Спосіб одержання 3-алканоїліндолів та 3-алкіліндолів

1. Спосіб одержання сполуки формули І

 , I

у якій

R означає Hal або метил,

кожний з R1, R2 незалежно від іншого являє собою Н, А', арил, NH2, NHA", N(A")2, COOA'", CN або Hal,

Х означає О,

кожний з А', А", А'" незалежно від двох інших означає алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

Hal являє собою F, Сl, Вr або I та

n дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

та її кислотно-адитивних солей,

який відрізняється тим, що

якщо Х є О та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, сполуку формули II

 , II

у якій

кожний з R1, R2 незалежно від іншого означає Н, А', арил, NH2, NHA", N(A")2, COOA'", CN або Hal,

кожний з А', А", А'" незалежно від двох інших являє собою алкіл з 1-6 атомами вуглецю та

Hal означає F, Сl, Вr або І,

вводять у реакцію зі сполукою формули III

R-(CH2)n-CO-L       , III

у якій

R являє собою Hal або метил,

L означає Сl, Вr, І, ОН або вільну ОН-групу, або ОН-групу, функціонально модифіковану, з метою надання їй реакційної здатності,

Hal являє собою F, Сl, Вr або І та

n дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

у ході ацилювання Фріделя-Крафтса з каталізом металогалогенідами кислот Льюіса типу R'-Al(Cl)2,

де

R' означає А або арил',

А являє собою алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

арил' означає незаміщений або моно-, або двозаміщений А', ОА' або Hal феніл,

Hal являє собою F або Сl,

і тим, що утворену в результаті основу формули І шляхом обробки кислотою переводять в одну з її кислотно-адитивних солей.

2. Спосіб за п. 1 одержання сполук формули

, I

у якій

R означає Hal,

R1 являє собою Н,

R2 означає CN,

Х являє собою О,

Hal означає F, Сl, Вr або І і

n дорівнює 2, 3 або 4,

та їхніх кислотно-адитивних солей, який відрізняється тим, що

якщо Х є О та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, сполуку формули II

 , II

у якій

R1 означає Н та

R2 являє собою CN,

вводять у реакцію зі сполукою формули III

R-(CH2)n-CO-L  , III

у якій

R означає Hal,

L являє собою Cl, Br, I, ОН або вільну ОН-групу, або OН-групу, функціонально модифіковану, з метою надання їй реакційної здатності,

Hal означає F, Сl, Br, І та n дорівнює 2, 3 або 4,

у ході ацилювання Фріделя-Крафтса з каталізом металогалогенідами кислот Льюіса типу R'-Al(Cl)2,

де

R' означає А,

А являє собою алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

і тим, що утворену в результаті основу формули І шляхом обробки кислотою переводять в одну з її кислотно-адитивних солей.

3. Спосіб одержання сполук формули І

 , I

у якій

R означає Hal або метил,

кожний з R1, R2 незалежно від іншого являє собою Н, А', арил, NH2, NHA", N(A")2, COOA'", CN або Hal,

Х означає Н, Н,

кожний з А', А", А'" незалежно від двох інших означає алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

Hal являє собою F, Сl, Вr або І та

n дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

та їхніх кислотно-адитивних солей,

який відрізняється тим, що

якщо Х є Н, Н та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, сполуку формули І, у якій Х означає О або R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень,

відновлюють з використанням комплексних гідридів та активацією металогалогенідами кислот Льюіса типу R'-Al(Cl)2,

де

R' означає А або арил',

А являє собою алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

арил' означає незаміщений або моно-, або двозаміщений А', ОА' або Hal феніл,

Hal являє собою F або Сl,

і тим, що утворену в результаті основу формули І шляхом обробки кислотою переводять в одну з її кислотно-адитивних солей.

4. Спосіб за п. 3 одержання сполук формули І

, I

у якій

R означає Hal,

R1 являє собою Н,

R2 означає CN,

X являє собою Н, Н,

Hal означає F, Сl, Вr або І і

n дорівнює 2, 3 або 4,

та їхніх кислотно-адитивних солей, який відрізняється тим, що

якщо Х є Н, Н та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, сполуку формули І, у якій Х означає О та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, відновлюють з використанням комплексних гідридів та активацією металогалогенідами кислот Льюіса типу R'-Al(Cl)2, де

R' означає А,

А являє собою алкіл з 1-6 атомами вуглецю,

і тим, що утворену в результаті основу формули І шляхом обробки кислотою переводять в одну з її кислотно-адитивних солей.

5. Спосіб за будь-яким з пунктів 3 або 4 одержання сполук формули І, у якій Х означає Н, Н та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, який відрізняється тим, що сполуки формули І, у якій Х є О та R, R1, R2 та n мають одне з наведених вище значень, спочатку одержують способом за п. 1, а потім відновлюють, як це описано в способі за п. 3.