Спосіб отримання речовини, що має протизапальну активність

Изобретение относится к медици не, а именно к фармацевтической промышленности и касается способов получения лекарственных средств из растительного сырья. Цель изобретения повышение специфической активности. Цель достигается за счет использования в качестве источника сырья плодов рябины черноплодной, проведения сушки при 50-80°С до влажности 7-10% и экстракции при соотношении сырье экстрагент (1:3)-(1:10). Изобретение позволяет получить целевой продукт с противовоспалительной активностью, в 2 раза превышающей активность вещества, полученного известным способом. § Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается способов получения лекарственных средств из растительного сырья. Цель изобретения - повышение специфической активности. ІІель достигается за счет использования Е качестве источника сырья плодов или выжимки плодов рябины черноплодной (Aronia mellanocarka blliot), проведения сушки 50-80 °С до влажности не более 10% и экстракции при соотношении сырье экстрагент (1:3)-(1:10). Способ осуществляется следующим образом. Плоды рябины черноплодной или выжимки сушат при 50-80°С до влажности, не превышающей 10%. Высушенное сырье измельчают комбинированным способом (сначала на дисковой или молотковой, 42-89 " " а затем на валковой дробилках) до размера частиц 0,1-0,3 мм. Экстрагируют сырье дихлордифторметаном при 18-25°С, давлении насыщенных паров растворителя 4,5-5,5 кгс/см*2 в течение 3 ч при соотношении сырья к растворителю (1:3)-(1:10). Растворитель отгоняют из экстракта и получают липофильный комплекс j обладающий проти*вовоспалительной активностью. П р и м е р 1, Выжимки плодов рябины черноплодной сушат р сушильном шкафу, разложив сь-рье тонким слоем на полках, при 50°С до влажности 7%, При этом продолжительность процесса сушки составляет 7 ч. Высушенное сырье измельчают комбинированным способом до размера частиц 0,2 мм, 5 кт высушенного и измельченного сырья экстрагируют дихлордифторметаном при соотношении сырья к растворителю 1:3 1522489 в течение 3 ч при 20°С и давпекии насыщенныл паров растворителя 4,87 кгс/см. Растворитель из экстракта отгоняют и получают 0,165 кг липофильного комплекса 5 что составляет 3,0% от массы исходного сырья, взятого для экстрагировяиия* Противовоспалительная активности целевого продукта составпяет 70%. , П р . м е р 2, Выжимки плодов рябины нер юплодиой сушат в сушильном шкафу, разложив сьфье тонким слоем на полках, при 80 б С до влажности 10%, При этом продолжительность процесса 15 сушки составляет 5 ч. Высушенное сырье измельчают комбинированным способом до размера частиц 0,2 мм, 5 кг высушенного и намельченного сырья экстрагируют дихлордифторметаном при 20 соотношении сырья к растворителю 1:10 в течение 3 ч при 20°С и давлении насыщенных паров растворителя 4,87 кгс/ / /см1*. Растворитель из экстракта о т г о ^ няют и получают 0,164 кг липофильного 25 комплекса, что составляет 3 S 3% от массы исходного сырья, взятого для экстрагирования. Противовоспалительная активность целевого продукта составляет 70,5%. зд Сравнительная характеристика противовоспалительной активности предлагаемого вещества из рябины черноплодной и суммы фенольных соединений арники горной (прототип) в опытах 35 на мышах с формалиновым отеком приведена в таблице. Сравнение характера и величины противовоспалительного действия предлагаемого вещестга из рябины черноплодной и прототипа в опытах на мышах с формалиновым отеком задней конечности показало, что для предлагаемого липофильного комплекса веществ из рябины черноплодной лротиво- 45 Вещества Формалин Формалин + вещество и: рябины Ї черноплодной Формалин Формалин + препарат F3 арникн горной Дозы, мг/100 50 100 200 10 25 50 г воспалительный эффект более специфичен, чем для прототипа, тал как в первое случае имеется четкое нарастание противовоспалительного эгЬфекта (от АО до 70%1 при увеличении доз от 50 до 200 мг/100 г, в ^о время как у прототипа после введения доз 10—25— 50 мг на 100 г противовоспалительное действие почти не возрастало, составляя 12,4-22-21%; противовоспалительная активность одинаковых доз 50 мг на 100 г у предлагаемого вещества почти в 2 раза выше, чем у известного (АО против 2 1 % ) ; наличие четкой прямой зависимости противовоспалительного действия от доз у предлагаемого вещества позволяет рассчитать значение средней эффективной дозы (ЭД 5 о)* кото™ рая составила 70+3 мг/100 т, в то время как отсутствие такой зависимости у известного не дает возможности количественно оценить этот вид действия и свидетельствует о слабой специфичности противовоспалительного эффекта у известного вещества» Ф о р м у л а и з о б р е т е н и я Способ получения вещества, обладающего противовоспалительной активностью, путем суткиэ измельчения растительного сырья, экстракции, отгонки растворителя с последующим получением целевсго продукта, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения специфической активности, в качестве источника сырья используют пподы или выжимки плодов рябины черноплодной (Aronia melanocarpa Elliot) f сушку проводят при 5О-8ОРС до влажности не более 10£» а экстракцию осуществляют дихлордифторметаном при соотношении сырье - экстрагент (1:3)(1:10). — • • • — — • -•• • — Величи- Противо- Значение1 на оте- воспаэд 5 0 , ка, % литель- мг/100 г ное действие, X — 74,3 44 40 70 t 3 30 56,7 100 70 87,6 77,7 12,4 22.3 22,4 79 21 Нет зависимости "Доза - эффект" 1522489 Редактор СРекова Составитель Л.Пашук Техред Л.Олийнык Корректор -П.ПатаЙ Заказ 2180/ДСП Тираж 488 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101