Спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з протизапальною та антиоксидантною активністю

1. Спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з протизапальною та 3 27271 активністю шляхом екстрагування нетрадиційної лікарської сировини - листя хмелю звичайного, що у сукупності з заявленими параметрами нового способу обумовлює одержання з високим виходом нетоксичного засобу з вираженою фармакологічною активністю, який може бути використаний в якості лікарської субстанції при створення препаратів у різних лікарських формах. Поставлене завдання вирішується таким чином, що у способі одержання комплексу біологічно активних речовин з протизапальною та антиоксидантною активністю, що включає екстракцію гарячою водою хмелю звичайного та фільтрацію, корисною моделлю передбачено, що екстракції піддають листя хмелю звичайного, екстракцію здійснюють десятикратною кількістю води принаймні у 3 етапи з подальшим об'єднанням одержаних екстрактів, упарюванням і сушінням. Згідно з корисною моделлю, перший етап екстракції здійснюють принаймні протягом двох годин, а тривалість кожного наступного етапу дорівнює чверті цього періоду. Корисною моделлю також передбачено, що екстракцію здійснюють при температурі води не менше 70°С. З джерел інформації хміль відомий як лікарська сировина з досить широким спектром фармакологічної дії: анальгетичної, протимікробної, противиразкової, седативної, снодійної, сокогонної, такої, що знижує проникливість капілярів [2]. Проте заявлений спосіб обумовлює одержання засобу з протизапальною та антиоксидантною дією. Дослідження авторів розширюють загальновідомі дані про біологічно активні властивості хмелю, що дозволяє передбачити його використання у більш широкому колі лікувальних засобів. Авторами вперше запропоновано використання такого нетрадиційного виду лікарської сировини, як листя хмелю звичайного. Всі параметри заявленого способу визначені дослідним шляхом і не відомі з джерел інформації. Експериментально встановлено, що при здійсненні заявленого способу використання в якості екстрагенту гарячої води при температурі не нижче 70°С забезпечує максимальне вилучення з сировини біологічно активних речовин. Визначені дослідним шляхом такі ознаки, як екстрагування сировини шестикратною кількістю води, проведення екстракції принаймні у три етапи бажано тривалістю відповідно 2 години та по 0,5 години є необхідними і достатніми для здійснення заявленого способу і одержання кінцевого продукту з очікуваними видами активності. Корисну модель здійснюють наступним чином. Подрібнене до розміру часток 2мм сухе листя хмелю звичайного завантажують у реактор, додають гарячу воду, температура якої не менше 70°С. Екстракцію проводять переважно у 3 етапи з тривалістю першого етапу 2 години, решти - по 0,5 години, одержані екстракти об'єднують, фільтрують та упарюють під вакуумом до одержання сухого залишку. Одержаний сухий екстракт із листя хмелю 4 звичайного являє собою порошок коричневого кольору з характерним запахом. Вихід готового продукту - 29-30% Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1 0,5кг подрібненої сировини помістили у реактор з паровою рубашкою та мішалкою, залили водою 70°С у співвідношенні сировина:розчинник 1:6 та екстрагували протягом 2 годин при періодичному перемішуванні, потім профільтрували. Другу та третю екстракції проводили за попередніх умов протягом 0,5 години кожна. Одержані екстракти об'єднали і випарили у вакуумі при температурі 90-100°С до отримання сухого продукту. Одержали 146,88г готового продукту (29,38%). Приклад 2 Протизапальну активність комплексу біологічно активних речовин (далі - Екстракт), одержаних за заявленим способом, вивчали на моделі карагенінового запалення у дозах 5мг/кг, 10мг/кг, 20мг/кг. В якості препарату порівняння було використано альтан. Досліди проводили на щура х середньою масою 200г. Субплантарним введенням 1% розчину карагеніну у кількості 0,1мл викликали набряк однієї з лап у дослідних тварин. Тваринам дослідних груп за годину до ін'єкції карагеніну вводили внутрішньошлунково досліджуваний екстракт у різних дозах та альтан у ефективній дозі. Контрольні тварини одержували еквівалентну кількість води. Ступінь набряку оцінювали за збільшенням об'єму лапи, який виміряли у динаміці через 1, 2, 3, 24 години за допомогою механічного онкометру. Протизапальну активність (ПА) досліджуваних засобів визначали за їх здатністю зменшува ти набряки у дослідних тварин у порівнянні з контролем. Розрахунок здійснювали за формулою: DVд - DVк ПА = × 100 DVк , де DVд , DVк - різниця між об'ємом набряклої та ненабряклої лапи тварини у досліді та контролі відповідно. Дані експерименту наведені у Таблиці 1. Вивчення протизапальної активності комплексу біологічно а одержаного за заявленим способом на моделі кара Варіанти досліду 1 година Об'єм ПА, % Екстракт, 8,0±0,57* 5мг/кг Екстракт, 8,8±1,04* 10мг/кг Екстракт, 9,4±1,17* 20мг/кг Альтан, 1мг/кг 9,8±0,47* Контроль 14,6±0,45 Динаміка дослід 2 години 3 Об'єм ПА, % Об'є 45 9,4±1,15* 55 10,4±0 40 10,5±0,50* 50 11,8±0 36 11,4±0,93* 45 12,8±0 33 13,4±0,27* 20,8±0,47 36 15,6±0 26,0±0 5 27271 6 печінки токсичного гепатиту дослідних тварин. Дослід проводили на щура х масою 200г. * - достовірно по відношенню до контролю р £ 0,05 Патологію моделювали одноразовим внутрішньошлунковим введенням 50% олійного Аналіз одержаних даних свідчить про розчину тетрахлорметану. Досліджуваний виражену протизапальну активність Екстракту в Екстракт у дозах 5мг/кг, 10мг/кг та препарат усі х досліджених дозах, який достовірно знижував порівняння силібор вводили тваринам дослідним розвиток набряку у порівнянні з контрольною груп за годину і через 2 години після введення групою. Найбільш виражена протизапальна тетрахлорметану. активність Екстракту зафіксована у дозі 5мг/кг на Антиоксидантну активність (АА) досліджуваних третю годину дослідження. засобів оцінювали за їх впливом на процеси За протизапальною активністю Екстракт, перекісного окислення ліпідів і розраховували за одержаний за заявленим способом, перевищує формулою: препарат порівняння. AA = 100 × (1- C / C0 ) Приклад 3 , де 3 метою одержання об'єктивної оцінки C, C0 протизапальну активність комплексу біологічно - вміст ТБК реактантів у сироватці крові активних речовин (Екстракту), одержаного за тварин дослідної та контрольної груп відповідно. заявленим способом, вивчали також на моделі Дані експерименту наведені у Таблиці 3. зимозанового набряку. Дослід проводили на щура х масою 200г. Набряк викликали субплантарним введенням в одну з лап тварин 2% суспензії зимозану у дозі Контрольна Показники Інтакт Екстракт, 5мг 0,1мл. В якості препарату порівняння патологія використовува ти альтан. Тваринами дослідних У сироватці крові груп за годину до ін'єкції зимозану вводили ТБК-реактанти, 34,6±0,16* 92,17±0,33* 55,76±0,38* внутрішньошлунково Екстракт у дозах 5мг/кг, мкмоль/ % 10мг/кг, 20мг/кг та альтан відповідно. Контрольні Антиоксидантна 39 тварини одержували еквівалентну кількість води. активність, % Протизапальну активність досліджуваних засобів (ПА) визначали за критеріями та розрахунками, * - достовірно по відношенню до груп контрольної патології р £ 0 аналогічними тим, що наведені у прикладі 2. Дані ** - достовірно по відношенню до інтактного контролю р £ 0,05 досліду представлені у Таблиці 2. Дані Таблиці 3 свідчать про достовірну Таблиця 2 антиоксидантну активність Екстракту, яка у Вивчення протизапальної активності комплексувивчених активнихперевищує дію препарату біологічно дозах речовин (Екстракту), порівняння. одержаного за заявленим способом, на моделі зимозанового набряку Таким чином, заявлено спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з Динаміка досліду Варіанти протизапальною та антиоксидантною активністю з 0,5 години 1 година 2 години 3 години досліду Об'єм ПА, % Об'єм ПА,листя хмелю звичайного. Заявлений спосіб є % Об'єм ПА, % Об'єм ПА, % простим у виконанні, економічним, екологічно Екстракт, чистим, має достатню вітчизняну сировинну 70 і базу 8,4±0,68* 54 9,0±0,31* 59 10,6±0,67* 63 9,8±0,37* 5мг/кг може бути здійснений як у лабораторних, так і у Екстракт, виробничих умовах на стандартному обладнанні. 10,0±0,55* 45 11,0±0,41* 50 13,0±0,73* 55 14,2±1,56* 60 10мг/кг Спосіб забезпечує високий, економічно вигідний Екстракт, вихід кінцевого продукту. Останній відзначається 12,6±0,98* 31 13,2±0,60* 40 14,2±0,66* 51 14,8±0,54* 54 20мг/кг практичною нетоксичністю, має виражену Альтан, протизапальну і антиоксидантну активність, 50 вищу 12,2±0,79* 33 13,0±0,73* 41 15,8±0,54* 46 16,0±0,51* 1мг/кг за активність препаратів порівняння. Комплекс Контроль 18,2±0,54 22,0±0,51 -біологічно активних - речовин, одержаний за 29,0±0,93 32,2±0,91 заявленим способом, може бути використаний в * - достовірно по відношенню до контролю р £ 0,05 якості лікарської субстанції у складі препаратів різних лікарських форм. Джерела інформації За даними досліду Екстракт у всіх дозах 1. Е.И. Светличная, И.А. Толок. проявив виражену протизапальну активність , Этимологический словарь латинских ботанических достовірно, знижуючи розвиток набряку у названий лекарственных растений. Харьков. порівнянні з контролем. У дозі 5мг/кг на 3 годину Издательство НФаУ, «Золотые страницы», 2003, досліду Екстракт за протизапальною активністю С.125 перевищує препарат порівняння. 2. Б.А. Самура, В.Ф. Черных, И.П. Банный и Приклад 4 др. Фитотерапия в клинике внутренних болезней. Антиоксиданту активність комплексу Харьков. Издательство НФаУ, «Золотые біологічно активних речовин (Екстракту), страницы», 2003, С.25, С.350. одержаного за заявленим способом, вивчали на моделі гострого тетрахлорметанового ураження