Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу “інулонг” з топінамбура та спосіб лікування й профілактики цим засобом цукрового діабету і його ускладнень

1 Спосіб одержання лікувальнопрофілактичного засобу "Інулонг" з топінамбура, який передбачає екстрагування подрібненої бульби топінамбура, відділення екстракту від твердої фази, виділення від екстрагенту цільового продукту та його сушення, який відрізняється тим, що екстрагування здійснюють водою при температурі 80-100°С протягом 15-30 хвилин при співвідношенні сировина вода 1 (2-9) 2 Спосіб за п 1, який відрізняється тим, що перед подрібненням здійснюють миття бульби з бар ботуванням повітрям та обпарювання паром 0,30,9 МПа протягом 1,5-2 хв 3 Спосіб за пп 1, 2, який відрізняється тим, що після відділення екстракт охолоджують до температури 10-18°С з наступним виділенням цільового продукту від екстрагенту центрифугуванням 4 Спосіб за пп 1-3, який відрізняється тим, що сушення цільового продукту здійснюють при температурі 35-40°С до остаточної вологості 3-7 % 5 Спосіб лікування й профілактики цукрового діабету та його ускладнень, який передбачає терапію із уведенням препарату, що знижує інтенсивність усмоктування глюкози з кишечника у кров, який відрізняється тим, що вводять засіб за п 1 у добовій дозі 1,0-9,0 г 6 Спосіб лікування за п 5, який відрізняється тим, що перед уведенням засіб розбавляють водою або молоком для утворення суспензії Винахід відноситься до біотехнологм, медицини, зокрема, до технології одержання лікувальнопрофілактичних засобів із сировини рослинного походження, більш конкретно до способів одержання біологічно активної субстанції з топінамбура для харчової, медичної, фармацевтичної промисловості, а також способів лікування й профілактики порушень метаболічних процесів в організмі (насамперед захворювань на цукровий діабет, І і II типу та його ускладнень) Відомий спосіб отримання водного або водносольового екстрактивного препарату, який включає екстракцію висушеної до остаточної вологості 20% бульби топінамбура при рН середовища 4,0 7,5, температурі 5 - 80°С протягом 5хв - 24год та масовому співвідношенні з екстрагентом 1 (4 400) з наступним відділенням екстракту від твердої фази шляхом фільтрації через сито (Див патент Російської Федерації №2132199, кл А61К35/78, публ 1999р) Недоліком цього способу є низький вміст інуліну у розчині, часткова утрата біологічно активних речовин при попередньому висушуванні бульби та можлива присутність хво роботворних мікроорганізмів, які зберігають свою активність у розчині в процесі теплового впливу під час екстрагування Відомий також спосіб одержання лікувальнопрофілактичного засобу з топінамбура, що передбачає екстрагування подрібненої бульби топінамбура, відділення екстракту від твердої фази та виділення цільового продукту від екстрагента, причому процес екстрагування здійснюють шляхом вилуговування інуліну 25% водним розчином етанолу протягом не менше, ніж 10 діб, при температурі 1 - 4°С та співвідношенні сировина розчинник 1 1 Відділення екстракту від твердої фази проводять центрифугуванням суміші у лавсанових мішках протягом 2 - 3-х хвилин при бОООоб/хв, після чого надосадову рідину розбавляють дистильованою водою 1 1 і здійснюють ультрафільтрацію та іонообмінну очистку з використанням катюнообмінних і аніонообмінних смол Виділення цільового продукту від екстрагента здійснюють шляхом кристалізації в вакуум-апаратах при температурі 50°С і розрідженні 0,8атм протягом 2 - 3х годин з сушкою (Див патент Російської Федера О о ю (О 46500 ції №2001621, кл А61К35/78, публ 1993р) Відомий технологічний процес, вибраний за прототип, надмірно довгий Під час тривалого екстрагування інуліну (більше 10 діб) та наступної очистки екстракту відбувається часткова утрата біологічно активних компонентів В основу винаходу, що заявляється покладена задача розробки достатньо простого, швидкого, технологічного способу переробки топінамбура з можливістю максимального утримання біологічно активних речовин та мінімізації вмісту шкідливих мікроорганізмів Задача, що покладена, вирішується тим, що у способі одержання лікувально-профілактичного засобу "Інулонг" з топінамбура, який передбачає екстрагування подрібненої бульби топінамбура, відділення екстракту від твердої фази, виділення від екстрагента цільового продукту та його сушку, ВІДПОВІДНО до винаходу, екстрагування здійснюють водою при температурі 80 - 100°С протягом 15-30 хвилин при співвідношенні сировина вода 1 (2 9) Задача, що поставлена, досягається також і тим, що перед подрібненням здійснюють миття бульби з барботуванням повітрям та обпарювання паром 0,3 - 0,9МПа протягом 1,5 - 2хв , після відділення екстракт охолоджують до температури 10 18°С, після чого виводять центрифугуванням екстрагент, а сушку одержаного таким чином цільового продукту здійснюють при температурі 35 - 40°С до остаточної вологості 3 - 7% Суть винаходу полягає у тому, що, як експериментально визначено, екстрагування водою при достатньо високому температурному діапазоні (80 - 100°С) протягом досить короткого часу (15 ЗОхв) при співвідношенні сировина вода 1 (2 9) створює оптимальні умови максимального екстрагування біологічно активних речовин із топінамбура з одночасним знищенням шкідливих мікроорганізмів Цільовий продукт, що одержаний за такими умовами, містить не менш ніж 78 - 80% інуліну, пектинові речовини, вітаміни групи В, вітаміни Ста багатокомпонентний склад мікроелементів, що знаходяться у біогенному (тобто найбільш придатному для засвоювання вигляді), див табл Таблиця Мікроелементний склад лікувальнопрофілактичного засобу "Інулонг" з топінамбура Вміст у % до загаНазва мікроВміст В МГ/КГ льного складу мікелемента засобу роелементів Кальцій 4,381498 437,62400 Магній 3,385903 56,36400 Натрій 8,181498 817,16800 Калій 24,200000 2417,09600 АЛЮМІНІЙ 0,001189 0,11880 Залізо 1,244493 124,30000 Кобальт 0,000326 0,03256 Мідь 0,043789 0,6248 Цинк 1,784141 178,20000 Свинець 0,000018 0,00176 Кадмій Марганець 4,052863 17,60000 Фосфор 50,777008 159,06000 Нікель Хром Вісмут Арсен Олово Сурма Титан Стронцій Селен Кремній 0,031718 0,000485 0,52800 0,00484 0,010727 0,000260 0,000251 1,07140 0,02596 0,02508 0,002952 1,900881 0,29480 189,86000 Вихід КІЛЬКІСНОГО співвідношення сировина (подрібнений топінамбур) вода (екстрагент) за межі зазначеного діапазону погіршує умови екстрагування - зменшує вихід цільового продукту Збільшення тривалості екстрагування за межі ЗОхв призводить до утрати (розкладу) біологічно активних речовин у екстракті, а зменшення часу екстрагування - до зниження процента виходу цільового продукту Саме тому ці ознаки загального обсягу патентного захисту є суттєвими Одночасно досягається інший бажаний результат - спрощення технологи, швидкий процес одержання цільового продукту Миття бульби з барботуванням повітрям покращує умови очистки топінамбура від сторонніх речовин, а обпарювання паром під тиском 0,3 0,9МПа протягом досить короткого часу (1,5 - 2хв) здійснює дезінфекцію сировини, не впливаючи на вміст бюактивних продуктів Охолодження до температури 10 - 18°С (після відділення екстракту від твердої фази центрифугуванням) з наступним виділенням цільового продукту від екстрагента створює умови більш повного одержання цільового продукту, а внаслідок відсутності операції іонообмінної очистки з цільового продукту не вилучаються важливі мікроелементи та бюактивні речовини Здійснення сушки при низькій температурі (35 40°С) до остаточної вологості 3 - 7% сприяє зберіганню компонентів препарату Виявлено, що шулін-утримуючий засіб, одержаний способом, який захищається, має властивості тривалої (пролонгованої) дії на організм людини, що дало авторам підстави надати йому назву "Інулонг" Приклад 1 Бульбу топінамбура з вихідною вологістю 65 - 85% по ТУ 9731-001-11866470 або по РСТ УРСР 1995 подавали з розрахунку 3800кг на 12000 -13000кг води питної по ДОСТ 2874 (у цілях забезпечення екологічної чистоти та безпеки продукту) на мийну машину з барботуванням повітрям для очищення від землі та сторонніх домішок із використанням Після мийки та контролю якості відмивання на інспекційному стрічковому конвеєрі топінамбур подавали на апарат для парової очистки А 9-КЛШ/25-2, де здійснювали обпарювання паром під тиском 0,9МПа протягом 1,5хвилин Очищену від домішок бульбу відправляли по конвеєру підсушки (де здійснювали підсушування поверхні топінамбура) до машини для різання коренеплодів Ш 12 АРЦ та до подрібнювача, де бульбу подрібнювали до розмірів часток 1 - 5мм Подрібнену сировину подавали до реактора РСЕрН-3,21-10, куди також надходила вода питна очищена, у якому відбувалося екстрагування при температурі 46500 80°С протягом ЗО хвилин при співвідношенні сировина вода 1 2 Одержаний таким чином екстракт із твердим залишком подавали на центрифугу типу ФМБ або ФИД, де здійснювали відділення твердої фази від екстракту Далі екстракт охолоджували до температури 10°С та подавали на центрифугу для відокремлення осаду від екстрагенту, після чого осад ("Інулонг") передавали на сушіння при температурі 40°С до остаточної вологості 3% із використанням сушилки розпорошувальної типу "Нира атомайзер" виробництва Німеччини Вихід ЦІЛЬОВОГО продукту складав (без урахувань утрат) 100кг Виготовлений таким чином у вигляді мілко-дисперсного порошку лікувальнопрофілактичний засіб "Інулонг" розфасовували у дозі 1,0г та пакували Приклад 2 Умови проведення мийки бульби ті ж самі, як у прикладі 1 Парову очистку здійснювали під тиском пари О.ЗМПа протягом 2-х хвилин Екстрагування здійснювали при температурі 100°С протягом 15хв при співвідношенні сировина вода 1 9 Далі екстракт охолоджували до температури 18°С та подавали на центрифугу для відокремлення осаду від екстрагенту після чого цільовий продукт передавали не сушіння при температурі 35°С до остаточної вологості 7% Спосіб, що заявляється, відповідає критерію "новизна", тому що з рівня техніки сукупність ознак загального обсягу патентних домагань невідома, він також відповідає критерію "винахідницький рівень", тому що технічний результат, який був досягнутий, не є очевидним для спеціалістів і був реалізований шляхом експериментів та пошуку найбільш оптимальної технології Реалізація заявленого способу створює умови для одержання багатокомпонентної натуральної бюактивної речовини з метою и наступного використання для профілактичних цілей (як харчова добавка) та як лікувальний препарат Лікувально-профілактичні властивості засобу, що одержаний способом, який заявляється, обумовлені не тільки високим вмістом полісахаридів, але і присутністю пектинових речовин, наявністю вітамінів групи В, вітаміну С, а також важливих мікроелементів До складу препарату "Інулонг" входять як водорозчинні компоненти, утому числі цукри, значна частина яких є фруктозани, так і нерозчинні компоненти целюлозної природи, які уповільнюють спорожнення шлунка й транзит у тонкому кишечнику і, таким чином, поліпшенню толерантності глюкози Вони можуть зменшувати всмоктування крохмалю та впливати на абсорбцію ЛІПІДІВ, завдяки зв'язуванню жовчних кислот З літератури ВІДОМІ препарати для лікування й профілактики цукрового діабету II типу, а також І типу (у складі комбінованої терапії), дія, котрих базується на пригніченні інтестинальних альфаглюкозиадазів, які беруть участь у розкладі ди-, оліго-, та полісахаридів, що сповільнює засвоювання вуглеводів та призводить до зменшення поглинання глюкози До таких препаратів відноситься, наприклад, препарат Глюкобай (який містить акарбозу, як активну речовину) виробництва фірми "БАЙЕР", Німеччина, що вибраний за прототип (див довідник "ВІДАЛЬ", АстраФармСервіс, Москва, 1995р, стор 392) Гіпоглікемічна дія Глю кобая обумовлена тим, що після прийому їжі акарбоза гальмує дію кишкових ферментів, що призводить до сповільнення перетравлення зазначених вуглеводів і тому знижується інтенсивність усмоктування глюкози з кишечнику у кров Глюкобай зменшує добові коливання цукру у крові та призводить до зниження його середнього рівня Одна таблетка Глюкобая містить 50 або ЮОмг акарбози Препарат, що призначений тільки для дорослих, приймають перорально у добовій дозі 0,15 0,6г Недоліком Глюкобая є його побічна дія на шлунково-кишковий тракт та печінку, протипоказання для дітей, вагітних жінок, при хронічних захворюваннях кишечнику, що протікають із вираженими порушеннями травлення й усмоктування, крупних грижах, звуженнях та язвах кишечнику, синдромі Ремхельда, лактації тощо Задачею винаходу є розробка ефективного способу лікування й профілактики порушень метаболічних процесів в організмі людини, насамперед цукрового діабету та його ускладнень, на основі природного рослинного продукту, який можна було б застосовувати як для дорослих, так і для дітей, вагітних жінок та у інших випадках без побоювань побічної дії активної речовини на шлунковокишковий тракт і печінку Задача, яка поставлена, вирішується тим, що у способі лікування і профілактики цукрового діабету та його ускладнень, який передбачає терапію із уведенням препарату, що знижує інтенсивність усмоктування глюкози з кишечнику у кров, згідно з винаходом, вводять лікувально-профілактичний засіб "Інулонг", який одержаний вищезазначеним способом, у добовій дозі 1,0 - 9,0г, для підвищення ефективності засвоювання засобу, перед уведенням його розбавляють водою або молоком для утворення суспензії Авторами був досліджений засіб, одержаний з топінамбура способом, що заявляється, вивчена його лікувальна дія на хворих цукровим діабетом, особлива увага була приділена виявленню можливих побічних ефектів у випадках довготривалого його використання, та визначений найбільш оптимальний режим прийому У результаті досліджень на білих щурах впливу препарату на зміни біохімічних і морфологічних показників крові, ГІСТОЛОГІЧНИХ досліджень були зроблені висновки, що засіб не токсичний, не виявляє негативний вплив на основні показники крові і може бути застосований, як лікувально-профілактичний засіб та нешкідлива добавка до харчових раціонів людей При лікуванні хворих цукровим діабетом був виявлений тривалий лікувальний ефект у результаті прийому препарату "Інулонг" у добовій дозі для організму людини 1,0 - 9,0г Як було визначено, пролонгована дія препарату виникала внаслідок поліпшення мікрофлори кишечнику стимуляції росту і розвитку бактерій групи біфідус, нормалізації травлення, перистальтики кишечнику, ліквідації спастичних станів, лікування дисбактеріозу, сприянню утримання корисної кишкової мікрофлори на стінках кишечнику, що необхідно для успішного лікування дисбактеріозу та обумовлює тривалий лікувальний ефект 8 46500 Зменшення добової дози прийому засобу "Інучетвертої неділі, лонг" знижує лікувальний ефект, а його збільшенразову дозу Зг вранці й увечері протягом п'ятої ня вже не впливає на ефективність лікування та та шостої неділі Спостерігалося стабільне знинедоцільно при тривалому прийомі особливо для ження рівня глюкози у крові, поліпшення мікродітей та вагітних жінок через передозування дефлори кишечнику, нормалізація функції шлунковоякими мікроелементами Тому ці ознаки були відкишкового тракту, загальний позитивний вплив на несені до категорії суттєвих Розбавлення засобу самопочуття водою або молоком для утворення суспензії сприПрепарат "Інулонг" не викликає ппогликемічяють ефективному його засвоєнню, тому ці ознаки ний ефект у пацієнтів з нормальним рівнем глюковіднесені до уточнюючих зи у крові і тому не має протипоказань при використанні у дітей, рекомендується при лікуванні Приклад 1 дисбактеріозу, його застосовують також для актиЛікування цукрового діабету І типу Перед вивації імунної системи організму, підвищення СТІЙкористанням разову дозу Інулонга Зг розчиняли у КОСТІ до інфекційних захворювань Вміст у препа1/3 склянки теплої води та хворий приймав протяраті таких важливих мікроелементів, як цинк, хром, гом 6 неділь 3-й рази на добу після їжі Спостерімідь, селен підвищує антиоксидантні властивості гався чітко виражений КЛІНІЧНИЙ ефект зниження Інулонга, що у кінцевому результаті зменшує ризик рівня глюкози у крові, а також пониження вмісту ускладнень цукрового діабету, сприяє нормальнохолестерину, тригліцеридів і фосфоліпідів у крові, му обміну білків, жирів, вуглеводів Антиоксидантщо дало можливість значно знизити добову дозу на активність препарату важлива для печінки, для інсуліну клітинного метаболізму Це має значення для ліПриклад 2 кування гнійних захворювань шкіри у хворих діаПрофілактика цукрового діабету II типу Прибетом та у молоді з порушеннями гормонального ймали протягом 6 неділь, розчиняючи у 1/3 склянрівня у період статевого дозрівання Прийом преки теплого молока парату у терапевтичній дозі протягом 4-х неділь разову дозу 1 г - один раз на добу на ніч протязабезпечує тривалий імуностимулюючий ефект, гом першої неділі, підвищує резистентність організму до шкідливого разову дозу 1г - два рази на добу (вранці та впливу зовнішнього середовища, підвищує метаввечері) протягом другої неділі, болічні процеси в організмі, регулює обмін речоразову дозу 1 г - три рази на добу (вранці, днем вин та ввечері) протягом третьої неділі, разову дозу 1,5г вранці, Зг увечері протягом ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна (044) 456 - 20 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71