Фармацевтична композиція із седативною та стреспротективною дією на основі рослинних екстрактів та гліцину

Фармацевтична композиція із седативною та стреспротективною дією на основі рослинних екс 3 дією є важливою терапевтичною перевагою гліцину [2]. Виходячи з наведеного, фармацевтична композиція із седативною та стреспротективною дією на основі рослинних екстрактів, згідно з корисною моделлю, додатково містить гліцин, і має склад, у грамах: екстракту валеріани сухого (вміст суми сесквітерпенових кислот у перерахунку на кислоту валеренову не менше 0,42 %) 0,2 екстракту меліси сухого (вміст суми гідроксикоричних кислот у перерахунку на кислоту розмаринову не менше 6 %) 0,025 гліцину 0,075. Фармацевтична композиція передбачає використання стандартизованих сухих екстрактів валеріани та меліси. Вивчення стреспротективної дії проводилися на основі моделі нервово-м'язового напруження за Сельє. Дослідження проводилися на білих безпородних щурах-самцях. Досліджувалися загально-соматичні показники, а саме визначалися коефіцієнти мас надниркових залоз і тимусу, а також виразкоутворення у шлунку [3]. Приклад 1. Досліджувався вплив різних доз екстрактів валеріани і меліси та гліцину на динаміку стреспротективної дії комбінації на основі рослинних екстрактів та гліцину. Стреспротективна дія екстракту валеріани досліджувалась в дозах від 100 до 250 мг, екстракту меліси - 2.5-75 мг, гліцину - 75-125 мг. Застосування екстракту валеріани в дозах 100250 мг дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 32,4-47,4 % та інволюцію тимусу на 73-79,9 %. Так, найкращий результат показав екстракт валеріани в дозі 200 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 47,4 % інволюцію тимусу на 79,9 %. Найгірший результат показав екстракт валеріани в дозі 100 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз тільки на 32,4 %, інволюцію тимусу на 73 %. Застосування екстракту меліси в дозах 25-75 мг у щурів дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 27,4-48,5 % та інволюцію тимусу на 57,2-76,5 %. Так, найкращий результат показав екстракт меліси в дозі 25 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 48,5 % та інволюцію тимусу на 76,5 %. Найгірший результат показав екстракт меліси в дозі 75 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз тільки на 27,4 % інволюцію тимусу на 57,2 %. Застосування гліцину в дозах 75-125 мг у щурів дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 26,149,3 % та інволюцію тимусу на 53-76,1 %. Найкращий результат показав гліцин у дозі 75 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 49,3 % та інволюцію тимусу на 76,1 %. Найгірший результат показав гліцин у дозі 125 мг. Він дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз тільки на 26,06 % та інволюцію тимусу на 53,3%. Згідно результатів проведених досліджень випливає, що оптимальним складом діючих речовин 62461 4 є екстракт валеріани 200 мг, екстракт меліси 25 мг, гліцин 75 мг. Нами досліджувалися дані дози діючих речовин в комплексі, тобто в сумісній присутності. Застосування комбінації на основі екстракту валеріани в дозі 200 мг, екстракту меліси в дозі 25 мг, гліцину в дозі 75 мг у щурів дозволяє зменшити, викликані в моделі нервово-м'язового напруження за Сельє у щурів, гіпертрофію надниркових залоз на 93,3 % та інволюцію тимусу на 94 %. Приклад 2. Тварини були розділені на 5 підгруп (по 6 щурів у кожній): 1-у підгрупу складали інтактні тварини; 2-у підгрупу - стресовані тварини; 3-ю підгрупу - стресовані тварини, які одержували комбінацію екстрактів валеріани (2,86 мг/кг), меліси (0,71 мг/кг) та гліцину (1,43 мг/кг); 4-у підгрупу - стресовані тварини, які одержували екстракти валеріани (2,86 мг/кг) та меліси (0,71 мг/кг); 5-у підгрупу - стресовані тварини, які одержували гліцин (1,43 мг/кг). Застосування комбінації на основі екстрактів валеріани, меліси та гліцину дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 93,3 % та інволюцію тимусу на 94 %, тоді як у випадку комбінації самих рослинних екстрактів - гіпертрофію надниркових залоз на 43,2 % та інволюцію тимусу на 33,7%, а застосування тільки гліцину – гіпертрофію надниркових залоз на 62,6 % та інволюцію тимусу на 5,6 %. На тлі застосування ординарних водних розчинів гліцину, екстрактів валеріани та меліси в слизовій оболонці шлунка спостерігається формування поодиноких поверхневих ерозій та помірні дистрофічні зміни, поєднані з розладами кровообігу та запальною реакцією. Морфологічне дослідження слизової оболонки шлунка щурів, яких піддавали стресу на тлі застосування комбінації на основі екстрактів валеріани, меліси та гліцину, не виявило некротично-ерозивних та суттєвих дистрофічних змін. Приклад 3. Тварини були розділені на 4 підгруп (по 6 щурів у кожній): 1-у підгрупу складали інтактні тварини; 2-у підгрупу - стресовані тварини; 3-ю підгрупу - стресовані тварини, які одержували комбінацію екстрактів валеріани (2,86 мг/кг), меліси (0,71 мг/кг) та гліцину (1,43 мг/кг); 4-у підгрупу - стресовані, які одержували препарат-прототип персен форте (2,5 мг/кг). Застосування комбінації на основі екстрактів валеріани, меліси та гліцину дозволяє зменшити гіпертрофію надниркових залоз на 93,3 % та інволюцію тимусу на 94 %, тоді як у випадку персену форте - гіпертрофію надниркових залоз на 29,5 % та інволюцію тимусу - на 11 %. При застосуванні персену форте в слизовій оболонці шлунка спостерігається формування поодиноких поверхневих ерозій та помірні дистрофічні зміни, поєднані з розладами кровообігу та запальною реакцією. Морфологічне дослідження слизової оболонки шлунка щурів, яких піддавали стресу на тлі застосування комбінації на основі екстрактів валеріани, меліси та гліцину, не виявило некротичноерозивних та суттєвих дистрофічних змін. Отже, запропонована фармацевтична композиція із седативною та стреспротективною дією на основі суміші екстрактів валеріани і меліси та гліцину характеризується підвищеною фармакологіч 5 ною активністю, порівняно із лікарським засобомпрототипом, і може знайти інноваційну реалізацію, зокрема у промисловому виробництві лікарських засобів. Джерела інформації: 1. Вознесенская Т.Г., Федотова А.В., Фокина Н.М. Персен-форте в лечении тревожных расст Комп’ютерна верстка Л.Литвиненко 62461 6 ройств у больных психовегетативным синдромом //Лечение нервных болезней. - С. 38-41. 2. Бутенко Г.М. Стресс и иммунитет/ Г.М. Бутенко, О.П. Терешина // Международный медицинский журнал.- 2001.- № 3.- С. 91-93. 3. Доклінічні дослідження лікарських засобів: (методичні рекомендації). За ред. Стефанова О.В. - К.: Вид. дім "Авіцена", 2002. - 527 с. Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601