C07D 241/00 — Гетероциклічні сполуки, що містять 1,4-діазіновие або гідровані 1,4-діазіновие кільця

Способи одержання і очищення гетероарильних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 110694

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Харріс Рой Л., Пакард Гаррік, Котаре Мохіт Атул, Шевлін Гразіелла, Перрен-Нінковіч Софі, Леонг Уілльям Вей-Хва, Джокіл Патрік Ентоні, Папа Патрік, Чжао Цзинцзин, Бошам Мері Джордж, Сапієнза Джон, Ельснер Ян, Ріггс Дженніфер, Чоудхурі Анусуя, Гамбоа Хуан Антоніо, Мортенсен Дебора, Пай Філіп, Лі Бренден Джингсі, Крейлейн Меттью Майкл

МПК: A61K 31/498, C07D 471/04, A61P 35/00, C07D 241/00 ...

Мітки: способи, гетероарильних, очищення, сполук, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули (I),який включає здійснення контактування сполуки формули (III)з R1-Y в розчиннику в присутності дихлор[1,1'-біс(ди-трет-бутилфосфіно)фероцен]паладію(II) або дихлорбіс(п-диметиламінофенілди(трет-бутил)фосфін)паладію(II), де вказане...

Похідні 2,4(4,6)-піримідинів

Завантаження...

Номер патенту: 90693

Опубліковано: 25.05.2010

Автори: Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Фрейне Едді Жан Едгар, Віллемс Марк, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, ван Брандт Свен Францискус Анна, ван Емелен Крістоф

МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, A61P 35/00 ...

Мітки: похідні, 2,4(4,6)-піримідинів

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу (І) , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, деZ1 і Z2, кожен незалежно, являють собою NR22; зокрема, Z1 і Z2 являють собою NH,Y являє собою -С3-9алкіл-, -С3-9алкеніл-, -С3-9алкініл-,-С3-7алкіл-СО-NН-, необов'язково заміщений аміно, моно- або...

Спосіб одержання 1,6-діоксо-8-арил-1,3,4,6,7,8-гексагідро-2н-піразино[1,2-с]піримідин-9-карбоксилатів

Завантаження...

Номер патенту: 48943

Опубліковано: 12.04.2010

Автори: Кушнір Олег Васильович, Вовк Михайло Володимирович

МПК: C07D 241/00, C07D 239/00, C07D 487/00 ...

Мітки: спосіб, 1,6-діоксо-8-арил-1,3,4,6,7,8-гексагідро-2н-піразино[1,2-с]піримідин-9-карбоксилатів, одержання

Формула / Реферат:

Спосіб одержання 1,6-діоксо-8-арил-1,3,4,6,7,8-гексагідро-2Н-піразино[1,2-с]піримідин-9-карбоксилатів загальної формули:,,який відрізняється тим, що 2-оксо-3-алкоксикарбонілметиленпіперазини піддають взаємодії з 1-хлоробензилізоціанатами при кип'ятінні в хлористому метилені з...

Аніліди 4-r-2,3-діоксо-1,4-дигідропіразин-1-іл оцтових кислот, що проявляють протисудомну активність

Завантаження...

Номер патенту: 43601

Опубліковано: 25.08.2009

Автори: Перехода Ліна Олексіївна, Рибальченко Тетяна Леонідівна, Шиньова Надія Валеріївна, Георгіянц Вікторія Акопівна

МПК: C07D 241/00, A61K 31/495, A61P 25/00 ...

Мітки: 4-r-2,3-діоксо-1,4-дигідропіразин-1-іл, протисудомну, оцтових, проявляють, кислот, аніліди, активність

Формула / Реферат:

Аніліди 4-R-2,3-діоксо-1,4-дигідропіразин-1-іл оцтових кислот загальної формули:,де R1=Bn або С6Н4-С1 (4), або С6Н5, або С6Н3-(СН3)2(3,5), або С6Н4-ОСН3(3), або С6Н3-(ОСН3)2 (3,4);R2=C6H3-(OCH3)2 або C6H4-OCH3, або С6Н3-(ОСН3)2(2,4), або С6Н3-(ОСН3)2(3,5), або (СН2)2-С6Н5, або С6Н3-ОСН3(4)-Сl(5), або С6Н4-Вr, або С6Н3-(ОСН3)2(3,4), які виявляють...

Похідні гекса- та октагідропіридо[1,2-a]піразину з антагоністичною активністю щодо nk1

Завантаження...

Номер патенту: 84300

Опубліковано: 10.10.2008

Автори: ван ден Гоогенбанд Адріанус, Маккрірі Ендрю С., Івема Баккер Воутер І., ван Шарренбург Густав Й.М.

МПК: A61K 31/4985, A61P 29/00, A61P 1/08 ...

Мітки: октагідропіридо[1,2-a]піразину, активністю, гекса, похідні, антагоністичною

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє феніл, 2-індоліл, 3-індоліл, 3-індазоліл або бензо[b]тіофен-3-іл, причому ці групи можуть бути заміщені галогеном або (1-3С)-алкілом,R2 та R3 незалежно один від одного представляють галоген, Н, ОСН3, СН3 та CF3,Q - ароматичне або гетероароматичне п'яти- або шестичленне кільце з...

Кристалічна форма iii агомелатину, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83719

Опубліковано: 11.08.2008

Автори: Сувьє Жан-Клод, Ліноль Жюлі, Кокерель Жирар

МПК: A61K 31/381, A61K 31/165, A61K 31/38 ...

Мітки: форма, кристалічна, містить, спосіб, агомелатину, композиція, яка, одержання, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма III агомелатину формули (І):, (I)яка відрізняється тим, що має наступну діаграму рентгеноструктурного аналізу порошку, яка виміряна з використанням дифрактометра Siemens D5005 (мідний антикатод) та виражена в значеннях міжплощинної відстані d, кута Брага 2-тета, інтенсивності та відносної інтенсивності (виражені як відсоток від найбільш...

Кристалічна форма iv агомелатину, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83718

Опубліковано: 11.08.2008

Автори: Кокерель Жирар, Ліноль Жюлі, Сувьє Жан-Клод

МПК: A61K 31/38, A61K 31/165, A61K 31/40 ...

Мітки: містить, яка, агомелатину, фармацевтична, одержання, форма, спосіб, кристалічна, композиція

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма IV агомелатину формули (І):, (I)яка відрізняється тим, що має наступну діаграму рентгеноструктурного аналізу порошку, яка виміряна з використанням дифрактометра Siemens D5005 (мідний антикатод) та виражена в значеннях міжплощинної відстані d, кута Брага 2-тета, інтенсивності та відносної інтенсивності (виражені як відсоток від найбільш...

Комбінація агомелатину та інгібітора зворотного захоплення норадреналіну і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83542

Опубліковано: 25.07.2008

Автор: Мокер Елізабет

МПК: A61K 31/38, A61K 31/165, A61K 31/381 ...

Мітки: захоплення, фармацевтична, зворотного, агомелатину, норадреналіну, композиція, інгібітора, яка, комбінація, містить

Формула / Реферат:

1. Комбінація агомелатину, або N-[2-(7-метокси-1-нафтил)етил]ацетаміду або його гідратів, кристалічних форм і адитивних солей з фармацевтично прийнятною кислотою або основою, та інгібітора зворотного захоплення норадреналіну або речовини, яка дозволяє збільшити концентрацію норадреналіну на позаклітинному рівні.2. Комбінація за п. 1, в якій інгібітор зворотного захоплення норадреналіну являє собою ребоксетин.3. Фармацевтична...

Комбінація агомелатину та тиморегуляторного агента і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83541

Опубліковано: 25.07.2008

Автор: ДЕ БОДІНАТ Крістіан

МПК: A61K 31/165, A61K 31/38, A61K 31/381 ...

Мітки: агомелатину, фармацевтична, яка, композиція, тиморегуляторного, агента, комбінація, містить

Формула / Реферат:

1. Комбінація агомелатину, або N-[2-(7-метокси-1-нафтил)етил]ацетаміду, або його гідратів, кристалічних форм і адитивних солей з фармацевтично прийнятною кислотою або основою, та тиморегуляторного агента.2. Комбінація за п. 1, в якій тиморегуляторний агент являє собою вальпроат.3. Фармацевтична композиція, яка містить як активний інгредієнт агомелатин або його гідрати, кристалічні форми і адитивні солі з фармацевтично прийнятною...

Похідні проліну і їх застосування як інгібіторів дипептидилпетидази-iv, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 83133

Опубліковано: 10.06.2008

Автори: Пьотровскі Девід Уолтер, Улєн Бернар

МПК: A61K 31/496, A61P 3/10, C07D 235/00 ...

Мітки: дипептидилпетидази-iv, застосування, похідні, проліну, інгібіторів, основі, фармацевтична, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її проліки, або фармацевтично прийнятна сіль такої сполуки або проліків, або сольват такої сполуки, проліків або солі, де:R1 є -(С1-С6)алкілом, -(С1-С6)алкокси, -(С1-С6)арилалкілом, -NRaRb, гідрокси, ціано, арилом або гетероарилом, де вказаний -(С1-С6)алкіл, вказаний арил або вказаний гетероарил необов'язково заміщений...

Азаіндоли, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 76410

Опубліковано: 15.08.2006

Автори: Амендола Шеллі, Едлін Кріс, Маджид Тахір Надім, Лей Джастін Йєун Квай, Морлі Ендрю Девід, Депре Стефані, Кокс Пол Джозеф

МПК: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, основі, азаіндоли

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить ефективну кількість сполуки , що селективно інгібує кіназу, загальної формули (I):  , (І)де:R1 являє собою арил або гетероарил, кожний з яких необов'язково заміщений однією або декількома групами, вибраними з ацилу, алкілендіоксигрупи, алкенілу, алкенілоксигрупи, алкінілу, арилу, ціаногрупи, атома галогену,...

Оксимпохідні піперазину з антагоністичною активністю до рецептора nk-1, їх застосування, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання та спосіб одержання проміжних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 75425

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Івема Баккер Воутер І., ван Маарсевейн Ян Г., Коолен Гейн К.А.К., ван ден Гоогенбанд Адріанус, Тульп Мартінус Т.М., Герреманс Арнольдус Г.Й., МакКрірі Ендрю К., ван Шарренбург Густаф Й.М.

МПК: A61P 1/00, A61K 31/495, C07D 209/00 ...

Мітки: застосування, фармацевтична, основі, піперазину, одержання, активністю, композиція, проміжних, сполук, оксимпохідні, нк-1, рецептора, антагоністичною, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (1), (1)де:Х означає феніл чи піридил, заміщений 1 або 2 замісниками з групи СН3, СF3, ОСН3, галоген, ціано та 5-СF3-тетразол-1-іл;Y означає 2- або 3-індоліл, феніл, 7-азоіндол-3-іл або 3-індазоліл, 2-нафтіл, 3-бензо[b]тіофеніл або 2-бензофураніл, причому ці групи можуть бути заміщеними одним або більше галогеном...

Спосіб одержання похідних 6-фтор-1, дігідро-4-оксо-7-заміщений піперазінілхінолін-3-карбонової кислоти або їх фармацевтично прийнятних солей

Завантаження...

Номер патенту: 6324

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Томіо Сузукі, Норіюкі Ягі, Хідео Като, Нобуо Огава, Ясуо Ітох, Ейіті Косінака

МПК: A61K 31/47, A61P 31/04, A61K 31/495 ...

Мітки: солей, кислоти, одержання, дігідро-4-оксо-7-заміщений, спосіб, піперазінілхінолін-3-карбонової, 6-фтор-1, похідних, прийнятних, фармацевтично

Формула / Реферат:

Способ получения производных 6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- замещенной пиперазинилхинолин-3-карбоновой кислоты общей формулы 1где R1 - низший алкил с 1-4 атомами углерода, 2-фторэтил, винил или 2-гидроксиэтил; R2, R3 и R4 - каждый представляет собой атом водо­рода или метил;R5 - низший алкил с 1-2 атомами углерода; R6 -атом водорода или фтора, отличающийся тем, что...