Препарат меліферол для лікування і профілактики залізодефіцитних анемій

Препарат для лікування і профілактики анемій, що містить нативний гемоглобін і мед, який відрізняється тим, що додатково містить а токоферол у концентрації 0,1% Винахід відноситься до галузі медицини, зокрема гематології Залізо відноситься до числа незамінних мікроелементів, і його вміст у тканинах людини коливається від 0,006 до 0,0173% Дефіцит заліза в організмі призводить до виникнення залізодефіцитної анемії (ЗДА), на яку страждає кожна 4-5-а людина на Землі Добова потреба дорослого чоловіка дорівнює 0,9-1,2 мг, а жінки після менструації - 1,6-2,2 мг заліза [1, 2] Однак через низьку бюдоступність заліза, при лікуванні ЗДА його доза в сотні разів перевищує середньофізюлопчну при пероральному прийомі препаратів доза заліза для дорослих може сягати 1000 мг, а при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні - 200 мг на добу У зв'язку з цим зростає ризик виникнення побічних ефектів, аж до отруєнь Окрім цього, утворення в організмі "вільного" пула заліза, який є стимулятором окисних реакцій, призводить до виснаження системи антиоксидантного захисту організму і пригнічення імунітету [3] Для лікування залізодефіцитних анемій ВІДОМІ препарати, що складаються з неорганічних солей заліза з додаванням вітамінів групи В, С, Е, мікроелементів - марганцю, МІДІ, цинку, такі як актиферрин, прегнавіт, сорбіфер, тардиферрон, тотема, лактат заліза [4, 5] Ці препарати призначають хворим з анемією при підвищеній потребі організму в залізі в період вагітності, а також у випадках утрати заліза при кровотечах Недоліками цих препаратів є побічні ефекти (нудота, біль в епігастрм, запори), і досить тривалий термін (2-3 місяця і більше) прийому для досягнення КЛІНІЧНОГО ефекту Найбільш близьким до препарату, що заявляється, є препарат Апігем [6], що являє собою концентрований розчин нативного металопротешу гемоглобіну, змішаного з натуральним бджолиним медом Препарат містить (мас %) мед - 92-94, гемоглобін -1,2-1,8, вода - 4,2-4,8 Недоліком Апігема є те, що він мало ефективний у випадку лікування змішаних (Fe, В12, В9) форм анемій, при яких він не забезпечує поновлення показників крові до норми Ймовірно, це пов'язано з окислюванням двовалентного заліза гемоглобіну в тривалентне залізо метгемоглобіну при одержанні препарату Як відомо, тривалентнеокисне залізо може всмоктуватися в ентероцити дванадцятипалої кишки значно гірше двовалентного [1, 2] Також слід зазначити, що ініціатором перекисного окислення ЛІПІДІВ (ПОЛ), що призводить до утворення продуктів вільнорадикального окислення, що негативно впливають на фізіологічний, метаболічний і структурний статус клітин, є негемове Fe2+, а також гемшові сполуки типу цитохрома С і особливо метгемоглобіну [2] Задачею винаходу є створення такого препарату для лікування і профілактики ЗДА, який би за рахунок вмісту бюдоступного гемового заліза забезпечував можливість підвищити ефективність лікування змішаних форм ЗДА Ця задача вирішується тим, що препарат, який містить нативний гемоглобін і мед, додатково містить а-токоферол у концентрації 0,1% Відомо, ЩО а-токоферол, окислюючись до ХІНОНІВ, ВІДНОВЛЮЄ тривалентне залізо до двовалентного, яке набагато ефективніше засвоюється організмом При цьому і сам антиоксидант має властивість швидко всмоктуватися в кишечнику і накопичуватися в тканинах Окрім оновлення заліза до (О 00 00 ю 58869 а двовалентного стану -токоферол запобігає перекисним процесам при надлишковому нагромадженні іонізованого заліза в організмі [7] Сполучення а-токоферолу з двовалентним залізом у Меліферролі дозволяє ефективно нормалізувати показники крові при лікуванні ЗДА При цьому ефект досягається при зменшенні дозування заліза (добова доза заліза при лікуванні змішаної анемії Апігемом дорівнює 2,0-2,5 мг а Меліферола - 0,5-0,7 мг), що знижує ризик виникнення побічних ефектів За допомогою Меліферрола проліковано 118 хворих з різним ступенем тяжкості ЗДА і змішаних анемій Добова доза Меліферрола складала 10 г, у якій містилося 0,5-0,7 мг заліза У таблиці 1 представлено результати лікування Апігемом і Меліферролом хворих із легкою формою ЗДА, а в таблиці 2 - результати лікування цими препаратами хворих середнього ступеня змішаних анемій Як видно з табл 1, обидва препарати вірогідно поліпшували показники крові, однак лікування Меліферролом призводило до достовірних позитивних результатів уже через 10 днів після початку лікування Компенсація за основними показниками крові (порівняння з нормою) при лікуванні Меліферролом наставала через місяць при повній відсутності побічних дій Як видно з таблиці 2 у випадку лікування середнього ступеня змішаних форм анемій, використання Меліферрола в порівнянні з Апігемом вірогідно поліпшувало основні показники крові через ЗО днів Так наприклад, до ЗО дня лікування Апігемом вміст гемоглобіну досягав 96,0±2,6 г/л, а після лікування Меліферролом - 120,2±2,5 г/л Таке ж достовірне розходження було і за вмістом еритроцитів і середнім вмістом гемоглобіну в еритроцитах, показники яких після лікування Меліферролом вірогідно досягали значень норми Меліферрол являє собою в'язкий продукт темно-вишневого кольору, що має запах і смак натурального бджолиного меду Одержують його в такий спосіб 0,92-0,93 кг натурального бджолиного меду розплавляють при +55°С, після чого до нього додають 11 мл (10 г) 10%-ного масляного розчину а-токоферолу, охолоджують до кімнатної температури і змішують з 100 мл 20%-ного розчину гемоглобіну Готовий препарат Меліферрол містить компоненти в такому співвідношенні, мас % мед - 89,0-90,0, гемоглобін - 2,0-2,3,