Піридопіразинові похідні, спосіб їх одержання та застосування

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 99128

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: Полімеропоулос Еммануель, Клаус Екхард, Гюнтер Екхард, Герлах Маттіас, Зейпелт Ірена, Шустер Тілманн

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа)

, (Іа)

де:

один з радикалів R3, R4 незалежно вибраний або обидва радикали R3, R4 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(1) -NR6R7; де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(a) водню, алкілу, арилалкілу, гетероарилалкілу;

за першої умови, що обидва радикали R6, R7 не є воднем, алкілом, арилалкілом або гетероарилалкілом одночасно;

за другої умови, що, якщо один з радикалів R6, R7 незалежно являє собою водень, радикал R5 не є вибраним з групи, що складається з: -NH-циклоалкілу, -NH-гетероциклілу, -NH-арилу, -NH-гетероарилу, галогену, -F, -Сl, -Br, -I, -NRaRb, причому Ra, Rb є незалежно вибраними з групи, що складається з: Н, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -NRcRd, де Rc, Rd, у свою чергу, є незалежно вибраними з групи, що складається з: Н, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу;

(b) -C(Y1)NR8R9, -C(Y1b)OR9b, -C(=NR10)-R11, -C(Y2)NR12-Y3-R13;

де Y1, Y1b, Y2 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: =О, =S, =NH, =NR14;

де Y3 незалежно вибрано з групи, що складається з: О, S;

де радикали R8, R9, R9b, R10, R11, R12, R13, R14 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(І) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(X11-O)b-X12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, -O-C(O)-NX16X17, -OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26, -NH-C(O)-O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31-C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34, -NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, -S(O)-X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44, -S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, -P(O)(OX48)(OX49), -Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2, -C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)-NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62, -NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-O-X67, -N(C(O)-NH-O-X68)2, -N(C(O)-NX69-O-X70)2, -N(C(O)-NH-O-X71)(C(O)-NX72-O-X73), -C(S)-X74, -C(S)-O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79, -C(O)-NX80-O-X81, -C(S)-NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85, -C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, -C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93, -C(S)-NX94-NX95X96, -C(O)-C(O)-O-X97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX98, -C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-O-X103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, -C(S)-C(O)-NX105X106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX107, -C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110, -C(O)-C(S)-NX111X112;

де X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105, X106, X107, X108, X109, X110, X111, X112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х7, Х8 та/або X16, X17 та/або Х29, Х30 та/або Х36, Х37 та/або Х45, Х46 та/або Х55, Х56 та/або Х60, Х61 та/або Х77, Х78 та/або Х86, Х87 та/або Х89, Х90 та/або Х92, Х93 та/або Х95, Х96 та/або Х99, X100 та/або X105, X106 та/або X108, Х109 та/або X111, X112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначенівище замісники з групи замісників (І) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX201, -NX202X203, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-Х204, -С(О)О-Х205, -C(O)NH-X206, -C(O)NX207X208, -О-Х209, -О(Х210-О)с-Н (с=1, 2, 3, 4, 5), -O(X211-O)d-X212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-Х213, -ОС(О)-О-Х214, -ОС(О)-NHX215, -O-C(O)-NX216X217, -OP(O)(OX218)(OX219), -OSi(X220)(X221)(X222), -OS(O2)-X223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X224, -NX225C(O)-X226, -NH-C(O)-O-X227, -NH-C(O)-NH-X228, -NH-C(O)-NX229X230, -NX231-C(O)-O-X232, -NX233-C(O)-NH-X234, -NX235-C(O)-NX236X237, -NHS(O2)-X238, -NX239S(O2)-X240, -S-X241, -S(O)-X242, -S(O2)-X243, -S(O2)NH-X244, -S(O2)NX245X246, -S(O2)O-X247, P(O)(OX248)(OX249), -Si(X250)(X251)(X252), -C(NH)-NH2, -C(NX253)-NH2, -C(NH)-NHX254, -C(NH)-NX255X256, -C(NX257)-NHX258, -C(NX259)-NX260X261, -NH-C(O)-NH-O-X262, -NH-C(O)-NX263-O-X264, -NX265-C(O)-NX266-O-X267, -N(C(O)-NH-O-X268)2, -N(C(O)-NX269-O-X270)2, -N(C(O)-NH-O-X271)(C(O)-NX272-O-X273), -C(S)-X274, -C(S)-O-X275, -C(S)-NH-X276, -C(S)-NX277X278, -C(O)-NH-O-X279, -C(O)-NX280-O-X281, -C(S)-NH-O-X282, -C(S)-NX283-O-X284, -C(O)-NH-NH-X285, -C(O)-NH-NX286X287, -C(O)-NX288-NX289X290, -C(S)-NH-NH-X291, -C(S)-NH-NX292X293, -C(S)-NX294-NX295X296, -C(O)-C(O)-O-X297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX298, -C(O)-C(O)-NX299X300, -C(S)-C(O)-O-X301, -C(O)-C(S)-O-X302, -C(S)-C(S)-O-X303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX304, -C(S)-C(O)-NX305X306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX307, -C(S)-C(S)-NX308X309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX310, -C(O)-C(S)-NX311X312;

де X201, X202, X203, X204, X205, X206, X207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, X231, X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248, X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, X273, X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X298, X299, Х300, Х301, Х302, Х303, Х304, Х305, Х306, Х307, Х308, Х309, Х310, Х311, Х312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х207, Х208 та/або Х216, Х217 та/або Х229, Х230 та/або Х236, Х237 та/або Х245, Х246 та/або Х255, Х256 та/або Х260, Х261 та/або Х277, Х278 та/або Х286, Х287 та/або Х289, Х290 та/або Х292, Х293 та/або Х295, Х296 та/або Х299, Х300 та/або Х305, Х306 та/або Х308, Х309 та/або Х311, Х312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (і) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX401, -NX402X403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X404, -C(O)O-X405, -C(O)NH-X406, -C(O)NX407X408, -O-X409, -O(X410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(X411-O)fX412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X413, -OC(O)-O-X414, -OC(O)-NHX415, -O-C(O)-NX416X417, -OP(O)(OX418)(OX419), -OSi(X420)(X421)(X422), -OS(O2)-X423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X424, -NX425C(O)-X426, -NH-C(O)-O-X427, -NH-C(O)-NH-X428, -NH-C(O)-NX429X430, -NX431-C(O)-O-X432, -NX433-C(O)-NH-X434, -NX435-C(O)-NX436X437, -NHS(O2)-X438, -NX439S(O2)-X440, -S-X441, -S(O)-X442, -S(O2)-X443, -S(O2)NH-X444, -S(O2)NX445X446, -S(O2)O-X447, -P(O)(OX448)(OX449), -Si(X450)(X451)(X452), -C(NH)-NH2, -C(NX453)-NH2, -C(NH)-NHX454, -C(NH)-NX455X456, -C(NX457)-NHX458, -C(NX459)-NX460X461, -NH-C(O)-NH-O-X462, -NH-C(O)-NX463-O-X464, -NX465-C(O)-NX466-O-X467, -N(C(O)-NH-O-X468)2, -N(C(O)-NX469-O-X470)2, -N(C(O)-NH-O-X471)(C(O)-NX472-O-X473), -C(S)-X474, -C(S)-O-X475, -C(S)-NH-X476, -C(S)-NX477X478, -C(O)-NH-O-X479, -C(O)-NX480-O-X481, -C(S)-NH-O-X482, -C(S)-NX483-O-X484, -C(O)-NH-NH-X485, -C(O)-NH-NX486X487, -C(O)-NX488-NX489X490, -C(S)-NH-NH-X491, -C(S)-NH-NX492X493, -C(S)-NX494-NX495X496, -C(O)-C(O)-O-X497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX498, -C(O)-C(O)-NX499X500, -C(S)-C(O)-O-X501, -C(O)-C(S)-O-X502, -C(S)-C(S)-O-X503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX504, -C(S)-C(O)-NX505X506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX507, -C(S)-C(S)-NX508X509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX510, -C(O)-C(S)-NX511X512;

де Х401, Х402, Х403, Х404, Х405, Х406, Х407, Х408, Х409, Х410, Х411, Х412, Х413, Х414, Х415, Х416, Х417, Х418, Х419, Х420, Х421, Х422, Х423, Х424, Х425, Х426, Х427, Х428, Х429, Х430, Х431, Х432, Х433, Х434, Х435, Х436, Х437, Х438, Х439, Х440, Х441, Х442, Х443, Х444, Х445, Х446, Х447, Х448, Х449, Х450, Х451, Х452, Х453, Х454, Х455, Х456, Х457, Х458, Х459, Х460, Х461, Х462, Х463, Х464, Х465, Х466, Х467, Х468, Х469, Х470, Х471, Х472, Х473, Х474, Х475, Х476, Х477, Х478, Х479, Х480, Х481, Х482, Х483, Х484, Х485, Х486, Х487, Х488, Х489, Х490, Х491, Х492, Х493, Х494, Х495, Х496, Х497, Х498, Х499, Х500, Х501, Х502, Х503, Х504, Х505, Х506, Х507, Х508, Х509, Х510, Х511, Х512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х407, Х408 та/або Х416, Х417 та/або Х429, Х430 та/або Х436, Х437 та/або Х445, Х446 та/або Х455, Х456 та/або Х460, Х461 та/або Х477, Х478 та/або Х486, Х487 та/або Х489, Х490 та/або Х492, Х493 та/або Х495, Х496 та/або Х499, Х500 та/або Х505, Х506 та/або Х508, Х509 та/або Х511, Х512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (іі) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого бути заміщеними щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX601, -NX602X603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X604, -C(O)O-X605, -C(O)NH-X606, -C(O)NX607X608, -O-X609, -O(X610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(X611-O)f-X612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X613, -OC(O)-O-X614, -OC(O)-NHX615, -O-C(O)-NX616X617, -OP(O)(OX618)(OX619), -OSi(X620)(X621)(X622), -OS(O2)-X623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X624, -NX625C(O)-X626, -NH-C(O)-O-X627, -NH-C(O)-NH-X628, -NH-C(O)-NX629X630, -NX631-C(O)-O-X632, -NX633-C(O)-NH-X634, -NX635-C(O)-NX636X637, -NHS(O2)-X638, -NX639S(O2)-X640, -S-X641, -S(O)-X642, -S(O2)-X643, -S(O2)NH-X644, -S(O2)NX645X646, -S(O2)O-X647, P(O)(OX648)(OX649), -Si(X650)(X651)(X652), -C(NH)-NH2, -C(NX653)-NH2, -C(NH)-NHX654, -C(NH)-NX655X656, -C(NX657)-NHX658, -C(NX659)-NX660X661, -NH-C(O)-NH-O-X662, -NH-C(O)-NX663-O-X664, -NX665-C(O)-NX666-O-X667, -N(C(O)-NH-O-X668)2, -N(C(O)-NX669-O-X670)2, -N(C(O)-NH-O-X671)(C(O)-NX672-O-X673), -C(S)-X674, -C(S)-O-X675, -C(S)-NH-X676, -C(S)-NX677X678, -C(O)-NH-O-X679, -C(O)-NX680-O-X681, -C(S)-NH-O-X682, -C(S)-NX683-O-X684, -C(O)-NH-NH-X685, -C(O)-NH-NX686X687, -C(O)-NX688-NX689X690, -C(S)-NH-NH-X691, -C(S)-NH-NX692X693, -C(S)-NX694-NX695X696, -C(O)-C(O)-O-X697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX698, -C(O)-C(O)-NX699X700, -C(S)-C(O)-O-X701, -C(O)-C(S)-O-X702, -C(S)-C(S)-O-X703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX704, -C(S)-C(O)-NX705X706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX707, -C(S)-C(S)-NX708X709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX710, -C(O)-C(S)-NX711X712;

де Х601, X602, X603, X604, X605, X606, X607, X608, X609, X610, X611, X612, X613, X614, X615, X616, X617, X618, X619, X620, X621, X622, X623, X624, X625, X626, X627, X628, X629, X630, X631, X632, X633, X634, X635, X636, X637, X638, X639, X640, X641, X642, X643, X644, X645, X646, X647, X648, X649, X650, X651, X652, X653, X654, X655, X656, X657, X658, X659, X660, X661, X662, X663, X664, X665, X666, X667, X668, X669, X670, X671, X672, X673, X674, X675, X676, X677, X678, X679, X680, X681, X682, X683, X684, X685, X686, X687, X688, X689, X690, X691, X692, X693, X694, X695, X696, X697, X698, X699, X700, X701, X702, X703, X704, X705, X706, X707, X708, X709, X710, X711, X712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х607, Х608 та/або Х616, Х617 та/або Х629, Х630 та/або Х636, Х637 та/або Х645, Х646 та/або Х655, Х656 та/або Х660, Х661 та/або Х677, Х678 та/або Х686, Х687 та/або Х689, Х690 та/або Х692, Х693 та/або Х695, Х696 та/або Х699, Х700 та/або Х705, Х706 та/або Х708, Х709 та/або Х711, Х712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

за першої умови, що, якщо -C(Y1)-NR8R9 вибрано з групи, що складається з: -С(О)-NRaRb, причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, або при Ra, Rb, що разом утворюють гетероцикліл, один з радикалів R1, R2 не є воднем та інший з радикалів R1, R2 не являє собою -NRcRd, причому Rc, Rd незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -C(Ya1)NХa16Xa17, -C(=NХa18)-Xa19, -C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21; за умови, що Rc, Rd не являють собою водень або алкіл, (С9-С30)алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл одночасно, за наступної умови, що, якщо один з радикалів Rc, Rd являє собою водень або алкіл, (С9-С30)алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, тоді інший радикал Rc, Rd являє собою -C(Ya1)NХa16Xa17, -C(=NХa18)-Xa19, -C(Ya2)NXa20-Ya3-Ха21, де Ya1, Ya2, Ya3 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з О, S, =NH, =NХа22; де Ха16, Ха17, Ха18, Ха19, Ха20, Z21, Z22 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу;

за другої умови, що, якщо щонайменше один з радикалів R1, R2 являє собою -NXa26Xa27, причому щонайменше один з радикалів Ха26, Ха27 являє собою -С(О)-NReRf, де щонайменше один з радикалів Re, Rf вибраний з групи, що складається з: алкілу, циклоалкілу, гетероциклілу, арилу, гетероарилу, С(О)-алкілу, С(О)-арилу, С(О)-гетероарилу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілалкілу, арилалкілу, гетероарилалкілу, -С(O)-(С9-С30)алкілу, -С(О)-циклоалкілу, -С(О)-циклоалкілалкілу, -С(О)-арилалкілу, -С(О)-гетероарилалкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-гетероциклілалкілу, -S(О2)-алкілу, -S(O2)-(С9-С30)алкілу, -S(О2)-циклоалкілу, -S(O2)-циклоалкілалкілу, -S(О2)-арилу, -S(О2)-арилалкілу, -S(О2)-гетероарилу, -S(O2)-гетероарилалкілу, -S(О2)-гетероциклілу, -S(О2)-гетероциклілалкілу, радикали R3, R4 не є -С(О)-NХa1135Xa1136, причому Ха1135, Ха1136 незалежно є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, або при Ха1135, Ха1136, що разом утворюють гетероцикліл;

за третьої умови, що, якщо -C(Y1)-NR8R9 незалежно вибрано з групи, що складається з: -С(О)-N[С(О)-О-алкіл]2, -С(О)-N[С(О)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-алкіл]2, -С(О)-N[S(О2)-циклоалкіл]2, -С(О)-N[S(О2)-циклоалкілалкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-apил]2, -С(О)-N[S(О2)-гетероцикліл]2, радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є фенілом;

за четвертої умови, що, якщо -C(Y2)-NR12-Y3-R13 незалежно вибрано з групи, що складається з: -С(О)-N[О-алкіл]2, радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є фенілом;

(с) -C(O)-C(O)-R16; де радикал R16 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(II) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(Z10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z11-O)b-Z12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -O-C(O)-NZ16Z17, -OP(O)(OZ18)(OZ19), -OSi(Z20)(Z21)(Z22), -OS(O2)-Z23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z24, -NZ25C(O)-Z26, -NH-C(O)-O-Z27, -NH-C(O)-NH-Z28, -NH-C(O)-NZ29Z30, -NZ31-C(O)-O-Z32, -NZ33-C(O)-NH-Z34, -NZ35-C(O)-NZ36Z37, -NHS(O2)-Z38, -NZ39S(O2)-Z40, -S-Z41, -S(O)-Z42, -S(O2)-Z43, -S(O2)NH-Z44, -S(O2)NZ45Z46, -S(O2)O-Z47, -P(O)(OZ48)(OZ49), -Si(Z50)(Z51)(Z52), -C(NH)-NH2, -C(NZ53)-NH2, -C(NH)-NHZ54, -C(NH)-NZ55Z56, -C(NZ57)-NHZ58, -C(NZ59)-NZ60Z61, -NH-C(O)-NH-O-Z62, -NH-C(O)-NZ63-O-Z64, -NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67, -N(C(O)-NH-O-Z68)2, -N(C(O)-NZ69-O-Z70)2, -N(C(O)-NH-O-Z71)(C(O)-NZ72-O-Z73), -C(S)-Z74, -C(S)-O-Z75, -C(S)-NH-Z76, -C(S)-NZ77Z78, -C(O)-NH-O-Z79, -C(O)-NZ80-O-Z81, -C(S)-NH-O-Z82, -C(S)-NZ83-O-Z84, -C(O)-NH-NH-Z85, -C(O)-NH-NZ86Z87, -C(O)-NZ88-NZ89Z90, -C(S)-NH-NH-Z91, -C(S)-NH-NZ92Z93, -C(S)-NZ94-NZ95Z96, -C(O)-C(O)-O-Z97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ98, -C(O)-C(O)-NZ99Z100, -C(S)-C(O)-O-Z101, -C(O)-C(S)-O-Z102, -C(S)-C(S)-O-Z103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ104, -C(S)-C(O)-NZ105Z106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ107, -C(S)-C(S)-NZ108Z109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ110, -C(O)-C(S)-NZ111Z112;

де Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z7, Z8 та/або Z16, Z17 та/або Z29, Z30 та/або Z36, Z37 та/або Z45, Z46 та/або Z55, Z56 та/або Z60, Z61 та/або Z77, Z78 та/або Z86, Z87 та/або Z89, Z90 та/або Z92, Z93 та/або Z95, Z96 та/або Z99, Z100 та/або Z105, Z106 та/або Z108, Z109 та/або Z111, Z112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (II) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ201, -NZ202Z203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z204, -C(O)O-Z205, -C(O)NH-Z206, -C(O)NZ207Z208, -O-Z209, -O(Z210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z211-O)d-Z212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z213, -OC(O)-O-Z214, -ОC(О)-NHZ215, -O-C(O)-NZ216Z217, -OP(O)(OZ218)(OZ219), -OSi(Z220)(Z221)(Z222), -OS(O2)-Z223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z224, -NZ225C(O)-Z226, -NH-C(O)-O-Z227, -NH-C(O)-NH-Z228, -NH-C(O)-NZ229Z230, -NZ231-C(O)-O-Z232, -NZ233-C(O)-NH-Z234, -NZ235-C(O)-NZ236Z237, -NHS(O2)-Z238, -NZ239S(O2)-Z240, -S-Z241, -S(O)-Z242, -S(O2)-Z243, -S(O2)NH-Z244, -S(O2)NZ245Z246, -S(O2)O-Z247, -P(O)(OZ248)(OZ249), -Si(Z250)(Z251)(Z252), -C(NH)-NH2, -C(NZ253)-NH2, -C(NH)-NHZ254, -C(NH)-NZ255Z256, -C(NZ257)-NHZ258, -C(NZ259)-NZ260Z261, -NH-C(O)-NH-O-Z262, -NH-C(O)-NZ263-O-Z264, -NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267, -N(C(O)-NH-O-Z268)2, -N(C(O)-NZ269-O-Z270)2, -N(C(O)-NH-O-Z271)(C(O)-NZ272-O-Z273), -C(S)-Z274, -C(S)-O-Z275, -C(S)-NH-Z276, -C(S)-NZ277Z278, -C(O)-NH-O-Z279, -C(O)-NZ280-O-Z281, -C(S)-NH-O-Z282, -C(S)-NZ283-O-Z284, -C(O)-NH-NH-Z285, -C(O)-NH-NZ286Z287, -C(O)-NZ288-NZ289Z290, -C(S)-NH-NH-Z291, -C(S)-NH-NZ292Z293, -C(S)-NZ294-NZ295Z296, -C(O)-C(O)-O-Z297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ298, -C(O)-C(O)-NZ299Z300, -C(S)-C(O)-O-Z301, -C(O)-C(S)-O-Z302, -C(S)-C(S)-O-Z303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ304, -C(S)-C(O)-NZ305Z306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ307, -C(S)-C(S)-NZ308Z309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ310, -C(O)-C(S)-NZ311Z312;

де Z201, Z202, Z203, Z204, Z205, Z206, Z207, Z208, Z209, Z210, Z211, Z212, Z213, Z214, Z215, Z216, Z217, Z218, Z219, Z220, Z221, Z222, Z223, Z224, Z225, Z226, Z227, Z228, Z229, Z230, Z231, Z232, Z233, Z234, Z235, Z236, Z237, Z238, Z239, Z240, Z241, Z242, Z243, Z244, Z245, Z246, Z247, Z248, Z249, Z250, Z251, Z252, Z253, Z254, Z255, Z256, Z257, Z258, Z259, Z260, Z261, Z262, Z263, Z264, Z265, Z266, Z267, Z268, Z269, Z270, Z271, Z272, Z273, Z274, Z275, Z276, Z277, Z278, Z279, Z280, Z281, Z282, Z283, Z284, Z285, Z286, Z287, Z288, Z289, Z290, Z291, Z292, Z293, Z294, Z295, Z296, Z297, Z298, Z299, Z300, Z301, Z302, Z303, Z304, Z305, Z306, Z307, Z308, Z309, Z310, Z311, Z312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z207, Z208 та/або Z216, Z217 та/або Z229, Z230 та/або Z236, Z237 та/або Z245, Z246 та/або Z255, Z256 та/або Z260, Z261 та/або Z277, Z278 та/або Z286, Z287 та/або Z289, Z290 та/або Z292, Z293 та/або Z295, Z296 та/або Z299, Z300 та/або Z305, Z306 та/або Z308, Z309 та/або Z311, Z312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ401, -NZ402Z403, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z404, -C(O)O-Z405, -C(O)NH-Z406, -C(O)NZ407Z408, -O-Z409, -O(Z410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z411-O)f-Z412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z413, -OC(O)-O-Z414, -OC(O)-NHZ415, -O-C(O)-NZ416Z417, -OP(O)(OZ418)(OZ419), -OSi(Z420)(Z421)(Z422), -OS(O2)-Z423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z424, -NZ425C(O)-Z426, -NH-C(O)-O-Z427, -NH-C(O)-NH-Z428, -NH-C(O)-NZ429Z430, -NZ431-C(O)-O-Z432, -NZ433-C(O)-NH-Z434, -NZ435-C(O)-NZ436Z437, -NHS(O2)-Z438, -NZ439S(O2)-Z440, -S-Z441, -S(O)-Z442, -S(O2)-Z443, -S(O2)NH-Z444, -S(O2)NZ445Z446, -S(O2)O-Z447, -P(O)(OZ448)(OZ449), Si(Z450)(Z451)(Z452), -C(NH)-NH2, -C(NZ453)-NH2, -C(NH)-NHZ454, -C(NH)-NZ455Z456, -C(NZ457)-NHZ458, -C(NZ459)-NZ460Z461, -NH-C(O)-NH-O-Z462, -NH-C(O)-NZ463-O-Z464, -NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467, -N(C(O)-NH-O-Z468)2, -N(C(O)-NZ469-O-Z470)2, -N(C(O)-NH-O-Z471)(C(O)-NZ472-O-Z473), -C(S)-Z474, -C(S)-O-Z475, -C(S)-NH-Z476, -C(S)-NZ477Z478, -C(O)-NH-O-Z479, -C(O)-NZ480-O-Z481, -C(S)-NH-O-Z482, -C(S)-NZ483-O-Z484, -C(O)-NH-NH-Z485, -C(O)-NH-NZ486Z487, -C(O)-NZ488-NZ489Z490, -C(S)-NH-NH-Z491, -C(S)-NH-NZ492Z493, -C(S)-NZ494-NZ495Z496, -C(O)-C(O)-O-Z497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ498, -C(O)-C(O)-NZ499Z500, -C(S)-C(O)-O-Z501, -C(O)-C(S)-O-Z502, -C(S)-C(S)-O-Z503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ504, -C(S)-C(O)-NZ505Z506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ507, -C(S)-C(S)-NZ508Z509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ510, -C(O)-C(S)-NZ511Z512;

дe Z401, Z402, Z403, Z404, Z405, Z406, Z407, Z408, Z409, Z410, Z411, Z412, Z413, Z414, Z415, Z416, Z417, Z418, Z419, Z420, Z421, Z422, Z423, Z424, Z425, Z426, Z427, Z428, Z429, Z430, Z431, Z432, Z433, Z434, Z435, Z436, Z437, Z438, Z439, Z440, Z441, Z442, Z443, Z444, Z445, Z446, Z447, Z448, Z449, Z450, Z451, Z452, Z453, Z454, Z455, Z456, Z457, Z458, Z459, Z460, Z461, Z462, Z463, Z464, Z465, Z466, Z467, Z468, Z469, Z470, Z471, Z472, Z473, Z474, Z475, Z476, Z477, Z478, Z479, Z480, Z481, Z482, Z483, Z484, Z485, Z486, Z487, Z488, Z489, Z490, Z491, Z492, Z493, Z494, Z495, Z496, Z497, Z498, Z499, Z500, Z501, Z502, Z503, Z504, Z505, Z506, Z507, Z508, Z509, Z510, Z511, Z512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z407, Z408 та/або Z416, Z417 та/або Z429, Z430 та/або Z436, Z437 та/або Z445, Z446 та/або Z455, Z456 та/або Z460, Z461 та/або Z477, Z478 та/або Z486, Z487 та/або Z489, Z490 та/або Z492, Z493 та/або Z495, Z496 та/або Z499, Z500 та/або Z505, Z506 та/або Z508, Z509 та/або Z511, Z512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (іі) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ601, -NZ602Z603, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z604, -C(O)O-Z605, -C(O)NH-Z606, -C(O)NZ607Z608, -O-Z609, -O(Z610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z611-O)f-Z612 (f=l, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z613, -OC(O)-O-Z614, -OC(O)-NHZ615, -O-C(O)-NZ616Z617, -OP(O)(ОZ618)(OZ619), -OSi(Z620)(Z621)(Z622), -OS(O2)-Z623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z624, -NZ625C(O)-Z626, -NH-C(O)-O-Z627, -NH-C(O)-NH-Z628, -NH-C(O)-NZ629Z630, -NZ631-C(O)-O-Z632, -NZ633-C(O)-NH-Z634, -NZ635-C(O)-NZ636Z637, -NHS(O2)-Z638, -NZ639S(O2)-Z640, -S-Z641, -S(O)-Z642, -S(O2)-Z643, -S(O2)NH-Z644, -S(O2)NZ645Z646, -S(O2)O-Z647, -P(O)(OZ648)(OZ649), -Si(Z650)(Z651)(Z652), -C(NH)-NH2, -C(NZ653)-NH2, -C(NH)-NHZ654, -C(NH)-NZ655Z656, -C(NZ657)-NHZ658, -C(NZ659)-NZ660Z661, -NH-C(O)-NH-O-Z662, -NH-C(O)-NZ663-O-Z664, -NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667, -N(C(O)-NH-O-Z668)2, -N(C(O)-NZ669-O-Z670)2, -N(C(O)-NH-O-Z671)(C(O)-NZ672-O-Z673), -C(S)-Z674, -C(S)-O-Z675, -C(S)-NH-Z676, -C(S)-NZ677Z678, -C(O)-NH-O-Z679, -C(O)-NZ680-O-Z681, -C(S)-NH-O-Z682, -C(S)-NZ683-O-Z684, -C(O)-NH-NH-Z685, -C(O)-NH-NZ686Z687, -C(O)-NZ688-NZ689Z690, -C(S)-NH-NH-Z691, -C(S)-NH-NZ692Z693, -C(S)-NZ694-NZ695Z696, -C(O)-C(O)-O-Z697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ698, -C(O)-C(O)-NZ699Z700, -C(S)-C(O)-O-Z701, -C(O)-C(S)-O-Z702, -C(S)-C(S)-O-Z703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ704, -C(S)-C(O)-NZ705Z706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ707, -C(S)-C(S)-NZ708Z709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ710, -C(O)-C(S)-NZ711Z712;

дe Z601, Z602, Z603, Z604, Z605, Z606, Z607, Z608, Z609, Z610, Z611, Z612, Z613, Z614, Z615, Z616, Z617, Z618, Z619, Z620, Z621, Z622, Z623, Z624, Z625, Z626, Z627, Z628, Z629, Z630, Z631, Z632, Z633, Z634, Z635, Z636, Z637, Z638, Z639, Z640, Z641, Z642, Z643, Z644, Z645, Z646, Z647, Z648, Z649, Z650, Z651, Z652, Z653, Z654, Z655, Z656, Z657, Z658, Z659, Z660, Z661, Z662, Z663, Z664, Z665, Z666, Z667, Z668, Z669, Z670, Z671, Z672, Z673, Z674, Z675, Z676, Z677, Z678, Z679, Z680, Z681, Z682, Z683, Z684, Z685, Z686, Z687, Z688, Z689, Z690, Z691, Z692, Z693, Z694, Z695, Z696, Z697, Z698, Z699, Z700, Z701, Z702, Z703, Z704, Z705, Z706, Z707, Z708, Z709, Z710, Z711, Z712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z607, Z608 та/або Z616, Z617 та/або Z629, Z630 та/або Z636, Z637 та/або Z645, Z646 та/або Z655, Z656 та/або Z660, Z661 та/або Z677, Z678 та/або Z686, Z687 та/або Z689, Z690 та/або Z692, Z693 та/або Z695, Z696 та/або Z699, Z700 та/або Z705, Z706 та/або Z708, Z709 та/або Z711, Z712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

за умови, що радикал R16 не є індолілом;

(d) -S(O2)-R18;

де радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(III) -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW1, -NW2W3, -NO2, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W4, -C(O)O-W5, -C(O)NH-W6, -C(O)NW7W8, -O-W9, -O(W10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(W11-O)b-W12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W13, -OC(O)-O-W14, -OC(O)-NHW15, -O-C(O)-NW16W17, -OP(O)(OW18)(OW19), -OSi(W20)(W21)(W22), -OS(O2)-W23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W24, -NW25C(O)-W26, -NH-C(O)-O-W27, -NH-C(O)-NH-W28, -NH-C(O)-NW29W30, -NW31-C(O)-O-W32, -NW33-C(O)-NH-W34, -NW35-C(O)-NW36W37, -NHS(O2)-W38, -NW39S(O2)-W40, -S-W41, -S(O)-W42, -S(O2)-W43, -S(O2)NH-W44, -S(O2)NW45W46, -S(O2)O-W47, -P(O)(OW48)(OW49), -Si(W50)(W51)(W52), -C(NH)-NH2, -C(NW53)-NH2, -C(NH)-NHW54, -C(NH)-NW55W56, -C(NW57)-NHW58, -C(NW59)-NW60W61, -NH-C(O)-NH-O-W62, -NH-C(O)-NW63-O-W64, -NW65-C(O)-NW66-O-W67, -N(C(O)-NH-O-W68)2, -N(C(O)-NW69-O-W70)2, -N(C(O)-NH-O-W71)(C(O)-NW72-O-W73), -C(S)-W74, -C(S)-O-W75, -C(S)-NH-W76, -C(S)-NW77W78, -C(O)-NH-O-W79, -C(O)-NW80-O-W81, -C(S)-NH-O-W82, -C(S)-NW83-O-W84, -C(O)-NH-NH-W85, -C(O)-NH-NW86W87, -C(O)-NW88-NW89W90, -C(S)-NH-NH-W91, -C(S)-NH-NW92W93, -C(S)-NW94-NW95W96, -C(O)-C(O)-O-W97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW98, -C(O)-C(O)-NW99W100, -C(S)-C(O)-O-W101, -C(O)-C(S)-O-W102, -C(S)-C(S)-O-W103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW104, -C(S)-C(O)-NW105W106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW107, -C(S)-C(S)-NW108W109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW110, -C(O)-C(S)-NW111W112;

дe W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25, W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50, W51, W52, W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77, W78, W79, W80, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102, W103, W104, W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W7, W8 та/або W16, W17 та/або W29, W30 та/або W36, W37 та/або W45, W46 та/або W55, W56 та/або W60, W61 та/або W77, W78 та/або W86, W87 та/або W89, W90 та/або W92, W93 та/або W95, W96 та/або W99, W100 та/або W105, W106 та/або W108, W109 та/або W111, W112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ІІІ) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW201, -NW202W203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-W204, -C(O)O-W205, -C(O)NH-W206, -C(O)NW207W208, -O-W209, -O(W210-O)c-H (с=1, 2, 3, 4, 5), -O(W211-O)d-W212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W213, -OC(O)-O-W214, -OC(O)-NHW215, -O-C(O)-NW216W217, -OP(O)(OW218)(OW219), -OSi(W220)(W221)(W222), -OS(O2)-W223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W224, -NW225C(O)-W226, -NH-C(O)-O-W227, -NH-C(O)-NH-W228, -NH-C(O)-NW229W230, -NW231-C(O)-O-W232, -NW233-C(O)-NH-W234, -NW235-C(O)-NW236W237, -NHS(O2)-W238, -NW239S(O2)-W240, -S-W241, -S(O)-W242, -S(O2)-W243, -S(O2)NH-W244, -S(O2)NW245W246, -S(O2)O-W247, -P(O)(OW248)(OW249), -Si(W250)(W251)(W252), -C(NH)-NH2, -C(NW253)-NH2, -C(NH)-NHW254, -C(NH)-NW255W256, -C(NW257)-NHW258, -C(NW259)-NW260W261, -NH-C(O)-NH-O-W262, -NH-C(O)-NW263-O-W264, -NW265-C(O)-NW266-O-W267, -N(C(O)-NH-O-W268)2, -N(C(O)-NW269-O-W270)2, -N(C(O)-NH-O-W271)(C(O)-NW272-O-W273), -C(S)-W274, -C(S)-O-W275, -C(S)-NH-W276, -C(S)-NW277W278, -C(O)-NH-O-W279, -C(O)-NW280-O-W281, -C(S)-NH-O-W282, -C(S)-NW283-O-W284, -C(O)-NH-NH-W285, -C(O)-NH-NW286W287, -C(O)-NW288-NW289W290, -C(S)-NH-NH-W291, -C(S)-NH-NW292W293, -C(S)-NW294-NW295W296, -C(O)-C(O)-O-W297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW298, -C(O)-C(O)-NW299W300, -C(S)-C(O)-O-W301, -C(O)-C(S)-O-W302, -C(S)-C(S)-O-W303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW304, -C(S)-C(O)-NW305W306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW307, -C(S)-C(S)-NW308W309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW310, -C(O)-C(S)-NW311W312;

де W201, W202, W203, W204, W205, W206, W207, W208, W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232, W233, W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, W258, W259, W260, W261, W262, W263, W264, W265, W266, W267, W268, W269, W270, W271, W272, W273, W274, W275, W276, W277, W278, W279, W280, W281, W282, W283, W284, W285, W286, W287, W288, W289,W290, W291, W292, W293, W294, W295, W296, W297, W298, W299, W300, W301, W302, W303, W304, W305, W306, W307, W308, W309, W310, W311, W312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W207, W208 та/або W216, W217 та/або W229, W230 та/або W236, W237 та/або W245, W246 та/або W255, W256 та/або W260, W261 та/або W277, W278 та/або W286, W287 та/або W289, W290 та/або W292, W293 та/або W295, W296 та/або W299, W300 та/або W305, W306 та/або W308, W309 та/або W311, W312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW401, -NW402W403, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W404, -C(O)O-W405, -C(O)NH-W406, -C(O)NW407W408, -O-W409, -O(W410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(W411-O)f-W412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W413, -OC(O)-O-W414, -О-C(O)-NHW415, -O-C(O)-NW416W417, -OP(O)(OW418)(OW419), -OSi(W420)(W421)(W422), -OS(O2)-W423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W424, -NW425C(O)-W426, -NH-C(O)-O-W427, -NH-C(O)-NH-W428, -NH-C(O)-NW429W430, -NW431-C(O)-O-W432, -NW433-C(O)-NH-W434, -NW435-C(O)-NW436W437, -NHS(O2)-W438, -NW439S(O2)-W440, -S-W441, -S(O)-W442, -S(O2)-W443, -S(O2)NH-W444, -S(O2)NW445W446, -S(O2)O-W447, -P(O)(OW448)(OW449), -Si(W450)(W451)(W452), -C(NH)-NH2, -C(NW453)-NH2, -C(NH)-NHW454, -C(NH)-NW455W456, -C(NW457)-NHW458, -C(NW459)-NW460W461, -NH-C(O)-NH-O-W462, -NH-C(O)-NW463-O-W464, -NW465-C(O)-NW466-O-W467, -N(C(O)-NH-O-W468)2, -N(C(O)-NW469-O-W470)2, -N(C(O)-NH-O-W471)(C(O)-NW472-O-W473), -C(S)-W474, -C(S)-O-W475, -C(S)-NH-W476, -C(S)-NW477W478, -C(O)-NH-O-W479, -C(O)-NW480-O-W481, -C(S)-NH-O-W482, -C(S)-NW483-O-W484, -C(O)-NH-NH-W485, -C(O)-NH-NW486W487, -C(O)-NW488-NW489W490, -C(S)-NH-NH-W491, -C(S)-NH-NW492W493, -C(S)-NW494-NW495W496, -C(O)-C(O)-O-W497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW498, -C(O)-C(O)-NW499W500, -C(S)-C(O)-O-W501, -C(O)-C(S)-O-W502, -C(S)-C(S)-O-W503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW504, -C(S)-C(O)-NW505W506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW507, -C(S)-C(S)-NW508W509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW510, -C(O)-C(S)-NW511W512;

де W401, W402, W403, W404, W405, W406, W407, W408, W409, W410, W411, W412, W413, W414, W415, W416, W417, W418, W419, W420, W421, W422, W423, W424, W425, W426, W427, W428, W429, W430, W431, W432, W433, W434, W435, W436, W437, W438, W439, W440, W441, W442, W443, W444, W445, W446, W447, W448, W449, W450, W451, W452, W453, W454, W455, W456, W457, W458, W459, W460, W461, W462, W463, W464, W465, W466, W467, W468, W469, W470, W471, W472, W473, W474, W475, W476, W477, W478, W479, W480, W481, W482, W483, W484, W485, W486, W487, W488, W489, W490, W491, W492, W493, W494, W495, W496, W497, W498, W499, W500, W501, W502, W503, W504, W505, W506, W507, W508, W509, W510, W511, W512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W407, W408 та/або W416, W417 та/або W429, W430 та/або W436, W437 та/або W445, W446 та/або W455, W456 та/або W460, W461 та/або W477, W478 та/або W486, W487 та/або W489, W490 та/або W492, W493 та/або W495, W496 та/або W499, W500 та/або W505, W506 та/або W508, W509 та/або W511, W512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW601, -NW602W603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W604, -C(O)O-W605, -C(O)NH-W606, -C(O)NW607W608, -O-W609, -O(W610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(W611-O)f-W612(f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W613, -OC(O)-O-W614, -OC(O)-NHW615, -O-C(O)-NW616W617, -OP(O)(OW618)(OW619), -OSi(W620)(W621)(W622), -OS(O2)-W623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W624, -NW625C(O)-W626, -NH-C(O)-O-W627, -NH-C(O)-NH-W628, -NH-C(O)-NW629W630, -NW631-C(O)-O-W632, -NW633-C(O)-NH-W634, -NW635-C(O)-NW636W637, -NHS(O2)-W638, -NW639S(O2)-W640, -S-W641, -S(O)-W642, -S(O2)-W643, -S(O2)NH-W644, -S(O2)NW645W646, -S(O2)O-W647, -P(O)(OW648)(OW649), -Si(W650)(W651)(W652), -C(NH)-NH2, -C(NW653)-NH2, -C(NH)-NHW654, -C(NH)-NW655W656, -C(NW657)-NHW658, -C(NW659)-NW660W661, -NH-C(O)-NH-O-W662, -NH-C(O)-NW663-O-W664, -NW665-C(O)-NW666-O-W667, -N(C(O)-NH-O-W668)2, -N(C(O)-NW669-O-W670)2, -N(C(O)-NH-O-W671)(C(O)-NW672-O-W673), -C(S)-W674, -C(S)-O-W675, -C(S)-NH-W676, -C(S)-NW677W678, -C(O)-NH-O-W679, -C(O)-NW680-O-W681, -C(S)-NH-O-W682, -C(S)-NW683-O-W684, -C(O)-NH-NH-W685, -C(O)-NH-NW686W687, -C(O)-NW688-NW689W690, -C(S)-NH-NH-W691, -C(S)-NH-NW692W693, -C(S)-NW694-NW695W696, -C(O)-C(O)-O-W697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW698, -C(O)-C(O)-NW699W700, -C(S)-C(O)-O-W701, -C(O)-C(S)-O-W702, -C(S)-C(S)-O-W703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW704, -C(S)-C(O)-NW705W706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW707, -C(S)-C(S)-NW708W709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW710, -C(O)-C(S)-NW711W712;

де W601, W602, W603, W604, W605, W606, W607, W608, W609, W610, W611, W612, W613, W614, W615, W616, W617, W618, W619, W620, W621, W622, W623, W624, W625, W626, W627, W628, W629, W630, W631, W632, W633, W634, W635, W636, W637, W638, W639, W640, W641, W642, W643, W644, W645, W646, W647, W648, W649, W650, W651, W652, W653, W654, W655, W656, W657, W658, W659, W660, W661, W662, W663, W664, W665, W666, W667, W668, W669, W670, W671, W672, W673, W674, W675, W676, W677, W678, W679, W680, W681, W682, W683, W684, W685, W686, W687, W688, W689, W690, W691, W692, W693, W694, W695, W696, W697, W698, W699, W700, W701, W702, W703, W704, W705, W706, W707, W708, W709, W710, W711, W712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W607, W608 та/або W616, W617 та/або W629, W630 та/або W636, W637 та/або W645, W646 та/або W655, W656 та/або W660, W661 та/або W677, W678 та/або W686, W687 та/або W689, W690 та/або W692, W693 та/або W695, W696 та/або W699, W700 та/або W705, W706 та/або W708, W709 та/або W711, W712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

за першої умови, що радикал R18 не є вибраним з групи, що складається з: -О-алкілу, -O-(С9-С30)алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероарилу, -О-гетероарилалкілу, -О-циклоалкілу, -О-циклоалкілалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу;

за другої умови, що, якщо радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: -NRaRb, причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, радикал R1 не є вибраним з групи, що складається з: гетероциклілалкілу, заміщеного =О, де гетероцикліл є 5-членним; алкілу, заміщеного гетероциклілом, де гетероцикліл є 5-членним та заміщеним =O;

та один з радикалів R3, R4 або жоден з радикалів R3, R4 незалежно не є вибраним з групи, що складається з:

(2) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA1, -NA2A3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O- SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A4, -C(O)O-A5, -C(O)NH-A6, -C(O)NA7A8, -O-A9, -O(A10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(A11-O)b-A12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A13, -OC(O)-O-A14, -OC(O)-NHA15, -O-C(O)-NA16A17, -OP(O)(OA18)(OA19), -OSi(A20)(A21)(A22), -OS(O2)-A23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A24, -NA25C(O)-A26, -NH-C(O)-O-A27, -NH-C(O)-NH-A28, -NH-C(O)-NA29A30, -NA31-C(O)-O-A32, -NA33-C(O)-NH-A34, -NA35-C(O)-NA36A37, -NHS(O2)-A38, -NA39S(O2)-A40, -S-A41, -S(O)-A42, -S(O2)-A43, -S(O2)NH-A44, -S(O2)NA45A46, -S(O2)O-A47, -P(O)(OA48)(OA49), -Si(A50)(A51)(A52), -C(NH)-NH2, -C(NA53)-NH2, -C(NH)-NHA54, -C(NH)-NA55A56, -C(NA57)-NHA58, -C(NA59)-NA60A61, -NH-C(O)-NH-O-A62, -NH-C(O)-NA63-O-A64, -NA65-C(O)-NA66-O-A67, -N(C(O)-NH-O-A68)2, -N(C(O)-NA69-O-A70)2, -N(C(O)-NH-O-A71)(C(O)-NA72-O-A73), -C(S)-A74, -C(S)-O-A75, -C(S)-NH-A76, -C(S)-NA77A78, -C(O)-NH-O-A79, -C(O)-NA80-O-A81, -C(S)-NH-O-A82, -C(S)-NA83-O-A84, -C(O)-NH-NH-A85, -C(O)-NH-NA86A87, -C(O)-NA88-NA89A90, -C(S)-NH-NH-A91, -C(S)-NH-NA92A93, -C(S)-NA94-NA95A96, -C(O)-C(O)-O-A97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA98, -C(O)-C(O)-NA99A100, -C(S)-C(O)-O-A101, -C(O)-C(S)-O-A102, -C(S)-C(S)-O-A103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA104, -C(S)-C(O)-NA105A106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA107, -C(S)-C(S)-NA108A109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA110, -C(O)-C(S)-NA111A112;

де А1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, A30, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45, A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52, A53, A54, A55, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70, A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77, A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102, A103, A104, A105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А7, А8 та/або А16, А17 та/або А29, А30 та/або А36, А37 та/або A45, A46 та/або А55, А56 та/або А60, А61 та/або А77, А78 та/або А86, А87 та/або А89, А90 та/або А92, А93 та/або А95, А96 та/або А99, А100 та/або А105, А106 та/або А108, А109 та/або А111, А112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (2), якщо вони не являють собою водень, можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA201, -NA202A203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A204, -C(O)O-A205, -C(O)NH-A206, -C(O)NA207A208, -O-A209, -O(A210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(A211-O)d-A212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A213, -OC(O)-O-A214, -OC(O)-NHA215, -O-C(O)-NA216A217, -OP(O)(OA218)(OA219), -OSi(A220)(A221)(A222), -OS(O2)-A223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A224, -NA225C(O)-A226, -NH-C(O)-O-A227, -NH-C(O)-NH-A228, -NH-C(O)-NA229A230, -NA231-C(O)-O-A232, -NA233-C(O)-NH-A234, -NA235-C(O)-NA236A237, -NHS(O2)-A238, -NA239S(O2)-A240, -S-A241, -S(O)-A242, -S(O2)-A243, -S(O2)NH-A244, -S(O2)NA245A246, -S(O2)O-A247, -P(O)(OA248)(OA249), -Si(A250)(A251)(A252), -C(NH)-NH2, -C(NA253)-NH2, -C(NH)-NHA254, -C(NH)-NA255A256, -C(NA257)-NHA258, -C(NA259)-NA260A261, -NH-C(O)-NH-O-A262, -NH-C(O)-NA263-O-A264, -NA265-C(O)-NA266-O-A267, -N(C(O)-NH-O-A268)2, -N(C(O)-NA269-O-A270)2, -N(C(O)-NH-O-A271)(C(O)-NA272-O-A273), -C(S)-A274, -C(S)-O-A275, -C(S)-NH-A276, -C(S)-NA277A278, -C(O)-NH-O-A279, -C(O)-NA280-O-A281, -C(S)-NH-O-A282, -C(S)-NA283-O-A284, -C(O)-NH-NH-A285, -C(O)-NH-NA286A287, -C(O)-NA288-NA289A290, -C(S)-NH-NH-A291, -C(S)-NH-NA292A293, -C(S)-NA294-NA295A296, -C(O)-C(O)-O-A297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA298, -C(O)-C(O)-NA299A300, -C(S)-C(O)-O-A301, -C(O)-C(S)-O-A302, -C(S)-C(S)-O-A303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA304, -C(S)-C(O)-NA305A306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA307, -C(S)-C(S)-NA308A309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA310, -C(O)-C(S)-NA311A312;

де A201, A202, A203, A204, A205, A206, A207, A208, A209, A210, A211, A212, A213, A214, A215, A216, A217, A218, A219, A220, A221, A222, A223, A224, A225, A226, A227, A228, A229, A230, A231, A232, A233, A234, A235, A236, A237, A238, A239, A240, A241, A242, A243, A244, A245, A246, A247, A248, A249, A250, A251, A252, A253, A254, A255, A256, A257, A258, A259, A260, A261, A262, A263, A264, A265, A266, A267, A268, A269, A270, A271, A272, A273, A274, A275, A276, A277, A278, A279, A280, A281, A282, A283, A284, A285, A286, A287, A288, A289, A290, A291, A292, A293, A294, A295, A296, A297, A298, A299, A300, A301, А302, А303, А304, A305, А306, А307, А308, А309, А310, А311, A312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А207, А208 та/або А216, А217 та/або А229, А230 та/або А236, А237 та/або А245, А246 та/або А255, А256 та/або А260, А261 та/або А277, А278 та/або А286, А287 та/або А289, А290 та/або А292, А293 та/або А295, А296 та/або А299, А300 та/або А305, А306 та/або А308, А309 та/або A311, А312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA401, -NA402A403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A404, -C(O)O-A405, -C(O)NH-A406, -C(O)NA407A408, -O-A409, -O(A410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(A411-O)f-A412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A413, -OC(O)-O-A414, -OC(O)-NHA415, -O-C(O)-NA416A417, -OP(O)(OA418)(OA419), -OSi(A420)(A421)(A422), -OS(O2)-A423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A424, -NA425C(O)-A426, -NH-C(O)-O-A427, -NH-C(O)-NH-A428, -NH-C(O)-N A429A430, -NA431-C(O)-O-A432, -NA433-C(O)-NH-A434, -NA435-C(O)-NA436A437, -NHS(O2)-A438, -NA439S(O2)-A440, -S-A441, -S(O)-A442, -S(O2)-A443, -S(O2)NH-A444, -S(O2)NA445A446, -S(O2)O-A447, -P(O)(OA448)(OA449), -Si(A450)(A451)(A452), -C(NH)-NH2, -C(NA453)-NH2, -C(NH)-NHA454, -C(NH)-NA455A456, -C(NA457)-NHA458, -C(NA459)-NA460A461, -NH-C(O)-NH-O-A462, -NH-C(O)-NA463-O-A464, -NA465-C(O)-NA466-O-A467, -N(C(O)-NH-O-A468)2, -N(C(O)-NA469-O-A470)2, -N(C(O)-NH-O-A471)(C(O)-NA472-O-A473), -C(S)-A474, -C(S)-O-A475, -C(S)-NH-A476, -C(S)-NA477A478, -C(O)-NH-O-A479, -C(O)-NA480-O-A481, -C(S)-NH-O-A482, -C(S)-NA483-O-A484, -C(O)-NH-NH-A485, -C(O)-NH-NA486A487, -C(O)-NA488-NA489A490, -C(S)-NH-NH-A491, -C(S)-NH-NA492A493, -C(S)-NA494-NA495A496, -C(O)-C(O)-O-A497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA498, -C(O)-C(O)-NA499A500, -C(S)-C(O)-O-A501, -C(O)-C(S)-O-A502, -C(S)-C(S)-O-A503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA504, -C(S)-C(O)-NA505A506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA507, -C(S)-C(S)-NA508A509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA510, -C(O)-C(S)-NA511A512;

де A401, A402, A403, A404, A405, A406, A407, A408, A409, A410, A411, A412, A413, A414, A415, A416, A417, A418, A419, A420, A421, A422, A423, A424, A425, A426, A427, A428, A429, A430, A431, A432, A433, A434, A435, A436, A437, A438, A439, A440, A441, A442, A443, A444, A445, A446, A447, A448, A449, A450, A451, A452, A453, A454, A455, A456, A457, A458, A459, A460, A461, A462, A463, A464, A465, A466, A467, A468, A469, A470, A471, A472, A473, A474, A475, A476, A477, A478, A479, A480, A481, A482, A483, A484, A485, A486, A487, A488, A489, A490, A491, A492, A493, A494, A495, A496, A497, A498, A499, A500, A501, A502, A503, A504, A505, A506, A507, A508, A509, A510, A511, A512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А407, А408 та/або А416, А417 та/або А429, А430 та/або А436, А437 та/або А445, А446 та/або А455, А456 та/або А460, А461 та/або А477, А478 та/або А486, А487 та/або А489, А490 та/або А492, А493 та/або А495, А496 та/або А499, А500 та/або А505, А506 та/або А508, А509 та/або А511, А512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA601, -NA602A603, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A604, -C(O)O-A605, -C(O)NH-A606, -C(O)NA607A608, -O-A609, -O(A610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(A611-O)f-A612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A613, -OC(O)-O-A614, -ОC(О)-NHA615, -O-C(O)-NA616A617, -OP(O)(OA618)(OA619), -OSi(A620)(A621)(A622), -OS(O2)-A623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A624, -NA625C(O)-A626, -NH-C(O)-O-A627, -NH-C(O)-NH-A628, -NH-C(O)-NA629A630, -NA631-C(O)-O-A632, -NA633-C(O)-NH-A634, -NA635-C(O)-NA636A637, -NHS(O2)-A638, -NA639S(O2)-A640, -S-A641, -S(O)-A642, -S(O2)-A643, -S(O2)NH-A644, -S(O2)NA645A646, -S(O2)O-A647, P(O)(OA648)(OA649), -Si(A650)(A651)(A652), -C(NH)-NH2, -C(NA653)-NH2, -C(NH)-NHA654, -C(NH)-NA655A656, -C(NA657)-NHA658, -C(NA659)-NA660A661, -NH-C(O)-NH-O-A662, -NH-C(O)-NA663-O-A664, -NA665-C(O)-NA666-O-A667, -N(C(O)-NH-O-A668)2, -N(C(O)-NA669-O-A670)2, -N(C(O)-NH-O-A671)(C(O)-NA672-O-A673), -C(S)-A674, -C(S)-O-A675, -C(S)-NH-A676, -C(S)-NA677A678, -C(O)-NH-O-A679, -C(O)-NA680-O-A681, -C(S)-NH-O-A682, -C(S)-NA683-O-A684, -C(O)-NH-NH-A685, -C(O)-NH-NA686A687, -C(O)-NA688-NA689A690, -C(S)-NH-NH-A691, -C(S)-NH-NA692A693, -C(S)-NA694-NA695A696, -C(O)-C(O)-O-A697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA698, -C(O)-C(O)-NA699A700, -C(S)-C(O)-O-A701, -C(O)-C(S)-O-A702, -C(S)-C(S)-O-A703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA704, -C(S)-C(O)-NA705A706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA707, -C(S)-C(S)-NA708A709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA710, -C(O)-C(S)-NA711A712;

де A601, A602, A603, A604, A605, A606, A607, A608, A609, A610, A611, A612, A613, A614, A615, A616, A617, A618, A619, A620, A621, A622, A623, A624, A625, A626, A627, A628, A629, A630, A631, A632, A633, A634, A635, A636, A637, A638, A639, A640, A641, A642, A643, A644, A645, A646, A647, A648, A649, A650, A651, A652, A653, A654, A655, A656, A657, A658, A659, A660, A661, A662, A663, A664, A665, A666, A667, A668, A669, A670, A671, A672, A673, A674, A675, A676, A677, A678, A679, A680, A681, A682, A683, A684, A685, A686, A687, A688, A689, A690, A691, A692, A693, A694, A695, A696, A697, A698, A699, A700, A701, A702, A703, A704, A705, A706, A707, A708, A709, A710, A711, A712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А607, А608 та/або А616, А617 та/або А629, А630 та/або А636, А637 та/або А645, А646 та/або А655, А656 та/або А660, А661 та/або А677, А678 та/або А686, А687 та/або А689, А690 та/або А692, А693 та/або А695, А696 та/або А699, А700 та/або А705, А706 та/або А708, А709 та/або А711, А712, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл";

та радикали R1, R2, R5 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(3) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB1, -NB2B3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B4, -C(O)O-B5, -C(O)NH-B6, -C(O)NB7B8, -O-B9, -O(B10-O)a-H (а=1, 2, 3, 4, 5), -O(В11-О)b-В12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-В13, -ОС(О)-О-В14, -OC(O)-NHB15, -О-С(О)-NB16B17, -ОР(О)(ОВ18)(ОВ19), -OSi(B20)(B21)(B22), -OS(O2)-B23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B24, -NB25C(O)-B26, -NH-C(O)-O-B27, -NH-C(O)-NH-B28, -NH-C(O)-NB29B30, -NB31-C(O)-O-B32, -NB33-C(O)-NH-B34, -NB35-C(O)-NB36B37, -NHS(O2)-B38, -NB39S(O2)-B40, -S-B41, -S(O)-B42, -S(O2)-B43, -S(O2)NH-B44, -S(O2)NB45B46, -S(O2)O-B47, -P(O)(OB48)(OB49), -Si(B50)(B51)(B52), -C(NH)-NH2, -C(NB53)-NH2, -C(NH)-NHB54, -C(NH)-NB55B56, -C(NB57)-NHB58, -C(NB59)-NB60B61, -NH-C(O)-NH-O-B62, -NH-C(O)-NB63-O-B64, -NB65-C(O)-NB66-O-B67, -N(C(O)-NH-O-B68)2, -N(C(O)-NB69-O-B70)2, -N(C(O)-NH-O-B71)(C(O)-NB72-O-B73), -C(S)-B74, -C(S)-O-B75, -C(S)-NH-B76, -C(S)-NB77B78, -C(O)-NH-O-B79, -C(O)-NB80-O-B81, -C(S)-NH-O-B82, -C(S)-NB83-O-B84, -C(O)-NH-NH-B85, -C(O)-NH-NB86B87, -C(O)-NB88-NB89B90, -C(S)-NH-NH-B91, -C(S)-NH-NB92B93, -C(S)-NB94-NB95B96, -C(O)-C(O)-O-B97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB98, -C(O)-C(O)-NB99B100, -C(S)-C(O)-O-B101, -C(O)-C(S)-O-B102, -C(S)-C(S)-O-B103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB104, -C(S)-C(O)-NB105B106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB107, -C(S)-C(S)-NB108B109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB110, -C(O)-C(S)-NB111B112;

де В1, B2, B3, B4, B5, B6, B7, B8, B9, B10, B11, B12, В13, B14, B15, B16, B17, B18, B19, B20, B21, B22, B23, B24, B25, B26, B27, B28, B29, В30, В31, B32, B33, B34, B35, B36, B37, B38, B39, B40, B41, B42, B43, B44, B45, B46, B47, B48, B49, B50, B51, B52, B53, B54, B55, B56, B57, B58, B59, B60, B61, B62, B63, B64, B65, B66, B67, B68, B69, B70, B71, B72, B73, B74, B75, B76, B77, B78, B79, B80, B81, B82, B83, B84, B85, B86, B87, B88, B89, B90, B91, B92, B93, B94, B95, B96, B97, B98, B99, B100, B101, B102, B103, B104, B105, B106, B107, B108, B109, B110, B111, B112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В2, В3 та/або В7, В8 та/або В16, В17 та/або В29, В30 та/або В36, В37 та/або В45, В46 та/або В55, В56 та/або В60, В61 та/або В77, В78 та/або В86, В87 та/або В89, В90 та/або В92, В93 та/або В95, В96 та/або В99, В100 та/або В105, В106 та/або В108, В109 та/або В111, В112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (3) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB201, -NB202B203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B204, -C(O)O-B205, -C(O)NH-B206, -C(O)NB207B208, -О-В209, -O(B210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(B211-O)d-B212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B213, -OC(O)-O-B214, -OC(O)-NHB215, -O-C(O)-NB216B217, -OP(O)(ОB218)(OB219), -OSi(B220)(B221)(B222), -OS(O2)-B223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B224, -NB225C(O)-B226, -NH-C(O)-O-B227, -NH-C(O)-NH-B228, -NH-C(O)-NB229B230, -NB231-C(O)-O-B232, -NB233-C(O)-NH-B234, -NB235-C(O)-NB236B237, -NHS(O2)-B238, -NB239S(O2)-B240, -S-B241, -S(O)-B242, -S(O2)-B243, -S(O2)NH-B244, -S(O2)NB245B246, -S(O2)O-B247, -P(O)(OB248)(OB249), -Si(B250)(B251)(B252), -C(NH)-NH2, -C(NB253)-NH2, -C(NH)-NHB254, -C(NH)-NB255B256, -C(NB257)-NHB258, -C(NB259)-NB260B261, -NH-C(O)-NH-O-B262, -NH-C(O)-NB263-O-B264, -NB265-C(O)-NB266-O-B267, -N(C(O)-NH-O-B268)2, -N(C(O)-NB269-O-B270)2, -N(C(O)-NH-O-B271)(C(O)-NB272-O-B273), -C(S)-B274, -C(S)-O-B275, -C(S)-NH-B276, -C(S)-NB277B278, -C(O)-NH-O-B279, -C(O)-NB280-O-B281, -C(S)-NH-O-B282, -C(S)-NB283-O-B284, -C(O)-NH-NH-B285, -C(O)-NH-NB286B287, -C(O)-NB288-NB289B290, -C(S)-NH-NH-B291, -C(S)-NH-NB292B293, -C(S)-NB294-NB295B296, -C(O)-C(O)-O-B297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB298, -C(O)-C(O)-NB299B300, -C(S)-C(O)-O-B301, -C(O)-C(S)-O-B302, -C(S)-C(S)-O-B303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB304, -C(S)-C(O)-NB305B306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB307, -C(S)-C(S)-NB308B309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB310, -C(O)-C(S)-NB311B312;

де В201, B202, B203, B204, B205, B206, B207, B208, B209, B210, B211, B212, B213, B214, B215, B216, B217, B218, B219, B220, B221, B222, B223, B224, B225, B226, B227, B228, B229, B230, B231, B232, B233, B234, B235, B236, B237, B238, B239, B240, B241, B242, B243, B244, B245, B246, B247, B248, B249, B250, B251, B252, B253, B254, B255, B256, B257, B258, B259, B260, B261, B262, B263, B264, B265, B266, B267, B268, B269, B270, B271, B272, B273, B274, B275, B276, B277, B278, B279, B280, B281, B282, B283, B284, B285, B286, B287, B288, B289, B290, B291, B292, B293, B294, B295, B296, B297, B298, B299, B300, B301, B302, B303, B304, B305, B306, B307, B308, B309, B310, B311, B312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В207, В208 та/або В216, В217 та/або В229, В230 та/або В236, В237 та/або В245, В246 та/або В255, В256 та/або В260, В261 та/або В277, В278 та/або В286, В287 та/або В289, В290 та/або В292, В293 та/або В295, В296 та/або В299, В300 та/або В305, В306 та/або В308, В309 та/або В311, В312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB401, -NB402B403, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B404, -C(O)O-B405, -C(O)NH-B406, -C(O)NB407B408, -O-B409, -O(B410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(B411-O)f-B412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B413, -OC(O)-O-B414, -OC(O)-NHB415, -O-C(O)-NB416B417, -OP(O)(OB418)(OB419), -OSi(B420)(B421)(B422), -OS(O2)-B423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B424, -NB425C(O)-B426, -NH-C(O)-O-B427, -NH-C(O)-NH-B428, -NH-C(O)-NB429B430, -NB431-C(O)-O-B432, -NB433-C(O)-NH-B434, -NB435-C(O)-NB436B437, -NHS(O2)-B438, -NB439S(O2)-B440, -S-B441, -S(O)-B442, -S(O2)-B443, -S(O2)NH-B444, -S(O2)NB445B446, -S(O2)O-B447, P(O)(OB448)(OB449), -Si(B450)(B451)(B452), -C(NH)-NH2, -C(NB453)-NH2, -C(NH)-NHB454, -C(NH)-NB455B456, -C(NB457)-NHB458, -C(NB459)-NB460B461, -NH-C(O)-NH-O-B462, -NH-C(O)-NB463-O-B464, -NB465-C(O)-NB466-O-B467, -N(C(O)-NH-O-B468)2, -N(C(O)-NB469-O-B470)2, -N(C(O)-NH-O-B471)(C(O)-NB472-O-B473), -C(S)-B474, -C(S)-O-B475, -C(S)-NH-B476, -C(S)-NB477B478, -C(O)-NH-O-B479, -C(O)-NB480-O-B481, -C(S)-NH-O-B482, -C(S)-NB483-O-B484, -C(O)-NH-NH-B485, -C(O)-NH-NB486B487, -C(O)-NB488-NB489B490, -C(S)-NH-NH-B491, -C(S)-NH-NB492B493, -C(S)-NB494-NB495B496, -C(O)-C(O)-O-B497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB498, -C(О)-C(O)-NB499B500, -C(S)-C(O)-O-B501, -C(O)-C(S)-O-B502, -C(S)-C(S)-O-B503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB504, -C(S)-C(O)-NB505B506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB507, -C(S)-C(S)-NB508B509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB510, -C(O)-C(S)-NB511B512;

де 401, B402, B403, B404, B405, B406, B407, B408, B409, B410, B411, B412, B413, B414, B415, B416, B417, B418, B419, B420, B421, B422, B423, B424, B425, B426, B427, B428, B429, B430, B431, B432, B433, B434, B435, B436, B437, B438, B439, B440, B441, B442, B443, B444, B445, B446, B447, B448, B449, B450, B451, B452, B453, B454, B455, B456, B457, B458, B459, B460, B461, B462, B463, B464, B465, B466, B467, B468, B469, B470, B471, B472, B473, B474, B475, B476, B477, B478, B479, B480, B481, B482, B483, B484, B485, B486, B487, B488, B489, B490, B491, B492, B493, B494, B495, B496, B497, B498, B499, B500, B501, B502, B503, B504, B505, B506, B507, B508, B509, B510, B511, B512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В407, В408 та/або В416, В417 та/або В429, В430 та/або В436, В437 та/або В445, В446 та/або В455, В456 та/або В460, В461 та/або В477, В478 та/або В486, В487 та/або В489, В490 та/або В492, В493 та/або В495, В496 та/або В499, В500 та/або В505, В506 та/або В508, В509 та/або В511, В512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB601, -NB602B603, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B604, -C(O)O-B605, -C(O)NH-B606, -C(O)NB607B608, -O-B609, -O(B610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(B611-O)fB612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B613, -OC(O)-O-B614, -OC(O)-NHB615, -O-C(O)-NB616B617, -OP(O)(OB618)(OB619), -OSi(B620)(B621)(B622), -OS(O2)-B623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B624, -NB625C(O)-B626, -NH-C(O)-O-B627, -NH-C(O)-NH-B628, -NH-C(O)-NB629B630, -NB631-C(O)-O-B632, -NB633-C(O)-NH-B634, -NB635-C(O)-NB636B637, -NHS(O2)-B638, -NB639S(O2)-B640, -S-B641, -S(O)-B642, -S(O2)-B643, -S(O2)NH-B644, -S(O2)NB645B646, -S(O2)O-B647, P(O)(OB648)(OB649), -Si(B650)(B651)(B652), -C(NH)-NH2, -C(NB653)-NH2, -C(NH)-NHB654, -C(NH)-NB655B656, -C(NB657)-NHB658, -C(NB659)-NB660B661, -NH-C(O)-NH-O-B662, -NH-C(O)-NB663-O-B664, -NB665-C(O)-NB666-O-B667, -N(C(O)-NH-O-B668)2, -N(C(O)-NB669-O-B670)2, -N(C(O)-NH-O-B671)(C(O)-NB672-O-B673), -C(S)-B674, -C(S)-O-B675, -C(S)-NH-B676, -C(S)-NB677B678, -C(O)-NH-O-B679, -C(O)-NB680-O-B681, -C(S)-NH-O-B682, -C(S)-NB683-O-B684, -C(O)-NH-NH-B685, -C(O)-NH-NB686B687, -C(O)-NB688-NB689B690, -C(S)-NH-NH-B691, -C(S)-NH-NB692B693, -C(S)-NB694-NB695B696, -C(O)-C(O)-O-B697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB698, -C(O)-C(O)-NB699B700, -C(S)-C(O)-O-B701, -C(O)-C(S)-O-B702, -C(S)-C(S)-O-B703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB704, -C(S)-C(O)-NB705B706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB707, -C(S)-C(S)-NB708B709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB710, -C(O)-C(S)-NB711B712;

де В601, B602, B6O3, B604, B605, B606, B607, B608, B609, B610, B611, B612, B613, B614, B615, B616, B617, B618, B619, B620, B621, B622, B623, B624, B625, B626, B627, B628, B629, B630, B631, B632, B633, B634, B635, B636, B637, B638, B639, B640, B641, B642, B643, B644, B645, B646, B647, B648, B649, B650, B651, B652, B653, B654, B655, B656, B657, B658, B659, B660, B661, B662, B663, B664, B665, B666, B667, B668, B669, B670, B671, B672, B673, B674, B675, B676, B677, B678, B679, B680, B681, B682, B683, B684, B685, B686, B687, B688, B689, B690, B691, B692, B693, B694, B695, B696, B697, B698, B699, B700, B701, B702, B703, B704, B705, B706, B707, B708, B709, B710, B711, B712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В607, В608 та/або В616, В617 та/або В629, В630 та/або В636, В637 та/або В645, В646 та/або В655, В656 та/або В660, В661 та/або В677, В678 та/або В686, В687 та/або В689, В690 та/або В692, В693 та/або В695, В696 та/або В699, В700 та/або В705, В706 та/або В708, В709 та/або В711, В712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл.

2. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іb)

, (Ib)

де:

(1) -NR6R7;

де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(a) водню;

за першої умови, що обидва радикали R6, R7 не є воднем одночасно;

(b) -C(Y1)NR8R9, -C(=NR10)-R11, -C(Y2)NR12-Y3-R13;

де Y1, Y2 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: =О, =S, =NH, =NR14;

де Y3 незалежно вибрано з групи, що складається з: О, S;

де радикали R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(І) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(X10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(X11-O)b-X12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, -O-C(O)-NX16X17, -OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26, -NH-C(O)-O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31-C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34, -NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, -S(O)-X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44, -S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, -P(O)(OX48)(OX49), -Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2, -C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)-NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62, -NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-O-X67, -N(C(O)-NH-O-X68)2, -N(C(O)-NX69-O-X70)2, -N(C(O)-NH-O-X71)(C(O)-NX72-O-X73), -C(S)-X74, -C(S)-O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79, -C(O)-NX80-O-X81, -C(S)-NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85, -C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, -C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93, -C(S)-NX94-NX95X96, -C(O)-C(O)-O-X97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX98, -C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-O-X103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, -C(S)-C(O)-NX105X106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX107, -C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110, -C(O)-C(S)-NX111X112;

де X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, Х30, Х31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105, X106, X107, X108, X109, Х110, Х111, X112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х7, Х8 та/або X16, X17 та/або Х29, Х30 та/або Х36, Х37 та/або Х45, Х46 та/або Х55, Х56 та/або Х60, Х61 та/або Х77, Х78 та/або Х86, Х87 та/або Х89, Х90 та/або Х92, Х93 та/або Х95, Х96 та/або Х99, Х100 та/або Х105, X106 та/або X108, X109 та/або Х111, X112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (І) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX201, -NX202X203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X204, -C(O)O-X205, -C(O)NH-X206, -C(O)NX207X208, -O-X209, -O(X210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(X211-O)d-X212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X213, -OC(O)-O-X214, -OC(O)-NHX215, -O-C(O)-NX216X217, -OP(O)(OX218)(OX219), -OSi(X220)(X221)(X222), -OS(O2)-X223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X224, -NX225C(O)-X226, -NH-C(O)-O-X227, -NH-C(O)-NH-X228, -NH-C(O)-NX229X230, -NX231-C(O)-O-X232, -NX233-C(O)-NH-X234, -NX235-C(O)-NX236X237, -NHS(O2)-X238, -NX239S(O2)-X240, -S-X241, -S(O)-X242, -S(O2)-X243, -S(O2)NH-X244, -S(O2)NX245X246, -S(O2)O-X247, -P(O)(OX248)(OX249), - Si(X250)(X251)(X252), -C(NH)-NH2, -C(NX253)-NH2, -C(NH)-NHX254, -C(NH)-NX255X256, -C(NX257)-NHX258, -C(NX259)-NX260X261, -NH-C(O)-NH-O-X262, -NH-C(O)-NX263-O-X264, -NX265-C(O)-NX266-O-X267, -N(C(O)-NH-O-X268)2, -N(C(O)-NX269-O-X270)2, -N(C(O)-NH-O-X271)(C(O)-NX272-O-X273), -C(S)-X274, -C(S)-O-X275, -C(S)-NH-X276, -C(S)-NX277X278, -C(O)-NH-O-X279, -C(О)-NX280-O-X281, -C(S)-NH-O-X282, -C(S)-NX283-O-X284, -C(O)-NH-NH-X285, -C(O)-NH-NX286X287, -C(O)-NX288-NX289X290, -C(S)-NH-NH-X291, -C(S)-NH-NX292X293, -C(S)-NX294-NX295X296, -C(O)-C(O)-O-X297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX298, -C(O)-C(O)-NX299X300, -C(S)-C(O)-O-X301, -C(O)-C(S)-O-X302, -C(S)-C(S)-O-X303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX304, -C(S)-C(O)-NX305X306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX307, -C(S)-C(S)-NX308X309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX310, -C(О)-C(S)-NX311X312;

де Х201, X202, X203, X204, X205, X206, X207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, X231, X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248, X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, X273, X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X298, X299, X300, X301, X302, X303, X304, X305, X306, X307, X308, X309, X310, X311, X312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х207, Х208 та/або Х216, Х217 та/або Х229, Х230 та/або Х236, Х237 та/або Х245, Х246 та/або Х255, Х256 та/або Х260, Х261 та/або Х277, Х278 та/або Х286, Х287 та/або Х289, Х290 та/або Х292, Х293 та/або Х295, Х296 та/або Х299, Х300 та/або Х305, Х306 та/або Х308, Х309 та/або Х311, Х312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX401, -NX402X403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-Х404, -С(О)О-Х405, -C(O)NH-X406, -C(O)NX407X408, -О-Х409, -О(Х410-О)е-Н (e=1, 2, 3, 4, 5), -О(Х411-О)f-Х412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X413, -OC(O)-O-X414, -OC(O)-NHX415, -O-C(O)-NX416X417, -OP(O)(OX418)(OX419), -OSi(X420)(X421)(X422), -OS(O2)-X423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X424, -NX425C(O)-X426, -NH-C(O)-O-X427, -NH-C(O)-NH-X428, -NH-C(O)-NX429X430, -NX431-C(O)-O-X432, -NX433-C(O)-NH-X434, -NX435-C(O)-NX436X437, -NHS(O2)-X438, -NX439S(O2)-X440, -S-X441, -S(O)-X442, -S(O2)-X443, -S(O2)NH-X444, -S(O2)NX445X446, -S(O2)O-X447, -P(O)(OX448)(OX449), -Si(X450)(X451)(X452), -C(NH)-NH2, -C(NX453)-NH2, -C(NH)-NHX454, -C(NH)-NX455X456, -C(NX457)-NHX458, -C(NX459)-NX460X461, -NH-C(O)-NH-O-X462, -NH-C(O)-NX463-O-X464, -NX465-C(O)-NX466-O-X467, -N(C(O)-NH-O-X468)2, -N(C(O)-NX469-O-X470)2, -N(C(O)-NH-O-X471)(C(O)-NX472-O-X473), -C(S)-X474, -C(S)-O-X475, -C(S)-NH-X476, -C(S)-NX477X478, -C(O)-NH-O-X479, -C(O)-NX480-O-X481, -C(S)-NH-O-X482, -C(S)-NX483-O-X484, -C(O)-NH-NH-X485, -C(O)-NH-NX486X487, -C(O)-NX488-NX489X490, -C(S)-NH-NH-X491, -C(S)-NH-NX492X493, -C(S)-NX494-NX495X496, -C(O)-C(O)-O-X497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX498, -C(O)-C(O)-NX499X500, -C(S)-C(O)-O-X501, -C(O)-C(S)-O-X502, -C(S)-C(S)-O-X503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX504, -C(S)-C(O)-NX505X506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX507, -C(S)-C(S)-NX508X509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX510, -C(O)-C(S)-NX511X512;

де X401, X402, X403, X404, X405, X406, X407, X408, X409, X410, X411, X412, X413, X414, X415, X416, X417, X418, X419, X420, X421, X422, X423, X424, X425, X426, X427, X428, X429, X430, X431, X432, X433, X434, X435, X436, X437, X438, X439, X440, X441, X442, X443, X444, X445, X446, X447, X448, X449, X450, X451, X452, X453, X454, X455, X456, X457, X458, X459, X460, X461, X462, X463, X464, X465, X466, X467, X468, X469, X470, X471, X472, X473, X474, X475, X476, X477, X478, X479, X480, X481, X482, X483, X484, X485, X486, X487, X488, X489, X490, X491, X492, X493, X494, X495, X496, X497, X498, X499, X500, X501, X502, X503, X504, X505, X506, X507, X508, X509, X510, X511, X512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Х407, Х408 та/або Х416, Х417 та/або Х429, Х430 та/або Х436, Х437 та/або Х445, Х446 та/або Х455, Х456 та/або Х460, Х461 та/або Х477, Х478 та/або Х486, Х487 та/або Х489, Х490 та/або Х492, Х493 та/або Х495, Х496 та/або Х499, Х500 та/або Х505, Х506 та/або Х508, Х509 та/або Х511, Х512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX601, -NX602X603, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-Х604, -С(О)О-Х605, -C(O)NH-X606, -C(O)NX607X608, -О-Х609, -О(Х610-О)е-Н (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(X611-O)f-X612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X613, -OC(O)-O-X614, -OC(O)-NHX615, -O-C(O)-NX616X617, -OP(O)(OX618)(OX619), -OSi(X620)(X621)(X622), -OS(O2)-X623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X624, -NX625C(O)-X626, -NH-C(O)-O-X627, -NH-C(O)-NH-X628, -NH-C(O)-NX629X630, -NX631-C(O)-O-X632, -NX633-C(O)-NH-X634, -NX635-C(O)-NX636X637, -NHS(O2)-X638, -NX639S(O2)-X640, -S-X641, -S(O)-X642, -S(O2)-X643, -S(O2)NH-X644, -S(O2)NX645X646, -S(O2)O-X647, -P(O)(OX648)(OX649), -Si(X650)(X651)(X652), -C(NH)-NH2, -C(NX653)-NH2, -C(NH)-NHX654, -C(NH)-NX655X656, -C(NX657)-NHX658, -C(NX659)-NX660X661, -NH-C(O)-NH-O-X662, -NH-C(O)-NX663-O-X664, -NX665-C(O)-NX666-O-X667, -N(C(O)-NH-O-X668)2, -N(C(O)-NX669-O-X670)2, -N(C(O)-NH-O-X671)(C(O)-NX672-O-X673), -C(S)-X674, -C(S)-O-X675, -C(S)-NH-X676, -C(S)-NX677X678, -C(O)-NH-O-X679, -C(O)-NX680-O-X681, -C(S)-NH-O-X682, -C(S)-NX683-O-X684, -C(O)-NH-NH-X685, -C(O)-NH-NX686X687, -C(O)-NX688-NX689X690, -C(S)-NH-NH-X691, -C(S)-NH-NX692X693, -C(S)-NX694-NX695X696, -C(O)-C(O)-O-X697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX698, -C(O)-C(O)-NX699X700, -C(S)-C(O)-O-X701, -C(O)-C(S)-O-X702, -C(S)-C(S)-O-X703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX704, -C(S)-C(O)-NX705X706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX707, -C(S)-C(S)-NX708X709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX710, -C(O)-C(S)-NX711X712;

за першої умови, що, якщо -C(Y1)-NR8R9 не вибрано з групи, що складається з: -С(О)-NRaRb, причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу;

за другої умови, що, якщо -C(Y1)-NR8R9 незалежно вибрано з групи, що складається з: -С(О)-N[С(О)-О-алкіл]2, -С(О)-N[С(О)-алкіл]2, -С(О)-N[S(О2)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-циклоалкіл]2, -С(О)-N[S(О2)-циклоалкілалкіл]2, -С(О)-N[S(О2)-арил]2, -C(O)-N[S(O2)-гетероцикліл]2, радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є фенілом;

за третьої умови, що, якщо -C(Y2)-NR12-Y3-R13 незалежно вибрано з групи, що складається з: -С(О)-N[О-алкіл]2, радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є фенілом;

(с) -C(O)-C(O)-R16;

де радикал R16 незалежно вибраний з групи, що складається з:

дe Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z7, Z8 та/або Z16, Z17 та/або Z29, Z30 та/або Z36, Z37 та/або Z45, Z46 та/або Z55, Z56 та/або Z60, Z61 та/або Z77, Z78 та/або Z86, Z87 та/або Z89, Z90 та/або Z92, Z93 та/або Z95, Z96 та/або Z99, Z100 та/або Z105, Z106 та/або Z108, Z109 та/або Z111, Z112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ201, -NZ202Z203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z204, -C(O)O-Z205, -C(O)NH-Z206, -C(O)NZ207Z208, -O-Z209, -O(Z210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z211-O)d-Z212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z213, -OC(O)-O-Z214, -OC(O)-NHZ215, -O-C(O)-NZ216Z217, -OP(O)(OZ218)(OZ219), -OSi(Z220)(Z221)(Z222), -OS(O2)-Z223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z224, -NZ225C(O)-Z226, -NH-C(O)-O-Z227, -NH-C(O)-NH-Z228, -NH-C(O)-NZ229Z230, -NZ231-C(O)-O-Z232, -NZ233-C(O)-NH-Z234, -NZ235-C(O)-NZ236Z237, -NHS(O2)-Z238, -NZ239S(O2)-Z240, -S-Z241, -S(O)-Z242, -S(O2)-Z243, -S(O2)NH-Z244, -S(O2)NZ245Z246, -S(O2)O-Z247, -P(O)(OZ248)(OZ249), -Si(Z250)(Z251)(Z252), -C(NH)-NH2, -C(NZ253)-NH2, -C(NH)-NHZ254, -C(NH)-NZ255Z256, -C(NZ257)-NHZ258, -C(NZ259)-NZ260Z261, -NH-C(O)-NH-O-Z262, -NH-C(O)-NZ263-O-Z264, -NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267, -N(C(O)-NH-O-Z268)2, -N(C(O)-NZ269-O-Z270)2, -N(C(O)-NH-O-Z271)(C(O)-NZ272-O-Z273), -C(S)-Z274, -C(S)-O-Z275, -C(S)-NH-Z276, -C(S)-NZ277Z278, -C(O)-NH-O-Z279, -C(O)-NZ280-O-Z281, -C(S)-NH-O-Z282, -C(S)-NZ283-O-Z284, -C(O)-NH-NH-Z285, -C(O)-NH-NZ286Z287, -C(O)-NZ288-NZ289Z290, -C(S)-NH-NH-Z291, -C(S)-NH-NZ292Z293, -C(S)-NZ294-NZ295Z296, -C(O)-C(O)-O-Z297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ298, -C(O)-C(O)-NZ299Z300, -C(S)-C(O)-O-Z301, -C(O)-C(S)-O-Z302, -C(S)-C(S)-O-Z303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ304, -C(S)-C(O)-NZ305Z306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ307, -C(S)-C(S)-NZ308Z309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ310, -C(O)-C(S)-NZ311Z312;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ401, -NZ402Z403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -C(O)-Z404, -C(O)O-Z405, -C(O)NH-Z406, -C(O)NZ407Z408, -O-Z409, -O(Z410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z411-O)f-Z412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z413, -OC(O)-O-Z414, -OC(O)-NHZ415, -O-C(O)-NZ416Z417, -OP(O)(OZ418)(OZ419), -OSi(Z420)(Z421)(Z422), -OS(O2)-Z423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z424, -NZ425C(O)-Z426, -NH-C(O)-O-Z427, -NH-C(O)-NH-Z428, -NH-C(O)-NZ429Z430, -NZ431-C(O)-O-Z432, -NZ433-C(O)-NH-Z434, -NZ435-C(O)-NZ436Z437, -NHS(O2)-Z438, -NZ439S(O2)-Z440, -S-Z441, -S(O)-Z442, -S(O2)-Z443, -S(O2)NH-Z444, -S(O2)NZ445Z446, -S(O2)O-Z447, -P(O)(OZ448)(OZ449), -Si(Z450)(Z451)(Z452), -C(NH)-NH2, -C(NZ453)-NH2, -C(NH)-NHZ454, -C(NH)-NZ455Z456, -C(NZ457)-NHZ458, -C(NZ459)-NZ460Z461, -NH-C(O)-NH-O-Z462, -NH-C(O)-NZ463-O-Z464, -NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467, -N(C(O)-NH-O-Z468)2, -N(C(O)-NZ469-O-Z470)2, -N(C(O)-NH-O-Z471)(C(O)-NZ472-O-Z473), -C(S)-Z474, -C(S)-O-Z475, -C(S)-NH-Z476, -C(S)-NZ477Z478, -C(O)-NH-O-Z479, -C(O)-NZ480-O-Z481, -C(S)-NH-O-Z482, -C(S)-NZ483-O-Z484, -C(O)-NH-NH-Z485, -C(O)-NH-NZ486Z487, -C(O)-NZ488-NZ489Z490, -C(S)-NH-NH-Z491, -C(S)-NH-NZ492Z493, -C(S)-NZ494-NZ495Z496, -C(O)-C(O)-O-Z497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ498, -C(O)-C(O)-NZ499Z500, -C(S)-C(O)-O-Z501, -C(O)-C(S)-O-Z502, -C(S)-C(S)-O-Z503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ504, -C(S)-C(O)-NZ505Z506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ507, -C(S)-C(S)-NZ508Z509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ510, -C(O)-C(S)-NZ511Z512;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ601, -NZ602Z603, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z604, -C(O)O-Z605, -C(O)NH-Z606, -C(O)NZ607Z608, -O-Z609, -O(Z610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(Z611-O)f-Z612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z613, -OC(O)-O-Z614, -OC(O)-NHZ615, -O-C(O)-NZ616Z617, -OP(O)(ОZ618)(OZ619), -OSi(Z620)(Z621)(Z622), -OS(O2)-Z623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z624, -NZ625C(O)-Z626, -NH-C(O)-O-Z627, -NH-C(O)-NH-Z628, -NH-C(O)-NZ629Z630, -NZ631-C(O)-O-Z632, -NZ633-C(O)-NH-Z634, -NZ635-C(O)-NZ636Z637, -NHS(O2)-Z638, -NZ639S(O2)-Z640, -S-Z641, -S(O)-Z642, -S(O2)-Z643, -S(O2)NH-Z644, -S(O2)NZ645Z646, -S(O2)O-Z647, -P(O)(OZ648)(OZ649), -Si(Z650)(Z651)(Z652), -C(NH)-NH2, -C(NZ653)-NH2, -C(NH)-NHZ654, -C(NH)-NZ655Z656, -C(NZ657)-NHZ658, -C(NZ659)-NZ660Z661, -NH-C(O)-NH-O-Z662, -NH-C(O)-NZ663-O-Z664, -NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667, -N(C(O)-NH-O-Z668)2, -N(C(O)-NZ669-O-Z670)2, -N(C(O)-NH-O-Z671)(C(O)-NZ672-O-Z673), -C(S)-Z674, -C(S)-O-Z675, -C(S)-NH-Z676, -C(S)-NZ677Z678, -C(O)-NH-O-Z679, -C(O)-NZ680-O-Z681, -C(S)-NH-O-Z682, -C(S)-NZ683-O-Z684, -C(O)-NH-NH-Z685, -C(O)-NH-NZ686Z687, -C(O)-NZ688-NZ689Z690, -C(S)-NH-NH-Z691, -C(S)-NH-NZ692Z693, -C(S)-NZ694-NZ695Z696, -C(O)-C(O)-O-Z697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ698, -C(O)-C(O)-NZ699Z700, -C(S)-C(O)-O-Z701, -C(O)-C(S)-O-Z702, -C(S)-C(S)-O-Z703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ704, -C(S)-C(O)-NZ705Z706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ707, -C(S)-C(S)-NZ708Z709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ710, -C(O)-C(S)-NZ711Z712;

де Z601, Z602, Z603, Z604, Z605, Z606, Z607, Z608, Z609, Z610, Z611, Z612, Z613, Z614, Z615, Z616, Z617, Z618, Z619, Z620, Z621, Z622, Z623, Z624, Z625, Z626, Z627, Z628, Z629, Z630, Z631, Z632, Z633, Z634, Z635, Z636, Z637, Z638, Z639, Z640, Z641, Z642, Z643, Z644, Z645, Z646, Z647, Z648, Z649, Z650, Z651, Z652, Z653, Z654, Z655, Z656, Z657, Z658, Z659, Z660, Z661, Z662, Z663, Z664, Z665, Z666, Z667, Z668, Z669, Z670, Z671, Z672, Z673, Z674, Z675, Z676, Z677, Z678, Z679, Z680, Z681, Z682, Z683, Z684, Z685, Z686, Z687, Z688, Z689, Z690, Z691, Z692, Z693, Z694, Z695, Z696, Z697, Z698, Z699, Z700, Z701, Z702, Z703, Z704, Z705, Z706, Z707, Z708, Z709, Z710, Z711, Z712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно Z607, Z608 та/або Z616, Z617 та/або Z629, Z630 та/або Z636, Z637 та/або Z645, Z646 та/або Z655, Z656 та/або Z660, Z661 та/або Z677, Z678 та/або Z686, Z687 та/або Z689, Z690 та/або Z692, Z693 та/або Z695, Z696 та/або Z699, Z700 та/або Z705, Z706 та/або Z708, Z709 та/або Z711, Z712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

за умови, що радикал R16 не є індолілом;

(d) -S(O2)-R18; де радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з:

дe W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25, W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50, W51, W52, W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77, W78, W79, W8O, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102, W103, W104, W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W7, W8 та/або W16, W17 та/або W29, W30 та/або W36, W37 та/або W45, W46 та/або W55, W56 та/або W60, W61 та/або W77, W78 та/або W86, W87 та/або W89, W90 та/або W92, W93 та/або W95, W96 та/або W99, W100 та/або W105, W106 та/або W108, W109 та/або W111, W112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (III) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним з замісників, однакових або різних, вибраних з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW201, -NW202W203, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W204, -C(O)O-W205, -C(O)NH-W206, -C(O)NW207W208, -O-W209, -O(W210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(W211-O)d-W212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W213, -OC(O)-O-W214, -OC(O)-NHW215, -O-C(O)-NW216W217, -OP(O)(OW218)(OW219), -OSi(W220)(W221)(W222), -OS(O2)-W223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W224, -NW225C(O)-W226, -NH-C(O)-O-W227, -NH-C(O)-NH-W228, -NH-C(O)-NW229W230, -NW231-C(O)-O-W232, -NW233-C(O)-NH-W234, -NW235-C(O)-NW236W237, -NHS(O2)-W238, -NW239S(O2)-W240, -S-W241, -S(O)-W242, -S(O2)-W243, -S(O2)NH-W244, -S(O2)NW245W246, -S(O2)O-W247, -P(O)(OW248)(OW249), -Si(W250)(W251)(W252), -C(NH)-NH2, -C(NW253)-NH2, -C(NH)-NHW254, -C(NH)-NW255W256, -C(NW257)-NHW258, -C(NW259)-NW260W261, -NH-C(O)-NH-O-W262, -NH-C(O)-NW263-O-W264, -NW265-C(O)-NW266-O-W267, -N(C(O)-NH-O-W268)2, -N(C(O)-NW269-O-W270)2, -N(C(O)-NH-O-W271)(C(O)-NW272-O-W273), -C(S)-W274, -C(S)-O-W275, -C(S)-NH-W276, -C(S)-NW277W278, -C(O)-NH-O-W279, -C(O)-NW280-O-W281, -C(S)-NH-O-W282, -C(S)-NW283-O-W284, -C(O)-NH-NH-W285, -C(O)-NH-NW286W287, -C(O)-NW288-NW289W290, -C(S)-NH-NH-W291, -C(S)-NH-NW292W293, -C(S)-NW294-NW295W296, -C(O)-C(O)-O-W297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW298, -C(O)-C(O)-NW299W300, -C(S)-C(O)-O-W301, -C(O)-C(S)-O-W302, -C(S)-C(S)-O-W303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW304, -C(S)-C(O)-NW305W306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW307, -C(S)-C(S)-NW308W309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW310, -C(O)-C(S)-NW311W312;

дe W201, W202, W203, W204, W205, W206, W207, W208, W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232, W233, W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, W258, W259, W260, W261, W262, W263, W264, W265, W266, W267, W268, W269, W270, W271, W272, W273, W274, W275, W276, W277, W278, W279, W280, W281, W282, W283, W284, W285, W286, W287, W288, W289, W290, W291, W292, W293, W294, W295, W296, W297, W298, W299, W300, W301, W302, W303, W304, W305, W306, W307, W308, W309, W310, W311, W312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно W207, W208 та/або W216, W217 та/або W229, W230 та/або W236, W237 та/або W245, W246 та/або W255, W256 та/або W260, W261 та/або W277, W278 та/або W286, W287 та/або W289, W290 та/або W292, W293 та/або W295, W296 та/або W299, W300 та/або W305, W306 та/або W308, W309 та/або W311, W312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW401, -NW402W403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -C(O)-W404, -C(O)O-W405, -C(O)NH-W406, -C(O)NW407W408, -O-W409, -O(W410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(W411-O)f-W412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W413, -OC(O)-O-W414, -OC(O)-NHW415, -O-C(O)-NW416W417, -OP(O)(OW418)(OW419), -OSi(W420)(W421)(W422), -OS(O2)-W423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W424, -NW425C(O)-W426, -NH-C(O)-O-W427, -NH-C(O)-NH-W428, -NH-C(O)-NW429W430, -NW431-C(O)-O-W432, -NW433-C(O)-NH-W434, -NW435-C(O)-NW436W437, - NHS(O2)-W438, -NW439S(O2)-W440, -S-W441, -S(O)-W442, -S(O2)-W443, -S(O2)NH-W444, -S(O2)NW445W446, -S(О2)O-W447, -P(O)(OW448)(OW449), -Si(W450)(W451)(W452), -C(NH)-NH2, -C(NW453)-NH2, -C(NH)-NHW454, -C(NH)-NW455W456, -C(NW457)-NHW458, -C(NW459)-NW460W461, -NH-C(O)-NH-O-W462, -NH-C(O)-NW463-O-W464, -NW465-C(O)-NW466-O-W467, -N(C(O)-NH-O-W468)2, -N(C(O)-NW469-O-W470)2, -N(C(O)-NH-O-W471)(C(O)-NW472-O-W473), -C(S)-W474, -C(S)-O-W475, -C(S)-NH-W476, -C(S)-NW477W478, -C(O)-NH-O-W479, -C(O)-NW480-O-W481, -C(S)-NH-O-W482, -C(S)-NW483-O-W484, -C(O)-NH-NH-W485, -C(O)-NH-NW486W487, -C(O)-NW488-NW489W490, -C(S)-NH-NH-W491, -C(S)-NH-NW492W493, -C(S)-NW494-NW495W496, -C(O)-C(O)-O-W497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW498, -C(O)-C(O)-NW499W500, -C(S)-C(O)-O-W501, -C(O)-C(S)-O-W502, -C(S)-C(S)-O-W503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW504, -C(S)-C(O)-NW505W506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW507, -C(S)-C(S)-NW508W509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW510, -C(O)-C(S)-NW511W512;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW601, -NW602W603, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -C(O)-W604, -C(O)O-W605, -C(O)NH-W606, -C(O)NW607W608, -O-W609, -O(W610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(W611-O)f-W612(f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W613, -OC(O)-O-W614, -OC(O)-NHW615, -O-C(O)-NW616W617, -OP(O)(OW618)(OW619), -OSi(W620)(W621)(W622), -OS(O2)-W623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W624, -NW625C(O)-W626, -NH-C(O)-O-W627, -NH-C(O)-NH-W628, -NH-C(O)-NW629W630, -NW631-C(O)-O-W632, -NW633-C(O)-NH-W634, -NW635-C(O)-NW636W637, -NHS(O2)-W638, -NW639S(O2)-W640, -S-W641, -S(O)-W642, -S(O2)-W643, -S(O2)NH-W644, -S(O2)NW645W646, -S(O2)O-W647, -P(O)(OW648)(OW649), -Si(W650)(W651)(W652), -C(NH)-NH2, -C(NW653)-NH2, -C(NH)-NHW654, -C(NH)-NW655W656, -C(NW657)-NHW658, -C(NW659)-NW660W661, -NH-C(O)-NH-O-W662, -NH-C(O)-NW663-O-W664, -NW665-C(O)-NW666-O-W667, -N(C(O)-NH-O-W668)2, -N(C(O)-NW669-O-W670)2, -N(C(O)-NH-O-W671)(C(O)-NW672-O-W673), -C(S)-W674, -C(S)-O-W675, -C(S)-NH-W676, -C(S)-NW677W678, -C(O)-NH-O-W679, -C(O)-NW680-O-W681, -C(S)-NH-O-W682, -C(S)-NW683-O-W684, -C(O)-NH-NH-W685, -C(O)-NH-NW686W687, -C(O)-NW688-NW689W690, -C(S)-NH-NH-W691, -C(S)-NH-NW692W693, -C(S)-NW694-NW695W696, -C(O)-C(O)-O-W697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHW698, -C(O)-C(O)-NW699W700, -C(S)-C(O)-O-W701, -C(O)-C(S)-O-W702, -C(S)-C(S)-O-W703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW704, -C(S)-C(O)-NW705W706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHW707, -C(S)-C(S)-NW708W709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW710, -C(O)-C(S)-NW711W712;

за першої умови, що радикал R18 не є вибраним з групи, що складається з: -О-алкілу, -O-(С9-С30)алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероарилу, -О-гетероарилалкілу, -О-циклоалкілу, -O-циклоалкілалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу;

за другої умови, що, якщо радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: -NRaRb, причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, радикал R1 не є вибраним з групи, що складається з: гетероциклілалкілу, заміщеного =O, де гетероцикліл є 5-членним; алкілу, заміщеного гетероциклілом, де гетероцикліл є 5-членним та заміщеним =О;

та один з радикалів R3, R4 або жоден з радикалів R3, R4 незалежно не є вибраним з групи, що складається з:

(2) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA1, -NA2A3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A4, -C(O)O-A5, -C(O)NH-A6, -C(O)NA7A8, -O-A9, -O(A10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(A11-O)b-A12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A13, -OC(O)-O-A14, -OC(O)-NHA15, -O-C(O)-NA16A17, -OP(O)(OA18)(OA19), -OSi(A20)(A21)(A22), -OS(O2)-A23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A24, -NA25C(O)-A26, -NH-C(O)-O-A27, -NH-C(O)-NH-A28, -NH-C(O)-NA29A30, -NA31-C(O)-O-A32, -NA33-C(O)-NH-A34, -NA35-C(O)-NA36A37, -NHS(O2)-A38, -NA39S(O2)-A40, -S-A41, -S(O)-A42, -S(O2)-A43, -S(O2)NH-A44, -S(O2)NA45A46, -S(O2)O-A47, -P(O)(OA48)(OA49), -Si(A50)(A51)(A52), -C(NH)-NH2, -C(NA53)-NH2, -C(NH)-NHA54, -C(NH)-NA55A56, -C(NA57)-NHA58, -C(NA59)-NA60A61, -NH-C(O)-NH-O-A62, - NH-C(O)-NA63-O-A64, -NA65-C(O)-NA66-O-A67, -N(C(O)-NH-O-A68)2, -N(C(O)-NA69-O-A70)2, -N(C(O)-NH-O-A71)(C(O)-NA72-O-A73), -C(S)-A74, -C(S)-O-A75, -C(S)-NH-A76, -C(S)-NA77A78, -C(O)-NH-O-A79, -C(O)-NA80-O-A81, -C(S)-NH-O-A82, -C(S)-NA83-O-A84, -C(O)-NH-NH-A85, -C(O)-NH-NA86A87, -C(O)-NA88-NA89A90, -C(S)-NH-NH-A91, -C(S)-NH-NA92A93, -C(S)-NA94-NA95A96, -C(O)-C(O)-O-A97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA98, -C(O)-C(O)-NA99A100, -C(S)-C(O)-O-A101, -C(O)-C(S)-O-A102, -C(S)-C(S)-O-A103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA104, -C(S)-C(O)-NA105A106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA107, -C(S)-C(S)-NA108A109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA110, -C(O)-C(S)-NA111A112;

де А1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, А30, А31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45, A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52, A53, A54, A55, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70, A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77, A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102, A103, A104, A105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А7, А8 та/або А16, А17 та/або А29, А30 та/або А36, А37 та/або А45, А46 та/або А55, А56 та/або А60, А61 та/або А77, А78 та/або А86, А87 та/або А89, А90 та/або А92, А93 та/або А95, А96 та/або А99, А100 та/або А105, А106 та/або А108, А109 та/або A111, A112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA201, -NA202A203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-А204, -С(О)О-А205, -C(O)NH-A206, -C(O)NA207A208, -О-А209, -О(А210-О)с-Н (с=1, 2, 3, 4, 5), -O(A211-O)d-A212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-А213, -ОС(О)-О-А214, -ОС(О)-NHA215, -O-C(O)-NA216A217, -OP(O)(OA218)(OA219), -OSi(A220)(A221)(A222), -OS(O2)-A223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A224, -NA225C(O)-A226, -NH-C(O)-O-A227, -NH-C(O)-NH-A228, -NH-C(O)-NA229A230, -NA231-C(O)-O-A232, -NA233-C(O)-NH-A234, -NA235-C(O)-NA236A237, -NHS(O2)-A238, -NA239S(O2)-A240, -S-A241, -S(O)-A242, -S(O2)-A243, -S(O2)NH-A244, -S(O2)NA245A246, -S(O2)O-A247, -P(O)(OA248)(OA249), -Si(A250)(A251)(A252), -C(NH)-NH2, -C(NA253)-NH2, -C(NH)-NHA254, -C(NH)-NA255A256, -C(NA257)-NHA258, -C(NA259)-NA260A261, -NH-C(O)-NH-O-A262, -NH-C(O)-NA263-O-A264, -NA265-C(O)-NA266-O-A267, -N(C(O)-NH-O-A268)2, -N(C(O)-NA269-O-A270)2, -N(C(O)-NH-O-A271)(C(O)-NA272-O-A273), -C(S)-A274, -C(S)-O-A275, -C(S)-NH-A276, -C(S)-NA277A278, -C(O)-NH-O-A279, -C(O)-NA280-O-A281, -C(S)-NH-O-A282, -C(S)-NA283-O-A284, -C(O)-NH-NH-A285, -C(O)-NH-NA286A287, -C(O)-NA288-NA289A290, -C(S)-NH-NH-A291, -C(S)-NH-NA292A293, -C(S)-NA294-NA295A296, -C(O)-C(O)-O-A297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA298, -C(O)-C(O)-NA299A300, -C(S)-C(O)-O-A301, -C(O)-C(S)-O-A302, -C(S)-C(S)-O-A303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA304, -C(S)-C(O)-NA305A306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA307, -C(S)-C(S)-NA308A309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA310, -C(O)-C(S)-NA311A312;

де A201, A202, A203, A204, A205, A206, A207, A208, A209, A210, A211, A212, A213, A214, A215, A216, A217, A218, A219, A220, A221, A222, A223, A224, A225, A226, A227, A228, A229, A230, A231, A232, A233, A234, A235, A236, A237, A238, A239, A240, A241, A242, A243, A244, A245, A246, A247, A248, A249, A250, A251, A252, A253, A254, A255, A256, A257, A258, A259, A260, A261, A262, A263, A264, A265, A266, A267, A268, A269, A270, A271, A272, A273, A274, A275, A276, A277, A278, A279, A280, A281, A282, A283, A284, A285, A286, A287, A288, A289, A290, A291, A292, A293, A294, A295, A296, A297, A298, A299, A300, A301, A302, A303, A304, A305, A306, A307, A308, A309, A310, А311, A312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно А207, А208 та/або А216, А217 та/або А229, А230 та/або А236, А237 та/або А245, А246 та/або А255, А256 та/або А260, А261 та/або А277, А278 та/або А286, А287 та/або А289, А290 та/або А292, А293 та/або А295, А296 та/або A299, А300 та/або А305, А306 та/або А308, А309 та/або А311, A312, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA401, -NA402A403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-А404, -С(О)О-А405, -C(O)NH-A406, -C(O)NA407A408, -О-А409, -О(А410-О)е-Н (e=1, 2, 3, 4, 5), -О(А411-О)f-А412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-А413, -ОС(О)-О-А414, -ОС(О)-NHA415, -O-C(O)-NA416A417, -OP(O)(OA418)(OA419), -OSi(A420)(A421)(A422), -OS(O2)-A423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A424, -NA425C(O)-A426, -NH-C(O)-O-A427, -NH-C(O)-NH-A428, -NH-C(O)-NA429A430, -NA431-C(O)-O-A432, -NA433-C(O)-NH-A434, -NA435-C(O)-NA436A437, -NHS(O2)-A438, -NA439S(O2)-A440, -S-A441, -S(O)-A442, -S(O2)-A443, -S(O2)NH-A444, -S(O2)NA445A446, -S(O2)O-A447, -P(O)(OA448)(OA449), -Si(A450)(A451)(A452), -C(NH)-NH2, -C(NA453)-NH2, -C(NH)-NHA454, -C(NH)-NA455A456, -C(NA457)-NHA458, -C(NA459)-NA460A461, -NH-C(O)-NH-O-A462, -NH-C(O)-NA463-O-A464, -NA465-C(O)-NA466-O-A467, -N(C(O)-NH-O-A468)2, -N(C(O)-NA469-O-A470)2, -N(C(O)-NH-O-A471)(C(O)-NA472-O-A473), -C(S)-A474, -C(S)-O-A475, -C(S)-NH-A476, -C(S)-NA477A478, -C(O)-NH-O-A479, -C(O)-NA480-O-A481, -C(S)-NH-O-A482, -C(S)-NA483-O-A484, -C(O)-NH-NH-A485, -C(O)-NH-NA486A487, -C(O)-NA488-NA489A490, -C(S)-NH-NH-A491, -C(S)-NH-NA492A493, -C(S)-NA494-NA495A496, -C(O)-C(O)-O-A497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA498, -C(O)-C(O)-NA499A500, -C(S)-C(O)-O-A501, -C(O)-C(S)-O-A502, -C(S)-C(S)-O-A503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA504, -C(S)-C(O)-NA505A506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA507, -C(S)-C(S)-NA508A509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA510, -C(O)-C(S)-NA511A512;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA601, -NA602A603, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A604, -С(О)О-А605, -C(O)NH-A606, -C(O)NA607A608, -О-А609, -О(А610-О)е-Н (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(A611-O)f-A612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-А613, -ОС(О)-О-А614, -ОС(О)-NHA615, -O-C(O)-NA616A617, -ОР(О)(ОА618)(ОА619), -OSi(A620)(A621)(A622), -OS(O2)-A623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A624, -NA625C(O)-A626, -NH-C(O)-O-A627, -NH-C(O)-NH-A628, -NH-C(O)-NA629A630, -NA631-C(O)-O-A632, -NA633-C(O)-NH-A634, -NA635-C(O)-NA636A637, -NHS(O2)-A638, -NA639S(O2)-A640, -S-A641, -S(O)-A642, -S(O2)-A643, -S(O2)NH-A644, -S(O2)NA645A646, -S(O2)O-A647, -P(O)(OA648)(OA649), -Si(A650)(A651)(A652), -C(NH)-NH2, -C(NA653)-NH2, -C(NH)-NHA654, -C(NH)-NA655A656, -C(NA657)-NHA658, -C(NA659)-NA660A661, -NH-C(O)-NH-O-A662, -NH-C(O)-NA663-O-A664, -NA665-C(O)-NA666-O-A667, -N(C(O)-NH-O-A668)2, -N(C(O)-NA669-O-A670)2, -N(C(O)-NH-O-A671)(C(O)-NA672-O-A673), -C(S)-A674, -C(S)-O-A675, -C(S)-NH-A676, -C(S)-NA677A678, -C(O)-NH-O-A679, -C(O)-NA680-O-A681, -C(S)-NH-O-A682, -C(S)-NA683-O-A684, -C(O)-NH-NH-A685, -C(O)-NH-NA686A687, -C(O)-NA688-NA689A690, -C(S)-NH-NH-A691, -C(S)-NH-NA692A693, -C(S)-NA694-NA695A696, -C(O)-C(O)-O-A697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA698, -C(O)-C(O)-NA699A700, -C(S)-C(O)-O-A701, -C(O)-C(S)-O-A702, -C(S)-C(S)-O-A703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA704, -C(S)-C(O)-NA705A706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA707, -C(S)-C(S)-NA708A709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA710, -C(O)-C(S)-NA711A712;

та радикали R1, R2, R5 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:

(3) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB1, -NB2B3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B4, -C(O)O-B5, -C(O)NH-B6, -C(O)NB7B8, -O-B9, -O(B10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(B11-O)b-B12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B13, -OC(O)-O-B14, -OC(O)-NHB15, -O-C(O)-NB16B17, -OP(O)(OB18)(OB19), -OSi(B20)(B21)(B22), -OS(O2)-B23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B24, -NB25C(O)-B26, -NH-C(O)-O-B27, -NH-C(O)-NH-B28, -NH-C(O)-NB29B30, -NB31-C(O)-O-B32, -NB33-C(O)-NH-B34, -NB35-C(O)-NB36B37, -NHS(O2)-B38, -NB39S(O2)-B40, -S-B41, -S(O)-B42, -S(O2)-B43, -S(O2)NH-B44, -S(O2)NB45B46, -S(O2)O-B47, -P(O)(OB48)(OB49), -Si(B50)(B51)(B52), -C(NH)-NH2, -C(NB53)-NH2, -C(NH)-NHB54, -C(NH)-NB55B56, -C(NB57)-NHB58, -C(NB59)-NB60B61, -NH-C(O)-NH-O-B62, -NH-C(O)-NB63-O-B64, -NB65-C(O)-NB66-O-B67, -N(C(O)-NH-O- B68)2, -N(C(O)-NB69-O-B70)2, -N(C(O)-NH-O-B71)(C(O)-NB72-O-B73), -C(S)-B74, -C(S)-O-B75, -C(S)-NH-B76, -C(S)-NB77B78, -C(O)-NH-O-B79, -C(O)-NB80-O-B81, -C(S)-NH-O-B82, -C(S)-NB83-O-B84, -C(O)-NH-NH-B85, -C(O)-NH-NB86B87, -C(O)-NB88-NB89B90, -C(S)-NH-NH-B91, -C(S)-NH-NB92B93, -C(S)-NB94-NB95B96, -C(O)-C(O)-O-B97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB98, -C(O)-C(O)-NB99B100, -C(S)-C(O)-O-B101, -C(O)-C(S)-O-B102, -C(S)-C(S)-O-B103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB104, -C(S)-C(O)-NB105B106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB107, -C(S)-C(S)-NB108B109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB110, -C(O)-C(S)-NB111B112;

де В1, B2, B3, B4, B5, B6, B7, B8, B9, B10, В11, B12, В13, B14, B15, B16, B17, B18, B19, B20, B21, B22, B23, B24, B25, B26, B27, B28, B29, В30, В31, B32, ВЗЗ, В34, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В44, В45, В46, В47, В48, В49, В50, В51, В52, В53, В54, В55, В56, В57, В58, В59, В60, В61, В62, В63, В64, В65, В66, В67, В68, В69, В70, В71, В72, В73, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В83, В84, В85, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В92, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100, В101, B102, B103, В104, B105, B106, B107, B108, B109, В110, B111, B112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В2, В3 та/або В7, В8 та/або В16, В17 та/або В29, В30 та/або В36, В37 та/або В45, В46 та/або В55, В56 та/або В60, В61 та/або В77, В78 та/або В86, В87 та/або В89, В90 та/або В92, В93 та/або В95, В96 та/або В99, В100 та/або В105, В106 та/або В108, В109 та/або В111, В112, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB201, -NB202B203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B204, -C(O)O-B205, -C(O)NH-B206, -C(O)NB207B208, -О-В209, -O(B210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(B211-O)d-B212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B213, -OC(O)-O-B214, -OC(O)-NHB215, -O-C(O)-NB216B217, -OP(O)(ОB218)(OB219), -OSi(B220)(B221)(B222), -OS(O2)-B223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B224, -NB225C(O)-B226, -NH-C(O)-O-B227, -NH-C(O)-NH-B228, -NH-C(O)-NB229B230, -NB231-C(O)-O-B232, -NB233-C(O)-NH-B234, -NB235-C(O)-NB236B237, -NHS(O2)-B238, -NB239S(O2)-B240, -S-B241, -S(O)-B242, -S(O2)-B243, -S(O2)NH-B244, -S(O2)NB245B246, -S(O2)O-B247, -P(O)(OB248)(OB249), -Si(B250)(B251)(B252), -C(NH)-NH2, -C(NB253)-NH2, -C(NH)-NHB254, -C(NH)-NB255B256, -C(NB257)-NHB258, -C(NB259)-NB260B261, -NH-C(O)-NH-O-B262, -NH-C(O)-NB263-O-B264, -NB265-C(O)-NB266-O-B267, -N(C(O)-NH-O-B268)2, -N(C(O)-NB269-O-B270)2, -N(C(O)-NH-O-B271)(C(O)-NB272-O-B273), -C(S)-B274, -C(S)-O-B275, -C(S)-NH-B276, -C(S)-NB277B278, -C(O)-NH-O-B279, -C(O)-NB280-O-B281, -(S)-NH-O-B282, -C(S)-NB283-O-B284, -C(O)-NH-NH-B285, -C(O)-NH-NB286B287, -C(O)-NB288-NB289B290, -C(S)-NH-NH-B291, -C(S)-NH-NB292B293, -C(S)-NB294-NB295B296, -C(O)-C(O)-O-B297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB298, -C(O)-C(O)-NB299B300, -C(S)-C(O)-O-B301, -C(O)-C(S)-O-B302, -C(S)-C(S)-O-B303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB304, -C(S)-C(O)-NB305B306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB307, -C(S)-C(S)-NB308B309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB310, -C(O)-C(S)-NB311B312;

(іі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB401, -NB402B403, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -С(О)-В404, -С(О)О-В405, -C(O)NH-B406, -C(O)NB407B408, -О-В409, -О(В410-О)е-Н (е=1, 2, 3, 4, 5), -О(В411-О)f-В412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -ОС(О)-В413, -ОС(О)-О-В414, -ОС(О)-NHB415, -O-C(O)-NB416B417, -OP(O)(OB418)(OB419), -OSi(B420)(B421)(B422), -OS(O2)-B423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B424, -NB425C(O)-B426, -NH-C(O)-O-B427, -NH-C(O)-NH-B428, -NH-C(O)-NB429B430, -NB431-C(O)-O-B432, -NB433-C(O)-NH-B434, -NB435-C(O)-NB436B437, -NHS(O2)-B438, -NB439S(O2)-B440, -S-B441, -S(O)-B442, -S(O2)-B443, -S(O2)NH-B444, -S(O2)NB445B446, -S(O2)O-B447, -P(O)(OB448)(OB449), -Si(B450)(B451)(B452), -C(NH)-NH2, -C(NB453)-NH2, -C(NH)- NHB454, -C(NH)-NB455B456, -C(NB457)-NHB458, -C(NB459)-NB460B461, -NH-C(O)-NH-O-B462, -NH-C(O)-NB463-O-B464, -NB465-C(O)-NB466-O-B467, -N(C(O)-NH-O-B468)2, -N(C(O)-NB469-O-B470)2, -N(C(O)-NH-O-B471)(C(O)-NB472-O-B473), -C(S)-B474, -C(S)-O-B475, -C(S)-NH-B476, -C(S)-NB477B478, -C(O)-NH-O-B479, -C(O)-NB480-O-B481, -C(S)-NH-O-B482, -C(S)-NB483-O-B484, -C(O)-NH-NH-B485, -C(O)-NH-NB486B487, -C(O)-NB488-NB489B490, -C(S)-NH-NH-B491, -C(S)-NH-NB492B493, -C(S)-NB494-NB495B496, -C(O)-C(O)-O-B497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB498, -C(O)-C(O)-NB499B500, -C(S)-C(O)-O-B501, -C(O)-C(S)-O-B502, -C(S)-C(S)-O-B503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB504, -C(S)-C(O)-NB505B506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB507, -C(S)-C(S)-NB508B509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB510, -C(O)-C(S)-NB511B512;

де В401, B402, B403, B404, B405, B406, B407, B408, B409, B410, B411, B412, B413, B414, B415, B416, B417, B418, B419, B420, B421, B422, B423, B424, B425, B426, B427, B428, B429, B430, B431, B432, B433, B434, B435, B436, B437, B438, B439, B440, B441, B442, B443, B444, B445, B446, B447, B448, B449, B450, B451, B452, B453, B454, B455, B456, B457, B458, B459, B460, B461, B462, B463, B464, B465, B466, B467, B468, B469, B470, B471, B472, B473, B474, B475, B476, B477, B478, B479, B480, B481, B482, B483, B484, B485, B486, B487, B488, B489, B490, B491, B492, B493, B494, B495, B496, B497, B498, B499, B500, B501, B502, B503, B504, B505, B506, B507, B5O8, B509, B510, B511, B512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В407, В408 та/або В416, В417 та/або В429, В430 та/або В436, В437 та/або В445, В446 та/або В455, В456 та/або В460, В461 та/або В477, B478 та/або В486, В487 та/або В489, В490 та/або В492, В493 та/або В495, В496 та/або В499, В500 та/або В505, В506 та/або В508, В509 та/або В511, В512, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл;

(ііі) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB601, -NB602B603, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B604, -C(O)O-B605, -C(O)NH-B606, -C(O)NB607B608, -O-B609, -O(B610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(B611-O)f-B612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B613, -OC(O)-O-B614, -OC(O)-NHB615, -O-C(O)-NB616B617, -OP(O)(OB618)(OB619), -OSi(B620)(B621)(B622), -OS(O2)-B623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B624, -NB625C(O)-B626, -NH-C(O)-O-B627, -NH-C(O)-NH-B628, -NH-C(O)-NB629B630, -NB631-C(O)-O-B632, -NB633-C(O)-NH-B634, -NB635-C(O)-NB636B637, -NHS(O2)-B638, -NB639S(O2)-B640, -S-B641, -S(O)-B642, -S(O2)-B643, -S(O2)NH-B644, -S(O2)NB645B646, -S(O2)O-B647, -P(O)(OB648)(OB649), -Si(B650)(B651)(B652), -C(NH)-NH2, -C(NB653)-NH2, -C(NH)-NHB654, -C(NH)-NB655B656, -C(NB657)-NHB658, -C(NB659)-NB660B661, -NH-C(O)-NH-O-B662, -NH-C(O)-NB663-O-B664, -NB665-C(O)-NB666-O-B667, -N(C(O)-NH-O-B668)2, -N(C(O)-NB669-O-B670)2, -N(C(O)-NH-O-B671)(C(O)-NB672-O-B673), -C(S)-B674, -C(S)-O-B675, -C(S)-NH-B676, -C(S)-NB677B678, -C(O)-NH-O-B679, -C(O)-NB680-O-B681, -C(S)-NH-O-B682, -C(S)-NB683-O-B684, -C(O)-NH-NH-B685, -C(O)-NH-NB686B687, -C(O)-NB688-NB689B690, -C(S)-NH-NH-B691, -C(S)-NH-NB692B693, -C(S)-NB694-NB695B696, -C(O)-C(O)-O-B697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB698, -C(O)-C(O)-NB699B700, -C(S)-C(O)-O-B701, -C(O)-C(S)-O-B702, -C(S)-C(S)-O-B703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB704, -C(S)-C(O)-NB705B706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB707, -C(S)-C(S)-NB708B709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB710, -C(O)-C(S)-NB711B712;

де В601, B602, B603, B604, B605, B606, B607, B608, B609, B610, B611, B612, B613, B614, B615, B616, B617, B618, B619, B620, B621, B622, B623, B624, B625, B626, B627, B628, B629, B630, B631, B632, B633, B634, B635, B636, B637, B638, B639, B640, B641, B642, B643, B644, B645, B646, B647, B648, B649, B650, B651, B652, B653, B654, B655, B656, B657, B658, B659, B660, B661, B662, B663, B664, B665, B666, B667, B668, B669, B670, B671, B672, B673, B674, B675, B676, B677, B678, B679, B680, B681, B682, B683, B684, B685, B686, B687, B688, B689, B690, B691, B692, B693, B694, B695, B696, B697, B698, B699, B700, B701, B702, B703, B704, B705, B706, B707, B708, B709, B710, B711, B712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, та де альтернативно В607, В608 та/або В616, В617 та/або В629, В630 та/або В636, В637 та/або В645, В646 та/або В655, В656 та/або В660, В661 та/або В677, В678 та/або В686, В687 та/або В689, В690 та/або В692, В693 та/або В695, В696 та/або В699, В700 та/або В705, В706 та/або В708, В709 та/або В711, В712, відповідно, разом можуть також утворювати гетероцикліл.

3. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb), за будь-яким з пп. 1-2, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, -NH-алкілу, -NН-(С9-С30)алкілу, -NH-циклоалкілу, -NH-циклоалкілалкілу, -NH-арилу, -NH-арилалкілу, -NH-гетероарилу, -NH-гетероарилалкілу, -NH-гетероциклілу, -NH-гетероциклілалкілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(-ОН)(-алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -OС(O)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHC(O)-алкілy, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NН-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гeтepoциклілy, -NHС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-aлкіл-Cl, -NHC(O)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-С(О)-NH-С(О)-О-алкілу, -NH-C(O)-NH-C(O)-O-(C9-C30)алкілу, -NH-C(O)-NH-С(О)-О-циклоалкілу, -NH-С(О)-NH-С(О)-О-циклоалкілалкілу, -NH-C(O)-NH-C(O)-O-арилу, -NH-С(О)-NH-С(О)-О-арилалкілу, -NН-С(О)-NН-С(О)-О-гетероарилу, -NH-C(O)-NH-С(О)-О-гетероарилалкілу, -NH-С(О)-NH-С(О)-О-гетероциклілу, -NH-C(O)-NH-C(O)-О-гетероциклілалкіл-NH-С(S)-NH-алкілу, -NH-C(S)-NH-(C9-C30)алкілу, -NH-C(S)-NH-циклоалкілу, -NН-С(S)-NН-циклоалкілалкілу, -NН-С(S)-NН-арилу, -NH-C(S)-NH-арилалкілу, -NН-С(S)-NН-гетероарилу, -NН-С(S)-NН-гетероарилалкілу, -NH-C(S)-NH-гетероциклілу, -NН-С(S)-NН-гетероциклілалкілу, -NН-С(=NН)-алкiлу, -NH-C(=NH)-(C9-С30)алкілу, -NН-С(=NН)-циклоалкiлу, -NН-С(=NН)-циклоалкілалкілу, -NH-C(=NH)-арилу, -NH-C(=NH)-apилaлкiлy, -NH-C(=NH)-гeтepoapилy, -NH-C(=NH)-гетероарилалкілу, -NН-С(=NH)-гетероциклілу, -NН-С(=NН)-гетероциклілалкілу, -NH-С(О)-С(О)-алкілу, -NН-С(О)-С(О)-(С9-С30)алкілу-, NH-С(О)-С(О)-циклоалкілу, -NH-С(О)-С(О)-циклоалкілалкілу, -NН-С(О)-С(О)-арилу, -NН-С(О)-С(О)-арилалкілу, -NH-С(О)-С(О)-гетероарилу, -NН-С(О)-С(О)-гетероарилалкілу, -NH-C(O)-C(O)-гетероциклілу, -NН-С(О)-С(О)-гетероциклілалкілу,

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NН-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NHС(О)-NН-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NHС(О)-NН-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(O2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(O)(O-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(O)-NН-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NНС(O)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NНС(О)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R5 незалежно являє собою водень.

4. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1-3, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1H-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу, -NH-Rx1, де Rx1 є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1H-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHC(O)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(O)-NH-алкілу, -NHC(O)-NH-apилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкіл-галогену, -NНС(O)-NН-алкіл-Сl, -NНС(О)-N(алкіл)2, -NНS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-C(O)-NH-C(O)-O-Rx2, -NH-C(S)-NH-Rx3, -NH-C(=NH)-Rx4, -NH-C(O)-C(O)-Rx5, причому Rx2, Rx3, Rx4, Rx5 незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -OC(O)-NH-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкiл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гeтepoциклiлy, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NНС(O)-NН-алкіл-Сl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NНS(О2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу, -NH-Rx6, де Rx6 є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -OC(O)-NH-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NHС(О)-NH-гетероарилу, -NНС(O)-NН-гетероциклілу, -NHС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NHC(O)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(O2)-алкілу;

радикал R5 незалежно являє собою водень.

5. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1-2, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(apил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHС(О)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -HНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкiл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NH-алкілу, -NНС(О)-NH-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NHС(O)-NH-гетероциклілалкілу, -NHС(О)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHC(O)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-C(O)-NH2, -NH-С(О)-NH-алкілу, -NH-C(O)-NH-(C9-C30)алкілу, -NH-C(O)-NH-циклоалкілу, -NН-С(О)-NН-циклоалкілалкілу, -NH-C(O)-NH-apилy, -NH-C(O)-NH-арилалкілу, -NН-С(О)-NН-гетероарилу, -NН-С(О)-NН-гетероарилалкілу, -NH-C(O)-NH-гетероциклілу, -NН-С(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NН-С(О)-О-алкілу, -NH-C(O)-O-(C9-С30)алкілу, -NН-С(О)-О-циклоалкілу, -NН-С(О)-О-циклоалкілалкілу, -NH-C(O)-O-арилу, -NН-С(О)-О-арилалкілу, -NН-С(О)-О-гетероарилу, -NН-С(О)-О-гетероарилалкілу, -NН-С(О)-О-гетероциклілу, -NН-С(О)-О-гетероциклілалкілу, -NН-С(О)-алкілу, -NH-С(O)-(С9-С30)алкілу, -NН-С(О)-циклоалкілу, -NН-С(О)-циклоалкілалкілу, -NH-C(O)-арилу, -NН-С(О)-арилалкілу, -NН-С(О)-гетероарилу, -NН-С(О)-гетероарилалкiлу, -NH-С(О)-гетероциклілу, -NН-С(О)-гетероциклілалкілу, -NН-S(О2)-алкілу, -NH-S(O2)-(C9-С30)алкілу, -NН-S(О2)-циклоалкілу, -NН-S(О2)-циклоалкілалкілу, -NН-S(О2)-арилу, -NH-S(О2)-арилалкілу, -NН-S(О2)-гетероарилу, -NН-S(О2)-гетероарилалкілу, -NH-S(O2)-гетероциклілу, -NH-S(О2)-гетероциклілалкілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень, азот або сірку - можуть бути необов'язково додатково заміщеними щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкiл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NН-алкiлу, -NНС(О)-NН-арилу, -NHС(О)-NH-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклiлалкілу, -NHC(O)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHC(O)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкіл-галогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -OС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NН-алкілу, -NHС(О)-NН-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклiлалкілу, NHС(О)-NН-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHC(O)-N(алкіл)2, -NНS(О2)-алкілу;

радикал R5 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(O)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHC(O)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NНС(О)-NH-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NHС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NHС(O)-NH-алкілгалогену, -NНС(O)-NН-алкіл-Сl, -NHC(O)-N(aлкiл)2, -NHS(О2)-алкілу.

6. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1, 2, 5, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу, -NH-Ry1, причому Ry1 є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NHC(O)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NHС(О)-NН-арилу, -NHC(O)-NH-гeтepoapилy, -NНС(О)-NH-гетероциклілу, -NHС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NH-алкілгалогену, -NHС(O)-NH-алкіл-Сl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-C(O)-NH2, -NH-C(O)-NH-Ry2, -NH-C(O)-O-Ry3, -NH-C(O)-Ry4, -NH-S(O2)-Ry5, причому Ry2, Ry3, Ry4, Ry5 незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень, азот або сірку - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHС(О)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(O)-алкіл-С(O)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(O)-NH-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NНС(O)-NН-алкіл-Сl, -NHС(O)-N(алкіл)2, -NHS(O2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) водню, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1H-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу, -NH-Ry6, де Ry6 є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Вr, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-NH-алкілу, -NHС(О)-NH-арилу, -NHC(O)-NH-гeтepoapилy, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NHC(O)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NНС(О)-N(алкіл)2, -NНS(О2)-алкiлу;

радикал R5 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкiлу, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(O)-NH-алкілу, -NHC(O)-NH-apилy, -NHC(O)-NH-гетероарилу, -NНС(О)-NН-гетероциклілу, -NHC(O)-NH-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NH-алкілгалогену, -NHС(О)-NH-алкіл-Сl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу.

7. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1-2, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-C(O)-NH2, -NH-C(S)-NH2, -NH-С(О)-NH-алкілу, -NH-C(O)-NH-(C9-С30)алкілу, -NН-С(О)-NН-циклоалкілу, -NH-С(О)-NH-циклоалкілалкілу, -NH-C(O)-NH-арилу, -NН-С(О)-NН-арилалкілу, NН-С(О)-NН-гетероарилу, -NH-C(O)-NH-гетероарилалкілу, -NН-С(О)-NН-гетероциклілу, -NН-С(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NH-C(S)-NH-алкілу, -NН-С(S)-NН-(С9-С30)алкілу, -NН-С(S)-NН-циклоалкілу, -NH-C(S)-NH-циклоалкілалкілу, -NH-C(S)-NH-apилy, -NH-C(S)-NH-apилaлкілy, -NH-C(S)-NH-гетероарилу, -NН-С(S)-NН-гетероарилалкілу, -NН-С(S)-NН-гетероциклілу, -NH-C(S)-NH-гетероциклілалкілу, -NН-С(О)-алкiлу, -NH-C(O)-(С9-С30)алкілу, -NH-C(O)-циклоалкілу, -NН-С(О)-циклоалкiлалкілу, -NН-С(О)-арилу, -NН-С(О)-арилалкілу, -NH-С(О)-гетероарилу, -NH-C(O)-гетероарилалкілу, -NН-С(О)-гетероциклілу, -NH-C(O)-гетероциклілалкілу, -NН-С(S)-алкілу, -NН-С(S)-(С9-С30)алкілу, -NН-С(S)-циклоалкілу, -NН-С(S)-циклоалкілалкілу, -NH-C(S)-apилy, -NH-С(S)-арилалкілу, -NH-C(S)-гетероарилу, -NН-С(S)-гетероарилалкілу, -NН-С(S)-гетероциклілу, -NH-C(S)-гетероциклілалкілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень, азот або сірку - можуть бути необов'язково додатково заміщеними щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =О, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкiлу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-NH-алкілу, -NHС(О)-NH-арилу, -NHС(О)-NH-гетероарилу, -NHС(О)-NН-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, -NH-алкілу, -NH-(С9-С30)алкілу, -NH-циклоалкілу, -NH-циклоалкілалкілу, -NH-арилу, -NH-арилалкілу, -NH-гетероарилу, -NH-гетероарилалкілу, -NH-гетероциклілу, -NH-гетероциклілалкілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкілу), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -O-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -OС(O)-N(алкiл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NНС(О)-алкіл-NН-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NНС(О)-NН-арилу, -NHС(О)-NH-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NHС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NHС(О)-NH-алкіл-галогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NHS(O2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(O)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -OС(O)-NH-алкілу, -OС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHС(О)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(O)-O-алкіл-O-алкіл-O-алкіл-O-алкілу, -NНС(О)-NН-алкілу, -NНС(O)-NH-арилу, -NHС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NНС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NHС(O)-NH-алкіл-Сl, -NНС(О)-N(алкіл)2, -NHS(O2)-алкілу;

радикал R5 незалежно являє собою водень.

8. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1, 2, 7, де:

радикал R1 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) -NH-C(O)-NH2, -NH-C(S)-NH2, -NH-C(O)-NH-Rz1, -NH-C(S)-NH-Rz2, -NH-C(O)-Rz3, -NH-C(S)-NH-Rz4, причому Rz1, Rz2, Rz3, Rz4 незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень, азот або сірку - можуть бути необов'язково додатково заміщеними щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(О)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-NH-алкілу, -NHС(О)-NH-арилу, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NHС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Cl, -NHC(O)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R2 незалежно являє собою водень;

радикал R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:

(і) метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу, -NH-Rz5, причому Rz5 є вибраним з групи, що складається з: метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, трет-бутилу, гексилу, алілу, пропенілу, проп-2-ен-1-ілу, циклопропілу, циклопропілметилу, циклопропілетилу, циклопропілпропілу, циклопропілбутилу, циклопентилу, циклопентилметилу, циклопентилетилу, циклопентилпропілу, циклопентилбутилу, циклогексилу, циклогексилметилу, циклогексилетилу, циклогексилпропілу, циклогексилбутилу, фенілу, нафталінілу, нафталін-1-ілу, нафталін-2-ілу, бензилу, фенілетилу, ізоксазолу, піридинілу, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразолілу, піразол-3-ілу, піразол-4-ілу, хінолінілу, хінолін-2-ілу, хінолін-3-ілу, хінолін-4-ілу, хінолін-8-ілу, тіофенілу, тіофен-2-ілу, тіофен-3-ілу, фуранілу, фуран-2-ілу, фуран-3-ілу, піримідинілу, піримідин-5-ілу, імідазолілу, імідазол-4-ілу, імідазол-3-ілу, піроло[2,3-b]піридинілу, піроло[2,3-b]піридин-5-ілу, індолілу, 1Н-індол-2-ілу, дибензофуранілу, дибензофуран-4-ілу, піперидинілу, піперидинілметилу, піперидинілетилу, піперидинілпропілу, піперидинілбутилу, піперидин-1-ілу, піперидин-3-ілу, піперидин-4-ілу, піперазинілу, піперазинілметилу, піперазинілетилу, піперазинілпропілу, піперазинілбутилу, піперазин-1-ілу, діазепанілу, діазепанілметилу, діазепанілетилу, діазепанілпропілу, діазепанілбутилу, діазепан-1-ілу, морфолінілу, морфолінілметилу, морфолінілетилу, морфолінілпропілу, морфолінілбутилу, морфолін-4-ілу, 2-морфолін-4-ілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілметилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілетилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілпропілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолінілбутилу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-ілу, бензо[1,3]діоксолілу, бензо[1,3]діоксолілметилу, бензо[1,3]діоксолілетилу, бензо[1,3]діоксолілпропілу, бензо[1,3]діоксолілбутилу, бензо[1,3]діоксол-5-ілу, бензо[1,4]оксазинілу, бензо[1,4]оксазинілметилу, бензо[1,4]оксазинілетилу, бензо[1,4]оксазинілпропілу, бензо[1,4]оксазинілбутилу, бензо[1,4]оксазин-6-ілу;

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -ОН, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(O)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-O-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -О-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -OC(O)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(арил)2, -NНС(О)-алкілу, -NHС(O)-алкіл-NH-алкілу, -NНС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHC(O)-NH-алкілу, -NHC(O)-NH-apилy, -NНС(О)-NН-гетероарилу, -NHС(О)-NH-гетероциклілу, -NHС(О)-NH-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NH-алкілгалогену, -NHC(O)-NH-алкіл-Сl, -NHС(О)-N(алкіл)2, -NНS(О2)-алкілу;

радикал R4 незалежно вибраний з групи, що складається з:

де зазначені вище замісники з групи замісників (і) - якщо вони не являють собою водень або азот - можуть бути необов'язково додатково заміщені щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що складається з: -F, -Сl, -Вr, -І, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -ОР(О)(ОН)2, -СНО, -СООН, -C(O)NH2, -SO3H, -Р(О)(ОН)2, -NHC(O)-NH2, -C(NH)-NH2, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-CF3, алкілу, (С9-С30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, алкіл-ОН, алкіл-CN, алкіл-СООН, алкіл-Р(О)(О-алкіл)2, циклоалкіл-CN, арил-ОН, арил(ОН)(алкіл), -С(О)-алкілу, -С(О)-гетероциклілу, -С(О)-О-алкілу, -С(О)-О-гетероциклілу, -Р(О)(О-алкіл-О-С(О)-алкіл)2, -ОР(О)(О-алкіл)2, -ОS(О2)-алкілу, -S-алкілу, -О-алкілу, -О-арилу, -О-арилалкілу, -О-гетероциклілу, -О-гетероциклілалкілу, -О-арилалкіл-(О-алкіл)2, -О-алкіл-О-алкілу, -О-алкіл-N(алкіл)2, -O-алкілгалогену, -О-алкіл-Сl, -О-алкіл-F, -О-алкіл-Br, -О-алкіл-І, -ОС(О)-алкілу, -ОС(О)-N(алкіл)2, -ОС(О)-NН-алкілу, -ОС(O)-(С9-С30)алкілу, -ОС(О)-О-алкілу, -ОС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -ОС(О)-О-арилу, -N(алкіл)2, -N(apил)2, -NHС(О)-алкілу, -NHС(О)-алкіл-NH-алкілу, -NHС(О)-алкіл-С(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкілу, -NНС(О)-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-О-алкіл-О-алкіл-О-алкіл-О-алкілу, -NHС(О)-NH-алкілу, -NHC(O)-NH-apилy, -NHС(О)-NН-гетероарилу, -NHC(O)-NH-гетероциклілу, -NHС(О)-NН-гетероциклілалкілу, -NНС(О)-NН-алкілгалогену, -NНС(О)-NН-алкіл-Сl, -NНС(О)-N(алкіл)2, -NHS(О2)-алкілу;

радикал R5 незалежно являє собою водень.

9. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, загальної формули (Іа) або (Іb) за будь-яким з пп. 1, 2, вибрана з групи, що включає такі, як:

Сполука

Структура

Назва

1-етил-3-(6-п-толіламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

1-[6-(4-аміно-3-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенілсечовина

1-етил-3-(6-фенілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-[6-(4-хлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-етилсечовина

1-етил-3-(6-піридин-4-ілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

1-[6-(3-хлор-4-гідрокси-5-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-[6-(4-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-[6-(3-ізопропоксифеніламіно)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-(6-феніламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

1-феніл-3-(6-феніламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-пропілсечовина

1-циклогексил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-аліл-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-ізопропілсечовина

1-циклопентил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[6-(3,4,5-триметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-[6-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-етил-3-[6-п-толіламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенетилсечовина

1-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-трет-бутил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-бензил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)піперидин-4-іл]-сечовина

1-[6-(3-хлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[6-(хінолін-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

2,2-диметилпропіонової кислоти (2,2-диметилпропіонілоксиметокси)-[4-(3-{3-[4-(2,2-диметилпропіонілокси)-3-метоксифеніл]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}уреїдо)бутил]-фосфіноїлоксиметиловий ефір

4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніловий складний ефір складного діетилового ефіру фосфорної кислоти

1-етил-3-[3-(4-метил-3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

N-[3-(3-ізопропоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-ацетамід

2-хлор-4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-6-метоксифеніловий складний ефір метансульфонової кислоти

складний етиловий ефір [3-(3-ізопропоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-карбамінової кислоти

1-{3-[4-(2-хлоретокси)3-метоксифеніл]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-3-етилсечовина

складний 2-метоксіетиловий ефір {4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніл}-карбамінової кислоти

складний моно-{4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніл}-ефір фосфорної кислоти; натрієва сіль

1-[3-(2,2-дифторбензол[1,3]діоксол-5-іламіно)піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

складний 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніловий ефір метансульфонової кислоти

складний 2-[2-(2-метоксіетоксі)-етоксі]-етиловий ефір {4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніл}карбамінової кислоти

{3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-феніл}-оцтова кислота

1-етил-3-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(3-бром-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-{3-[4-(морфолін-4-карбоніл)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-сечовина

1-циклопропіл-3-[3-(3-ізопропоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

складний метиловий ефір 5-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-2-гідроксибензойної кислоти

1-етил-3-[3-(2-ізопропоксипіридин-3-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(2Н-піразол-3-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(3-метил-3Н-імідазол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

складний 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніловий ефір оцтової кислоти

1-етил-3-[3-(2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(3-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(2-бензилоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(1-бензил-1H-піразол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(1-ізобутил-1H-піразол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-{3-[1-(2-морфолін-4-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-сечовина

1-етил-3-[3-(1H-піроло[2,3-b]піридин-5-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(2-ізобутоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-{3-[3-метокси-4-(3-морфолін-4-ілпропокси)-феніл]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-сечовина

1-етил-3-(3-феніламінопіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-сечовина

1-[3-(3-ізопропоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-(4-морфолін-4-ілбутил)-сечовина

2-ацетиламіно-N-(3-п-толіламінопіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-ацетамід

1-[3-(3-бром-2-ізопропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(2,3-диметоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(1H-індол-2-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-(3-дибензофуран-4-ілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-3-етилсечовина

1-[3-(2-амінопіримідин-5-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(3-дифторметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-{3-[4-1,1-діоксо-1l6-тіоморфолін-4-ілметил)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

складний метиловий ефір N-{4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-феніл}-бурштинової кислоти

N-{4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метоксифеніл}-ацетамід

1-[3-(4-аміно-3-нітрофеніл)піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(5-ацетил-2-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(4-метокси-3,5-диметил-феніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(3,4,5-трифторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-етилсечовина

1-етил-3-[3-(3-фтор-4-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(3-фторбіфеніл-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(4-метил-3-нітрофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]шразин-6-іл]-сечовина

складний метиловий ефір 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-2-метоксибензойної кислоти

1,1'-(3,3'-(4-(2-(диметиламіно)етокси)-фенілазанедіїл)біс(піридо[2,3-b]піразин-6,3-диїл))біс(3-етилсечовина)

1-етил-3-[3-(3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(3,5-дихлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(5-хлор-2-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(2,5-дихлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(5-фтор-2-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(3-бром-5-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(3,4-дифторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-[3-(5-хлор-3-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

1-етил-3-[3-(2-трифторметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-етил-3-[3-(4-метокси-2-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

1-[3-(3-хлор-2-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

100

1-етил-3-(3-м-толілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-сечовина

101

1-етил-3-[3-(3-нітрофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

102

1-[3-(2-етоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

103

1-етил-3-[3-(2-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

104

1-[3-(2-хлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

105

1-етил-3-(3-о-толілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-сечовина

106

1-етил-3-[3-(4-фтор-2-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

107

1-[3-(2,3-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

108

1-[3-(2,3-дихлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

109

1-[3-(2-бензилокси-3-бром-5-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

110

1-[3-(3-бром-2-метокси-5-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

111

1-[3-(3-хлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

112

1-[3-(2-етокси-4-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

113

1-етил-3-[3-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

114

1-[3-(3-ціанофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

115

1-етил-3-[3-(3-гідроксиметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

116

1-(3-біфеніл-3-ілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-3-етилсечовина

117

1-етил-3-[3-(3-метилсульфанілфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

118

1-етил-3-[3-(3-трифторметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

119

складний етиловий ефір 3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензойної кислоти

120

N-{3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-феніл}-метансульфонамід

121

1-{3-[3-(3,5-диметоксибензилокси)-феніл]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-3-етилсечовина

122

1-[3-(4-хлорфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

123

1-[3-біфеніл-4-ілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

124

1-етил-3-[3-п-толілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

125

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

126

1-етил-3-(3-п-толіламідопіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-тіосечовина

127

1-етил-3-[3-(3-ізопропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

128

1-[3-(4-дифеніламінофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

129

1-етил-3-[3-(3-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

130

1-[3-(3-етоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

131

1-етил-3-[3-(4-нітрофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

132

складний метиловий ефір 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензойної кислоти

133

1-етил-3-[3-(4-пропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

134

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

135

1-етил-3-[3-(2-метилсульфанілфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

136

1-[3-(3-ціанофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

137

1-[3-(2-фтор-6-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

138

1-[3-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

139

1-[3-(3-хлор-4-гідрокси-5-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

140

1-[3-(4-аміно-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

141

1-етил-3-(3-тіофен-3-ілпіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-сечовина

142

1-[3-(3,4-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

143

складний метиловий ефір 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-фторбензойної кислоти

144

1-[3-(3-диметиламінофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

145

1-[3-(2,5-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

146

1-[3-(3-етокси-2-фторфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

147

1-етил-3-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

148

1-етил-3-(3-феніламінопіридо[2,3-b]піразин-6-іл)-тіосечовина

149

1-етил-3-[3-(2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

150

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

151

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

152

1-етил-3-(3-тіофен-2-іл)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

153

1-етил-3-[3-(2-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

154

1-етил-3-[3-(3-гідроксиметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

155

1-етил-3-[3-(3-феноксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

156

1-етил-3-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

157

1-[3-(3,5-диметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

158

1-[3-(3-хлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

159

1-[3-(3-хлор-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

160

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

161

1-етил-3-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

162

1-етил-3-[3-(3-метокси-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

163

1-етил-3-[3-(3-ізопропоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

164

1-етил-3-[3-(4-[1,2,4]триазол-1-ілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

165

N-{5-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-2-метилфеніл}-метансульфонамід

166

1-[3-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

167

1-[3-(3-хлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

168

1-етил-3-[3-(нафталін-2-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

169

1-[3-(4-диметиламінофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

170

1-[3-(3-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

171

[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

172

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метилсечовина

173

1-(2-хлоретил)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

174

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(2-морфолін-4-ілетил)-сечовина

175

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метоксикарбоніл-сечовина

176

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-піридин-4-ілсечовина

177

1-етил-3-[6-(3-ізопропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

178

1-етил-3-(6-п-толілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-сечовина

179

1-[6-(3-амінофеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

180

1-[6-(3-аміно-4-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

181

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

182

1-етил-3-[6-(4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

183

1-[6-(5-ацетилтіофен-2-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

184

1-[6-(5-ацетилтіофен-2-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

185

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

186

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

187

1-[6-(3-хлор-4-гідрокси-5-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

188

1-етил-3-[6-(3-ізопропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

189

1-етил-3-[6-п-толілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

190

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

191

1-етил-3-[6-(3,4,5-триметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

192

1-[6-(4-аміно-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

193

1-етил-3-[6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

194

{3-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іламіно]-феніл}-оцтова кислота

195

{3-[3-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іламіно]-феніл}-оцтова кислота

196

1-етил-3-[6-(2-гідрокси-феніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

197

1-етил-3-[6-(2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

198

1-етил-3-[6-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

199

1-етил-3-[6-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

200

1-етил-3-[6-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

201

1-[6-(3-хлор-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

202

1-[6-(3-хлор-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

203

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

204

1-етил-3-[6-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

205

1-етил-3-[6-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

206

N-{5-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іламіно]-2-метилфеніл}-метансульфонамід

207

N-{5-[3-[3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іламіно]-2-метилфеніл}-метансульфонамід

208

1-[6-(3-хлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

209

1-етил-3-[6-(3-метокси-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

210

1-етил-3-[6-(3-метокси-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

211

1-[6-(3-аміно-5-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

212

1-[6-(3-аміно-5-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

213

1-етил-3-[6-(хінолін-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

214

1-етил-3-[6-(нафталін-2-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

215

1-етил-3-[6-(нафталін-2-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

216

1-[6-(4-хлор-феніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

217

1-[6-(4-хлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

218

1-етил-3-[6-(4-піперидин-1-ілметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

219

1-етил-3-[6-(4-піперидин-1-ілметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

220

1-етил-3-[6-(3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

221

1-етил-3-[6-(3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

222

1-[6-(3-дифторметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

223

1-[6-(3-дифторметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

224

1-етил-3-[6-феніламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

225

1-етил-3-[6-морфолін-4-ілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

226

1-етил-3-[6-морфолін-4-ілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

227

1-етил-3-[6-(4-метилпіперазин-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

228

1-етил-3-[6-(4-метилпіперазин-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

229

1-етил-3-[6-(2-метоксіетиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

230

1-етил-3-[6-(2-метоксіетиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

231

1-[6-(циклопропілметиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

232

1-[6-(циклопропілметиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

233

1-етил-3-[6-(4-метил-[1,4]діазепан-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

234

1-етил-3-[6-(4-метил-[1,4]діазепан-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

235

1-етил-3-[6-(4-гідроксипіперидин-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

236

1-етил-3-[6-(4-гідроксипіперидин-1-іл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

237

1-етил-3-{6-[4-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піперазин-1-іл]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-сечовина

238

1-етил-3-{6-[4-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піперазин-1-іл]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-тіосечовина

239

1-(6-бензиламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-3-етилсечовина

240

1-(6-бензиламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-3-етилтіосечовина

241

1-етил-3-[6-(4-метилбензиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

242

1-етил-3-[6-(4-метилбензиламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

243

1-етил-3-[6-(піридин-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

244

1-етил-3-[6-(піридин-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

245

1-етил-3-[6-(піридин-4-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

246

1-етил-3-[6-(піридин-4-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

247

1-етил-3-[6-фенетиламіно-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

248

1-етил-3-[6-фенетиламіно-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

249

1-етил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-сечовина

250

1-етил-3-[7-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-сечовина

251

1-етил-3-[8-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-сечовина

252

1-етил-3-[7-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

253

1-етил-3-[8-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

254

1-{6-[4-(ціанодиметилметил)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-3-етилсечовина

255

1-{6-[4-(ціанодиметилметил)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-3-етилтіосечовина

256

1-{6-[4-(1-ціаноциклопентил)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-3-етилсечовина

257

1-{6-[4-(1-ціаноциклопентил)-феніламіно]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-3-етилтіосечовина

258

1-[4-(ціанодиметилметил)-феніл]-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

259

1-[4-(ціанодиметилметил)-феніл]-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

260

1-[4-(1-ціаноциклопентил)-феніл]-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

261

1-[4-(1-ціаноциклопентил)-феніл]-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

262

складний етиловий ефір [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

263

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-пропіонамідин

264

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метилбензамідин

265

N-[6-(4-гiдpoкcи-3-мeтoкcифeнiл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-фуран-2-карбоксамідин

266

2-(4-хлорфеніл)-N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-ацетамідин

267

4-бром-N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензамідин

268

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-фенілацетамідин

269

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метоксибензамідин

270

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензамідин

271

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-нікотинамідин

272

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-циклогексанкарбоксамідин

273

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метиламінопропіонамідин

274

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-хінолін-3-карбоксамідин

275

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-метансульфонамід

276

4-фтор-N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензолсульфонамід

277

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метилбензолсульфонамід

278

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-карбоксибензолсульфонамід

279

N-[6-(4-гiдpoкcи-3-мeтoкcифeнiл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2,5-диметоксибензолсульфонамід

280

С,С,С-трифтор-N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-метансульфонамід

281

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метоксибензолсульфонамід

282

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензолсульфонамід

283

хінолін-8-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

284

5-диметиламінонафталін-1-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

285

2-хлоретансульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

286

2-морфолін-4-ілетансульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

287

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3,4-диметоксибензолсульфонамід

288

2-(2,2,2-трифторацетил)-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

289

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3,5-бістрифторметилбензолсульфонамід

290

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-трифторметоксибензолсульфонамід

291

циклопропансульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

292

циклогексансульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

293

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метилбензолсульфонамід

294

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-С-фенілметансульфонамід

295

(Е)-2-фенілетенсульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

296

гексан-1-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

297

пропан-1-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

298

етансульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

299

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-ізопропілбензолсульфонамід

300

3-{4-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-ілсульфамоїл]-феніл}-пропіонова кислота

301

С-циклопентил-N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-метансульфонамід

302

проп-2-ен-1-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

303

піридин-2-сульфонової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

304

N-етил-N’-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-гуанідин

305

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бутирамід

306

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензамід

307

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-фенілацетамід

308

бут-3-енової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

309

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенілпропіонамід

310

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-нікотинамід

311

циклогексанкарбонової кислоти-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

312

бут-3-енової кислоти [6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

313

натрій; 2-хлор-4-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-6-метоксифенолят

314

1-аліл-3-[6-(4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

315

складний моно-{4-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-2-метоксифеніловий}ефір фосфорної кислоти

316

(4-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-феніл) 2-метоксиетил карбонат

317

1-етил-3-{6-[4-(3-етилуреїдо)-феніл]-піридо[2,3-b]піразин-3-іл}-сечовина

318

N-{5-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іламіно]-2-метилфеніл}-метансульфонамід

319

N-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2-метиламіноацетамід

320

1-етил-3-[2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

321

1-етил-3-[2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

322

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-сечовина

323

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-тіосечовина

324

1-етил-3-[2-п-толіламінопіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

325

1-етил-3-[3-п-толіламінопіридо[2,3-b]піразин-2-іл]-сечовина

326

N-[2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метилбензолсульфонамід

327

N-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-4-метилбензолсульфонамід

328

N-етил-N'-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-оксаламід

329

1-[3-(3-хлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

330

1-етил-3-[3-(3-феноксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

331

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

332

1-етил-3-[3-(2-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

333

1-[3-(3-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-етилтіосечовина

334

1-етил-3-[3-(3-гідроксиметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

335

1-[3-(4-диметиламінофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

336

1-[3-(5-трет-бутил-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

337

1-[3-(5-трет-бутил-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

338

1-етил-3-[3-(4-гідроксибіфеніл-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

339

1-етил-3-[3-(4-гідроксибіфеніл-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

340

1-етил-3-[3-(2'-гідрокси-[1,1',3',1'']терфеніл-5'-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

341

1-етил-3-[3-(2'-гідрокси-[1,1',3',1"]терфеніл-5'-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

342

1-етил-3-[3-(2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

343

1-етил-3-[3-(2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

344

1-[3-(біфеніл-2-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

345

1-[3-(біфеніл-2-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

346

1-[3-(2-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

347

1-[3-(2-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

348

1-етил-3-[3-(2-ізопропілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

349

1-етил-3-[3-(2-ізопропілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

350

1-етил-3-[3-(2-трифторметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

351

1-етил-3-[3-(2-трифторметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

352

1-етил-3-[3-(2-морфолін-4-ілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

353

1-етил-3-[3-(2-морфолін-4-ілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

354

1-етил-3-[3-(2-етинілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

355

1-етил-3-[3-(2-етинілфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

356

1-етил-3-[3-(3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

357

1-етил-3-[3-(3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

358

3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензамідин

359

3-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензамідин

360

складний метиловий ефір 2-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

361

складний метиловий ефір 2-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

362

складний етиловий ефір 4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

363

складний етиловий ефір 4-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

364

1-[3-(біфеніл-4-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

365

1-[3-(біфеніл-4-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

366

1-етил-3-[3-(4-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

367

1-етил-3-[3-(4-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

368

складний діетиловий ефір {4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензил}-фосфонової кислоти

369

складний діетиловий ефір {4-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензил}-фосфонової кислоти

370

{4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-феніл}-оцтова кислота

371

{4-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-феніл}-оцтова кислота

372

1-[3-(2,3-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

373

1-[3-(2,3-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

374

1-[3-(3-диметиламінофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

375

1-[3-(3-диметиламінофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

376

1-етил-3-[3-(2-метил-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

377

1-етил-3-[3-(2-метил-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

378

1-[3-(2,3-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

379

1-[3-(2,3-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

380

1-етил-3-[3-(3-гідрокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

381

1-етил-3-[3-(3-гідрокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

382

2-хлор-6-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

383

2-хлор-6-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

384

1-етил-3-[3-(2-фтор-3-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

385

1-етил-3-[3-(2-фтор-3-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

386

1-етил-3-[3-(3-гідроксиметил-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

387

1-етил-3-[3-(3-гідроксиметил-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

388

1-етил-3-[3-(4-метокси-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

389

1-етил-3-[3-(4-метокси-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

390

1-[3-(2-бром-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

391

1-[3-(2-бром-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

392

1-[3-(4-хлор-2-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

393

1-[3-(4-хлор-2-трифторметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

394

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

395

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

396

1-[3-(5-хлор-2-гідроксиметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

397

1-[3-(5-хлор-2-гідроксиметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

398

1-[3-(2,4-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

399

1-[3-(2,4-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

400

1-етил-3-[3-(2-фтор-5-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

401

1-етил-3-[3-(2-фтор-5-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

402

1-[3-(2,5-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

403

1-[3-(2,5-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

404

4-хлор-3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

405

4-хлор-3-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

406

1-[3-(5-хлор-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

407

1-[3-(5-хлор-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

408

1-[3-(5-трет-бутил-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

409

1-[3-(5-трет-бутил-2-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

410

1-етил-3-[3-(5-фтор-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

411

1-етил-3-[3-(5-фтор-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

412

1-[3-(2-хлор-5-ціанофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

413

1-[3-(2-хлор-5-ціанофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

414

1-[3-(5-хлор-2-феноксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

415

1-[3-(5-хлор-2-феноксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

416

4-хлор-3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензамід

417

4-хлор-3-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензамід

418

1-етил-3-[3-(4-гідроксибіфеніл-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

419

1-етил-3-[3-(4-гідроксибіфеніл-3-іламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

420

1-[3-(2-ціано-5-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

421

1-[3-(2-ціано-5-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

422

1-[3-(2-хлор-5-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

423

1-[3-(2-хлор-5-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

424

1-[3-(2-хлор-6-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

425

1-[3-(2-хлор-6-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

426

2-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-3-гідроксибензойна кислота

427

2-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-3-гідроксибензойна кислота

428

1-етил-3-[3-(2-метил-6-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

429

1-етил-3-[3-(2-метил-6-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

430

1-етил-3-[3-(2-гідроксиметил-6-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

431

1-етил-3-[3-(2-гідроксиметил-6-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

432

1-[3-(3,4-дифторфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

433

1-[3-(3,4-дифторфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

434

2-хлор-5-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

435

2-хлор-5-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

436

1-[3-(3-ціано-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

437

1-[3-(3-ціано-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

438

2-хлор-5-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензолсульфонова кислота

439

2-хлор-5-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензолсульфонова кислота

440

1-[3-(3-хлор-4-гідрокси-феніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

441

1-[3-(3-хлор-4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

442

1-[3-(3,5-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

443

1-[3-(3,5-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

444

2,5-дихлор-3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

445

2,5-дихлор-3-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

446

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-2,5-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

447

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-2,5-диметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

448

2-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-4,5-диметоксибензойна кислота

449

2-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-4,5-диметоксибензойна кислота

450

1-[3-(2,5-дихлор-4-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

451

1-[3-(2,5-дихлор-4-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

452

1-[3-(2,4-дихлор-5-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

453

1-[3-(2,4-дихлор-5-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

454

1-етил-3-[3-(2,4,6-трихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

455

1-етил-3-[3-(2,4,6-трихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

456

1-етил-3-[3-(2,4,6-триметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

457

1-етил-3-[3-(2,4,6-триметилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

458

1-[3-(2-бром-4,6-дифторфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

459

1-[3-(2-бром-4,6-дифторфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

460

1-[3-(2-хлор-6-ціано-4-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

461

1-[3-(2-хлор-6-ціано-4-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

462

1-[3-(4-ацетил-2,6-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

463

1-[3-(4-ацетил-2,6-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

464

1-етил-3-[3-(3,4,5-трихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

465

1-етил-3-[3-(3,4,5-трихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

466

1-[3-(4-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

467

1-[3-(4-ацетилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

468

1-етил-3-[3-(2-гідрокси-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

469

1-етил-3-[3-(2-гідрокси-4-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

470

1-етил-3-[3-(4-метокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

471

1-етил-3-[3-(4-метокси-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

472

складний метиловий ефір 5-бром-2-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

473

складний метиловий ефір 5-бром-2-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойної кислоти

474

2-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-5-гідроксибензойна кислота

475

2-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-5-гідроксибензойна кислота

476

1-етил-3-[3-(4-метил-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

477

1-етил-3-[3-(4-метил-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

478

1-етил-3-[3-(5-фтор-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

479

1-етил-3-[3-(5-фтор-2-метилфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

480

3-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-4-гідроксибензойна кислота

481

3-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-4-гідроксибензойна кислота

482

1-[3-(2,6-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

483

1-[3-(2,6-дихлорфеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

484

2-хлор-4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

485

2-хлор-4-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-бензойна кислота

486

4-[6-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-2-гідроксибензойна кислота

487

4-[6-(3-етилтіоуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-3-іламіно]-2-гідроксибензойна кислота

488

1-етил-3-[3-(4-фтор-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

489

1-етил-3-[3-(4-фтор-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

490

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

491

1-етил-3-[3-(4-гідрокси-3-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

492

1-[3-(4,5-диметил-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилсечовина

493

1-[3-(4,5-диметил-2-нітрофеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-етилтіосечовина

494

1-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілсечовина

495

1-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілтіосечовина

496

1-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілсечовина

497

1-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілтіосечовина

498

1-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілсечовина

499

1-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-пропілтіосечовина

500

1-пропіл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

501

1-пропіл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

502

1-циклопентил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

503

1-циклопентил-3-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

504

1-циклопентил-3-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

505

1-циклопентил-3-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

506

1-циклопентил-3-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

507

1-циклопентил-3-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

508

1-циклопетил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

509

1-циклопетил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

510

1-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілсечовина

511

1-[3-(4-гідрокси-3-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілтіосечовина

512

1-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілсечовина

513

1-[3-(3-гідрокси-4-метоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілтіосечовина

514

1-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілсечовина

515

1-[3-(4-гідроксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-3-фенілтіосечовина

516

1-феніл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

517

1-феніл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

518

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-пропілтіосечовина

519

1-циклопетил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

520

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенілтіосечовина

521

1-аліл-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

522

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенетилтіосечовина

523

1-бензил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

524

1-циклогексил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

525

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-ізопропілтіосечовина

526

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метилтіосечовина

527

[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

528

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-піридин-4-ілтіосечовина

529

1-(4-хлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

530

1-(4-хлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

531

1-(3,4-дихлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

532

1-(3,4-дихлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

533

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-п-толілсечовина

534

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-п-толілтіосечовина

535

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3-метоксифеніл)-сечовина

536

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3-метоксифеніл)-тіосечовина

537

складний метиловий ефір 2-{3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-уреїдо}-бензойної кислоти

538

складний метиловий ефір 2-{3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіоуреїдо}-бензойної кислоти

539

1-(2-хлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

540

1-(2-хлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

541

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-трифторметилфеніл)-сечовина

542

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-трифторметилфеніл)-тіосечовина

543

1-(3,5-диметилфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

544

1-(3,5-диметилфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

545

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(2,4,6-трихлорфеніл)-сечовина

546

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(2,4,6-трихлорфеніл)-тіосечовина

547

1-(2-фтор-5-метилфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

548

1-(2-фтор-5-метилфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

549

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-нафталін-1-ілсечовина

550

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-нафталін-1-ілтіосечовина

551

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-пропілсечовина

552

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-ізопропілсечовина

553

1-трет-бутил-3-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

554

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)-піперидин-4-іл]-сечовина

555

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-диметиламінофеніл)-сечовина

556

1-циклооктил-3-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

557

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метилсечовина

558

1-циклогексил-3-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

559

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-фторфеніл)-сечовина

560

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-тіофен-2-ілсечовина

561

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-(2-нітрофеніл)-сечовина

562

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-сечовина

563

1-циклопентил-3-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

564

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенетилсечовина

565

1-[6-(3,5-дихлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)-фенілсечовина

566

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метилсечовина

567

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-ізопропілсечовина

568

1-трет-бутил-3-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

569

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-диметиламінофеніл)-сечовина

570

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-пропілсечовина

571

1-циклогексил-3-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

572

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-фторфеніл)-сечовина

573

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-сечовина

574

[6-(4-бензилокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

575

1-аліл-3-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

576

1-циклопентил-3-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

577

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенетилсечовина

578

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-п-толілсечовина

579

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)-феніл]-сечовина

580

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенілсечовина

581

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)-піперидин-4-іл]-сечовина

582

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1,3-діетилсечовина

583

1-(4-диметиламінофеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

584

1-циклогексил-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

585

1-пропіл-3-[6-(4-метокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

586

1-етил-3-[6-(4-метокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

587

1-аліл-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

588

1-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенетилсечовина

589

1-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)-піперидин-4-іл]-сечовина

590

1-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

591

1-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-метилсечовина

592

1-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-ізопропілсечовина

593

1-трет-бутил-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

594

1-(4-фторфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

595

1-[6-(4-гідрокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-фенілсечовина

596

1-[6-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

597

1-етил-3-[6-(4-ізопропокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

598

1-[6-(3,5-диметил-4-пропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

599

1-[6-(4-бутокси-3,5-диметилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

600

1-(4-фторфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

601

складний етиловий ефір 4-{3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-уреїдо}-бензойної кислоти

602

1-(4-диметиламінофеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

603

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-((1R,2S)-2-фенілциклопропіл)-сечовина

604

1-циклооктіл-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

605

1-адамантан-1-іл-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

606

складний бензиловий ефір 4-{3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-уреїдо}-піперидин-1-карбонової кислоти

607

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(2-морфолін-4-ілпіридин-4-іл)-сечовина

608

1-циклогептил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

609

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-бензо[b]тіофен-5-ілсечовина

610

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[1-(2,2,2-трифторацетил)-піперидин-3-іл]-сечовина

611

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-піридин-3-ілсечовина

612

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-метилциклогексил)-сечовина

613

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-сечовина

614

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-тіофен-2-ілсечовина

615

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-піперидин-1-ілфеніл)-сечовина

616

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-нітрофеніл)-сечовина

617

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(2-нітрофеніл)-сечовина

618

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3-нітрофеніл)-сечовина

619

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3-пірол-1-ілфеніл)-сечовина

620

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-феніл]-сечовина

621

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(1-метил-1Н-індол-4-іл)-сечовина

622

1-[4-(2,5-діоксо-2,5-дигідропірол-1-іл)-феніл]-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

623

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-пірол-1-ілфеніл)-сечовина

624

1-(4-етоксифеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

625

1-(4-метоксифеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

626

1-(4-ціанофеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

627

1-гексил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

628

1-циклодецил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

629

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(3-фенілпропіл)-сечовина

630

1-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-(4-фенілбутил)-сечовина

631

1-бутил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

632

1,1-діетил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

633

3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1,1-дифенілсечовина

634

3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1-метил-1-(4-трифторметилфеніл)-сечовина

635

3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1-(4-ізопропілфеніл)-1-метилсечовина

636

1-(4-хлорфеніл)-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1-метилсечовина

637

1-[6-(3-хлор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

638

1-етил3-[6-(3-гідрокси-4-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

639

1-[6-(3-бром-2-метокси-5-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

640

1-етил-3-[6-(3-фтор-4-трифторметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

641

1-[6-(3-бром-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

642

1-[6-(3-хлор-4-гідрокси-5-метилфеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

643

1-[6-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

644

складний метиловий ефір 4-[3-(3-етилуреїдо)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-2-гідроксибензойної кислоти

645

1-[6-(3,5-дибром-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

646

1-[6-(3,5-дифтор-4-гідроксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

647

1-етил-3-(6-фенілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл)-тіосечовина

648

1-[6-(4-аміно-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилтіосечовина

649

1-етил-3-[6-(3-ізопропоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

650

1-етил-3-[6-(3,4,5-триметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

651

1-етил-3-[6-п-толілпіридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

652

1-трет-бутил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

653

1-циклооктил-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

654

1-адамантан-1-іл-3-[6-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

655

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-3-етилсечовина

656

1-[7-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-3-етилсечовина

657

1-[8-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-3-етилсечовина

658

1-етил-3-[7-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

659

1-етил-3-[8-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-сечовина

660

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензамід

661

циклогексанкарбонова кислота [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

662

складний етиловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

663

N-[6-(3,4-димeтoкcифeнiл)-пipидo[2,3-b]піразин-3-іл]-пропіонамід

664

складний феніловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

665

складний бензиловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

666

складний аліловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

667

складний метиловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

668

складний циклопентиловий ефір [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-карбамінової кислоти

669

N-[6-(3,4-димeтoкcифeнiл)-пipидo[2,3-b]піразин-3-іл]-бензолсульфонамід

670

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-С-фенілметансульфонамід

671

циклогексансульфонової кислоти [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

672

гексан-1-сульфонової кислоти [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

673

проп-2-ен-1-сульфонової кислоти [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

674

циклопропансульфонової кислоти [6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-амід

675

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-метилбензолсульфонамід

676

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-ацетамідин

677

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-бензамідин

678

N-[6-(3,4-димeтoкcифeнiл)-пipидo[2,3-b]піразин-3-іл]-циклогексанкарбоксамідин

679

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-2,2-диметилпропіонамідин

680

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-ізобутирамідин

681

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-фенілацетамідин

682

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-4-гідроксибензамідин

683

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-гуанідин

684

N-циклогексил-N′-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-гуанідин

685

N-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-N′-етилгуанідин

686

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етил-1-метилсечовина

687

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-1,3,3-триметилсечовина

688

1-бензил-1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етилсечовина

689

1-[6-(3,4-диметоксифеніл)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-3-етил-1-фенетилсечовина

690

1-циклогексил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

691

1-циклооктил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

692

1-метил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

693

1-аліл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

694

1-трет-бутил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

695

1-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

696

1-циклогексилметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

697

1-бензил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

698

1-(4-метилбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

699

1-фенетил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

700

1-(2-піперидин-1-ілетил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

701

1-(4-фторбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

702

1-пентил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

703

1-(2-морфолін-4-ілетил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

704

1-(3-фенілпропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

705

1-(2-метоксіетил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

706

1-етил-3-{3-[метил-(3,4,5-триметоксифеніл)-аміно]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-тіосечовина

707

1-циклопропіл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

708

1-фуран-2-ілметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

709

складний етиловий ефір 3-{3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіоуреїдо}-пропіонової кислоти

710

1-(3-метоксипропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

711

1-(1-фенілетил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

712

1-(1,1,3,3-тетраметилбутил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

713

1-проп-2-ініл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

714

1-(1-етилпропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

715

1-(2-хлоретил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

716

1-(2-брометил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

717

1-метоксиметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

718

1-циклопропілметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

719

1-(3-діетиламінопропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

720

1-етил-3-[2-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

721

1-етил-3-[2-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-7-іл]-тіосечовина

722

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-7-іл]-тіосечовина

723

1-етил-3-[2-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-8-іл]-тіосечовина

724

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-8-іл]-тіосечовина

725

1-етил-3-[2-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-3-іл]-тіосечовина

726

1-етил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-2-іл]-тіосечовина

727

1-етил-1-метил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

728

3-етил-1-метил-1-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

729

1-етил-1,3-диметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

730

1-етил-1,3-диметил-3-{3-[метил-(3,4,5-триметоксифеніл)-аміно]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл}-тіосечовина

731

N-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-пропіонамід

732

N-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-бензамід

733

6-етиламіно-3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин

734

N-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-бензолсульфонамід

735

циклогексансульфонової кислоти [3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-амід

736

пропан-1-сульфонової кислоти [3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-амід

737

N-етил-N'-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-гуанідин

738

1-феніл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

739

1-(4-фторфеніл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

740

1-(3-метилбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

741

1-(3-метоксибензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

742

1-(3-фторбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

743

1-(3-хлорбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

744

1-(2-метилбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

745

1-(2-фторбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

746

1-(2-хлорбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

747

1-(2-метоксибензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

748

1-(3,4-диметоксибензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

749

1-(2,3-диметоксибензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

750

1-бензол[1,3]діоксол-2-ілметил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

751

1-(3,4-дихлорбензил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

752

1-(2-фторпропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

753

1-(3-фторпропіл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

754

1-(2-фторциклобутил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

755

1-циклобутил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

756

1-(2-фторциклопентил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

757

1-(2-фторциклогексил)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

758

1-піперидин-4-іл-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

759

1-(1-метилпіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

760

1-(3-фторпіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

761

1-(3-фтор-1-метилпіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

762

[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

763

1-октил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

764

1-децил-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

765

1-етил-3-{3-[метил-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-аміно]-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

766

N-ціано-N′-етил-N′′-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл) гуанідін

767

1-(1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

768

1-(1-метил-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

769

1-(3-фтор-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

770

1-(3-фтор-1-метил-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-тіосечовина

771

1-(1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

772

1-(1-метил-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

773

1-(3-фтор-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

774

1-(3-фтор-1-метил-1-оксипіперидин-4-іл)-3-[3-(3,4,5-триметоксифеніламіно)-піридо[2,3-b]піразин-6-іл]-сечовина

10. Фармацевтична композиція, що містить фармацевтично активну кількість щонайменше однієї сполуки за будь-яким з пп. 1-9.

11. Фармацевтична композиція за п. 10, яка містить щонайменше одну сполуку в уніфікованій дозі від 0,001 мг до 100 мг/кг маси тіла пацієнта.

12. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 10-11, яка додатково містить щонайменше один фармацевтично прийнятний наповнювач та/або допоміжний агент.

13. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 10-12, яка додатково містить щонайменше одну додаткову фармакологічно активну речовину.

14. Фармацевтична композиція за п. 13, у якій додаткова фармакологічно активна речовина вибрана з групи, що складається з: інгібіторів ДНК-топоізомерази І та/або II, інтеркаляторів ДНК, алкілуючих агентів, дестабілізаторів мікротрубочок, агоністів та/або антагоністів рецепторів гормонів та/або факторів росту, антитіл до факторів росту та їх рецепторів, інгібіторів кінази, антиметаболітів.

15. Фармацевтична композиція за п. 14, у якій додаткова фармакологічно активна речовина вибрана з групи, що складається з: аспарагінази, блеоміцину, карбоплатину, кармустину, хлорамбуцилу, цисплатину, коласпази, циклофосфаміду, цитарабіну, дакарбацину, дактиноміцину, даунорубіцину, доксорубіцину (адріаміцину), епірубіцину, етопозиду, 5-фторурацилу, гексаметилмеламіну, гідроксисечовини, іфосфаміду, іринотекану, лейковорину, ломустину мехлорметаміну, 6-меркаптопурину, месни, метотрексату, мітоміцину С, мітоксантрону, преднізолону, преднізону, прокарбазину, ралоксифену, стрептозоцину, тамоксифену, тіогуаніну, топотекану, вінбластину, вінкристину, віндезину, аміноглутетиміду, L-аспарагінази, азатіоприну, 5-азацитидину, кладрибіну, бусульфану, діетилстилбестролу, 2',2'-дифтордезоксицитидину, доксетакселу, еритрогідроксиноніоаденіну, етинілестрадіолу, 5-фтордезоксіуридину, 5-фтордезоксіуридину монофосфату, флударабіну фосфату, флуоксиместрону, флутаміду, гідроксипрогестерону капроату, ідарубіцину, інтерферону, медроксипрогестерону ацетату, мегестролу ацетату, мелфалану, мітотану, паклітакселу, оксаліплатину, пентостатину, N-фосфоноацетил-L-аспартату (PALA), плікаміцину, семустину, тенопозиду, тестостеронпропіонату, тіотепи, триметилмеламіну, уридину, вінорелбіну, епотилону, геміцитабіну, таксоферу, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацилу, херцептину, авастину, ербітаксу, сорафенібу, глівеку, іреси, тарцеви, рапаміцину, актиноміцину D, сунітинібу (сутенту).

16. Піридо[2,3-b]піразинова похідна за будь-яким з пп. 1-9 або фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 10-15, призначені для застосування як лікарський засіб.

17. Застосування піридо[2,3-b]піразинової похідної за будь-яким з пп. 1-9 або фармацевтичної композиції за будь-яким з пп. 10-15 для виготовлення лікарського засобу для модуляції неправильно направлених процесів клітинної сигнальної трансдукції, зокрема для впливу на функцію активних та неактивних рецепторних тирозинкіназ, а також цитоплазматичних тирозин-, серин/треонін- та ліпідкіназ, таких як c-Raf, B-Raf, Mek, MAPKs, PDGFRβ, Flt-3, IGF1R, PI3K, PKB/Aktl, c-Kit, C-Abl, FGFR1 та KDR.

18. Застосування піридо[2,3-b]піразинової похідної за будь-яким з пп. 1-9 або фармацевтичної композиції за будь-яким з пп. 10-15 для виготовлення лікарського засобу для лікування або профілактики фізіологічних та/або патологічних станів у ссавців, які опосередковані одним або більше шляхами сигнальної трансдукції, вибраних з групи, що складається з: шляху сигнальної трансдукції ras-Raf-Mek-Erk, шляху сигнальної трансдукції РІ3K-Akt та/або шляху сигнальної трансдукції SAPK.

19. Застосування за п. 18, у якому лікування або профілактику здійснюють за допомогою модуляції одного або більше шляхів сигнальної трансдукції, вибраних з групи, що складається з: шляху сигнальної трансдукції ras-Raf-Mek-Erk, шляху сигнальної трансдукції РІ3K-Akt та/або шляху сигнальної трансдукції SAPK.

20. Застосування за п. 18, у якому фізіологічні та/або патофізіологічні стани опосередковані одним або більше ферментами, вибраними з групи, що складається з: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.

21. Застосування за п. 20, у якому лікування або профілактику здійснюють за допомогою модуляції одного або більше ферментів, вибраних з групи, що складається з: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.

22. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, у якому опосередковані та/або модульовані шляхи сигнальної трансдукції являють собою шлях сигнальної трансдукції ras-Raf-Mek-Erk та шлях сигнальної трансдукції РІ3K-Akt.

23. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, у якому опосередкований та/або модульований шлях сигнальної трансдукції являє собою шлях сигнальної трансдукції ras-Raf-Mek-Erk.

24. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, у якому опосередкований та/або модульований шлях сигнальної трансдукції являє собою шлях сигнальної трансдукції РІ3K-Akt.

25. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, у якому опосередковані та/або модульовані шляхи сигнальної трансдукції являють собою шлях сигнальної трансдукції SAPK та шлях сигнальної трансдукції РІ3K-Akt.

26. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, у якому опосередкований та/або модульований шлях сигнальної трансдукції являє собою шлях сигнальної трансдукції SAPK.

27. Застосування за будь-яким з пп. 18-19 та 22-23, у якому модуляцію шляху сигнальної трансдукції ras-Raf-Mek-Erk здійснюють за допомогою модуляції одного або більше ферментів, вибраних з групи, що складається з: тирозинкінази, серин/треонінкінази, рецепторної тирозинкінази, цитоплазматичної тирозинкінази, цитоплазматичної серин/треонінкінази.

28. Застосування за п. 27, у якому один або більше ферментів вибрані з групи, що складається з: Erk, Erkl, Erk2.

29. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, 22, 24-25, у якому модуляцію шляху сигнальної трансдукції РІ3K-Akt здійснюють за допомогою модуляції одного або більше ферментів, вибраних з групи, що складається з: РІ3K, РІ3Kα, РІ3Kβ, РІ3Kγ, РІ3KΔ, РІ3K-С2α, РІ3K-С2β, PI3K-Vps34p.

30. Застосування за будь-яким з пп. 18-19, 25-26, у якому модуляцію шляху сигнальної трансдукції SAPK здійснюють за допомогою модуляції одного або більше ферментів, вибраних з групи, що складається з: тирозинкінази, серин/треонінкінази, рецепторної тирозинкінази, цитоплазматичної тирозинкінази, цитоплазматичної серин/треонінкінази.

31. Застосування за п. 30, у якому один або більше ферментів вибрані з групи, що складається з: "Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38α, p38β, p38γ, p38Δ.

32. Застосування за будь-яким з пп. 17-31, де модулюють два або більше ферментів.

33. Застосування за п. 32, у якому щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: Erk, Erkl, Erk2", та щонайменше один з ферментів вибраний з групи, що складається з: РІ3K, РІ3Kα, РІ3Kβ, РІ3Kγ, РІ3KΔ, РІ3K-С2α, Р13K-С2β, РІ3K-Vps34p.

34. Застосування за п. 31, у якому щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38α, p38β, p38γ, р38Δ, та щонайменше один з ферментів вибраний з групи, що складається з: РІ3K, РІ3Kα, РІ3Kβ, РІ3Kγ, РІ3KΔ, РІ3K-С2α, РІ3K-С2β, РІ3K-Vps34p.

35. Застосування за п. 32, у якому щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: Erk, Erkl, Erk2, та щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.

36. Застосування за п. 32, у якому щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38α, p38β, p38γ, р38Δ, та щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.

37. Застосування за п. 32, у якому щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: РІ3K, РІ3Kα, РІ3Kβ, РІ3Kγ, РІ3KΔ, РІ3K-С2α, РІ3K-С2Δ, PI3K-Vps34p, та щонайменше один фермент вибраний з групи, що складається з: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.

38. Застосування за будь-яким з пп. 17-37, у якому модуляція являє собою інгібування.

39. Застосування за будь-яким з пп. 18-38, у якому фізіологічні та/або патофізіологічні стани вибрані з групи, що складається із: злоякісних пухлин, доброякісних пухлин, запальних порушень, запалень, болю, ревматичних порушень, артритних порушень, ВІЛ-інфекцій, неврологічних або нейродегенеративних порушень, ревматизму, артриту, СНІДу, ARC (СНІД-зв'язаного комплексу), саркоми Капоші, пухлин, що виникають в головному мозку та/або нервовій системі, та/або мозкових оболонках (див. WO 99/01764), деменції, хвороби Альцгеймера, гіперпроліферативних порушень, псоріазу, ендометріозу, утворення рубців, доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ВРН), порушень імунної системи, аутоімунних порушень, порушень типу імунодефіциту, пухлини товстої кишки, пухлини шлунка, пухлини кишки, пухлини легені, пухлини підшлункової залози, пухлини яєчника, пухлини передміхурової залози, лейкозу, меланоми, пухлини печінки, пухлини нирки, пухлини голови, пухлини горла, гліоми, пухлини молочної залози, раку матки, раку ендометрія, раку шийки матки, пухлини головного мозку, аденокарциноми, раку сечового міхура, колоректальної пухлини, раку стравоходу, гінекологічної пухлини, пухлини яєчників, раку щитовидної залози, лімфоми, хронічного лейкозу, гострого лейкозу, рестенозу, діабету, діабетичної нефропатії, фібротичних порушень, кистозного фіброзу, злоякісного нефросклерозу, синдрому тромботичної мікроангіопатії, відторгнення трансплантата органа, гломерулопатій, порушень обміну речовин, солідних пухлин, ревматичного артриту, діабетичної ретинопатії, астми, алергій, алергічних порушень, хронічних обструктивних легеневих порушень, запального порушення кишки, фіброзу, атеросклерозу, серцевих порушень, серцево-судинних порушень, порушень серцевого м'яза, судинних порушень, ангіогенетичних порушень, ниркових порушень, риніту, хвороби Граве, осередкової ішемії, серцевої недостатності, ішемії, серцевої гіпертрофії, ниркової недостатності, дисфункції серцевих міоцитів, високого кров'яного тиску, звуження судин, інсульту, анафілактичного шоку, аглютинації тромбоцитів крові, атрофії скелетної мускулатури, ожиріння, надлишкової маси тіла, гомеостазу глюкози, застійної серцевої недостатності, стенокардії, серцевого нападу, інфаркту міокарда, гіперглікемії, гіпоглікемії, гіпертензії.

40. Застосування за будь-яким з пп. 17-39, у якому лікарський засіб містить щонайменше одну додаткову фармакологічно активну субстанцію.

41. Застосування за будь-яким з пп. 17-39, у якому лікарський засіб вводять перед та/або під час, та/або після лікування щонайменше однією додатковою фармакологічно активною субстанцією.

42. Застосування за будь-яким з пп. 17-41, у якому лікарський засіб вводять перед та/або під час, та/або після лікування за допомогою радіотерапії та/або хірургічного втручання.

43. Застосування за будь-яким з пп. 40-42, у якому додаткова фармакологічно активна речовина вибрана з групи, що складається з: інгібіторів ДНК-топоізомерази І та/або ІІ, інтеркаляторів ДНК, алкілуючих агентів, дестабілізаторів мікротрубочок, агоністів та/або антагоністів рецепторів гормонів та/або факторів росту, антитіл до факторів росту та їх рецепторів, інгібіторів кінази, антиметаболітів.

44. Застосування за п. 43, у якому додаткова фармакологічно активна речовина вибрана з групи, що складається з: аспарагінази, блеоміцину, карбоплатину, кармустину, хлорамбуцилу, цисплатину, коласпази, циклофосфаміду, цитарабіну, дакарбацину, дактиноміцину, даунорубіцину, доксорубіцину (адріаміцину), епірубіцину, етопозиду, 5-фторурацилу, гексаметилмеламіну, гідроксисечовини, іфосфаміду, іринотекану, лейковорину, ломустину мехлорметаміну, 6-меркаптопурину, месни, метотрексату, мітоміцину С, мітоксантрону, преднізолону, преднізону, прокарбазину, ралоксифену, стрептозоцину, тамоксифену, тіогуаніну, топотекану, вінбластину, вінкристину, віндезину, аміноглутетиміду, L-аспарагінази, азатіоприну, 5-азацитидину, кладрибіну, бусульфану, діетилстилбестролу, 2',2'-дифтордезоксицитидину, доксетакселу, еритрогідроксиноніоаденіну, етинілестрадіолу, 5-фтордезоксіуридину, 5-фтордезоксіуридину монофосфату, флударабіну фосфату, флуоксиместрону, флутаміду, гідроксипрогестерону капроату, ідарубіцину, інтерферону, медроксипрогестерону ацетату, мегестролу ацетату, мелфалану, мітотану, паклітакселу, оксаліплатину, пентостатину, N-фосфоноацетил-L-аспартату (PALA), плікаміцину, семустину, тенопозиду, тестостерону пропіонату, тіотепи, триметилмеламіну, уридину, вінорелбіну, епотілону, геміцитабіну, таксоферу, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацилу, херцептину, авастину, ербітаксу, сорафенібу, глівеку, іреси, тарцеви, рапаміцину, актиноміцину D, сунітинібу (сутенту).

45. Набір, що містить фармакологічно активну кількість щонайменше однієї сполуки за будь-яким з пп. 1-9 та/або щонайменше однієї фармацевтичної композиції за будь-яким з пп. 10-15 та фармакологічно активну кількість щонайменше однієї додаткової фармакологічно активної речовини за будь-яким з пп. 43-44.

46. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа) або (Іb), за будь-яким з пп. 1-2 в формі стереоізомера, ізомеру за подвійним зв'язком у вигляді "чистого" Е- або Z-ізомеру або у формі суміші ізомерів по подвійному зв'язку, таутомеру, пролікарської форми у вигляді складного ефіру, карбонату, карбамату, сечовини, аміду, N-оксиду або фосфату або метаболіту.

Текст

Реферат: Винахід стосується нових піридо[2,3-b]піразинових похідних загальних формул (Іа) та (Іb), їх одержання та застосування як лікарських засобів, особливо для лікування злоякісних порушень та інших порушень, основаних на патологічній проліферації клітин. R5 N R1 N R4 N R3 , (Іа) N R2 R4 N R3 (Іb). R5 R2 R1 N UA 99128 C2 (12) UA 99128 C2 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід відноситься до нових піридо[2,3-b]піразинових похідних, способів їх одержання та застосування, зокрема, як лікарські засоби для модуляції неправильно спрямованих клітинних процесів сигнальної трансдукції, такої як модуляція тирозинкіназ, серін/треонінкіназ, та/або кіназ ліпідів, та для лікування або профілактики злоякісних або доброякісних онкологічних захворювань та інших порушень, основаних на патологічній проліферації клітин, наприклад, рестенозу, псоріазу, артеріосклерозу та цирозу печінки. Попередній рівень техніки Активація протеїнкіназ є центральною подією в клітинних процесах сигнальної трансдукції. Аберантну активацію кінази спостерігають при різних патологічних станах. Внаслідок цього спрямоване інгібування кіназ являє собою фундаментальну мету лікування. Фосфорилювання білків, як правило, ініціюється позаклітинними сигналами та являє собою універсальний механізм контролю різних клітинних подій, наприклад, метаболічних процесів, росту клітин, міграції клітин, диференціювання клітин, мембранного транспорту та апоптозу. Сімейство протеїнкіназ відповідає за фосфорилювання білків. Дані ферменти каталізують перенос фосфату на специфічні субстратні білки. На підставі субстратної специфічності кінази розділяють на три основних класи, тирозинкінази, серін/треонінкінази та ліпідкінази. Як рецепторні тирозинкінази, так і цитоплазматичні тирозин-, серін/треонін- та ліпідкінази є важливими білками в клітинній сигнальній трансдукції. Надекспресія або надактивація даних білків відіграє важливу роль у порушеннях, основаних на патологічній проліферації клітин. Вони включають метаболічні порушення, порушення сполучної тканини та кровоносних судин та злоякісні та доброякісні новоутворення. В ініціації та розвитку пухлин вони часто присутні як онкогени, тобто як аберантні конститутивно активні протеїнкінази. Наслідками даної надлишкової активації кіназ є, наприклад, неконтрольований ріст клітин та знижений рівень загибелі клітин. Стимуляція індукованих пухлиною факторів росту також може бути причиною надстимуляції кіназ. Внаслідок цього розробка модуляторів кіназ становить особливий інтерес для всіх патогенних процесів, на які впливають кінази. Каскади сигнальної трансдукції Ras-Raf-Mek-Erk та PI3K-Akt відіграють центральну роль у рості клітин, проліферації клітин, апоптозі, адгезії, міграції та метаболізмі глюкози. У такий спосіб фундаментальне включення в патогенез таких порушень, як рак, нейродегенерація та запальні порушення, продемонстровано як для шляху передачі сигналу ras-Raf-Mek-Erk, так і для PI3K-Akt. Внаслідок цього окремі компоненти даних сигнальних каскадів створюють важливі терапевтичні точки атаки для впливу при різних хворобливих процесах (див. статті WeinsteinOppenheimer CR et al., Pharmacol Ther. 2000, 88(3): 229-279, Chang F et al., Leukemia 2003, 17(3): 590-603; Chang F et al., Leukemia 2003, 17(7): 1263-1293; Katso R et al., Annu Rev Cell Dev Biol. 2001, 17: 615-675; та Lu Y et al., Rev Clin Exp Hematol. 2003, 7(2): 205-228; Hennessy BT et al., Nat Rev Drug Discov 2005, 4, 988-1004). У наступному матеріалі молекулярні та біохімічні властивості двох шляхів передачі сигналу вперше описують роздільно. Багато факторів росту, цитокінів та онкогенів трандукують свої стимулюючі ріст сигнали за допомогою активації G-білок-зв'язаної ras, що приводить до активації серін-треонінкінази Raf та активації мітоген-активуємої кінази протеїнкінази 1 та 2 (MAPKK1/2 або Mek1/2) та веде в результаті до фосфорилюванню та активації MAPK 1 та 2, відомої також як кіназа, регульована позаклітинним сигналом (Erk1 та 2). Порівняно з іншими шляхами передачі сигналу шлях передачі сигналу ras-Raf-Mek-Erk сполучає велике число протоонкогенів, включаючи ліганди, рецептори тирозинкінази, G-білки, кінази та ядерні фактори транскрипції. Тирозинкінази, наприклад, EGFR (див. статтю Mendelsohn J et al., Oncogene. 2000, 19(56): 6550-6565) опосередковують у ході пухлинного процесу, що викликається надекспресією та мутацією, часто конститутивно активні сигнали у відношенні нижче лежачого по ходу процесу шляху передачі сигналу ras-Raf-Mek-Erk. Ras мутує у 30 % всіх людських пухлин (див. статті Khleif SN et al., J Immunother. 1999, 22(2): 155-165; Marshall C, Curr Opin Cell Biol. 1999, 11 (6): 732-736) при найвищій частоті 90 %, що виявляється в карциномах підшлункової залози (див. статті Friess H et al., J Mol Med. 1996, 74(1): 35-42; Sirivatanauksorn V et al., Langenbecks Arch Surg. 1998, 383(2): 105-115). Що стосується c-Raf, то порушена регуляція експресії та/або активації описані в різних пухлинах (див. статті Hoshino R et al., Oncogene 1999, 18(3): 813-822; McPhillips F et al., Br J Cancer 2001, 85(11): 1753-1758). Точкові мутації B-Raf визначені у 66 % всіх людських злоякісних меланом, 14 % карцином яєчників та 12 % карцином товстої кишки (див. статтю Davies H et al., Nature 2002, 417(6892): 949-954). Внаслідок цього не дивно, що Erk1/2 включено в первинну стадію в багатьох клітинних процесах, таких як ріст клітин, проліферація клітин та клітинне диференціювання (див. статті Lewis TS et al., Adv Cancer Res. 1998, 74: 49-139; Chang F et al., Leukemia 2003, 17(3): 590-603; Chang F et al., Leukemia 2003, 17(7): 1263-1293). 1 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Крім того, члени кіназ Raf мають також Mek-Erk-незалежні антиапоптотичні функції, молекулярні стадії яких повністю ще не описані. Можливими партнерами взаємодії, описаними для Mek-Erk-незалежної активності Raf, є Ask1, Bc1-2, Akt та Bag1 (див. статті Chen J et al., Proc Natl Acad Sci U S A 2001, 98(14): 7783-7788; Troppmair J et al., Biochem Pharmacol 2003, 66(8): 1341-1345; Rapp UR et al., Biochim Biophys Acta 2004, 1644(2-3): 149-158; Gotz R et al., Nat Neurosci 2005, 8(9): 1169-1178). У цей час припускають, що обоє, Mek-Erk-залежний та Mek-Erkнезалежний механізми сигнальної трансдукції контролюють активацію стимулів, що знаходяться вище по ходу процесу, ras та Raf. Ізоферменти фосфатидилінозит 3-кіназ (PI3Ks) діють в основному як ліпідкінази та каталізують фосфорилювання D3 ліпідів іншого месенджера Ptdlns (фосфатидилінозиту) до Ptdlns(3)P, Ptdlns(3,4)P2, Ptdlns(3,4,5)P3-фосфатидилінозитфосфатів. PI3Ks класу I складаються в плані структури з каталітичної субодиниці (p110α, β, γ, Δ) та регуляторної субодиниці (p85α, β або p101γ). Крім того, ферменти класу II (PI3K-C2α, PI3K-C2β) та класу III (Vps34p) також належать до сімейства кіназ PI3 (див. статті Wymann MP et al., Biochim Biophys Acta 1998, 1436(1-2): 127-150; Vanhaesebroeck B et al., Annu Rev Biochem 2001, 70: 535-602). Виникнення PIP, індуковане PI3Ks, активує шлях передачі сигналу проліферативної ras-Raf-Mek-Erk за допомогою зв'язування ras (див. статтю Rodriguez-Viciana P et al., Nature 1994, 370(6490): 527532) та стимулює шлях передачі антиапоптотичного сигналу шляхом рекрутування Akt у клітинну мембрану та, отже, надактивації даної кінази (див. статті Alessi DR et al., EMBO J 1996, 15(23): 6541-6551; Chang HW et al., Science 1997, 276(5320): 1848-1850; Moore SM et al., Cancer Res 1998, 58(22): 5239-5247). Таким чином, активація PI3Ks здійснює щонайменше два ключових механізми розвинення пухлини, зокрема, активацію росту клітини та диференціювання клітини, а також інгібування апоптозу. Крім того, PI3Ks мають також властивості фосфорилювання білку (див. статті Dhand R et al., EMBO J 1994, 13(3): 522-533; Bondeva T et al., Science 1998, 282(5387): 293-296; Bondev A et al., Biol Chem 1999, 380(1 1): 1337-1340; Vanhaesebroeck B et al., EMBO J 1999, 18(5): 1292-1302), що, наприклад, може індукувати аутофосфорилювання серіну, що у сутності регулює PI3Ks. Відомо також, що PI3Ks мають кіназа-незалежні властивості регуляції ефекторів, наприклад, у контролі серцевих скорочень (див. статті Crackower MA et al., Cell 2002, 110(6): 737-749; Patrucco E et al., Cell. 2004, 118(3): 375-387). Показано також, що PI3KΔ та PI3Kγ специфічно експресуються на гемопоетичних клітинах та є, таким чином, потенційними точками впливу для ізоферментспецифічних інгібіторів PI3KΔ та PI3Kγ при лікуванні запальних порушень, таких як ревматизм, форми астми, алергії, та при лікуванні B-клітинних та Т-клітинних лімфом (див. статті Okkenhaug K et al., Nat Rev Immunol 2003, 3(4): 317-330; Ali K et al., Nature 2004, 431 (7011): 1007-1011; Sujobert P et al., Blood 2005, 106(3): 1063-1066). PI3Kα, що недавно ідентифікована як протоонкоген (див. статті Shayesteh L et al., Nat Genet 1999, 21 (1): 99-102; Ma YY et al., Oncogene 2000, 19(23): 2739-2744; Samuels Y et al., Science 2004, 304(5670): 554; Campbell IG, et al., Cancer Res 2004, 64(21): 7678-7681; Levine DA et al., Clin Cancer Res 2005, 11 (8): 2875-2878) являє собою важливу мішень у терапії пухлинних порушень. Внаслідок цього важливість видів PI3K як мішень для розробки активного фармацевтичного інгрeдієнту (API) надзвичайно велика (див. статтю Chang F et al., Leukemia 2003, 17(3): 590-603). Однаково великий інтерес являють собою PI3K-споріднені кіназі (PIKKs), які включають серін/треонінкінази mTOR, ATM, ATR, hSMG-1 та ДНК-PK (див. статті Sabatini DM, Nat Rev Cane 2006, 6: 729-34; Chiang GG et al., Methods Mol Biol 2004, 281: 125-141). Їх каталітичні домени мають високу гомологію послідовності з каталітичними доменами PI3Ks. Більше того, втрата білку-супресора пухлини PTEN (див. статті Li J et al., Science 1997, 275(5308): 1943-1947; Steck PA et al., Nat Genet 1997, 15(4): 356-362; Cully M et al., Nat Rev Cane 2006, 6: 184-192), функцією якого є реверсія фосфорилювання, ініційованого PI3K, вносить вклад у надактивацію Akt та компонентів каскаду, що знаходяться нижче по ходу процесу, і, отже, підкреслює причинну значимість PI3K як молекули-мішені для протипухлинної терапії. Різні інгібітори індивідуальних компонентів шляхів передачі сигналу ras-Raf-Mek-Erk та PI3KAkt уже опубліковані та запатентовані. Сучасний стан розвитку в галузі інгібіторів кінази, зокрема, шляху ras-Raf-Mek-Erk та PI3K-Akt детально описано в оглядах, представлених J. S. Sebolt-Leopold et al., Nat Rev Cancer 2004, 4(12): 937-947; R. Wetzker et al., Curr Pharm Des 2004, 10(16): 1915-1922; Z.A. Knight et al., Biochem Soc Trans. 2007, 35(частина 2):245-9; R.A. Smith et al., Curr. Top. Med. Chem. 2006, 6, 1071-89; S. Faivre et al., Nat Rev Drug Discov 2006, 5, 671-688. Дані публікації містять повний перелік опублікованих патентних заявок та патентів, у яких описаний синтез та застосування низькомолекулярних інгібіторів ras-Raf-Mek-Erk та PI3K. Європейська комісія дала дозвіл на продаж Нексавіру(R) (сорафеніб, Bay 43-9006; WO 99/32111, WO 03/068223 у липні 2006 р.), призначеного для лікування пацієнтів із запущеною 2 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 карциномою ниркових клітин, у яких виявилося неефективним попереднє лікування на основі інтерферону-α або інтерлейкіну-2 або яким, як думають, не підходить дане лікування. Нексавир (Bay 43-9006) проявляє тип щодо неспецифічного інгібування серін/треонінкіназ та тирозинкіназ, таких як Raf, VEGFR2/3, Flt-3, PDGFR, c-Kit та інших кіназ. Велике значення приписують даному інгібітору при запущених пухлинних порушеннях, що викликаються ангіогенезом (наприклад, у випадку карциноми ниркових клітин), а також у випадку меланом з високим рівнем мутацій BRaf. Клінічну дію Bay 43-9006 у цей час також визначають у пацієнтів з резистентними солідними пухлинами у комбінації, наприклад, з доцетакселом. На сьогоднішній день описані слабкі побічні ефекти та багатообіцяючі протипухлинні ефекти. Інгібування кіназ у шляху передачі сигналу PI3K-Akt для Bay 43-9006 не описано та не розкрите. Сучасні підходи до дослідження та розробки інгібіторів кінази Raf описані в огляді R.A. Smith et al., див. Curr. Top. Med. Chem. 2006, 6, 1071-89. Інгібітор Mek1/2 PD0325901 (WO 02/06213) у цей час проходить фазу II клінічних випробувань відносно раку легені та фазу I/II клінічних випробувань у плані лікування інших солідних пухлин. Попередня субстанція CI-1040 (WO 00/35435, WO 00/37141) відзначена по своїй високій специфічності у відношенні Mek та афінності до мішені. Однак на фазі I/II досліджень виявлено, що дана сполука метаболічно нестабільна. Очікують клінічні дані для досліджуваної тепер наступної субстанції PD0325901. Однак ні взаємодія з Erk1 або Erk2, ні функція інгібування шляху передачі сигналу PI3K-Akt або їхня одночасна модуляція не опубліковані або не розкриті для даного інгібітору Mek. Проходять дослідження фази II відносно злоякісної меланоми для AZD-6244 (ARRY-142886), вибіркового інгібітору MEK, розробленого фірмою Array BioPharmaArray. Інгібітор PI3K/mTOR BEZ-235 фірми Novartis (WO 06122806) увійшов у фазу I клінічної програми як спрямований протираковий агент. Сполука інгібує mTOR (IC50=21 нМ), p110α, p110α E542K, p110α H107R та p110α E545K (IC50=4,5, 18 та 4 нМ, відповідно) та p110β, γ та Δ (IC 50=76, 5 та 7 нМ, відповідно), зберігаючи при цьому вибірковість відносно панелі інших кіназ. Недавні дослідження у фірмі Piramed привели в результаті до синтезу двох серій сполук, які діють як фосфатидилінозит 3-кіназа класу інгібіторів Ib (PI3K-Ib) та описані як такі, що мають сильну протиракову активність. Додаткові показання включають імунні порушення, серцевосудинні захворювання, порушення обміну речовин/ендокринні порушення, нейродегенеративні захворювання та бактеріальні або вірусні інфекції (WO 06046035, WO 06046040). Фірма Semafore нещодавно почали випробування фази I свого перспективного інгібітору фосфоінозитид 3-кінази (PI3K), SF-1126 (WO 04089925), у пацієнтів із солідними раковими пухлинами. SF-1126 являє собою кон'югат невеликої молекули, що містить інгібітор pan-PI3K, що вибірково інгібує всі ізоформи PI3K класу IA та інших ключових представників суперсімейства PI3K, у тому числі ДНК PK та mTOR. У передклінічних дослідженнях показано, що SF-1126 інгібує ангіогенез та проліферацію клітин, індукує апоптоз, блокує сигнали, спрямовані на підтримку виживаності та утворює синергічні протипухлинні ефекти у комбінації з хіміотерапевтичними препаратами. Фірма ICOS розкриває інгібітор PI3K IC87114 з високою специфічністю у відношенні ізоферменту PI3KΔ (WO 01/81346). Для PI103 див. (WO 04/017950). Фірма Exelixis представила IND для XL-147, нову протиракову сполуку. XL-147 являє собою перорально доступну невелику молекулу-інгібітор фосфоінозитид 3-кінази (PI3K). Показано, що інактивація PI3K інгібує ріст та викликає апоптоз пухлинних клітин. У передклінічних дослідженнях XL-147 уповільнював ріст пухлини або викликав зменшення обсягу пухлини у багатьох передклінічних моделей раку, включаючи рак молочної залози, легені, яєчників та простати, а також гліоми. Більше того, існує дуже значна область досліджень у ранній розробці інгібіторів PI3K (див. огляди Z.A. Knight et al., Biochem Soc Trans. 2007, 35(частина 2):245-9; R. Wetzker et al., Curr Pharm Des 2004, 10(16): 1915-1922, (2004). У літературі описані інгібітори шляху передачі сигналу SAPK, або Jnk, або p38 (див. статті Gum RJ et al., J Biol Chem 1998, 273(25): 15605-15610; Bennett BL et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 2001, 98(24): 13681-13686; Davies SP et al., Biochem J. 2000, 351 (частина 1): 95-105). Однак для даних інгібіторів SARK не розкрита ні функція інгібування PI3Ks, ні яке-небудь специфічне інгібування Erk1 або Erk2 або ще яке-небудь інгібування SAPKs, Erk1, Erk2 або PI3Ks. 6- або 7-заміщені піридо[2,3-b]піразинові похідні знаходять широке застосування у фармацевтичній промисловості як фармакологічно активні сполуки та як синтетичні елементи. Патентні заявки WO 04/104002 та WO 04/104003, наприклад, описують піридо[2,3b]піразини, які можуть бути 6- або 7-заміщеними сечовиною, тіосечовиною, амідиновою або гуанідиновою групами. Дані сполуки мають властивості інгібіторів або модуляторів кіназ, 3 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 особливо тирозин та серін/треонінкіназ. Описано застосування як лікарський засіб. Навпаки, застосування даних сполук як модулятори ліпідкіназ у вигляді монокомпоненту або у комбінації з тирозин та серін/треонінкіназами не описано. Більше того, WO 99/17759 описує піридо[2,3-b]піразини, які в положенні 6 несуть, у числі інших, алкіл-, арил- та гетероарил-заміщені карбамати. Дані сполуки призначені для застосування для модуляції функції серін-треонінпротеїнкінази. Патентна заявка WO 05/007099 описує, у числі інших, сечовина-заміщені піридо[2,3b]піразини як інгібітори серін/треонінкінази PKB. Однак, документ далі не визначає радикал R, що описує коло можливих замісників сечовини. Внаслідок цього коло можливих замісників сечовини не є, таким чином, ясно описаним. Що стосується даних сполук, то описано застосування при лікуванні онкологічних порушень. Однак не наведені ніякі спеціальні приклади сечовина-заміщених піридопіразинів, що мають заявлені біологічні властивості. Крім того, піридопіразини, описані в даному матеріалі, істотно відрізняються за структурою від нових піридо[2,3-b]піразинів, описаних у даному винаході. Подальші приклади 6- та 7-сечовина-заміщених піридо[2,3-b]піразинів наведені в WO 05/056547. Однак, сполуки, розкриті в даному матеріалі, мають додатковий карбонільний, сульфокси, сульфоновий або іміновий замісник у положенні 2 або 3, що означає, що сполуки значно відрізняються за структурою від нових піридо[2,3-b]піразинів, описаних у даному винаході. Піридопіразини, представлені в WO 05/056547, описані як інгібітори протеїнкіназ, особливо GSK-3, Syk та JAK-3. Представлене застосування включає використання при лікуванні проліферативних порушень. Застосування даних сполук як модулятори ліпідкіназ, у вигляді монокомпоненту або у комбінації із серін/треонінкіназами не описано. WO 04/005472 описує, у числі інших, 6-карбамат-заміщені піридо[2,3-b]піразини, які як антибактеріальні субстанції інгібують ріст бактерій. Протипухлинна дія не описана. Деякі дифенілхіноксаліни та -піридо[2,3-b]піразини зі специфічними алкілпіролідиновими, алкілпіперидиновими або алкілсульфонамідними радикалами на фенільному циклі, які можуть також додатково нести заміщення сечовиною або карбаматом у положенні 6 або 7, описані в патентних заявках WO 03/084473, WO 03/086394 та WO 03/086403 як інгібітори серін/треонінкінази Akt. Для даних сполук описано використання при лікуванні онкологічних порушень. Для прикладів піридо[2,3-b]піразинових сполук, описаних у даному матеріалі, не визначено ніяких показників біологічної дії. Більше того, є істотна відмінність у структурі відносно нових піридо[2,3-b]піразинов, описаних у даному винаході. Крім того, патентна заявка WO 03/024448 описує амід- та акриламід-заміщені піридо[2,3b]піразини, які містять також карбамати як додаткові замісники та можуть бути використані як інгібітори дезацетилази при лікуванні порушень проліферації клітин. Наступна публікація (див. статтю Temple, C. Jr.; J. Med. Chem. 1990: 3044-3050) ілюстративно описує синтез 6-етилкарбамат-заміщеної піридо[2,3-b]піразинової похідної. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Синтез наступних похідних 6-етилкарбамат-заміщеного піридо[2,3-b]піразину описаний у публікації R. D. Elliott (див. статтю Elliott RD, J. Org. Chem. 1968: 2393-2397). Біологічна дія даних сполук не описана та не є очевидною. Публікація C.Temple (див. статтю Temple, C. Jr., J. Med. Chem. 1968: 1216-1218) описує синтез та дослідження 6-етилкарбамат-заміщених піридо[2,3-b]піразинів як потенційно активних антималярійних інгредієнтів. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. WO 2005/021513 спрямована на одержання конденсованих н-піразинілсульфонамідів та їх застосування при лікуванні хемокін-опосередкованих захворювань. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. JP 2006137723 описує одержання сульфонамідів, їх одержання як регуляторів CCL17 та/або 22 та фармацевтичні препарати, що містять їх, для лікування хемокін-асоційованих захворювань. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. В роботі Sako M. (див. статтю Sako M., Houben-Weyl, Science of Synthesis 2004, 16.20: 12691290) поданий загальний огляд спосовно синтезу піридопіразинів. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. US 4082845 розкриває 3-(1-піперазиніл)-піридо[2,3-b]піразини. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. WO 04/005472 відноситься до антибактеріальних інгібіторів білку Ftsz. Піридопіразини докладно не згадують. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. WO 02/090355 описує одержання N-ароїл-циклічних амінів як антагоністів орексину. Піридо[2,3-b]піразини не згадують. 4 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 JP 50053394 розкриває 3-заміщені 5-алкіл-5,8-дигідро-8-оксопіридо[2,3-b]піразин-7-карбонові кислоти та їх складні ефіри. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. US 3209004 відноситься до 3,6-діаміно-N-(2,2-діалкоксиетил)піридо[2,3-b]піразин-2карбоксамідів. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. US 3180868 описує 3,6-діаміно-N-(заміщені)піридо[2,3-b]піразин-2-карбоксаміди. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Chen JJ et al. (див. статтю Chen JJ et al., J. Am. Chem. Soc. 1996, 118: 8953-8954) обговорюють синтез піридо[2,3-b]піразинів з піразин C-нуклеозидів. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Nagel A et al. (див. статтю Nagel A et al., J. Heterocyclic Chem. 1979, 16: 301-304) показують дані ЯМР-спектроскопії піридо[2,3-b]піразинових похідних. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Tanaka T et al. (див. статтю Tanaka T et al., Yakugaku Zasshi 1975, 95(9): 1092-1097) описують синтез ряду піридо[2,3-b]піразинових похідних. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Osdene TS et al. (див. статтю Osdene TS et al., J. Chem. Soc. 1955, стор. 2032-2035) обговорюють синтез 3,6-діамінопіридопіразину та похідних сполук з потенційною активністю у відношенні фолієвої кислоти. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2006/128172 спрямована на спосіб лікування регульованих В-клітинами аутоімунних порушень. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2006/091395 відноситься до інгібіторів активності серін/треонінкінази Akt. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак можливі піридо[2,3-b]піразинові похідні є заміщеними заміщеним фенілом та (C3-C8)циклоалкілом, арилом, гетероарилом та гетероциклілом. Усі із заявок WO 06/081179, WO 06/017326, WO 06/017468, WO 06/014580, WO 06/012396, WO 06/002047 та WO 06/020561 спрямовані на антибактеріальні агенти. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2006/074147 розкриває 4-ариламінохіназоліни як активатори каспаз та індуктори апоптозу. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2006/024666 відноситься до одержання піридин-метилен-тіоксотіазолідинів як інгібіторів фосфоінозитиду. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, представлені піридо[2,3-b]піразинові похідні не заміщені в піразиновій групі. Заявка WO 06/021448 спрямована на сполуку з антибактеріальною дією. Піридо[2,3b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2005/123733 описує піридо[2,3-b]піразинові похідні як агенти для боротьби з фітопатогенними грибами. Однак, можливі піридо[2,3-b]піразинові похідні є заміщеними арилом, гетероарилом, галогеном або заміщеними аміно у своїй піридиновій групі. Заявка WO 2005/123698 описує агенти для боротьби з фітопатогенними грибами. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні є заміщеними арилом, гетероарилом, галогеном або заміщеними аміно у своїй піридиновій групі. Заявка US 2005/0272736 відноситься до трьох- та біциклічних гетероарильних лігандів рецептору гістаміну-3. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка US 2005/0272728 розкриває біциклічні аміни, що несуть гетероциклічні замісники, як ліганди рецептору H3. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка US 2005/0256309 відноситься до трьох- та біциклічних гетероарильних лігандів рецептору гістаміну-3. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка US 2005/0256118 розкриває біциклічні аміни, що несуть гетероциклічні замісники як ліганди рецептору H3. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка US 2005/0165028 спрямована на N-гетероарил-заміщені бензаміди як ліганди ваніллоїдного рецептору. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 05/023807 описує біциклічні хіназолін-4-іламінові похідні модуляторів капсаіцинового рецептору. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. 5 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Заявка EP 1661889, що відповідає заявці WO 2005/07099, відноситься до піридинілбензолсульфоніламідних похідних як антагоністів хемокінового рецептору. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні супутнім чином заміщені сульфонамідами та циклічними структурами. Заявка WO 04/055003 розкриває хіназолін-4-іл)аміни як модулятори капсаіцинового рецептору. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка US 2004/0092521 розкриває біциклічні аміни, що несуть гетероциклічні замісники, як ліганди H3-рецептору. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 2004/030635 спрямована на васкулостатичні агенти. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні заміщені арилом або гетероарилом у своїй піразиновій групі. Заявка WO 03/064421 описує амінопіперидинові похідні як антибактеріальні агенти. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 03/064431 також описує амінопіперидинові похідні як антибактеріальні агенти. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 02/055079 відноситься до 8-гідрокси-1,6-нафтиридин-7-карбоксамідів як інгібіторів інтегрази ВІЛ та реплікації ВІЛ. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 00/12497 розкриває хіназолінові похідні як інгібітори TGF-β та кінази p38-α. Однак, піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Заявка WO 99/43681 спрямована на N-(4-піперидинілметил)тієно[3,2-b]піридин-7-аміни та споріднені сполуки як ліганди рецептору головного мозку GABA. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Протипухлинна дія не описана та не є очевидною. Заявка WO 95/15758 описує арил- та гетероарилхінозолінові сполуки, які інгібують рецепторну тирозинкіназу CSF-1R. Піридо[2,3-b]піразини не розкривають. Заявка US 5480883 описує біс моно- та біциклічні арильні та гетероарильні сполуки, які інгібують EGF та/або рецепторну тирозинкіназу PDGF. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак включені піридо[2,3-b]піразинові похідні є безпосередньо заміщеними арилом або гетероарилом у своїй піразиновій групі. Заявка WO 2006/059103 відноситься до заміщених піридинів та їх похідних. Піридо[2,3b]піразини не розкривають. Заявка WO 2007/023186 розкриває піразинові похідні та їх похідні як інгібітори PI3K. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні є безпосередньо заміщеними сульфонамідами у своїй піразиновій групі. Заявка WO 2007/044729 також описує піразинові похідні та їх застосування як інгібітори PI3K. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні є безпосередньо заміщеними сульфонамідами у своїй піразиновій групі. Заявка WO 2004/108702 спрямована на індольні похідні. Піридо[2,3-b]піразинові похідні включені. Однак, включені піридо[2,3-b]піразинові похідні є безпосередньо заміщеними гліоксиліндолілом у своїй піримідиновій групі. Опис винаходу Ціль даного винаходу полягає у одержанні нових піридо[2,3-b]піразинових похідних, які діють як модулятори кіназ. Ціль даного винаходу неочікувано здійснена в одному аспекті шляхом одержання піридо[2,3b]піразинових похідних, що відповідають загальній формулі (Ia) 50 де: один з радикалів R3, R4 незалежно вибраний або обидва радикали R3, R4 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (1) "-NR6R7"; 6 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (a) "водню, алкілу, арилалкілу, гетероарилалкілу"; за першої умови, що обидва радикали R6, R7 не є воднем, алкілом, арилалкілом або гетероарилалкілом одночасно; за другої умови, що, якщо один з радикалів R6, R7 незалежно являє собою "водень", радикал R5 не є вибраним з групи, що складається з: "-NH-циклоалкілу, -NH-гетероциклілу, -NHарилу, -NH- гетероарилу, галогену, -F, -Cl, -Br, -I, -NRaRb", причому Ra, Rb є незалежно вибраними з групи, що складається з: "H, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -NRcRd", де Rc, Rd, у свою чергу, є незалежно вибраними з групи, що складається з: "H, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу"; (b) "-C(Y1)NR8R9, -C(Y1b)OR9b, -C(=NR10)-R11, -C(Y2)NR12-Y3-R13"; де Y1, Y1b, Y2 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "=O, =S, =NH, =NR14"; де Y3 незалежно вибрано з групи, що складається з: "O, S"; де радикали R8, R9, R9b, R10, R11, R12, R13, R14 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (I) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)aH (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X11-O)b-X12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, O-C(O)-NX16X17, -OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26, -NH-C(O)-O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34, -NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, S(O)- X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44, -S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, - P(O)(OX48)(OX49), Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2, -C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62, -NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-OX67, -N(-C(O)-NH-O-X68)2, -N(-C(O)-NX69-O-X70)2, -N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73), C(S)-X74, -C(S)-O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79, -C(O)-NX80-O-X81, -C(S)NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85, -C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93,-C(S)-NX94-NX95X96,-C(O)-C(O)-O-X97,-C(O)-C(O)-NH2,C(O)-C(O)-NHX98, -C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-OX103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, -C(S)-C(O)-NX105X106,-C(S)-C(S)-NH2,-C(S)-C(S)NHX107,-C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110, -C(O)-C(S)-NX111X112"; де X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105, X106, X107, X108, X109, X110, X111, X112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X7, X8 та/або X16, X17 та/або X29, X30 та/або X36, X37 та/або X45, X46 та/або X55, X56 та/або X60, X61 та/або X77, X78 та/або X86, X87 та/або X89, X90 та/або X92, X93 та/або X95, X96 та/або X99, X100 та/або X105, X106 та/або X108, X109 та/або X111, X112, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (I) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, однаковими або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHX201, -NX202X203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X204, -C(O)O-X205, -C(O)NH-X206, -C(O)NX207X208, -OX209, -O(-X210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(- X211-O)d-X212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X213, -OC(O)-OX214, -OC(O)-NHX215, -O-C(O)-NX216X217, -OP(O)(OX218)(OX219), -OSi(X220)(X221)(X222), OS(O2)-X223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X224, -NX225C(O)-X226, -NH-C(O)-O-X227,-NH-C(O)-NHX228,-NH-C(O)-NX229X230, -NX231-C(O)-O-X232, -NX233-C(O)-NH-X234,-NX235-C(O)NX236X237, -NHS(O2)-X238, -NX239S(O2)-X240, -S-X241, -S(O)-X242, -S(O2)-X243, -S(O2)NHX244, -S(O2)NX245X246, -S(O2)O-X247, -P(O)(OX248)(OX249), - Si(X250)(X251)(X252), -C(NH) 7 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 NH2, -C(NX253)-NH2, -C(NH)-NHX254, -C(NH)-NX255X256, -C(NX257)-NHX258, -C(NX259)NX260X261, -NH-C(O)-NH-O-X262, -NH-C(O)-NX263-O-X264, - NX265-C(O)-NX266-O-X267, -N(C(O)-NH-O-X268)2, -N(-C(O)- NX269-O-X270)2, -N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273), -C(S)X274, -C(S)-O-X275, -C(S)-NH-X276, -C(S)-NX277X278, -C(O)-NH-O-X279, -C(O)-NX280-O-X281, C(S)-NH-O-X282, -C(S)-NX283-O-X284, -C(O)-NH-NH-X285, -C(O)-NH-NX286X287, -C(O)-NX288NX289X290, -C(S)-NH-NH-X291, -C(S)-NH-NX292X293, -C(S)-NX294-NX295X296, -C(O)-C(O)-OX297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX298,-C(O)-C(O)-NX299X300, -C(S)-C(O)-O-X301, -C(O)C(S)-O-X302, -C(S)-C(S)-O-X303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX304, -C(S)-C(O)-NX305X306, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX307, -C(S)-C(S)-NX308X309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX310, C(O)-C(S)-NX311X312"; де X201, X202, X203, X204, X205, X206, X207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, X231, X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248, X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, X273, X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X298, X299, X300, X301, X302, X303, X304, X305, X306, X307, X308, X309, X310, X311, X312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X207, X208 та/або X216, X217 та/або X229, X230 та/або X236, X237 та/або X245, X246 та/або X255, X256 та/або X260, X261 та/або X277, X278 та/або X286, X287 та/або X289, X290 та/або X292, X293 та/або X295, X296 та/або X299, X300 та/або X305, X306 та/або X308, X309 та/або X311, X312, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX401, NX402X403, -NO2, -OH, =O, - OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X404, -C(O)O-X405, -C(O)NH-X406, -C(O)NX407X408, -OX409, -O(-X410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X411-O)f-X412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X413, -OC(O)-OX414, -OC(O)-NHX415, -O-C(O)-NX416X417, -OP(O)(OX418)(OX419), -OSi(X420)(X421)(X422), OS(O2)-X423,-NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X424, -NX425C(O)-X426, -NH-C(O)-O-X427, -NH-C(O)-NHX428, -NH-C(O)-NX429X430, -NX431-C(O)-O-X432, -NX433-C(O)-NH-X434, -NX435-C(O)NX436X437, -NHS(O2)-X438, -NX439S(O2)-X440, -S-X441, -S(O)-X442, -S(O2)-X443, -S(O2)NHX444, -S(O2)NX445X446, -S(O2)O-X447, -P(O)(OX448)(OX449), -Si(X450)(X451)(X452), -C(NH)NH2, -C(NX453)-NH2, -C(NH)-NHX454, -C(NH)- NX455X456,-C(NX457)-NHX458,-C(NX459)NX460X461, -NH-C(O)-NH-O-X462, -NH-C(O)-NX463-O-X464, -NX465-C(O)- NX466-O-X467, -N(C(O)-NH-O-X468)2, -N(-C(O)-NX469-O-X470)2, -N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473), -C(S)X474, -C(S)-O-X475, -C(S)-NH-X476, -C(S)-NX477X478, -C(O)-NH-O-X479, -C(O)-NX480-O-X481, C(S)-NH-O-X482, -C(S)-NX483-O-X484, -C(O)-NH-NH-X485, -C(O)-NH-NX486X487, -C(O)-NX488NX489X490, -C(S)-NH-NH-X491, -C(S)-NH-NX492X493, -C(S)-NX494-NX495X496, -C(O)-C(O)-OX497, -C(O)-C(O)-NH2,-C(O)-C(O)-NHX498, -C(O)-C(O)- NX499X500, -C(S)-C(O)-O-X501, -C(O)C(S)-O-X502, -C(S)-C(S)-O-X503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX504, -C(S)-C(O)-NX505X506, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX507, -C(S)-C(S)-NX508X509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX510, C(O)-C(S)-NX511X512"; де X401, X402, X403, X404, X405, X406, X407, X408, X409, X410, X41 1, X412, X413, X414, X415, X416, X417, X418, X419, X420, X421, X422, X423, X424, X425, X426, X427, X428, X429, X430, X431, X432, X433, X434, X435, X436, X437, X438, X439, X440, X441, X442, X443, X444, X445, X446, X447, X448, X449, X450, X451, X452, X453, X454, X455, X456, X457, X458, X459, X460, X461, X462, X463, X464, X465, X466, X467, X468, X469, X470, X471, X472, X473, X474, X475, X476, X477, X478, X479, X480, X481, X482, X483, X484, X485, X486, X487, X488, X489, X490, X491, X492, X493, X494, X495, X496, X497, X498, X499, X500, X501, X502, X503, X504, X505, X506, X507, X508, X509, X510, X511, X512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X407, X408 та/або X416, X417 та/або X429, X430 та/або X436, X437 та/або X445, X446 та/або X455, X456 та/або X460, X461 та/або X477, X478 та/або X486, X487 та/або X489, X490 та/або 8 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 X492, X493 та/або X495, X496 та/або X499, X500 та/або X505, X506 та/або X508, X509 та/або X511, X512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого бути заміщеними щонайменше одним замісником, однаковим або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX601, NX602X603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X604, -C(O)O-X605, -C(O)NH-X606, -C(O)NX607 × 608, -O-X609, -O(X610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X611-O)f-X612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X613, -OC(O)-O-X614, OC(O)-NHX615, -O-C(O)-NX616X617, -OP(O)(OX618)(OX619), -OSi(X620)(X621)(X622),-OS(O2)X623,-NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X624, -NX625C(O)-X626, -NH-C(O)-O-X627, -NH-C(O)-NH-X628, -NHC(O)-NX629X630, -NX631-C(O)-O-X632, -NX633-C(O)-NH-X634, -NX635-C(O)-NX636X637, NHS(O2)-X638, -NX639S(O2)-X640, -S-X641, -S(O)-X642, -S(O2)-X643, -S(O2)NH-X644, S(O2)NX645X646, -S(O2)O-X647, -P(O)(OX648)(OX649), -Si(X650)(X651)(X652), -C(NH)-NH2, C(NX653)-NH2, -C(NH)-NHX654, -C(NH)-NX655X656, -C(NX657)-NHX658, -C(NX659)-NX660X661,NH-C(O)-NH-O-X662, -NH-C(O)-NX663-O-X664, -NX665-C(O)-NX666-O-X667, -N(-C(O)-NH-OX668)2, -N(-C(O)-NX669-O-X670)2, -N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673), -C(S)-X674, -C(S)O-X675, -C(S)-NH-X676, -C(S)-NX677X678, -C(O)-NH-O-X679, -C(O)-NX680-O-X681, -C(S)-NH-OX682, -C(S)-NX683-O-X684, -C(O)-NH-NH-X685, -C(O)-NH-NX686X687, -C(O)-NX688-NX689X690, -C(S)-NH-NH-X691, -C(S)-NH-NX692X693, -C(S)-NX694-NX695X696, -C(O)-C(O)-O-X697, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX698, -C(O)-C(O)-NX699X700, -C(S)-C(O)-O-X701, -C(O)-C(S)-O-X702, C(S)-C(S)-O-X703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX704, -C(S)-C(O)-NX705X706, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHX707, -C(S)-C(S)-NX708X709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX710, -C(O)-C(S)NX711X712"; де X601, X602, X603, X604, X605, X606, X607, X608, X609, X610, X611, X612, X613, X614, X615, X616, X617, X618, X619, X620, X621, X622, X623, X624, X625, X626, X627, X628, X629, X630, X631, X632, X633, X634, X635, X636, X637, X638, X639, X640, X641, X642, X643, X644, X645, X646, X647, X648, X649, X650, X651, X652, X653, X654, X655, X656, X657, X658, X659, X660, X661, X662, X663, X664, X665, X666, X667, X668, X669, X670, X671, X672, X673, X674, X675, X676, X677, X678, X679, X680, X681, X682, X683, X684, X685, X686, X687, X688, X689, X690, X691, X692, X693, X694, X695, X696, X697, X698, X699, X700, X701, X702, X703, X704, X705, X706, X707, X708, X709, X710, X711, X712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X607, X608 та/або X616, X617 та/або X629, X630 та/або X636, X637 та/або X645, X646 та/або X655, X656 та/або X660, X661 та/або X677, X678 та/або X686, X687 та/або X689, X690 та/або X692, X693 та/або X695, X696 та/або X699, X700 та/або X705, X706 та/або X708, X709 та/або X711, X712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за першої умови, що якщо "-C(Y1)-NR8R9" вибрано з групи, що складається з: "-C(O)-NRaRb", причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу" або при R a, Rb, що разом утворюють "гетероцикліл", один з радикалів R1, R2 не є "воднем" та інший з радикалів R1, R2 не є "-NRcRd, причому Rc, Rd незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -C(Ya1)NXa16Xa17, -C(=NXa18)-Xa19,C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21"; за умови, що Rc, Rd не являють собою "водень" або "алкіл, (C 9C30)алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл" одночасно, за наступної умови, що якщо один з радикалів R c, Rd являє собою "водень" або "алкіл, (C9-C30)алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл", тоді інший радикал R c, Rd являє собою "-C(Ya1)NXa16Xa17", "-C(=NXa18)-Xa19", "-C(Ya2)NXa20-Ya3-Xa21", де Ya1, Ya2, Ya3 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з "O, S, =NH, =NXa22"; де Xa16, Xa17, Xa18, Xa19, Xa20, Z21, Z22 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу"; за другої умови, що якщо щонайменше один з радикалів R1, R2 являє собою "-NXa26Xa27", причому щонайменше один з радикалів Xa26, Xa27 являє собою "-C(O)-NReRf, де щонайменше один з радикалів Re, Rf вибраний з групи, що складається з: "алкілу, циклоалкілу, гетероциклілу, 9 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 арилу, гетероарилу, C(O)-алкілу, C(O)-арилу, C(O)-гетероарилу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілалкілу, арилалкілу, гетероарилалкілу, -C(O)-(C9-C30)алкілу, -C(O)циклоалкілу, -C(O)-циклоалкілалкілу, -C(O)-арилалкілу, -C(O)-гетероарилалкілу, -C(O)гетероциклілу, -C(O)-гетероциклілалкілу, -S(O2)-алкілу, -S(O2)-(C9-C30)алкілу, -S(O2)-циклоалкілу, -S(O2)-циклоалкілалкілу, -S(O2)-арилу, -S(O2)-арилалкілу, -S(O2)-гетероарилу, -S(O2)гетероарилалкілу, -S(O2)- гетероциклілу, -S(O2)-гетероциклілалкілу", радикали R3, R4 не є "C(O)-NXa1135Xa1136, причому Xa1135, Xa1136 незалежно є вибраними з групи, що складається з: водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" або при Xa1135, Xa1136, що разом утворюють "гетероцикліл"; за третьої умови, що якщо "-C(Y1)-NR8R9" незалежно вибрано з групи, що складається з: "C(O)-N[C(O)-O-алкіл]2, -C(O)-N[C(O)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-циклоалкіл]2, C(O)-N[S(O2)-циклоалкілалкілу, -C(O)-N[S(O2)-арил]2, -C(O)-N[S(O2)-гетероцикліл]2", радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є "фенілом"; за четвертої умови, що якщо "-C(Y2)-NR12-Y3-R13" незалежно вибрано з групи, що складається з: "-C(O)-N[O-алкіл]2", радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є "фенілом"; (c) "-C(O)-C(O)-R16"; де радикал R16 незалежно вибраний з групи, що складається з: (II) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9, -O(-Z10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -OC(O)-NZ16Z17, - OP(O)(OZ18)(OZ19), -OSi(Z20)(Z21)(Z22), -OS(O2)-Z23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)Z24, -NZ25C(O)-Z26, -NH-C(O)-O-Z27, -NH-C(O)-NH-Z28, -NH-C(O)-NZ29Z30, -NZ31-C(O)-O-Z32, NZ33-C(O)-NH-Z34, -NZ35-C(O)-NZ36Z37, -NHS(O2)-Z38,-NZ39S(O2)-Z40, -S-Z41, -S(O)-Z42, S(O2)-Z43, -S(O2)NH-Z44, -S(O2)NZ45Z46, -S(O2)O-Z47, - P(O)(OZ48)(OZ49), -Si(Z50)(Z51)(Z52), C(NH)-NH2, -C(NZ53)-NH2, -C(NH)-NHZ54, -C(NH)-NZ55Z56, -C(NZ57)-NHZ58,-C(NZ59)-NZ60Z61,NH-C(O)-NH-O-Z62, -NH-C(O)-NZ63-O-Z64, -NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67, -N(-C(O)-NH-O-Z68)2, -N(C(O)-NZ69-O-Z70)2, -N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73), -C(S)-Z74, -C(S)-O-Z75, -C(S)-NHZ76, -C(S)-NZ77Z78, -C(O)-NH-O-Z79, -C(O)-NZ80-O-Z81, -C(S)-NH-O-Z82, -C(S)-NZ83-O-Z84, C(O)-NH-NH-Z85, -C(O)-NH-NZ86Z87, -C(O)-NZ88-NZ89Z90, -C(S)-NH-NH-Z91, -C(S)-NHNZ92Z93, -C(S)-NZ94-NZ95Z96, -C(O)-C(O)-O-Z97, -C(O)-C(O)-NH2,-C(O)-C(O)-NHZ98, -C(O)C(O)-NZ99Z100, -C(S)-C(O)-O-Z101, -C(O)-C(S)-O-Z102, -C(S)-C(S)-O-Z103, -C(S)-C(O)-NH2, C(S)-C(O)-NHZ104, -C(S)-C(O)-NZ105Z106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ107, -C(S)-C(S)NZ108Z109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ110, -C(O)-C(S)-NZ111 Z112"; де Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкіла" та де альтернативно Z7, Z8 та/або Z16, Z17 та/або Z29, Z30 та/або Z36, Z37 та/або Z45, Z46 та/або Z55, Z56 та/або Z60, Z61 та/або Z77, Z78 та/або Z86, Z87 та/або Z89, Z90 та/або Z92, Z93 та/або Z95, Z96 та/або Z99, Z100 та/або Z105, Z106 та/або Z108, Z109 та/або Z111, Z112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (II) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, однаковим або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHZ201, -NZ202Z203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z204, -C(O)O-Z205, -C(O)NH-Z206, -C(O)NZ207Z208, -OZ209, -O(-Z210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z211-O)d-Z212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z213, -OC(O)-OZ214, -OC(O)-NHZ215, -O-C(O)-NZ216Z217, -OP(O)(OZ218)(OZ219), -OSi(Z220)(Z221)(Z222), OS(O2)-Z223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z224, -NZ225C(O)-Z226, -NH-C(O)-O-Z227, -NH-C(O)-NHZ228, -NH-C(O)-NZ229Z230, -NZ231-C(O)-O-Z232, -NZ233-C(O)-NH-Z234, -NZ235-C(O)NZ236Z237, -NHS(O2)-Z238, -NZ239S(O2)-Z240, -S-Z241, -S(O)-Z242, -S(O2)-Z243, -S(O2)NH-Z244, 10 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 -S(O2)NZ245Z246, -S(O2)O-Z247, -P(O)(OZ248)(OZ249), - Si(Z250)(Z251)(Z252), -C(NH)-NH2, C(NZ253)-NH2, -C(NH)-NHZ254, -C(NH)-NZ255Z256, -C(NZ257)-NHZ258, -C(NZ259)-NZ260Z261,NH-C(O)-NH-O-Z262, -NH-C(O)-NZ263-O-Z264, -NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267,-N(-C(O)-NH-OZ268)2,-N(-C(O)-NZ269-O-Z270)2,-N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273), -C(S)-Z274, -C(S)-OZ275, -C(S)-NH-Z276, -C(S)-NZ277Z278, -C(O)-NH-O-Z279, -C(O)-NZ280-O-Z281, -C(S)-NH-OZ282, -C(S)-NZ283-O-Z284, -C(O)-NH-NH-Z285, -C(O)-NH-NZ286Z287, -C(O)-NZ288-NZ289Z290, C(S)-NH-NH-Z291, -C(S)-NH-NZ292Z293, -C(S)-NZ294-NZ295Z296, -C(O)-C(O)-O-Z297, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ298, -C(O)-C(O)-NZ299Z300, -C(S)-C(O)-O-Z301, -C(O)-C(S)-O-Z302, C(S)-C(S)-O-Z303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ304, -C(S)-C(O)-NZ305Z306, -C(S)-C(S)-NH2,C(S)-C(S)-NHZ307, -C(S)-C(S)-NZ308Z309,-C(O)-C(S)-NH2,-C(O)-C(S)-NHZ310,-C(O)-C(S)NZ311Z312"; де Z201, Z202, Z203, Z204, Z205, Z206, Z207, Z208, Z209, Z210, Z211, Z212, Z213, Z214, Z215, Z216, Z217, Z218, Z219, Z220, Z221, Z222, Z223, Z224, Z225, Z226, Z227, Z228, Z229, Z230, Z231, Z232, Z233, Z234, Z235, Z236, Z237, Z238, Z239, Z240, Z241, Z242, Z243, Z244, Z245, Z246, Z247, Z248, Z249, Z250, Z251, Z252, Z253, Z254, Z255, Z256, Z257, Z258, Z259, Z260, Z261, Z262, Z263, Z264, Z265, Z266, Z267, Z268, Z269, Z270, Z271, Z272, Z273, Z274, Z275, Z276, Z277, Z278, Z279, Z280, Z281, Z282, Z283, Z284, Z285, Z286, Z287, Z288, Z289, Z290, Z291, Z292, Z293, Z294, Z295, Z296, Z297, Z298, Z299, Z300, Z301, Z302, Z303, Z304, Z305, Z306, Z307, Z308, Z309, Z310, Z311, Z312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z207, Z208 та/або Z216, Z217 та/або Z229, Z230 та/або Z236, Z237 та/або Z245, Z246 та/або Z255, Z256 та/або Z260, Z261 та/або Z277, Z278 та/або Z286, Z287 та/або Z289, Z290 та/або Z292, Z293 та/або Z295, Z296 та/або Z299, Z300 та/або Z305, Z306 та/або Z308, Z309 та/або Z311, Z312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ401, NZ402Z403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z404, -C(O)O-Z405, -C(O)NH-Z406, -C(O)NZ407Z408, -O-Z409, -O(-Z410O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z411-O)f-Z412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z413, -OC(O)-O-Z414, -OC(O)NHZ415, -O-C(O)-NZ416Z417, -OP(O)(OZ418)(OZ419), -OSi(Z420)(Z421)(Z422), -OS(O2)-Z423, NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z424, -NZ425C(O)-Z426, -NH-C(O)-O-Z427, -NH-C(O)-NH-Z428, -NH-C(O)NZ429Z430, -NZ431-C(O)-O-Z432, -NZ433-C(O)-NH-Z434, -NZ435-C(O)- NZ436Z437, -NHS(O2)Z438, -NZ439S(O2)-Z440, -S-Z441, -S(O)-Z442, -S(O2)-Z443, -S(O2)NH-Z444, -S(O2)NZ445Z446, S(O2)O-Z447, -P(O)(OZ448)(OZ449), -Si(Z450)(Z451)(Z452), -C(NH)-NH2, -C(NZ453)-NH2, -C(NH)NHZ454, -C(NH)- NZ455Z456, -C(NZ457)-NHZ458, -C(NZ459)-NZ460Z461,-NH-C(O)-NH-O-Z462, NH-C(O)-NZ463-O-Z464, -NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467,-N(-C(O)-NH-O-Z468)2, -N(-C(O)-NZ469-OZ470)2, -N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473), -C(S)-Z474, -C(S)-O-Z475, -C(S)-NH-Z476, C(S)-NZ477Z478, -C(O)-NH-O-Z479, -C(O)-NZ480-O-Z481, -C(S)-NH-O-Z482, -C(S)-NZ483-O-Z484, -C(O)-NH-NH-Z485, -C(O)-NH-NZ486Z487, -C(O)-NZ488-NZ489Z490,-C(S)-NH-NH-Z491,-C(S)-NHNZ492Z493,-C(S)-NZ494-NZ495Z496, -C(O)-C(O)-O-Z497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ498, C(O)-C(O)-NZ499Z500, -C(S)-C(O)-O-Z501, -C(O)-C(S)-O-Z502, -C(S)-C(S)-O-Z503, -C(S)-C(O)NH2, -C(S)-C(O)-NHZ504, -C(S)-C(O)-NZ505Z506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ507, -C(S)-C(S)NZ508Z509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ510, -C(O)-C(S)-NZ511Z512"; де Z401, Z402, Z403, Z404, Z405, Z406, Z407, Z408, Z409, Z410, Z411, Z412, Z413, Z414, Z415, Z416, Z417, Z418, Z419, Z420, Z421, Z422, Z423, Z424, Z425, Z426, Z427, Z428, Z429, Z430, Z431, Z432, Z433, Z434, Z435, Z436, Z437, Z438, Z439, Z440, Z441, Z442, Z443, Z444, Z445, Z446, Z447, Z448, Z449, Z450, Z451, Z452, Z453, Z454, Z455, Z456, Z457, Z458, Z459, Z460, Z461, Z462, Z463, Z464, Z465, Z466, Z467, Z468, Z469, Z470, Z471, Z472, Z473, Z474, Z475, Z476, Z477, Z478, Z479, Z480, Z481, Z482, Z483, Z484, Z485, Z486, Z487, Z488, Z489, Z490, Z491, Z492, Z493, Z494, Z495, Z496, Z497, Z498, Z499, Z500, Z501, Z502, Z503, Z504, Z505, Z506, Z507, Z508, Z509, Z510, Z511, Z512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z407, Z408 та/або Z416, Z417 та/або Z429, Z430 та/або Z436, Z437 та/або Z445, Z446 та/або Z455, Z456 та/або Z460, Z461 та/або Z477, Z478 та/або Z486, Z487 та/або Z489, Z490 та/або Z492, Z493 та/або Z495, Z496 та/або Z499, 11 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Z500 та/або Z505, Z506 та/або Z508, Z509 та/або Z511, Z512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ601, NZ602Z603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z604, -C(O)O-Z605, -C(O)NH-Z606, -C(O)NZ607Z608, -O-Z609, -O(-Z610O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z611-O)f-Z612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z613, -OC(O)-O-Z614, -OC(O)NHZ615, -O-C(O)-NZ616Z617, -0P(O)(0Z618)(OZ619), -OSi(Z620)(Z621)(Z622), -OS(O2)-Z623, NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z624, -NZ625C(O)-Z626, -NH-C(O)-O-Z627, -NH-C(O)-NH-Z628, -NH-C(O)NZ629Z630, -NZ631-C(O)-O-Z632, -NZ633-C(O)-NH-Z634, -NZ635-C(O)-NZ636Z637, -NHS(O2)Z638, -NZ639S(O2)-Z640, -S-Z641, -S(O)-Z642, -S(O2)-Z643, -S(O2)NH-Z644, -S(O2)NZ645Z646, S(O2)O-Z647, -P(O)(OZ648)(OZ649), -Si(Z650)(Z651)(Z652), -C(NH)-NH2, -C(NZ653)-NH2, -C(NH)NHZ654,-C(NH)-NZ655Z656,-C(NZ657)-NHZ658,-C(NZ659)-NZ660Z661,-NH-C(O)-NH-O-Z662, -NHC(O)-NZ663-O-Z664, -NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667, -N(-C(O)-NH-O-Z668)2,-N(-C(O)-NZ669-OZ670)2,-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673), -C(S)-Z674, -C(S)-O-Z675, -C(S)-NH-Z676, C(S)-NZ677Z678, -C(O)-NH-O-Z679, -C(O)-NZ680-O-Z681, -C(S)-NH-O-Z682,-C(S)-NZ683-O-Z684, -C(O)-NH-NH-Z685, -C(O)-NH-NZ686Z687, -C(O)-NZ688-NZ689Z690, -C(S)-NH-NH-Z691, -C(S)NH-NZ692Z693, -C(S)-NZ694-NZ695Z696, -C(O)-C(O)-O-Z697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHZ698, -C(O)-C(O)-NZ699Z700, -C(S)-C(O)-O-Z701, -C(O)-C(S)-O-Z702, -C(S)-C(S)-O-Z703, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ704, -C(S)-C(O)-NZ705Z706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ707, C(S)-C(S)-NZ708Z709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ710, -C(O)-C(S)-NZ711Z712"; де Z601, Z602, Z603, Z604, Z605, Z606, Z607, Z608, Z609, Z610, Z611, Z612, Z613, Z614, Z615, Z616, Z617, Z618, Z619, Z620, Z621, Z622, Z623, Z624, Z625, Z626, Z627, Z628, Z629, Z630, Z631, Z632, Z633, Z634, Z635, Z636, Z637, Z638, Z639, Z640, Z641, Z642, Z643, Z644, Z645, Z646, Z647, Z648, Z649, Z650, Z651, Z652, Z653, Z654, Z655, Z656, Z657, Z658, Z659, Z660, Z661, Z662, Z663, Z664, Z665, Z666, Z667, Z668, Z669, Z670, Z671, Z672, Z673, Z674, Z675, Z676, Z677, Z678, Z679, Z680, Z681, Z682, Z683, Z684, Z685, Z686, Z687, Z688, Z689, Z690, Z691, Z692, Z693, Z694, Z695, Z696, Z697, Z698, Z699, Z700, Z701, Z702, Z703, Z704, Z705, Z706, Z707, Z708, Z709, Z710, Z711, Z712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z607, Z608 та/або Z616, Z617 та/або Z629, Z630 та/або Z636, Z637 та/або Z645, Z646 та/або Z655, Z656 та/або Z660, Z661 та/або Z677, Z678 та/або Z686, Z687 та/або Z689, Z690 та/або Z692, Z693 та/або Z695, Z696 та/або Z699, Z700 та/або Z705, Z706 та/або Z708, Z709 та/або Z711, Z712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за умови, що радикал R16 не є "індолілом"; (d) "-S(O2)-R18"; де радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: (III) "-F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW1, -NW2W3, -NO2, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W4, -C(O)O-W5, -C(O)NH-W6, C(O)NW7W8, -O-W9, -O(-W10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W11-O)b-W12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)W13, -OC(O)-O-W14, -OC(O)-NHW15, -O-C(O)-NW16W17, -OP(O)(OW18)(OW19), OSi(W20)(W21)(W22), -OS(O2)-W23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W24,-NW25C(O)-W26, -NH-C(O)-OW27, -NH-C(O)-NH-W28,-NH-C(O)-NW29W30,-NW31-C(O)-O-W32, -NW33-C(O)-NH-W34, -NW35C(O)-NW36W37,-NHS(O2)-W38, -NW39S(O2)-W40, -S-W41, -S(O)-W42, -S(O2)-W43, -S(O2)NHW44, -S(O2)NW45W46, -S(O2)O-W47, -P(O)(OW48)(OW49), - Si(W50)(W51)(W52),-C(NH)-NH2,C(NW53)-NH2, -C(NH)-NHW54, -C(NH)-NW55W56, -C(NW57)-NHW58,-C(NW59)-NW60W61,-NHC(O)-NH-O-W62,-NH-C(O)-NW63-O-W64,-NW65-C(O)-NW66-O-W67, -N(-C(O)-NH-O-W68)2, -N(C(O)-NW69-O-W70)2, -N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73), -C(S)-W74, -C(S)-O-W75, -C(S)NH-W76, -C(S)-NW77W78, -C(O)-NH-O-W79, -C(O)-NW80-O-W81, -C(S)-NH-O-W82, -C(S)-NW83O-W84, -C(O)-NH-NH-W85, -C(O)-NH-NW86W87, -C(O)-NW88-NW89W90, -C(S)-NH-NH-W91,C(S)-NH-NW92W93,-C(S)-NW94-NW95W96,-C(O)-C(O)-O-W97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW98, -C(O)-C(O)-NW99W100, -C(S)-C(O)-O-W101, -C(O)-C(S)-O-W102, -C(S)-C(S)-O-W103, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW104, -C(S)-C(O)-NW105W106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW107, -C(S)-C(S)-NW108W109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW110, -C(O)-C(S)NW111W112"; 12 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 де W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25, W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50, W51, W52, W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77, W78, W79, W80, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102, W103, W104, W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W7, W8 та/або W16, W17 та/або W29, W30 та/або W36, W37 та/або W45, W46 та/або W55, W56 та/або W60, W61 та/або W77, W78 та/або W86, W87 та/або W89, W90 та/або W92, W93 та/або W95, W96 та/або W99, W100 та/або W105, W106 та/або W108, W109 та/або W111, W112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (III) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHW201, -NW202W203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W204, -C(O)O-W205, -C(O)NH-W206, -C(O)NW207W208, -OW209, -O(-W210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), - O(-W211-O)d-W212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W213, OC(O)-O-W214, -OC(O)-NHW215, -O-C(O)-NW216W217, OP(O)(OW218)(OW219), OSi(W220)(W221)(W222), -OS(O2)-W223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W224, -NW225C(O)-W226, -NHC(O)-O-W227, -NH-C(O)-NH-W228, -NH-C(O)-NW229W230, -NW231-C(O)-O-W232, -NW233-C(O)NH-W234, -NW235-C(O)- NW236W237, -NHS(O2)-W238, -NW239S(O2)-W240, -S-W241, - S(O)W242, -S(O2)-W243, -S(O2)NH-W244, -S(O2)NW245W246, -S(O2)O-W247, -P(O)(OW248)(OW249), Si(W250)(W251)(W252), -C(NH)-NH2, -C(NW253)-NH2, -C(NH)-NHW254, -C(NH)- NW255W256, C(NW257)-NHW258, -C(NW259)-NW260W261, -NH-C(O)-NH-O-W262,-NH-C(O)-NW263-O-W264, NW265-C(O)- NW266-O-W267, -N(-C(O)-NH-O-W268)2, -N(-C(O)-NW269-O-W270)2, -N(-C(O)-NHO-W271)(-C(O)-NW272-O-W273), -C(S)-W274, -C(S)-O-W275, -C(S)-NH-W276, -C(S)-NW277W278, -C(O)-NH-O-W279, -C(O)-NW280-O-W281, -C(S)-NH-O-W282, -C(S)-NW283-O-W284, -C(O)-NHNH-W285, -C(O)-NH-NW286W287, -C(O)-NW288-NW289W290,-C(S)-NH-N H-W291, -C(S)-NHNW292W293, -C(S)-NW294-NW295W296, -C(O)-C(O)-O-W297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-N HW298, -C(O)-C(O)- NW299W300, -C(S)-C(O)-O-W301, -C(O)-C(S)-O-W302, -C(S)-C(S)-O-W303, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW304, -C(S)-C(O)- NW305W306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW307, -C(S)-C(S)-NW308W309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW310, -C(O)-C(S)NW311W312"; де W201, W202, W203, W204, W205, W206, W207, W208, W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232, W233, W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, W258, W259, W260, W261, W262, W263, W264, W265, W266, W267, W268, W269, W270, W271, W272, W273, W274, W275, W276, W277, W278, W279, W280, W281, W282, W283, W284, W285, W286, W287, W288, W289,W290, W291, W292, W293, W294, W295, W296, W297, W298, W299, W300, W301, W302, W303, W304, W305, W306, W307, W308, W309, W310, W311, W312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W207, W208 та/або W216, W217 та/або W229, W230 та/або W236, W237 та/або W245, W246 та/або W255, W256 та/або W260, W261та/або W277, W278 та/або W286, W287 та/або W289, W290 та/або W292, W293 та/або W295, W296 та/або W299, W300 та/або W305, W306 та/або W308, W309 та/або W311, W312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW401, -NW402W403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W404, -C(O)O-W405, -C(O)NH-W406, -C(O)NW407W408, -OW409, -O(-W410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W411-O)f-W412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W413, -OC(O) 13 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 O-W414, -OC(O)-NHW415, -O-C(O)-NW416W417, -OP(O)(OW418)(OW419), OSi(W420)(W421)(W422), -OS(O2)-W423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W424, -NW425C(O)-W426, -NHC(O)-O-W427, -NH-C(O)-NH-W428, -NH-C(O)-NW429W430, -N W431-C(O)-O-W432, -NW433-C(O)NH-W434, -NW435-C(O)-NW436W437, - NHS(O2)-W438, -NW439S(O2)-W440, -S-W441, -S(O)W442, -S(O2)-W443, -S(O2)NH-W444, -S(O2)NW445W446, -S(O2)O-W447, -P(O)(OW448)(OW449), Si(W450)(W451)(W452), -C(NH)-NH2, -C(NW453)-NH2, -C(NH)-NHW454, -C(NH)-NW455W456, C(NW457)-NHW458, -C(NW459)-NW460W461, -NH-C(O)-NH-O-W462, -NH-C(O)-NW463-O-W464, NW465-C(O)-NW466-O-W467,-N(-C(O)-NH-O-W468)2,-N(-C(O)-NW469-O-W470)2,-N(-C(O)-NH-OW471)(-C(O)-NW472-O-W473), -C(S)-W474, -C(S)-O-W475, -C(S)-NH-W476, -C(S)-NW477W478, C(O)-NH-O-W479, -C(O)-NW480-O-W481, -C(S)-NH-O-W482, -C(S)-NW483-O-W484, -C(O)-NH-NHW485, -C(O)-NH-NW486W487,-C(O)-NW488-NW489W490, -C(S)-NH-NH-W491, -C(S)-NHNW492W493, -C(S)-NW494-NW495W496, -C(O)-C(O)-O-W497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW498, -C(O)-C(O)- NW499W500, -C(S)-C(O)-O-W501, -C(O)-C(S)-O-W502, -C(S)-C(S)-O-W503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW504, -C(S)-C(O)-NW505W506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW507, -C(S)-C(S)-NW508W509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW510, -C(O)-C(S)NW511W512"; де W401, W402, W403, W404, W405, W406, W407, W408, W409, W410, W411, W412, W413, W414, W415, W416, W417, W418, W419, W420, W421, W422, W423, W424, W425, W426, W427, W428, W429, W430, W431, W432, W433, W434, W435, W436, W437, W438, W439, W440, W441, W442, W443, W444, W445, W446, W447, W448, W449, W450, W451, W452, W453, W454, W455, W456, W457, W458, W459, W460, W461, W462, W463, W464, W465, W466, W467, W468, W469, W470, W471, W472, W473, W474, W475, W476, W477, W478, W479, W480, W481, W482, W483, W484, W485, W486, W487, W488, W489, W490, W491, W492, W493, W494, W495, W496, W497, W498, W499, W500, W501, W502, W503, W504, W505, W506, W507, W508, W509, W510, W511, W512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W407, W408 та/або W416, W417 та/або W429, W430 та/або W436, W437 та/або W445, W446 та/або W455, W456 та/або W460, W461 та/або W477, W478 та/або W486, W487 та/або W489, W490 та/або W492, W493 та/або W495, W496 та/або W499, W500 та/або W505, W506 та/або W508, W509 та/або W511, W512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW601, -NW602W603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W604, -C(O)O-W605, -C(O)NH-W606, -C(O)NW607W608, -OW609, -O(-W610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W611-O), -W612f(f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W613, -OC(O)O-W614, OC(O)-NHW615, -O-C(O)-NW616W617, OP(O)(OW618)(OW619), OSi(W620)(W621)(W622), -OS(O2)-W623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W624, -NW625C(O)-W626, -NHC(O)-O-W627, -NH-C(O)-NH-W628, -NH-C(O)- NW629W630, -NW631-C(O)-O-W632, -NW633-C(O)NH-W634, -NW635-C(O)-NW636W637, -NHS(O2)-W638, - NW639S(O2)-W640,-S-W641,-S(O)W642,-S(O2)-W643,-S(O2)NH-W644,-S(O2)NW645W646, -S(O2)O-W647, -P(O)(OW648)(OW649), Si(W650)(W651)(W652), -C(NH)-NH2, -C(NW653)-NH2, -C(NH)-NHW654, -C(NH)-NW655W656, C(NW657)-NHW658, -C(NW659)-NW660W661, -NH-C(O)-NH-O-W662, -NH-C(O)-NW663-O-W664, NW665-C(O)-, NW666-O-W667, -N(-C(O)-NH-O-W668)2, -N(-C(O)-NW669-O-W670)2, -N(-C(O)-NHO-W671)(-C(O)-NW672-O-W673), -C(S)-W674, -C(S)-O-W675, -C(S)-NH-W676, -C(S)-NW677W678, -C(O)-NH-O-W679, -C(O)-NW680-O-W681, -C(S)-NH-O-W682, -C(S)-NW683-O-W684, -C(O)-NHNH-W685, -C(O)-NH-NW686W687, -C(O)-NW688-NW689W690, -C(S)-NH-NH-W691, -C(S)-NHNW692W693, -C(S)-NW694-NW695W696, -C(O)-C(O)-O-W697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW698, -C(O)-C(O)-NW699W700, -C(S)-C(O)-O-W701, -C(O)-C(S)-O-W702, -C(S)-C(S)-O-W703, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW704, -C(S)-C(O)-NW705W706, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW707, -C(S)-C(S)-NW708W709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW710, -C(O)-C(S)NW711W712"; де W601, W602, W603, W604, W605, W606, W607, W608, W609, W610, W611, W612, W613, W614, W615, W616, W617, W618, W619, W620, W621, W622, W623, W624, W625, W626, W627, W628, W629, W630, W631, W632, W633, W634, W635, W636, W637, W638, W639, W640, W641, W642, W643, W644, W645, W646, W647, W648, W649, W650, W651, W652, W653, W654, W655, W656, W657, W658, W659, W660, W661, W662, W663, W664, W665, W666, W667, W668, W669, 14 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 W670, W671, W672, W673, W674, W675, W676, W677, W678, W679, W680, W681, W682, W683, W684, W685, W686, W687, W688, W689, W690, W691, W692, W693, W694, W695, W696, W697, W698, W699, W700, W701, W702, W703, W704, W705, W706, W707, W708, W709, W710, W711, W712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W607, W608 та/або W616, W617 та/або W629, W630 та/або W636, W637 та/або W645, W646 та/або W655, W656 та/або W660, W661 та/або W677, W678 та/або W686, W687 та/або W689, W690 та/або W692, W693 та/або W695, W696 та/або W699, W700 та/або W705, W706 та/або W708, W709 та/або W711, W712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за першої умови, що радикал R18 не є вибраним з групи, що складається з: "-O-алкілу, -O(C9-C30)алкілу, -O-арилу, -O-арилалкілу, -O-гетероарилу, -O-гетероарилалкілу, -O-циклоалкілу, O-циклоалкілалкілу, -O-гетероциклілу, -O-гетероциклілалкілу"; за другої умови, що якщо радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: "NRaRb", причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу", радикал R1 не є вибраним з групи, що складається з: "гетероциклілалкілу, заміщеного =O, де гетероцикліл є 5-членним; алкілу, заміщеного гетероциклілом, де гетероцикліл є 5-членним та заміщеним =О"; та один з радикалів R3, R4 або жоден з радикалів R3, R4 незалежно не є вибраними з групи, що складається з: (2) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHA1, -NA2A3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH) 2, -C(O)-A4, -C(O)O-A5, -C(O)NH-A6, -C(O)NA7A8, -O-A9, -O(-A10O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A11-O)b-A12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A13, -OC(O)-O-A14, -OC(O)NHA15, -O-C(O)-NA16A17, -OP(O)(OA18)(OA19),-OSi(A20)(A21)(A22), -OS(O2)-A23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A24, -NA25C(O)-A26, -NH-C(O)-O-A27, -NH-C(O)-NH-A28, -NH-C(O)-NA29A30, -NA31C(O)-O-A32, -NA33-C(O)-NH-A34, -NA35-C(O)-NA36A37, -NHS(O2)-A38, -NA39S(O2)-A40, -S-A41, S(O)-A42, -S(O2)- A43, -S(O2)NH-A44, -S(O2)NA45A46, -S(O2)O-A47, -P(O)(OA48)(OA49), Si(A50)(A51)(A52), -C(NH)-NH2, -C(NA53)-NH2, -C(NH)-NHA54, -C(NH)- NA55A56, -C(NA57)NHA58, -C(NA59)-NA60A61, -NH-C(O)-NH-O-A62, - NH-C(O)-NA63-O-A64, -NA65-C(O)-NA66-OA67, -N(-C(O)-NH-O-A68)2, -N(-C(O)-NA69-O-A70)2, -N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73), C(S)-A74, -C(S)-O-A75, -C(S)-NH-A76, -C(S)-NA77A78, -C(O)-NH-O-A79, -C(O)-NA80-O-A81, -C(S)NH-O-A82, -C(S)-NA83-O-A84, -C(O)-NH-NH-A85, -C(O)-NH-NA86A87, -C(O)-NA88-NA89A90, C(S)-NH-NH-A91, -C(S)-NH-NA92A93, -C(S)-NA94-NA95A96,-C(O)-C(O)-O-A97, -C(O)-C(O)-NH2, C (O)-C (O)-NHA98, -C(O)-C(O)-NA99A100, -C(S)-C(O)-O-A101, -C(O)-C(S)-O-A102, -C(S)-C(S)-OA103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA104, -C(S)-C(O)-NA105A106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHA107, -C(S)-C(S)-NA108A109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA110, -C(O)-C(S)-NA111A112"; де A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, A30, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45,A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52, A53, A54, A55, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70, A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77, A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102, A103, A104, A105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно A7, A8 та/або A16, A17 та/або A29, A30 та/або A36, A37 та/або A45, A46 та/або A55, A56 та/або A60, A61 та/або A77, A78 та/або A86, A87 та/або A89, A90 та/або A92, A93 та/або A95, A96 та/або A99, A100 та/або A105, A106 та/або A108, A109 та/або A111, A112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (2), якщо вони не являють собою водень, можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHA201, -NA202A203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A204, -C(O)O-A205, -C(O)NH-A206, -C(O)NA207A208, -OA209, -O(-A210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A211-O)d-A212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A213, -OC(O)-O 15 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 A214, -OC(O)-NHA215, -O-C(O)-NA216A217, -OP(O)(OA218)(OA219), -OSi(A220)(A221)(A222), OS(O2)-A223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A224, -NA225C(O)-A226, -NH-C(O)-O-A227, -NH-C(O)-NHA228, -NH-C(O)-NA229A230, -NA231-C(O)-O-A232, -NA233-C(O)-NH-A234, -NA235-C(O)NA236A237, -NHS(O2)-A238, -NA239S(O2)-A240, -S-A241, - S(O)-A242, -S(O2)-A243, -S(O2)NHA244, -S(O2)NA245A246, -S(O2)O-A247, -P(O)(OA248)(OA249), -Si(A250)(A251)(A252), -C(NH)NH2, -C(NA253)-NH2, -C(NH)-NHA254, -C(NH)-NA255A256, -C(NA257)-NHA258,-C(NA259)NA260A261, -NH-C(O)-NH-O-A262, -NH-C(O)-NA263-O-A264, -NA265-C(O)-NA266-O-A267, -N(C(O)-NH-O-A268)2,-N(-C(O)-NA269-O-A270)2,-N(-C(O)-NH-O-A271)(-C(O)-NA272-O-A273), -C(S)A274, -C(S)-O-A275, -C(S)-NH-A276, -C(S)-NA277A278, -C(O)-NH-O-A279, -C(O)-NA280-O-A281, C(S)-NH-O-A282, -C(S)-NA283-O-A284, -C(O)-NH-NH-A285, -C(O)-NH-NA286A287, -C(O)-NA288NA289A290, -C(S)-NH-NH-A291,-C(S)-NH-NA292A293,-C(S)-NA294-NA295A296,-C(O)-C(O)-OA297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA298, -C(O)-C(O)-NA299A300, -C(S)-C(O)-O-A301, -C(O)C(S)-O-A302, -C(S)-C(S)-O-A303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA304, -C(S)-C(O)-NA305A306, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA307, -C(S)-C(S)-NA308A309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA310, C(O)-C(S)-NA311A312"; де A201, A202, A203, A204, A205, A206, A207, A208, A209, A210, A211, A212, A213, A214, A215, A216, A217, A218, A219, A220, A221, A222, A223, A224, A225, A226, A227, A228, A229, A230, A231, A232, A233, A234, A235, A236, A237, A238, A239, A240, A241, A242, A243, A244, A245, A246, A247, A248, A249, A250, A251, A252, A253, A254, A255, A256, A257, A258, A259, A260, A261, A262, A263, A264, A265, A266, A267, A268, A269, A270, A271, A272, A273, A274, A275, A276, A277, A278, A279, A280, A281, A282, A283, A284, A285, A286, A287, A288, A289, A290, A291, A292, A293, A294, A295, A296, A297, A298, A299, A300, A301, A302, A303, A304, A305, A306, A307, A308, A309, A310, A311, A312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно A207, A208 та/або A216, A217 та/або A229, A230 та/або A236, A237 та/або A245, A246 та/або A255, A256 та/або A260, A261 та/або A277, A278 та/або A286, A287 та/або A289, A290 та/або A292, A293 та/або A295, A296 та/або A299, A300 та/або A305, A306 та/або A308, A309 та/або A311, A312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу", -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA401, -NA402A403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH) 2, -C(O)-A404, -C(O)O-A405, -C(O)NH-A406, -C(O)NA407A408, -OA409, -O(-A410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A411-O)f-A412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A413, -OC(O)-OA414, - OC(O)-NHA415, -O-C(O)-NA416A417, -OP(O)(OA418)(OA419), -OSi(A420)(A421)(A422), OS(O2)-A423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A424, -NA425C(O)-A426, -NH-C(O)-O-A427, -NH-C(O)-NHA428, -NH-C(O)-N A429A430, -NA431-C(O)-O-A432, -NA433-C(O)-NH-A434, -NA435-C(O)NA436A437, -NHS(O2)-A438, -NA439S(O2)- A440, -S-A441, -S(O)-A442, -S(O2)-A443, -S(O2)NHA444, -S(O2)NA445A446, -S(O2)O-A447,-P(O)(OA448)(OA449), -Si(A450)(A451)(A452), -C(NH)-NH2, -C(NA453)-NH2, -C(NH)- NHA454, -C(NH)-NA455A456, -C(NA457)-NHA458, -C(NA459)NA460A461, -NH-C(O)-NH-O-A462, -NH-C(O)-NA463-O-A464, - NA465-C(O)-NA466-O-A467, -N(C(O)-NH-O-A468)2,-N(-C(O)-NA469-O-A470)2,-N(-C(O)-NH-O-A471)(-C(O)-NA472-O-A473), -C(S)A474, -C(S)-O-A475, -C(S)-NH-A476, -C(S)-NA477A478, -C(O)-NH-O-A479, -C(O)-N A480-O-A481, C(S)-NH-O-A482, -C(S)-NA483-O-A484, -C(O)-NH-N H-A485, -C(O)-NH-NA486A487, -C(O)-NA488NA489A490, -C(S)-NH-NH-A491, -C(S)-NH-NA492A493, -C(S)-NA494-NA495A496, -C(O)-C(O)-OA497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA498, -C(O)-C(O)-NA499A500, -C(S)-C(O)-O-A501, -C(O)C(S)-O-A502, -C(S)-C(S)-O-A503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA504, -C(S)-C(O)-NA505A506, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA507, -C(S)-C(S)-NA508A509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA510, C(O)-C(S)-NA511A512"; де A401, A402, A403, A404, A405, A406, A407, A408, A409, A410, A411, A412, A413, A414, A415, A416, A417, A418, A419, A420, A421, A422, A423, A424, A425, A426, A427, A428, A429, A430, A431, A432, A433, A434, A435, A436, A437, A438, A439, A440, A441, A442, A443, A444, A445, A446, A447, A448, A449, A450, A451, A452, A453, A454, A455, A456, A457, A458, A459, A460, A461, A462, A463, A464, A465, A466, A467, A468, A469, A470, A471, A472, A473, A474, A475, A476, A477, A478, A479, A480, A481, A482, A483, A484, A485, A486, A487, A488, A489, A490, A491, A492, A493, A494, A495, A496, A497, A498, A499, A500, A501, A502, A503, A504, A505, A506, A507, A508, A509, A510, A511, A512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що 16 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкіла" та де альтернативно A407, A408 та/або A416, A417 та/або A429, A430 та/або A436, A437 та/або A445, A446 та/або A455, A456 та/або A460, A461 та/або A477, A478 та/або A486, A487 та/або A489, A490 та/або A492, A493 та/або A495, A496 та/або A499, A500 та/або A505, A506 та/або A508, A509 та/або A511, A512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHA601, NA602A603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A604, -C(O)O-A605, -C(O)NH-A606, -C(O)NA607A608, -O-A609, -O(A610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A611-O)f-A612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A613, -OC(O)-O-A614, OC(O)-NHA615,-O-C(O)-NA616A617, - OP(O)(OA618)(OA619), -OSi(A620)(A621)(A622), -OS(O2)A623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A624, -NA625C(O)-A626, -NH-C(O)-O-A627,-NH-C(O)-NH-A628, -NHC(O)-NA629A630, -NA631-C(O)-O-A632, -NA633-C(O)-NH-A634, -NA635-C(O)-NA636A637, NHS(O2)-A638, -NA639S(O2)-A640, -S-A641, - S(O)-A642, -S(O2)-A643, -S(O2)NH-A644, S(O2)NA645A646, -S(O2)O-A647, -P(O)(OA648)(OA649), -Si(A650)(A651)(A652), -C(NH)-NH2, C(NA653)-NH2, -C(NH)-NHA654, -C(NH)- NA655A656, -C(NA657)-NHA658, -C(NA659)-NA660A661, -NH-C(O)-NH-O-A662, -NH-C(O)-NA663-O-A664, -NA665-C(O)-NA666-O-A667, -N(-C(O)-NH-OA668)2, -N(-C(O)-NA669-O-A670)2, -N(-C(O)-NH-O-A671)(-C(O)-NA672-O-A673), -C(S)-A674, -C(S)O-A675, -C(S)-NH-A676, -C(S)-NA677A678, -C(O)-NH-O-A679, -C(O)-NA680-O-A681, -C(S)-NH-OA682, -C(S)-NA683-O-A684, -C(O)-NH-N H-A685, -C(O)-NH-NA686A687, -C(O)-NA688-NA689A690, -C(S)-NH-NH-A691, -C(S)-NH-NA692A693, -C(S)-NA694-NA695A696, -C(O)-C(O)-O-A697, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHA698, -C(O)-C(O)- NA699A700, -C(S)-C(O)-O-A701, -C(O)-C(S)-O-A702, C(S)-C(S)-O-A703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA704, -C(S)-C(O)-NA705A706, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHA707, -C(S)-C(S)-NA708A709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-N H A710, -C(O)-C(S)NA711A712"; де A601, A602, A603, A604, A605, A606, A607, A608, A609, A610, A611, A612, A613, A614, A615, A616, A617, A618, A619, A620, A621, A622, A623, A624, A625, A626, A627, A628, A629, A630, A631, A632, A633, A634, A635, A636, A637, A638, A639, A640, A641, A642, A643, A644, A645, A646, A647, A648, A649, A650, A651, A652, A653, A654, A655, A656, A657, A658, A659, A660, A661, A662, A663, A664, A665, A666, A667, A668, A669, A670, A671, A672, A673, A674, A675, A676, A677, A678, A679, A680, A681, A682, A683, A684, A685, A686, A687, A688, A689, A690, A691, A692, A693, A694, A695, A696, A697, A698, A699, A700, A701, A702, A703, A704, A705, A706, A707, A708, A709, A710, A711, A712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно A607, A608 та/або A616, A617 та/або A629, A630 та/або A636, A637 та/або A645, A646 та/або A655, A656 та/або A660, A661 та/або A677, A678 та/або A686, A687 та/або A689, A690 та/або A692, A693 та/або A695, A696 та/або A699, A700 та/або A705, A706 та/або A708, A709 та/або A711, A712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; та радикали R1, R2, R5 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (3) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, N3, -NH2, -NHB1, -NB2B3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B4, -C(O)O-B5, -C(O)NH-B6, -C(O)NB7B8, -O-B9, -O(-B10-O)aH (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-B11-O)b-B12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B13, -OC(O)-O-B14, -OC(O)-NHB15, O-C(O)-NB16B17, -OP(O)(OB18)(OB19), -OSi(B20)(B21)(B22), -OS(O2)-B23, -NHC(O)-NH 2, NHC(O)-B24, -NB25C(O)-B26, -NH-C(O)-O-B27, -NH-C(O)-NH-B28, -NH-C(O)-NB29B30,-NB31C(O)-O-B32, -NB33-C(O)-NH-B34, -NB35-C(O)-NB36B37, -NHS(O2)-B38, -NB39S(O2)-B40, -S-B41, S(O)-B42, -S(O2)-B43, -S(O2)NH-B44, -S(O2)NB45B46, -S(O2)O-B47, -P(O)(OB48)(OB49), Si(B50)(B51)(B52), -C(NH)-NH2, -C(NB53)-NH2, -C(NH)-NHB54, -C(NH)-NB55B56, -C(NB57)NHB58, -C(NB59)-NB60B61,-NH-C(O)-NH-O-B62, -NH-C(O)-NB63-O-B64, -NB65-C(O)-NB66-OB67, -N(-C(O)-NH-O-B68)2,-N(-C(O)-NB69-O-B70)2,-N(-C(O)-NH-O-B71)(-C(O)-NB72-O-B73), -C(S)B74, -C(S)-O-B75, -C(S)-NH-B76, -C(S)-NB77B78, -C(O)-NH-O-B79, -C(O)-NB80-O-B81, -C(S)-NHO-B82, -C(S)-NB83-O-B84, -C(O)-NH-NH-B85, -C(O)-NH-NB86B87, -C(O)-NB88-NB89B90,-C(S)NH-NH-B91, -C(S)-NH-NB92B93, -C(S)-NB94-NB95B96, -C(O)-C(O)-O-B97, -C(O)-C(O)-NH 2, 17 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C(O)-C(O)-NHB98, -C(O)-C(O)-NB99B100, -C(S)-C(O)-O-B101, -C(O)-C(S)-O-B102, -C(S)-C(S)-OB103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB104, -C(S)-C(O)-NB105B106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHB107, -C(S)-C(S)-NB108B109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB110, -C(O)-C(S)-NB111B112"; де B1, B2, B3, B4, B5, B6, B7, B8, B9, B10, B11, B12, B13, B14, B15, B16, B17, B18, B19, B20, B21, B22, B23, B24, B25, B26, B27, B28, B29, B30, B31, B32, B33, B34, B35, B36, B37, B38, B39, B40, B41, B42, B43, B44, B45, B46, B47, B48, B49, B50, B51, B52, B53, B54, B55, B56, B57, B58, B59, B60, B61, B62, B63, B64, B65, B66, B67, B68, B69, B70, B71, B72, B73, B74, B75, B76, B77, B78, B79, B80, B81, B82, B83, B84, B85, B86, B87, B88, B89, B90, B91, B92, B93, B94, B95, B96, B97, B98, B99, B100, B101, B102, B103, B104, B105, B106, B107, B108, B109, B110, B111, B112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно B2, B3 та/або B7, B8 та/або B16, B17 та/або B29, B30 та/або B36, B37 та/або B45, B46 та/або B55, B56 та/або B60, B61 та/або B77, B78 та/або B86, B87 та/або B89, B90 та/або B92, B93 та/або B95, B96 та/або B99, B100 та/або B105, B106 та/або B108, B109 та/або B111, B112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (3) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB201, NB202B203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B204, -C(O)O-B205, -C(O)NH-B206, -C(O)NB207B208, -O-B209, -O(B210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(-B211-O)d-B212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B213, -OC(O)-O-B214, OC(O)-NHB215,-O-C(O)-NB216B217, -OP(O)(0B218)(OB219), -OSi(B220)(B221)(B222), -OS(O2)B223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B224, -NB225C(O)-B226, -NH-C(O)-O-B227, -NH-C(O)-NH-B228, NH-C(O)-NB229B230, -NB231-C(O)-O-B232, -NB233-C(O)-NH-B234, -NB235-C(O)-NB236B237, NHS(O2)-B238, -NB239S(O2)-B240, -S-B241, -S(O)-B242, -S(O2)-B243, -S(O2)NH-B244, S(O2)NB245B246, -S(O2)O-B247, - P(O)(OB248)(OB249), -Si(B250)(B251)(B252), -C(NH)-NH2, C(NB253)-NH2, -C(NH)-NHB254, -C(NH)-NB255B256, -C(NB257)-NHB258, -C(NB259)-NB260B261,NH-C(O)-NH-O-B262, -NH-C(O)-NB263-O-B264, -NB265-C(O)-NB266-O-B267,-N(-C(O)-NH-OB268)2, -N(-C(O)-NB269-O-B270)2,-N(-C(O)-NH-O-B271)(-C(O)-NB272-O-B273), -C(S)-B274, -C(S)O-B275, -C(S)-NH-B276, -C(S)-NB277B278, -C(O)-NH-O-B279, -C(O)-NB280-O-B281, -C(S)-NH-OB282,-C(S)-NB283-O-B284, -C(O)-NH-NH-B285, -C(O)-NH-NB286B287, -C(O)-NB288-NB289B290, C(S)-NH-NH-B291, -C(S)-NH-NB292B293, -C(S)-NB294-NB295B296,-C(O)-C(O)-O-B297, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB298, -C(O)-C(O)-NB299B300,-C(S)-C(O)-O-B301, -C(O)-C(S)-O-B302, C(S)-C(S)-O-B303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB304, -C(S)-C(O)-NB305B306, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHB307, -C(S)-C(S)-NB308B309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB310, -C(O)-C(S)NB311B312"; де B201, B202, B203, B204, B205, B206, B207, B208, B209, B210, B211, B212, B213, B214, B215, B216, B217, B218, B219, B220, B221, B222, B223, B224, B225, B226, B227, B228, B229, B230, B231, B232, B233, B234, B235, B236, B237, B238, B239, B240, B241, B242, B243, B244, B245, B246, B247, B248, B249, B250, B251, B252, B253, B254, B255, B256, B257, B258, B259, B260, B261, B262, B263, B264, B265, B266, B267, B268, B269, B270, B271, B272, B273, B274, B275, B276, B277, B278, B279, B280, B281, B282, B283, B284, B285, B286, B287, B288, B289, B290, B291, B292, B293, B294, B295, B296, B297, B298, B299, B300, B301, B302, B303, B304, B305, B306, B307, B308, B309, B310, B311, B312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно B207, B208 та/або B216, B217 та/або B229, B230 та/або B236, B237 та/або B245, B246 та/або B255, B256 та/або B260, B261 та/або B277, B278 та/або B286, B287 та/або B289, B290 та/або B292, B293 та/або B295, B296 та/або B299, B300 та/або B305, B306 та/або B308, B309 та/або B311, B312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB401, NB402B403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B404, -C(O)O-B405, -C(O)NH-B406, -C(O)NB407B408, -O 18 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 B409, -O(-B410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-B411-O)f-B412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B413, -OC(O)-0B414, -OC(O)-NHB415, -O-C(O)-NB416B417, -OP(O)(OB418)(OB419), - OSi(B420)(B421)(B422), OS(O2)-B423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B424, -NB425C(O)-B426, -NH-C(O)-O-B427, -NH-C(O)-NHB428, -NH-C(O)-NB429B430, -NB431-C(O)-O-B432, -NB433-C(O)-NH-B434, -NB435-C(O)NB436B437, -NHS(O2)-B438, -NB439S(O2)-B440, -S-B441, -S(O)-B442, -S(O2)-B443, -S(O2)NHB444, -S(O2)NB445B446, -S(O2)O-B447, -P(O)(OB448)(OB449), - Si(B450)(B451)(B452), -C(NH)NH2, -C(NB453)-NH2, -C(NH)- NHB454, -C(NH)-NB455B456, -C(NB457)-NHB458, -C(NB459)NB460B461,-NH-C(O)-NH-O-B462, -NH-C(O)-NB463-O-B464, -NB465-C(O)-NB466-O-B467,-N(C(O)-NH-O-B468)2, -N(-C(O)- NB469-O-B470)2, -N(-C(O)-NH-O-B471)(-C(O)-NB472-O-B473), -C(S)B474, -C(S)-O-B475, -C(S)-NH-B476, -C(S)-NB477B478, -C(O)-NH-O-B479, -C(O)-N B480-O-B481, C(S)-NH-O-B482, -C(S)-NB483-O-B484, -C(O)-NH-NH-B485, -C(O)-NH-NB486B487,-C(O)-NB488NB489B490,-C(S)-NH-NH-B491, -C(S)-NH-NB492B493, -C(S)-NB494-NB495B496, -C(O)-C(O)-OB497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-N H B498, -C(O)-C(O)-NB499B500, -C(S)-C(O)-O-B501, -C(O)C(S)-O-B502, -C(S)-C(S)-O-B503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB504, -C(S)-C(O)-NB505B506, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHB507, -C(S)-C(S)-NB508B509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB510, C(O)-C(S)-NB511B512"; де B401, B402, B403, B404, B405, B406, B407, B408, B409, B410, B411, B412, B413, B414, B415, B416, B417, B418, B419, B420, B421, B422, B423, B424, B425, B426, B427, B428, B429, B430, B431, B432, B433, B434, B435, B436, B437, B438, B439, B440, B441, B442, B443, B444, B445, B446, B447, B448, B449, B450, B451, B452, B453, B454, B455, B456, B457, B458, B459, B460, B461, B462, B463, B464, B465, B466, B467, B468, B469, B470, B471, B472, B473, B474, B475, B476, B477, B478, B479, B480, B481, B482, B483, B484, B485, B486, B487, B488, B489, B490, B491, B492, B493, B494, B495, B496, B497, B498, B499, B500, B501, B502, B503, B504, B505, B506, B507, B508, B509, B510, B511, B512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно B407, B408 та/або B416, B417 та/або B429, B430 та/або B436, B437 та/або B445, B446 та/або B455, B456 та/або B460, B461 та/або B477, B478 та/або B486, B487 та/або B489, B490 та/або B492, B493 та/або B495, B496 та/або B499, B500 та/або B505, B506 та/або B508, B509 та/або B511, B512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHB601, NB602B603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-B604, -C(O)O-B605, -C(O)NH-B606, -C(O)NB607B608, -O-B609, -O(B610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-B611-O)f-B612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-B613, -OC(O)-O-B614, OC(O)-NHB615, -O-C(O)-NB616B617, - OP(O)(OB618)(OB619), -OSi(B620)(B621)(B622), -OS(O2)B623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-B624, -NB625C(O)-B626, -NH-C(O)-O-B627, -NH-C(O)-NH-B628, NH-C(O)-NB629B630, -NB631-C(O)-O-B632, -NB633-C(O)-NH-B634, -NB635-C(O)-NB636B637, NHS(O2)-B638, -NB639S(O2)-B640, -S-B641, -S(O)-B642, -S(O2)-B643, -S(O2)NH-B644, S(O2)NB645B646, -S(O2)O-B647, -P(O)(OB648)(OB649), -Si(B650)(B651)(B652), -C(NH)-NH2, C(NB653)-NH2, -C(NH)-NHB654, -C(NH)- NB655B656, -C(NB657)-NHB658, -C(NB659)-NB660B661, -NH-C(O)-NH-O-B662, -NH-C(O)-NB663-O-B664, -NB665-C(O)-NB666-O-B667, -N(-C(O)-NH-OB668)2, -N(-C(O)-NB669-O-B670)2, -N(-C(O)-NH-O-B671)(-C(O)-NB672-O-B673), -C(S)-B674, -C(S)O-B675, -C(S)-NH-B676, -C(S)-NB677B678, -C(O)-NH-O-B679, -C(O)-NB680-O-B681, -C(S)-NH-OB682,-C(S)-NB683-O-B684, -C(O)-NH-NH-B685, -C(O)-NH-NB686B687, -C(O)-NB688-NB689B690, C(S)-NH-NH-B691, -C(S)-NH-NB692B693, -C(S)-NB694-NB695B696, -C(O)-C(O)-O-B697, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHB698, -C(O)-C(O)-NB699B700, -C(S)-C(O)-O-B701, -C(O)-C(S)-O-B702, C(S)-C(S)-O-B703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHB704, -C(S)-C(O)-NB705B706, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHB707, -C(S)-C(S)-NB708B709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHB710, -C(O)-C(S)NB711B712"; де B601, B602, B603, B604, B605, B606, B607, B608, B609, B610, B611, B612, B613, B614, B615, B616, B617, B618, B619, B620, B621, B622, B623, B624, B625, B626, B627, B628, B629, B630, B631, B632, B633, B634, B635, B636, B637, B638, B639, B640, B641, B642, B643, B644, B645, B646, B647, B648, B649, B650, B651, B652, B653, B654, B655, B656, B657, B658, B659, B660, B661, B662, B663, B664, B665, B666, B667, B668, B669, B670, B671, B672, B673, B674, B675, B676, B677, B678, B679, B680, B681, B682, B683, B684, B685, B686, B687, B688, B689, B690, B691, B692, B693, B694, B695, B696, B697, B698, B699, B700, B701, B702, B703, B704, 19 UA 99128 C2 5 B705, B706, B707, B708, B709, B710, B711, B712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно B607, B608 та/або B616, B617 та/або B629, B630 та/або B636, B637 та/або B645, B646 та/або B655, B656 та/або B660, B661 та/або B677, B678 та/або B686, B687 та/або B689, B690 та/або B692, B693 та/або B695, B696 та/або B699, B700 та/або B705, B706 та/або B708, B709 та/або B711, B712 та/або відповідно разом можуть також утворювати "гетероцикліл". Ціль даного винаходу неочікувано здійснена в одному аспекті шляхом одержання піридо[2,3b]піразинових похідних, що відповідають загальній формулі (Ib) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 де: один з радикалів R3, R4 незалежно вибраний або обидва радикали R3, R4 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (1) "-NR6R7"; де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (a) "водню"; за першої умови, що обидва радикали R6, R7 не є воднем одночасно; за другої умови, що якщо один з радикалів R6, R7 незалежно являє собою "водень", радикал R5 не є вибраним з групи, що складається з: "-NH-циклоалкілу, -NH-гетероциклілу, -NHарилу, -NH- гетероарилу, галогену, -F, -Cl, -Br, -I, -NRaRb", причому Ra, Rb є незалежно вибраними з групи, що складається з: "H, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -NRcRd", де Rc, Rd, у свою чергу, є незалежно вибраними з групи, що складається з: "H, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу"; (b) "-C(Y1)NR8R9, -C(=NR10)-R11, -C(Y2)NR12-Y3-R13"; де Y1, Y2 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "=O, =S, =NH, =NR14"; де Y3 незалежно вибрано з групи, що складається з: "O, S"; де радикали R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: (I) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)aH (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X11-O)b-X12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X13, -OC(O)-O-X14, -OC(O)-NHX15, O-C(O)-NX16X17, -OP(O)(OX18)(OX19), -OSi(X20)(X21)(X22), -OS(O2)-X23, -NHC(O)-NH2, NHC(O)-X24, -NX25C(O)-X26, -NH-C(O)-O-X27, -NH-C(O)-NH-X28, -NH-C(O)-NX29X30, -NX31C(O)-O-X32, -NX33-C(O)-NH-X34, -NX35-C(O)-NX36X37, -NHS(O2)-X38, -NX39S(O2)-X40, -S-X41, S(O)- X42, -S(O2)-X43, -S(O2)NH-X44, -S(O2)NX45X46, -S(O2)O-X47, - P(O)(OX48)(OX49), Si(X50)(X51)(X52), -C(NH)-NH2, -C(NX53)-NH2, -C(NH)-NHX54, -C(NH)-NX55X56, -C(NX57)NHX58, -C(NX59)-NX60X61, -NH-C(O)-NH-O-X62, -NH-C(O)-NX63-O-X64, -NX65-C(O)-NX66-OX67, -N(-C(O)-NH-O-X68)2, -N(-C(O)-NX69-O-X70)2, -N(-C(O)-NH-O-X71)(-C(O)-NX72-O-X73), C(S)-X74, -C(S)-O-X75, -C(S)-NH-X76, -C(S)-NX77X78, -C(O)-NH-O-X79,-C(O)-NX80-O-X81, -C(S)NH-O-X82, -C(S)-NX83-O-X84, -C(O)-NH-NH-X85, -C(O)-NH-NX86X87, -C(O)-NX88-NX89X90, C(S)-NH-NH-X91, -C(S)-NH-NX92X93, -C(S)-NX94-NX95X96, -C(O)-C(O)-O-X97, -C(O)-C(O)-NH2,C(O)-C(O)-NHX98, -C(O)-C(O)-NX99X100, -C(S)-C(O)-O-X101, -C(O)-C(S)-O-X102, -C(S)-C(S)-OX103, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX104, -C(S)-C(O)-NX105X106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHX107, -C(S)-C(S)-NX108X109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX110, -C(O)-C(S)-NX111X112"; де X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22, X23, X24, X25, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39, X40, X41, X42, X43, X44, X45, X46, X47, X48, X49, X50, X51, X52, X53, X54, X55, X56, X57, X58, 20 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 X59, X60, X61, X62, X63, X64, X65, X66, X67, X68, X69, X70, X71, X72, X73, X74, X75, X76, X77, X78, X79, X80, X81, X82, X83, X84, X85, X86, X87, X88, X89, X90, X91, X92, X93, X94, X95, X96, X97, X98, X99, X100, X101, X102, X103, X104, X105, X106, X107, X108, X109, X110, X111, X112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X7, X8 та/або X16, X17 та/або X29, X30 та/або X36, X37 та/або X45, X46 та/або X55, X56 та/або X60, X61 та/або X77, X78 та/або X86, X87 та/або X89, X90 та/або X92, X93 та/або X95, X96 та/або X99, X100 та/або X105, X106 та/або X108, X109 та/або X111, X112, та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (I) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHX201, -NX202X203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X204, -C(O)O-X205, -C(O)NH-X206, -C(O)NX207X208, -OX209, -O(-X210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(- X211-O)d-X212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X213, -OC(O)-OX214, -OC(O)-NHX215, -O-C(O)-NX216X217, -OP(O)(OX218)(OX219), -OSi(X220)(X221)(X222), OS(O2)-X223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X224, -NX225C(O)-X226, -NH-C(O)-O-X227, -NH-C(O)-NHX228,-NH-C(O)-NX229X230, -NX231-C(O)-O-X232,-NX233-C(O)-NH-X234, -NX235-C(O)NX236X237, -NHS(O2)-X238, -NX239S(O2)-X240,-S-X241, -S(O)-X242, -S(O2)-X243, -S(O2)NHX244, -S(O2)NX245X246, -S(O2)O-X247, -P(O)(OX248)(OX249), - Si(X250)(X251)(X252), -C(NH)NH2, -C(NX253)-NH2, -C(NH)-NHX254, -C(NH)-NX255X256, -C(NX257)-NHX258, -C(NX259)NX260X261, -NH-C(O)-NH-O-X262, -NH-C(O)-NX263-O-X264, - NX265-C(O)-NX266-O-X267, -N(C(O)-NH-O-X268)2, -N(-C(O)- NX269-O-X270)2, -N(-C(O)-NH-O-X271)(-C(O)-NX272-O-X273), -C(S)X274, -C(S)-O-X275, -C(S)-NH-X276, -C(S)-NX277X278, -C(O)-NH-O-X279, -C(O)-NX280-O-X281, C(S)-NH-O-X282, -C(S)-NX283-O-X284, -C(O)-NH-NH-X285, -C(O)-NH-NX286X287, -C(O)-NX288NX289X290, -C(S)-NH-NH-X291, -C(S)-NH-NX292X293, -C(S)-NX294-NX295X296, -C(O)-C(O)-OX297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX298, -C(O)-C(O)-NX299X300, -C(S)-C(O)-O-X301, -C(O)C(S)-O-X302, -C(S)-C(S)-O-X303, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX304, -C(S)-C(O)-NX305X306,C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX307, -C(S)-C(S)-NX308X309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX310, C(O)-C(S)-NX311X312"; де X201, X202, X203, X204, X205, X206, X207, X208, X209, X210, X211, X212, X213, X214, X215, X216, X217, X218, X219, X220, X221, X222, X223, X224, X225, X226, X227, X228, X229, X230, X231, X232, X233, X234, X235, X236, X237, X238, X239, X240, X241, X242, X243, X244, X245, X246, X247, X248, X249, X250, X251, X252, X253, X254, X255, X256, X257, X258, X259, X260, X261, X262, X263, X264, X265, X266, X267, X268, X269, X270, X271, X272, X273, X274, X275, X276, X277, X278, X279, X280, X281, X282, X283, X284, X285, X286, X287, X288, X289, X290, X291, X292, X293, X294, X295, X296, X297, X298, X299, X300, X301, X302, X303, X304, X305, X306, X307, X308, X309, X310, X311, X312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X207, X208 та/або X216, X217 та/або X229, X230 та/або X236, X237 та/або X245, X246 та/або X255, X256 та/або X260, X261 та/або X277, X278 та/або X286, X287 та/або X289, X290 та/або X292, X293 та/або X295, X296 та/або X299, X300 та/або X305, X306 та/або X308, X309 та/або X311, X312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX401, NX402X403, -NO2, -OH, =O, - OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X404, -C(O)O-X405, -C(O)NH-X406, -C(O)NX407X408, -OX409, -O(-X410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X411-O)f-X412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X413, -OC(O)-OX414, -OC(O)-NHX415, -O-C(O)-NX416X417, -OP(O)(OX418)(OX419), -OSi(X420)(X421)(X422), OS(O2)-X423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X424, -NX425C(O)-X426, -NH-C(O)-O-X427, -NH-C(O)-NHX428, -NH-C(O)-NX429X430, -NX431-C(O)-O-X432, -NX433-C(O)-NH-X434, -NX435-C(O)NX436X437, -NHS(O2)-X438, -NX439S(O2)-X440, -S-X441, -S(O)-X442, -S(O2)-X443, -S(O2)NHX444, -S(O2)NX445X446, -S(O2)O-X447, -P(O)(OX448)(OX449), -Si(X450)(X451)(X452), -C(NH) 21 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 NH2, -C(NX453)-NH2, -C(NH)-NHX454, -C(NH)- NX455X456, -C(NX457)-NHX458, -C(NX459)NX460X461, -NH-C(O)-NH-O-X462, -NH-C(O)-NX463-O-X464, -NX465-C(O)-NX466-O-X467, -N(C(O)-NH-O-X468)2, -N(-C(O)-NX469-O-X470)2, -N(-C(O)-NH-O-X471)(-C(O)-NX472-O-X473), -C(S)X474, -C(S)-O-X475, -C(S)-NH-X476, -C(S)-NX477X478, -C(O)-NH-O-X479, -C(O)-NX480-O-X481,C(S)-NH-O-X482, -C(S)-NX483-O-X484, -C(O)-NH-NH-X485, -C(O)-NH-NX486X487, -C(O)-NX488NX489X490, -C(S)-NH-NH-X491, -C(S)-NH-NX492X493, -C(S)-NX494-NX495X496, -C(O)-C(O)-OX497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX498, -C(O)-C(O)- NX499X500, -C(S)-C(O)-O-X501, -C(O)C(S)-O-X502, -C(S)-C(S)-O-X503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX504, -C(S)-C(O)-NX505X506, C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHX507, -C(S)-C(S)-NX508X509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX510, C(O)-C(S)-NX511X512"; де X401, X402, X403, X404, X405, X406, X407, X408, X409, X410, X41 1, X412, X413, X414, X415, X416, X417, X418, X419, X420, X421, X422, X423, X424, X425, X426, X427, X428, X429, X430, X431, X432, X433, X434, X435, X436, X437, X438, X439, X440, X441, X442, X443, X444, X445, X446, X447, X448, X449, X450, X451, X452, X453, X454, X455, X456, X457, X458, X459, X460, X461, X462, X463, X464, X465, X466, X467, X468, X469, X470, X471, X472, X473, X474, X475, X476, X477, X478, X479, X480, X481, X482, X483, X484, X485, X486, X487, X488, X489, X490, X491, X492, X493, X494, X495, X496, X497, X498, X499, X500, X501, X502, X503, X504, X505, X506, X507, X508, X509, X510, X511, X512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X407, X408 та/або X416, X417 та/або X429, X430 та/або X436, X437 та/або X445, X446 та/або X455, X456 та/або X460, X461 та/або X477, X478 та/або X486, X487 та/або X489, X490 та/або X492, X493 та/або X495, X496 та/або X499, X500 та/або X505, X506 та/або X508, X509 та/або X511, X512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого бути заміщеними щонайменше одним замісником, однаковим або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX601, NX602X603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-X604, -C(O)O-X605, -C(O)NH-X606, -C(O)NX607X608, -O-X609, -O(X610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-X611-O)f-X612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-X613, -OC(O)-O-X614, OC(O)-NHX615, -O-C(O)-NX616X617, -OP(O)(OX618)(OX619), -OSi(X620)(X621)(X622), -OS(O2)X623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-X624, -NX625C(O)-X626, -NH-C(O)-O-X627, -NH-C(O)-NH-X628, NH-C(O)-NX629X630, -NX631-C(O)-O-X632, -NX633-C(O)-NH-X634, -NX635-C(O)-NX636X637, NHS(O2)-X638, -NX639S(O2)-X640, -S-X641, -S(O)-X642, -S(O2)-X643, -S(O2)NH-X644, S(O2)NX645X646, -S(O2)O-X647, -P(O)(OX648)(OX649), -Si(X650)(X651)(X652), -C(NH)-NH2, C(NX653)-NH2, -C(NH)-NHX654, -C(NH)-NX655X656, -C(NX657)-NHX658, -C(NX659)-NX660X661, -NH-C(O)-NH-O-X662, -NH-C(O)-NX663-O-X664,-NX665-C(O)-NX666-O-X667,-N(-C(O)-NH-OX668)2, -N(-C(O)-NX669-O-X670)2, -N(-C(O)-NH-O-X671)(-C(O)-NX672-O-X673), -C(S)-X674, -C(S)O-X675, -C(S)-NH-X676, -C(S)-NX677X678, -C(O)-NH-O-X679, -C(O)-NX680-O-X681, -C(S)-NH-OX682, -C(S)-NX683-O-X684, -C(O)-NH-NH-X685, -C(O)-NH-NX686X687, -C(O)-NX688-NX689X690, -C(S)-NH-NH-X691, -C(S)-NH-NX692X693, -C(S)-NX694-NX695X696,-C(O)-C(O)-O-X697, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHX698, -C(O)-C(O)-NX699X700, -C(S)-C(O)-O-X701, -C(O)-C(S)-O-X702, C(S)-C(S)-O-X703, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHX704, -C(S)-C(O)-NX705X706, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHX707, -C(S)-C(S)-NX708X709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHX710, -C(O)-C(S)NX711X712"; де X601, X602, X603, X604, X605, X606, X607, X608, X609, X610, X611, X612, X613, X614, X615, X616, X617, X618, X619, X620, X621, X622, X623, X624, X625, X626, X627, X628, X629, X630, X631, X632, X633, X634, X635, X636, X637, X638, X639, X640, X641, X642, X643, X644, X645, X646, X647, X648, X649, X650, X651, X652, X653, X654, X655, X656, X657, X658, X659, X660, X661, X662, X663, X664, X665, X666, X667, X668, X669, X670, X671, X672, X673, X674, X675, X676, X677, X678, X679, X680, X681, X682, X683, X684, X685, X686, X687, X688, X689, X690, X691, X692, X693, X694, X695, X696, X697, X698, X699, X700, X701, X702, X703, X704, X705, X706, X707, X708, X709, X710, X711, X712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно X607, X608 та/або X616, X617 та/або X629, X630 та/або X636, X637 та/або X645, X646 та/або X655, X656 та/або X660, X661 та/або X677, X678 та/або X686, X687 та/або X689, X690 та/або 22 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 X692, X693 та/або X695, X696 та/або X699, X700 та/або X705, X706 та/або X708, X709 та/або X711, X712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за першої умови, що якщо "-C(Y1)-NR8R9" не вибрано з групи, що складається з: "-C(O)NRaRb", причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу"; за другої умови, що якщо "-C(Y1)-NR8R9" незалежно вибрано з групи, що складається з: "C(O)-N[C(O)-O-алкіл]2, -C(O)-N[C(O)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-алкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-циклоалкіл]2, C(O)-N[S(O2)-циклоалкілалкіл]2, -C(O)-N[S(O2)-арил]2, -C(O)-N[S(O2)-гетероцикліл]2", радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є "фенілом"; за третьої умови, що якщо "-C(Y2)-NR12-Y3-R13" незалежно вибрано з групи, що складається з: "-C(O)-N[O-алкіл]2", радикали R1, R2 незалежно один від іншого не є "фенілом"; (c) "-C(O)-C(O)-R16"; де радикал R16 незалежно вибраний з групи, що складається з: (II) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ1, -NZ2Z3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z4, -C(O)O-Z5, -C(O)NH-Z6, -C(O)NZ7Z8, -O-Z9,-O(-Z10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z11-O)b-Z12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z13, -OC(O)-O-Z14, -OC(O)-NHZ15, -OC(O)-NZ16Z17, - OP(O)(OZ18)(OZ19),-OSi(Z20)(Z21)(Z22), -OS(O2)-Z23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)Z24, -NZ25C(O)-Z26, -NH-C(O)-O-Z27, -NH-C(O)-NH-Z28, -NH-C(O)-NZ29Z30, -NZ31-C(O)-O-Z32, NZ33-C(O)-NH-Z34, -NZ35-C(O)-NZ36Z37, -NHS(O2)-Z38, -NZ39S(O2)-Z40, -S-Z41, -S(O)-Z42, S(O2)-Z43, -S(O2)NH-Z44, -S(O2)NZ45Z46, -S(O2)O-Z47, - P(O)(OZ48)(OZ49), -Si(Z50)(Z51)(Z52), C(NH)-NH2, -C(NZ53)-NH2, -C(NH)-NHZ54, -C(NH)-NZ55Z56, -C(NZ57)-NHZ58, -C(NZ59)-NZ60Z61, -NH-C(O)-NH-O-Z62, -NH-C(O)-NZ63-O-Z64, -NZ65-C(O)-NZ66-O-Z67, -N(-C(O)-NH-O-Z68)2, -N(C(O)-NZ69-O-Z70)2, -N(-C(O)-NH-O-Z71)(-C(O)-NZ72-O-Z73), -C(S)-Z74, -C(S)-O-Z75, -C(S)-NHZ76, -C(S)-NZ77Z78, -C(O)-NH-O-Z79, -C(O)-NZ80-O-Z81, -C(S)-NH-O-Z82, -C(S)-NZ83-O-Z84, C(O)-NH-NH-Z85, -C(O)-NH-NZ86Z87, -C(O)-NZ88-NZ89Z90, -C(S)-NH-NH-Z91, -C(S)-NHNZ92Z93, -C(S)-NZ94-NZ95Z96, -C(O)-C(O)-O-Z97, -C(O)-C(O)-NH2,-C(O)-C(O)-NHZ98, -C(O)C(O)-NZ99Z100, -C(S)-C(O)-O-Z101, -C(O)-C(S)-O-Z102, -C(S)-C(S)-O-Z103, -C(S)-C(O)-NH2, C(S)-C(O)-NHZ104, -C(S)-C(O)-NZ105Z106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ107, -C(S)-C(S)NZ108Z109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ110, -C(O)-C(S)-NZ111 Z112"; де Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14, Z15, Z16, Z17, Z18, Z19, Z20, Z21, Z22, Z23, Z24, Z25, Z26, Z27, Z28, Z29, Z30, Z31, Z32, Z33, Z34, Z35, Z36, Z37, Z38, Z39, Z40, Z41, Z42, Z43, Z44, Z45, Z46, Z47, Z48, Z49, Z50, Z51, Z52, Z53, Z54, Z55, Z56, Z57, Z58, Z59, Z60, Z61, Z62, Z63, Z64, Z65, Z66, Z67, Z68, Z69, Z70, Z71, Z72, Z73, Z74, Z75, Z76, Z77, Z78, Z79, Z80, Z81, Z82, Z83, Z84, Z85, Z86, Z87, Z88, Z89, Z90, Z91, Z92, Z93, Z94, Z95, Z96, Z97, Z98, Z99, Z100, Z101, Z102, Z103, Z104, Z105, Z106, Z107, Z108, Z109, Z110, Z111, Z112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z7, Z8 та/або Z16, Z17 та/або Z29, Z30 та/або Z36, Z37 та/або Z45, Z46 та/або Z55, Z56 та/або Z60, Z61 та/або Z77, Z78 та/або Z86, Z87 та/або Z89, Z90 та/або Z92, Z93 та/або Z95, Z96 та/або Z99, Z100 та/або Z105, Z106 та/або Z108, Z109 та/або Z111, Z112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (II) - якщо вони не являють собою водень - можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, однаковим або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHZ201, -NZ202Z203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z204, -C(O)O-Z205, -C(O)NH-Z206, -C(O)NZ207Z208, -OZ209, -O(-Z210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z211-O)d-Z212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z213, -OC(O)-OZ214, -OC(O)-NHZ215, -O-C(O)-NZ216Z217, -OP(O)(OZ218)(OZ219), -OSi(Z220)(Z221)(Z222), OS(O2)-Z223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z224, -NZ225C(O)-Z226, -NH-C(O)-O-Z227, -NH-C(O)-NHZ228, -NH-C(O)-NZ229Z230, -NZ231-C(O)-O-Z232, -NZ233-C(O)-NH-Z234, -NZ235-C(O)NZ236Z237, -NHS(O2)-Z238, -NZ239S(O2)-Z240, -S-Z241, -S(O)-Z242, -S(O2)-Z243, -S(O2)NH-Z244, -S(O2)NZ245Z246, -S(O2)O-Z247, -P(O)(OZ248)(OZ249), - Si(Z250)(Z251)(Z252), -C(NH)-NH2, C(NZ253)-NH2, -C(NH)-NHZ254, -C(NH)-NZ255Z256, -C(NZ257)-NHZ258, -C(NZ259)-NZ260Z261,NH-C(O)-NH-O-Z262, -NH-C(O)-NZ263-O-Z264, -NZ265-C(O)-NZ266-O-Z267, -N(-C(O)-NH-OZ268)2, -N(-C(O)- NZ269-O-Z270)2, -N(-C(O)-NH-O-Z271)(-C(O)-NZ272-O-Z273), -C(S)-Z274, -C(S) 23 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 O-Z275, -C(S)-NH-Z276, -C(S)-NZ277Z278, -C(O)-NH-O-Z279, -C(O)-NZ280-O-Z281, -C(S)-NH-OZ282, -C(S)-NZ283-O-Z284, -C(O)-NH-NH-Z285, -C(O)-NH-NZ286Z287, -C(O)-NZ288-NZ289Z290, C(S)-NH-N H-Z291, -C(S)-NH-NZ292Z293, -C(S)-NZ294-NZ295Z296,-C(O)-C(O)-O-Z297, -C(O)C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-NHZ298, -C(O)-C(O)-NZ299Z300, -C(S)-C(O)-O-Z301, -C(O)-C(S)-O-Z302, C(S)-C(S)-O-Z303, -C(S)-C(O)-NH2,-C(S)-C(O)-NHZ304, -C(S)-C(O)-NZ305Z306, -C(S)-C(S)-NH2, C(S)-C(S)-NHZ307, -C(S)-C(S)-NZ308Z309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ310,-C(O)-C(S)NZ311Z312"; де Z201, Z202, Z203, Z204, Z205, Z206, Z207, Z208, Z209, Z210, Z211, Z212, Z213, Z214, Z215, Z216, Z217, Z218, Z219, Z220, Z221, Z222, Z223, Z224, Z225, Z226, Z227, Z228, Z229, Z230, Z231, Z232, Z233, Z234, Z235, Z236, Z237, Z238, Z239, Z240, Z241, Z242, Z243, Z244, Z245, Z246, Z247, Z248, Z249, Z250, Z251, Z252, Z253, Z254, Z255, Z256, Z257, Z258, Z259, Z260, Z261, Z262, Z263, Z264, Z265, Z266, Z267, Z268, Z269, Z270, Z271, Z272, Z273, Z274, Z275, Z276, Z277, Z278, Z279, Z280, Z281, Z282, Z283, Z284, Z285, Z286, Z287, Z288, Z289, Z290, Z291, Z292, Z293, Z294, Z295, Z296, Z297, Z298, Z299, Z300, Z301, Z302, Z303, Z304, Z305, Z306, Z307, Z308, Z309, Z310, Z311, Z312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z207, Z208 та/або Z216, Z217 та/або Z229, Z230 та/або Z236, Z237 та/або Z245, Z246 та/або Z255, Z256 та/або Z260, Z261 та/або Z277, Z278 та/або Z286, Z287 та/або Z289, Z290 та/або Z292, Z293 та/або Z295, Z296 та/або Z299, Z300 та/або Z305, Z306 та/або Z308, Z309 та/або Z311, Z312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ401, NZ402Z403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z404, -C(O)O-Z405, -C(O)NH-Z406, -C(O)NZ407Z408, -O-Z409, -O(-Z410O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z411-O)f-Z412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z413, -OC(O)-O-Z414, -OC(O)NHZ415, -O-C(O)-NZ416Z417, -OP(O)(OZ418)(OZ419), -OSi(Z420)(Z421)(Z422), -OS(O2)-Z423, NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z424, -NZ425C(O)-Z426, -NH-C(O)-O-Z427, -NH-C(O)-NH-Z428, -NH-C(O)NZ429Z430, -NZ431-C(O)-O-Z432, -NZ433-C(O)-NH-Z434, -NZ435-C(O)- NZ436Z437, -NHS(O2)Z438, -NZ439S(O2)-Z440, -S-Z441, -S(O)-Z442, -S(O2)-Z443, -S(O2)NH-Z444, -S(O2)NZ445Z446, S(O2)O-Z447, -P(O)(OZ448)(OZ449), -Si(Z450)(Z451)(Z452), -C(NH)-NH2, -C(NZ453)-NH2, -C(NH)NHZ454, -C(NH)- NZ455Z456, -C(NZ457)-NHZ458, -C(NZ459)-NZ460Z461, -NH-C(O)-NH-O-Z462, NH-C(O)-NZ463-O-Z464,-NZ465-C(O)-NZ466-O-Z467,-N(-C(O)-NH-O-Z468)2,-N(-C(O)-NZ469-OZ470)2, -N(-C(O)-NH-O-Z471)(-C(O)-NZ472-O-Z473), -C(S)-Z474, -C(S)-O-Z475, -C(S)-NH-Z476, C(S)-NZ477Z478, -C(O)-NH-O-Z479, -C(O)-NZ480-O-Z481, -C(S)-NH-O-Z482, -C(S)-NZ483-O-Z484, -C(O)-NH-NH-Z485, -C(O)-NH-NZ486Z487, -C(O)-NZ488-NZ489Z490, -C(S)-NH-NH-Z491, -C(S)NH-NZ492Z493, -C(S)-NZ494-NZ495Z496, -C(O)-C(O)-O-Z497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHZ498, -C(O)-C(O)-NZ499Z500, -C(S)-C(O)-O-Z501, -C(O)-C(S)-O-Z502, -C(S)-C(S)-O-Z503, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ504, -C(S)-C(O)-NZ505Z506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ507, C(S)-C(S)-NZ508Z509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ510, -C(O)-C(S)-NZ511Z512"; де Z401, Z402, Z403, Z404, Z405, Z406, Z407, Z408, Z409, Z410, Z411, Z412, Z413, Z414, Z415, Z416, Z417, Z418, Z419, Z420, Z421, Z422, Z423, Z424, Z425, Z426, Z427, Z428, Z429, Z430, Z431, Z432, Z433, Z434, Z435, Z436, Z437, Z438, Z439, Z440, Z441, Z442, Z443, Z444, Z445, Z446, Z447, Z448, Z449, Z450, Z451, Z452, Z453, Z454, Z455, Z456, Z457, Z458, Z459, Z460, Z461, Z462, Z463, Z464, Z465, Z466, Z467, Z468, Z469, Z470, Z471, Z472, Z473, Z474, Z475, Z476, Z477, Z478, Z479, Z480, Z481, Z482, Z483, Z484, Z485, Z486, Z487, Z488, Z489, Z490, Z491, Z492, Z493, Z494, Z495, Z496, Z497, Z498, Z499, Z500, Z501, Z502, Z503, Z504, Z505, Z506, Z507, Z508, Z509, Z510, Z511, Z512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z407, Z408 та/або Z416, Z417 та/або Z429, Z430 та/або Z436, Z437 та/або Z445, Z446 та/або Z455, Z456 та/або Z460, Z461 та/або Z477, Z478 та/або Z486, Z487 та/або Z489, Z490 та/або Z492, Z493 та/або Z495, Z496 та/або Z499, Z500 та/або Z505, Z506 та/або Z508, Z509 та/або Z511, Z512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: 24 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHZ601, NZ602Z603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-Z604, -C(O)O-Z605, -C(O)NH-Z606, -C(O)NZ607Z608, -O-Z609, -O(-Z610O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-Z611-O)f-Z612 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-Z613, -OC(O)-O-Z614, -OC(O)NHZ615, -O-C(O)-NZ616Z617, -ОP(O)(ОZ618)(OZ619), -OSi(Z620)(Z621)(Z622), -OS(O2)-Z623, NHC(O)-NH2, -NHC(O)-Z624, -NZ625C(O)-Z626, -NH-C(O)-O-Z627, -NH-C(O)-NH-Z628, -NH-C(O)NZ629Z630, -NZ631-C(O)-O-Z632, -NZ633-C(O)-NH-Z634, -NZ635-C(O)-NZ636Z637, -NHS(O2)Z638, -NZ639S(O2)-Z640, -S-Z641, -S(O)-Z642, -S(O2)-Z643, -S(O2)NH-Z644, -S(O2)NZ645Z646, S(O2)O-Z647, -P(O)(OZ648)(OZ649), -Si(Z650)(Z651)(Z652), -C(NH)-NH2, -C(NZ653)-NH2, -C(NH)NHZ654, -C(NH)-NZ655Z656, -C(NZ657)-NHZ658, -C(NZ659)-NZ660Z661, -NH-C(O)-NH-O-Z662, NH-C(O)-NZ663-O-Z664, -NZ665-C(O)-NZ666-O-Z667, -N(-C(O)-NH-O-Z668)2, -N(-C(O)-NZ669-OZ670)2,-N(-C(O)-NH-O-Z671)(-C(O)-NZ672-O-Z673), -C(S)-Z674, -C(S)-O-Z675, -C(S)-NH-Z676, C(S)-NZ677Z678, -C(O)-NH-O-Z679, -C(O)-NZ680-O-Z681, - C(S)-NH-O-Z682, -C(S)-NZ683-OZ684, -C(O)-NH-NH-Z685, -C(O)-NH-NZ686Z687, -C(O)-NZ688-NZ689Z690, -C(S)-NH-NH-Z691, C(S)-NH-NZ692Z693, -C(S)-NZ694-NZ695Z696, -C(O)-C(O)-O-Z697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHZ698, -C(O)-C(O)-NZ699Z700, -C(S)-C(O)-O-Z701, -C(O)-C(S)-O-Z702, -C(S)-C(S)-O-Z703, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHZ704, -C(S)-C(O)-NZ705Z706,-C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHZ707, C(S)-C(S)-NZ708Z709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHZ710, -C(O)-C(S)-NZ711Z712"; де Z601, Z602, Z603, Z604, Z605, Z606, Z607, Z608, Z609, Z610, Z611, Z612, Z613, Z614, Z615, Z616, Z617, Z618, Z619, Z620, Z621, Z622, Z623, Z624, Z625, Z626, Z627, Z628, Z629, Z630, Z631, Z632, Z633, Z634, Z635, Z636, Z637, Z638, Z639, Z640, Z641, Z642, Z643, Z644, Z645, Z646, Z647, Z648, Z649, Z650, Z651, Z652, Z653, Z654, Z655, Z656, Z657, Z658, Z659, Z660, Z661, Z662, Z663, Z664, Z665, Z666, Z667, Z668, Z669, Z670, Z671, Z672, Z673, Z674, Z675, Z676, Z677, Z678, Z679, Z680, Z681, Z682, Z683, Z684, Z685, Z686, Z687, Z688, Z689, Z690, Z691, Z692, Z693, Z694, Z695, Z696, Z697, Z698, Z699, Z700, Z701, Z702, Z703, Z704, Z705, Z706, Z707, Z708, Z709, Z710, Z711, Z712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно Z607, Z608 та/або Z616, Z617 та/або Z629, Z630 та/або Z636, Z637 та/або Z645, Z646 та/або Z655, Z656 та/або Z660, Z661 та/або Z677, Z678 та/або Z686, Z687 та/або Z689, Z690 та/або Z692, Z693 та/або Z695, Z696 та/або Z699, Z700 та/або Z705, Z706 та/або Z708, Z709 та/або Z711, Z712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за умови, що радикал R16 не є "індолілом"; (d) "-S(O2)-R18"; де радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: (III) "-F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW1, -NW2W3, -NO2, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH) 2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W4, -C(O)O-W5, -C(O)NH-W6, C(O)NW7W8, -O-W9, -O(-W10-O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W11-O)b-W12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)W13, -OC(O)-O-W14, -OC(O)-NHW15, -O-C(O)-NW16W17, -OP(O)(OW18)(OW19), OSi(W20)(W21)(W22), -OS(O2)-W23, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W24, -NW25C(O)-W26, -NH-C(O)-OW27, -NH-C(O)-NH-W28, -NH-C(O)-NW29W30,-NW31-C(O)-O-W32, -NW33-C(O)-NH-W34, -NW35C(O)-NW36W37,-NHS(O2)-W38, -NW39S(O2)-W40, -S-W41, -S(O)-W42, -S(O2)-W43, -S(O2)NHW44, -S(O2)NW45W46, -S(O2)O-W47, -P(O)(OW48)(OW49), - Si(W50)(W51)(W52), -C(NH)-NH2, C(NW53)-NH2, -C(NH)-NHW54, -C(NH)-NW55W56, -C(NW57)-NHW58, -C(NW59)-NW60W61, -NHC(O)-NH-O-W62, -NH-C(O)-NW63-O-W64, -NW65-C(O)-NW66-O-W67, -N(-C(O)-NH-O-W68)2, -N(C(O)-NW69-O-W70)2, -N(-C(O)-NH-O-W71)(-C(O)-NW72-O-W73), -C(S)-W74, -C(S)-O-W75, -C(S)NH-W76, -C(S)-NW77W78, -C(O)-NH-O-W79, -C(O)-NW80-O-W81, -C(S)-NH-O-W82, -C(S)-NW83O-W84, -C(O)-NH-NH-W85, -C(O)-NH-NW86W87, -C(O)-NW88-NW89W90, -C(S)-NH-NH-W91, C(S)-NH-NW92W93, -C(S)-NW94-NW95W96, -C(O)-C(O)-O-W97, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW98,-C(O)-C(O)-NW99W100, -C(S)-C(O)-O-W101, -C(O)-C(S)-O-W102, -C(S)-C(S)-O-W103, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW104, -C(S)-C(O)-NW105W106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW107, -C(S)-C(S)-NW108W109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW110, -C(O)-C(S)NW111W112"; де W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7, W8, W9, W10, W11, W12, W13, W14, W15, W16, W17, W18, W19, W20, W21, W22, W23, W24, W25, W26, W27, W28, W29, W30, W31, W32, W33, W34, W35, W36, W37, W38, W39, W40, W41, W42, W43, W44, W45, W46, W47, W48, W49, W50, W51, W52, W53, W54, W55, W56, W57, W58, W59, W60, W61, W62, W63, W64, W65, W66, W67, W68, W69, W70, W71, W72, W73, W74, W75, W76, W77, W78, W79, W80, W81, W82, W83, W84, W85, W86, W87, W88, W89, W90, W91, W92, W93, W94, W95, W96, W97, W98, W99, W100, W101, W102, 25 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 W103, W104, W105, W106, W107, W108, W109, W110, W111, W112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W7, W8 та/або W16, W17 та/або W29, W30 та/або W36, W37 та/або W45, W46 та/або W55, W56 та/або W60, W61 та/або W77, W78 та/або W86, W87 та/або W89, W90 та/або W92, W93 та/або W95, W96 та/або W99, W100 та/або W105, W106 та/або W108, W109 та/або W111, W112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (III) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHW201, -NW202W203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, - SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W204, -C(O)O-W205, -C(O)NH-W206, -C(O)NW207W208, -OW209, -O(-W210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), - O(-W211-O)d-W212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W213, OC(O)-O-W214, -OC(O)-NHW215, -O-C(O)-NW216W217, OP(O)(OW218)(OW219),OSi(W220)(W221)(W222), -OS(O2)-W223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W224, -NW225C(O)-W226, -NHC(O)-O-W227, -NH-C(O)-NH-W228, -NH-C(O)-NW229W230, -NW231-C(O)-O-W232, -NW233-C(O)NH-W234, -NW235-C(O)- NW236W237, -NHS(O2)-W238, -NW239S(O2)-W240, -S-W241, - S(O)W242, -S(O2)-W243, -S(O2)NH-W244, -S(O2)NW245W246, -S(O2)O-W247, -P(O)(OW248)(OW249), Si(W250)(W251)(W252), -C(NH)-NH2, -C(NW253)-NH2, -C(NH)-NHW254, -C(NH)- NW255W256, C(NW257)-NHW258, -C(NW259)-NW260W261, -NH-C(O)-NH-O-W262,-NH-C(O)-NW263-O-W264, NW265-C(O)- NW266-O-W267, -N(-C(O)-NH-O-W268)2, -N(-C(O)-NW269-O-W270)2, -N(-C(O)-NHO-W271)(-C(O)-NW272-O-W273), -C(S)-W274, -C(S)-O-W275, -C(S)-NH-W276, -C(S)-NW277W278, -C(O)-NH-O-W279, -C(O)-NW280-O-W281, -C(S)-NH-O-W282, -C(S)-NW283-O-W284, -C(O)-NHNH-W285, -C(O)-NH-NW286W287, -C(O)-NW288-NW289W290, -C(S)-NH-N H-W291, -C(S)-NHNW292W293, -C(S)-NW294-NW295W296, -C(O)-C(O)-O-W297, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)-N HW298, -C(O)-C(O)- NW299W300, -C(S)-C(O)-O-W301, -C(O)-C(S)-O-W302, -C(S)-C(S)-O-W303, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW304, -C(S)-C(O)- NW305W306, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW307, -C(S)-C(S)-NW308W309, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW310, -C(O)-C(S)NW311W312"; де W201, W202, W203, W204, W205, W206, W207, W208, W209, W210, W211, W212, W213, W214, W215, W216, W217, W218, W219, W220, W221, W222, W223, W224, W225, W226, W227, W228, W229, W230, W231, W232, W233, W234, W235, W236, W237, W238, W239, W240, W241, W242, W243, W244, W245, W246, W247, W248, W249, W250, W251, W252, W253, W254, W255, W256, W257, W258, W259, W260, W261, W262, W263, W264, W265, W266, W267, W268, W269, W270, W271, W272, W273, W274, W275, W276, W277, W278, W279, W280, W281, W282, W283, W284, W285, W286, W287, W288, W289,W290, W291, W292, W293, W294, W295, W296, W297, W298, W299, W300, W301, W302, W303, W304, W305, W306, W307, W308, W309, W310, W311, W312 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W207, W208 та/або W216, W217 та/або W229, W230 та/або W236, W237 та/або W245, W246 та/або W255, W256 та/або W260, W261 та/або W277, W278 та/або W286, W287 та/або W289, W290 та/або W292, W293 та/або W295, W296 та/або W299, W300 та/або W305, W306 та/або W308, W309 та/або W311, W312 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (i) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (ii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW401, -NW402W403, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W404, -C(O)O-W405, -C(O)NH-W406, -C(O)NW407W408, -OW409, -O(-W410-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W411-O)f-W412 (f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W413, -OC(O)O-W414, -OC(O)-NHW415, -O-C(O)-NW416W417, -OP(O)(OW418)(OW419), OSi(W420)(W421)(W422), -OS(O2)-W423, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W424, -NW425C(O)-W426, -NHC(O)-O-W427, -NH-C(O)-NH-W428, -NH-C(O)-NW429W430, -N W431-C(O)-O-W432, -NW433-C(O)NH-W434, -NW435-C(O)-NW436W437, - NHS(O2)-W438, -NW439S(O2)-W440, -S-W441, -S(O)W442, -S(O2)-W443, -S(O2)NH-W444, -S(O2)NW445W446, -S(O2)O-W447, -P(O)(OW448)(OW449), Si(W450)(W451)(W452), -C(NH)-NH2, -C(NW453)-NH2, -C(NH)-NHW454, -C(NH)-NW455W456, 26 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C(NW457)-NHW458, -C(NW459)-NW460W461, -NH-C(O)-NH-O-W462, -NH-C(O)-NW463-O-W464, NW465-C(O)-NW466-O-W467, -N(-C(O)-NH-O-W468)2,-N(-C(O)-NW469-O-W470)2, -N(-C(O)-NH-OW471)(-C(O)-NW472-O-W473), -C(S)-W474, -C(S)-O-W475, -C(S)-NH-W476, -C(S)-NW477W478, C(O)-NH-O-W479, -C(O)-NW480-O-W481, -C(S)-NH-O-W482, -C(S)-NW483-O-W484, -C(O)-NH-NHW485, -C(O)-NH-NW486W487,-C(O)-NW488-NW489W490,-C(S)-NH-NH-W491, -C(S)-NHNW492W493, -C(S)-NW494-NW495W496, -C(O)-C(O)-O-W497, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW498, -C(O)-C(O)- NW499W500, -C(S)-C(O)-O-W501, -C(O)-C(S)-O-W502, -C(S)-C(S)-O-W503, -C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW504, -C(S)-C(O)-NW505W506, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW507, -C(S)-C(S)-NW508W509, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW510, -C(O)-C(S)NW511W512"; де W401, W402, W403, W404, W405, W406, W407, W408, W409, W410, W411, W412, W413, W414, W415, W416, W417, W418, W419, W420, W421, W422, W423, W424, W425, W426, W427, W428, W429, W430, W431, W432, W433, W434, W435, W436, W437, W438, W439, W440, W441, W442, W443, W444, W445, W446, W447, W448, W449, W450, W451, W452, W453, W454, W455, W456, W457, W458, W459, W460, W461, W462, W463, W464, W465, W466, W467, W468, W469, W470, W471, W472, W473, W474, W475, W476, W477, W478, W479, W480, W481, W482, W483, W484, W485, W486, W487, W488, W489, W490, W491, W492, W493, W494, W495, W496, W497, W498, W499, W500, W501, W502, W503, W504, W505, W506, W507, W508, W509, W510, W511, W512 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W407, W408 та/або W416, W417 та/або W429, W430 та/або W436, W437 та/або W445, W446 та/або W455, W456 та/або W460, W461 та/або W477, W478 та/або W486, W487 та/або W489, W490 та/або W492, W493 та/або W495, W496 та/або W499, W500 та/або W505, W506 та/або W508, W509 та/або W511, W512 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (ii) можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (iii) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHW601, -NW602W603, -NO2, -OH, =O, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-W604, -C(O)O-W605, -C(O)NH-W606, -C(O)NW607W608, -OW609, -O(-W610-O)e-H (e=1, 2, 3, 4, 5), -O(-W611-O), -W612f(f=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-W613, -OC(O)O-W614, OC(O)-NHW615, -O-C(O)-NW616W617, OP(O)(OW618)(OW619), OSi(W620)(W621)(W622),-OS(O2)-W623, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-W624, -NW625C(O)-W626, -NHC(O)-O-W627, -NH-C(O)-NH-W628, -NH-C(O)- NW629W630, -NW631-C(O)-O-W632,-NW633-C(O)NH-W634, -NW635-C(O)-NW636W637, -NHS(O2)-W638,-NW639S(O2)-W640, -S-W641, -S(O)W642, -S(O2)-W643, -S(O2)NH-W644, -S(O2)NW645W646, -S(O2)O-W647, -P(O)(OW648)(OW649), Si(W650)(W651)(W652), -C(NH)-NH2, -C(NW653)-NH2, -C(NH)-NHW654, -C(NH)-NW655W656, C(NW657)-NHW658, -C(NW659)-NW660W661, -NH-C(O)-NH-O-W662, -NH-C(O)-NW663-O-W664, NW665-C(O)-, NW666-O-W667, -N(-C(O)-NH-O-W668)2, -N(-C(O)-NW669-O-W670)2, -N(-C(O)-NHO-W671)(-C(O)-NW672-O-W673), -C(S)-W674, -C(S)-O-W675, -C(S)-NH-W676, -C(S)-NW677W678, -C(O)-NH-O-W679, -C(O)-NW680-O-W681, -C(S)-NH-O-W682,-C(S)-NW683-O-W684, -C(O)-NHNH-W685, -C(O)-NH-NW686W687, -C(O)-NW688-NW689W690, -C(S)-NH-NH-W691, -C(S)-NHNW692W693,-C(S)-NW694-NW695W696, -C(O)-C(O)-O-W697, -C(O)-C(O)-NH2, -C(O)-C(O)NHW698, -C(O)-C(O)-NW699W700, -C(S)-C(O)-O-W701, -C(O)-C(S)-O-W702, -C(S)-C(S)-O-W703,C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHW704, -C(S)-C(O)-NW705W706,-C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)NHW707, -C(S)-C(S)-NW708W709, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHW710, -C(O)-C(S)NW711W712"; де W601, W602, W603, W604, W605, W606, W607, W608, W609, W610, W611, W612, W613, W614, W615, W616, W617, W618, W619, W620, W621, W622, W623, W624, W625, W626, W627, W628, W629, W630, W631, W632, W633, W634, W635, W636, W637, W638, W639, W640, W641, W642, W643, W644, W645, W646, W647, W648, W649, W650, W651, W652, W653, W654, W655, W656, W657, W658, W659, W660, W661, W662, W663, W664, W665, W666, W667, W668, W669, W670, W671, W672, W673, W674, W675, W676, W677, W678, W679, W680, W681, W682, W683, W684, W685, W686, W687, W688, W689, W690, W691, W692, W693, W694, W695, W696, W697, W698, W699, W700, W701, W702, W703, W704, W705, W706, W707, W708, W709, W710, W711, W712 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: " водню, алкілу, (C 9C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно W607, W608 та/або W616, W617 та/або 27 UA 99128 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 W629, W630 та/або W636, W637 та/або W645, W646 та/або W655, W656 та/або W660, W661 та/або W677, W678 та/або W686, W687 та/або W689, W690 та/або W692, W693 та/або W695, W696 та/або W699, W700 та/або W705, W706 та/або W708, W709 та/або W711, W712 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; за першої умови, що радикал R18 не є вибраним з групи, що складається з: "-O-алкілу, -O(C9-C30)алкілу, -O-арилу, -O-арилалкілу, -O-гетероарилу, -O-гетероарилалкілу, -O-циклоалкілу, O-циклоалкілалкілу, -O-гетероциклілу, -O-гетероциклілалкілу"; за другої умови, що якщо радикал R18 незалежно вибраний з групи, що складається з: "NRaRb", причому Ra, Rb незалежно один від іншого є вибраними з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу", радикал R1 не є вибраним з групи, що складається з: "гетероциклілалкілу, заміщеного =O, де гетероцикліл є 5-членним; алкілу, заміщеного гетероциклілом, де гетероцикліл є 5-членним та заміщеним =О"; та один з радикалів R3, R4 або жоден з радикалів R3, R4 незалежно не є вибраним з групи, що складається з: (2) "водню, алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHA1, -NA2A3, -NO2, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH) 2, -C(O)-A4, -C(O)O-A5, -C(O)NH-A6, -C(O)NA7A8, -O-A9, -O(-A10O)a-H (a=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A11-O)b-A12 (b=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A13, -OC(O)-O-A14, -OC(O)NHA15, -O-C(O)-NA16A17, -OP(O)(OA18)(OA19), -OSi(A20)(A21)(A22), -OS(O2)-A23, -NHC(O)NH2, -NHC(O)-A24, -NA25C(O)-A26, -NH-C(O)-O-A27, -NH-C(O)-NH-A28, -NH-C(O)-NA29A30, NA31-C(O)-O-A32,-NA33-C(O)-NH-A34, -NA35-C(O)-NA36A37, -NHS(O2)-A38, -NA39S(O2)-A40, -SA41, -S(O)-A42, -S(O2)- A43, -S(O2)NH-A44, -S(O2)NA45A46, -S(O2)O-A47, -P(O)(OA48)(OA49), Si(A50)(A51)(A52), -C(NH)-NH2, -C(NA53)-NH2, -C(NH)-NHA54, -C(NH)- NA55A56, -C(NA57)NHA58, -C(NA59)-NA60A61, -NH-C(O)-NH-O-A62, - NH-C(O)-NA63-O-A64, -NA65-C(O)-NA66-OA67,-N(-C(O)-NH-O-A68)2, -N(-C(O)-NA69-O-A70)2, -N(-C(O)-NH-O-A71)(-C(O)-NA72-O-A73), -C(S)A74, -C(S)-O-A75, -C(S)-NH-A76, -C(S)-NA77A78, -C(O)-NH-O-A79, -C(O)-NA80-O-A81, -C(S)-NHO-A82, -C(S)-NA83-O-A84, -C(O)-NH-NH-A85, -C(O)-NH-NA86A87, -C(O)-NA88-NA89A90, -C(S)NH-NH-A91, -C(S)-NH-NA92A93, -C(S)-NA94-NA95A96, -C(O)-C(O)-O-A97, -C(O)-C(O)-NH2, -C (O)C (O)-NHA98, -C(O)-C(O)-NA99A100, -C(S)-C(O)-O-A101, -C(O)-C(S)-O-A102, -C(S)-C(S)-O-A103, C(S)-C(O)-NH2, -C(S)-C(O)-NHA104, -C(S)-C(O)-NA105A106, -C(S)-C(S)-NH2, -C(S)-C(S)-NHA107, -C(S)-C(S)-NA108A109, -C(O)-C(S)-NH2, -C(O)-C(S)-NHA110, -C(O)-C(S)-NA111A112"; де A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A14, A15, A16, A17, A18, A19, A20, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, A30, A31, A32, A33, A34, A35, A36, A37, A38, A39, A40, A41, A42, A43, A44, A45,A46, A47, A48, A49, A50, A51, A52, A53, A54, A55, A56, A57, A58, A59, A60, A61, A62, A63, A64, A65, A66, A67, A68, A69, A70, A71, A72, A73, A74, A75, A76, A77, A78, A79, A80, A81, A82, A83, A84, A85, A86, A87, A88, A89, A90, A91, A92, A93, A94, A95, A96, A97, A98, A99, A100, A101, A102, A103, A104, A105, A106, A107, A108, A109, A110, A111, A112 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з: "водню, алкілу, (C 9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу" та де альтернативно A7, A8 та/або A16, A17 та/або A29, A30 та/або A36, A37 та/або A45, A46 та/або A55, A56 та/або A60, A61 та/або A77, A78 та/або A86, A87 та/або A89, A90 та/або A92, A93 та/або A95, A96 та/або A99, A100 та/або A105, A106 та/або A108, A109 та/або A111, A112 та/або, відповідно, разом можуть також утворювати "гетероцикліл"; де необов'язково зазначені вище замісники з групи замісників (2), якщо вони не являють собою водень, можуть бути, у свою чергу, незалежно один від іншого заміщені щонайменше одним замісником, одним та тим же або різними, вибраними з групи, що складається з: (i) "алкілу, (C9-C30)алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклілу, гетероциклілалкілу, арилу, арилалкілу, гетероарилу, гетероарилалкілу, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - CF3, -N3, -NH2, -NHA201, -NA202A203, -NO2, -OH, =O, -OCF3, - OCHF2, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2, -C(O)-A204, -C(O)O-A205, -C(O)NH-A206, -C(O)NA207A208, -OA209, -O(-A210-O)c-H (c=1, 2, 3, 4, 5), -O(-A211-O)d-A212 (d=1, 2, 3, 4, 5), -OC(O)-A213, -OC(O)-OA214, -OC(O)-NHA215, -O-C(O)-NA216A217, -OP(O)(OA218)(OA219), -OSi(A220)(A221)(A222), OS(O2)-A223, -NHC(O)-NH2, -NHC(O)-A224, -NA225C(O)-A226, -NH-C(O)-O-A227, -NH-C(O)-NHA228, -NH-C(O)-NA229A230, -NA231-C(O)-O-A232, -NA233-C(O)-NH-A234,-NA235-C(O)NA236A237, -NHS(O2)-A238, -NA239S(O2)-A240, -S-A241, - S(O)-A242, -S(O2)-A243, -S(O2)NHA244, -S(O2)NA245A246, -S(O2)O-A247, -P(O)(OA248)(OA249), -Si(A250)(A251)(A252), -C(NH)NH2, -C(NA253)-NH2, -C(NH)-NHA254, -C(NH)-NA255A256, -C(NA257)-NHA258, -C(NA259) 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Pyridopyrazine derivatives, process of manufacturing and uses thereof

Автори англійською

Gerlach, Matthias, Seipelt, Irene, Gunther, Eckhard, Polymeropoulos, Emmanuel, Schuster, Tilmann, Claus, Eckhard

Назва патенту російською

Пиридопиразиновые производные, способ их получения и применение

Автори російською

Герлах Маттиас, Зейпелт Ирена, Гюнтер Экхард, Полимеропоулос Эммануэль, Шустер Тильманн, Клаус Экхард

МПК / Мітки

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61P 31/00, A61K 31/4985

Мітки: піридопіразинові, спосіб, похідні, одержання, застосування

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/297-99128-piridopirazinovi-pokhidni-sposib-kh-oderzhannya-ta-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Піридопіразинові похідні, спосіб їх одержання та застосування</a>

Подібні патенти