой, основанием, диспергирующим реагентом, дезинтегрирующим реагентом и смачивающим реагентом. По существу невозможно получить быстрое диспергирование в водной среде таблетки, как правило, нерастворимого в воде действующего ингредиента, без использования пузырьков газа. Реакция органической кислоты и карбонатного или бикарбонатного основания обеспечивает образование углекислого газа, который помогает в этом отношении. Диспергирующий агент требуется для того, чтобы частицы активного ингредиента, образуемые во время дезинтеграции таблетки, оставались разделенными в холодной, жесткой воде. Дезинтегрирующий агент обеспечивает проникновение воды во внутреннюю массу таблетки под действием тампона илипри разбухании. Дезинтегрирующие агенты на основе обычного крахмала или целлюлозы являются неподходящими при применении в сельском хозяйстве, так как они обычно образуют гели на решетках с отверстиями в 50меш для распыливающего наконечника. Поэтому используется нерастворимый в воде сшитый поливинилпирролидон. Смачивающий агент требуется для регулирования размера пузырьков углекислого газа, образующихся во время реакции кислоты и основания. Смачивающий агент понижает поверхностное натяжение между пузырьками и твердой таблеткой, создаваемое при образовании более маленьких пузырьков, которые легко отделяются от поверхности таблетки. Поэтому таблетка остается погруженной в воде в течение более длительного периода времени, таким образом улучшая контакт всей поверхности таблетки с водой. Если таблетка всплывает на поверхность немедленно после погружения в воду, ее вер хняя часть быстро высыхает и реакция в этом месте затихает. Это увеличивает время, требуемое для полного диспергирования действующего ингредиента. Когда таблетку затопляют, вода смачивает всю наружную часть таблетки. Затем, когда таблетка всплывает на поверхность (в результате способности держаться на поверхности объединенных пузырьков углекислого газа, так как таблетка частично диспергирована и становится легче), верхушка остается влажной настолько, что выделение пузырьков газа продолжается. Продолжительность диспергирования для действующи х ингредиентов, указанных выше, намного быстрее, чем в таблетированных составах, предназначенных для флотации. Чтобы гарантировать то, то таблетка погрузится в начальной стадии, применяются инертные ингредиенты, которые придают таблетке плотность более высокую, чем плотность воды (удельный вес больше 1,00). Инертные ингредиенты могут быть применены вплоть до 55% от общего веса композиции. Такие инертные наполнители, как сахар или глина, могут быть добавлены, поскольку они не оказывают влияния на химическую стабильность действующего(и х) ингредиента(ов). Вещества, такие как скользящие агенты, реагенты против прилипания и смачиватели могут быть также использованы, чтобы способствовать получению таблеток в прессе для таблетирования. Количества и типы таких ингредиентов легко определяются специалистом, сведущим в области таблетирования, исходя из настоящего описания изобретения. Ингредиенты (все твердые) должны быть сухими до смешивания, размалывания и уплотнения. Высушивание при температурах от 45 до 60°C в течение 16ч в вакуумной печи является достаточным, чтобы понизить содержание воды премикса ниже, чем примерно 0,5%. Это является необходимым для того, чтобы остаточная влажность не инициировала выделение пузырьков газа во время хранения. Ингредиенты обычно размельчают и смешивают в мельнице, например в воздушной или молотковой мельнице. Размельченный премикс просеивается через сито в 50 или 100меш (серия стандартных сит США). Средний размер частиц размельченного премикса должен находиться в пределах от 5 до 15 микрон. Если он является намного меньшим, таблетка будет прочной, но не будет диспергироваться очень быстро. Если премикс является намного большим по размеру, дисперсия не будет достаточно тонкой, чтобы пройти испытание влажного сита, используемое для того, чтобы проверить, будет ли дисперсия забивать распыляющий наконечник и защитную решетку. Таблетки могут быть получены с использованием обычного оборудования для производства таблеток. Их диаметр может варьировать примерно от 1/2дюйма (1,25см) или меньше до 3 дюймов (7,5см) в зависимости от необходимого веса таблетки. Плоские с лицевой стороны пуансоны со скошенными краями (факсами), с или без линии сламывания, производят приманивающие таблетки. Чтобы не дать возможности таблетке прилипать к матрице или лицевым сторонам пуансона, может быть использована смазка, такая как стеарат магния или борная кислота. Такие смазки и реагенты против прилипания могут быть нанесены кистью на поверхность матрицы или введены в состав. Таблетки изготовляли в гидравлическом прессе с силой давления 40000 фунтов (18,144кг). Давление между примерно 5000 и 10000 фунтов на кв.дюйм (соответственно 3,515 и 7,031кг/см) позволяет производить прочные таблетки, которые быстро диспергируются. Время диспергирования (дробления) определяется исчезновением таблетки, имеющей вес обычно от 7 до 14г, в примерно от 800 до 1000мл воды. "Конечная точка" окончательного диспергирования легко определяется, потому что таблетка всплывает на поверхность по мере того, как она теряет вес незадолго до ее окончательного диспергирования. Получающаяся дисперсия пропускается затем через ряд влажных сит размером 50/100/200меш. Качественная оценка делается затем по количеству вещества, которое остается на каждом сите. Хорошая таблетка оставит только "следы" на сите размером 200меш, а большие сита будут свободными "от остатка. Прочность таблетки может быть измерена измерительным прибором, таким как Эрвека Модел TBH 28. Таблетка ставится на конец, и кончик машины двигается по таблетке вдоль осевого пути. Усилие по разлому таблетки на две половины обычно регистрируется в килофун тах (кф). Могут быть использованы также другие единицы, такие как ньютоны (Н) или Strong-cobbs (Sc). Хорошие таблетки обычно имеют прочность в пределах от 2 до 1,0кф. Изобретение поясняется следующими примерами. Пример 1. Следующие ингредиенты размалывают в течение 1мин в аналитической лабораторной мельнице типа Текмар A 10. Затем премикс просеивается через сито 50меш и тщательно смешивается. С помощью прецизионного гидравлического пресса с ручным управлением получают таблетку весом 7г и диаметром 1 3/8 дюйма (3,49см). Концентрация Ингредиенты мас.% Транс-5-(4-хлорфенил)-Nциклогексилил-4-метил-2оксотиазолидин-3карбоксимид(инсектицид) 50 Лимонная кислота 12 Бикарбонат натрия 25 Ломар PWA 10 Полипласдон ХL-10 2 Монавет MB-100 1 Таблетка диспергируется полностью в 25 - градусной жесткой воде (420м.д., в виде CaCO3) за 4мин 11с. Остаются только следы остатка на влажном 50меш-сите и следы на ситах в 100м 200меш. Пример 2. Таблетку получают из следующи х ингредиентов таким же образом, как описано в примере 1. Концентрация, Ингредиенты мас.% МВС (фунгицид) 52,1 Лимонная кислота 10,0 Бикарбонат натрия 25,6 Ломар PWA 5,0 Полипласдон XL-10 1,0 Монавет MB-100 1,0 Борная кислота 5,0 Стеарат магния 0,3 Таблетка диспергируется полностью в водопроводной воде с температурой 25°C в течение 3мин 23с. Отсутствует остаток на влажном сите в 50меш и только следы остатка имеются на ситах в 100меш и 200меш. Ее плотность составляет 1,25г/куб.см. Пример 3. Следующие ингредиенты смешивают и перемалывают в молотковой мельнице один раз через сито с округлыми отверстиями диаметром 0,032дюйма (0,08см). На гидравлическом прессе с ручным управлением получают таблетку весом 7г и диаметром 1 3/8 дюйма (3,49см). Концентрация, Ингредиенты мас.% Метиловый эфир 3-[[[[(4метокси-6-метил-1,3,5триазин-2-ил)-амино]карбонил]-амино]-сульфонил]2-тиофен-карбоновой кислоты 52,1 Лимонная кислота 10,0 Бикарбонат натрия 25,6 Ломар PWA 5,0 Полипласдон XL-10 1,0 Монавет MB-100 1,0 Борная кислота 5,0 Стеарат магния 0,3 Таблетка диспергируется полностью в водопроводной воде с температурой 25°C за 2мин 24с. Отсутствует остаток на влажном сите в 50меш и только следы его присутствуют в сита х в 100 и 200меш. Она остается затопленной в течение 16с. Примеры 4 - 11. Каждый из нижеследующих составо в перемалывают в течение 1мин в аналитической лабораторной мельнице типа Текмар A-10. Из каждого премикса с помощью гидравлического пресса с ручным управлением получают таблетку весом 7г и диаметром 1 3/8 дюйма (3,49см). Используемый состав представляется ниже: Ингредиенты Концентрация, мас.% Действующий ингредиент 52,1 Лимонная кислота 10,0 Бикарбонат натрия 25,6 Ломар PWA 5,0 Полипласдон XL-10 1,0 Монавет MB-100 1,0 Борная кислота 5,0 Стеарат магния 0,3 Плотность, прочность, время затопления и диспергирования представлены в табл.2 для восьми активных ингредиентов соответствующи х номеру соединения в табл.1. Время указывается мин: сек. Пример 12. Следующие ингредиенты перемалывают в течение 1мин и получают, как это описано в примере 1, таблетку весом 7г и диаметром 1 3/8 дюйма (3,49см). Концентрация, Ингредиенты мас.% Метиловый эфир 2-[[[[(4метокси-6-метил-1,3,5триазин-2-ил)-амино]карбонил]-амино]сульфонил]бензойной кислоты 50 Лимонная кислота 11 Бикарбонат натрия 32 Ломар PWA 5 Полипласдон XL-10 1 Монвет MB-100 1 Таблетка диспергируется полностью в жесткой воде с температурой 0°C (420м.д. в виде CaCO3) за 3мин 15с. Полученная дисперсия пропускается через влажное сито в 200меш, остаются лишь следы остатка. Пример 13. Таблетку из следующего состава получают так же, как в примере 12. Концентрация, Ингредиенты мас.% Метиловый эфир 3-[[[[(4метокси-6-метил-1,3,5триазин-2-ил)-амино]карбонил]-амино]сульфонил]бензойной кислоты 50 Фталевая кислота 14 Бикарбонат натрия 22 Ломар PWA 10 Полипласдон XL-10 2 Монавет MB-100 2 Таблетка диспергируется полностью в водопроводной воде с температурой 25°C за 2мин 35с. Ее прочность составляет 5,70 килопонд, и остаются лишь следы вещества на влажном сите в 200меш. Пример 14. Таблетку получают из следующего состава, используя ту же самую методику, описанную в примере 12, Концентрация, Ингредиенты мас.% Метиловый эфир 2-[[[[(4метокси-6-метил-1,3,5триазин-2-ил)-амино]карбонил]-амино]-сульфонил]бензойной кислоты 50 Янтарная кислота 12 Карбонат натрия 24 Ломар PWA 10 Полипласдон XL-10 2 Монавет MB-100 2 Таблетка весом 7г диспергируется в водопроводной воде с температурой 25°C за 1мин 26с. На влажном сите в 200меш не остается остатка. Пример 15. Следующие ингредиенты смешивают и перемалывают в молотковой мельнице, просеивая дважды через сито с круглыми отверстиями в 0,032 дюйма (0,08см). В гидравлическом прессе Преко с ручным управлением получают таблетку весом 7,2г и диаметром 1 3/8 дюйма (3,49см). Концентрация, Ингредиенты мас.% Этиловый эфир 2-[[[[(4-хлор-6метокси-2-пиридинил)-амино]карбонил]-амино]-сульфонил]51,0 бензойной кислоты Фумаровая кислота 7,0 Бикарбонат натрия 12,5 Полифон H 7,5 Полипласдон XL-10 2,0 Монавет MB-100 1,75 Супернат 50-S (выпавший в осадок кремнезем) 1,25 Дилуекс FG (аттапульгитная глина) 12,0 Ависел PH 101 (микрокристаллическая целлюлоза) 5,0 Таблетка диспергирует за 50с в воде с комнатной температурой, когда перемешивается медленно с помощью шпателя. Она не дает остатка на влажном сите в 60меш и только следы на сите в 200 меш. Примеры 16 - 33. По общей методике примера 1 могут быть приготовлены составы для таблеток, причем действующая составная часть пестицида является такой, как это описывается ниже, а остальные компоненты состава находятся в следующи х пределах: а) примерно от 5% до 20% двухосновной или трехосновной органической карбоновой кислоты или их смеси; б) примерно от 7% до 50% карбоната или бикарбоната аммония или щелочного металла или их смеси; в) примерно от 0,5% до 20% диспергирующего агента; г) примерно от 0,1% до 5% нерастворимого в воде сшитого поливинилпирролидона; и д) примерно от 0,1% до 5% анионного или неионного смачивающего агента. Пример 16. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4127405, является соединением формулы: в которой R1 является остатком: где R3 и R6 независимо являются водородом, фтором, хлором, бромом, йодом, алкилом с 1 - 4 атомами углерода, алкоксигруппой с 1 - 4 атомами углерода, нитро-, трифторметилом, циано-, CH3CH2S(O)n - группой; R4 является водородом, фтором, хлором, бромом или метилом; R5 является водородом, фтором, хлором, бромом, метилом или метокси; R7 является водородом, фтором, хлором, бромом, алкилом с 1 - 2 атомами углерода или алкоксигруппой с 1 - 2 атомами углерода; R8 является водородом, фтором, хлором или бромом; R9 и R10 независимо являются водородом, метилом, хлором или бромом; W и Q независимо являются кислородом или серой; n является 0, 1 или 2; X является водородом, хлором, бромом, метилом, этилом, алхоксигруппой с 1 - 3 атомами углерода, трифторметилом, CH3S- или CH2OCH2-группой; и Z является метилом или метоксигруппой, или их приемлемыми в сельском хозяйстве солями. Пример 17. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4394506, является соединением формулы: N-/гетероциклический аминокарбонил/-арилсульфонамид, в котором арильный радикал является замещенным в положении; 2-карбоксигруппой, сложноэфирной или тиоэфирной группой или амидогруппой; например, N-[[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-аминокарбонил]-метоксикарбонил]-бензолсульфонамид или N-[(4,6диметокси-1,3,5-триазин-2-ил)-аминокарбонил 1-2-метоксикарбонил-бензолсульфонамид. Пример 18. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4481029, является соединением формулы: где Q является O, S или A' является H, Cl, Br, C 1-C4-алкилом, OCH3, NO2 или CF3 ; O является O, S или T является O или -N-OR, где R 111 является H, C1-C4-алкилом или C3-C4-алкенилом; когда Q является O или S, то тогда R1 является C1-C6-алкилом; C3-C6-алкенилом; C3-C6-алкинилом; C2-C6-алкилом, замещенным от 1 до 3 атомами Cl, F или Br, или одной из групп CN или OCH3; C3-C6-алкенилом, замещенными 1-3 атомами Cl; C3-C6алкинилом, замещенным атомом Cl; C5-C6-пиклоалкилом; пиклогексенилом; пиклогексилом; замещенным 1 - 3 CH3-группами; C4-C7-пиклоалкилалкилом или группой формулы: где R7 и R8 независимо являются H, Cl, CH 3 или OCH3; n является 0 или 1; а R9 является H или CH3; R1 является: где Z является N, CH или CF; X - H, Cl, CH 3, OCH3 или OCH2CH3; Y - H, Cl, C1-C4-замещенный алкил; при условии, что когда X и Y оба являются H, то тогда R 1 и R11 имеют не менее, чем 5 атомов углерода; X1 - H, Cl, OCH 3, OCH2CH3 или CH3; Y1 - H, OCH 3 или CH3; а X11 = O или CH2, при условии, что когда A содержит больше, чем 5 атомов углерода, то тогда Y содержит 4 атома углерода, и их приемлемыми в сельском хозяйстве солями; причем все другие заместители являются такими, как это определено в патенте США №4481029. Пример 19. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4435205, является соединением формулы: где W является O или S; Q является O или NR5; R1 является C1-C4-алкилом, C1-C4-алкилом, замещенным от 1 до 3 атомами F, Cl или Br, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2OCH3 или группой R2 является H, F, Cl, Br, OCH 3, NO2; CF3 или C1-C2-алкилом; R3 является H, F, Cl, Br или CH3; R4 является H, CH3 или OCH3; R3 является C1-C4-алкилом; R6 и R7 независимо являются H, Cl, F, CH 3, CF 3, NO 2 или OCH3; A является X является NH2, N/CH3/2 , NHCH3, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкилом, замещенным от 1 до 3 атомами F, Cl или Br, CH2OCH3, CH2OCH2CH3, C1-C 4-алкокси-, C1-C2-алкилтио-, C3-C4-алкенилокси-, C3-C4-алкинилокси-, OCH2CH2OCH3 или C2-C4-алкоксигруппой, замещенной 1-3 атомами F, Cl или Br; n является 1 или 2; Y является H, CH3, OCH 3 или Cl; X1 является O или CH2; Y1 является H, CH3, OCH3 или Cl; X2 или Y2 независимо являются CH3 или OCH3; а Z является CH, N, CCH 3, CBr, CCl, CF, Cl, CC 2H5 , CCH2CH2Cl или CCH2CH-CH2. Пример 20. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4420325, является соединением формулы: в которой R1 является F, Cl, Br, CF3, C1-C3-алкоксигруппой, C1-C3-алкилом, NO2, CO2R4, SO2R5, SO2NR6R7 , SO2N/OCH3/CH3, SO 2OCH2CF3, OSO 2R5 или CH2L; L является SO2NR6R7, OCH3, OC2H5 , COOCH3 или СООС 2H5; R2 является H, Cl, Br, F, CF3 или OCH3; R4 является C1-C3-алкилом, CH2CH=CH2, CH2CH2Cl или CH2CH2ОCH3; R5 является C1-C3-алкилом или CF3; R6 и R7 независимо являются C1-C3-алкилом; R8 является H или CH3; R9 является H или C1-C3-алкилом; R3 является группой W является O или S; X является CH3, OCH3 или Cl; Y является CH3, C2H5 , OCH3 , OC2H 5, CH2OCH, NH3, NHCH3 или N/CH 3/2; Z является CH или N; X1 является H, Cl, CH 3, OCH3 или OC2H5; X2 является CH3, C3H3, OCH 3 или OC2H5 ; X3 является CH3 или OCH3; a Y1 является CH3 или OCH3; и их приемлемыми в сельском хозяйстве солями. Пример 21. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4514211, является соединением формулы где Q является O, S, SO или SO2 ; Q1 является O, S или SO2 ; R1 является H или C1-C4-алкилом; R2 является H или C1-C4 алкилом; R3 является H или CH3; R4 является H, Cl, CH 3, CF3, OCH 3, Br, F, SCH 3 или OCF2H; R5 является H, CH3, OCH3, Cl, Br, NO2, COOR7, SO 2R8, OSO2R9 , SO2NRioR11, CF3, SCH3, OCF2H или SO2N/OCH3/CH3; R6 является H, Cl, Br или C1-C4-алкилом; R6, является H, CH3, Cl или Br; R7 является C1-C3-алкилом, CH2CH=CH2, CH2CH2OCH3 или CH2CH2Cl; R8 является C1-C3-алкилом; R9 является C1-C3-алкилом или CP3; R10 и R11 независимо являются C1-C2-алкилом; R12 является H или CH3; W является O или S; A является гр уппой X является H, CH3, OCH 3, Cl, F, OCF2H или SOF2H; Y является CH3, OCH3 , OC2H5 , CH2OCH3, NH2, NHCH3, N/CH3/2 , CH/OCH3/ 2, CH/OCH3CH3/ 2, C2H5 , CF 3, CH2CHCH2O, CH=CCH2O, CF3CH2O, OCH2CH2Cl, OCH2CH2Br, OCH 2CH2F, CN, CH2OCH2CH3, OCH2CH2OCH3 или GCF2T, в которой G является O или S, а T является H, CHClF, CHBrF, CF2H или CHFCP3; Z является CH, N, CCH 3, CC2H5, CCl или CBr; Y1 является O или CH2; X1 является CH3, OCH3, OCH3 или OCF2H; X2 является CH3, C2H5 или CH2CP3; Y2 является CrH3, CH3, OCH3 , OC3H 5, SCH3 или SC2H5 ; a X3 является CH3 или OCH3. Пример 22. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4547215, является соединением формулы: в которой R является C2H5 или CH/CH3/2; и и х приемлемыми в сельском хозяйстве солями. Пример 23. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4548638, является соединением формулы: в которой R является CO3CH3, CO2CH2CH3, CO2CH2CH2CH3, CO2CH2CH=CH2, CO2CH/CH3/2, CO2CH2CH2Cl, SO2N/CH3/2 или OSO 2CH3. Пример 24. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4479821, является соединением формулы: в которой A является C1-C6-алкильным радикалом, который замещен C1-C4-алкокси-, C1-C4-алкилтиогруппой, C1-C4-сульфинилом или C1-C4-алкилсульфонилом; X является кислородом, серой, сульфинилом или сульфонилом; Z является кислородом или серой; m - 1 или 2; R2 является водородом, галогеном, C1-C5-алкилом, C2-C5-апкенилом, C1-C4-галоидалкилом, или радикалом YR5, COOR 6 , NO2 или CONR7R8; R3 и R4 каждый независимо является водородом, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтиогруппой, C1C4-гилоидалкилом, галогеном или алкоксиалкилом, имеющим самое большее 4 атома углерода; R5 и R6 каждый независимо является C1-C5-алкилом, C2-C5-алкенилом или C2-C6-алкинилом; R7 и R8 каждый независимо является водородом, C1-C5-алкилом, C2-C5-алкенилом или C2-C6-алкинилом; а Y является кислородом, серой, сульфинилом или сульфонилом. Пример 25. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4566898, является соединением формулы: Пример 26. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4435206, является соединением формулы: в которой R является группой R1 является H, Cl, Br, r, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкокси-, C1-C4-алкилтиогруппой, NO2, CF3, COOR5 или SO2NR6R7; R2 является H, Cl, Br или CH3; R3 и R4 независимо являются H или CH3; R5 является C1-C6-алкилом, C3-C6-алкенилом, CH2CH2OCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2CH2OCH3 или CH2CH2Cl; R6 и R7 независимо являются CH3 или CH3CH2; W является кислородом или серой; X является CH3, OCH3 или OCH2CH3; Y является H, Cl, CH 3, CF3, NHCH3, N/CH3/2, CH2OR6, CH2CH2OR8, OCH2CR8, или VR6; Z является CH или N; V является кислородом или серой; R8 является CH3, CH3CH2, CH2CO2R8, CH2CH2OR6, C/CH 3/HCOOR 6 или CH2CH2COOR8; Y1 является H, CH3 или OCH3; а X1 является H, Cl, OCH 3, OCH2CH3, или CH3 и приемлемые в сельском хозяйстве соли. Пример 27. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4514212, является соединением формулы: и его солями с аминами, щелочными или щелочноземельными металлами или четвертичными аммониевыми основаниями, в которой: Q является фтором, фторметилом, хлорметилом, трихлорметилом, 1,2-дихлорэтилом, 1,2-дибромэтилом, 1,2-дихлорпропилом, 1,2-дибромпропилом, 1,2-дибромизобутилом, 1,2-дибром-1-метилэтилом или 1,2-дихлор1-метилэтилом; X является кислородом, серой, сульфинилом или сульфонилом; Z является кислородом или серой; R2 является водородом, галогеном, C1-C5-алкилом, C2-C5-алкенилом, C1-C4-галоидалкилом или радикалом Y-R5, COOR 6 , NO2 или CO-NR 7R8; R3 и R4 каждый независимо является водородом, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилтиогруппой, C1C4-галоидалкилом, галогеном или алкоксиалкилом, содержащим самое большее 4 атома углерода; R5 и R6 каждый независимо является водородом, C1-C5-алкилом, C1-C5-алкенилом или C2-C6-алкинилом; R7 и R8 каждый независимо является водородом, C1-C5-алкилом, C2-C5-алкенилом или C2-C6-алкинилом; Y является кислородом, серой, сульфинилом или сульфонилом. Пример 28. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4478635, является соединением формулы: в которой X является радикалом формулы: Y является C1-C3-алкилом, C1-C3-галоидалкилом, C1-C3-алкокси-C1-C3-галоидалкоксигруппой, C2-C3алкоксиалкилом, C1-C3-алкилтиогруппой, галогеном или -NR16R17; Z является кислородом или серой; R1 является водородом, галогеном, циано-, нитро-, C1-C4-галоидалкилом, C1-C4-алкилом, C1-C4алкоксигруппой, -CO-R6, NR7R8, -S/O/ m-C1-C4-алкилом или SO2R9; R2 является водородом, фтором, хлором, бромом, нитро, трифторметилом, NR2OR21, метилом, этилом, метокси, этоксигруппой или -S/O/m, -C1-C4-алкилом; R3 является водородом, фтором, хлором, бромом, амино, нитро или метоксигруппой; R6 является водородом, C1-C4-алкилом, C1-C3-алкенилокси-, C3-C5-алкинилокси-, C1-C4-галоидалкилом, C1C5-алкилтио, фенокси, бензилокси, NR10R11 или C1-C5-алкоксигруппой, которая является незамещенной или замещенной 1 - 3 атомами галогена или C1-C3-алкоксигруппой; R7 является водородом, метокси, этоксигруппой, C1-C4-алкилом или группой COAR12; R8 является водородом или группой COR12; R9 является группой OR13 или NR14R15 ; R11 является C1-C4-алкилом, который является незамещенным или замещенным 1 - 3 атомами галогена, или является фенилом или бензилом; R12 является водородом, C1-C4-алкилом или C1-C4-алкоксигруппой; m является 0, 1 или 2; R4 имеет то же самое значение, что и R2; R5 имеет то же значение, что и R1; R10, R11, R14 и R20 каждый имеет то же значение, что и R7; a R12, R15, R16, R17 и R21 каждый имеет то же значение, что и R8. Пример 29. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4634465, является соединением формулы: в которой Z является кислородом или серой; E является азотом или -C-; R1 является водородом, галогеном, нитро-, C1-C4-алкилом, C1-C4-галоидалкилом, C1-C4-алкокси-, C1-C4алкоксикарбонилом, C1-C4-алкилтио, C1-C4-алкилсульфонилом, C1-C4-алкилсульфинилом, или C2-C5алкоксиалкокси; R2 - водород, C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси; R3, R4 - различные и являются водородом, C1-C4-алкилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоидалкокси-, C1-C4галоидалкилтио-, C1-C4-алкилтио-, галогеном, C2-C5-алкоксиалкилом, C2-C5-алкоксиалкокси- или NR5R6, в которой R5 и R6 являются водородом или C1-C4-алкилом; а A является незамещенной или замещенной углеводородной цепью из 3 или 4 атомов, которая содержит 1 или 2 атома кислорода, серы или азота в цепи, и вместе со связывающим атомом углерода образует неароматический 5- или 6 - членный гетероцикл, при условий, что два атома кислорода разделяются по меньшей мере одним атомом углерода и что атомы кислорода и серы связываются только друг с другом, если они образуют -SO- или -SO 2-гр уппы. Пример 30. Пестицид, описанный более подробно в заявке на патент Европы №202830, является: метиловым эфиром 2-[[N-(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-N-метиламино-карбонил 1аминосульфонил 1-бензойной киcлоты. Пример 31. Пестицид, описанный более подробно в заявке на патент Европы №237292, является соединением формулы: в которой J является группой J-1 - J-4 R является H или CH3; R1 является H или C1-C3-алкилом; R2 является C1-C3-алкилом или C1-C2-алкоксигруппой; или R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать -/CH2/n-, в которой n является 2, 3 или 4; R3 является H, Cl, F, Br, CH 3, CF 3, OCH3 или OCF2H ; a X является CH3, CH2F, CH2CH3, OCH3, OCH2CH3, Cl, OCF2H или CH2OCH3. Пример 32. Пестицид, описанные более подробно в заявке на патент Европы №87780, является соединением формулы: в которой A представляет атом водорода, C1-C3-алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещенной C1-C8-алкильными группами, атомами галогена или нитрогруппами; B и C независимо атомы водорода, атомы галогена, нитрогруппы, C1-C8-алкильные группы, аралкильные группы, C1-C8-алкоксигруппы, галоидалкильные группы, -COOR, где R является атомом водорода, C1-C8алкильной группой, аллильной группой или пропаргильной группой, CONR 1R2, где R1 является атомом водорода, C1-C5-алкильной группой или фенильной группой, R2 является атомом водорода или C1-C8алкильной группой, или R1 и R2, взятые вместе, могут представлять -/CH2/m-(m - 4, 5 или 6), -CH2CH2OCH2CHили CH2CH2N/CH3/CH2CH2-, S/O/nR3, где R3 является C1-C8-алкильной группой, фенильной группой или аралкильной группой, а n является 0, 1 или 2, -SO2NR4R5, где R4 является C1-C8-алкильной группой, R5 является атомом водорода или C1-C8-алкильной группой, или R4 и R5, взятые вместе, могут представлять /CH2/p-(p - 4, 5 или 6), -CH2CH2OCH2CH2- или CH2CH2N/CH 3/CH2CH2- или фенильной группой, которая может быть замещенной C1-C5-алкильными группами, атомами галогена или нитрогруппами; D представляет атом водорода или C1-C8-алкильную группу; X и Y - независимо атомы водорода, атомы галогена, C1-C5-алкильные группы, C1-C5-алкоксигруппы, C1-C5алкоксиалкильные группы, группы CF3, C1-C 8-галоидалкоксигруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, где R6 и R7 каждый представляет атомы водорода или C1-C5-алкильные группы, или либо X или Y могут образовывать пятичленный цикл, содержащий атом кислорода вместе с Z; и Z представляет атом азота или CR8 (где R8 представляет атом водорода, галоидалкильную гр уппу или может образовывать пятичленный цикл, содержащий атом кислорода вместе с X или Y). Пример 33. Пестицид, описанный более подробно в патенте США №4710221, является соединением формулы: в которой R является H или CH3; R1 является C1-C3-алкилом, C3-C4-алкоксиалкилом, C2-C4-галоидалкилом, C3-C4-алкенилом или C3-C4алкинилом; R2 является C2-C6-алкокси, C3-C6-пиклоалкокси-, C4-C6-пиклоалкилалкокси-, C1-C6-галоидалкокси-, C2-C6алкенилокси-, C3-C6-алкинилокси-, C2-C6-галоидалкенилокси-, C3-C6-галоидалкинилокси-, C2-C4-алкоксиалкокси, C2-C4-галоидалкоксиалкокси-, C2-C4-алкилтиоалкокси-, C2-C4-галоидалкилтиоалкокси-, C2-C4алкилсульфинилалкокси-, C2-C4-алкилсульфонилалкокси, C2-C4-галоидалкилсульфонилалкокси-, C2-C4пианоалкокси-, OCH2C/O/CH3, OCH2CH2C/O/CH3, C2-C4-аминоалкокси-, C1-C2-алкилтио-, C3-C6-циклоалкилтио-, C4-C6-циклоалкилалкилтио-, C1-C5-галоидалкилтио-, C2-C6-алкенилтио-, C2-C6-галоидалкенилтио-, C3-C6алкинилтио-, C3-C6-галоидалкинилтио-, C2-C4-алкоксиалкилтио-, C2-C4-галоидалкоксиалкилтио-, C2-C4алкилтиоалкилтио-, C2-C4-галоидалкилтиоалкилтио-, C2-C4-цианоалкилтио-, SCH2C/O/CH 3, SCH2CH2C/O/CH3, C2-C4-аминоалкилтиогруппой, SC6H5, SCH2C6H5, C1-C3-алкилсульфинилом, C3-C6-циклоалкилсульфинилом, C4C6-циклоалкилалкилсульфинилом, C1-C5-галоидалкилсульфинилом, C2-C6-алкенилсульфинилом, C2-C6галоидалкенилсульфинилом, C3-C6-алкинилсульфинилом, C3-C6-галоидалкинилсульфинилом, C2-C4алкоксиалкилсульфинилом, C2-C4-галоидалкоксиалкилсульфинилом, C2-C4-цианоалкилсульфинилом, S/O/CH2C(O)CH3, S/O/CH2CH2C/C/CH3, C2-C4-аминоалкилсульфинилом, C2-C5-алкилсульфонилом, C3-C6пиклоалкилсульфонилом, C4-C6-пиклоалкилалкилсульфонилом, C1-C8-галоидалкилсульфонилом, C2-C6алкенилсульфонилом, C2-C6-галоидалкенилсульфонилом, C3-C8-алкинилсульфонилом, C3-C6галоидалкинилсульфонилом, C2-C4-алкоксиалкилсульфонилом, C2-C4-галоидалкоксиалкилсульфонилом, C2-C4пианоалкилсульфонилом, SO2CH2C/O/CH3, SO2CH2CH2C/O/CH3, C2-C4-аминоалкилсульфонилом, CH2F, CHF2, CH2Cl, CHCl2, CH3Br, CHBr2, C2-C6-алкилом, замещенным 1 - 3 атомами F, Cl или Br, C2-C6-алкенилом, C2-C6галоидалкенилом, C=CH, C2-C6-галоидалкинилом, OC/O/C1-C4-алкилом, CH2C/O/NR aRb, NHCH3, NRbRc или C1C4-алкилом, замещенным C1-C4-алкокси-; C3-C4-пиклоалкокси-, циклопропилметокси-, C1-C4-галоидалкокси-, C2C4-алкенилокси-, C2-C4-галоидалкенилокси-, C3-C4-алкинилокси-, C3-C4-галоидалкинилокси-, C2-C4алкоксиалкокси-, C2-C4-аминоалкокси-, C1-C4-алкилкарбонилокси-, C1-C4-галоидалкилкарбонилокси-, C1-C4карбамоилокси-, C1-C4-алкоксикарбонилокси-, OHaOP/O//O C 1-C2-алкилом/2, C1-C4-алкилсульфонилокси-, C1-C2-C2-алкилом/2, C1-C4-алкилсульфонилокси-, C1-C2-галоидалкилсульфонилокси-, OSi/CH3/3, OSi/CH 3/2C/CH3/ 3, C1C4-алкилтио-, C3-C4-циклоалкилтио-, пиклопропилметилтио-, C1-C4-галоидалкилтио, C2-C4-алкенилтио-, C2-C4галоидалкенилтио-, C3-C4-алкинилтио-, C3-C4-галоидалкинилтио-, C2-C4-алкоксиалкилтио-, C2-C4аминоалкилтиогруппой, SH, SP/O//O C1-C4-алкилом/2, C1-C4-алкилсульфинилом, C3-C4циклоалкилсульфонилом, циклопропилметилсульфинилом, C1-C4-галоидалкилсульфинилом, C2-C4алкенилсульфинилом, C2-C4-галоидалкенилсульфинилом, C3-C4-алкинилсульфинилом, C3-C4галоидалкинилсульфинилом, C2-C4-алкоксиалкилсульфинилом, C2-C4-аминоалкилсульфинилом, C1-C4алкилсульфонилом, C3-C4-циклоалкилсульфонилом, циклопропилметилсульфонилом, C1-C4галоидалкилсульфонилом, C2-C4-алкенилсульфонилом, C2-C4-галоидалкенилсульфонилрм, C3-C4алкинилсульфонилом, C3-C4-галоидалкинилсульфонилом, C2-C4-алкоксиалкилсульфонилом или C2-C4аминоалкилсульфонилом; Ra и Rb являются независимо H или C1-C3-алкилом; Rc является C2-C4-алкилом, циклопропилметилом, C2-C4-цианоалкилом, CH2C/O/CH 3, CH2CH2C/O/CH3, C1C4-галоидалкилом, C3-C4-алкенилом, C3-C4-галоидалкенилом, C3-C4-алкинилом, C3-C4-галоидалкинилом, C1-C4алкилом, замещенным C1-C4-алкокси-, C1-C4-алкилтиогруппой, C1-C4-алкилсульфинилом, C1-C4алкилсульфонилом, OH, NH2, MHCH3 или N/CH3/2; X является CH3, OCH3, OC2H 5, Cl или Br; Y является C1-C2-алкилом, C1-C2-алкоксигруппой, OCH2CH2F, OCH2CHF2, OCH2CP3, NHCH3 или N/CH3/2; и Z является CH или N; и их приемлемыми в сельскомхозяйстве солями. Примеры 34 - 44. Активные ингредиенты: A: Этиловый эфир 2-[[[[(4-хлор-6-метокси-2-пиримидинил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил]-бензойной кислоты. B: Метиловый эфир 3-[[[[4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)-амино]-карбонил]-амино]-сульфонил 1-2 тиофенкарбоксилата. C: Метиловый эфир [[[[[4-(диметиламино-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1,3,5-триазин-2-ил]-амино]-карбонил]амино]-сульфонил]-3-метилбензойной кислоты. D: 2-Хлор-N-[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)амино]карбонил]-бензолсульфонамид. E: Метиловый эфир 2-[[[[(4-метокси-6-метил-1,3,5-триазин-2-ил)амино]-карбонил]амино]сульфонил]бензойной кислоты. F: N-[[(4,6-диметокси-2-пиримидинил)амино]карбонил]-3-(этилсульфонил)-2-пиридинсульфонамид. Получение таблеток Каждый ингредиент отдельно перемалывают и пропускают один раз через молотковую мельницу, имеющую сито с круглым отверстием 0,7мм. Размер частиц примерно составлял 5 - 10мкм. Ингредиенты взвешивают и перемешивают, тряся их в маленькой банке. С помощью прецизионного гидравлического пресса с ручным управлением получают таблетку весом в 15г и диаметром 4,34см. Давление составляло 525кг/см. Результаты приведены в табл.3. Испытание таблеток (примеры 34 - 44). Время диспергирования таблетки определяют, бросая ее в 1л воды с температурой 25°C. Любой период времени менее 6 - 7мин был признан приемлемым. Качество диспергируемости определяют, наливая воду через комплект из 3 - х сит: 50, 100 и 200меш. Такие сита соответствуют размерам отверстий 300мкм, 150мкм и 75мкм. Остаток на каждом сите промывают и выпаривают, пока он не будет сухим. Вес сухи х твердых веществ на каждом сите любого размера указан в граммах в нижеследующей табл.4. Согласно международному способу ClPAC допускается, что на сите 75мкм остается 2%. В случае таблетки весом 15г это означает, что максимально остается 0,3г. Все результаты, приведенные в нижеследующей табл.4, менее этого значения. Примеры A-E. В этих примерах используют состав и способ примера 1 за исключением того, что вместо Ломар PWA и Монвет MB 100 используют диспергаторы и смачиватели, приведенные в табл.5. Полученные в результате таблетки имеют плотность выше 100г/см, растворяются в воде менее чем за 5 минут, оставляя только следы остатка, который может проходить через сито размером 50меш. Максимально действующая сила разлома для этих таблеток равна более чем 2,0 килофунтам. Пример F. Таблетку получают из следующих ингредиентов таким же образом, как описано в примере 3 (см. табл.6). Сравнительный пример 1. Таблетка перметрина. Нижеследующие данные по перметрину были получены, используя таблетки, изготовленные согласно рецепту, описанному в примере на стр.2 патента Великобритании №2139893. Варьировалось количество активного ингредиента в заявленном интервале согласно изобретению. Перметрин, сипонат и тергитол были смешаны вместе и растворены в метилендихлориде. Размельченные в порошок материалы были смешаны отдельно, а затем добавлены в раствор метилендихлорида и высушены с последующим просеиванием и таблетированием. Результаты представлены в табл.7. Данные, содержащиеся в табл.8, показывают наличие серьезных проблем, таких как медленное растворение таблеток, содержащих 30% действующего ингредиента. Также имеются недопустимые проблемы с закупориванием решеток, клейкостью и прилипанием состава к матрицам для таблетирования. Сравнительный пример 2. Таблетка дельтаметрина (табл.9). Метод таблетирования аналогичен сравнительному примеру 1. Результаты, представленные в табл.10, свидетельствуют о нежелательно высокой продолжительности растворения, превышающей 9 1/2 минуты, а также о забивании решеток. Количество состава, удерживаемого на решетке с отверстиями в 200меш, составляет примерно 10% от общего веса таблетки. Это значение слишком высоко. Таблетка дельтаметрина, приготовленная согласно настоящему изобретению (табл.11). Данный состав аналогичен составу, указанному в примере 2 настоящего изобретения. Нижеприведенные данные демонстрируют допустимую продолжительность растворения, отсутствие трудностей с составом и очень низкую степень потерь на сите с размерами отверстий в 200меш (табл.12). Как видно из сравнительных данных, были получены плохие результаты при испытании таблеток, полученных согласно методу и рецепту по уровню те хники. Под вышеупомянутыми плохими результатами в первую очередь следует понимать высокую продолжительность растворения, закупоривание сит, а также трудности, возникающие в процессе обработки таблеток. Таблетки по изобретению обычно дезинтегрируются в среднем менее чем за 3 минуты, оставляя в большинстве случаев лишь след остатка на ситах. Нет также трудностей и с таблетированием состава, присущих известному составу в сравнении 1, который прилипает к матрицам.
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюComposition for tablets
Автори англійськоюMoor Irl Filipp
Назва патенту російськоюСостав для таблеток
Автори російськоюМур Ирл Филипп
МПК / Мітки
МПК: A01N 43/64, A01N 25/30, A01N 25/34, A01N 39/00, A01N 25/08, A01N 47/36, A01N 25/14, A01N 25/04, A01N 47/18
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/27-26628-sklad-dlya-tabletok.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Склад для таблеток</a>
Попередній патент: Спосіб одержання похідних хінолінкарбонової кислоти або її фармацевтично придатних солей та проміжні сполуки для їх одержання
Наступний патент: Спосіб вилучення рідини з суміші рідини з твердим матеріалом та пристрій для його здійснення
Випадковий патент: Спосіб виробництва вершкового масла