C07K 5/023 — в яких включена щонайменше бета-амінокислота

Інгібітори каспаз

Завантаження...

Номер патенту: 96113

Опубліковано: 10.10.2011

Автори: Ваннамейкер Маріон В., Лауффер Девід Дж., Ші Жан, Маллікен Майкл Д., Мурко Марк А., Грілло Анна-Лаура, Чаріфсон Пол С., Девіс Роберт Дж., Беміс Гай В., Вілсон Кейт П., Форстер Корнелія Дж., Янетка Джеймс В.

МПК: A61K 38/00, A61P 19/10, A61P 19/08 ...

Мітки: інгібітори, каспаз

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена формулою І:,            де:            Y є:, (c) , (d)  (e) або

Пептидоміметичні інгібітори протеаз

Завантаження...

Номер патенту: 81600

Опубліковано: 25.01.2008

Автори: Леймар Джейсон Ерік, Бабін Роберт Едвард, Колладо Айвен, Гарсіа-Паредес Крістіна, Гуо Декі, Віктор Франтц, Сан Цзічень Дейвід, Паркер Раймонд Семюель, ІІІ, Теббе Марк Джозеф, Джін Лінь, Гласс Джон Ервін, Снайдер Ненсі Джун, Йіп Івон Йі Мей, Уанг К. Мей, Чен Чжу Цзюй

МПК: A61K 31/13, A61K 31/437, A61K 31/7052 ...

Мітки: інгібітори, протеаз, пептидоміметичні

Формула / Реферат:

1. Сполука BWабо фармацевтично прийнятні солі чи проліки цієї сполуки, або сольвати такої сполуки, її солей чи проліків.2. Сполука CUабо фармацевтично прийнятні солі чи проліки цієї сполуки, або сольвати такої сполуки, її солей чи проліків.3. Фармацевтична...

Кристалічні форми (1s)-[1-альфа-(2s3r)-9-альфа]-6,10-діоксо-n-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6н-піридазино[1,2-a][1,2]діазепін-1-карбоксаміду, спосіб їх одержан

Завантаження...

Номер патенту: 71563

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Годар Жан-Ів, Роньон Валері

МПК: A61K 31/551, A61P 29/00, A61P 25/00 ...

Мітки: форми, кристалічні, спосіб, 1s)-[1-альфа-(2s3r)-9-альфа]-6,10-діоксо-n-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6н-піридазино[1,2-a][1,2]діазепін-1-карбоксаміду, одержан

Формула / Реферат:

Іншим об'єктом винаходу є нова кристалічна форма гідратованого (1S)-[1-альфа-(2S*, 3R*)- 9-альфа] -6,10-діоксо-N-(2-етокси-1. Кристалічна форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*, 3R*)-9-альфа]-6,10-діоксо-N-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6Н-піридазино[1,2-а][1,2]діазепін-1-карбоксаміду (форма А).2. Кристалічна форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,...

a-кетоаміди, що є інгібіторами протеасоми 20s, та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 71559

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Скоу Стівен Р., Кервар Суреш, Лам Роберт Т., Уік Майкл М., Джолі Елісон, Ван Ліса

МПК: C07K 5/027, C07K 5/023, A61K 38/00, C07K 5/02 ...

Мітки: a-кетоаміди, варіанти, композиція, протеасоми, фармацевтична, інгібіторами, основі

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули,де X2 – Ar-X3, де X3 є -C(O) або -CH2C(O)- і Ar - феніл або індоліл;кожний з замісників R1 і R2 окремо вибраний з групи, що включає -Ala, Val, водень, лінійний та розгалужений алкіл з 1-4 вуглецевими атомами, лінійний та розгалужений заміщений алкіл з 1-4 вуглецевими атомами, причому згадана алкільна група може бути заміщена гідроксилом, карбоксилом, циклогексилом, піридин-3-ілом, нафта-2-ілом,...

Інгібітори інтерлейкін-1b-перетворюючого ферменту, фармацевтична композиція, спосіб лікування та профілактики захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 66745

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Голек Юліан М.К., Беміс Гей В., Лауффер Девід Дж., Маллікен Мішель Д., Лівінгстон Девід Дж., Мурко Марк А.

МПК: A61K 31/421, A61K 38/00, A61K 31/42 ...

Мітки: інгібітори, захворювань, ферменту, профілактики, композиція, фармацевтична, інтерлейкін-1b-перетворюючого, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Ингибитор интерлейкин-1β-превращающего фермента (ИПФ), содержащий:а) первый и второй связывающие водород радикалы, каждый из указанных радикалов способен образовывать водородную связь с отличным скелетным атомом ИПФ, указанный скелетный атом выбран из группы, включающей карбонильный кислород Arg-341, амидную группу -NH- Arg-341, карбонильный кислород Ser-339 и амидную группу -NH- Ser-339;b) первый и второй умеренно...

Інгібітор ферменту, що перетворює інтерлейкін-1-b, та спосіб його одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування й профілактики

Завантаження...

Номер патенту: 66337

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Робідокс Андреа Л.К., Мурко Марк А., Фрідман Вольф Герман, Мардох Роберт, Бетчелор Марк Дж., Су Майкл, Вілсон Кейт П., Маллікен Майкл Д., Ваннамейкер М. Вудс, Матару Саруп С., Лауффер Девід Дж., Беббінгтон Девід, Лівінгстон Девід Дж., Зелле Роберт Е., Голек Юліан М.К., Беміс Гай В., Гіллеспі Роджер Дж., Гу Юнг, Найс Філіп Л.

МПК: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/553 ...

Мітки: інтерлейкін-1-b, фармацевтична, композиція, інгібітор, ферменту, профілактики, одержання, спосіб, лікування, перетворює

Формула / Реферат:

1. Інгібітор ферменту, що перетворює інтерлейкін-1ß (ICE), який є N-ацилоаміносполукою, що має загальну формулуде R1 являє собою, деС являє собою цикл, вибраний з ряду, що складається з...

Карбоксаміди, спосіб їх отримання і фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 58488

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: ДІЛ Джудіт Дж., ЛІАК Тенг Дж., БЕНДЕР Стівн Л., ЮАН Женгью, КАСТЕЛЬХАНО Арліндо Л., ХОРН Стивн

МПК: A61K 31/215, A61K 31/165, A61K 31/27 ...

Мітки: спосіб, фармацевтична, композиція, карбоксаміди, отримання

Формула / Реферат:

1. Карбоксамиды формулы,гдеR1 обозначает меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, N-гидроксиформиламино, алкоксикарбонил с 1-10 атомами углерода, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или группу формулы,где R6 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает алкил с 1 -10 атомами углерода, циклоалкил, арил, гетероциклоалкил или гетероарил;R3 обозначает алкил с 1 -10...

Тартратна сіль заміщеного дипептиду, спосіб її одержання, проміжні сполуки та спосіб їх одержання, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб підвищення рівнів ендогенного гормону росту та спосіб лікування або

Завантаження...

Номер патенту: 53716

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Дасільва-Джардін Пол Ендрю, Лефкер Брюс Аллен, Маррі Джері Ентоні, Карпіно Філіп Альберт

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/40, A61K 31/4453 ...

Мітки: проміжні, сполуки, гормону, спосіб, росту, підвищення, рівнів, лікування, одержання, сіль, ендогенного, композиція, тартратна, варіанти, заміщеного, фармацевтична, дипептиду

Формула / Реферат:

1. Сіль (L)-(+)-винної кислоти сполуки формули ІI.2. Сіль (L)-(+)-винної кислоти сполуки формули І згідно з п. 1, яка має стереохімічну конфігурацію 3a-S, 1-R.3. Сіль (L)-(+)-винної кислоти сполуки формули I згідно з п. 1, яка має стереохімічну конфігурацію 3a-S, 1-S.4. Сіль (L)-(+)-винної кислоти сполуки формули І згідно з п. 1, яка має стереохімічну конфігурацію 3a-R, 1-S.5. Сіль (L)-(+)-винної кислоти...

Фармацевтична композиція з антимікробною активністю та похідні дипептиду з a-амінокислоти або її похідного та циклопентан-b-амінокислоти або її похідного

Завантаження...

Номер патенту: 46725

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Шмідт Аксель, Цігельбауер Карл, Міттендорф Йоахім, Шьонфельд Вольфганг, Матцке Міхаель, Куніш Франц, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: A61K 31/195, A61K 31/27, A61K 38/05 ...

Мітки: a-амінокислоти, активністю, похідні, фармацевтична, дипептиду, композиція, циклопентан-b-амінокислоти, похідного, антимікробною

Формула / Реферат:

1. Композиция с антимикробной активностью, содержащая минимум одну циклопентан-бета-аминокислоту и/или ее производное, отличающаяся тем, что композиция содержит дополнительно минимум одну альфа-аминокислоту и/или ее производное.2. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что в качестве альфа-аминокислоты она содержит соединение общей формулы (Iа) , (Ia)в которойR3 означает циклоалкил с 3-8 атомами углерода или...