Похідні хроману

1. Похідні хроману формули І

, (І)

в якій R1 означає ацил з 1 - 6 атомами вуглецю, -CO-R5, фенілацетил, феноксіацетил, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, 2,2,2-трихлоретоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, 2-йодетоксикарбоніл, карбобензоксикарбоніл, 4-метоксибензилоксикарбоніл, 9-фторенілметоксикарбоніл або 4-метокси-2,3,6-триметилфенілсульфоніл,

R2 означає Н або алкіл з 1 - 6 атомами вуглецю,

кожний з R3 і R4 незалежно один від одного означає Н, алкіл з 1 - 6 атомами вуглецю, CN, Hal або COOR2,

R5 означає феніл, незаміщений або моно- або двозаміщений алкілом з 1 - 6 атомами вуглецю, OR2 або Hal,

Х означає Н,Н або О,

Hal означає F, Сl, Вr або І,

та їхні солі,

де N-(хроман-2-ілметил)циклопропанкарбоксамід виключено.

2. Енантіомери сполук формули І за п.1.

3. Сполуки формули І за п. 1, які вибрані з групи:

а) N-(4-оксохроман-2-ілметил)ацетамід;

б) N-(хроман-2-ілметил)ацетамід;

в) (S)-N-(4-оксохроман-2-ілметил)ацетамід;

г) (R)-N-(4-оксохроман-2-ілметил)ацетамід;

д) (S)-N-(хроман-2-ілметил)ацетамід;

е) (R)-N-(хроман-2-ілметил)ацетамід,

та їхні солі.

4. Сполуки формули І за п.1 для застосування як проміжних речовин у синтезі ліків.

5. Сполуки формули І за п.1 для застосування як проміжних речовин у синтезі ліків, що впливають на центральну нервову систему.

6. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 1 та їхніх солей, де Х означає О, який відрізняється тим, що сполуку формули II

, (ІІ)

в якій R1, R2, R3, R4 мають значення, наведені в п. 1, та Х означає О,

гідрогенізують за допомогою енантіомерно збагаченого каталізатора.

7. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 1 та їхніх солей, де Х означає Н,Н, який відрізняється тим, що сполуку формули II

, (ІІ)

в якій R1, R2, R3, R4 мають значення, наведені в п. 1, та Х означає О,

спочатку гідрогенізують за допомогою енантіомерно збагаченого каталізатора, а потім відновлюють звичайним способом.

8. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 6, який відрізняється тим, що енантіомерно збагачений каталізатор являє собою комплекс перехідного металу.

9. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 6, який відрізняється тим, що каталізатор являє собою комплекс перехідного металу, який містить метал, вибраний з групи, що включає родій, іридій, рутеній і паладій.

10. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 6, який відрізняється тим, що каталізатор являє собою комплекс перехідного металу з хіральним дифосфановим лігандом.

11. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 7, який відрізняється тим, що енантіомерно збагачений каталізатор являє собою комплекс перехідного металу.

12. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 7, який відрізняється тим, що каталізатор являє собою комплекс перехідного металу, який містить метал, вибраний з групи, що включає родій, іридій, рутеній і паладій.

13. Спосіб одержання похідних хроману формули І за п. 7, який відрізняється тим, що каталізатор являє собою комплекс перехідного металу з хіральним дифосфановим лігандом.

14. Застосування сполук формули І за п. 1 у синтезі (R)-2-[5-(4-фторофеніл)-3-піридилметиламінометил]хроману та його солей.