Противиразковий засіб “прополтин”

Противиразковий засіб на основі прополісу, який відрізняється тим, що як активно діючу речовину містить фенольний гідрофільний препарат прополісу, а як ДОПОМІЖНІ речовини - магнію карбонат основний та аеросил при співвідношенні компонентів, мас % Фенольний гідрофільний препарат 8-97 прополісу Магнію карбонат основний 2-Ю Аеросил 1-10 Винахід відноситься до фармації та медицини, а саме до лікарських препаратів на основі продуктів бджільництва, і може бути використаний в гастроентерологи для лікування виразкової хвороби шлунку і дванадцятипалої кишки Виразки гастродуоденальної області належать до тяжких патолопй із тривалим протіканням, частими рецидивами і ускладненнями, з переважним ураженням осіб молодого і середнього, найбільш працездатного віку, що свідчить про високу соціальну значимість лікування даного захворювання За останнє десятиріччя значно розвинулись уявлення про патогенетичні механізми виразкової хвороби (ВХ) На СЬОГОДНІШНІЙ день поряд ацидопептичним одним з основних місцевих факторів патогенезу ВХ вважають інфекцію, викликану Hehcobacter pylori, доведене важливе значення в розвитку патології імунологічних і метаболічних порушень Серед останніх провідними є процеси вільнорадикального окиснювання Зазначені етюпатогенетичні механізми розвитку ВХ обумовлюють необхідність комплексної терапії захворювання ВІДОМІ комбіновані набори для перорального вживання Пілобакт (Кларитроміцин, Тинідазол, Омепразол), Гастростат (Тетрациклін, Метронідазол, Вісмуту дицитрат) [Компендиум Лекарственные препараты 2001/2002, К, изд-во Морион, 2001, С 595, 172], призначені для лікування хронічного гастриту, пептичної виразки шлунку і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Н pylon При лікуванні передбачено одночасне вживання різних лікарських засобів, що входять до набору При цьому як побічні ефекти можливі нудота, блювання, почуття дискомфорту у шлунку, анорексія, метеоризм та ш Зазначені набори є препаратами імпортного виробництва Сучасним вітчизняним препаратом для лікування ВХ є синтетичний препарат Ранітидин, який має виражену противиразкову дію [Лекарственные препараты Украины 1999 - 2000, Харьков, "Прапор", 1999, ТЛІ, С 389] Препарат має побічні ефекти, аналогічні наведеним вище Противиразковий ефект Ранітидину обумовлений його впливом на секреторну функцію шлунку Препарат неактивний проти Н pylon Відомий також вітчизняний лікарський засіб "Прополін" у формі таблеток, який має гепатотропнудію[Пат №13347, Україна, МПК 5 А61К 35/64, 9/20, заявл 28 02 97р. опубл 28 02 97р Бюл №1] Дослідженнями останніх років доведено, що цей препарат поряд з гепатотропним виявляє також противиразковий та радюпротекторний ефект [Лекарственные препараты Украины 1999-2000, Харьков, "Прапор", 1999, ТЛІ, С 368] Основною діючою речовиною засобу є фенольний гідрофобний препарат прополісу, ДОПОМІЖНІ речовини - лактоза, глюкоза, цукрова пудра, крохмаль, стеарат кальцію Засіб має форму таблеток, вкритих оболонкою Проте зазначений засіб має помірну противиразкову дію, не виявлено також його активність по відношенню до Н pylon Задачею винаходу є створення нового противиразкового засобу на основі продуктів бджільництва, зокрема прополісу, "Прополтин" у формі капсул, в якому шляхом використання у якості діючої речовини, стандартизованого фенольного гідрофільного препарату прополісу у композиції з певними допоміжними речовинами досягають ефек (О 5 ю тивну противиразкову дію засобу за рахунок максимального охоплення різноманітних механізмів патогенезу ВХ Задача вирішується таким чином, що противиразковий засіб на основі прополісу містить у якості активної діючої речовини фенольний гідрофільний препарат прополісу, а в якості допоміжних речовин - магнію карбонат основний та аеросил при співвідношенні (мас %) Фенольний гідрофільний препарат прополісу 8-97 Магнію карбонат основний 2-10 Аеросил 1-10 Заявлений противиразковий засіб "Прополтин" одержують таким чином Подрібнені фенольний гідрофільний препарат прополісу та магнію карбонат основний змішують у змішувачі протягом 5 хвилин Одержану суміш опудрюють аеросилом з наступним фасуванням у тверді желатинові капсули Одержують лікарський засіб з вираженим противиразковим ефектом, що досягається за рахунок антихелікобактерних (активних по відношенню до Н pylon), антиоксидантних, мембраностабілізуючих, імуномодулюючих, репаративних, анальгетичних властивостей, тобто заявлений засіб охоплює різноманітні механізми патогенезу ВХ Засіб не має побічної дії, практично нетоксичний Єдине 54169 протипоказання до застосування - індивідуальна непереносимість продуктів бджільництва КІЛЬКІСНИЙ І ЯКІСНИЙ склад заявленого противиразкового засобу "Прополтин" визначений експериментальним шляхом і забезпечує оптимальні фармакологічні та технологічні властивості препарату Активна діюча речовина - фенольний гідрофільний препарат прополісу - обумовлює широкий спектр фармакологічної дії засобу "Прополтин", який у сучасних умовах досягається шляхом комплексної терапії ВХ з застосуванням декількох лікарських засобів ДОПОМІЖНІ речовини забезпечують високі технологічні властивості лікарської форми оптимальні сипучість, вологопоглинання, стабільність одержаної суміші, що дозволяє не лише легко фасувати и у тверді желатинові капсули, але й підвищує фармакологічну доступність засобу, потенцюючи дію активної речовини Компоненти, які входять до складу заявленого засобу ВІДОМІ, проте їх композиція, що заявляється, нова, не відома з джерел інформації Винахід ілюструється прикладами Приклад 1 У ході експерименту вивчалися різні варіанти складу про-тивиразкового засобу "Прополтин", деякі з них наведені у таблиці 1 Таблиця 1 Варіанти противиразкового засобу "Прополтин" Компоненти Фенольний гідрофільний препарат прополісу Магнію карбонат основний Аеросил Засіб за варіантом 1 є оптимальним за фармакологічною активністю та технологічними властивостями Засіб за варіантом 2 також відповідає зазначеним вище вимогам, вміст його компонентів лежить у межах заявлених інтервалів значень компонентів Варіант 3 не відповідає вимогам до заявленого засобу Зменшення активної діючої речовини обумовлює зниження фармакологічної активності засобу, збільшення вмісту магнію карбонату основного порушує умови вологопоглинання, що не бажано при гідрофільній природі активної діючої речовини, зменшення вмісту аеросилу погіршує сипучість суміші і, як наслідок, погіршується процес фасування суміші в капсули Приклад 2 Експериментальне вивчення противиразкової дії капсул "Прополтин" виконано на моделях гострого та субхронічного ураження шлунку у щурів Як препарати порівняння були вибрані засоби з різними механізмами дії - за репаративною дією - метилурацил, КІЛЬКІСНИЙ ВМІСТ компонентів (мас %) Варіант 1 Варіант 2 Варіант 3 88 7 5 97 2 1 24,5 75 0,5 - за антиоксидантною дією - вітамін Е, - антисекреторний засіб - ранітидин ДОСЛІДНІ тварини були поділені на 6 груп інтактний контроль, контрольна патологія і групи, яких лікували ВІДПОВІДНО "Прополтином" та препаратами порівняння На моделі гострого етанол-преднізолонового ураження слизової оболонки шлунка капсули "Прополтин" в умовнотерапевтичній дозі 100мг/кг проявили виражену здатність стимулювати процеси репарації в області виразкового дефекту на рівні метилурацилу Подальше поглиблене вивчення противиразкової дії капсул "Прополтин" на моделі хронічної виразки шлунка у щурів, викликаної оцтовою кислотою, дозволило встановити, що в реалізації лікувальної дії приймає участь антиоксидантний ефект фенольного гідрофільного препарату прополісу, характерний для поліфенолів рослинного походження Отримані результати наведені в таблицях 2 і З 54169 Таблиця 2 Вплив капсул "Прополтин" на стан слизової оболонки шлунка у щурів з експериментальним ураженням шлунка, викликаним оцтовою кислотою Умови досліду Контроль Капсули "Прополтин" у дозі 100 мг/кг Вітамін Е у дозі 18мг/кг Метилурацил у дозі 126мг/кг Ранітидин у дозі 18мг/кг Стан слизової оболонки шлунка Площа виразок, Виразковий Противиразкова актив2 мм індекс ність, % 32,42±8,72 32,42 5,01 ±2,06*** 5,01 84,6 / 5,34±2,31* ** 5,34 83,5 12,52±2,83* 12,52 61,4 / 4,38±0,92* ** 4,38 86,5 Примітки 1 КІЛЬКІСТЬ тварин з виразками -100%, 2 * - відхилення вірогідне по відношенню до контролю, Р