A61K 31/4985 — піразино або піперазин орто-або пери-конденсовані з гетероциклической системою
Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю
Номер патенту: 116107
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Соколофф Пьєр, Кашу Фредерік
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025 ...
Мітки: діазаіндазолу, лікування, болю, похідних, застосування, азаіндазолу
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...
Комбінована терапія, яка включає сполуку дигідропіразинопіразину й антагоніст рецептора андрогену, для лікування раку простати
Номер патенту: 115805
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Хедж Крістен Мей, Нарла Рама К., Цудзі Тосія, Реймон Хітер
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4985
Мітки: яка, включає, антагоніст, сполуку, терапія, лікування, раку, андрогену, простати, комбінована, дигідропіразинопіразину, рецептора
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування раку, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі в комбінації з ефективною кількістю MDV3100 пацієнту, що страждає на рак передміхурової залози.2. Спосіб за п. 1, де рак передміхурової залози являє собою рецидивуючий або рефрактерний рак передміхурової залози.3. Спосіб...
Азетидинілоксифенілпіролідинові сполуки
Номер патенту: 115583
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Ден Гарі Г., Одінго Джошуа О., Хуан Даньвень
МПК: A61K 31/4985, C07D 401/14
Мітки: сполуки, азетидинілоксифенілпіролідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R - водень або метил. 2. Сполука або сіль за п. 1 формули,де R - водень або метил.3. Сполука або сіль за п. 1 або п. 2, де R - метил.4. Сполука, яка являє собою...
4-метил-2,3,5,9,9b-пентаазациклопента[a]нафталіни
Номер патенту: 115561
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Егерланд Уте, Грунвальд Крістіан, Джованніні Ріккардо, Ланкау Ханс-Йоахім, Хьофген Норберт, Фраттіні Сара, Бертані Барбара, Ланген Барбара, ді Антоніо Джустіно, Штанге Ханс
МПК: A61K 31/4985, C07D 471/14
Мітки: 4-метил-2,3,5,9,9b-пентаазациклопента[a]нафталіни
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Iв якійА вибраний із
Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази
Номер патенту: 115319
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Чопра Раджеш, Хедж Крістен Мей, Реймон Хітер, Нарла Рама К., Сюй Шуйчань, Лопес-Хірона Антонія
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61K 31/4166, A61K 31/4188 ...
Мітки: tor-кінази, злоякісної, пухлини, інгібітором, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...
4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори
Номер патенту: 115312
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія, Барф Тьєрд А., Аубрі Артур А., Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Стерренбург Ян-Герард, Вейкманс Якобус К. Х. М., Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Раймакерс Ханс К.А.
МПК: C07D 519/00, A61K 31/4985, C07D 487/04 ...
Мітки: 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди, 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди, втк-інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...
Азотвмісна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 115057
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Кавасакі Масанорі, Накамура Шінджі, Номура Ізумі, Ашізава Томоко, Мікамі Сатоші, Сасакі Шігеказу, Танігучі Такахіко
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4985
Мітки: гетероциклічна, азотвмісна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (1):, (1)деR1 є атом водню або необов'язково заміщена С1-6алкільна група,R2 і R3 є кожен незалежно атом водню або необов'язково заміщена С1-6алкільна група, або R2 і R3 разом необов'язково утворюють, разом з сусіднім атомом вуглецю, необов'язково заміщене кільце,X є зв'язок або необов'язково заміщена...
Триазолопіразини
Номер патенту: 114739
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Сметерст Крістіан, Енгельхардт Харальд, Джанні Давіде
МПК: A61K 31/501, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...
Мітки: триазолопіразини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...
Комбіновані ліки, що містять гемігліптин і метформін, і спосіб їх виготовлення
Номер патенту: 114527
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Юн Дук Іл, Кім Гин Тае, Парк Кі Сук
МПК: A61K 31/522, A61K 31/155, A61K 31/4985 ...
Мітки: гемігліптин, містять, спосіб, комбіновані, виготовлення, ліки, метформін
Формула / Реферат:
1. Комбіновані ліки, які складаються із першого шару, що містить метформін, і другого шару, що містить гемігліптин.2. Комбіновані ліки за п. 1, в яких перший шар, що містить метформін, є покритим другим шаром, що містить гемігліптин.3. Комбіновані ліки за п. 1, в яких перший шар додатково містить попередньо желатинізований крохмаль.4. Комбіновані ліки за п. 1 або 3, в яких другий шар додатково містить...
Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування
Номер патенту: 114496
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Лі Томас, Менон Аніл, Сюй Джин, Крейлейн Меттью Майкл, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Клопфер Кевін Джозеф, Конноллі Терренс Джозеф, Х'юї Хо-Вах, Міклос Аманда Ніколь, Коен Бенджамін, Лі Інь, Гамбоа Хуан Антоніо, Беурсен Нейтан
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985
Мітки: фармацевтичні, форми, 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, способи, композиції, тверді, застосування
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....
Лікування раку інгібіторами тоr-кінази
Номер патенту: 114315
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Вонг Ліллі Лорейн, Хедж Крістен Мей, Реймон Хітер, Сюй Шуйчань
МПК: A61K 31/4985
Мітки: tor-кінази, лікування, раку, інгібіторами
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування сквамозноклітинної карциноми голови і шиї, що включає введення двох доз на день, де кожна становить приблизно 5 мг, приблизно 10 мг або приблизно 20 мг, 1-етил-7-(2-метил-6-(1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру пацієнту, який страждає на сквамозноклітинну карциному голови і шиї, де вказаний пацієнт отримував...
Лікування раку інгібітором тоr кінази
Номер патенту: 114194
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Сюй Шуйчань, Цудзі Тосія, Хедж Крістен Мей, Реймон Хітер, Сапіносо Ліза
МПК: A61K 31/4985
Мітки: інгібітором, кінази, лікування, тоr, раку
Формула / Реферат:
1. Застосування 1-етил-7-(2-метил-6-(1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру для виготовлення лікарського засобу для лікування кастраційно-резистентного раку передміхурової залози із надекспресією фактора транскрипції Е двадцять шість (ETS).2. Застосування за п. 1, де кастраційно-резистентний рак передміхурової залози із...
Лікування саркоми юїнга із надекспресією е-двадцять шість інгібітором тоr-кінази
Номер патенту: 113303
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань
МПК: A61K 31/4985
Мітки: е-двадцять, надекспресією, лікування, інгібітором, tor-кінази, саркоми, юїнга, шість
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування саркоми Юїнга із надекспресією Е-двадцать шість, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі пацієнту, який страждає на саркому Юїнга із надекспресією Е-двадцать шість.2. Спосіб за п. 1, де саркома Юїнга із надекспресією Е-двадцать шість являє собою саркому, при якій активується...
Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу
Номер патенту: 112962
Опубліковано: 25.11.2016
Автори: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, фон Дегенфельд Георгес
МПК: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194 ...
Мітки: фде5, фіброзу, інгібіторами, лікування, активаторі, кістозного, стимулятори, окремо, комбінації, ргц
Формула / Реферат:
1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...
Біциклічні піразинонові похідні
Номер патенту: 112795
Опубліковано: 25.10.2016
Автори: Дорш Дітер, Вегенер Ансгар, Бухшталлер Ханс-Петер, МУАНЕ Жерар
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 7/00 ...
Мітки: піразинонові, похідні, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Iв якійR1 являє собою Н, F, Сl, CN, CH3, CH2OH, CH2C1, CH2Br, CF3, CHF2 або CH2F,R2 являє собою Η або А,R3 являє собою Н, F, Сl, СН3, CF3 або CHF2,X являє собою CR3 або N,Υ являє собою Аr1, Carb, Het1 або Сус,Аr1 являє собою феніл або нафтил, який незаміщений або моно-, ди- або...
Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції
Номер патенту: 112406
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Тейтен Ян Йохан Адріаан, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/568 ...
Мітки: інгібітор, яка, тестостерон, сексуальної, фармацевтична, містить, жіночої, дисфункції, лікування, комбінація, фде5
Формула / Реферат:
1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...
Фармацевтична композиція
Номер патенту: 111837
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Бергман Ян, Гоман Мохамед
МПК: A61K 31/4985, A61K 9/00, A61P 31/22 ...
Мітки: фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для місцевого застосування, яка містить 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламіноетил)-6Н-індоло-(2,3-b)хіноксалін (В-220) або його фармацевтично прийнятнусіль у фармацевтично прийнятному носії.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить В-220 в кількості 0,1-10 % (мас./мас.).3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить В-220 в кількості...
Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину
Номер патенту: 111778
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Сюй Шуйчань, Хедж Крістен Мей, Тран Там Мінх
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/706, A61K 31/517 ...
Мітки: лікування, ерлотинібу, кінази, комбінації, раку, інгібітора, легень, азацитидину, застосуванням, недрібноклітинного, спосіб, тоr
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...
Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона
Номер патенту: 111756
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Ортвайн Даніель Фред, Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венді Б., Вей БінКінг
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/381 ...
Мітки: азапіридону, брутона, тирозинкінази, гетероарилпіридону, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули І:, Іабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 позначає CR1 або N;X2 позначає CR2 або N;X3 позначає CR3 або N;де один чи два з X1, X2 та X3 позначають N;R1, R2 та R3 незалежно вибрані з Н, F, Сl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН та...
Заміщені піридопіразини як інгібітори syk
Номер патенту: 111744
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Ден Вей, Цзи Цзяньго, Су Вей-Го
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/553, A61K 31/5375 ...
Мітки: піридопіразини, інгібітори, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її рацемічна суміш, енантіомери, діастереомери, або щонайменше одна її фармацевтично прийнятна сіль або їх суміші в довільному співвідношенні, деR1 являє собою водень або C1-C6алкіл,R2 являє собою феніл, бензо[d][1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензо[b][1,4]діоксиніл або 5-10-членний гетероарил, який містить 1-2...
Піридопіразини, які мають протиракову активність через інгібування fgfr-кіназ
Номер патенту: 111386
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Саксті Гордон, Керолль Олів'є Алексіс Жорж, Анжибо Патрік Рене, Мерпул Лівен, Ру Брюно, Понселе Віржині Софі, Бердіні Валеріо
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4985, A61P 35/00 ...
Мітки: fgfr-кіназ, активність, мають, протиракову, піридопіразини, інгібування
Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к
Номер патенту: 111197
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Ерра Сола Монтсеррат, Террікабрас Беларт Емма, Матасса Віктор Хуліо, Карраскаль Р'єра Марта, Тальтавуль Моль Хоан, Грасія Феррер Хорді, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: піролотриазинону, рі3к, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...
Біциклічні піридинони
Номер патенту: 110688
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Пател Нандіні Чатурбгаї, Субраманьям Чакрапані, Стіфф Корі Майкл, Джонсон Дуґлас Скотт, Вергуст Патрік Роберт, рін Майкл Ерік, О'Доннелл Крістофер Джон, Тран Туан Фон, Ам Енд Крістофер Вільям, Петтерссон Мартін Юнджин, Кауффман Ґреґорі Вейн, Степан Антонія Фрідеріке
МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/4985 ...
Мітки: біциклічні, піридинони
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, Iв якій:X - 5-14-членний гетероарил, який містить 1-3 гетероатоми;R1 - гідроген, галоген, С1-С6алкіл, С3-С6циклоалкіл або С2-С6алкеніл; де алкіл, циклоалкіл або алкеніл необов'язково заміщено замісниками від одного до трьох, кожний незалежно вибрано з групи, що...
Похідні 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109800
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: ван Гоол Мішель Люк Марія, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Дельгадо-Хіменес Франциска, Вега Раміро Хуан Антоніо, Гійсен Хенрікус Якобус Марія
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 25/28 ...
Мітки: корисні, інгібітори, bace, бета-секретази, похідні, 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 та R2 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу або С3-6циклоалкілу; R3 вибраний з групи, що складається з водню, С1-3алкілу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
Похідні 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, придатні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109687
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Дельгадо-Хіменес Франциска
МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/4985 ...
Мітки: 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, бета-секретази, bace, інгібітори, придатні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1, R2, R3 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу та С3-6циклоалкілу; R4 вибраний із групи, що складається з водню, С1-3алкілу, метоксиметилу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
Похідні 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну, що використовуються як інгібітори бета-секретази (васе)
Номер патенту: 109663
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Делгадо-Джіменез Франціска, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Тресадерн Ґері Джон
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4985, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, використовуються, васе, інгібітори, бета-секретази, 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 і R2 є воднем; R3 є метилом або циклопропілом; X1, X2, X3, X4 є CН та, необов’язково, Х1 та Х3 можуть бути СF; L є зв'язком або -N(R5)CO-, де R5 є воднем або С1-3алкілом; R6 є...
Трициклічна індазольна сполука, спосіб одержання та фармацевтична композиція, яка її містить
Номер патенту: 108747
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Каццолла Нікола, Магаро' Габріель, Фурлотті Гвідо, Алісі Марія Алессандра, Гарроне Беатріче, Мангано Джорджина
МПК: A61K 31/5517, A61P 1/00, A61K 31/4985 ...
Мітки: містить, трициклічна, одержання, композиція, спосіб, фармацевтична, сполука, яка, індазольна
Формула / Реферат:
1. Трициклічна індазольна сполука загальної формули (І): (I) у якій Υ являє собою СН або Ν; W являє собою СН або Ν; за умови, що принаймні один з Υ та W являє собою атом азоту; Х1 та Х3 можуть незалежно являти собою σ-зв'язок, двовалентний...
Інгібітори mtor-кінази для онкологічних показань і захворювань, пов’язаних з шляхом метаболізму mtor/pi3k/akt
Номер патенту: 108601
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Шевлін Гразіелла, Парнес Джейсон, Терані Ліда, Лі Бренден, Ельснер Ян, Мортенсен Дебора, Сапієнза Джон, Санкар Сабіта, Сюй Веймін, Фулц Кімберлі, Мадакамутіл Луї, Харріс Рой Л., Папа Патрік, Нарла Рама К., Чжао Цзинцзин, Пакард Гаррік, Перрен-Нінковіч Софі, Ріггс Дженніфер
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4985 ...
Мітки: онкологічних, пов'язаних, метаболізму, показань, захворювань, інгібітори, шляхом, mtor-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II) (II)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати, стереоізомери і таутомери, деR1 являє собою заміщений або незаміщений C1-8алкіл, заміщений або незаміщений C6-14арил, заміщений або незаміщений C3-10циклоалкіл, заміщений або незаміщений 3-10-членний гетероцикліл, який включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з O, S і N, або...
Парентеральна фармацевтична композиція, її застосування та способи лікування або попередження віл-інфекції у людини
Номер патенту: 108250
Опубліковано: 10.04.2015
Автори: Мундхра Діпак Б., Пен Реннан
МПК: A61K 47/30, A61P 31/18, A61K 31/4985 ...
Мітки: фармацевтична, попередження, застосування, способи, лікування, людини, парентеральна, композиція, віл-інфекції
Формула / Реферат:
1. Парентеральна фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятну сіль та систему поверхнево-активної речовини, яка містить полісорбат та поліетиленгліколь.2. Фармацевтична композиція за п. 1 для підшкірного застосування.3. Фармацевтична композиція за п. 1 для внутрішньом'язового застосування.4....
Сполуки заміщеного n-(1н-індазол-4-іл)імідазол[1,2-а]піридин-3-карбоксаміду як інгібітори cfms
Номер патенту: 108222
Опубліковано: 10.04.2015
Автори: Хенінґс Д. Дейвід, Чжао Цзянь, Топалов Джордж Т., Раст Брайсон, Делісл Роберт Кірк, Кенеді Ейпріл Л., Ріці Джеймз П., Медіна Метью, Бойз Марк Лоуренс, Мармсетер Фредрік П., Бредлі Майкл, Мансон Марк К., Родріґес Марта Е.
МПК: A61P 19/08, A61K 31/4985, A61K 31/437 ...
Мітки: n-(1н-індазол-4-іл)імідазол[1,2-а]піридин-3-карбоксаміду, сполуки, інгібітори, заміщеного
Похідні імідазо[1,2-a]піразину і їх застосування для профілактики або лікування неврологічних, психіатричних і метаболічних розладів і захворювань
Номер патенту: 107952
Опубліковано: 10.03.2015
Автори: Конде-Сейде Сусана, Пастор-Фернандес Хоакін, Мартін-Мартін Марія Лус, МакДональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, ван Гоол Мішель Люк Марія, Ванхооф Грета Констанція Петер
МПК: A61K 31/4985, A61P 3/00, A61P 25/00 ...
Мітки: лікування, психіатричних, розладів, імідазо[1,2-a]піразину, застосування, похідні, профілактики, захворювань, неврологічних, метаболічних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де R1 вибраний з групи, що складається з радикалів формул (а-1), (а-2) і (а-3): , ,
Визначені триазолопіридини та триазолопіразини, їх композиції та їх застосування
Номер патенту: 107822
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Цзя Хун, Су Вей-Го, Дай Гуансю
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: застосування, композиції, триазолопіридини, визначені, триазолопіразини
Формула / Реферат:
1. Cполука формули 1 1і/або принаймні одна її фармацевтично прийнятна сіль, де X означає N, Y є відсутнім та R1 є злитим біциклічним гетероарилом, необов'язково заміщеним однією або декількома групами, вибраними із галогену, -CF3, -CF2H, циклоалкілу, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, -C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, -NR13S(O)nR12,...
Похідне піридопіразиндіону та його застосування як противиразкового засобу
Номер патенту: 106523
Опубліковано: 10.09.2014
Автори: Гранік Владімір Грігорьєвіч, Паршін Валєрій Алєксандровіч, Любчанская Валєрія Марковна, Калінкіна Маріна Алєксєєвна
МПК: A61K 31/4985, A61P 1/00, C07D 471/04 ...
Мітки: похідне, піридопіразиндіону, противиразкового, застосування, засобу
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою 9-(хіноніл-2)-2-п-етоксифенілетил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагідропіридо[1,2-а]піразиндіон-1,4 формули (І) I. 2. Застосування сполуки, що являє собою 9-(хіноніл-2)-2-п-етоксифенілетил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагідропіридо[1,2-а]піразиндіон-1,4 формули (І)
Солі похідних тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, спосіб одержання (варіанти) і їх медичне застосування
Номер патенту: 106225
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Танг Пенг Чо, Шен Гуангюан, Сун Піаоянг, Ванг Янг, Фан Джянг, Ліанг Джіндонг, Янг Фанглонг
МПК: A61P 3/04, A61K 31/4985, A61P 3/10 ...
Мітки: варіанти, одержання, спосіб, медичне, тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, застосування, похідних, солі
Формула / Реферат:
1. Фармацевтично прийнятна сіль (R)-7-[3-аміно-4-(2,4,5-трифторфеніл)бутаноїл]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,5-а]піразин-1-карбонової кислоти, де сіллю є кислотно-адитивна сіль, утворена органічною або неорганічною кислотою і...
Інгібітори полі(адф-рибозо)полімерази (parp)
Номер патенту: 106222
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Дженнінгс Ендрю Джон, Генглофф Ентоні Р., Кірянов Андре А., Джоунз Бенджамін
МПК: A61K 31/542, A61K 31/5365, A61K 31/4985 ...
Мітки: parp, інгібітори, полі(адф-рибозо)полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де X являє собою О; R1 являє собою -L1-R13; L1 являє собою -СН2-; R2 та R5 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену та (С1-3)алкілу; R3 та R4, разом з атомами, до яких вони приєднані,...
Солі метил-(r)-7-[3-аміно-4-(2,4,5-трифторфеніл)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,5-a]піразин-1-карбоксилату
Номер патенту: 105928
Опубліковано: 10.07.2014
Автори: Юан Кайхонг, Ма Шуквін, Ліу Хуавен, Жу Лін
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4985, C07D 471/04 ...
Мітки: солі, метил-(r)-7-[3-аміно-4-(2,4,5-трифторфеніл)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,5-a]піразин-1-карбоксилату
Формула / Реферат:
1. Фармацевтично прийнятні солі (R)-7-[3-аміно-4-(2,4,5-трифторфеніл)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,5-а]піразин-1-карбонової кислоти метилового естеру. 2. Солі за пунктом 1, де згадані солі є неорганічними солями. 3. Солі за пунктом 2, де згадані неорганічні солі вибирають з групи, що містить фосфатну сіль, гідрохлоридну сіль, сульфатну сіль, нітратну сіль або...
Сполуки та композиція для лікування паразитарних хвороб
Номер патенту: 103930
Опубліковано: 10.12.2013
Автори: Наглі Адваіт, Ву Тао, Чаттерджі Арнаб К., Кухен Келлі Л., Таллі Девід
МПК: A61K 31/4985, A61P 33/06, A61P 33/02 ...
Мітки: сполуки, лікування, паразитарних, хвороб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули Ia:, у якій:Ra вибирають з таких як: -NR7R8, -OR8, -S(O)0-2R8, -C(O)NR7R8 та бензил, необов’язково заміщений за допомогою 1-3 радикалів, які незалежно вибирають з таких як: галоген, C1-4алкіл та C1-4алкоксигрупа;R1 вибирають з таких як: -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, феніл, піридиніл, індоліл, 1H-індазоліл, піперидиніл та...
Застосування інгібіторів dpp iv
Номер патенту: 102669
Опубліковано: 12.08.2013
Автори: Хіммельсбах Франк, Марк Міхаель, Дугі Клаус
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/522, A61P 3/10 ...
Мітки: інгібіторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування інгібітора DPP IV формули (І) (I)або формули (II), (II)або однієї з його солей, де R1 означає ([1,5]нафтиридин-2-іл)метил, (хіназолін-2-іл)метил, (хіноксалін-6-іл)метил, (4-метилхіназолін-2-іл)метил, 2-ціанобензил,...
Тіазолопіридин-2-ілоксифеніл- та тіазолопіразин-2-ілоксифеніламіни як модулятори лейкотриєн-а4-гідролази
Номер патенту: 102544
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Ден Сяоху, Сеппі Кетлін К., Броджині Дієго, Ліанг Джиммі Т., Вінер Джон Дж. М., Кровіан Кріста К., Бакані Дженесіс М., Цинзер Хартмут, Чеунг Юджин І., Таніс Вірджинія М., Мані Неєлакандха С., Грайс Черіл А., Лендрі-Бейлі Едріенн М., Лохнер Зузанне, Гомес Лоран, Вікболдт Алвах Т., Фурін Енн М., Керні Аарон М., Сантіллан Алехандро, Лі-Дутра Еліс, Сепассі Кіа
МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/4985 ...
Мітки: тіазолопіридин-2-ілоксифеніл, модулятори, тіазолопіразин-2-ілоксифеніламіни, лейкотриєн-а4-гідролази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні проліки і сольвати, (I)деX4, X5, X6 і X7 визначаються одним з наступних пунктів а) і b):a) один з X4, X5, X6 і X7 являє собою атом N, а інші являють собою CRa;де кожний з Ra незалежно вибраний з Н, метилу, хлору, фтору або...
Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази і їх застосування
Номер патенту: 101464
Опубліковано: 10.04.2013
Автори: Насс Джон М., Ванг Йонг, Браун С. Девід, Баннен Лінн Канне, Тесфай Зером, Сюй Вей, Мерлоу Чарльз К., Мак Моррісон, Керні Патрік, Баджджалієх Уільям
МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...
Мітки: застосування, фосфатидилінозит-3-кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IaIaабо її таутомер, індивідуальний стереоізомер, рацемат, суміш енантіомерів і діастереомерів або її геометричний ізомер і, необов’язково, у вигляді її фармацевтично прийнятної солі сольвату, деW1, W2, W3 і W4 являють собою C(Н);R50 являє собою водень;R51 являє собою метил;R52 являє собою...