Гетероциклічні сполуки і активатори рецептора тромбопоетину

1. Сполука, представлена формулою (1) R2 C2 2 (19) 1 3 89970 4 сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені SO2R5, SOR5 або COR5 (де R5 - гідроксильна група, однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або льна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокбільше атомами галогену) або одним або більше сильна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна атомами галогену)) або арильна група С2-14 (аригрупа С2-6, алкінільна група С2-6 і гетероциклічна льна група С2-14 може необов’язково бути заміщегрупа С2-9 й алкоксильна група С1-10 можуть неона одним або більше замісниками, вибраними з бов’язково бути заміщені одним або більше замісгрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкіниками, вибраними з групи, що складається з карльні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або боксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільалкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіС1-10, алкілкарбонільних груп C1-10, алкілкарбонілоногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моногруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільарилоксильних груп С2-14, або R6 і R7, узяті разом, ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути означають -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (де Е - атом кисню, заміщені одним або більше атомами галогену) або атом сірки, CR26R27 (де кожний з R26 і R27 незалежодним або більше атомами галогену)), арильна но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна гругрупа С2-14 (арильна група С2-14 може неопа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна бов’язково бути заміщена одним або більше замігрупа С2-14, гідроксильна група або захищена гідсниками, вибраними з групи, що складається з роксильна група) або NR8 (де R8 - атом водню, алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть гідроксильна група, формільна група, алкільна бути заміщені одним або більше атомами галогегрупа С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксилькарбоксильних групи, нітрогруп, ціаногруп, атомів на група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алгалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонількілкарбонільна група С1-10 (алкільна група C1-10, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламісильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбоС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних нільна група C1-10 можуть необов’язково бути загруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2міщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що складається з карбоксильних груп, ніт14), арилоксильна група С2-14 (арилоксильна група С2-14 може необов’язково бути заміщена одним рогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних або більше замісниками, вибраними з групи, що груп C1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарскладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атогруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбооднією або більше алкільними групами С1-6 (алкініламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілальні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідбільше атомами галогену) або одним або більше роксильних груп, арильних груп С2-14 й атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариарилоксильних груп С2-14) або NR6R7 (де кожний з льна група С2-14 може необов’язково бути заміщеR6 і R7 незалежно - атом водню, гідроксильна груна одним або більше замісниками, вибраними з па, формільна група, алкільна група С1-10, алкенігрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбольні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або нілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілонільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1можуть необов’язково бути заміщені одним або 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, монобільше замісниками, вибраними з групи, що склаабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, задається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильних груп С2-14), а кожний з m1 і m2 небонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп залежно - ціле число від 0 до 5, за умови, що m1 + С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоm2 складає 3, 4 або 5)))), ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаВ - атом кисню, атом сірки або NR9 (де R9 - атом міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідводню, гідроксильна група, формільна група, алкіроксильних груп, арильних груп С2-14 й льна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна 5 89970 6 група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбоніалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2алкоксильна група C1-10, алкілкарбонілоксильна 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілможуть бути заміщені однією або більше алкількарбонільна група С1-10 можуть необов’язково бути ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або більше замісниками, вибразаміщені одним або більше атомами галогену) або ними з групи, що складається з карбоксильних одним або більше атомами галогену)), арильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгруп С2-14 (арильні групи С2-14 можуть неосильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, бов’язково бути заміщені одним або більше замісалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбониками, вибраними з групи, що складається з алкінільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, льних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокзаміщені одним або більше атомами галогену), сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариалкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбольних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогельні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть ну, алкоксильних груп С1-14, алкілкарбонільних груп бути заміщені однією або більше алкільними груС1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксипами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені карбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1одним або більше атомами галогену) або одним 10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідабо більше атомами галогену)), арильна група С2роксильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), 14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути заміщена одним або більше замісниками, вибратіольних груп і аміногруп (тіольні групи і аміногрупи ними з групи, що складається з алкільних груп С1можуть необов’язково бути заміщені одним або двома замісниками, вибраними з групи, що скла10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп дається з формільних груп, алкільних груп С1-10, С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, алкенільних груп С2-14, алкінільних груп С2-6 й алкінітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильлкарбонільних груп C1-10 (алкільні групи С1-10, алних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкенільні групи С2-6, алкінільні групи С2-6 й алкілкаркарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних бонільні групи С1-10 можуть необов’язково бути груп С1-10, алкіл карбоніламіногруп С1-10, аміногруп, заміщені одним або більше замісниками, вибрамоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних ними з групи, що складається з карбоксильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокС2-14 й арилоксильних груп С2-14) або арилоксильна сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, група С2-14 (арилоксильна група С2-14 може неоалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбобов’язково бути заміщена одним або більше замінільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, сниками, вибраними з групи, що складається з аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокалкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть сильних груп, захищених гідроксильних груп, арибути заміщені одним або більше атомами галогельних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арину), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів бути заміщені однією або більше алкільними гругалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, одним або більше атомами галогену) або одним алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіабо більше атомами галогену)))), ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп L1 - зв’язок, CR10R11 (де кожний з R10 і R11 незалеС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних жно - атом водню або алкільна група С1-6 (алкільна груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2група С1-6 може бути заміщена одним або більше атомами галогену)), атом кисню, атом сірки або 14)) (за умови, що, коли А - атом азоту, В не є NH), R1 - арильна група С2-14 (арильна група С2-14 може NR12 (де R12 - атом водню, гідроксильна група, бути заміщена одним або більше замісниками, формільна група, алкільна група С1-10, алкенільна вибраними з групи, що складається з атомів галогрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група гену, карбоксильних груп, нітрогруп, формільних C1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксигруп, ціаногруп, гідроксильних груп, захищених карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1гідроксильних груп, алкільних груп С1-10, алкеніль10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, алкоксильних нільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкагруп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкаррбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть груп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2необов’язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що складається з 6, алкінільні групи С2-6, алкоксильні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10 алкілкарбонілоксильні карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів групи С1-10 й алкоксикарбонільні групи С1-10 можуть галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільнеобов’язково бути заміщені одним або більше них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, замісниками, вибраними з групи, що складається з алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламікарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, груп, арильних груп C2-14 й арилоксильних груп С2 7 89970 8 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніло14 можуть бути заміщені однією або більше алкільксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, монозаміщені одним або більше атомами галогену) або або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, заодним або більше атомами галогену)) або арильна хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й група С2-14 (арильна група С2-14 може неоарилоксильних груп С2-14)), бов’язково бути заміщена одним або більше заміR2 - атом водню, формільна група, алкільна група сниками, вибраними з групи, що складається з С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть алкоксильна група С1-10, алкілкарбонільна група бути заміщені одним або більше атомами галогеС1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10 й карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів алкілкарбонільна група C1-10 можуть необов’язково галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільбути заміщені одним або більше замісниками, виних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, браними з групи, що складається з карбоксильних алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламігруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбогруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрок14)), X - OR13, SR13 або NR14R15 (де R13 - атом водню, сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильна група С2-6 або алкілкарбонільна група С1-10 льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінібути заміщені однією або більше алкільними грульна група С2-6 й алкілкарбонільна група С1-10 мопами С1-10 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщежуть необов’язково бути заміщені одним або біні одним або більше атомами галогену) або одним льше замісниками, вибраними з групи, що або більше атомами галогену)) або арильна група складається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаС2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути ногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, заміщена одним або більше замісниками, вибраалкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильними з групи, що складається з алкільних груп С1них груп С1-10, алкоксикарбонільних груп C1-10, ал10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним кілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або або більше атомами галогену), алкенільних груп діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й аринітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильлоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних або більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атомоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних мами галогену) або одним або більше атомами груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп галогену)), а кожний з R14 і R15 незалежно - атом С2-14 й арилоксильних груп С2-14), водню, формільна група, алкільна група С1-10, алL2 - зв’язок, CR34R35 (де кожний з R34 і R35 незалекенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксижно - атом водню або алкільна група С1-6 (алкільна льна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алгрупа С1-6 може бути заміщена одним або більше кільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна атомами галогену)), атом кисню, атом сірки або група С2-6, алкоксильна група С1-10 й алкілкарбоніNR16 (де R16 - атом водню, гідроксильна група, льна група С1-10 можуть необов’язково бути заміформільна група, алкільна група С1-10, алкенільна щені одним або більше замісниками, вибраними з група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група групи, що складається з карбоксильних груп, нітроС1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксигруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкар10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкібонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних нільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкагруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, рбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп необов’язково бути заміщені одним або більше С2-4 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 замісниками, вибраними з групи, що складається з й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, більше атомами галогену) або одним або більше алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіатомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп льна група С2-14 може необов’язково бути заміщеС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних на одним або більше замісниками, вибраними з груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкі14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 льні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або можуть бути заміщені однією або більше алкільбільше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогзаміщені одним або більше атомами галогену) або руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп одним або більше атомами галогену)) або арильна 9 89970 10 група С2-14 (арильна група С2-14 може нео(арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 14 бов’язково бути заміщена одним або більше заміможуть бути заміщені однією або більше алкільсниками, вибраними з групи, що складається з ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть заміщені одним або більше атомами галогену) або бути заміщені одним або більше атомами галогеодним або більше атомами галогену)) або арильна ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, група С2-14 (арильна група С2-14 може неокарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів бов’язково бути заміщена одним або більше замігалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільсниками, вибраними з групи, що складається з них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкільних груп С1-14 (алкільні групи С1-10 можуть алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламібути заміщені одним або більше атомами галогеногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, 14)), L3 - зв’язок, CR17R18 (де кожний з R17 і R18 незалеалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіжно - атом водню, алкільна група С1-10, алкенільна ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, 14)), алкоксильна група С1-10 й алкілкарбонільна група Y - атом кисню, атом сірки або NR23 (де R23 - атом C1-10 можуть необов’язково бути заміщені одним водню, гідроксильна група, формільна група, алкіабо більше замісниками, вибраними з групи, що льна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна складається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціагрупа С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбоніногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, локсильна група С1-10, алкоксикарбонільна група алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильС1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група них груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, кілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищегрупа С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілних гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арикарбонільна група С1-10 можуть необов’язково бути локсильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилозаміщені одним або більше замісниками, вибраксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією ними з групи, що складається з карбоксильних або більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокС1-6 можуть бути заміщені одним або більше атосильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп C1-10, мами галогену) або одним або більше атомами алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбогалогену)) або арильна група С2-14 (арильна група нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С2-14 може необов’язково бути заміщена одним аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокабо більше замісниками, вибраними з групи, що сильних груп, захищених гідроксильних груп, арискладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариС1-10 можуть бути заміщені одним або більше атольні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних бути заміщені однією або більше алкільними гругруп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкародним або більше атомами галогену) або одним бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп або більше атомами галогену)) або арильна група С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоС2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілазаміщена одним або більше замісниками, вибраміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідними з групи, що складається з алкільних груп С1роксильних груп, арильних груп С2-14 й 10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним арилоксильних груп С2-14)), атом кисню, атом сірки або більше атомами галогену), алкенільних груп або NR19 (де R19 - атом водню, гідроксильна група, С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, формільна група, алкільна група С1-10, алкенільна нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильгрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілС1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбонілоксильна група С1груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14)), 10, алкоксикарбонільна група С1-10, алкоксильна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть L4 - зв’язок, CR20R21 (де кожний з R20 і R21 незаленеобов’язково бути заміщені одним або більше жно - атом водню, алкільна група С1-10, алкенільна замісниками, вибраними з групи, що складається з група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксильна група С1-10 й алкілкарбонільна група алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіС1-10 можуть необов’язково бути заміщені одним ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп або більше замісниками, вибраними з групи, що С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних складається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2ногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, 11 89970 12 алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильможуть бути заміщені однією або більше алкільних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути кілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або заміщені одним або більше атомами галогену) або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеодним або більше атомами галогену))), а них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариколи L4 - зв’язок, R3 є метильною групою (метильлоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилона група може необов’язково бути заміщена одним ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше замісниками, вибраними з групи, що або більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи складається з алкільних груп С1-10, алкенільних С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атогруп С2-10, алкінільних груп С2-10, гетероциклічних мами галогену) або одним або більше атомами груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, тіоалкільних галогену)) або арильна група С2-14 (арильна група груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, моно- або С2-14 може необов’язково бути заміщена одним діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонілоксильних або більше замісниками, вибраними з групи, що груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкаскладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи рбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкеніС1-10 можуть бути заміщені одним або більше атольні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, гетероциклімами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних чні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, тіоалкільні груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкардіалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілоксильні грубонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп пи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 й алкілкарС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбобоніламіногрупи С1-10 можуть необов’язково бути ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілазаміщені однією або більше арильними групами міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідС2-14 (арильні групи С2-14 можуть бути заміщені роксильних груп, арильних груп С2-14 й одним або більше замісниками, незалежно предарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й ставленими -W1(CW2W3)mW4 (де W1 - (CR24R25)n арилоксильні групи С2-14 можуть необов’язково (де кожний з R24 і R25 незалежно - атом водню або бути заміщені однією або більше алкільними груалкільна група С1-6 (алкільна група С1-6 може бути пами C1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені заміщена одним або більше атомами галогену), одним або більше атомами галогену), атом кисню, або R24 і R25, узяті разом, означають О = або S =, a 22 22 атом сірки або NR (де R - атом водню, гідрокn - 0, 1, 2 або 3), атом кисню, атом сірки або NR36 сильна група, захищена гідроксильна група, фор(де R36 - атом водню, алкільна група С1-6, формімільна група, алкільна група С1-10, алкенільна грульна група або алкілкарбонільна група С1-6), кожпа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група ний з W2 і W3 незалежно - атом водню або алкільС1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксина група С1-3 (алкільна група С1-3 може бути карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1заміщена одним або більше атомами галогену), m - 0, 1, 2 або 3, a W4 - гідроксильна група, захищена 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкагідроксильна група, тіольна група, аміногрупа, форбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна рмільна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаноггрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть рупа, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, необов’язково бути заміщені одним або більше алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, замісниками, вибраними з групи, що складається з алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів група С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, моногалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільабо діалкіламіногрупа С1-10 (алкільна група С1-10, них груп С1-10, алкіл карбонілоксильних груп C1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ламіногрупа С1-10 і моно- або діалкіламіногрупа С1груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С210 можуть необов’язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що скла14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільдається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарзаміщені одним або більше атомами галогену) або бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп одним або більше атомами галогену)) або арильна С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбогрупа С2-14 (арильна група С2-14 може неоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілабов’язково бути заміщена одним або більше заміміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідсниками, вибраними з групи, що складається з роксильних груп, арильних груп С2-14 й алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й бути заміщені одним або більше атомами галогеарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, однією або більше алкільними групами С1-6 (алкікарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільбільше атомами галогену) або одним або більше них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, атомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламігрупа С2-14 може необов’язково бути заміщена одногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп ним або більше замісниками, вибраними з групи, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних що складається з алкільних груп С1-10 (алкільні груп, арильних груп С21-14 й арилоксильних груп С2групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкі14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 13 89970 14 нільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, замісниками, вибраними з групи, що складається з ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбоніль10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламідіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп них гідроксильних груп, тіольних груп, груп фосС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних фонових кислот, груп сульфонових кислот, тетрагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2зольних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи можуть бути заміщені одним або більше замісниС2-14 можуть бути заміщені однією або більше алками, вибраними з групи, що складається з алкількільними групами С1-14 (алкільні групи С1-10 можуть них груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути забути заміщені одним або більше атомами галогеміщені одним або більше атомами галогену), ну) або одним або більше атомами галогену)), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоSO2R28, SOR28, COR28 (де R28 - гідроксильна група, ксильних груп, сульфонільних груп, сульфамоїльзахищена гідроксильна група, алкільна група С1-10, них груп, сульфогруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетегалогену, алкоксильних груп С1-10 (алкоксильні груроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10 (алпи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше кільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна атомами галогену), алкілкарбонільних груп С1-10, група С2-6, гетероциклічна група С2-9 й алкоксильна алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбогрупа С1-10 можуть необов’язково бути заміщені нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, одним або більше замісниками, вибраними з груаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокпи, що складається з карбоксильних груп, нітрогсильних груп, захищених гідроксильних груп, арируп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариС1-10 алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокльні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, бути заміщені однією або більше алкільними груалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеодним або більше атомами галогену) або одним них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариабо більше атомами галогену)) або арильна група локсильних груп C2-14 (арильні групи С2-14 й арилоС2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією заміщена одним або більше замісниками, вибраабо більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи ними з групи, що складається з алкільних груп С1С1-6 можуть бути заміщені одним або більше ато10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним мами галогену) або одним або більше атомами або більше атомами галогену), алкенільних груп галогену)), арильна група С2-14, арилоксильна груС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, па С2-14 (арильна група С2-14 й арилоксильна група нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильС2-14 можуть необов’язково бути заміщені одним них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілабо більше замісниками, вибраними з групи, що карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних складається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкар14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбольні групи C1-6 можуть бути заміщені одним або ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілабільше атомами галогену) або одним або більше міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідатомами галогену)), або R29 і R30, узяті разом, роксильних груп, арильних груп С2-14 й означають -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (де G - атом кисню, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й атом сірки, CR31R32 (де кожний з R31 і R32 незалежарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна груоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіпа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або група С2-14, гідроксильна група або захищена гідбільше атомами галогену) або одним або більше роксильна група) або NR33 (де R33 - атом водню, 29 30 29 атомами галогену)) або NR R (де кожний з R і гідроксильна група, формільна група, алкільна R30 незалежно - атом водню, гідроксильна група, група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група захищена гідроксильна група, формільна група, С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алльна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкаркілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокгрупа С1-10, алкілсульфонільна група С1-10, алкілкасильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група рбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкеніС1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбольна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна нільна група С1-10 можуть необов’язково бути загрупа С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алміщені одним або більше замісниками, вибраними коксикарбонільна група С1-10, алкілсульфонільна з групи, що складається з карбоксильних груп, нітгрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть рогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних необов’язково бути заміщені одним або більше груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкар 15 89970 16 бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних мають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W8 і m відпогруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, відно, a W1, W2, W3, W8 і m мають ті ж значення, як моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних це визначено вище)), алкільна група С2-10, алкенігруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп льна група С2-10, алкінільна група С2-10 або гетероС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2циклічна група С2-9 (алкільна група С2-10, алкенільна група С2-10, алкінільна група С2-10 і 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігетероциклічна група С2-9 можуть необов’язково льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або бути заміщені одним або більше замісниками, вибільше атомами галогену) або одним або більше браними з групи, що складається з алкільних груп атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариС1-10, алкенільних груп С2-10, алкінільних груп С2-10, льна група С2-14 може необов’язково бути заміщегетероциклічних груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, на одним або більше замісниками, вибраними з тіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкі10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або локсильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкілсульфонільних груп С1-10, алкіламінокаалкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогрбонільних груп С1-10, алкіламіносульфонільних руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп груп С1-10, діалкіламінокарбонільних груп С1-10, алС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокілкарбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи С1-10, ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1алкенільні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, гетероциклічні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, тіоа10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, залкільні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й моно- або діалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілоарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й ксильні групи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10, арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені алкілсульфонільні групи С1-10, алкіламінокарбоніоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи С1-10, алкіламіносульфонільні групи С1льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або 10, діалкіламінокарбонільні групи С1-10 й алкілкарбільше атомами галогену) або одним або більше боніламіногрупи C1-10 можуть необов’язково бути атомами галогену))), а кожний з m3 і m4 незалежзаміщені однією або більше арильними групами но - ціле число від 0 до 5, за умови, що m3 + m4 С2-14 (арильні групи С2-14 можуть необов’язково складає 3, 4 або 5))), тетразольна група або група бути заміщені одним або більше замісниками, нефосфонових кислот)), або один або більше замісзалежно представленими -W1(CW2W3)mW4 (де W1, 5 6 7 8 ників, незалежно представлених -W (CW W )m10W W2, W3, W4 і m мають ті ж значення, як це визначе5 6 7 1 (де W , W , W і m10 мають ті ж значення, як і W , но вище)), або один або більше замісників, незаW2, W3 і m відповідно, W1, W2, W3 і m мають ті ж лежно представлених -W5(CW6W7)m10W8 (де W5, значення, як це визначено вище, a W8 - гідроксиW6, W7, W8 і m10 мають ті ж значення, як це визнальна група, захищена гідроксильна група, тіольна чено вище)), замісниками, незалежно представлегрупа, аміногрупа, формільна група, атом галогеними W9(CW10W11)m11W12 (де W9, W10, W11, W12 і ну, нітрогрупа, ціаногрупа, алкільна група С1-10, m11 мають ті ж значення, як це визначено вище) і алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеарильними групами С2-14 (арильні групи С2-14 мороциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, жуть необов’язково бути заміщені одним або біалкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбонільше замісниками, незалежно представленими ламіногрупа С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С1W13(CW14W15)m12W16 (де W13, W14, W15, W16 і m12 мають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W4 і m відпо10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкоквідно, a W1, W2, W3, W4 і m мають ті ж значення, як сильна група C1-10, алкілкарбонілоксильна група це визначено вище))), або, коли L4 - CR20R21 (де С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10 і моно- або кожний з R20 і R21 незалежно - атом водню, алкільдіалкіламіногрупа С1-10 можуть необов’язково бути на група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна заміщені одним або більше замісниками, вибрагрупа С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбоніними з групи, що складається з карбоксильних льна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть неоалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбобов’язково бути заміщені одним або більше заміснільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, никами, вибраними з групи, що складається з караміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів сильних груп, захищених гідроксильних груп, аригалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільльних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламібути заміщені однією або більше алкільними груногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних одним або більше атомами галогену) або одним груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2або більше атомами галогену)), SO2R28a, SOR28a, 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 COR28a (де R28a має те ж значення, як і R28, а R28 можуть бути заміщені однією або більше алкільмає те ж значення, як це визначено вище), тетраними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути зольна група або група фосфонових кислот)) і зазаміщені одним або більше атомами галогену) або місниками, незалежно представленими одним або більше атомами галогену)) або арильна W9(CW10W11)m11W12 (де W9, W10, W11, W12 і m11 група С2-14 (арильна група С2-14 може нео 17 89970 18 бов’язково бути заміщена одним або більше заміС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, сниками, вибраними з групи, що складається з гетероциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть тіоалкільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1бути заміщені одним або більше атомами галоге10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10, алкілкарбоніну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, локсильна група С1-10, алкоксикарбонільна група карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів С1-10 й алкілкарбоніламіногрупа С1-10 можуть неогалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільбов’язково бути заміщені одним або більше замісних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, никами, вибраними з групи, що складається з алкіалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламільних груп С1-10, алкенільних груп С2-6, алкінільних ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп груп С2-6, гетероциклічних груп С2-9, алкоксильних С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп С1-10, тіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільгруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2них груп С1-10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбо14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть необов’язково бути заміщені однією або нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 (алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2-10, алкініможуть бути заміщені одним або більше атомами льні групи С2-10, гетероциклічні групи С2-9, алкоксигалогену), або один або більше атомів галогену))), льні групи С1-10, тіоалкільні групи С1-10, алкілкарбоатом кисню, атом сірки або NR22 (де R22 - атом нільні групи С1-10, моно- або діалкіламіногрупи С1водню, гідроксильна група, захищена гідроксильна 10, алкілкарбонілоксильні групи С1-10, алкоксикаргрупа, формільна група, алкільна група С1-10, алкебонільні групи С1-10 й алкілкарбоніламіногрупи C1-10 нільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильможуть необов’язково бути заміщені однією або на група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, більше арильними групами С2-14 (арильні групи С2алкоксикарбонільна група С1-10, алкілкарбонільна 14 можуть бути заміщені одним або більше замісгрупа С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група никами, незалежно представленими С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, W1(CW2W3)mW4 (де W1, W2, W3, W4 і m мають ті ж алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбозначення, як це визначено вище) або одним або нільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 більше замісниками, незалежно представленими можуть необов’язково бути заміщені одним або W5(CW6W7)m10W8 (де W5, W6, W7, W8 і m10 мають ті більше замісниками, вибраними з групи, що склаж значення, як це визначено вище)), замісниками, дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, незалежно представленими -W9(CW10W11)m11W12 атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкар(де W9, W10, W11, W12 і m11 мають ті ж значення, як бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп це визначено вище) і арильними групами С2-14 С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбо(арильні групи С2-14 можуть бути заміщені одним ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаабо більше замісниками, незалежно представлеміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідними -W13(CW14W15)m12W16 (де W13, W14, W15, W16 і роксильних груп, арильних груп С2-14 й m12 мають ті ж значення, як це визначено вище))), арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені сіль сполуки або її сольват. однією або більше алкільними групами С1-6 (алкі2. Сполука за п. 1, де L4 - зв’язок, R3 - метильна льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або група (метильна група може необов’язково бути більше атомами галогену) або одним або більше заміщена одним або більше замісниками, вибраатомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариними з групи, що складається з алкільних груп С1льна група С2-14 може необов’язково бути заміще10, алкенільних груп С2-10, алкінільних груп С2-10, на одним або більше замісниками, вибраними з гетероциклічних груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкітіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1льні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або 10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонібільше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, локсильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогС1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкенільні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, C1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілогетероциклічні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1тіоалкільні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або діалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбоніло10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, заксильні групи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й й алкілкарбоніламіногрупи С1-10 можуть неоарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й бов’язково бути заміщені однією або більше ариарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені льними групами С2-14 (арильні групи С2-14 можуть однією або більше алкільними групами С1-6 (алкібути заміщені одним або більше замісниками, нельні групи C1-6 можуть бути заміщені одним або залежно представленими -W1(CW2W3)mW4 (де W1 більше атомами галогену) або одним або більше (CR24R25)n (де кожний з R24 і R25 незалежно - атом 3 атомами галогену))), R - алкільна група С1-10, алводню або алкільна група С1-6 (алкільна група С1-6 кенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероможе бути заміщена одним або більше атомами циклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, тіоалгалогену), або R24 і R25, узяті разом, означають O= кільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10, або S=, a n - 0, 1, 2 або 3), атом кисню, атом сірки моно- або діалкіламіногрупа С1-10, алкілкарбонілоабо NR36 (де R36 - атом водню, алкільна група С1-6, ксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 формільна група або алкілкарбонільна група С1-6), або алкілкарбоніламіногрупа С1-10 (алкільна група кожний з W2 і W3 незалежно - атом водню або ал 19 89970 20 кільна група С1-3 (алкільна група С1-3 може бути С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атозаміщена одним або більше атомами галогену), m мами галогену) або одним або більше атомами - 0, 1, 2 або 3, a W4 - гідроксильна група, захищена галогену)), арильна група С2-14, арилоксильна гругідроксильна група, тіольна група, аміногрупа, фопа С2-14 (арильна група С2-14 й арилоксильна група рмільна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаногС2-14 можуть необов’язково бути заміщені одним рупа, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, або більше замісниками, вибраними з групи, що алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, складається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атогрупа С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, мономами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних або діалкіламіногрупа С1-10 (алкільна група С1-10, груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніС1-10, алкоксикарбонільних груп C1-10, алкілкарболаміногрупа С1-10 і моно- або діалкіламіногрупа С1ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гід10 можуть необов’язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що склароксильних груп, арильних груп С2-14 й дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбольні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілабільше атомами галогену) або одним або більше міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідатомами галогену)) або NR29R30 (де кожний з R29 і роксильних груп, арильних груп С2-14 й R30 незалежно - атом водню, гідроксильна група, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й захищена гідроксильна група, формільна група, арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна більше атомами галогену) або одним або більше група С1-10, алкілсульфонільна група С1-10, алкілкаатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна рбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенігрупа С2-14 може необов’язково бути заміщена одльна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна ним або більше замісниками, вибраними з групи, група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алщо складається з алкільних груп С1-10 (алкільні коксикарбонільна група С1-10, алкілсульфонільна групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більгрупа C1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть ше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінеобов’язково бути заміщені одним або більше нільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, замісниками, вибраними з групи, що складається з ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбоніль10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, них груп C1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламідіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп них гідроксильних груп, тіольних груп, груп фосС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних фонових кислот, груп сульфонових кислот, тетрагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп C2зольних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 груп C2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи можуть бути заміщені одним або більше замісниС2-14 можуть бути заміщені однією або більше алками, вибраними з групи, що складається з алкількільними групами С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть них груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути забути заміщені одним або більше атомами галогеміщені одним або більше атомами галогену), ну) або одним або більше атомами галогену)), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоSO2R28, SOR28, COR28 (де R28 - гідроксильна група, ксильних груп, сульфонільних груп, сульфамоїльзахищена гідроксильна група, алкільна група С1-10, них груп, сульфогруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетегалогену, алкоксильних груп C1-10 (алкоксильні груроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10 (алпи С1-10, можуть бути заміщені одним або більше кільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна атомами галогену), алкілкарбонільних груп С1-10, група С2-6, гетероциклічна група С2-9 й алкоксильна алкілкарбонілоксильних груп C1-10, алкоксикарбогрупа С1-10 можуть необов’язково бути заміщені нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, одним або більше замісниками, вибраними з груаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокпи, що складається з карбоксильних груп, нітрогсильних груп, захищених гідроксильних груп, арируп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариC1-10 алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокльні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, бути заміщені однією або більше алкільними груалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або пами С1-6 (алкільні групи C1-6 можуть бути заміщені діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеодним або більше атомами галогену) або одним них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариабо більше атомами галогену)) або арильна група локсильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоС2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією заміщена одним або більше замісниками, вибраабо більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи ними з групи, що складається з алкільних груп С1 21 89970 22 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним (де W5, W6, W7 і m10 мають ті ж значення, як і W1, 10 або більше атомами галогену), алкенільних груп W2, W3 і m відповідно, W1, W2, W3 і m мають ті ж С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, значення, як це визначено вище, a W8 - гідроксинітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильльна група, захищена гідроксильна група, тіольна них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілгрупа, аміногрупа, формільна група, атом галогекарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних ну, нітрогрупа, ціаногрупа, алкільна група С1-10, груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетемоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних роциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2ламіногрупа С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С114 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група більше атомами галогену) або одним або більше С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10 і моно- або атомами галогену)), або R29 і R30, узяті разом, діалкіламіногрупа С1-10 можуть необов’язково бути означають -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (де G - атом кисню, заміщені одним або більше замісниками, вибраатом сірки, CR31R32 (де кожний з R31 і R32 незалежними з групи, що складається з карбоксильних но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна гругруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокпа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, група С2-14, гідроксильна група або захищена гідалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбороксильна група) або NR33 (де R33 - атом водню, нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, гідроксильна група, формільна група, алкільна аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокгрупа С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариС2-6, алкоксильна група С1-0, алкілкарбонілоксильльних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арина група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алльні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть кілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, бути заміщені однією або більше алкільними груалкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група одним або більше атомами галогену) або одним С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбоабо більше атомами галогену)), SO2R28a, SOR28a, нільна група С1-10 можуть необов’язково бути заCOR28a (де R28a має те ж значення, як і R28, а R28 міщені одним або більше замісниками, вибраними має те ж значення, як це визначено вище), тетраз групи, що складається з карбоксильних груп, нітзольна група або група фосфонових кислот)), зарогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних місниками, незалежно представленими груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарW9(CW10W11)m1,W12 (де W9, W10, W11, W12 і m11 бонілоксильних груп C1-10, алкоксикарбонільних мають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W8 і m відпогруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, відно, a W1, W2, W3, W8 і m мають ті ж значення, як моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних це визначено вище)), алкільна група С2-10, алкенігруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп льна група С2-10, алкінільна група С2-10 або гетероС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2циклічна група С2-9 (алкільна група С2-10, алкенільна група С2-10, алкінільна група С2-10 і 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігетероциклічна група С2-9 можуть необов’язково льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або бути заміщені одним або більше замісниками, вибільше атомами галогену) або одним або більше браними з групи, що складається з алкільних груп атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариС1-10, алкенільних груп С2-10, алкінільних груп С2-10, льна група С2-14 може необов’язково бути заміщегетероциклічних груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, на одним або більше замісниками, вибраними з тіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкі10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або локсильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкіламінокарбонільних груп С1-10, діалкілаалкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогмінокарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп руп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніло10, алкінільні групи С2-10, гетероциклічні групи С2-9, ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1алкоксильні групи С1-10, тіоалкільні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або діалкіламіног10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, зарупи С1-10, алкілкарбонілоксильні групи С1-10, алкохищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ксикарбонільні групи С1-10, алкіламінокарбонільні арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й групи С1-10, діалкіламінокарбонільні групи С1-10 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені алкілкарбоніламіногрупи С1-10 можуть неооднією або більше алкільними групами С1-6 (алкібов’язково бути заміщені однією або більше арильні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або льними групами С2-14 (арильні групи С2-14 можуть більше атомами галогену) або одним або більше необов’язково бути заміщені одним або більше атомами галогену))), а кожний з m3 і m4 незалежзамісниками, незалежно представленими – но - ціле число від 0 до 5, за умови, що m3 + m4 W1(CW2W3)mW4 (де W1, W2, W3, W4 і m мають ті ж складає 3, 4 або 5))), тетразольна група або група значення, як це визначено вище)) або одним або фосфонових кислот)), або один або більше замісбільше замісниками, незалежно представленими ників, незалежно представлених -W5(CW6W7)m10W8 W5(CW6W7)m10W8 (де W5, W6, W7, W8 і m10 мають ті 23 89970 24 ж значення, як це визначено вище)), замісниками, ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп незалежно представленими W9(CW10W1l)m11W12 С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних (де W9, W10, W11, W12 і m11 мають ті ж значення, як груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2це визначено вище) і арильними групами С2-14 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 (арильні групи С2-14 можуть необов’язково бути можуть бути заміщені однією або більше алкільзаміщені одним або більше замісниками, незалежними групами С2-6 (алкільні групи C1-6 можуть бути но представленими -W13(CW14W15)m12W16 (де W13, заміщені одним або більше атомами галогену) або W14, W15, W16 і m12 мають ті ж значення, як і W1, одним або більше атомами галогену)) або арильна W2, W3, W4 і m відповідно, a W1, W2, W3, W4 і m група С2-14 (арильна група С2-14 може неомають ті ж значення, як це визначено вище))), таубов’язково бути заміщена одним або більше замітомер, проліки або фармацевтично прийнятна сіль сниками, вибраними з групи, що складається з сполуки або її сольват. алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть 3. Сполука за п. 1, де L4 - CR20R21 (де кожний з R20 бути заміщені одним або більше атомами галогеі R21 незалежно - атом водню, алкільна група С1-10, ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоккарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів сильна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбоніль(алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, льна група С2-6, алкоксильна група С1-10 й алкілкаалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламірбонільна група С1-10 можуть необов’язково бути ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп заміщені одним або більше замісниками, вибраС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ними з групи, що складається з карбоксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкок14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, можуть бути заміщені однією або більше алкільалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, заміщені одним або більше атомами галогену) або аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокодним або більше атомами галогену))), a R3 - алкісильних груп, захищених гідроксильних груп, арильна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (аригрупа С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкоксильна льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть група С1-10, тіоалкільна група С1-10, алкілкарбонільбути заміщені однією або більше алкільними груна група С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоодним або більше атомами галогену) або одним нільна група С1-10 або алкілкарбоніламіногрупа С1або більше атомами галогену)) або арильна група 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіС2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути нільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокзаміщена одним або більше замісниками, вибрасильна група С1-10, тіоалкільна група С1-10, алкілканими з групи, що складається з алкільних груп С1рбонільна група С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкокси10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп карбонільна група С1-10 й алкілкарбоніламіногрупа С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, С1-10 можуть необов’язково бути заміщені одним нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильабо більше замісниками, вибраними з групи, що них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілскладається з алкільних груп С1-10, алкенільних карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, гетероциклічних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, тіоалкільних моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, моно- або груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонілоксильних С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкені14 й арилоксильні групи С2-14 можуть необов’язково бути заміщені однією або більше алкільними грульні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, гетероцикліпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені чні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, тіоалкільні одним або більше атомами галогену), атом кисню, групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або атом сірки або NR22 (де R22 - атом водню, гідрокдіалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілоксильні грусильна група, захищена гідроксильна група, форпи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 й алкілкармільна група, алкільна група С1-10, алкенільнагрупа боніламіногрупи С1-10 можуть необов’язково бути С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, заміщені однією або більше арильними групами алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоС2-14 (арильні групи С2-14 можуть бути заміщені нільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 одним або більше замісниками, незалежно пред(алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініставленими -W1(CW2W3)mW4 (де W1 - (CR24R25)n льна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкар(де кожний з R24 і R25 незалежно - атом водню або бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна алкільна група С1-6 (алкільна група С1-6 може бути група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть заміщена одним або більше атомами галогену), необов’язково бути заміщені одним або більше або R24 і R25, узяті разом, означають O= або S=, a замісниками, вибраними з групи, що складається з n - 0, 1, 2 або 3), атом кисню, атом сірки або NR36 карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів (де R36 - атом водню, алкільна група С1-6, формігалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільльна група або алкілкарбонільна група С1-6), кожних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, ний з W2 і W3 незалежно - атом водню або алкільалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіна група С1-3 (алкільна група С1-3 може бути 25 89970 26 заміщена одним або більше атомами галогену), m мами галогену) або одним або більше атомами - 0, 1, 2 або 3, a W4 - гідроксильна група, захищена галогену)), арильна група С2-14, арилоксильна гругідроксильна група, тіольна група, аміногрупа, фопа С2-14 (арильна група С2-14 і арилоксильна група рмільна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаногС2-14 можуть необов’язково бути заміщені одним рупа, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, або більше замісниками, вибраними з групи, що алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, складається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атогрупа С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, мономами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних або діалкіламіногрупа С1-10 (алкільна група С1-10, груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарболаміногрупа С1-10 і моно- або діалкіламіногрупа С1ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гід10 можуть необов’язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що склароксильних груп, арильних груп С2-14 й дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбольні групи С1-6, можуть бути заміщені одним або ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілабільше атомами галогену) або одним або більше міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідатомами галогену)) або NR29R30 (де кожний з R29 і роксильних груп, арильних груп С2-14 й R30 незалежно - атом водню, гідроксильна група, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й захищена гідроксильна група, формільна група, арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна більше атомами галогену) або одним або більше група С1-10, алкілсульфонільна група С1-10, алкілкаатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна рбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенігрупа С2-14 може необов’язково бути заміщена одльна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна ним або більше замісниками, вибраними з групи, група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алщо складається з алкільних груп С1-10 (алкільні коксикарбонільна група С1-10, алкілсульфонільна групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більгрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть ше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінеобов’язково бути заміщені одним або більше нільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, замісниками, вибраними з групи, що складається з ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбоніль10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламідіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп них гідроксильних груп, тіольних груп, груп фосС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних фонових кислот, груп сульфонових кислот, тетрагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2зольних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних 14 (арильні групи С2-14 і арилоксильні групи С2-14 груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи можуть бути заміщені одним або більше замісниС2-14 можуть бути заміщені однією або більше алками, вибраними з групи, що складається з алкількільними групами С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть них груп С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути замібути заміщені одним або більше атомами галогещені одним або більше атомами галогену) або ну) або одним або більше атомами галогену)), одним або більше атомами галогену)) або арильна SO2R28, SOR28, COR28 (де R28 - гідроксильна група, група С2-14 (арильна група С2-14 може неозахищена гідроксильна група, алкільна група С1-10, бов’язково бути заміщена одним або більше заміалкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетесниками, вибраними з групи, що складається з роциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10 (алалкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть кільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна бути заміщені одним або більше атомами галогегрупа С2-6, гетероциклічна група С2-9 й алкоксильна ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, група С1-10 можуть необов’язково бути заміщені карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів одним або більше замісниками, вибраними з гругалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільпи, що складається з карбоксильних груп, нітрогних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіС1-10 алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп C2діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захище14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариможуть бути заміщені однією або більше алкільлоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією заміщені одним або більше атомами галогену) або або більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи одним або більше атомами галогену)), або R29 і С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атоR30, узяті разом, означають -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (де 27 89970 28 G - атом кисню, атом сірки, CR31R32 (де кожний з ними з групи, що складається з карбоксильних R31 і R32 незалежно - атом водню, алкільна група груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокС1-10, арильна група С2-14, алкоксильна група С1-10, сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, арилоксильна група С2-14, гідроксильна група або алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбозахищена гідроксильна група) або NR33 (де R33 нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп C1-10, атом водню, гідроксильна група, формільна група, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінісильних груп, захищених гідроксильних груп, арильна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарльних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арибонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна бути заміщені однією або більше алкільними гругрупа С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильодним або більше атомами галогену) або одним на група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й або більше атомами галогену)), SO2R28a, SOR28a, алкілкарбонільна група С1-10 можуть необов’язково COR28a (де R28a має те ж значення, як і R28, а R28 бути заміщені одним або більше замісниками, вимає те ж значення, як це визначено вище), тетрабраними з групи, що складається з карбоксильних зольна група або група фосфонових кислот)), загруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокмісниками, незалежно представленими сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, W9(CW10W11)m11W12 (де W9, W10, W11, W12 і m11 алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбомають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W8 і m відпонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, відно, a W1, W2, W3, W8 і m мають ті ж значення, як аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокце визначено вище)) і арильними групами С2-14 сильних груп, захищених гідроксильних груп, ари(арильні групи С2-14 можуть необов’язково бути льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (аризаміщені одним або більше замісниками, незалежльні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть но представленими -W13(CW14W15)m12W16 (де W13, бути заміщені однією або більше алкільними груW14, W15, W16 і m12 мають ті ж значення, як і W1, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені W2, W3, W4 і m відповідно, a W1, W2, W3, W4 і m одним або більше атомами галогену) або одним мають ті ж значення, як це визначено вище))), тауабо більше атомами галогену)) або арильна група томер, проліки або фармацевтично прийнятна сіль С2-14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути сполуки або її сольват. заміщена одним або більше замісниками, вибра4. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - атом ними з групи, що складається з алкільних груп С1азоту, а В - атом сірки, таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна сіль сполуки або її соль10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп ват. С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, 5. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - атом нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильазоту, а В - атом кисню, таутомер, проліки або них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілфармацевтично прийнятна сіль сполуки або її сокарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних льват. груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, 6. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - атом моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних азоту, а В - NR9 (де R9 - атом водню, гідроксильна груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп група, формільна група, алкільна група С1-10, алкеС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2нільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіалкоксикарбонільна група С1-10, алкілкарбонільна льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група більше атомами галогену) або одним або більше С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, атомами галогену))), а кожний з m3 і m4 незалежалкілкарбонілоксильна група C1-10, алкоксикарбоно - ціле число від 0 до 5, за умови, що m3 + m4 нільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 складає 3, 4 або 5))), тетразольна група або група можуть необов’язково бути заміщені одним або фосфонових кислот)), або один або більше замісбільше замісниками, вибраними з групи, що склаників, незалежно представлених -W5(CW6W7)m10W8 дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, (де W5, W6, W7 і m10 мають ті ж значення, як і W1, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарW2, W3 і m відповідно, W1, W2, W3 і m мають ті ж бонільних груп C1-10, алкілкарбонілоксильних груп значення, як це визначено вище, a W8 - гідроксиС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбольна група, захищена гідроксильна група, тіольна ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілагрупа, аміногрупа, формільна група, атом галогеміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідну, нітрогрупа, ціаногрупа, алкільна група С1-10, роксильних груп, арильних груп С2-14 й алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й роциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіламіногрупа С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С1льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену) або одним або більше 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група група С2-14 може необов’язково бути заміщена одС1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10 і моно- або ним або більше замісниками, вибраними з групи, діалкіламіногрупа С1-10 можуть необов’язково бути що складається з алкільних груп С1-10 (алкільні заміщені одним або більше замісниками, вибрагрупи С1-10 можуть бути заміщені одним або біль 29 89970 30 ше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкідіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищенільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1локсильних груп С2-14), арилоксильна група С2-14 (арилоксильна група С2-14 може необов’язково бу10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, ти заміщена одним або більше замісниками, вибалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або раними з групи, що складається з алкільних груп діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеС1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариодним або більше атомами галогену), алкенільних локсильних груп С2-14) або арилоксильна група С2груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкок14 (арилоксильна група С2-14 може необов’язково бути заміщена одним або більше замісниками, сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, вибраними з групи, що складається з алкільних алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбогруп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщенільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, ні одним або більше атомами галогену), алкенільаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних сильних груп, захищених гідроксильних груп, аригруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокльних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, SO2R5, SOR5 або COR5 (де R5 - гідроксильна група, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінінільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, льна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна сильних груп, захищених гідроксильних груп, аригрупа С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14)), таугрупа С2-9 й алкоксильна група С1-10 можуть неотомер, проліки або фармацевтично прийнятна сіль бов’язково бути заміщені одним або більше заміссполуки або її сольват. никами, вибраними з групи, що складається з кар7. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - CR4 боксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів (де R4 - атом водню, гідроксильна група (гідроксигалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільльна група може бути заміщена алкенільною груних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, пою С2-6 або алкінільною групою С2-6), тіольна груалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіпа (тіольна група може бути заміщена алкільною ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп групою С1-10, алкенільною групою С2-6, алкінільною С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних групою С2-6 або алкілкарбонільною групою С1-10), груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2аміногрупа (аміногрупа може бути заміщена одні14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи C2-14 єю або двома алкенільними групами С2-6 або одніможуть бути заміщені однією або більше алкільєю або двома алкінільними групами С2-6), форміними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути льна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, заміщені одним або більше атомами галогену) або алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініодним або більше атомами галогену)), арильна льна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, могрупа С2-14 (арильна група С2-14 може неоно- або діалкіламіногрупа С1-10, алкоксильна група бов’язково бути заміщена одним або більше заміС1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, сниками, вибраними з групи, що складається з алкінільна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С1алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галоге10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10 й алкоксильна група С1-10 можуть необов’язково бути заміщені ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, одним або більше замісниками, вибраними з грукарбоксильних групи, нітрогруп, ціаногруп, атомів пи, що складається з карбоксильних груп, нітроггалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, загруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й 14), арилоксильна група С2-14 (арилоксильна група арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й С2-14 може необов’язково бути заміщена одним арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені або більше замісниками, вибраними з групи, що однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіскладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атобільше атомами галогену) або одним або більше мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних атомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, група С2-14 може необов’язково бути заміщена одатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарним або більше замісниками, вибраними з групи, бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп що складається з алкільних груп С1-10 (алкільні С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбогрупи С1-10 можуть бути заміщені одним або більніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкіміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гіднільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, роксильних груп, арильних груп С2-14 й ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1арилоксильних груп С2-14) або NR6R7 (де кожний з , алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокR6 і R7 незалежно - атом водню, гідроксильна гру10 сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, па, формільна група, алкільна група С1-10, алкеніалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або льна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбо 31 89970 32 нілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілонільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1можуть необов’язково бути заміщені одним або 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, монобільше замісниками, вибраними з групи, що склаабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, задається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильних груп С2-14), а кожний з m1 і m2 небонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп залежно - ціле число від 0 до 5, за умови, що m1 + С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоm2 складає 3, 4 або 5)))), а В - атом кисню, таутоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламер, проліки або фармацевтично прийнятна сіль міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідсполуки або її сольват. роксильних груп, арильних груп С2-14 й 8. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - CR4 арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й (де R4 - атом водню, гідроксильна група (гідроксиарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені льна група може бути заміщена алкенільною груоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіпою С2-6 або алкінільною групою С2-6), тіольна грульні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або па (тіольна група може бути заміщена алкільною більше атомами галогену) або одним або більше групою С1-10, алкенільною групою С2-6, алкінільною атомами галогену)) або арильна група С2-14 (аригрупою С2-6 або алкілкарбонільною групою С1-10), льна група С2-14 може необов’язково бути заміщеаміногрупа (аміногрупа може бути заміщена одніна одним або більше замісниками, вибраними з єю або двома алкенільними групами С2-6 або однігрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкією або двома алкінільними групами С2-6), формільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або льна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініалкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогльна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, моруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп но- або діалкіламіногрупа С1-10, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоС1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1алкінільна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С110, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10 й алкоксильна або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, загрупа С1-10 можуть необов’язково бути заміщені хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й одним або більше замісниками, вибраними з гру6 7 арилоксильних груп С2-14), або R і R , узяті разом, пи, що складається з карбоксильних груп, нітрогозначають -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (де Е - атом кисню, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп атом сірки, CR26R27 (де кожний з R26 і R27 незалежС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоно - атом водню, алкільна група С1-10, арильна груксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1па С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моногрупа С2-14, гідроксильна група або захищена гідабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, зароксильна група) або NR8 (де R8 - атом водню, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й гідроксильна група, формільна група, алкільна арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або кілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, більше атомами галогену) або одним або більше алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група група С2-14 може необов’язково бути заміщена одС1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбоним або більше замісниками, вибраними з групи, нільна група С1-10 можуть необов’язково бути защо складається з алкільних груп С1-10 (алкільні міщені одним або більше замісниками, вибраними групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більз групи, що складається з карбоксильних груп, нітше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкірогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних нільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних 10, алкілкарбонільних груп С1-10 алкілкарбонілоксигруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, льних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп C2-14), арилоксильна група С2-14 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-6 (алкі(арилоксильна група С2-14 може необов’язково бульні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або ти заміщена одним або більше замісниками, виббільше атомами галогену) або одним або більше раними з групи, що складається з алкільних груп атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариС1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені льна група С2-14 може необов’язково бути заміщеодним або більше атомами галогену), алкенільних на одним або більше замісниками, вибраними з груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкігруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокльні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, 33 89970 34 алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіланільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксисильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), групи С2-14 можуть бути заміщені однією або біль5 5 5 5 SO2R , SOR або COR (де R - гідроксильна група, ше алкільними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініможуть бути заміщені одним або більше атомами льна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокгалогену) або одним або більше атомами галогесильна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна ну)) або арильна група С2-14 (арильна група С2-14 група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна може необов’язково бути заміщена одним або бігрупа С2-9 й алкоксильна група С1-10 можуть неольше замісниками, вибраними з групи, що складабов’язково бути заміщені одним або більше замісється з алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 никами, вибраними з групи, що складається з карможуть бути заміщені одним або більше атомами боксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільС2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкаралкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламібонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп C1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільарилоксильних груп С2-14), або R6 і R7, узяті разом, ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути означають -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (де Е - атом кисню, заміщені одним або більше атомами галогену) або атом сірки, CR26R27 (де кожний з R26 і R27 незалежодним або більше атомами галогену)), арильна но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна гругрупа С2-14 (арильна група С2-14 може неопа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна бов’язково бути заміщена одним або більше замігрупа С2-14, гідроксильна група або захищена гідсниками, вибраними з групи, що складається з роксильна група) або NR8 (де R8 - атом водню, алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть гідроксильна група, формільна група, алкільна бути заміщені одним або більше атомами галогегрупа С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксилькарбоксильних групи, нітрогруп, ціаногруп, атомів на група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алгалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонількілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп C1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламісильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбоС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних нільна група С1-10 можуть необов’язково бути загруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2міщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що складається з карбоксильних груп, ніт14), арилоксильна група С2-14 (арилоксильна група С2-14 може необов’язково бути заміщена одним рогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних або більше замісниками, вибраними з групи, що груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарскладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атогруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбооднією або більше алкільними групами С1-6 (алкініламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілальні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідбільше атомами галогену) або одним або більше роксильних груп, арильних груп С2-14 й атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариарилоксильних груп С2-14) або NR6R7 (де кожний з льна група С2-14 може необов’язково бути заміщеR6 і R7 незалежно - атом водню, гідроксильна груна одним або більше замісниками, вибраними з па, формільна група, алкільна група С1-10, алкенігрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбольні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або нілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілонільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1можуть необов’язково бути заміщені одним або 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, монобільше замісниками, вибраними з групи, що склаабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, задається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильних груп С2-14), а кожний з m1 і m2 небонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп залежно - ціле число від 0 до 5, за умови, що m1 + С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоm2 складає 3, 4 або 5)))), а В - атом сірки, 35 89970 36 таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна бов’язково бути заміщені одним або більше заміссіль сполуки або її сольват. никами, вибраними з групи, що складається з кар9. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де А - CR4 боксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів гало(де R4 - атом водню, гідроксильна група (гідроксигену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних льна група може бути заміщена алкенільною гругруп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкопою С2-6 або алкінільною групою С2-6), тіольна груксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп па (тіольна група може бути заміщена алкільною С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, групою С1-10, алкенільною групою С2-6, алкінільною гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп, групою С2-6 або алкілкарбонільною групою С1-10), арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 аміногрупа (аміногрупа може бути заміщена одні(арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 моєю або двома алкенільними групами С2-6 або одніжуть бути заміщені однією або більше алкільними єю або двома алкінільними групами С2-6), формігрупами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути замільна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, щені одним або більше атомами галогену) або алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініодним або більше атомами галогену)), арильна льна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа C1-10, могрупа С2-14 (арильна група С2-14 може неоно- або діалкіламіногрупа C1-10, алкоксильна група бов’язково бути заміщена одним або більше заміС1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, сниками, вибраними з групи, що складається з алкінільна група С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С1алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галоге10, моно- або діалкіламіногрупа С1-10 й алкоксильна група С1-10 можуть необов’язково бути заміщені ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, одним або більше замісниками, вибраними з грукарбоксильних групи, нітрогруп, ціаногруп, атомів пи, що складається з карбоксильних груп, нітроггалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, загруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й 14), арилоксильна група С2-14 (арилоксильна група арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й С2-14 може необов’язково бути заміщена одним арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені або більше замісниками, вибраними з групи, що однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіскладається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атобільше атомами галогену) або одним або більше мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних атомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, група С2-14 може необов’язково бути заміщена одатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарним або більше замісниками, вибраними з групи, бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп що складається з алкільних груп С1-10 (алкільні С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбогрупи С1-10 можуть бути заміщені одним або більніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкіміногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гіднільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, роксильних груп, арильних груп С2-14 й ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1арилоксильних груп С2-14) або NR6R7 (де кожний з , алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокR6 і R7 незалежно - атом водню, гідроксильна гру10 сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, па, формільна група, алкільна група С1-10, алкеніалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або льна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбодіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищенілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариС1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група локсильних груп С2-14), арилоксильна група С2-14 С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, (арилоксильна група С2-14 може необов’язково буалкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарботи заміщена одним або більше замісниками, вибнільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10, раними з групи, що складається з алкільних груп можуть необов’язково бути заміщені одним або С1-10 (алкільні групи C1-10 можуть бути заміщені більше замісниками, вибраними з групи, що склаодним або більше атомами галогену), алкенільних дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкаргруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіланільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокроксильних груп, арильних груп С2-14 й сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені SO2R5, SOR5 або COR5 (де R5 - гідроксильна група, однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або льна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкокбільше атомами галогену) або одним або більше сильна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна атомами галогену)) або арильна група С2-14 (аригрупа С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна льна група С2-14 може необов’язково бути заміщегрупа С2-6 й алкоксильна група С1-10 можуть неона одним або більше замісниками, вибраними з 37 89970 38 групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкігруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокльні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоалкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогнільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілосильних груп, захищених гідроксильних груп, ариксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1льних груп С2.14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, забути заміщені однією або більше алкільними грухищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені арилоксильних груп С2-14), або R6 і R7, узяті разом, одним або більше атомами галогену) або одним означають -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (де Е - атом кисню, або більше атомами галогену)), арильна група С2атом сірки, CR26R27 (де кожний з R26 і R27 незалеж14 (арильна група С2-14 може необов’язково бути но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна грузаміщена одним або більше замісниками, вибрапа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна ними з групи, що складається з алкільних груп С1група С2-14, гідроксильна група або захищена гід10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним роксильна група) або NR8 (де R8 - атом водню, або більше атомами галогену), алкенільних груп гідроксильна група, формільна група, алкільна С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильС2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп C1-10, алкілна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних кілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокмоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбоС2-14 й арилоксильних груп С2-14) або арилоксильна нільна група С1-10 можуть необов’язково бути загрупа С2-14 (арилоксильна група С2-14 може неоміщені одним або більше замісниками, вибраними бов’язково бути заміщена одним або більше заміз групи, що складається з карбоксильних груп, нітсниками, вибраними з групи, що складається з рогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбути заміщені одним або більше атомами галогебонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільгруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2більше атомами галогену) або одним або більше 14)), атомами галогену)) або арильна група С2-14 (аритаутомер, проліки або фармацевтично прийнятна льна група С2-14 може необов’язково бути заміщесіль сполуки або її сольват. на одним або більше замісниками, вибраними з 10. Сполука за будь-яким з пунктів 1-9, де L1 групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкізв’язок, таутомер, проліки або фармацевтично льні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або прийнятна сіль сполуки або її сольват. більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, 11. Сполука за будь-яким з пунктів 1-10, де L2 алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогзв’язок, таутомер, проліки або фармацевтично руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп прийнятна сіль сполуки або її сольват. С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніло12. Сполука за будь-яким з пунктів 1-11, де L3 ксильних груп C1-10, алкоксикарбонільних груп С1NR19 (де R19 - атом водню, гідроксильна група, формільна група, алкільна група С1-10, алкенільна 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп C1-10, гідроксильних груп, загрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксиарилоксильних груп С2-14), а кожний з m1 і m2 некарбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1залежно - ціле число від 0 до 5, за умови, що m1 + 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіm2 складає 3, 4 або 5)))), а В - NR9 (де R9 - атом нільна група С2-6, алкілкарбонілоксильна група С1водню, гідроксильна група, формільна група, алкі10, алкоксикарбонільна група С1-10, алкоксильна льна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонінеобов’язково бути заміщені одним або більше локсильна група С1-10, алкоксикарбонільна група замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільалкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламікарбонільна група С1-10 можуть необов’язково бути ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп заміщені одним або більше замісниками, вибраС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ними з групи, що складається з карбоксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2 39 89970 40 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 15. Сполука за будь-яким з пунктів 3-11, де L3 має 14 можуть бути заміщені однією або більше алкільте ж значення, як це визначено в п. 13, a L4 - NR22 ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути (де R22 - атом водню, гідроксильна група, формізаміщені одним або більше атомами галогену) або льна група, алкільна група С1-10, алкенільна група одним або більше атомами галогену)) або арильна С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, група С2-14 (арильна група С2-14 може неоалкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбобов’язково бути заміщена одним або більше замінільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 сниками, вибраними з групи, що складається з (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініалкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть льна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбути заміщені одним або більше атомами галогебонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів необов’язково бути заміщені одним або більше галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільзамісниками, вибраними з групи, що складається з них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламігалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10,, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламігруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних 14), таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2сіль сполуки або її сольват. 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 13. Сполука за будь-яким з пунктів 1-11, де L3 - NH, можуть бути заміщені однією або більше алкільтаутомер, проліки або фармацевтично прийнятна ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути сіль сполуки або її сольват. заміщені одним або більше атомами галогену) або 14. Сполука за будь-яким з пунктів 3-11, де L3 має одним або більше атомами галогену)) або арильна те ж значення, як це визначено в п. 12, a L4 - NR22 група С2-14 (арильна група С2-14 може нео(де R22 - атом водню, гідроксильна група, формібов’язково бути заміщена одним або більше замільна група, алкільна група С1-10, алкенільна група сниками, вибраними з групи, що складається з С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбобути заміщені одним або більше атомами галогенільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 ну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінікарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів льна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкаргалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10, можуть алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламінеобов’язково бути заміщені одним або більше ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбоніль14)), них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламісіль сполуки або її сольват. ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп 16. Сполука за п. 14 або 15, де L4 - NH, таутомер, С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних проліки або фармацевтично прийнятна сіль сполугруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2ки або її сольват. 17. Сполука за будь-яким з пунктів 2 і 4-11, де L3 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільмає те ж значення, як це визначено в п. 12, a L4 ними групами C1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути зв’язок, таутомер, проліки або фармацевтично заміщені одним або більше атомами галогену) або прийнятна сіль сполуки або її сольват. одним або більше атомами галогену)) або арильна 18. Сполука за будь-яким з пунктів 2 і 4-11, де L3 група С2-14 (арильна група С2-14 може неомає те ж значення, як це визначено в п. 13, a L4 бов’язково бути заміщена одним або більше замізв’язок, таутомер, проліки або фармацевтично сниками, вибраними з групи, що складається з прийнятна сіль сполуки або її сольват. алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть 19. Сполука за будь-яким з пунктів 14-18, де Y бути заміщені одним або більше атомами галогеатом кисню, таутомер, проліки або фармацевтичну), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, но прийнятна сіль сполуки або її сольват. карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів 20. Сполука за будь-яким з пунктів 14-18, де Y галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільатом сірки, таутомер, проліки або фармацевтично них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп C1-10, прийнятна сіль сполуки або її сольват. алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламі21. Сполука за п. 19 або 20, де X - гідроксильна ногруп C1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп група, таутомер, проліки або фармацевтично приС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних йнятна сіль сполуки або її сольват. груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С222. Сполука за будь-яким з пунктів 19-21, де R3 гетероциклічна група С2-9 (гетероциклічна група С214)), таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна 9 може необов’язково бути заміщена одним або сіль сполуки або її сольват. більше замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксильних груп, аміногруп, карбокси 41 89970 42 льних груп, груп фосфонових кислот, груп сульфонеобов’язково бути заміщені одним або більше нових кислот, карбамоїльних груп, сульфамоїльзамісниками, вибраними з групи, що складається з них груп, тетразольних груп, алкоксикарбонільних алкільних груп С1-10, алкенільних груп С2-10, алкінігруп С1-10, алкоксильних груп С1-10, тіоалкільних льних груп С2-10, алкоксильних груп С1-10, тіоалкігруп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарльних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, мобонілоксильних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп ноабо діалкіламіногруп С1-10, С1-10 і моно- або діалкіламіногруп С1-10), алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарботаутомер, проліки або фармацевтично прийнятна нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 сіль сполуки або її сольват. (алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2-10, алкіні23. Сполука за будь-яким з пунктів 19-21, де R3 льні групи С2-10, алкоксильні групи С1-10, тіоалкільні гетероциклічна група С2-9 (гетероциклічна група С2групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або діалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілоксильні гру9 заміщена замісником, вибраним з групи, що складається з гідроксильної групи, аміногрупи, пи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 й алкілкаркарбоксильної групи, групи фосфонових кислот, боніламіногрупи С1-10 можуть необов’язково бути групи сульфонових кислот, карбамоїльної групи, заміщені одним або більше замісниками, вибрасульфамоїльної групи, тетразольної групи й алкокними з групи, що складається з гідроксильних груп, сикарбонільної групи С1-10, і замісником, вибраним аміногруп, карбоксильних груп, груп фосфонових з групи, що складається з гідроксильної групи, амікислот, груп сульфонових кислот, карбамоїльних ногрупи, карбоксильної групи, групи фосфонових груп, сульфамоїльних груп і тетразольних груп), кислот, групи сульфонових кислот, карбамоїльної атомів галогену, нітрогруп, гідроксильних груп, групи, сульфамоїльної групи, тетразольної групи, аміногруп, карбоксильних груп, груп фосфонових алкоксикарбонільної групи C1-10, нітрогрупи, ціанокислот, груп сульфонових кислот, карбамоїльних групи, атома галогену, алкільної групи С1-10, алкігруп, сульфамоїльних груп і тетразольних груп), льної групи С1-10, заміщеної одним або більше таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна атомами фтору, сульфамоїльної групи, заміщеної сіль сполуки або її сольват. алкільною групою С1-10, карбамоїльної групи, за26. Сполука за будь-яким з пунктів 19-21, де R3 міщеної алкільною групою С1-10 й алкілкарбонілагетероциклічна група С2-9 (гетероциклічна група С2міногрупи С1-10), 9 заміщена одним або більше замісниками, вибратаутомер, проліки або фармацевтично прийнятна ними з групи, що складається з гідроксильних груп, сіль сполуки або її сольват. аміногруп, атомів галогену, карбоксильних груп, 24. Сполука за будь-яким з пунктів 19-21, де R3 груп сульфонових кислот, карбамоїльних груп, алкільна група С1-10 або алкенільна група С2-10 (алгідроксикарбамоїльних груп, ціанокарбамоїльних кільна група С1-10 й алкенільна група С2-10 можуть груп, сульфамоїльних груп, гідроксисульфамоїльнеобов’язково бути заміщені одним або більше них груп, ціаносульфамоїльних груп, тіокарбамоїзамісниками, вибраними з групи, що складається з льних груп, -СН2СООН, -ОСН2СООН, алкільних груп С1-10, алкенільних груп С2-10, алкініNHCH2COOH, -СН2ОН, -ОСН2ОН, -NHCH2OH, льних груп С2-10, алкоксильних груп С1-10, тіоалкіСН2СН2ОН, -(С=О)СООН, -СН2(С=О)СООН, льних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, моNH(C=O)COOH, -NHSO2NH2, алкільних груп С1-10, ноабо діалкіламіногруп С1-10, алкілсульфонільних груп С1-10, алкіламіносульфоалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 алкіламінокарбонільних груп C1-10, діалкіламінока(алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2-10, алкінірбонільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкілсульні групи С2-10, алкоксильні групи С1-10, тіоалкільні льфонільні групи С1-10, алкіламіносульфонільні групи С1-01, алкілкарбонільні групи С1-10, моно- або групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, алкіламідіалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілоксильні грунокарбонільні групи С1-10 і діалкіламінокарбонільні пи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 й алкілкаргрупи С1-10 можуть бути заміщені одним або більбоніламіногрупи С1-10 можуть необов’язково бути ше замісниками, вибраними з групи, що складазаміщені одним або більше замісниками, вибрається з фенільних груп, тієнільних груп, фурильних ними з групи, що складається з гідроксильних груп, груп, піридильних груп, нітрогруп, ціаногруп, гідроаміногруп, карбоксильних груп, груп фосфонових ксильних груп, аміногруп, карбоксильних груп, груп кислот, груп сульфонових кислот, карбамоїльних фосфонових кислот, груп сульфонових кислот, груп, сульфамоїльних груп, тетразольних груп, карбамоїльних груп, сульфамоїльних груп і тетраалкоксикарбонільних груп С1-10, алкоксильних груп зольних груп)), таутомер, проліки або фармацевС1-10, тіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних тично прийнятна сіль сполуки або її сольват. груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкі27. Активатор рецептора тромбопоетину, що є лкарбоніламіногруп С1-10, і моно- або діалкіламіносполукою за будь-яким з пунктів 1-26. груп С1-10), нітрогруп, атомів галогену, гідроксиль28. Профілактичний, терапевтичний або поліпшуних груп, аміногруп, карбоксильних груп, груп ючий стан засіб при захворюваннях, проти яких фосфонових кислот, груп сульфонових кислот, ефективною є активація рецептора тромбопоетикарбамоїльних груп, сульфамоїльних груп і тетрану, що містить активатор рецептора тромбопоетизольних груп), ну за п. 27, таутомер, проліки або фармацевтично таутомер, проліки або фармацевтично прийнятна прийнятну сіль активатора або його сольват як сіль сполуки або її сольват. активний інгредієнт. 25. Сполука за будь-яким з пунктів 19-21, де R3 29. Засіб для збільшення кількості тромбоцитів, що алкільна група С1-10 або алкенільна група С2-10 (алмістить активатор рецептора тромбопоетину за п. кільна група С1-10 й алкенільна група С2-10 можуть 27, таутомер, проліки або фармацевтично прийня 43 89970 44 тну сіль активатора або його сольват як активний цевтично прийнятну сіль сполуки або її сольват як інгредієнт. активний інгредієнт. 30. Лікарський засіб, що містить сполуку за будьяким з пунктів 1-26, таутомер, проліки або фарма Даний винахід відноситься до профілактичних, терапевтичних і поліпшуючих стан засобів, що мають афінність і агоністичну активність відносно рецептора тромбопоетину при захворюваннях, проти яких ефективною є активація рецептора тромбопоетину. Більш конкретно, винахід відноситься до фармацевтичних композицій, що містять сполуки, які збільшують кількість тромбоцитів за допомогою стимулювання диференціації і проліферації гематопоетичних стовбурних клітин, мегакаріоцитичних прабатьківських клітин і мегакаріоцитів, або сполуки для цілей терапевтичного ангіогенезу або з протиартеріосклеротичною дією, що стимулюють диференціацію і проліферацію судинних ендотеліальних клітин і ендотеліальних прабатьківських клітин. Тромбопоетин являє собою цитокін, що складається з 332 амінокислот, які посилюють продукування тромбоцитів шляхом стимулювання диференціації і проліферації гематопоетичних стовбурних клітин, мегакаріоцитичних прабатьківських клітин і мегакаріоцитів, опосередкованого його рецептором, і, таким чином, являє собою багатообіцяючий лікарський засіб при гематологічних розладах. Останні повідомлення про те, що тромбопоетин стимулює диференціацію і проліферацію судинних ендотеліальних клітин і ендотеліальних прабатьківських клітин породили надії з точки зору лікування кровоносних судин, артеріосклерозу і з точки зору запобігання порушень серцевосудинної системи (дивись, наприклад, непатентний документ 1, непатентний документ 2 і непатентний документ 3). Біологічно активні речовини, що дотепер відомі як регулятори продукування тромбоцитів за допомогою рецептора тромбопоетину, включають, крім власне тромбопоетину, низькомолекулярні пептиди, що мають афінність до рецептора тромбопоетину (дивись, наприклад, патентний документ 1, патентний документ 2, патентний документ 3 і патентний документ 4). Про результати пошуку непептидних низькомолекулярних сполук, що мають афінність до рецептора тромбопоетину, які посилюють продукування тромбоцитів, опосередковане рецептором тромбопоетину, повідомлялося (дивись, наприклад, патентні документи 5-26). 1) Заявки, подані Hokuriku Seiyaku Co., Ltd., що відносяться до похідних 1,4-бензодіазепіну (патентні документи 5 і 6) 2) Міжнародні патентні заявки, викладені для загального ознайомлення, подані Shionogi & Co., Ltd. (патентні документи 7-10) 3) Міжнародні патентні заявки, викладені для загального ознайомлення, подані SmithKline Beecham Corp. (патентні документи 11-19) 4) Патентна заявка Японії, викладена для загального ознайомлення, подана Torii Pharmaceutical Co., Ltd. (патентний документ 20) 5) Міжнародна патентна заявка, викладена для загального ознайомлення, подана Roche Diagnostics GMBH (патентний документ 21) 6) Міжнародні патентні заявки, викладені для загального ознайомлення, подані Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. (патентний документ 22 і 23) 7) Патентна заявка Японії, викладена для загального ознайомлення, подана Japan Tabacco Inc. (патентний документ 24) 8) Патентні заявки Японії, викладені для загального ознайомлення, подані Nissan Chemical Industries, Ltd. (патентні документи 25 і 26) Патентний документ 1 JP-A-10-72492 Патентний документ 2 WO 96/40750 Патентний документ 3 WO 96/40189 Патентний документ 4 WO 98/25965 Патентний документ 5 JP-A-11-1477 Патентний документ 6 JP-A-11-152276 Патентний документ 7 WO 01/07423 Патентний документ 8 WO 01/53267 Патентний документ 9 WO 02/059099 Патентний документ 10 WO 02/059100 Патентний документ 11 WO 00/35446 Патентний документ 12 WO 00/66112 Патентний документ 13 WO 01/34585 Патентний документ 14 WO 01/17349 Патентний документ 15 WO 01/39773 Патентний документ 16 WO 01/21180 Патентний документ 17 WO 01/89457 Патентний документ 18 WO 02/49413 Патентний документ 19 WO 02/085343 Патентний документ 20 JP-A-2001-97948 Патентний документ 21 WO 99/11262 Патентний документ 22 WO02/062775 Патентний документ 23 WO 03/062233 Патентний документ 24 JP-A-2003-238565 Патентний документ 22 WO04/033433 Патентний документ 22 WO04/108683 Непатентний документ 1 Microvasc. Res., 1999: 58, p. 108-113 Непатентний документ 2 Circ. Res., 1999: 84, p. 785 - 796 Непатентний документ 3 Blood 2001: 98, p. 71а - 72а. Тромбопоетин і низькомолекулярні пептиди, що мають афінність до рецептора тромбопоетину, цілком ймовірно, легко руйнуються в шлунковокишковому тракті і, як правило, з утрудненням піддаються пероральному прийомові. Що стосується власне тромбопоетину, то повідомлялося про появу антитіл проти тромбопоетину. Крім того, хоча, імовірно, можливо вводити непептидні низькомолекулярні сполуки перораль 45 89970 46 но, на ринку відсутні які-небудь лікарські засоби, ше замісниками, вибраними з групи, що складащо мають практичне застосування. ється з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, Таким чином, існує потреба в низькомолекуатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарлярних сполуках для перорального прийому, що бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп мають чудові афінність і агоністичну активність С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбовідносно рецептора тромбопоетину, як профілакніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілатичних, терапевтичних і поліпшуючих стан засобах міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідпри захворюваннях, проти яких ефективною є акроксильних груп, арильних груп С2-14 й тивація рецептора тромбопоетину. Більш конкретарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й но, існує потреба в низькомолекулярних сполуках, арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені які можуть служити засобами для збільшення кільоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкікості тромбоцитів або засобами для збільшення льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або кількості інших клітин крові за допомогою стимубільше атомами галогену) або одним або більше лювання диференціації і проліферації гематопоеатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна тичних стовбурних клітин, мегакаріоцитичних прагрупа С2-14 може необов'язково бути заміщена одбатьківських клітин і мегакаріоцитів, або в ним або більше замісниками, вибраними з групи, низькомолекулярних сполуках, які можуть викорищо складається з алкільних груп С1-10 (алкільні стовуватися для цілей терапевтичного ангіогенезу групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більабо як профілактичні і терапевтичні засоби при ше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкіартеріосклерозі шляхом стимуляції ендотеліальнільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, них клітин і ендотеліальних прабатьківських клітин. ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1Авторами даного винаходу були проведені 10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокобширні дослідження з метою знаходження низьсильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, комолекулярних сполук, які мають афінність і агоалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або ністичну активність відносно рецептора тромбоподіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеетину, у результаті яких було виявлено, що них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арисполуки відповідно до даного винаходу мають вилоксильних груп С2-14), арилоксильна група С2-14 сокий ступінь афінності й агоністичної активності, (арилоксильна група С2-14 може необов'язково бущо дозволяють їм виявляти дієвий ефект на посити заміщена одним або більше замісниками, виблення продукування тромбоцитів шляхом стимураними з групи, що складається з алкільних груп лювання диференціації і проліферації мегакаріоС1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені цитичних прабатьківських клітин і мегакаріоцитів. одним або більше атомами галогену), алкенільних Даний винахід був створений на основі саме цього груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних відкриття. груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокБільш конкретно, даний винахід відноситься сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, до: алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбо1. Сполуки, представленої формулою (1) нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), SO2R5, SOR5або COR5 (де R5 - гідроксильна група, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9 й алкоксильна група С2-9 можуть необов'язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що складається з карбо4 4 де А - атом азоту або CR (де R - атом водню, ксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів гідроксильна група (гідроксильна група може бути галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільзаміщена алкенільною групою С2-6 або алкінільною них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, групою С2-6), тіольна група (тіольна група може алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламібути заміщена алкільною групою С1-10, алкенільногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп ною групою С2-6, алкінільною групою С2-6 або алкіС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних лкарбонільною групою С1-10), аміногрупа (аміноггруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2рупа може бути заміщена однією або двома 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 алкенільними групами С2-6 або однією або двома можуть бути заміщені однією або більше алкільалкінільними групами С2-6), формільна група, атом ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, алкільна група заміщені одним або більше атомами галогену) або С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, одним або більше атомами галогену)), арильна алкілкарбоніламіногрупа С1-10, моно- або діалкілагрупа С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язкоміногрупа С1-10, алкоксильна група С1-10 (алкільна во бути заміщена одним або більше замісниками, група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група вибраними з групи, що складається з алкільних С2-6, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, моно- або діагруп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщелкіламіногрупа С1-10 й алкоксильна група С1-10 моні одним або більше атомами галогену), алкенільжуть необов'язково бути заміщені одним або більних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних 47 89970 48 групи, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алсильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, кілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоалкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокнільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокС1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбосильних груп, захищених гідроксильних груп, аринільна група С1-10 можуть необов'язково бути зальних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), ариміщені одним або більше замісниками, вибраними локсильна група С2-14 (арилоксильна група С2-14 з групи, що складається з карбоксильних груп, нітможе необов'язково бути заміщена одним або бірогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних льше замісниками, вибраними з групи, що складагруп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарється з алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних можуть бути заміщені одним або більше атомами груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбооднією або більше алкільними групами С1-6 (алкініламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілальні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідбільше атомами галогену) або одним або більше роксильних груп, арильних груп С2-14 й атомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариарилоксильних груп С2-14) або NR6R7 (де кожний з льна група С2-14 може необов'язково бути заміщеR6 і R7 незалежно - атом водню, гідроксильна груна одним або більше замісниками, вибраними з па, формільна група, алкільна група С1-10, алкенігрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбольні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або нілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна група більше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна група алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогС1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбоС1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілонільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1можуть необов'язково бути заміщені одним або 10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, монобільше замісниками, вибраними з групи, що склаабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, задається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарарилоксильних груп С2-14), а кожний з m1 і m2 небонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп залежно - ціле число від 0 до 5 за умови, що С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоm1+m2 складає 3, 4 або 5)))), ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаВ - атом кисню, атом сірки або NR9 (де R9 міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідатом водню, гідроксильна група, формільна група, роксильних груп, арильних груп С2-14 й алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й льна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігрупа С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група більше атомами галогену) або одним або більше С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильатомами галогену)) або арильна група С2-14 (арина група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й льна група С2-14 може необов'язково бути заміщеалкілкарбонільна група С1-10 можуть необов'язково на одним або більше замісниками, вибраними з бути заміщені одним або більше замісниками, вигрупи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкібраними з групи, що складається з карбоксильних льні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокбільше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарборуп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1сильних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ари10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моноабо діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, зальні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть хищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й бути заміщені однією або більше алкільними груарилоксильних груп С2-14), або R6 і R7, узяті разом, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені означають -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (де Ε - атом кисню, одним або більше атомами галогену) або одним атом сірки, CR26R27 (де кожний з R26 і R27 незалежабо більше атомами галогену)), арильна група С2но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна гру14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути па С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна заміщена одним або більше замісниками, вибрагрупа С2-14, гідроксильна група або захищена гідними з групи, що складається з алкільних груп С1роксильна група) або NR8 (де R8 - атом водню, 10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним гідроксильна група, формільна група, алкільна або більше атомами галогену), алкенільних груп група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітС2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних 49 89970 50 груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарнільні групи С2-6, алкінільні групи С2-6 й алкілкарбобонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних нільні групи С1-10 можуть необов'язково бути замігруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, щені одним або більше замісниками, вибраними з моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних групи, що складається з карбоксильних груп, нітрогруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп груп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних С2-14 й арилоксильних груп С2-14) або арилоксильна груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкаргрупа С2-14 (арилоксильна група С2-14 може необобонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних в'язково бути заміщена одним або більше заміснигруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, ками, вибраними з групи, що складається з алкільмоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних них груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп заміщені одним або більше атомами галогену), С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбо14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені ксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогеоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіну, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксибільше атомами галогену) або одним або більше карбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1атомами галогену)))), L1 - зв'язок, CR10R11 (де кожний з R10 і R11 не10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних груп, залежно - атом водню або алкільна група С1-6 (аларильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14)) кільна група С1-6 може бути заміщена одним або (за умови, що, коли А - атом азоту, В не є NH), більше атомами галогену)), атом кисню, атом сірки R1 - арильна група С2-14 (арильна група С2-14 або NR12 (де R12 - атом водню, гідроксильна група, може бути заміщена одним або більше замісникаформільна група, алкільна група С1-10, алкенільна ми, вибраними з групи, що складається з атомів група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група галогену, карбоксильних груп, нітрогруп, формільС1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксиних груп, ціаногруп, гідроксильних груп, захищених карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1гідроксильних груп, алкільних груп С1-10, алкеніль10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, алкоксильних нільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкагруп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкаррбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть груп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкенільні групи С2необов'язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що складається з 6, алкінільні групи С2-6, алкоксильні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, алкілкарбонілоксильні карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів групи С1-10 й алкоксикарбонільні групи С1-10 можуть галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільнеобов'язково бути заміщені одним або більше них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, замісниками, вибраними з групи, що складається з алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламікарбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламі14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп можуть бути заміщені однією або більше алкільС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2заміщені одним або більше атомами галогену) або одним або більше атомами галогену)) або арильна 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільгрупа С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язконими групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути во бути заміщена одним або більше замісниками, заміщені одним або більше атомами галогену) або вибраними з групи, що складається з алкільних одним або більше атомами галогену)), арильних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщегруп С2-14 (арильні групи С2-14 можуть необов'язконі одним або більше атомами галогену), алкенільво бути заміщені одним або більше замісниками, них груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних вибраними з групи, що складається з алкільних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгруп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщесильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, ні одним або більше атомами галогену), алкенільалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбольних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14)), нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, X - OR13, SR13 або NR14R15 (де R13 - атом водаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокню, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариалкінільна група С2-6 або алкілкарбонільна група льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14), тіольС1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, них груп і аміногруп (тіольні групи і аміногрупи алкінільна група С2-6 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть необов'язково бути заміщені одним або можуть необов'язково бути заміщені одним або двома замісниками, вибраними з групи, що склабільше замісниками, вибраними з групи, що складається з формільних груп, алкільних груп С1-10, дається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6 й алкілатомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкаркарбонільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10, алкебонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп 51 89970 52 С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбо(алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним 10 ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаабо більше атомами галогену), алкенільних груп міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, роксильних груп, арильних груп С2-14 й нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкіларилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, льні групи С1-6, можуть бути заміщені одним або моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних більше атомами галогену) або одним або більше груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп атомами галогену)), а кожний з R14 і R15 незалежно С2-14 й арилоксильних груп С2-14), - атом водню, формільна група, алкільна група С1L2 - зв'язок, CR34R35 (де кожний з R34 і R35 незалежно - атом водню або алкільна група С1-6 (ал10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 кільна група С1-6 може бути заміщена одним або (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінібільше атомами галогену)), атом кисню, атом сірки льна група С2-6, алкоксильна група С1-10 й алкілкаабо NR16 (де R16 - атом водню, гідроксильна група, рбонільна група С1-10 можуть необов'язково бути формільна група, алкільна група С1-10, алкенільна заміщені одним або більше замісниками, вибрагрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група ними з групи, що складається з карбоксильних С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксигруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоккарбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкіалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілканільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, рбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокгрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть сильних груп, захищених гідроксильних груп, аринеобов'язково бути заміщені одним або більше льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (аризамісниками, вибраними з групи, що складається з льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів бути заміщені однією або більше алкільними гругалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, одним або більше атомами галогену) або одним алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіабо більше атомами галогену)) або арильна група ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних заміщена одним або більше замісниками, вибрагруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2ними з групи, що складається з алкільних груп С114 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкіль10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, заміщені одним або більше атомами галогену) або нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильодним або більше атомами галогену)) або арильна них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілгрупа С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язкокарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних во бути заміщена одним або більше замісниками, груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, вибраними з групи, що складається з алкільних моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщегруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп ні одним або більше атомами галогену), алкенільС2-14 й арилоксильних груп С2-14)), них груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних R2 - атом водню, формільна група, алкільна груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгрупа С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонільна алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбогрупа С1-10, (алкільна група С1-10, алкенільна група нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10 аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокй алкілкарбонільна група С1-10 можуть необов'язсильних груп, захищених гідроксильних груп, ариково бути заміщені одним або більше замісниками, льних груп С2-14 й арилоксильної групи С2-14)), вибраними з групи, що складається з карбоксильL3 - зв'язок, CR17R18 (де кожний з R17 і R18 нених груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, залежно - атом водню, алкільна група С1-10, алкеалкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1нільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокльна група С2-6, алкоксильна група С1-10 й алкілкасильних груп, захищених гідроксильних груп, арирбонільна група С1-10 можуть необов'язково бути льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (аризаміщені одним або більше замісниками, вибральні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть ними з групи, що складається з карбоксильних бути заміщені однією або більше алкільними гругруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, одним або більше атомами галогену) або одним алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоабо більше атомами галогену)) або арильна група нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокзаміщена одним або більше замісниками, вибрасильних груп, захищених гідроксильних груп, ариними з групи, що складається з алкільних груп С1льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ари 53 89970 54 льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть браними з групи, що складається з карбоксильних бути заміщені однією або більше алкільними гругруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, одним або більше атомами галогену) або одним алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоабо більше атомами галогену)) або арильна група нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокзаміщена одним або більше замісниками, вибрасильних груп, захищених гідроксильних груп, ариними з групи, що складається з алкільних груп С1льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть 10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену), алкенільних груп бути заміщені однією або більше алкільними груС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильодним або більше атомами галогену) або одним них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілабо більше атомами галогену)) або арильна група карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, заміщена одним або більше замісниками, вибрамоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних ними з групи, що складається з алкільних груп С1груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп 10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним С2-14 й арилоксильних груп С2-14)), атом кисню, або більше атомами галогену), алкенільних груп атом сірки або NR19 (де R19 - атом водню, гідрокС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, сильна група, формільна група, алкільна група С1нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкіл10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алкілкарбогруп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, нільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних група С2-6, алкінільна група С2-6, алкілкарбонілокгруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп сильна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, С2-14 й арилоксильних груп С2-14)), алкоксильна група С1-10 й алкілкарбонільна група L4 - зв'язок, CR20R21 (де кожний з R20 і R21 неС1-10 можуть необов'язково бути заміщені одним залежно - атом водню, алкільна група С1-10, алкеабо більше замісниками, вибраними з групи, що нільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильскладається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціана група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 ногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініалкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильльна група С2-6, алкоксильна група С1-10 й алкілканих груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алрбонільна група С1-10 можуть необов'язково бути кілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або заміщені одним або більше замісниками, вибрадіалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеними з групи, що складається з карбоксильних них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й аригруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоклоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилосильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоабо більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атоаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокмами галогену) або одним або більше атомами сильних груп, захищених гідроксильних груп, аригалогену)) або арильна група С2-14 (арильна група льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариС2-14 може необов'язково бути заміщена одним або льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть більше замісниками, вибраними з групи, що склабути заміщені однією або більше алкільними грудається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи С1-10 пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені можуть бути заміщені одним або більше атомами одним або більше атомами галогену) або одним галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп або більше атомами галогену)) або арильна група С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарзаміщена одним або більше замісниками, вибрабонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп ними з групи, що складається з алкільних груп С1С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбо10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаабо більше атомами галогену), алкенільних груп міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідС2-6, алкінільних груп С2-б, карбоксильних груп, роксильних груп, арильних груп С2-14 й нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильарилоксильних груп С2-14)), них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілΥ - атом кисню, атом сірки або NR23 (де R23 карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних атом водню, гідроксильна група, формільна група, груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінімоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних льна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкаргруп, захищених гідроксильних груп, арильних груп бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2група С1-10, алкілкарбонільна група С1-10 (алкільна 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть необов'язково група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група бути заміщені однією або більше алкільними груС2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильпами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені на група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й одним або більше атомами галогену), атом кисню, алкілкарбонільна група С1-10 можуть необов'язково атом сірки або NR22 (де R22 - атом водню, гідрокбути заміщені одним або більше замісниками, висильна група, захищена гідроксильна група, фор 55 89970 56 мільна група, алкільна група С1-10, алкенільна груформільна група або алкілкарбонільна група С1-6, па С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група кожний з W2 і W3 незалежно - атом водню або алС1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикільна група С1-3 (алкільна група С1-3 може бути карбонільна група С1-10, алкілкарбонільна група С1заміщена одним або більше атомами галогену), m - 0, 1, 2 або 3, a W4 - гідроксильна група, захищена 10 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкагідроксильна група, тіольна група, аміногрупа, форбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна рмільна група, атом галогену, нітрогрупа, ціаноггрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть рупа, алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, необов'язково бути заміщені одним або більше алкінільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, замісниками, вибраними з групи, що складається з алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів група С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10, моногалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільабо діалкіламіногрупа С1-10 (алкільна група С1-10, них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетеалкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіроциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніС1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних ламіногрупа С1-10 і моно- або діалкіламіногрупа С1груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С210 можуть необов'язково бути заміщені одним або більше замісниками, вибраними з групи, що скла14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільдається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, ними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарзаміщені одним або більше атомами галогену) або бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп одним або більше атомами галогену)) або арильна С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбогрупа С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язконіламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілаво бути заміщена одним або більше замісниками, міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідвибраними з групи, що складається з алкільних роксильних груп, арильних груп С2-14 й груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщеарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й ні одним або більше атомами галогену), алкенільарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені них груп С2-6, алкінільних груп С2-, карбоксильних однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокльні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, більше атомами галогену) або одним або більше алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбоатомами галогену)), арильна група С2-14 (арильна нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, група С2-14 може необов'язково бути заміщена одаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокним або більше замісниками, вибраними з групи, сильних груп, захищених гідроксильних груп, арищо складається з алкільних груп С1-10 (алкільні льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (аригрупи С1-10 можуть бути заміщені одним або більльні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть ше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, алкібути заміщені однією або більше алкільними грунільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп С1одним або більше атомами галогену) або одним 10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокабо більше атомами галогену))), а сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, коли L4 - зв'язок, R3 є метильною групою (меалкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або тильна група може необов'язково бути заміщена діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеодним або більше замісниками, вибраними з груних гідроксильних груп, тіольних груп, груп фоспи, що складається з алкільних груп С1-10, алкеніфонових кислот, груп сульфонових кислот, тетральних груп С2-10, алкінільних груп С2-10, гетероцикзольних груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних лічних груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи тіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1С2-14 можуть бути заміщені однією або більше алкільними групами С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть 10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп бути заміщені одним або більше атомами галогеС1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи ну) або одним або більше атомами галогену)), С1-10, алкенільні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, SO2R28, SOR28, COR28 (де R28 - гідроксильна група, гетероциклічні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, захищена гідроксильна група, алкільна група С1-10, тіоалкільні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, гетемоно- або діалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілороциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10 (алксильні групи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10 кільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна й алкілкарбоніламіногрупи С1-10 можуть необов'язгрупа С2-6, гетероциклічна група С2-9 й алкоксильна ково бути заміщені однією або більше арильними група С1-10 можуть необов'язково бути заміщені групами С2-14 (арильні групи С2-14 можуть бути заодним або більше замісниками, вибраними з груміщені одним або більше замісниками, незалежно пи, що складається з карбоксильних груп, нітрог1 2 3 4 1 представленими -W (CW W )mW (де W руп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп (CR24R25)n (де кожний з R24 і R25 незалежно - атом С1-10 алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілокводню або алкільна група С1-6 (алкільна група С1-6 сильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, може бути заміщена одним або більше атомами алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або галогену), або R24 і R25, узяті разом, означають O= діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, захищеабо S=, а n - 0, 1,2 або 3), атом кисню, атом сірки них гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й ариабо NR36 (де R36 - атом водню, алкільна група С1-6, локсильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арило 57 89970 58 ксильні групи С2-14 можуть бути заміщені однією заміщена одним або більше замісниками, вибраабо більше алкільними групами С1-6 (алкільні групи ними з групи, що складається з алкільних груп С1С1-6 можуть бути заміщені одним або більше ато10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщені одним мами галогену) або одним або більше атомами або більше атомами галогену), алкенільних груп галогену)), арильна група С2-14, арилоксильна груС2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, па С2-14 (арильна група С2-14 й арилоксильна група нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильС2-14 можуть необов'язково бути заміщені одним них груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілабо більше замісниками, вибраними з групи, що карбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних складається з алкільних груп С1-10 (алкільні групи груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, С1-10 можуть бути заміщені одним або більше атомоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних мами галогену), алкенільних груп С2-6, алкінільних груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп груп С2-6, карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2атомів галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкар14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені бонільних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп однією або більше алкільними групами С1-6 (алкіС1-10, алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбольні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або ніламіногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкілабільше атомами галогену) або одним або більше міногруп С1-10, гідроксильних груп, захищених гідатомами галогену)), або R29 і R30, узяті разом, роксильних груп, арильних груп С2-14 й означають -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (де G - атом кисню, арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й атом сірки, CR31R32 (де кожний з R31 і R32 незалежарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені но - атом водню, алкільна група С1-10, арильна груоднією або більше алкільними групами С1-6 (алкіпа С2-14, алкоксильна група С1-10, арилоксильна льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або група С2-14, гідроксильна група або захищена гідбільше атомами галогену) або одним або більше роксильна група) або NR33 (де R33 - атом водню, 29 30 29 атомами галогену)) або NR R (де кожний з R і гідроксильна група, формільна група, алкільна R30 незалежно - атом водню, гідроксильна група, група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група захищена гідроксильна група, формільна група, С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильалкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкініна група С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алльна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкаркілкарбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, бонілоксильна група С1-10, алкоксикарбонільна алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкокгрупа С1-10, алкілсульфонільна група С1-10, алкілкасильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група рбонільна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкеніС1-10, алкоксикарбонільна група С1-10 й алкілкарбольна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна нільна група С1-10 можуть необов'язково бути загрупа С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алміщені одним або більше замісниками, вибраними коксикарбонільна група С1-10, алкілсульфонільна з групи, що складається з карбоксильних груп, нітгрупа С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть рогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних необов'язково бути заміщені одним або більше груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарзамісниками, вибраними з групи, що складається з бонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, галогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільмоно- або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних них груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, груп, захищених гідроксильних груп, арильних груп алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламіС2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2ногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп 14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних однією або більше алкільними групами С1-6 (алкігруп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2льні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або більше атомами галогену) або одним або більше 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені одним або більше замісниатомами галогену)) або арильна група С2-14 (ариками, вибраними з групи, що складається з алкільльна група С2-14 може необов'язково бути заміщених груп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути зана одним або більше замісниками, вибраними з міщені одним або більше атомами галогену), групи, що складається з алкільних груп С1-10 (алкіалкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбольні групи С1-10 можуть бути заміщені одним або ксильних груп, сульфонільних груп, сульфамоїльбільше атомами галогену), алкенільних груп С2-6, них груп, сульфогруп, нітрогруп, ціаногруп, атомів алкінільних груп С2-6, карбоксильних груп, нітроггалогену, алкоксильних груп С1-10 (алкоксильні груруп, ціаногруп, атомів галогену, алкоксильних груп пи С1-10 можуть бути заміщені одним або більше С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, алкілкарбонілоатомами галогену), алкілкарбонільних груп С1-10, ксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп С1алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбо10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, аміногруп, мононільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, або діалкіламіногруп С1-10, гідроксильних груп, зааміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокхищених гідроксильних груп, арильних груп С2-14 й сильних груп, захищених гідроксильних груп, ариарилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариарилоксильні групи С2-14 можуть бути заміщені льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть однією або більше алкільними групами С1-6 (алкібути заміщені однією або більше алкільними грульні групи С1-6 можуть бути заміщені одним або пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені більше атомами галогену) або одним або більше одним або більше атомами галогену) або одним атомами галогену))), а кожний з m3 і m4 незалежабо більше атомами галогену)) або арильна група но - ціле число від 0 до 5 за умови, що m3+m4 С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язково бути складає 3, 4 або 5))), тетразольна група або група 59 89970 60 фосфонових кислот)), або один або більше замісзалежно представленими -W1(CW2W3)mW4 (де W1, ників, незалежно представлених -W5(CW6W7)m10W8 W2, W3, W4 і m мають ті ж значення, як це визначе5 6 7 1 (де W , W , W і m10 мають ті ж значення, як і W , но вище)), або один або більше замісників, незаW2, W3 і m відповідно, W1, W2, W3 і m мають ті ж лежно представлених -W5(CW6W7)m10W8 (де W5, 8 значення, як це визначено вище, a W W6, W7, W8 і m10 мають ті ж значення, як це визнагідроксильна група, захищена гідроксильна група, чено вище)), замісниками, незалежно представлетіольна група, аміногрупа, формільна група, атом ними W9(CW10W11)m11W12 (де W9, W10, W11, W12 і галогену, нітрогрупа, ціаногрупа, алкільна група m11 мають ті ж значення, як це визначено вище) і С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна група С2-6, арильними групами С2-14 (арильні групи С2-14 могетероциклічна група С2-9, алкоксильна група С1-10, жуть необов'язково бути заміщені одним або більалкілкарбонілоксильна група С1-10, алкілкарбоніше замісниками, незалежно представленими ламіногрупа С1-10, моно- або діалкіламіногрупа С1W13(CW14W15)m12W16 (де W13, W14, W15, W16 і m12 (алкільна група С1-10, алкенільна група С2-6, алкімають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W4 і m відпо10 нільна група С2-6, гетероциклічна група С2-9, алкоквідно, a W1, W2, W3, W4 і m мають ті ж значення, як сильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група це визначено вище))), або коли L4 - CR20R21 (де С1-10, алкілкарбоніламіногрупа С1-10 і моно- або кожний з R20 і R21незалежно - атом водню, алкільдіалкіламіногрупа С1-10 можуть необов'язково бути на група С1-10, алкенільна група С2-6, алкінільна заміщені одним або більше замісниками, вибрагрупа С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбоніними з групи, що складається з карбоксильних льна група С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгрупа С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 можуть необоалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбов'язково бути заміщені одним або більше заміснинільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, ками, вибраними з групи, що складається з карбоаміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокксильних груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів сильних груп, захищених гідроксильних груп, аригалогену, алкоксильних груп С1-10, алкілкарбонільльних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (ариних груп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, льні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть алкоксикарбонільних груп С1-10, алкілкарбоніламібути заміщені однією або більше алкільними груногруп С1-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп пами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути заміщені С1-10, гідроксильних груп, захищених гідроксильних одним або більше атомами галогену) або одним груп, арильних груп С2-14 й арилоксильних груп С2або більше атомами галогену)), SO2R28a, SOR28a, 14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 COR28a (де R28a має те ж значення, як і R28, а R28 можуть бути заміщені однією або більше алкільмає те ж значення, як це визначено вище), тетраними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 можуть бути зольна група або група фосфонових кислот)) і зазаміщені одним або більше атомами галогену) або місниками, незалежно представленими одним або більше атомами галогену)) або арильна W9(CW10W11)m11W12 (де W9, W10, W11, W12 і m11 група С2-14 (арильна група С2-14 може необов'язкомають ті ж значення, як і W1, W2, W3, W8 і m відпово бути заміщена одним або більше замісниками, відно, a W1, W2, W3, W8 і m мають ті ж значення, як вибраними з групи, що складається з алкільних це визначено вище)), алкільна група С2-10, алкенігруп С1-10 (алкільні групи С1-10 можуть бути заміщельна група С2-10, алкінільна група С2-10 або гетероні одним або більше атомами галогену), алкенільциклічна група С2-9 (алкільна група С2-10, алкенільних груп С2-6, алкінільних груп С2-6, карбоксильних на група С2-10, алкінільна група С2-10 і груп, нітрогруп, ціаногруп, атомів галогену, алкокгетероциклічна група С2-9 можуть необов'язково сильних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1-10, бути заміщені одним або більше замісниками, виалкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбобраними з групи, що складається з алкільних груп нільних груп С1-10, алкілкарбоніламіногруп С1-10, С1-10, алкенільних груп С2-10, алкінільних груп С2-10, аміногруп, моно- або діалкіламіногруп С1-10, гідрокгетероциклічних груп С2-9, алкоксильних груп С1-10, сильних груп, захищених гідроксильних груп, аритіоалкільних груп С1-10, алкілкарбонільних груп С1льних груп С2-14 й арилоксильних груп С2-14 (арильні групи С2-14 й арилоксильні групи С2-14 можуть 10, моно- або діалкіламіногруп С1-10, алкілкарбонілоксильних груп С1-10, алкоксикарбонільних груп необов'язково бути заміщені однією або більше С1-10, алкілсульфонільних груп С1-10, алкіламінокаалкільними групами С1-6 (алкільні групи С1-6 морбонільних груп С1-10, алкіламіносульфонільних жуть бути заміщені одним або більше атомами груп С1-10, діалкіламінокарбонільних груп С1-10, алгалогену), або один або більше атомів галогену))), кілкарбоніламіногруп С1-10 (алкільні групи С1-10, атом кисню, атом сірки або NR22 (де R22 - атом алкенільні групи С2-10, алкінільні групи С2-10, гетеводню, гідроксильна група, захищена гідроксильна роциклічні групи С2-9, алкоксильні групи С1-10, тіоагрупа, формільна група, алкільна група С1-10, алкелкільні групи С1-10, алкілкарбонільні групи С1-10, нільна група С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильмоно- або діалкіламіногрупи С1-10, алкілкарбонілона група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, ксильні групи С1-10, алкоксикарбонільні групи С1-10, алкоксикарбонільна група С1-10, алкілкарбонільна алкілсульфонільні групи С1-10, алкіламінокарбонігрупа С1-10 (алкільна група С1-10, алкенільна група льні групи С1-10, алкіламіносульфонільні групи С1С2-6, алкінільна група С2-6, алкоксильна група С1-10, алкілкарбонілоксильна група С1-10, алкоксикарбо10, діалкіламінокарбонільні групи С1-10 й алкілкарбоніламіногрупи С1-10 можуть необов'язково бути нільна група С1-10 й алкілкарбонільна група С1-10 заміщені однією або більше арильними групами можуть необов'язково бути заміщені одним або С2-14 (арильні групи С2-14 можуть необов'язково більше замісниками, вибраними з групи, що склабути заміщені одним або більше замісниками, недається з карбоксильних груп, нітрогруп, ціаногруп,