Номер патенту: 73504

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Райс Майкл Дж., Крукс Стефен Л., Меррілл Брайон А.

Формула / Реферат

1. Сполука формули (І):

, (I)

в якій

R1 є -алкіл-NR3-CY-NR5-X-R4 або -алкеніл-NR3-CY-NR5-X-R4; де

Y є =O або =S;

Х є зв'язком, -CO- або -SO2-;

R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, алкенілу або гетероциклілу, оксо;

при умові, якщо Х є зв'язком, R4 може додатково бути воднем;

R2 вибраний з групи, яка складається з:

водню;

алкілу;

алкенілу;

арилу;

заміщеного арилу;

гетероарилу;

заміщеного гетероарилу;

алкіл-O-алкілу;

алкіл-O-алкенілу; і

алкілу або алкенілу, заміщеного одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

ОН;

галогену;

N(R3)2;

CO-N(R3)2;

СО-С1-10алкілу;

СО-O-С1-10алкілу;

N3;

арилу;

заміщеного арилу;

гетероарилу;

заміщеного гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного гетероциклілу;

СО-арилу;

СO-(заміщеного арилу);

СО-гетероарилу і

СO-(заміщеного гетероарилу);

кожний R3 незалежно вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10 алкілу;

R5 вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10алкілу, або R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне гетероциклічне або заміщене гетероциклічне кільце;

n є від 0 до 4, і кожний присутній R незалежно вибраний з групи, яка складається з С1-10алкілу, С1-10алкокси, галогену і трифторметилу,

або її фармацевтично прийнятна сіль.

2. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком та Y є =O.

3. Сполука за пунктом 2, в якій n є 0.

4. Сполука за пунктом 2, в якій R3 є воднем.

5. Сполука за пунктом 2, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR3-CO-NR5-R4.

6. Сполука за пунктом 2, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, алкілу, алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу та (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).

7. Сполука за пунктом 2, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; С1-4алкілу та С1-4алкіл-О-С1-4алкілу.

8. Сполука за пунктом 2, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним від одного або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, оксо.

9. Сполука за пунктом 2, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.

10. Сполука за пунктом 2, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.

11. Сполука за пунктом 2, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.

12. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком і Y є =S.

13. Сполука за пунктом 12, в якій n є 0.

14. Сполука за пунктом 12, в якій R3 є воднем.

15. Сполука за пунктом 12, в якій R1 є -(СН2)2-4-NR3-CO-NR5-R4.

16. Сполука за пунктом 12, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).

17. Сполука за пунктом 12, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.

18. Сполука за пунктом 12, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, оксо.

19. Сполука за пунктом 12, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.

20. Сполука за пунктом 12, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.

21. Сполука за пунктом 12, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.

22. Сполука за пунктом 1, в якій Х є зв'язком і R4 є воднем.

23. Сполука за пунктом 1, в якій Y є =О і Х є -CO-.

24. Сполука за пунктом 23, в якій n є 0.

25. Сполука за пунктом 23, в якій R3 є воднем.

26. Сполука за пунктом 23, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR5-CO-NR5-CO-R4.

27. Сполука за пунктом 23, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).

28. Сполука за пунктом 23, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.

29. Сполука за пунктом 23, в якій R4 є алкілом, фенілом або піридилом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(aлкiл)0-1-NR3-CO-зaмiщeнoгo гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, оксо.

30. Сполука за пунктом 23, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.

31. Сполука за пунктом 23, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.

32. Сполука за пунктом 23, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.

33. Сполука за пунктом 1, в якій Y є =O і Х є -SO2-.

34. Сполука за пунктом 33, в якій n є 0.

35. Сполука за пунктом 33, в якій R3 є воднем.

36. Сполука за пунктом 33, в якій R1 є -(CH2)2-4-NR3-CO-NR5-SO2-R4.

37. Сполука за пунктом 33, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню; алкілу; алкіл-O-алкілу; (алкіл)0-1арилу, (алкіл)0-1-(заміщеного арилу); (алкіл)0-1-гетероарилу і (алкіл)0-1-(заміщеного гетероарилу).

38. Сполука за пунктом 33, в якій R2 вибраний з групи, яка складається з водню, С1-4алкілу і С1-4алкіл-O-С1-4алкілу.

39. Сполука за пунктом 33, в якій R4 є алкілом або фенілом, який може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, оксо.

40. Сполука за пунктом 33, в якій R4 є фенілом, який є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з метилу, метокси, галогену, нітрилу, нітро, трифторметилу і трифторметокси.

41. Сполука за пунктом 33, в якій R4 і R5 разом утворюють 3-7-членне заміщене або незаміщене гетероциклічне кільце.

42. Сполука за пунктом 33, в якій R4 і R5 разом утворюють заміщене або незаміщене піролідинове або морфолінове кільце.

43. Сполука за пунктом 1, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.

44. Сполука за пунктом 2, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.

45. Сполука за пунктом 12, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.

46. Сполука за пунктом 23, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.

47. Сполука за пунктом 33, в якій зв'язки, позначені пунктирною лінією, відсутні.

48. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:

N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бензилсечовини;

N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бутилсечовини;

N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(2-етилфеніл)сечовини;

N-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-циклогексилсечовини;

N'-[4-(4-аміно-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N-метил-N-фенілсечовини;

N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-фенілсечовини;

N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-(4-феноксифеніл)сечовини;

N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-бензилсечовини;

N-[2-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил]-N'-пропілсечовини;

N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}N'-пропілсечовини;

N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-фенілсечовини;

N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-циклогексилсечовини;

N-{2-[4-aміно-2-(етоксиметил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-циклогексилсечовини;

N-{2-[4-aміно-2-(етоксиметил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]етил}-N'-фенілсечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-пропілсечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[(1S)-1-фенілетил]сечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[(1R)-1-фенілетил]сечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(2-метоксифеніл)сечовини;

N-(4-aцeтилфeнiл)-N-[4-(4-aмiнo-2-бyтил-1H-iмiдaзo[4,5-c]xiнoлiн-1-іл)бутил]сечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-[4-(диметиламіно)феніл]сечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-(4-метоксибензил)сечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілсечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-циклогексилсечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил]-N'-(3-метилфеніл)сечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-фторфеніл)сечовини;

N4-4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил-4-морфолінкарбоксаміду;

N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксибензил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілсечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини і

N-{4-[4-аміно-2-(4-метоксибензил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-піридил)сечовини.

49. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:

N-[4-(4-аміно-2-бутил-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)бутил]-N'-бензилсечовини;

N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N,N-диметилсечовини;

N4-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-4-морфолінкарбоксаміду і

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілсечовини.

50. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:

N-{2-[4-аміно-2-(етоксиметил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)етил}-N'-циклогексилтіосечовини;

N-[4-(4-аміно-2-бутил-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл)бутил]-N'-циклогексилтіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(3-піридил)тіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(4-(диметиламіно)-1-нафтил)тіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-пропілтіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілтіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксиетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-фенілтіосечовини;

N-аліл-N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}тіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-6,7,8,9-тетрагідро-1Н-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(трет-бутил)тіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксиетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(1-нафтил)тіосечовини;

N-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-с]хінолін-1-іл]бутил}-N'-(трет-бутил)тіосечовини і

N-аліл-N'-{4-[4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1H-імідазо[4,5-c]хінолін-1-іл]бутил}тіосечовини.

51. Сполуки, вибрані з групи, яка складається з:

4-аміно-2-бутил-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-6,7,8,9-тетрагідро-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-бутил-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-фторфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1Н-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-бутил-1-{4-[({[(4-етилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1-{4-[({[(4-метилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]бутил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-(2-метоксіетил)-1-[4-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)бутил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-(етоксиметил)-1-[2-({[(фенілсульфоніл)аміно]карбоніл}аміно)етил]-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну;

4-аміно-2-бутил-1-{2-[({[(4-метилфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]етил}-1H-імідазо[4,5-с]хіноліну і

4-аміно-2-бутил-1-{2-[({[(4-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}карбоніл)аміно]етил}-1Н-імідазо[4,5-с]хіноліну.

52. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки формули Iа:

  , (Ia)

в якій

R1 є -алкіл-NR3-СО-O-R4 або -алкеніл-NR3-СО-О-R4;

R4 є арилом, гетероарилом, гетероциклілом, алкілом або алкенілом, кожен з яких може бути незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

алкілу;

алкенілу;

арилу;

гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного арилу;

заміщеного гетероарилу;

заміщеного гетероциклілу;

O-алкілу;

O-(алкіл)0-1-арилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

O-(алкіл)0-1-гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

O-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

O-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

СООН;

СО-O-алкілу;

СО-алкілу;

S(O)0-2-алкілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного арилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероарилу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-гетероциклілу;

S(O)0-2-(алкіл)0-1-заміщеного гетероциклілу;

(алкіл)0-1-NR3R3;

(алкіл)0-1-NR3-СО-О-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-алкілу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного арилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-гетероарилу;

(алкіл)0-1-NR3-СО-заміщеного гетероарилу;

N3;

галогену;

галоалкілу;

галоалкокси;

СО-галоалкокси;

NO2;

CN;

ОН;

SH; і, у випадку алкілу, алкенілу або гетероциклілу, оксо;

R2 вибраний з групи, яка складається з:

водню;

алкілу;

алкенілу;

арилу;

заміщеного арилу;

гетероарилу;

заміщеного гетероарилу;

алкіл-O-алкілу;

алкіл-O-алкенілу; і

алкілу або алкенілу, заміщеного одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з:

ОН;

галогену;

N(R3)2;

СО-N(R3)2;

СО-С1-10алкілу;

СО-O-С1-10алкілу;

N3;

арилу;

заміщеного арилу;

гетероарилу;

заміщеного гетероарилу;

гетероциклілу;

заміщеного гетероциклілу;

СО-арилу;

СO-(заміщеного арилу);

СО-гетероарилу і

СO-(заміщеного гетероарилу);

кожний R3 незалежно вибраний з групи, яка складається з водню і С1-10алкілу;

n є від 0 до 4 і кожний присутній R незалежно вибраний з групи, яка складається з С1-10алкілу, С1-10алкокси, галогену і трифторметилу, або її фармацевтично прийнятну сіль у комбінації з фармацевтично прийнятним носієм.

53. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33, у комбінації з фармацевтично прийнятним носієм.

54. Спосіб індукування біосинтезу цитокіну у тварини, при якому призначають тварині терапевтично активну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.

55. Спосіб лікування вірусного захворювання у тварини, при якому призначають тварині ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.

56. Спосіб лікування неопластичного захворювання у тварини, при якому призначають тварині ефективну кількість сполуки, вказану в будь-якому із пунктів 1, 2, 12, 23 або 33.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Imidazoquinolines substituted by urea

Назва патенту російською

Замещенные мочевиной имидазохинолины

МПК / Мітки

МПК: C07D 471/04, A61P 31/00, A61P 37/02, A61K 31/4745, A61P 11/06, A61P 35/00, A61K 31/5377, A61P 37/08, A61P 1/02, A61P 43/00, A61P 27/16, A61P 31/12, A61P 31/10

Мітки: сечовиною, заміщені, імідазохіноліни

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/33-73504-zamishheni-sechovinoyu-imidazokhinolini.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Заміщені сечовиною імідазохіноліни</a>

Подібні патенти