Спосіб одержання м’якого препарату ректального або вагінального введення

Реферат: Спосіб одержання м'якого препарату ректального або вагінального введення включає підготовку основи шляхом її розплавлення, додавання в розплавлену основу активної речовини і остигання препарату, при цьому як основу використовують ліофільну, гідрофільну, поліетиленоксидну, поліетиленглікольну, желатиново-гліцеринову основу або твердий жир, а як активну речовину - натуральний масляний екстракт або масло. UA 76983 U (54) СПОСІБ ОДЕРЖАННЯ М'ЯКОГО ПРЕПАРАТУ РЕКТАЛЬНОГО АБО ВАГІНАЛЬНОГО ВВЕДЕННЯ UA 76983 U UA 76983 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до медицини - традиційної та нетрадиційної, зокрема до фармакології, а саме, до виробництва препаратів м'яких препаратів - супозиторіїв, свічок, глобулів, кульок, паличок, і може бути застосована для виробництва препаратів для лікування різних захворювань, а також до виробництва гігієнічно-профілактичних засобів. М'які препарати у формі супозиторіїв, свічок, глобулів, кульок, паличок становлять значний інтерес для сучасної медицини. Простота та безболісне введення, швидке надходження більшої частини активної субстанції безпосередньо у велике коло кровообігу дають можливість призначити ліки в екстремальних ситуаціях. Відсутність подразнюючих і сенсибілізуючих властивостей сприяють розповсюдженню їх використання, тому що практично відсутня алергічна дія та ризик внесення інфекції і стресовий викид гормонів. На ефективність таких м'яких препаратів, поряд з іншими фармацевтичними факторами, істотно впливає походження як основи, так і діючих речовин. Останнім часом все більше уваги приділяється застосуванню в їх складі природних речовин. Супозиторії, свічки, глобули, кульки, палички вводять ректально або вагінально. Відомий спосіб одержання супозиторія на основі лікарського засобу шляхом перемішування лікарського засобу з плаценти, що піддають ліофільному сушінню, з поліетиленоксидною чи жировою основою і наступним формуванням маси у блістерну упаковку, в якому вміст лікарського засобу з плаценти людини, що піддають ліофільному сушінню, у супозиторії знаходиться у межах 0,07-0,1 г [патент України на винахід № 87113, А61К35/48, А61К9/02, 2009]. Зазначений спосіб виробництва супозиторіїв збільшує терапевтичний ефект комбінованого застосування від ін'єкцій рідкої лікарської форми у поєднанні із супозиторіями, має високі лікарські властивості, не втрачає протягом довгого часу фармацевтичних властивостей і поширює можливість його застосування у більш доступній і переносній лікарській формі. Але такий спосіб виробництва супозиторіїв досить затратний і має досить обмежені можливості для достатньо довгого зберігання. Відомий спосіб одержання ректального супозиторія, що включає приготування основи з поліетиленоксиду 1500 та поліетиленоксиду 400, приготування концентрату лікувальних речовин, приготування супозиторної маси введенням концентрату в основу, і формування готових супозиторіїв, в якому основу і концентрат готують при температурі 55-60 °C, а супозиторну масу перемішують протягом 10-15 хвилин [патент України на винахід № 32671А, А61К9/02, 2001]. Цей спосіб одержання супозиторіїв дозволяє забезпечити повну розчинність активної речовини в супозиторній основі і тим самим одержати супозиторій з необхідними терапевтичними властивостями. Однак, такий спосіб одержання має суттєві недоліки, що полягають у дещо низькій якості одержаного препарату і зниженні терапевтичної ефективності під час довгострокового зберігання. Відомий також спосіб виготовлення супозиторіїв, що включає підготовку основи та введення до неї активного компоненту - тіотриазоліну, в якому як жирову основу використовують твердий жир, наприклад гідрогенізовану соняшникову олію, при наступному співвідношенні компонентів, кг: тіотриазолін 0,2(±10 %) твердий жир 2,2(±15 %). [патент України на винахід № 43620А, А61К9/02, 2001]. Зазначений спосіб виготовлення супозиторіїв дозволяє одержати м'який препарат ректального або вагінального введення, призначений для лікування ерозивно-виразкових уражень слизових оболонок прямої кишки і піхви, а також гепатитів різної етіології, тобто препаратів з більш широкими функціональними можливостями, ніж попередні аналоги. Проте і цей спосіб теж недостатньо ефективний. Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є спосіб виготовлення м'якого препарату ректального або вагінального введення - супозиторія шляхом змішування лікарського засобу з основою, заповнення отриманою сумішшю форм і формування охолоджуванням, в якому як основу використовують воду, а охолоджування проводять до замерзання води [патент України на винахід № 9541 А, А61К9/02, 1996]. В основу корисної моделі поставлено задачу розробки способу виробництва м'якого лікувального чи гігієнічно-профілактичного препарату ректального або вагінального введення у вигляді супозиторія, свічки, глобули, кульки або палички, який би мав високу ефективність при виробництві та широкі функціональні можливості через використання в його складі різних натуральних масляних екстрактів або масел та різних носіїв у залежності від призначення препарату. 1 UA 76983 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Поставлену задачу вирішують тим, що у способі виробництва м'якого препарату ректального або вагінального введення, що включає підготовку основи шляхом її розплавлення, додавання в розплавлену основу активної речовини і остигання препарату, згідно із корисною моделлю, як основу використовують ліофільну, гідрофільну, поліетиленоксидну, поліетиленглікольну, желатиново-гліцеринову основу або твердий жир, а як активну речовину натуральний масляний екстракт або масло, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: натуральний масляний 0,02-52 екстракт або масло основа решта. Як твердий жир в основі використовують суміш тригліцериду, дигліцериду і моногліцериду, що одержано етерифікацією жирних кислот природного походження гліцерином або переетерифікацією природних жирів. Як активну речовину використовують сухі, густі або рідкі натуральні масляні екстракти. У способі виробництва додатково використовують допоміжні речовини при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: натуральний масляний 0,01-52 екстракт або масло допоміжні речовини 0,04-11 основа решта. У способі виробництва як допоміжні речовини використовують поверхнево-активні типу твіни, згущувачі, консерванти типу натрій альгінат, вода очищена тощо. У способі виробництва середня вага одержаного м'якого препарату ректального або вагінального введення становить 0,4-6,6 г. Використання у способі виробництва м'якого препарату ректального або вагінального введення ліофільної, гідрофільної, поліетиленоксидної, поліетиленглікольної, желатиновогліцеринової основи або як основи твердого жиру і як активної речовини натурального масляного екстракту або масла у визначеному співвідношенні компонентів дозволяє отримати супозиторії, свічки, глобули, кульки або палички для ректального або вагінального введення для профілактики та лікування різних захворювань. Виготовляють супозиторії, свічки, глобули, кульки, палички відомим способом на стандартному обладнанні. Спочатку плавлять основу, потім у розплавлену основу додають натуральний масляний екстракт або масло і, при необхідності, допоміжні речовини. Після цього здійснюють остигання. Корисна модель пояснюється прикладами. Приклад 1 Обліпихові супозиторії: мас. %: концентрат масла обліпихового 15 твердий жир решта. Приклад 2 Супозиторії з насіння гарбуза, мас. %: масло насіння гарбуза 15 твердий жир решта. Приклад 3 Супозиторії з екстракту чистотілу, мас. %: чистотілу екстракт густий 10 натрій альгінату 0,035 вода очищена 10 поліетиленоксид-400 10 поліетиленоксид-1500 решта. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 1. Спосіб одержання м'якого препарату ректального або вагінального введення, що включає підготовку основи шляхом її розплавлення, додавання в розплавлену основу активної речовини і остигання препарату, який відрізняється тим, що як основу використовують ліофільну, гідрофільну, поліетиленоксидну, поліетиленглікольну, желатиново-гліцеринову основу або твердий жир, а як активну речовину - натуральний масляний екстракт або масло, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: натуральний масляний 0,02-52 екстракт або масло 2 UA 76983 U 5 10 основа решта. 2. Спосіб виробництва за п. 1, який відрізняється тим, що як твердий жир використовують суміш тригліцериду, дигліцериду і моногліцериду, що одержано етерифікацією жирних кислот природного походження гліцерином або переетерифікацією природних жирів. 3. Спосіб виробництва за п. 1, який відрізняється тим, що використовують сухі, густі або рідкі натуральні масляні екстракти. 4. Спосіб виробництва за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить допоміжні речовини при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: натуральний масляний 0,01-52 екстракт або масло допоміжні речовини 0,04-11 основа решта. 5. Спосіб виробництва за п. 4, який відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовують поверхнево-активні типу твіни, згущувачі, консерванти типу натрій альгінат, вода очищена тощо. 6. Спосіб виробництва за п. 1, який відрізняється тим, що його середня вага становить 0,4-6,6 г. Комп’ютерна верстка В. Мацело Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3