Заміщені сечовиною імідазохіноліни
Номер патенту: 73504
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Райс Майкл Дж., Крукс Стефен Л., Меррілл Брайон А.
Формула / Реферат
1. Сполука формули (І):
, (I)
в якій
R1 є -алкіл-NR3-CY-NR5-X-R4 або -алкеніл-NR3-CY-NR5-X-R4; де
Y є =O або =S;
Х є зв'язком, -CO- або -SO2-;
R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, алкенілу або гетероциклілу, оксо;
при умові, якщо Х є зв'язком, R4 може додатково бути воднем;
R2 вибраний з групи, яка складається з:
водню;
алкілу;
алкенілу;
арилу;
заміщеного арилу;
гетероарилу;
заміщеного гетероарилу;
алкіл-O-алкілу;
алкіл-O-алкенілу; і
алкілу або алкенілу, заміщеного одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
ОН;
галогену;
N(R3)2;
CO-N(R3)2;
СО-С1-10алкілу;
СО-O-С1-10алкілу;
N3;
арилу;
заміщеного арилу;
гетероарилу;
заміщеного гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного гетероциклілу;
СО-арилу;
СO-(заміщеного арилу);
СО-гетероарилу і
СO-(заміщеного гетероарилу);
кожний R3 незалежно вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10 алкілу;
R5 вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10алкілу, або R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне гетероциклічне або заміщене гетероциклічне кільце;
n є від 0 до 4, і кожний присутній R незалежно вибраний з групи, яка складається з С1-10алкілу, С1-10алкокси, галогену і трифторметилу,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
2. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком та Y є =O.
3. Сполука за пунктом 2, в якій n є 0.
4. Сполука за пунктом 2, в якій R3 є воднем.
5. Сполука за пунктом 2, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR3-CO-NR5-R4.
6. Сполука за пунктом 2, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, алкілу, алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу та (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).
7. Сполука за пунктом 2, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; С1-4алкілу та С1-4алкіл-О-С1-4алкілу.
8. Сполука за пунктом 2, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним від одного або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, оксо.
9. Сполука за пунктом 2, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.
10. Сполука за пунктом 2, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.
11. Сполука за пунктом 2, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.
12. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком і Y є =S.
13. Сполука за пунктом 12, в якій n є 0.
14. Сполука за пунктом 12, в якій R3 є воднем.
15. Сполука за пунктом 12, в якій R1 є -(СН2)2-4-NR3-CO-NR5-R4.
16. Сполука за пунктом 12, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).
17. Сполука за пунктом 12, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.
18. Сполука за пунктом 12, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, оксо.
19. Сполука за пунктом 12, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.
20. Сполука за пунктом 12, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.
21. Сполука за пунктом 12, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.
22. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком і R4 є воднем.
23. Сполука за пунктом 1, в якій Y є =О і Х є -CO-.
24. Сполука за пунктом 23, в якій n є 0.
25. Сполука за пунктом 23, в якій R3 є воднем.
26. Сполука за пунктом 23, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR5-CO-NR5-CO-R4.
27. Сполука за пунктом 23, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).
28. Сполука за пунктом 23, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.
29. Сполука за пунктом 23, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, оксо.
30. Сполука за пунктом 23, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.
31. Сполука за пунктом 23, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.
32. Сполука за пунктом 23, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.
33. Сполука за пунктом 1, в якій Y є =O і Х є -SO2-.
34. Сполука за пунктом 33, в якій n є 0.
35. Сполука за пунктом 33, в якій R3 є воднем.
36. Сполука за пунктом 33, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR3-CO-NR5-SO2-R4.
37. Сполука за пунктом 33, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).
38. Сполука за пунктом 33, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.
39. Сполука за пунктом 33, в якій R4 є алкілом або фенілом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, оксо.
40. Сполука за пунктом 33, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.
41. Сполука за пунктом 33, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.
42. Сполука за пунктом 33, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.
43. Сполука за пунктом 1, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.
44. Сполука за пунктом 2, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.
45. Сполука за пунктом 12, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.
46. Сполука за пунктом 23, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.
47. Сполука за пунктом 33, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.
48. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:
N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бензилсечовини;
N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бутилсечовини;
N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(2-етилфеніл)сечовини;
N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-циклогексилсечовини;
N'-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N-метил-N-фенілсечовини;
N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-фенілсечовини;
N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-(4-феноксифеніл)сечовини;
N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-бензилсечовини;
N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-пропілсечовини;
N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}N'-пропілсечовини;
N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-фенілсечовини;
N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-циклогексилсечовини;
N-{2-[4-aміно-2-(етоксиметил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-циклогексилсечовини;
N-{2-[4-aміно-2-(етоксиметил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-фенілсечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-пропілсечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[(1S)-1-фенілетил]сечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[(1R)-1-фенілетил]сечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(2-метоксифеніл)сечовини;
N-(4-aцeтилфeнiл)-N-[4-(4-aмiнo-2-бyтил-1H-iмiдaзo[4,5-c]xiнoлiн-1-іл)бутил]сечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[4-(диметиламіно)феніл]сечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(4-метоксибензил)сечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілсечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-циклогексилсечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил]-N'-(3-метилфеніл)сечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-фторфеніл)сечовини;
N4-4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил-4-морфолінкарбоксаміду;
N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксибензил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілсечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини і
N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксибензил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-піридил)сечовини.
49. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:
N-[4-(4-аміно-2-бутил-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бензилсечовини;
N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N,N-диметилсечовини;
N4-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-4-морфолінкарбоксаміду і
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини.
50. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:
N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил}-N'-циклогексилтіосечовини;
N-[4-(4-аміно-2-бутил-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл)бутил]-N'-циклогексилтіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-піридил)тіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(4-(диметиламіно)-1-нафтил)тіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілтіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілтіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксиетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілтіосечовини;
N-аліл-N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}тіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(трет-бутил)тіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксиетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(1-нафтил)тіосечовини;
N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(трет-бутил)тіосечовини і
N-аліл-N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]бутил}тіосечовини.
51. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:
4-аміно-2-бутил-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-бутил-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-фторфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1Н-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-етилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1-{4-[({[(4-метилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-(етоксиметил)-1-[2-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)етил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;
4-аміно-2-бутил-1-{2-[({[(4-метилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]етил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну і
4-аміно-2-бутил-1-{2-[({[(4-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]етил}-1Н-імідазо[4,5-с]хіноліну.
52. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки формули Iа:
, (Ia)
в якій
R1 є -алкіл-NR3-СО-O-R4 або -алкеніл-NR3-СО-О-R4;
R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
алкілу;
алкенілу;
арилу;
гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного арилу;
заміщеного гетероарилу;
заміщеного гетероциклілу;
O-алкілу;
O-(алкіл)0-1-арилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
O-(алкіл)0-1-гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
СООН;
СО-O-алкілу;
СО-алкілу;
S(O)0-2-алкілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;
S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;
(алкіл)0-1-NR3R3;
(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;
(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;
N3;
галогену;
галоалкілу;
галоалкокси;
СО-галоалкокси;
NO2;
CN;
ОН;
SH; і, у випадку алкілу, алкенілу або гетероциклілу, оксо;
R2 вибраний з групи, яка складається з:
водню;
алкілу;
алкенілу;
арилу;
заміщеного арилу;
гетероарилу;
заміщеного гетероарилу;
алкіл-O-алкілу;
алкіл-O-алкенілу; і
алкілу або алкенілу, заміщеного одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:
ОН;
галогену;
N(R3)2;
СО-N(R3)2;
СО-С1-10алкілу;
СО-O-С1-10алкілу;
N3;
арилу;
заміщеного арилу;
гетероарилу;
заміщеного гетероарилу;
гетероциклілу;
заміщеного гетероциклілу;
СО-арилу;
СO-(заміщеного арилу);
СО-гетероарилу і
СO-(заміщеного гетероарилу);
кожний R3 незалежно вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10алкілу;
n є від 0 до 4 і кожний присутній R незалежно вибраний з групи, яка складається з С1-10алкілу, С1-10алкокси, галогену і трифторметилу, або її фармацевтично прийнятну сіль у комбінації з фармацевтично прийнятним носієм.
53. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33, у комбінації з фармацевтично прийнятним носієм.
54. Спосіб індукування біосинтезу цитокіну у тварини, при якому призначають тварині терапевтично активну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.
55. Спосіб лікування вірусного захворювання у тварини, при якому призначають тварині ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.
56. Спосіб лікування неопластичного захворювання у тварини, при якому призначають тварині ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюImidazoquinolines substituted by urea
Назва патенту російськоюЗамещенные мочевиной имидазохинолины
МПК / Мітки
МПК: C07D 471/04, A61P 31/00, A61P 37/02, A61K 31/4745, A61P 11/06, A61P 35/00, A61K 31/5377, A61P 37/08, A61P 1/02, A61P 43/00, A61P 27/16, A61P 31/12, A61P 31/10
Мітки: сечовиною, заміщені, імідазохіноліни
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/33-73504-zamishheni-sechovinoyu-imidazokhinolini.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Заміщені сечовиною імідазохіноліни</a>
Попередній патент: Заміщені сульфонамідом та сульфамідом імідазохіноліни
Наступний патент: Самохідна збиральна машина
Випадковий патент: Спосіб вимірювання вмісту нітратів в продуктах рослинного походження