L-арабінодисахариди антрациклінів, способи їх одержання та фармацевтичні композиції, що містять ці речовини

1. L-арабінодисахариди антрациклінів загальної формули (І)

 (І)

та їх фармацевтично прийнятні солі,

де

R - ОН;

R1 - Η або ОН;

R2 - Η або ОН, або NH2.

2. Сполуки формули (І) за п. 1, які входять у групу, яка складається з таких сполук:

і) 7-O-[2,6-дидеокси-4-O-(2,3,6-тридеоксі-3-аміно--L-арабіногексопіранозил)--L-ліксогексопіранозил]-4-деметоксидоксорубіцинонгідрохлорид (R=R1=OH, R2=NH2);

іі) 7-O-[2,3,6-тридеокси-4-O-(2,3,6-тридеоксі-3-аміно--L-арабіногексопіранозил)--L-ліксогексопіранозил]-4-деметоксидоксорубіцинонгідрохлорид (R=OH, R1=H, R2=NH2);

ііі) 7-O-[2,6-дидеокси-4-O-(2,6-дидеоксі--L-арабіногексопіранозил)--L-ліксогексопіранозил]-4-деметоксидоксорубіцинонгідрохлорид (R=R1=R2=OH);

iv) 7-O-[2,3,6-тридеокси-4-O-(2,6-дидеоксі--L-арабіногексопіранозил)--L-ліксогексопіранозил]-4-деметоксидоксорубіцинонгідрохлорид (R=R2=OH, R1=H).

3. Спосіб одержання сполук загальної формули (І)

 , (І)

де

R - ОН;

R1 - Η або ОН;

R2 - Η або ОН, або NH2,

або їх фармацевтично прийнятних солей, який включає стадії, на яких здійснюють:

і) конденсацію сполуки формули (II)

 , (ІІ)

де R3 - група OR4, де R4 - група захисту спиртової функціональної групи, вибрана з таких груп: ацетил, диметилтретбутилсиліл або параметоксифенілдифенілметил,

зі сполукою формули (ІІІ)

, (ІІІ)

де R5 - Η або захищена група -ОН; R6 - група Η, або захищена група -ОН, або захищена група NH2; R7 - захищена група -ОН; і Χ - група, вибрана з таких груп: галоїд, паранітробензоїлоксигрупа або тіофеніл,

з одержанням сполук формули (IV):

, (ІV)

де R3, R5, R6, R7 відповідають вищенаведеним визначенням;

іі) одну або кілька реакцій відщеплення груп захисту функцій ОН та/або NH2 від сполук формули (IV) з одержанням сполук формули (І), де R, R1, R2 відповідають вищенаведеним визначенням;

iii) за необхідності - перетворення сполук формули (І) у фармацевтично прийнятну сіль.

4. Спосіб одержання сполук формули (І) за п. 1, де R1 і R2 відповідають вищенаведеним визначенням, а R - група ОН, або їхніх фармацевтично прийнятних солей, який включає стадії, на яких здійснюють:

і) бромування атома вуглецю в положенні 14 сполук формули (І) або їхніх фармацевтично прийнятних солей, де R1 і R2 відповідають вищенаведеним визначенням, а R - Н;

іі) гідроліз одержаних 14-бромпохідних з одержанням сполук формули (І), де R1 і R2 відповідають вищенаведеним визначенням, а R - група ОН.

5. Фармацевтична композиція, яка містить як активний інгредієнт щонайменше одну сполуку загальної формули (І) за будь-яким із пп. 1, 2 або її фармацевтично прийнятну сіль, разом із фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм.

6. Активний інгредієнт для фармацевтичної композиції, який є сполукою за будь-яким із пп. 1, 2 або її фармацевтично прийнятною сіллю.

7. Активний інгредієнт для фармацевтичної композиції за п. 6, який відрізняється тим, що фармацевтична композиція є протираковим засобом.