Таблетка безилату амлодипіну з поліпшеною стабільністю та спосіб її отримання

1. Таблетка безилату амлодипіну з поліпшеною стабільністю активного інгредієнта, яка характеризується тим, що містить 4-6 мас.% безилату амлодипіну як активного інгредієнта, 87-94 мас.% мікрокристалічної целюлози, 1-5 мас.% розпушувального агента, 0,5-1,5 мас.% змащувального агента і 0,2-1,0 мас.% колоїдного діоксиду кремнію. C2 2 (19) 1 3 74968 4 Наслідками незвичайно малої концентрації акПрепарати, що є в даний час у продажу, мативного інгредієнта, що використовується в навеють декілька недоліків. У зв'язку з великою кількісденій вище композиції, повинні бути погані характю ексципієнтів розмір таблетки відносно великий, теристики таблетування і слабка стабільність а великі таблетки важко ковтати, особливо немобезилата амлодипіна. В процесі методики прямого лодим пацієнтам, які знаходяться на першому міспресування, яка повинна бути використана для ці по прийому фармацевтичних препаратів, які виготовлення відомих таблеток, активний інгредімістять амлодипін. єнт змішують з різними ексципієнтами для таблеКрім того, внаслідок високого вмісту ексципієнток (наповнювачами, сухими зв'язуючими агентатів вартість матеріалів виробничого процесу відми, розпушуючими агентами, глідантними носно висока, і у разі даної виробничої лінії вихід є агентами) в порошкоподібній формі, а потім цю достатньо низьким. порошкоподібну суміш таблетують. Добре відомо, При відтворенні відомої таблетки безилата що ексципієнти прямого таблетування можуть амлодипіна автори винаходу встановили, що її тільки трохи поліпшити слабкі характеристики табстабільність в умовах прискорених досліджень летування активного інгредієнта. В той же час местабільності не відповідає вимогам. Конкретно ці тодика вологої грануляції, яка здатна дати кращий дослідження показали, що при зберіганні протягом результат по удосконаленню властивостей пресуперіоду 3 місяці при температурі 40°С при відносвання, не може бути використана у зв'язку з хімічній вологості (RH) 75% кількість продуктів окислюною нестабільністю активного інгредієнта, оскільки вальної деструкції в таблетках вищезгаданої комвисушування, що проводиться після вологої грапозиції перевищувала кількість 0,5%, яке допускає нуляції, може привести до посиленої деструкції Фармакопія США 24 (USP (United States активного інгредієнта, а грануляція в органічному Pharmacopoeia) 24) в параграфі «Таблетки Амлорозчиннику є дуже дорогою, особливо коли точно дипіна» ("Amlodipine Tablets"). враховані вимоги охорони навколишнього середоСклад тестованих таблеток був таким, як навища. ведено нижче: Компонент Безилат амлодипіна Целюлоза мікрокристалічна РН 102 Гідрофосфат кальцію (безводний) Натрійкарбоксиметилкрохмаль Стеарат магнію Середня маса 2,5мг 3,475мг 62,025мг 31,500мг 2,000мг 1,000мг 100,00мг Оскільки була використана методика прямого пресування, вищезгадані компоненти просівали, гомогенізували, і гомогенат пресували в таблетки на роторному апараті для таблеток типу Manesty B3B. Початкові дослідження таблеток дали задовільні результати. Проте, під час прискорених досліджень стабільності, що продовжувалися протягом 3 місяців, згідно ВЕРХ (високоефективної TR(xb) 0,65' 8,50' 10,70'