C07D 487/14 — орто-конденсовані системи
Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak
Номер патенту: 114606
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Хаясі Кеісі, Насу Маріко, Ватанабе Цунео, Уні Міюкі, Тояма Кодзі, Камон Дзундзі, Мінамі Масатака
МПК: C07D 487/14, A61K 31/519
Мітки: інгібітори, трициклічні, сполуки, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...
Похідні труксену, які містять оксим-складноефірні та/або ацильні групи
Номер патенту: 114403
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Годро Філіпп, Нгуєн Май Т., Тромблє-Морен Жан-Філіп
МПК: C07C 251/66, C07C 13/62, C07C 323/47 ...
Мітки: ацильні, труксену, групи, оксим-складноефірні, містять, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:Формула 1або, Формула 2 де:кожен Q незалежно являє собою 1-4: § водень;§ -E1;§ -LK-E1;§ -LK-(E1)2;§ C1-C12-алкіл, необов’язково заміщений одним або більше -NR19R20 та/або...
Трициклічні сполуки
Номер патенту: 112624
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Джозефсон Натан С., Лі Біцинь С., Вішарт Нелл, Ван Лу, Восс Джеффрі В., Фіаменго Брайан А., Арджиріаді Марія А., Годкен Ерік Р., Джордж Дон М., Колдервуд Девід Дж., Ерікссон Анна М., Стюарт Кент Д., Уоллейс Грір А., Фрідман Майкл, Моритко Майкл Дж., Воллер Кевін Р., Френк Крістін Е.
МПК: C07D 498/14, C07D 471/14, A01N 43/58, C07D 487/14 ...
Мітки: сполуки, трициклічні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (Ic), її фармацевтично прийнятних солей, стереоізомерів або ізомерів при виготовленні лікарського засобу для лікування, полегшення або профілактики захворювання або розладу, пов'язаного з аномальною або нерегульованою кіназною активністю, де захворювання або розлад вибрані з групи, яка складається з: ревматоїдного артриту (RA), юнацького ревматоїдного артриту (JRA), хвороби Крона, псоріазу, псоріатичного...
Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона
Номер патенту: 111756
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Кроуфорд Джеймс Джон, Вей БінКінг, Янг Венді Б., Ортвайн Даніель Фред
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381 ...
Мітки: брутона, гетероарилпіридону, азапіридону, тирозинкінази, сполуки, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули І:, Іабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 позначає CR1 або N;X2 позначає CR2 або N;X3 позначає CR3 або N;де один чи два з X1, X2 та X3 позначають N;R1, R2 та R3 незалежно вибрані з Н, F, Сl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН та...
Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування
Номер патенту: 109688
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Дотсон Дженафер, Оліверо Алан Г., Ванг Лан, Хеффрон Тімоті, Хілд Роберт Ендрю, Маклін Невіль Джеймс, Вей БінКінг, Ндубаку Чуді, Джонс Грехем Елджін, Салфаті Лоран, Крінтел Сасси Лерш
МПК: A61K 31/519, C07D 491/14, A61P 35/00, C07D 487/14 ...
Мітки: трициклічні, інгібітори, застосування, pі3k
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де: пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком; X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-; X2 позначає...
Спосіб очищення конденсованого похідного піролокарбазолу
Номер патенту: 108498
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Грандері Арно, Роз Себастьєн, Оллвейн Шон П., П'ясенза Гі
МПК: A61K 31/506, C07D 487/14
Мітки: спосіб, конденсованого, піролокарбазолу, очищення, похідного
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання кислотного комплексу формули (Іа), (Іa) де R означає С1-С8алкіл, який включає стадії, за якими:і) сполуку формули (II) піддають взаємодії із сполукою формули (III) в присутності основи в розчиннику ,
Сполуки та композиція для лікування паразитарних хвороб
Номер патенту: 103930
Опубліковано: 10.12.2013
Автори: Наглі Адваіт, Чаттерджі Арнаб К., Ву Тао, Кухен Келлі Л., Таллі Девід
МПК: A61P 33/02, A61P 33/06, A61K 31/4985 ...
Мітки: хвороб, сполуки, лікування, композиція, паразитарних
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули Ia:, у якій:Ra вибирають з таких як: -NR7R8, -OR8, -S(O)0-2R8, -C(O)NR7R8 та бензил, необов’язково заміщений за допомогою 1-3 радикалів, які незалежно вибирають з таких як: галоген, C1-4алкіл та C1-4алкоксигрупа;R1 вибирають з таких як: -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, феніл, піридиніл, індоліл, 1H-індазоліл, піперидиніл та...
Інгібітор аналгетичної толерантності та констипації
Номер патенту: 101665
Опубліковано: 25.04.2013
Автори: Шінода Кацумі, Шіракура Шіро, Коджіма Йозо, Оучі Джун, Сасакі Кацутоші, Кунорі Шунджі
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343 ...
Мітки: інгібітор, толерантності, констипації, анальгетичної
Формула / Реферат:
1. Агент для пригнічення небажаного впливу опіоїду, що вибирають з аналгетичної толерантності і констипації, який містить як активний інгредієнт сполуку з антагоністичною активністю до А2А рецептора аденозину або її фармацевтично прийнятну сіль.2. Агент за п. 1, де небажаним впливом є констипація.3. Агент за п. 1, де небажаним впливом є аналгетична толерантність.4. Агент за будь-яким з пп. 1-3, де сполука з...
Інгібітори polo-подібних кіназ
Номер патенту: 99739
Опубліковано: 25.09.2012
Автори: Джоунз Бенджамін, Лью Ян, Цао Шелдон Кс., Келдор Стефен У., Ітікава Такасі, Натала Срініваса Редді, Феєр Вікторія, Стеффорд Джеффрі А., Лем Бетті, Не Чже, Кірянов Андре А., Макбрайд Крістофер
МПК: A61K 31/4545, A61P 11/00, A61P 37/08 ...
Мітки: інгібітори, кіназ, polo-подібних
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR5 вибраний з групи, яка складається з водню, галогену, (С1-3)алкілу і (С1-3)алкенілу;R6 вибраний з групи, яка складається з (С1-10)алкілу і (С3-12)циклоалкілу;m вибраний з групи, яка складається з 0, 1, 2, 3, 4 і 5; ікожний R17 незалежно вибраний з групи, яка...
Гептациклічні сполуки і їх фармацевтичне застосування для профілактики і лікування діабету і метаболічного синдрому
Номер патенту: 96339
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Ленг Їнг, Шен Джянгхуа, Чен Джунхуа, Джянг Хуалянг
МПК: A61K 31/553, A61K 31/5513, A61K 31/55 ...
Мітки: лікування, профілактики, фармацевтичне, синдрому, діабету, застосування, гептациклічні, сполуки, метаболічного
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, що має структуру формули (І):, (I)або її ізомерів, рацематів, фармацевтично прийнятних солей або їх сумішей для одержання медикаменту для профілактики і лікування діабету і метаболічного синдрому у ссавців, де Аr1 і Аr2 вибирають з бензолу або гетероциклу; Х є...
Конденсовані піролокарбазоли
Номер патенту: 87830
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Зуллі Еллісон Л., Бекнелл Надін К., Редді Данду Р., Джингріч Дайан Е., Тао Мін, Хадкінз Роберт Л., Андерайнер Теодор Л., Дайболд Джеймс Л.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 35/00 ...
Мітки: піролокарбазоли, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Ідекільце А і кільце В, незалежно, і кожне разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, вибране з(a) феніленового кільця, і(b) 5-членного ароматичного кільця, в якому два атоми вуглецю можуть бути замінені двома атомами азоту;А1 і А2 незалежно являють собою Н;В1 і В2 разом утворюють частину, що...
Конденсовані піролокарбазоли
Номер патенту: 87829
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Тао Мінг, Зуллі Еллісон Л., Андерайнер Теодор Л., Хадкінз Роберт Л., Редді Данду Р.
МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61P 35/00 ...
Мітки: піролокарбазоли, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:декільце А разом із вуглецевими атомами, до яких воно приєднане, вибирають із(a) феніленового кільця, в якому від 1 до 3 вуглецевих атомів можуть бути замінені на атоми азоту; і(b) 5-членного ароматичного кільця, в якому від 1 до 2 вуглецевих атомів можуть бути замінені на атоми азоту;А1 і А2 незалежно є Н,...
Анеловані карбамоїлазагетероцикли, фокусована бібліотека, фармацевтична композиція та спосіб їхнього одержання (варіанти)
Номер патенту: 84447
Опубліковано: 27.10.2008
Автори: Золотарьов Дєніс Анатольєвіч, Рижова Єлєна Алєксандровна, Іващєнко Алєксандр Васільєвіч, Лосєва Маріна Васільєвна, Мішуніна Юлія Сєрафімовна, Тріфілєнков Андрєй Сєргєєвіч, Окунь Ілья Матусовіч, Ільїн Алєксєй Пєтровіч, Хват Алєксандр Вікторовіч, Кузовкова Юлія Алєксандровна, Дмітрієва Іріна Гєннадієвна, Кісєльов Алєксандр Сєргєєвіч, Кравчєнко Дмітрій Владіміровіч, Парчінскій Владіслав Зєноновіч, Цірульніков Сєргєй Алєксандровіч, Ввєдєнскій Владімір Юр'євіч, Кутєпов Сєргєй Алєксандровіч, Кобак Владімір Васільєвіч, Кисіль Володимир Михайлович, Ткачєнко Сєргєй Євгєньєвіч
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5513, A61K 31/5517 ...
Мітки: композиція, анельовані, бібліотека, спосіб, фокусована, одержання, їхнього, фармацевтична, карбамоїлазагетероцикли, варіанти
Формула / Реферат:
1. Анеловані карбамоїлазагетероцикли загальної формули 1, (1)де: W являє собою 6-оксопіперазиновий, [1,4]діазепановий, [1,4]тіазепановий або [1,4]оксазепановий цикл, анелований принаймні з одним необов'язково заміщеним і необов'язково конденсованим гетероциклом Q;R1, R2 і R3 представляють незалежно один від одного атом водню, інертний замісник,...
Тетраазабензо[е]азуленові похідні та їх аналоги
Номер патенту: 84208
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Хаммонд Марліс, Елліотт Річард Луіс, Камерон Кімберлі О'Кіф
МПК: A61P 43/00, A61K 31/551, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, тетраазабензо[е]азуленові, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якій А, В, X, D, Е і G є незалежно -C(R5)- або -N-,за умови, що не більше ніж два А, В, X і D є одночасно N та принаймні один з Е і G є N;R1 вибирають з групи, що містить (С2-С6)алкіл, галозаміщений(С1-С6)алкіл-, (С1-С6)алкіламіно-, ді(С1-С6алкіл)аміно-, (С1-С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл-,...
Похідні піразолохіназоліну, спосіб одержання і застосування як інгібіторів кіназ
Номер патенту: 80763
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Браска Марія Габріелла, Певарелло Паоло, Віанелло Паола, Фанчеллі Даніелє, Фергюсон Рон, Панцері Акіллє, Получчі Паоло, Ролєтто Фульвія, Тракванді Габріелла, Д'алессіо Роберто, Вулпетті Анна, Кварт'єрі Франческа
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, C07D 487/14 ...
Мітки: кіназ, похідні, одержання, застосування, спосіб, інгібіторів, піразолохіназоліну
Формула / Реферат:
1. Похідне піразолохіназоліну, представлене формулою (Іа) або (Іb)де R означає водень або необов'язково заміщену групу, вибрану з аміно, лінійного або розгалуженого C1-С6-алкілу, С3-С10-циклоалкілу, арилу, арилалкілу, гетероциклілу або гетероциклілалкілу;X означає простий зв'язок або двовалентний радикал, вибраний з NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О-, -S-...
Похідні варіоліну, спосіб їх одержання (варіанти) та застосування вказаних речовин як протиракового засобу
Номер патенту: 79925
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Мансанарес Ігнасіо, Андерсон Ріган Джеймс, Ремуіньян Модесто, Морріс Джонатан Чарльз
МПК: A61K 31/506, C07B 61/00, A61P 35/00 ...
Мітки: протиракового, речовин, засобу, вказаних, варіоліну, спосіб, варіанти, одержання, застосування, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (І),де:кожний з R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що включає Н, OН, OR', SH, SR', SOR', SО2R', NО2, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', N(COR')2, NHSО2R', CN, галоген, С(=О)Н, С(=О)R', CО2H, CО2R', С1-C12 алкіл, С1-С12 галогеналкіл, C2-C12 алкеніл, C2-C12 алкініл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений аралкіл і...
Конденсовані похідні пурину як антагоністи рецепторів аденозину а1
Номер патенту: 75625
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Ву Чі, Лін Ко Чунг
МПК: C07D 487/14, A61P 9/00, A61K 31/505 ...
Мітки: антагоністи, конденсовані, пурину, похідні, рецепторів, аденозину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: ,Формула Іде R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що складається з:a) водню;b) алкілу, алкенілу або алкінілу, де вказаний алкіл, алкеніл або алкініл є або незаміщеним, або функціоналізованим одним або більше із замісників, вибраних з групи, що складається з гідрокси, алкокси, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, гетероциклілу,...
Сполука, яка модулює активність кіназного білка множинних ліній, та спосіб її ідентифікації, спосіб модулювання активності кіназного білка множинних ліній (варіанти)
Номер патенту: 74772
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Найт Ернест мол., Дайонн Крейг А., Нефф Нікола, Гліксман Марсі А., Мероні Анна, Уолтон Кевін М.
МПК: A61K 31/5395, A61P 25/28, A61K 31/407 ...
Мітки: кіназного, ідентифікації, активність, яка, варіанти, спосіб, модулювання, множинних, білка, модулює, активності, ліній, сполука
Формула / Реферат:
1. Спосіб ідентифікації сполуки, яка модулює активність кіназного білка множинних ліній і підвищує виживаність клітин або загибель клітин, що включає наступні етапи:(a) контактування вказаної клітини або клітинного екстракту, що містить вказаний кіназний білок множинних ліній, з вказаною сполукою;(b) визначення того, чи впливає вказана сполука на активність вказаного кіназного білка множинних ліній; і(c) визначення того,...
Похідні 8-феніл-6,9-дигідро-[1,2,4]триазоло[3,4-і]пурин-5-ону, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 73513
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Відал Жуан Бернат, Вега Новерола Армандо, Фейксас Грас Джоан, Прієто Сото Жозе Манюел, Грація Феррер Джорді
МПК: A61K 31/522, A61P 11/00, A61P 1/00 ...
Мітки: 8-феніл-6,9-дигідро-[1,2,4]триазоло[3,4-і]пурин-5-ону, спосіб, похідні, фармацевтична, основі, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1, R2 та R3 кожний незалежно являє собою: водень;алкільну групу, котра є незаміщеною або заміщеною гідрокси, алкокси, алкілтіо, аміно, моно- або діалкіламіно, гідроксикарбоніл, алкоксикарбоніл, ациламіно, карбамоїл або алкілкарбамоїлгрупою; або групу формули- (СН2)n-R6,в котрій n є цілим числом від 0 до 4 та R6 являє собою:циклоалкільну групу; фенільну групу,...
Похідні індолу, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб
Номер патенту: 72213
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Бьомер Франк-Д, Уекер Андреа, Бекерс Томас, Понгратц Гервіг, Гуфскі Гаральд, Попп Альфред, Махбубі Сявош, Теллер Стеффен, Кухр Сабіна
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/381 ...
Мітки: засіб, індолу, похідні, лікарський, варіанти, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...
Трициклічні бензазепіни як судинозвужувальні антагоністи, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 54383
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Сум Фук-Вах, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Олбрайт Джей Дональд, Дусза Джон Пол
МПК: A61K 31/55, A61P 1/16, A61K 31/495 ...
Мітки: фармацевтична, судинозвужувальні, одержання, лікування, трициклічні, бензазепіни, захворювань, антагоністи, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Трициклічні бензазепіни загальної формули (І): (I),де Y означає фрагмент, вибраний з: -(СН2)n-, де n означає ціле число від 0 до 2,>СН-нижчий алкіл (C1-С3) і -С(O)-;А-В означає фрагмент, вибраний з -(CH2)m-NR3- і -NR3-(CH2)m-,де m означає ціле число від 1 до 2 за умови, що, коли Y означає -(СН2)n-, і n означає 2, m може бути 0, і коли n означає 0, то m може також означати 3, за умови, що, коли Y...
4н – хіназоліно (2′, 3′: 6,1) піримідо (2, 3-в) 4н – хіназолін – 9, 16 – діон та його 6-заміщені, що проявляють протизапальну та анальгезуючу активність
Номер патенту: 2894
Опубліковано: 26.12.1994
Автори: Бухтіарова Тетяня Анатоліївна, Трінус Федір Петрович, Карп Валентина Купріянівна, Корнілов Михайло Юрійович, Татьянченко Ірина Степанівна
МПК: A61K 31/505, C07D 487/14
Мітки: анальгезуючу, активність, 3-в, хіназолін, 6-заміщені, діон, піримідо, хіназоліно, протизапальну, проявляють
Формула / Реферат:
4Н-хиназолино[2',3':6,1]-пиримидо[2,3-в]-4Н-хиназолин-9,16-дион и его 6-замещен-ные общей формулыгде R-H, СН3 или Вr,проявляющие противовоспалительную и анальгезирующую активность.