Спосіб дозування ін’єкційної форми паліперидону пальмітату тривалої дії
Номер патенту: 99163
Опубліковано: 25.07.2012
Формула / Реферат
1. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає:
(1) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає від приблизно 100 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(2) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта другої насичуючої дози, що складає від приблизно 100 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і
(3) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування.
2. Спосіб за п. 1, в якому підтримуюча доза паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням призначається щомісяця в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза психіатричного пацієнта, потребуючого лікування, після 30 дня лікування.
3. Спосіб за п. 1, в якому складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
4. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає:
(a) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає від приблизно 100 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(b) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта другої насичуючої дози, що складає від приблизно 100 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування, і
(с) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, приблизно на 36 день лікування.
5. Спосіб за п. 4, де складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
6. Спосіб за п. 4, в якому перша насичуюча доза становить 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
7. Спосіб за п. 4, в якому перша насичуюча доза становить 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
8. Спосіб за п. 4, в якому друга насичуюча доза становить 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
9. Спосіб за п. 4, в якому друга насичуюча доза становить 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
10. Спосіб за п. 4, в якому перша насичуюча доза і друга насичуюча доза становлять 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
11. Спосіб за п. 4, в якому перша і друга насичуючі дози становлять 150 мг паліперидону в формі паліперидону пальмітату.
12. Спосіб за п. 4, де психіатричний пацієнт потребує лікування психозу.
13. Спосіб за п. 4, де психіатричний пацієнт потребує лікування шизофренії.
14. Спосіб за п. 4, де психіатричний пацієнт потребує лікування біполярного афективного розладу.
15. Спосіб за п. 4, де психіатричний пацієнт потребує лікування в зв'язку з психічним захворюванням, що входить до групи, яка містить розумову відсталість легкого ступеня (317), розумову відсталість помірного ступеня (318.0), розумову відсталість тяжкого ступеня (318.1), розумову відсталість глибоку (318.2), розумову відсталість неуточнену (319), розлади аутистичного спектра (299.00), хворобу Ретта (299.80), дезінтегративні розлади дитячого віку (299.10), синдром Аспергера (299.80), інакше не уточнений загальний розлад психологічного розвитку (299.80), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю комбінованого типу (314.01), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю з переважним порушенням уваги (314.00), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю, переважно гіперактивно-імпульсивного типу (314.01), інакше не уточнений синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (314.9), кондуктивний розлад (з початком в дитячому віці і юнацький тип 312.8), опозиційно-викликаючий розлад (313.81), інакше не уточнений дезорганізуючий розлад поведінки (312.9), одиночно-агресивний тип розладу поведінки (312.00), кондуктивний розлад недиференційованого типу (312.90), синдром Туретта (307.23), хронічний вокальний або моторний тикозний розлад (307.22), швидкоплинний тикозний розлад (307.21), інакше не уточнений тикозний розлад (307.20), делірій при алкогольній інтоксикації (291.0), делірій при алкогольній абстиненції (291.0), стійку алкогольну деменцію (291.2), викликаний алкоголем психотичний розлад з маревоутворенням (291.5), викликаний алкоголем психотичний розлад з галюцинаціями (291.3), отруєння амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.89), делірій, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.12), викликаний коноплями психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний коноплями психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння кокаїном (292.89), викликаний кокаїном делірій (292.81), викликаний кокаїном психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний кокаїном психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння галюциногенами (292.89), викликаний галюциногенами делірій (292.81), викликаний галюциногенами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний галюциногенами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний галюциногенами розлад настрою (292.84), викликаний галюциногенами тривожний розлад (292.89), пов'язаний з галюциногенами інакше не уточнений розлад (292.9), отруєння леткими речовинами наркотичної дії (292.89), делірій, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.81), деменцію, викликану отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.12), афективний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), тривожний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.9), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний опіоїдами афективний розлад (292.84), отруєння фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), делірій, викликаний отруєнням фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.12), афективний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.84), тривожний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.9), отруєння, викликане седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), делірій, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.81), делірій, викликаний відміною седативних, снодійних засобів або транквілізаторів (292.81), стійку деменцію, викликану седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.82), психотичний розлад з галюцинаціями і маревоутворенням, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.12), афективний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.84), тривожний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), отруєння іншими (або невідомими) речовинами (292.89), делірій, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.81), стійку деменцію, викликану іншими (або невідомими) речовинами (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.12), афективний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.84), тривожний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.9), синдром нав'язливих станів (300.3), посттравматичний стресовий розлад (309.81), синдром загальної тривожності (300.02), інакше не уточнений синдром загальної тривожності (300.00), дисморфічний синдром (300.7), гіпохондрію (або гіпохондріакальний невроз) (300.7), синдром соматизації (300.81), недиференційований соматоформний розлад (300.81), інакше не уточнений соматоформний розлад (300.81), інтермітуючий експлозивний розлад (312.34), клептоманію (312.32), патологічну пристрасть до азартних ігор (312.31), піроманію (312.33), трихотиломанію (312.39), інакше не уточнений розлад контролю імпульсивних бажань (312.30), шизофренію, параноїдний тип (295.30), шизофренію, дезорганізований тип (295.10), шизофренію, кататонічний тип (295.20), шизофренію, недиференційований тип (295.90), шизофренію, залишковий тип (295.60), шизофреноформний розлад (295.40), шизоафективний розлад (295.70), маревний розлад (297.1), короткочасний психотичний розлад (298.8), розділений психотичний розлад (297.3), психотичний розлад у зв'язку з загальномедичною патологією, з маревоутворенням (293.81), психотичний розлад у зв'язку з загальномедичною патологією, з галюцинаціями (293.82), інакше не уточнений психотичний розлад (298.9), глибоку депресію, одиничний епізод, тяжкий, без психотичних ознак (296.33), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.63), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.64), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.43), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.44), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.53), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.54), біполярний афективний розлад II типу (296.89), інакше не уточнений біполярний афективний розлад (296.80), розлади особистості, параноїд (301.0), розлади особистості, шизоїд (301.20), розлади особистості, шизотипічні (301.22), розлади особистості, антисоціальні (301.7) і розлади особистості, пограничні (301.83).
16. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту з порушенням функції нирок, потребуючому лікування, що включає:
(a) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта з порушенням функції нирок першої насичуючої дози, що складає приблизно від 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(b) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта другої насичуючої дози, що складає приблизно від 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і
(c) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування.
17. Спосіб за п. 16, в якому підтримуюча доза паліперидону пальмітату з тривалим вивільненням призначається щомісяця в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза психіатричного пацієнта, потребуючого проведення лікування, після 30 дня лікування.
18. Спосіб за п. 16, де складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
19. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту з порушенням функції нирок, потребуючому лікування, що включає:
(a) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза психіатричного пацієнта з порушенням функції нирок першої насичуючої дози, що складає від приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(b) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта другої насичуючої дози, що складає приблизно від 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування;
(с) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 50 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, приблизно на 36 день лікування.
20. Спосіб за п. 19, де складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
21. Спосіб за п. 19, де психіатричний пацієнт потребує лікування психозу.
22. Спосіб за п. 19, де психіатричний пацієнт потребує лікування шизофренії.
23. Спосіб за п. 19, де психіатричний пацієнт потребує лікування біполярного афективного розладу.
24. Спосіб за п. 19, де психіатричний пацієнт потребує лікування в зв'язку з психічним захворюванням, що входить до групи, яка містить розумову відсталість легкого ступеня (317), розумову відсталість помірного ступеня (318.0), розумову відсталість тяжкого ступеня (318.1), розумову відсталість глибоку (318.2), розумову відсталість неуточнену (319), розлади аутистичного спектра (299.00), хворобу Ретта (299.80), дезінтегративні розлади дитячого віку (299.10), синдром Аспергера (299.80), інакше не уточнений загальний розлад психологічного розвитку (299.80), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю комбінованого типу (314.01), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю з переважним порушенням уваги (314.00), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю, переважно гіперактивно-імпульсивного типу (314.01), інакше не уточнений синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (314.9), кондуктивний розлад (з початком в дитячому віці і юнацький тип 312.8), опозиційно-викликаючий розлад (313.81), інакше не уточнений дезорганізуючий розлад поведінки (312.9), одиночно-агресивний тип розладу поведінки (312.00), кондуктивний розлад недиференційованого типу (312.90), синдром Туретта (307.23), хронічний вокальний або моторний тикозний розлад (307.22), швидкоплинний тикозний розлад (307.21), інакше не уточнений тикозний розлад (307.20), делірій при алкогольній інтоксикації (291.0), делірій при алкогольній абстиненції (291.0), стійку алкогольну деменцію (291.2), викликаний алкоголем психотичний розлад з маревоутворенням (291.5), викликаний алкоголем психотичний розлад з галюцинаціями (291.3), отруєння амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.89), делірій, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.12), викликаний коноплями психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний коноплями психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння кокаїном (292.89), викликаний кокаїном делірій (292.81), викликаний кокаїном психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний кокаїном психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння галюциногенами (292.89), викликаний галюциногенами делірій (292.81), викликаний галюциногенами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний галюциногенами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний галюциногенами розлад настрою (292.84), викликаний галюциногенами тривожний розлад (292.89), пов'язаний з галюциногенами інакше не уточнений розлад (292.9), отруєння леткими речовинами наркотичної дії (292.89), делірій, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.81), деменцію, викликану отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.12), афективний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), тривожний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.9), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний опіоїдами афективний розлад (292.84), отруєння фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), делірій, викликаний отруєнням фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.12), афективний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.84), тривожний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.9), отруєння, викликане седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), делірій, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.81), делірій, викликаний відміною седативних, снодійних засобів або транквілізаторів (292.81), стійку деменцію, викликану седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.82), психотичний розлад з галюцинаціями і маревоутворенням, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.12), афективний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.84), тривожний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), отруєння іншими (або невідомими) речовинами (292.89), делірій, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.81), стійку деменцію, викликану іншими (або невідомими) речовинами (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.12), афективний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.84), тривожний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.9), синдром нав'язливих станів (300.3), посттравматичний стресовий розлад (309.81), синдром загальної тривожності (300.02), інакше не уточнений синдром загальної тривожності (300.00), дисморфічний синдром (300.7), гіпохондрію (або гіпохондріакальний невроз) (300.7), синдром соматизації (300.81), недиференційований соматоформний розлад (300.81), інакше не уточнений соматоформний розлад (300.81), інтермітуючий експлозивний розлад (312.34), клептоманію (312.32), патологічну пристрасть до азартної гри (312.31), піроманію (312.33), трихотиломанію, інакше не уточнений розлад контролю імпульсивних бажань (312.30), шизофренію, параноїдний тип (295.30), шизофренію, дезорганізований тип (295.10), шизофренію, кататонічний тип (295.20), шизофренію, недиференційований тип (295.90), шизофренію, залишковий тип (295.60), шизофреноформний розлад (295.40), шизоафективний розлад (295.70), маревний розлад (297.1), короткочасний психотичний розлад (298.8), розділений психотичний розлад (297.3), психотичний розлад у зв'язку з загальномедичною патологією, з маревоутворенням (293.81), психотичний розлад у зв'язку з загальномедичною патологією, з галюцинаціями (293.82), інакше не уточнений психотичний розлад (298.9), глибоку депресію, одиничний епізод, тяжку, без психотичних ознак (296.33), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.63), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.64), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.43), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.44), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.53), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.54), біполярний афективний розлад II типу (296.89), інакше не уточнений біполярний афективний розлад (296.80), розлади особистості, параноїд (301.0), розлади особистості, шизоїд (301.20), розлади особистості, шизотипічні (301.22), розлади особистості, антисоціальні (301.7) і розлади особистості, пограничні (301.83).
25. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає:
(a) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає приблизно від 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(b) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, приблизно між 6 і 10 днями лікування;
(c) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням в період приблизно між 34 і 38 днями лікування.
26. Спосіб за п. 25, в якому підтримуюча доза паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням призначається щомісяця в ділянку дельтоподібного або сідничного м'яза психіатричного пацієнта після 30 дня лікування.
27. Спосіб за п. 25, де складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
28. Спосіб дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому проведення лікування, що включає:
(a) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає приблизно від 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування;
(b) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування;
(c) внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного або сідничного м'язів пацієнта підтримуючої дози, що складає від приблизно 25 мг-екв. до приблизно 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, приблизно на 36 день лікування.
29. Спосіб за п. 28, де складом з тривалим вивільненням є водна суспензія наночастинок.
30. Спосіб за п. 28, де психіатричний пацієнт потребує лікування психозу.
31. Спосіб за п. 28, де психіатричний пацієнт потребує лікування шизофренії.
32. Спосіб за п. 28, де психіатричний пацієнт потребує лікування біполярного афективного розладу.
33. Спосіб за п. 28, де психіатричний пацієнт потребує лікування в зв'язку з психічним захворюванням, що входить до групи, яка містить розумову відсталість легкого ступеня (317), розумову відсталість помірного ступеня (318.0), розумову відсталість тяжкого ступеня (318.1), розумову відсталість глибоку (318.2), розумову відсталість неуточнену (319), розлади аутистичного спектра (299.00), хворобу Ретта (299.80), дезінтегративні розлади дитячого віку (299.10), синдром Аспергера (299.80), інакше не уточнений загальний розлад психологічного розвитку (299.80), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю комбінованого типу (314.01), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю з переважним порушенням уваги (314.00), синдром дефіциту уваги з гіперактивністю, переважно гіперактивно-імпульсивного типу (314.01), інакше не уточнений синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (314.9), кондуктивний розлад (з початком в дитячому віці і юнацький тип 312.8), опозиційно-викликаючий розлад (313.81), інакше не уточнений дезорганізуючий розлад поведінки (312.9), одиночно-агресивний тип розладу поведінки (312.00), кондуктивний розлад недиференційованого типу (312.90), синдром Туретта (307.23), хронічний вокальний або моторний тикозний розлад (307.22), швидкоплинний тикозний розлад (307.21), інакше не уточнений тикозний розлад (307.20), делірій при алкогольній інтоксикації (291.0), делірій при алкогольній абстиненції (291.0), стійку алкогольну деменцію (291.2), викликаний алкоголем психотичний розлад з маревоутворенням (291.5), викликаний алкоголем психотичний розлад з галюцинаціями (291.3), отруєння амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.89), делірій, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний амфетаміном або аналогічними симпатоміметиками (292.12), викликаний коноплями психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний коноплями психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння кокаїном (292.89), викликаний кокаїном делірій (292.81), викликаний кокаїном психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний кокаїном психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), отруєння галюциногенами (292.89), викликаний галюциногенами делірій (292.81), викликаний галюциногенами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний галюциногенами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний галюциногенами розлад настрою (292.84), викликаний галюциногенами тривожний розлад (292.89), пов'язаний з галюциногенами, інакше не уточнений, розлад (292.9), отруєння леткими речовинами наркотичної дії (292.89), делірій, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.81), деменцію, викликану отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.12), афективний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), тривожний розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний отруєнням леткими речовинами наркотичної дії (292.9), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з маревоутворенням (292.11), викликаний опіоїдами делірій (292.81), викликаний опіоїдами психотичний розлад з галюцинаціями (292.12), викликаний опіоїдами афективний розлад (292.84), отруєння фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), делірій, викликаний отруєнням фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.81), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.12), афективний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.84), тривожний розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний фенциклідином або аналогічно діючим арилциклогексиламіном (292.9), отруєння, викликане седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), делірій, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.81), делірій, викликаний відміною седативних, снодійних засобів або транквілізаторів (292.81), стійку деменцію, викликану седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.82), психотичний розлад з галюцинаціями з маревоутворенням, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.12), афективний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.84), тривожний розлад, викликаний седативними, снодійними засобами або транквілізаторами (292.89), отруєння іншими (або невідомими) речовинами (292.89), делірій, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.81), стійку деменцію, викликану іншими (або невідомими) речовинами (292.82), психотичний розлад з маревоутворенням, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.11), психотичний розлад з галюцинаціями, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.12), афективний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.84), тривожний розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.89), інакше не уточнений розлад, викликаний іншими (або невідомими) речовинами (292.9), синдром нав'язливих станів (300.3), посттравматичний стресовий розлад (309.81), синдром загальної тривожності (300.02), інакше не уточнений синдром загальної тривожності (300.00), дисморфічний синдром (300.7), гіпохондрію (або гіпохондріакальний невроз) (300.7), синдром соматизації (300.81), недиференційований соматоформний розлад (300.81), інакше не уточнений соматоформний розлад (300.81), інтермітуючий експлозивний розлад (312.34), клептоманію (312.32), патологічну пристрасть до азартних ігор (312.31), піроманію (312.33), трихотиломанію (312.39), інакше не уточнений розлад контролю імпульсивних бажань (312.30), шизофренію, параноїдний тип (295.30), шизофренію, дезорганізований тип (295.10), шизофренію, параноїдний тип (295.30), шизофренію, кататонічний тип (295.20), шизофренію, недиференційований тип (295.90), шизофренію, залишковий тип (295.60), шизофреноформний розлад (295.40), шизоафективний розлад (295.70), маревний розлад (297.1), короткочасний психотичний розлад (298.8), розділений психотичний розлад (297.3), психотичний розлад в зв'язку з загальномедичною патологією, з маревоутворенням (293.81), психотичний розлад в зв'язку з загальномедичною патологією, з галюцинаціями (293.82), інакше не уточнений психотичний розлад (298.9), глибоку депресію, одиничний епізод, тяжкий, без психотичних ознак (296.33), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.63), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.64), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.43), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, без психотичних ознак (296.44), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.53), біполярний афективний розлад, змішаний, тяжкий, з психотичними ознаками (296.54), біполярний афективний розлад II типу (296.89), інакше не уточнений біполярний афективний розлад (296.80), розлади особистості, параноїд (301.0), розлади особистості, шизоїд (301.20), розлади особистості, шизотипічні (301.22), розлади особистості, антисоціальні (301.7) і розлади особистості, пограничні (301.83).
Текст
Реферат: Винахід стосується способу дозування для внутрішньом'язового введення в ділянку дельтоподібного м'яза ін'єкційної лікарської форми паліперидону пальмітату тривалої дії психіатричному пацієнту, потребуючому лікування. UA 99163 C2 (12) UA 99163 C2 UA 99163 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Галузь винаходу Даний винахід стосується способу лікування пацієнтів, потребуючих призначення тривало діючих ін'єкційних лікарських форм паліперидону пальмітату. Передумови створення винаходу Призначення антипсихотичних лікарських засобів є базовим принципом лікування шизофренії, шизоафективних розладів і шизофреніформних порушень. Широко застосовувані в даний час антипсихотичні засоби увійшли в клінічну практику в середині 1950-х років. Такі традиційні препарати, інакше звані препаратами першого покоління, зазвичай ефективні при лікуванні позитивних симптомів шизофренії, однак в меншій мірі здатні полегшувати негативні симптоми або когнітивні розлади, що супроводжують це захворювання. Атипічні антипсихотики, або препарати другого покоління, характерними представниками яких є рисперидон і оланзапін, були розроблені в 1990-х роках, і загалом відрізняються ефективністю відносно як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії. Паліперидону пальмітат являє собою ефір пальмітинової кислоти паліперидону (9-гідроксирисперидону), моноамінергічний антагоніст дофаміну D2 і серотоніну (5-гідрокситриптаміну типу 2А), характерний для атипічних антипсихотичних препаратів другого покоління. Паліперидон є основним активним метаболітом рисперидону. Паліперидон з тривалим вивільненням (ER), пероральний паліперидон з осмотично контрольованим вивільненням (OROS), в таблетованій формі розповсюджується в США для лікування шизофренії і підтримки терапевтичного ефекту. Паліперидону пальмітат розробляється в формі ін'єкційної водної наносуспензії тривалої дії для внутрішньом'язового введення (в/м), призначеної для лікування шизофренії і інших захворювань, при яких зазвичай застосовуються антипсихотичні засоби. У зв'язку з надто низькою розчинністю у воді, ефір паліперидону, такий як паліперидону пальмітат, дуже повільно розчиняється після внутрішньом'язового введення і, зазнаючи гідролізу з утворенням паліперидону, поступають в системний кровообіг. У багатьох пацієнтів з подібними психічними захворюваннями призначення наявних пероральних антипсихотичних препаратів сприяє досягненню стабілізації симптомів. Однак, згідно з існуючими оцінками, до 75% пацієнтів зазнає труднощі в необхідності щоденного прийому препарату за графіком, тобто мають проблеми з додержанням наказаного лікувального режиму. Проблеми додержання наказаного лікувального режиму часто стають причиною погіршення симптоматики, недостатньої ефективності лікування, що проводиться, частих загострень захворювання, що призводять до повторних госпіталізацій, а також нездатності пацієнтів користуватися перевагами реабілітаційних і психосоціальних терапевтичних програм. Ін'єкції паліперидону пальмітату були розроблені з метою досягнення стабільних концентрацій паліперидону в плазмі крові пацієнтів при однократному щомісячному введенні препарату, що значною мірою поліпшить додержання режиму прийому препарату в наказаній дозі. Препарат паліперидону пальмітату був розроблений в формі водної наносуспензії, формула якої захищена патентами США 6 577 545 і 6 555 544. Однак при аналізі даних, одержаних в ході клінічних випробувань препарату, з'ясувалося, що абсорбція паліперидону після його ін'єкційного введення являє собою більш складний, ніж очікувалося, процес. Крім того, було виявлено, що досягнення рівня паліперидону в плазмі крові, потенційно здатного надавати терапевтичний ефект, залежить від місця ін'єкційного введення препарату, що впливає на досягнення його рівноважної концентрації. У зв'язку з тим, що забезпечення оптимального концентраційно-часового профілю препарату в плазмі крові є складною, але виключно важливою задачею при лікуванні пацієнтів паліперидоном, існує необхідність в розробці такого режиму дозування препарату, який дозволив би досягнути цієї мети у пацієнтів, потребуючих лікування. Короткий опис винаходу В одному з варіантів здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення ефіру паліперидону психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза першої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення другої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі ефіру паліперидону у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування. 1 UA 99163 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В одному з варіантів здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення ефіру паліперидону психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в область дельтоподібного м'яза першої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення другої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі ефіру паліперидону у вигляді складу з тривалим вивільненням, щомісяця, починаючи з дати призначення другої насичуючої дози. В іншому варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення в дельтоподібний м'яз пацієнта, потребуючого лікування, другої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування; і внутрішньом'язове введення в дельтоподібний або сідничний м'язи пацієнта, потребуючого лікування, підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування. В іншому варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає приблизно від 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення в дельтоподібний м'яз пацієнта, потребуючого лікування, другої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування; і внутрішньом'язове введення в дельтоподібний або сідничний м'язи пацієнта, потребуючого лікування, підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, щомісяця, починаючи з дати призначення другої насичуючої дози. В іншому варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому проведення лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що складає приблизно від 150 мг-екв паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення в дельтоподібний м'яз пацієнта, потребуючого лікування, другої насичуючої дози, що складає приблизно від 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування; і внутрішньом'язове введення в дельтоподібний або сідничний м'язи пацієнта, потребуючого лікування, підтримуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, щомісяця, починаючи з дати призначення другої насичуючої дози.У ще одному варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення ефіру паліперидону психіатричному пацієнту з порушенням функції нирок, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза першої насичуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення другої насичуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням в період приблизне між 34 і 38 днями лікування. У ще одному варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення ефіру паліперидону психіатричному пацієнту з порушенням функції нирок, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного 2 UA 99163 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 м'яза першої насичуючої дози, що становить приблизно 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення другої насичуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону, пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, щомісяця, починаючи з дати призначення другої насичуючої дози. У наступному варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза першої насичуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; внутрішньом'язове введення в дельтоподібний м'яз пацієнта, потребуючого лікування, другої насичуючої дози, що становить приблизно 75 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 50 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування. В одному з варіантів здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення ефіру паліперидону психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза першої насичуючої дози, що складає приблизно від 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день-лікування; подальше внутрішньом'язове введення другої підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 100 мг-екв паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, між 6 і 10 днями лікування; і внутрішньом'язове введення в сідничну ділянку підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування. У наступному варіанті здійснення даного винаходу забезпечується режим дозування для введення паліперидону пальмітату психіатричному пацієнту, потребуючому лікування, що включає внутрішньом'язове введення в ділянку дельтоподібного м'яза пацієнта першої насичуючої дози, що становить приблизно 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в перший день лікування; подальше внутрішньом'язове введення в дельтоподібний м'яз пацієнта, потребуючого лікування, підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 100 мг-екв. в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, на восьмий день лікування; і внутрішньом'язове введення в дельтоподібний або сідничний м'язи пацієнта, потребуючого лікування, підтримуючої дози, що складає приблизно від 25 мг-екв. до 100 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату у вигляді складу з тривалим вивільненням, в період приблизно між 34 і 38 днями лікування. Ця і інші цілі і переваги даного винаходу можуть бути зрозумілі з подальшого аналізу варіантів його використання. Короткий опис фігур На фіг. 1 показане співвідношення фармакокінетики плазмової концентрації паліперидону, що спостерігається, в порівнянні з результатами аналізу популяційної фармакокінетичної моделі при введенні паліперидону пальмітату в дозі 150 мг-екв. в дельтоподібний м'яз на день 1 з подальшим введенням 25 мг-екв. або в дельтоподібний, або в сідничний м'язи на 8, 36 і 64 дні. На фіг. 2 показане співвідношення фармакокінетики плазмової концентрації паліперидону, що спостерігається, в порівнянні з результатами аналізу популяційної фармакокінетичної моделі при введенні паліперидону пальмітату в дозі 150 мг-екв. в дельтоподібний м'яз на день 1 з подальшим введенням 100 мг-екв. або в дельтоподібний, або в сідничний м'язи на 8, 36 і 64 дні. На фіг. 3 показане співвідношення фармакокінетики плазмової концентрації паліперидону, що спостерігається, в порівнянні з результатами аналізу популяційної фармакокінетичної моделі при введенні паліперидону пальмітату в дозі 150 мг-екв. в дельтоподібний м'яз на день 1 з подальшим введенням 150 мг-екв. або в дельтоподібний, або в сідничний м'язи на 8, 36 і 64 дні. Докладний опис 3 UA 99163 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 На основі широкого аналізу клінічних даних автори винаходу виявили, що в зв'язку з обмеженнями абсорбції паліперидону пальмітату, пов'язаними з його низькою розчинністю, його кінетична крива має U-подібну форму, і період напіввиведення визначається коефіцієнтом швидкості абсорбції. Крім того, об'єм введеного лікарського препарату також впливає на коефіцієнт швидкості абсорбції. Також було виявлено, що ін'єкція в дельтоподібний м'яз призводить до більш стрімкого збільшення вихідної плазмової концентрації, сприяючи швидкому досягненню потенційних терапевтичних концентрацій. Отже, для забезпечення швидкого досягнення терапевтичних концентрацій паліперидону у пацієнтів переважніше здійснювати ін'єкції вихідної насичуючої дози паліперидону пальмітату в дельтоподібні м'язи. Насичуюча доза повинна складати приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату. Після першої або, що більш перевалено, після другої насичуючої ін'єкційної дози у пацієнтів буде досягатися стабільний рівень концентрації паліперидону в плазмі крові, після чого подальші ін'єкції можуть виконуватися або в область дельтоподібного, або в область сідничного м'яза. Однак переважно, щоб подальші ін'єкції пацієнти одержували в область сідничних м'язів. З урахуванням перерахованих результатів досліджень, рекомендований режим дозування у пацієнтів з метою досягнення терапевтичного рівня паліперидону в плазмі крові передбачає, що пацієнти повинні одержувати першу дозу паліперидону пальмітату в перший день лікування з подальшим введенням другої дози препарату в період між 6 і 10 днями лікування, а потім третю дозу - в період між 34 і 38 днями лікування або з місячним інтервалом ±7 днів після другої дози. Більш переважно, щоб пацієнтам призначалася перша доза на 1 день, друга доза - на 8 день, а третя доза - приблизно на 36 день лікування або приблизно з місячним інтервалом ±3 дні після другої дози. Перші дві дози переважніше вводити в дельтоподібний м'яз. Згодом паліперидону пальмітат необхідно призначати у вигляді ін'єкцій приблизно з місячним інтервалом (наприклад, щомісяця ±7 днів або приблизно один раз кожні чотири тижні). Для досягнення терапевтичної концентрації паліперидону в плазмі крові в перший день лікування необхідно призначати щонайменше дозу, рівну 150 мг-екв. паліперидону в формі паліперидону пальмітату. Переважно, щоб перші дві дози були насичуючими і складали приблизно від 100 мг-екв. до 150 мг-екв. паліперидону в формі ефіру паліперидону пальмітату, для того щоб забезпечувалося досягнення терапевтичної концентрації паліперидону в плазмі крові пацієнта. Подальші дози будуть знижені до рівня терапевтичних підтримуючих доз, що складають приблизно від 25 мгекв. до 150 мг-екв. в місяць (±7 днів). Переважно, щоб підтримуюча доза складала приблизно від 25 мг-екв. до 100 мг-екв.; ще більш переважно, щоб підтримуюча доза складала приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв; і найбільш переважно, щоб підтримуюча доза спочатку складала близько 50 мг-екв., але в той же час ще більш переважно, щоб підтримуюча доза спочатку складала близько 75 мг-екв., яка вводиться внутрішньом'язово в дельтоподібний або сідничний м'язи, проте, більш переважно, щоб введення здійснювалося в область сідничного м'яза. Фахівцеві в даній галузі буде очевидно, що підтримуюча доза може бути збільшена або зменшена залежно від стану пацієнта (відгуку на препарат і функцій нирок). Оскільки паліперидон головним чином виводиться нирками, сумарний вплив паліперидону буде більш високим у пацієнтів з порушенням функцій нирок для введення в/м ін'єкцій паліперидону пальмітату. Пацієнти з порушенням функцій нирок потребують корекції насичуючих доз з урахуванням більш високого рівня сумарного впливу лікарських препаратів у таких пацієнтів. У пацієнтів з порушенням функцій нирок насичуюча доза повинна бути знижена До 75 мг-екв. при призначенні двох перших насичуючих доз. Підтримуюча доза повинна варіювати в межах приблизно від 25 мг-екв. до 75 мг-екв., або - більш переважно - в межах приблизно від 25 мг-екв. до 50 мг-екв. Ці дози повинні призначатися на 1 день лікування з подальшим введенням другої дози препарату в період між 6 і 10 днями лікування, а потім третьої дози - в період між 34 і 38 днями лікування. Більш переважно, щоб пацієнтам призначалася перша доза на 1 день, друга доза - на 8 день, а третя доза - приблизно на 36 день лікування. Перші дві дози переважніше вводити в дельтоподібний м'яз. Згодом паліперидону пальмітат необхідно призначати у вигляді ін'єкцій приблизно з місячним інтервалом (наприклад, щомісяця ±7 днів або приблизно один раз кожні чотири тижні). Для цілей даної патентної заявки функція нирок оцінюється на основі аналізу швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ), що зазвичай оцінюється за виведенням (кліренсом) креатиніну (що найкращим чином визначається за сечею, яка збирається протягом 24 годин). Кліренс креатиніну може оцінюватися за методом Кокрофта-Гаулта, основаного на визначенні сироваткового рівня креатиніну, як це описується в Prediction of creatinine clearance from serum creatinine (Nephron 1976; том 16, сторінки 31-41). Пацієнти з порушенням функцій нирок середньої міри тяжкості мають кліренс креатиніну в межах від 50 до
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюDosing regimen associated with long acting injectable paliperidone esters
Автори англійськоюVermeulen, An, Margriet, Cornelia, Wouters, Alfons, Jeanne
Назва патенту російськоюСпособ дозирования инъекционной формы палиперидона пальмитата продолжительного действия
Автори російськоюВермелен Ан Маргрит Корнелия, Ваутерс Альфонс Жанна
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/519, A61P 25/18
Мітки: дозування, пальмітату, тривалої, спосіб, паліперидону, форми, дії, ін'єкційної
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/38-99163-sposib-dozuvannya-inehkcijjno-formi-paliperidonu-palmitatu-trivalo-di.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб дозування ін’єкційної форми паліперидону пальмітату тривалої дії</a>
Спосіб тривалої профілактики інфікування streptococcus pneumoniae та фармацевтична композиція для здійснення способу
Номер патенту: 73937
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Зекель Майкл Лі, Васілевскі Маргарет Мері, Парр Томас Рівес
МПК: A61K 38/14, A61P 31/04
Мітки: композиція, здійснення, streptococcus, профілактики, pneumoniae, фармацевтична, інфікування, способу, тривалої, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб тривалої профілактики інфікування Streptococcus pneumoniae сприйнятливої особи, який включає введення такій особі принаймні місячної ефективної дози NDISACC-(4-(4-хлорфеніл)бензил)А82846В або тейкопланіну, або їхніх фармацевтично прийнятних солей, гідратів або сольватів, або їхніх сумішей.2. Спосіб за п. 1, в якому згадана місячна доза становить 0,5 мг/кг маси тіла, або більше.3. Спосіб за п. 1, в якому згадана...
Спосіб одержання комплексного мікроелементного добрива тривалої дії
Номер патенту: 55404
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: Вахрушев Юрій Апполінарійович, Корчака Микола Іванович, Буджерак Анатолій Іванович, Катаєва Любов Володимирівна, Іллічов Станіслав Миколайович
МПК: C05D 9/00
Мітки: дії, мікроелементного, тривалої, комплексного, одержання, спосіб, добрива
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання комплексного мікроелементного добрива тривалої дії шляхом обробки твердого носія-іоніту водним розчином неорганічних солей, який відрізняється тим, що як носій використовують відпрацьовані в процесі іонообмінної водопідготовки синтетичні іоніти.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що як відпрацьований синтетичний іоніт використовують продукт сульфування співполімеру стиролу і дивінілбензолу, який обробляють...
Спосіб одержання кристалічного дегідрату габапентину форми в, кристалічні дегідрати габапентину форми а та форми в
Номер патенту: 77021
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Калвітт Клод Джеффрі, Бабу Суреш Р., Чен Лінна Р., Тобаєс Браян
МПК: C07C 227/00, C07C 229/28
Мітки: форми, дегідрати, кристалічного, спосіб, дегідрату, габапентину, кристалічні, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання кристалічного дегідрату габапентину форми В, що включає:(а) дегідратацію моногідрату габапентину з утворенням кристалічного дегідрату габапентину форми А, і(б) витримування дегідрату габапентину форми А при кімнатній температурі з утворенням кристалічного дегідрату габапентину форми В.2. Спосіб за п.1, де стадію дегідратації (а) проводять шляхом використання вакууму, десиканту або нагрівання.3....
Комбінація снодійного агента тривалої дії еплівансерину і снодійного агента короткої дії золпідему
Номер патенту: 93209
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Декобер Мішель, Кюін Ален, Франкон Домінік, Сональ Анрі
МПК: A61K 31/15, A61K 31/437, A61P 25/20
Мітки: комбінація, еплівансерину, дії, зольпідему, тривалої, снодійного, агента, короткої
Формула / Реферат:
1. Комбінація щонайменше одного снодійного агента короткої дії, що являє собою золпідем, із щонайменше одним снодійним агентом тривалої дії, що являє собою еплівансерин.2. Комбінація за п. 1, яка відрізняється тим, що снодійний агент короткої дії знаходиться у складі галенової форми, адаптованої для негайного або пролонгованого вивільнення, а снодійний агент тривалої дії знаходиться у складі галенової форми, адаптованої для негайного...
Спосіб дозування матеріалів
Номер патенту: 42896
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Бондарчук Дмитро Володимирович, Пальчевський Богдан Олексійович
МПК: G01F 11/00
Мітки: матеріалів, спосіб, дозування
Формула / Реферат:
Спосіб дозування матеріалів, що включає відмірювання за допомогою робочої камери, об'єм якої відповідає об'єму потрібної дози матеріалу, який відрізняється тим, що потрібна доза матеріалу формується шляхом відмірювання або відважування окремих порцій, сумарний об'єм яких відповідає об'єму потрібної дози або сумарна маса яких дорівнює масі потрібної дози, із подальшим об'єднанням відміряних порцій у потрібну дозу.
Попередній патент: Фільтр для курильного виробу та спосіб його виготовлення
Наступний патент: Інтелектуальна розподілена система пам’яті з кільцевою шиною
Випадковий патент: Вдосконалений подрібнювач відходів, його складові частини та спосіб обслуговування