Тієнопіримідини як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 72256
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Крістадлер Марія, Клюхен Франц-Вернер, Джонас Рохус, Шеллінг П'єр
Формула / Реферат
1. Сполука формули I
, І
в якій
R1, R2 у кожному випадку незалежно один від одного являють собою Н, А, ОН, ОА або Hal,
Х являє собою R4, R5 або R6, монозаміщений R7,
R4 являє собою нерозгалужений або розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, в якому одна або дві CH2-групи можуть бути заміщені групами -СН=СН-,
R5 являє собою циклоалкіл або циклоалкілалкілен, що містить 5-12 С-атомів,
R6 являє собою феніл або фенілметил,
R7 являє собою СООН, СООА, CONH2, CONHA, CON(А)2 або CN,
А являє собою алкіл, що має від 1 до 6 С-атомів,
Hal являє собою F, Cl, Вr або I,
де щонайменше один з радикалів R1 або R2 являє собою ОН,
а також їхні фармацевтично прийнятні солі.
2. Сполука формули І за п. 1, що є:
(а) 3-[4-(3-хлоро-4-гідроксибензиламіно)бензо[4,5]-тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]пропіоновою кислотою;
(b) 7-[4-(3-хлоро-4-гідроксибензиламіно)бензо[4,5]-тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]гептановою кислотою;
(с) 5-[4-(3-хлоро-4-гідроксибензиламіно)бензо[4,5]-тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]валеріановою кислотою;
(d) 2-{4-[4-(3-хлоро-4–гідроксибензиламіно)бензо[4,5]-тієно[2,3-d]піримідин-2-іл]циклогекс-1-ил}оцтовою кислотою;
(e) 4-[4-(3-хлоро-4-гідроксибензиламіно)бензотієно[2,3-d]піримідин-2-іл]цикло-гексанкарбоксильною кислотою;
а також її фізіологічно прийнятна сіль.
3. Спосіб одержання сполук формули I за п. 1 та їхніх солей, який відрізняється тим, що сполуки формули II
, ІІ
в якій
Х має вказане значення,
a L являє собою Cl, Вr, ОН, SCH3 або хімічно активну естерифіковану ОН-групу,
піддають реакції зі сполукою формули III
, ІІІ
в якій
R1 і R2 мають вказані значення,
та/або сполуку формули I переводять в одну з її солей.
4. Спосіб виробництва фармацевтичних препаратів, який відрізняється тим, що сполуку формули I за п.1 та/або одну з її фізіологічно прийнятних солей дозують на придатні дози разом із щонайменше одним твердим, рідким або напіврідким носієм або ексципієнтом.
5. Фармацевтичний препарат, який відрізняється тим, що містить щонайменше одну сполуку формули I за п.1 та/або одну з її фізіологічно прийнятних солей.
6. Сполука формули I за п. 1 та її фармацевтично прийнятні солі для контролю захворювань серцево-судинної системи і для лікування та/або терапії розладів потенції.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюThienopyrimidines as phosphodiesterase inhibitors, a method for the preparation thereof and pharmaceutical composition based thereon
Назва патенту російськоюТиенопиримидины как ингибиторы фосфодиэстеразы, способ их получения и фармацевтический препарат на их основе
МПК / Мітки
МПК: A61P 15/10, A61P 9/04, A61K 31/519, A61P 43/00, A61P 15/00, C07D 495/04, A61P 9/00
Мітки: препарат, інгібітори, фармацевтичний, одержання, тієнопіримідини, основі, фосфодіестерази, спосіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/6-72256-tiehnopirimidini-yak-ingibitori-fosfodiesterazi-sposib-kh-oderzhannya-ta-farmacevtichnijj-preparat-na-kh-osnovi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Тієнопіримідини як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та фармацевтичний препарат на їх основі</a>
Тієнопіримідини, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 66856
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Крістадлер Марія, Джонас Рохус, Шеллінг П'єр, Клюхен Франс-Вернер
МПК: A61P 15/10, A61P 43/00, C07D 495/04, A61P 9/00, A61K 31/519
Мітки: фармацевтична, спосіб, композиція, одержання, тієнопіримідини
Формула / Реферат:
1. Тієнопіримідини формули І, Iв якійR1, R2 кожний незалежно один від одного означає Н, А, ОА або Hal,R1 і R2 разом означають також алкілен з 3-5 С-атомами, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-,-О-СН2-О- або -О-СН2-СН2-О-,Х означає R4, R5 або R6, одноразово заміщений R7,R4 означає прямий чи розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, де одна або...
Похідні ацилгуанідину, спосіб їх одержання та фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 65602
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Катбертсон Роберт Ендрю, Шойнеманн Карл-Хайнц, Гурве Жан-Франсуа, Гейдек Томас, Бодарі Сара Кетрін, Карніато Дені, Кнолле Йохен, Брайполь Герхард, Феррара Наполіейн, Пейман Ануширван, Макдауелл Роберт
МПК: C07C 279/22, A61K 31/4168, A61K 31/27, A61P 43/00, A61K 31/505, C07D 239/16, A61P 19/10, C07C 279/20, C07D 233/44
Мітки: основі, препарат, фармацевтичний, ацилгуанідину, спосіб, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідне ацилгуанідину загальної формули I,де радикали R1 і R2 незалежно один від одного являють собою водень або (С1-С6)-алкіл, який незаміщений або заміщений радикалом R3, за умови, що радикали R1 і R2 не є одночасно воднями,або де R1 і R2 разом являють собою насичений або ненасичений двовалентний (С2-С9)-алкіленовий радикал, який є незаміщеним або...
2-фенілзаміщені імідазотриазинони як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 46166
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Перцборн Елізабет, Ес-Саєд Мазен, Нівьонер Ульріх, Зерно Петер, Ханінг Хельмут, Шлеммер Карл-Хайнц, Кельденіх Йорг, ШЕНКЕ Томас, Дембовскі Клаус, Новаковскі Марк, Бішофф Ервін
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5375, C07F 9/6561, A61P 13/10, A61P 9/10, A61P 9/00, A61P 13/08, A61P 43/00, A61K 31/53, A61K 31/662, A61P 15/00, A61P 13/02, C07D 491/113, C07D 487/04, A61K 31/55, A61K 31/551, C07D 519/00, A61K 31/541, A61P 15/10
Мітки: лікарський, інгібітори, спосіб, фосфодіестерази, одержання, засіб, 2-фенілзаміщені, основі, імідазотриазинони
Формула / Реферат:
1. 2-Фенілзаміщені імідазотриазинони загальної формули (І):, (I)в якійR1 являє собою водень або лінійний або розгалужений алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R2 являє собою лінійний алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R3 і R4 однакові або різні і являють собою водень або лінійний або розгалужений алкеніл або алкокси, які містять, відповідно, до 8 атомів вуглецю, або являють собою лінійний або...
Фармацевтична композиція, що призначена для одержання порошків або шипучих таблеток, яка містить ефективну кількість ібупрофену, фармацевтичний препарат на її основі та спосіб його одержання
Номер патенту: 27058
Опубліковано: 28.02.2000
Автори: Товєн Жерар, Кордоліані Жан-Франсуа, Друєн Жан Ів, Брю-Ман'єз Ніколь
МПК: A61K 31/19, A61K 9/46
Мітки: одержання, містить, препарат, фармацевтична, основі, спосіб, таблеток, ефективну, яка, кількість, ібупрофену, порошків, шипучих, призначена, фармацевтичний, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, предназначенная для получения порошков или шипучих таблеток, содержащая эффективное количество ибупрофена или одной из его фармацевтически приемлемых солей в качестве активного ингредиента, фармацевтически приемлемую систему газирования, содержащую, по крайней мере, один щелочной карбонат и, по крайней мере, одну органическую кислоту, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит, по крайней мере, один...
Солі з корисними органолептичними властивостями, спосіб їх одержання, фармацевтичний препарат, інгібітор pde-iv та спазмолітичний засіб
Номер патенту: 69390
Опубліковано: 15.09.2004
Автори: ЛЕДНІЦЬКИЙ Ласло, Шереш Іштван
МПК: A61K 47/48
Мітки: корисними, одержання, солі, спазмолітичний, pde-iv, властивостями, органолептичними, засіб, препарат, спосіб, фармацевтичний, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І),A-X (І),деА означає позитивно заряджений іон (катіон) лікарської речовини,Х означає негативно заряджений іон (аніон) речовини, що підсолоджує, та її сольвати, що мають органолептично корисні властивості.2. Сполука за пунктом 1, яка відрізняється тим, щоХ позначає сполуки, що містять негативно заряджений іон формули (1):
Попередній патент: Ротор вентилятора турбореактивного двигуна
Наступний патент: Диференціальний спосіб контролю якості електродних блоків акумуляторів у процесі їх складання на автоматичних лініях
Випадковий патент: Панель керування гусеничної машини