Заміщена циклічна сполука, спосіб її одержання та її медичне застосування
Номер патенту: 101297
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Вонг Мінгвей, Зхоу Кайхонг, Нан Файун, Вонг Квангксінг, Ксіє Ксін, Лі На, Ліу Квінг
Формула / Реферат
1. Заміщена циклічна сполука наступної загальної формули І чи II або її фармацевтично прийнятні солі або всі її стереоізомери або оптичні ізомери, її складні ефіри або сольвати:
,
де
n дорівнює 1;
Х та Y є NН;
a R1 та R2 незалежно є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: арилу; 2-, 3- або 4-піридилу; арилу, заміщеного однією, двома або трьома групами, вибраними з С1-С4алкілу, С1-С6алкокси, меркапто, метилтіо, етилтіо, -О-С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу, та тієніл-2-карбоксилату; та 2-, 3- або 4-піридилу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з С1-С4алкілу, С1-С6алкокси, меркапто, метилтіо, етилтіо, -О-С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу, та тієніл-2-карбоксилату;
R3 та R4 незалежно є один із замісників, вибраних з групи, що складається з: арилу; 2-, 3- або 4-піридилу; арилу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з С1-С4алкілу, С1-С6алкокси, меркапто, метилтіо, етилтіо, -NH-C1-C6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу, -NH-C3-C6циклоалканоїлу та -NH-C3-C6циклоалканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу; та 2-, 3- або 4-піридилу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з С1-С4алкілу, С1-С6алкокси, меркапто, метилтіо, етилтіо та -NH-C1-C6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу.
2. Заміщена циклічна сполука або її фармацевтично прийнятні солі за п. 1, де
R1 та R2 незалежно є
,
де R5 є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: С1-С6алкілу; С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу; та теноїлу;
Х1 є О;
R3 та R4 незалежно є
,
де R6 є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: С1-С6алкілу; С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу; С2-С6алкеноїлу; С2-С6алкіноїлу; С3-С6циклоалканоїлу та С3-С6циклоалканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу;
де
Х2 є NH;
або R1 та R2 незалежно є
,
a R12 та R13 незалежно є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: С1-С6алкілу; С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу; та теноїлу;
Х1 є О;
Х2 є О;
R3 та R4 незалежно є
,
де R6 є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: С1-С6алкілу; С1-С6алканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу; С2-С6алкеноїлу; С2-С6алкіноїлу; С3-С6циклоалканоїлу; С3-С6циклоалканоїлу, заміщеного однією, двома чи трьома групами, вибраними з галогену, С1-С6алкокси або гідроксилу;
де
X2 є NH.
3. Заміщена циклічна сполука або її фармацевтично прийнятні солі за п. 1, де:
R1 та R2 є 
;
R3 та R4 незалежно є 
;
де R6 є одним із замісників, вибраних з групи, що складається з: С1-С6алканоїлу та С3-С6циклоалканоїлу.
4. Заміщена циклічна сполука за будь-яким з пунктів 1-3, де заміщена циклічна сполука вибрана з групи:
,
,
або
;
або її фармацевтично прийнятна сіль.
5. Спосіб одержання заміщеної циклічної сполуки або її фармацевтично прийнятної солі за п. 1, за яким проводять реакції сполуки 1 та сполуки 2 відповідно до такої схеми реакції:
,
де сполука 1 та сполука 2 є розчиненими у розчиннику, вибраному з групи, яка складається з дихлорметану, води, дихлоретану, ДМСО, діоксану та будь-якої їх комбінації; реакцію проводять при природному освітленні або при опроміненні ртутною лампою високого тиску при температурі від 0 °C до 60 °C; воду або дифенілкетон додають під час реакції для завершення або прискорення реакції; після завершення реакції розчин ліофілізують для видалення розчинника, і залишок розділяють методом ВЕРХ з одержанням продукту,
де визначення n, Χ, Υ, R1, R2, R3, та R4 у схемі реакції є такими, як зазначено у п. 1.
6. Застосування заміщеної циклічної сполуки або її фармацевтично прийнятних солей за будь-яким з пп. 1-4 у виробництві лікарського засобу для попередження та/або лікування хвороб або симптомів, які викликані або супроводжуються порушенням секреції або функції інсуліну.
7. Фармацевтична композиція для лікування або попередження хвороб чи симптомів, викликаних або супроводжуваних порушенням секреції або функції інсуліну, що містить як активний інгредієнт заміщену циклічну сполуку або її терапевтично прийнятні солі за будь-яким з пп. 1-4 і додатково містить фармацевтично прийнятні носії та ексципієнти.
8. Фармацевтична композиція за п. 7, де хвороби або симптоми, викликані або супроводжувані порушенням секреції або функції інсуліну, включають метаболічні розлади, які є діабетом, резистентністю до інсуліну та ожирінням.
9. Фармацевтична композиція за п. 7, де хвороби або симптоми можуть бути наслідком резистентності до ліків або шкідливих побічних ефектів, викликаних комерційно доступними лікарськими засобами для лікування діабету, які є сенсибілізаторами інсуліну.
10. Комбінований препарат, що містить сполуку або її фармацевтично прийнятні солі за будь-яким з пп. 1-4 та сенсибілізатори інсуліну.
11. Комбінований препарат за п. 10, де сенсибілізатори інсуліну включають розиглітазон та піоглітазон.
12. Набір, що містить сполуку або її фармацевтично прийнятні солі за будь-яким з пп. 1-4 та інструкцію щодо застосування сполуки або її фармацевтично прийнятних солей, для лікування або попередження хвороб або симптомів, які викликані або супроводжуються порушенням секреції або функції інсуліну.
13. Набір, що містить комбінований препарат за п. 10 та інструкцію щодо застосування комбінованого препарату, для лікування або попередження хвороб або симптомів, які викликані або супроводжуються порушенням секреції або функції інсуліну.
Текст
Реферат: Даний винахід забезпечує заміщену циклічну сполуку наступної загальної формули І або II: R1 O R3 R3 COOH X Y X ( )n HOOC R4 COOH O Y HOOC O R1 R2 ( )n R4 O R2 I або II , UA 101297 C2 (12) UA 101297 C2 спосіб її одержання та її застосування як регулятора рецептора глюкагоноподібного пептиду 1 для попередження або лікування метаболічних розладів, включаючи, але не обмежуючись, діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння тощо. UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Область техніки, до якої відноситься винахід Даний винахід забезпечує заміщену циклічну сполуку, спосіб її одержання та її медичне застосування як рецептора глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1R) для попередження або лікування метаболічних розладів (включаючи, але не обмежуючись, цукровий діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння, тощо). Передумови створення винаходу Цукровий діабет є клінічним синдромом, що викликаний взаємодією різних факторів, включаючи генетичні особливості та фактори навколишнього середовища. Діабет, перш за все, поділяється на тип І та тип II. Основний патофізіологічний механізм цукрового діабету типу І відноситься до абсолютної зниженої секреції інсуліну, яку переважно клінічно лікують шляхом поповнення інсуліну, та, тому, цукровий діабет типу І також називають як інсулін-залежний цукровий діабет. Понад 95 % хворих страждають на цукровий діабет типу II. В клінічному дослідженні знайдено, що більшість хворих, що страждають на цукровий діабет типу II, може синтезувати нормальний або навіть надлишковий інсулін, але оскільки чутливість клітинмішеней до інсуліну зменшена (що також називають як "резистентність до інсуліну"), це викликає відносну недостатність інсуліну, цукровий діабет типу II також називають як неінсулінзалежний цукровий діабет. Резистентність до інсуліну є ключовим фактором прояву та розвитку цукрового діабету типу II. Оскільки патогенез зазначених вище двох видів цукрового діабету є різним, то ліки для їх лікування є досить різними. На даний час, ліки для лікування цукрового діабету типу І переважно включають екзогенний інсулін (включаючи генетично рекомбінантний людський інсулін та тваринний інсулін), ліки, що мають інсуліноподібний вплив, інсуліноподібний фактор росту 1 та гіпоглікемічну таблетку Jin Qi, тощо. Ліки для лікування цукрового діабету типу II включають сульфонілсечовини, бігуаніди, інші сенсибілізатори інсуліну та допоміжні засоби, тощо. Після того, як гіпоглікемічні ліки на основі сульфонілсечовин зв'язуються з рецепторами βклітинної мембрани панкреатичного острівця, калієві іонні канали закриваються, таким чином блокуючи відтік іонів калію та викликаючи деполяризацію клітинної мембрани осередку, так, що 2+ канали Ca відкриваються, дозволяючи позаклітинним іонам кальцію витікати усередину. Збільшення концентрації внутрішньоклітинних іонів кальцію ініціює вивільнення інсуліну. Гіпоглікемічні ліки на основі сульфонілсечовин можуть бути поділені на два покоління відповідно до часу їх появи. Перше покоління включає толпропамід, та друге покоління включає глібенкламід (діабета), гліклазид (діамікрон), гліпізид (мінідіаб) та гліквідон, тощо. Гіпоглікемічні ліки на основі бігуанідів можуть пригнічувати апетит, поліпшувати зв'язування інсуліну з рецепторами, сприяти анаеробному гліколізу глюкози в клітинах, перешкоджати клітинному диханню та інгібувати печінковий глюконеогенез. Гіпоглікемічні ліки на основі бігуанідів переважно включають метформін, фенформін та буформін. Інші гіпоглікемічні ліки переважно включають ліки на основі тіазолідиндіону (такі як троглітазон, розиглітазон та піоглітазон, тощо), регулятори β3-адреноцепторов, антагоністи глюкагонових рецепторів, агенти, що перешкоджають метаболізму жирних кислот, інгібітори αглікозидази (такі як акарбоз, воглібоз, міглітол, тощо) та інгібітори альдозоредуктази і подібні. Глибоке дослідження на ендогенному пептидному гормоні, пов'язаному з глікометаболізмом, забезпечило нову ідею для лікування цукрового діабету. Коли людське тіло споживає живильні речовини, аргентофільні клітини вивільнюють ентеропептидний гормон, що переважно включає глюкагоноподібний пептид 1 (GLP 1) та глюкозо-залежний інсулінотропний пептид (GIP), який регулює метаболізм організму шляхом впливу на генерацію інсуліну, шлунково-кишкову перистальтику, клітинну проліферацію панкреатичного острівця, тощо. GLP-1 секретується кишковими клітинами Лангерганса, та активує аденілатциклазу, щоб поліпшити рівень cAMP за допомогою специфічного зв'язування з рецептором GLP-1β-клітин панкреатичного острівця для того, щоб додатково активувати протеїн кіназу. Метаболічний сигнал (метаболізм вуглеводів) та сигнал кінази (зв'язування з GLP-1) взаємодіють на рівні 2+ 2+ клітинної мембрани, щоб остаточно примусити канал Ca відкритися та примусити Ca витікати усередину, таким чином додатково стимулюючи секреції інсуліну, одночасно інгібуючи генерацію глюкагону, таким чином, що концентрація цукру в крові після приймання їжі зменшується та підтримується на постійному рівні. Також, GLP-1 має функцію нейрорегулювання, та може затримувати спорожнення шлунку та пригнічувати апетит. Звичайно, вплив GLP-1 на стимуляцію секреції інсуліну залежить від концентрації цукру в крові. Оскільки концентрація глюкози в крові знижується, вплив GLP-1 на стимуляцію секреції інсуліну відповідно зменшується, тобто має місце самообмежуваний гіпоглікемічний ефект, та, таким 1 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 чином, гіпоглікемія не відбувається. Ліки з GLP-1-подібною дією є дуже бажаними для лікування цукрового діабету. GLP-1, який вводять безпосередньо за допомогою ін'єкції хворим на діабет протягом безперервних 6 тижнів, може ефективно контролювати рівні цукру та вільних жирних кислот в крові, та може покращувати функцію β-клітин. Оскільки період напіввиведення GLP-1 в тілі складає менше, ніж 5 хвилин, його клінічне застосування дуже обмежене. Аналог GLP-1, який зв'язується з альбуміном, який розроблений Novo Nordisk Co, Danmark (торгівельне найменування "Liraglutide"), може мати період напіввиведення до 10 годин. Результати фази І клінічних досліджень показують, що лікарський засіб очевидно може поліпшити симптоми цукрового діабету, одночасно не викликаючи помітного небезпечного побічного ефекту. Може бути передбачено, що незабаром буде проведено фазу III клінічних досліджень. Ексендін-4 (також названий як AC2993, з торгівельним найменуванням Ексенатид) є аналогом GLP-1 (поліпептид, що складається з 39 амінокислот), що розроблений Amylin Medical Co, США, який був спочатку виділений зі слини американського ядозубу. В клінічних дослідженнях знайдено, що у звичайних добровольців Ексендін-4 може затримувати спорожнення шлунку, пригнічувати апетит та стимулювати секрецію інсуліну; для хворих на діабет типу II Ексендін-4 може стимулювати секрецію інсуліну та очевидно може зменшувати концентрації цукру та глюкагону в крові після прийняття їжі, та може знижувати масу тіла хворих після тривалого використання. Побічні ефекти, що при цьому виникають, переважно включають тимчасовий головний біль, нудоту та блювоту. Ексендін-4 був дозволений американським Управлінням з контролю за продуктами та медикаментами для продажу як ліки для лікування діабету типу II в кінці квітня 2005 року. Унаслідок використання технології контрольованого вивільнення Medisorb Alkerme Co, препарат контрольованого вивільнення на основі Ексендін-4, AC2993LAR, який розроблений Amyhn Co, необхідно вводити за допомогою ін'єкції тільки один раз в місяць, він знаходиться на фазі II клінічних досліджень. Базуючись на ефекті GLP-1R агоністів сприяти росту та проліферації β-клітин панкреатичного острівця, Американські Національні інститути охорони здоров'я запустили фазу І клінічних досліджень застосування Ексендін-4 (AC2993) для лікування цукрового діабету типу І. Оскільки поліпептидні лікарські засоби є незручними для перорального введення, різні міжнародні фармацевтичні організації зосереджені на пошуку непептидних регуляторів GLP-1R та розробці нових видів ліків для лікування цукрового діабету, щоб мати незалежну інтелектуальну властивість. Проте, на даний час не повідомлено про непептидні регулятори GLP-1R, за винятком GLP-1 та його аналогів. Суть винаходу Об'єктом даного винаходу є сполука наступної загальної формули І або II та її фармацевтично прийнятні солі. Іншим об'єктом даного винаходу є спосіб одержання сполук наступної загальної формули І або II. Ще іншим об'єктом даного винаходу є фармацевтична композиція, що містить сполуку наступної загальної формули І або II. Ще іншим об'єктом даного винаходу є медичне застосування сполуки наступної загальної формули І або II як регулятора рецептора глюкагоноподібного пептиду 1 для попередження або лікування метаболічних розладів (включаючи, але не обмежуючись, діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння, тощо). Винахід забезпечує регулятори рецептора глюкагоноподібного пептиду 1, таким чином додаючи членів до групи лікарських засобів для попередження та лікування діабету. Винахід відноситься до сполуки наступної загальної формули І або II та її фармацевтично прийнятних солей, та всіх її стереоізомерів та оптичних ізомерів або проліків, які мають такий же фармакологічний ефект, її ефірів, сольватів або комплексів з металами І або 2 ІІ UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 де n означає будь-яке число від 0 до 3, X та Y незалежно являють собою O, S або N, де R1 та R2 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо. Переважно, сполука формул I та II характеризується тим, що, коли n означає 0, де R 1 являє собою один із замісників, вибраних з групи, що включає водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, 3 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; X та Y незалежно являють собою O, S або N. Більш переважно, коли n означає 1 - 3, де R1 та R2 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3-або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; X та Y незалежно являють собою O, S або N. Більш переважно, сполука формул I та II, наведених вище, являє собою циклічну сполуку, в якій: коли n означає 0; X та Y незалежно являють собою O, S або N; R1 являє собою , де R5 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу,альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або 4 UA 101297 C2 гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 5 UA 101297 C2 алкоксиабо гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, С1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 6 UA 101297 C2 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; коли X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; коли R1 являє собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R12 та R13 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або 7 UA 101297 C2 гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо;C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або 8 UA 101297 C2 гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Крім того, більш переважно, коли R1 являє собою , де R13 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; коли X1 являє собою O, S або NH; 9 UA 101297 C2 R3 та R4 незалежно являють собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно,амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 10 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Коли R1 являє собою 11 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R11 та R12 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 12 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 13 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Крім того, більш переважно, коли n означає будь-яке число від 1 до 3; X та Y незалежно являють собою O, S або N; R1 та R2 незалежно являють собою , де R5 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою 14 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою О, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 15 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою О, S або NH; X2 являє собою О, S або NH. Коли R1 та R2 незалежно являють собою 16 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R12 та R13 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою О, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбамід, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 17 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою О, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 18 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Крім того, більш переважно, коли R1 та R2 незалежно являють собою , де R13 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; коли X1 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою 19 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, С 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою О, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; С1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 20 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; С 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Коли R1 та R2 незалежно являють собою 21 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R11 та R12 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; коли X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; R3 та R4 незалежно являють собою , де R6 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 22 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , де R7 та R8 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою , де R9 являє собою один замісник, вибраний з групи, що включає: H; C 1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C 1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3-C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; або R3 та R4 незалежно являють собою 23 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 , де R10 та R11 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: H; C1-C6 алкіл; C1-C6 алкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеніл; C2-C6 алкініл; C3-C6 циклоалкіл; C3-C6 циклоалкіл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; арил; бензил; фурил; піраніл; тієніл; піроліл; 2-, 3- або 4-піридил; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; C1-C6 алканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C1-C6 алкокси або гідроксилу; C2-C6 алкеноїл; C2-C6 алкіноїл; C3-C6 циклоалканоїл; C3C6 циклоалканоїл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з галогену, C 1-C6 алкокси або гідроксилу; адамантин форміл; заміщений адамантин форміл; ароїл; бензоїл; фуроїл; піраноїл; теноїл; піроїл; X1 являє собою O, S або NH; X2 являє собою O, S або NH. Крім того, переважно, сполука або її фармацевтично прийнятні солі забезпечені у формі фармацевтичної композиції, або самі по собі, або в комбінації з фармацевтично прийнятними носіями або наповнювачами. Даний винахід також забезпечує лікарський засіб, що містить сполуку, описану вище, який корисний для попередження або лікування метаболічних розладів (включаючи, але не обмежуючись, діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння, тощо). З іншого боку, винахід відноситься до способу попередження або лікування метаболічних розладів, включаючи, але не обмежуючись, діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння, тощо. Спосіб включає введення суб'єкту, який потребує або який бажає розпочати лікування або попередження, ефективної дози сполуки, яка селективно регулює рецептор глюкагоноподібного пептиду 1, або її фармацевтично прийнятних солей для лікування або попередження хвороб або симптомів. Переважно, зазначені вище метаболічні розлади попереджують або лікують за допомогою введення ефективної дози сполуки наступної загальної формули І або II, або її фармацевтично прийнятних солей та всіх її стереоізомерів та оптичних ізомерів або проліків, які мають такий же фармакологічний ефект, її ефірів, сольватів або комплексів з металами І 40 або ІІ де n означає будь-яке число від 0 до 3, X та Y незалежно являють собою O, S або N; де R1 та R2 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, 24 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо. З іншого боку, даний винахід відноситься до комбінованого препарату, який містить, саму по собі або в комбінації з фармацевтично прийнятними носіями або наповнювачами, сполуку, яка здатна селективно регулювати рецептор глюкагоноподібного пептиду 1, особливо активувати функції рецептора, або її фармацевтично прийнятні солі та всі її стереоізомери та оптичні ізомери, або проліки, які мають такий же фармакологічний ефект, її ефіри, сольвати або комплекси з металами. Сполука описується наступною формулою І або II: І або ІІ 35 40 45 де n означає будь-яке число від 0 до 3, X та Y незалежно являють собою O, S або N; де R1 та R2 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома 25 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо. Даний винахід забезпечує набір, що містить зазначений вище комбінований препарат. Винахід, крім того, забезпечує застосування зазначеного вище комбінованого препарату для попередження або лікування метаболічних розладів (включаючи, але не обмежуючись, діабет, резистентність до інсуліну та ожиріння, тощо), таким чином досягаючи терапевтичного ефекту селективного активування рецептора глюкагоноподібного пептиду 1, та поліпшення симптомів та якості життя хворих на діабет. Для того, щоб пояснити суть винаходу, без його обмеження, даний винахід детально описаний в наступних частинах. А. Визначення Якщо не визначено інше, технічні та наукові терміни, що використовуються в даній заявці, мають значення, що звичайно зрозумілі фахівцю в даній галузі техніки. Всі патенти, заявки, опубліковані заявки та інші публікації та послідовності, які отримані з банку генів та інших баз даних, включені в дану заявку в повному обсязі шляхом посилання. Коли існує будь-яке протиріччя або відмінність між визначеннями в даній частині та визначеннями, які включені або процитовані в будь-яких патентах, заявках, опублікованих заявках та інших публікаціях та послідовностях, які отримані з банку генів та інших баз даних, дійсними є визначення, надані в даній частині. Термін "a" або "один", який використовується в даній заявці, відноситься до "принаймні одного" або до "одного або більше". Термін "метаболічні розлади", який використовується в даній заявці, відноситься до характерних симптомів та/або хвороб, які виникають внаслідок порушення обміну сахариду, жиру або протеїну, тощо, викликаного різними факторами. Термін "діабет", який використовується в даній заявці, відноситься до полі-патогенного порушення обміну речовин, який характеризується хронічною гіперглікемію, що супроводжується порушенням обміну сахариду, жиру або протеїну, викликаного порушенням секреції та/або функції інсуліну. З подовженням часу захворюваності на діабет, якщо метаболічні розлади в тілі не можуть бути цілком контрольовані, вони призведуть до хронічних ускладнень в тканинах/органах, таких як очі, нирка, нерви, кровоносні судини та серце, та можуть врешті викликати сліпоту, гангрену нижчих кінцівок, уремію, апоплексію мозку або інфаркт міокарда, та навіть можуть бути небезпечними для життя. Термін "резистентність до інсуліну", який використовується в даній заявці, відноситься до стану, при якому чутливість периферійних тканин в людському тілі до інсуліну зменшена, та тканини-мішені, такі як м'язи та жир, протидіють дії інсуліну, сприяючи поглинанню глюкози. Резистентність до інсуліну значно поширена при цукровому діабету типу II, вона існує більше, ніж у 90 %, та є одним з основних факторів, що викликають цукровий діабет типу II. Термін "ожиріння", який використовується в даній заявці, відноситься до феномена, при якому кількість жиру в людському тілі є зайвою, маса тіла чоловіка складає більше понад 25 % від стандартної маси, або вага тіла жінки складає більше понад 30 % від стандартної маси. Фактори, що викликають ожиріння, включають спадковість, гіпоталамічний розлад, розлад діяльності залоз внутрішньої секреції, гіперфагію та нестачу фізичних вправ. Термін "ефективна доза" сполуки для лікування конкретного захворювання відноситься до дози, яка достатня для поліпшення або полегшення до деякої міри симптомів, що супроводжують захворювання. Доза може бути введена у формі єдиного дозування, а також може бути введена відповідно до схеми лікування. Доза може вилікувати хворобу, але звичайно 26 UA 101297 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 її вводять для поліпшення симптомів. Може бути необхідним повторюване введення лікарського засобу для поліпшення симптомів. Термін "фармацевтично прийнятні солі, ефіри або інші похідні", який використовується в даній заявці, включає будь-які солі, ефіри або інші похідні, які легко можуть бути одержані за допомогою способу, відомого фахівцю в даній галузі техніки. Сполуки, які отримані або одержані таким чином, можуть бути введені як лікарські засоби тварині та людині без будь-якого шкідливого впливу. Сполуки або мають лікарську активність, або є проліками. Термін "лікування", який використовується в даній заявці, відноситься до дії, при якій хвороби та симптоми будь-яким шляхом поліпшуються або мають інші корисні зміни. Лікування також включає фармацевтичне застосування сполук за даним винаходом. Термін "поліпшення" симптомів окремої хвороби за допомогою введення конкретної фармацевтичної композиції відноситься до стану, для якого характерне або якому властиве будь-яке послаблення, безстрокове, тимчасове, постійне або коротке при застосуванні фармацевтичної композиції. Термін "по суті чистий", який використовується в даній заявці, відноситься до достатньої однорідності, таким чином, що фахівець в даній галузі техніки не може виявити жодної домішки, використовуючи стандартний аналітичний спосіб, який використовується для оцінки чистоти. Зазначений стандартний аналітичний спосіб включає, наприклад, тонкошарову хроматографію (ТШХ), гель-електрофорез та високоефективну рідинну хроматографію (ВЕРХ). Або, „достатньо чистий" також відноситься до стану, при якому знайдені фізично-хімічні властивості речовини, наприклад, ензимна активність та біологічна активність, не будуть змінюватися, навіть при додатковому очищенні. Способи очищення сполуки, для одержання по суті хімічно чистої сполуки, добре відомі фахівцю в даній галузі техніки. Проте, по суті хімічно чиста сполука може бути сумішшю стереоізомерів або ізомерів. В даному випадку, подальше очищення може збільшувати характерну активність сполуки. Термін "проліки", який використовується в даній заявці, відноситься до сполуки, яку вводять in vivo, яка може бути метаболізована або перетворена на активну форму в умовах біології, фармакології або терапії. Для одержання проліків фармацевтично активна сполука буде модифікована таким чином, що активна сполука може бути відновлена в процесі метаболізму. Проліки можуть бути розроблені як попередник, що має змінену метаболічну стабільність або властивість перенесення, щоб замаскувати побічний ефект або токсичність лікарського засобу, та поліпшити смак лікарського засобу або змінити його інші властивості. Якщо фармацевтично активна сполука є відомою, фахівець в даній галузі техніки може розробити проліки сполуки, базуючись на знанні фармакокінетики та метаболізму лікарського засобу in vivo. [Див. Medicinal Chemistry A Biochemical Approach, Oxford University Press, New York, 1985, pages 388-392]. Термін "по суті" ідентичний або уніфікований, або подібний значенням, які використовується в даній заявці, які можуть бути дещо змінені в контексті відповідно до розуміння приблизно релевантних способів фахівцем в даній галузі техніки, загалом ідентичний, принаймні, 70 %, переважно, принаймні, 80 %, більш переважно, принаймні, 90 %, та найбільш переважно, принаймні, 95 %. Термін "композиція", який використовується в даній заявці, відноситься до будь-якої суміші, яка може бути розчином, суспензією, рідиною, порошком, маззю, водною, неводною або будьякою сумішшю. Термін "комбінація", який використовується в даній заявці, відноситься до будь-якої комбінації двох або більше речовин. Термін "суб'єкт", який використовується в даній заявці, включає людей та тварин, таких як собака, кіт, велика рогата худоба, свиня, гризун, тощо. Досвідчені фахівці повинні розуміти, що суб'єкт, як такий, є прийнятним та бажає розпочати попередження та лікування діабету та його ускладнень. Якби не вказано інше, будь-які скорочення захисних груп, амінокислот та інших сполук, які використовуються в даній заявці, є універсальними, загальновідомими скорочення або біохімічними назвами, які опубліковані Комітетом IUPAC-IUB. B. Регулятор рецептора глюкагоноподібного пептиду 1 Даний винахід забезпечує регулятор рецептора глюкагоноподібного пептиду 1, таким чином додаючи членів до групи лікарських засобів для попередження та лікування діабету. Винахід відноситься до сполуки наступної загальної формули І або ІІ, або її фармацевтично прийнятних солей, та всіх її стереоізомерів та оптичних ізомерів, або проліків, які мають такий же фармакологічний ефект, її ефірів, сольватів або комплексів з металами 27 UA 101297 C2 І 5 10 15 20 25 30 35 40 45 або ІІ де n означає будь-яке число від 0 до 3, X та Y незалежно являють собою O, S або N; де R1 та R2 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, галоген, алкан, циклоалкан, гідроксил, нітро, карбоксил, альдегід, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, меркапто, алкілтіо, ефір, тіоефір, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з С1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; R3 та R4 незалежно являють собою один із замісників, вибраних з групи, що включає: водень, алкан, циклоалкан, алкокси, аміно, алкіламіно, амідо, карбамід, алкілтіо, арил, 2-, 3- або 4-піридил, фурил, піраніл, тієніл, піроліл; арил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; 2-, 3- або 4-піридил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; фурил, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піраніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; тієніл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C 1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо; піроліл, заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з C1-C4 алкілу, нітро, карбоксилу, альдегіду, алкокси, аміно, амідо, карбаміду, меркапто, метилтіо, етилтіо. Сполука за даним винаходом може існувати у формі конкретного стереоізомеру, як наприклад R-ізомер або S-ізомер, або у вигляді їх суміші, наприклад, рацемічна суміш. Сполуки, що розглядаються в даній заявці, включають всі види сполук, що мають фармацевтичну активність, або їх розчини чи суміші. Також включені гідратні форми, такі як водні розчини, продукти гідролізу або іонізовані продукти сполук. Крім того, дані сполуки можуть містити різну кількість молекул води. Сполука за даним винаходом може бути одержана або синтезована відповідно до будьякого придатного способу. Переважно, сполуку одержують за допомогою способу синтезу, наведеного в наступній частині F. Крім того, переважно, сполука або її фармацевтично прийнятні солі забезпечені у формі фармацевтичної композиції, або самі по собі, або в комбінації з фармацевтично прийнятними носіями або наповнювачами. Сполука за даним винаходом може бути одержана у формі її фармацевтично прийнятних солей, використовуючи будь-які прийнятні кислоти. Наприклад, можуть бути використані неорганічні кислоти, такі як соляна кислота, бромистоводнева кислота, азотна кислота, сірчана кислота, фосфорна кислота та інші; органічні кислоти, такі як мурашина кислота, оцтова кислота, пропіонова кислота, бензойна кислота, малеїнова кислота, фумарова кислота, бурштинова кислота, винна кислота, лимонна кислота та інші; алкілсульфонові кислоти, такі як 28
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюSubstituted cyclic compound, process for the preparation thereof and medical use
Автори англійськоюNan Fajun, Wang Mingwei, Zhou Caihong, Li Na, Wang Guangxing, Xie Xin, Liu Qing
Назва патенту російськоюЗамещенное циклическое соединение, способ его получения и его медицинское применение
Автори російськоюНан Файун, Вонг Мингвей, Зхоу Кайхонг, Ли На, Вонг Квангксинг, Ксие Ксин, Лиу Квинг
МПК / Мітки
МПК: C07D 401/08, C07C 229/28, A61P 3/10, C07C 69/74, C07D 401/14, C07D 213/16, C07C 69/75, A61K 31/4412
Мітки: спосіб, одержання, застосування, циклічна, сполука, заміщена, медичне
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/47-101297-zamishhena-ciklichna-spoluka-sposib-oderzhannya-ta-medichne-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Заміщена циклічна сполука, спосіб її одержання та її медичне застосування</a>
Похідні тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, спосіб одержання і їх медичне застосування
Номер патенту: 101002
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Фенг Ху, Ванг Янг, Танг Пенг Чо, Янг Тао, Янг Фанглонг, Фан Джянг
МПК: A61P 5/48, C07D 487/04, A61K 31/498, A61P 3/04, A61P 3/10
Мітки: медичне, тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, спосіб, похідні, застосування, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі:, (I) де: Аr є феніл, де феніл є незаміщеним або додатково заміщеним 1-5 замісниками, що незалежно вибирають з групи, яка містить галоген, ціано, гідроксил, алкіл або алкоксил, де алкіл або алкоксил є кожен незалежно незаміщеним або заміщеним одним або більше...
Спосіб одержання анілінових сполук, проміжна сполука та її застосування
Номер патенту: 75598
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Сайферт Готфрід, Рапольд Томас
МПК: C07D 307/88, C07C 209/36
Мітки: одержання, спосіб, сполук, анілінових, застосування, проміжна, сполука
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання анілінової похідної формули , Iв якійn означає ціле число від 1 до 5, аR означає водневий атом, алкіл, гідроксіалкіл, алкіламіно-, діалкіламіногрупу, алкеніл, алкініл, алкокси, алкілтіо, феніл, нафтил, фенокси, фенілтіо, атом галогену, гідроксил, меркаптогрупу, карбоксил, сульфо-, нітро-, нітрозо-, гідроксиламіногрупу або...
Бензамід 3- або 4-заміщеного 4-(амінометил)піперидину, спосіб його одержання (варіанти), фармацевтична композиція на його основі, спосіб її одержання, проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 67745
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Суркін Мішель, Босманс Жан-Поль Рене Марі Андре, де Клеін Мішель Анна Жозеф
МПК: A61K 31/453, A61K 31/445, A61K 31/454, C07D 405/06, A61K 31/4545, C07D 401/06, A61K 31/4427, A61P 1/10, C07D 405/12, A61P 43/00, A61K 31/443, C07D 405/14, A61K 31/501, A61K 31/497, C07D 211/44, A61K 31/4525, C07D 211/42, A61P 1/00, A61K 31/502
Мітки: 4-(амінометил)піперидину, одержання, сполука, основі, проміжна, бензамід, варіанти, спосіб, 4-(заміщеного, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука бензаміду 3- або 4-заміщеного 4-(амінометил)піперидину формули (I), (I)її стереоізомерні форми, N-оксиди або фармацевтично прийнятні солі з кислотами або лугами, деR1 і R2, взяті разом, утворюють бівалентний радикал формули-O-CH2-O- (a-1),-O-CH2-CH2- (a-2),-O-CH2-CH2-O- (a-3),-O-CH2-CH2-CH2-...
Похідні 2-піридилметиламіну, фунгіцидна композиція на їх основі та спосіб боротьби з фітопатогенними грибами, проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 72204
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Харді Девід, Мелоней Брайєн Ентоні, Савілл-Стонес Елізабет Анна
МПК: C07D 213/65, C07D 213/26, A01N 43/40, C07D 401/12, A01P 3/00, C07D 213/85, C07D 213/61
Мітки: фітопатогенними, одержання, фунгіцидна, боротьби, основі, проміжна, сполука, 2-піридилметиламіну, похідні, спосіб, грибами, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)в якійА1 означає 2-піридил, що має замісники в 3- та/або 5-положенні, вибрані незалежно один від одного з галогену, ціано, алкіл, за необхідністю заміщений галогеном; або -COOR5а, або -S(O)2OR5a, де R5a означає алкіл;А2 означає феніл, за необхідністю заміщений до 5 замісниками, вибраними незалежно один від одного з...
Похідні бензоксазинону, спосіб їх одержання, проміжна сполука, лікарський засіб на їх основі та їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 79460
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Фрігола Констанца Хорді, Торренс Ховер Антоні, Дордал Зуерас Альберто, Ангелес Фісас Ескасані Маріа, Ауреліо Кастрілло Перез Хосе, Мас Пріо Хосеп
МПК: A61P 25/00, A61P 25/28, A61P 25/02, A61P 19/02, A61P 25/08, C07D 417/14, A61P 1/14, A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 9/12, A61P 3/10, A61K 31/536, A61P 3/00, A61P 9/10, A61P 25/24, A61P 37/00, A61P 25/04, C07D 413/14, A61P 43/00, A61P 25/22, C07D 413/04
Мітки: спосіб, застосування, засобів, бензоксазинону, проміжна, лікарських, засіб, похідні, одержання, сполука, лікарський, основі
Формула / Реферат:
1. Похідне бензоксазинону загальної формули (І), (I)деR1, R2, R3, R4 кожен незалежно вибраний із групи, яка складається з водню, галогену, нерозгалуженого або розгалуженого, насиченого або ненасиченого, необов’язково принаймні монозаміщеного аліфатичного радикала, насиченого або ненасиченого, необов’язково принаймні монозаміщеного, який необов’язково...
Попередній патент: Шафа для електрообладнання
Наступний патент: Спосіб завершення росту монокристалів
Випадковий патент: Раціон для відгодівлі молодняка свиней