Моносульфат азапептидного похідного та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 59432
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Сінгх Янак, Пудіпедді Мадхусудхан, Ліндруд Марк Д.
Формула / Реферат
1. Моносульфат азапептидного похідного, який має формулу:
.
2. Фармацевтична композиція, яка інгібує ВІЛ-протеазу і яка містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій.
Текст
1 Моносульфат азапептидного похідного, який має формулу Даним винаходом пропонується нова кристалічна сіль - моноульфат азапептидного інгібітора ВІЛ-протеази за формулою 0 С Н з 2 Фармацевтична композиція, яка інгібує ВІЛпротеазу і яка містить сполуку за п 1 і фармацевтично прийнятний носій 2 ВІДОМІ технічні рішення Опублікована РСТ заявка на патент WO 97/40029 розкриває ряд азапептидних інгібіторів ВІЛ-протеази, які, як повідомляється, мають високу гальмуючу активність щодо вірусу ВІЛ Одна з речовин, що охоплюються об'ємом заявки W O 97/40029, являє собою сполуку, яка має таку структурну формулу HJCQ яка виказує несподівано підвищені властивості - розчинність у воді/розчинення - порівняно з іншими солями і значно поліпшену бюдоступність при пероральному введенні тваринам порівняно з вільною основою Таким чином, цей моносульфат може застосовуватися у фармацевтичних лікарських формах вищезазначеного інгібітора протеази і, зокрема, у лікарських формах для перорального введення КОМПОЗИЦІЯ НА ЙОГО N H І і хімічну назву диметиловий ефір [3S(3R*,8'R*,9'R*,12R*)]-3,12-6ic(1,1-flHMeTHneTHny6 О 59432 пдрокси-4,11 -дюксо-9-(фенілметил)-6-[[4-(2піридиніл)-фенілметил]-2,5,6,10,13пентаазатетрадекандювої кислоти й оцінюється як можливий інгібітор другого покоління ВІЛпротеази У заявці WO 97/40029 описані азапептидні ПОХІДНІ у формі вільної основи, такі, як сполука І, а також різноманітні фармацевтично прийнятні приєднувальні солі Хоч у якості можливих солетворних агентів зазначено низку органічних і неорганічних кислот, включаючи сірчану кислоту, в ньому немає конкретної згадки про моносульфат, який являє собою предмет даного винаходу Даним винаходом пропонується моносульфат сполуки І (див вище), який має таку формулу нові теорії розчинності залежно від рН Розчинність вільної основи у воді визначали як функцію рН при 24±3°С, показану нижче Величина рН, при якій сполука має найбільшу розчинність, позначається як рНтах і, як визначено, складає приблизно 1,2 Із літератури відомо, що у випадку слабоосновної органічної сполуки при рН>рН т а х рівноважна тверда фаза водної суспензії сполуки являє собою вільну основу При рН
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюHiv protease inhibitor bisulfate
Назва патенту російськоюБисульфат ингибитора вич-протеазы
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/4418, A61P 43/00, A61P 31/18, C07D 213/42, A61K 31/4402
Мітки: азапептидного, фармацевтична, композиція, похідного, основі, моносульфат
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/5-59432-monosulfat-azapeptidnogo-pokhidnogo-ta-farmacevtichna-kompoziciya-na-jjogo-osnovi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Моносульфат азапептидного похідного та фармацевтична композиція на його основі</a>
Фармацевтична композиція з антимікробною активністю та похідні дипептиду з a-амінокислоти або її похідного та циклопентан-b-амінокислоти або її похідного
Номер патенту: 46725
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Шмідт Аксель, Цігельбауер Карл, Матцке Міхаель, Шьонфельд Вольфганг, Міттендорф Йоахім, Куніш Франц, Мілітцер Ханс-Крістіан
МПК: A61P 31/10, A61K 31/27, A61K 31/195, C07K 5/023, C07C 229/48, A61K 38/05, C07C 237/04, A61P 31/04, C07C 231/00
Мітки: активністю, антимікробною, похідні, a-амінокислоти, циклопентан-b-амінокислоти, композиція, похідного, фармацевтична, дипептиду
Формула / Реферат:
1. Композиция с антимикробной активностью, содержащая минимум одну циклопентан-бета-аминокислоту и/или ее производное, отличающаяся тем, что композиция содержит дополнительно минимум одну альфа-аминокислоту и/или ее производное.2. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что в качестве альфа-аминокислоты она содержит соединение общей формулы (Iа) , (Ia)в которойR3 означает циклоалкил с 3-8 атомами углерода или...
Похідне 1,3-оксазин-4-ону, проміжні сполуки для одержання даного похідного, гербіцидна композиція на його основі та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 48942
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Хігурасі Ріка, Мукаіда Хідесі, Аракі Коіті, Го Атсусі, Тосіма Норісіге, Мурата Тетсуя, Усуі Єсіхіро, Аокі Такако, Хаясізакі Кеііті
МПК: A01N 43/86, C07D 265/06, A01P 13/00
Мітки: даного, гербіцидна, основі, проміжні, сполуки, бур'янами, похідне, боротьби, одержання, похідного, спосіб, композиція, 1,3-оксазин-4-ону
Формула / Реферат:
1. Производное 1,3-оксазин-4-она, имеющее общую формулу (I):где:R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещенной; R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, аралкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещенной;R4 и R5 независимо представляют собой низшую алкильную группу;...
4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 42885
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Малькольм Стюарт Ноббс, Річард Мартін Гайд, Елістейр Ейнслі Міллер, Майкл Джон Ліч
МПК: A61P 25/08, C07D 239/56, C07D 239/48, C07D 239/50, C07C 255/54, A61P 25/28, A61P 25/26, A61K 31/506, C07C 255/56, C07D 239/47, C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/535, C07D 239/46, A61P 25/04, A61P 25/02, A61P 25/18, A61K 31/5377, A61P 9/00, A61P 25/24, C07D 239/58
Мітки: активність, має, фармацевтична, спосіб, інгібуючу, 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, глутамату, основі, вивільнення, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідин та його солі приєднання кислоти, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату.2. Сполука за п. 1, що являє собою фармацевтичне прийнятну сіль приєднання кислоти 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідину.3. Сполука за п. 2, що являє собою сіль, що утворена хлороводневою, бромоводневою, сірчаною, лимонною, винною, фосфорною,...
Похідні бензоксазиндіону, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб посилення росту бактерій та спосіб лікування бактеріальної інфекції
Номер патенту: 45414
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: ХАЙНІШ Лотар, РАЙСБРОДТ Рольф, Віттманн Стефен, МЮЛЛМАНН Юте
МПК: A61P 43/00, C07K 7/06, C07D 265/26, C07D 501/00, C07K 5/06, A61P 31/04, A61P 3/00, A61K 31/538, A61K 47/48, C07K 5/103, A61K 31/535, C07K 5/02, C07D 499/00
Мітки: спосіб, бактерій, бактеріальної, похідні, лікування, фармацевтична, композиція, бензоксазиндіону, основі, інфекції, росту, посилення
Формула / Реферат:
1. Похідні бензоксазиндіону формули Іде R1=Η, СО-С1-8-алкіл або СОО-С1-8-алкіл,R2=Η, С1-8-алкіл або галоген,і R3 вибраний з наступних груп з а) до f):a) -Z-CHR4-COR5, де Ζ - група формулиде:R6=Н, С1-8-алкіл або галоген,R7=Н, CO-С1-6-алкіл або СОО-С1-6-алкіл,n=ціле число від 1 до 10,m=1 або 2,R4 являє собою С1-8-алкіл; феніл; заміщений...
(s)-2-аміно-5-гуанідинопентанової кислоти (s)-2-аміноглутарат (l-аргініну l-глутамат), що має гепатопротекторну, гіпоамоніємічну та детоксикуючу дію, спосіб його одержання, фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 54880
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Доровський Олександр Вікторович, Сухінін Валерій Миколайович, Фаст Лариса Григорівна, Матвєєва Тетяна Вікторівна, Черниш Лідія Яківна, Кармазін Віктор Олексійович, Георгієвський Віктор Петрович, Гомон Ольга Миколаївна, Чайка Леонід Олександрович, Шовковий Андрій Віталійович, Харченко Ольга Валерьєвна, Шеїн Анатолій Тихонович, Заболотний Вадим Олександрович, Чепелюк Василь Іванович, Меркулова Юлія Вадимівна, Казарінов Микола Олександрович, Супрун Ольга Всеволодівна, Білостоцька Людмила Ігорівна
МПК: A61P 7/06, C07C 277/00, A61P 1/16, A61P 39/06, A61K 31/195, C07C 229/02
Мітки: одержання, дію, l-глутамат, фармацевтична, гіпоамоніємічну, кислоти, s)-2-аміно-5-гуанідинопентанової, спосіб, основі, композиція, гепатопротекторну, l-аргініну, має, детоксикуючу, s)-2-аміноглутарат
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки (S)-2-аміно-5-гуанідинопентанової кислоти (S)-2-аміноглутарат (L-аргініну L-глутамат) формулияк фармацевтичного препарату, що має гепатопротекторну та детоксикуючу дію.2. Застосування за п.1, яке відрізняється тим, що сполуку застосовують у композиції із одним або більше фармацевтично прийнятним носієм або розчинником у формі таблеток, капсул, порошків, розчинів для ін‘єкцій та концентратів для...
Попередній патент: Спосіб одержання піносилікатного матеріалу з замкнутими порами, переважно з відходів, і матеріал, одержаний за допомогою цього способу
Наступний патент: Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання
Випадковий патент: Спосіб прогнозування років масового плодоношення деревних рослин