Індазоли, бензотіазоли, бензоізотіазоли, їх одержання й застосування
Номер патенту: 93348
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Техім Ашок, Ма Джингуо, Нгуйен Трук Мінх, Херберт Брайан, Шумахер Річард, Госс Карла Марія, Сі Веньге
Формула / Реферат
1. Сполука формули І:
, (I)
у якій
А означає
(a) ,
(b) або
(c) ;
X означає О або S;
R' означає Н,
,
,
R1 означає H, F, Cl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet,
,
,
R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю,
R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr або OHet,
,
,
R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr або OHet,
,
,
R5 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het,OAr або OHet;
R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N;
R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het;
R9 означає Ar або Het;
R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het;
Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями;
Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та
R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або
її фармацевтично прийнятна сіль,
де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7.
2. Сполука формули II:
, (II)
у якій
А означає
(a) ,
(b) або
(c) ;
X означає О або S;
R' означає Н;
R1 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю;
R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet;
R5 означає Н, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N;
R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het;
R9 означає Ar або Het;
R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het;
Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями;
Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та
R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або
її фармацевтично прийнятна сіль,
де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7.
3. Сполука формули III:
, (III)
у якій
А означає
(a) ,
(b) або
(c) ;
X означає О або S;
R' означає Н;
R1 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю;
R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet;
R5 означає Н, F, Сl, Br, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N;
R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het;
R9 означає Ar або Het;
R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het;
Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С,гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями;
Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та
R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або
її фармацевтично прийнятна сіль,
де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7.
4. Сполука формули IV:
, (IV)
у якій
А означає
(a) ,
(b) або
(c) ;
X означає О або S;
R' означає Н;
R1 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr aбo OHet;
R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю;
R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet;
R5 означає Н, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet;
R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N;
R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het;
R9 означає Ar або Het;
R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het;
Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями;
Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та
R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або
її фармацевтично прийнятна сіль,
де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7.
5. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій принаймні один з R1, R3, R4 та R5 означає карбокси, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкіл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкеніл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкініл, заміщений за допомогою Ar або Het, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, OAr, OHet або Het, який заміщений за допомогою SO2R11 або -CXR11.
6. Сполука за пунктом 5, у якій принаймні один з R1, R3, R4 та R5 означає алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar-алкініл.
7. Сполука за пунктом 1, у якій А описується формулами (а) або (с), X означає О, R2 означає Н або алкіл, та R1 та R4 кожний означає F, Сl, CN, NO2, NH2, фторований алкіл, алкокси, фторований алкокси, фторований гідроксіалкіл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкокси, Ar, Ar-алкініл або Het.
8. Сполука за пунктом 7, у якій R1 та R4 кожний вибраний із групи, яка включає F, Сl, CN, NO2, NH2, CF3, OCH3, OC2H5, OCF3, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил, етиніл, пропініл, пентиніл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметокси, феніл, фенілетиніл, дигідропіраніл, тіазоліл, оксазоліл, піролідиніл, піперидиніл або морфолініл.
9. Сполука за пунктом 7, у якій А описується формулами (с) та R4 означає CN, алкокси, фторований алкокси та циклоалкілалкокси.
10. Сполука за пунктом 1, у якій вказана сполука формули І описується формулами Іа або Ij,
, (Ia)
, (Ij)
R2 означає Н або алкіл, та
R1 та R4 кожний означає F, Сl, CN, NO2, NH2, фторований алкіл, алкокси, фторований алкокси, фторований гідроксіалкіл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкокси, Ar, Ar-алкініл або Het.
11. Сполука за пунктом 1, у якій група А описується субформулою (а).
12. Сполука за пунктом 1, у якій група А описується субформулю (b).
13. Сполука за пунктом 1, у якій вказана група А описується субформулою (с).
14. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (а).
15. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (b).
16. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (с).
17. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (а).
18. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (b).
19. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (с).
20. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (а).
21. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (b).
22. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (с).
23. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій X означає О.
24. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій алкіл у кожному випадку означає метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, втор-бутил або трет-бутил.
25. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій алкокси у кожному випадку означає метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, ізобутокси та втор-бутокси.
26. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій циклоалкіл у кожному випадку означає циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил.
27. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Ar у кожному випадку означає феніл, нафтил або біфеніл, який є незаміщеним або заміщеним один або більшу кількість разів галогеном, алкілом, гідрокси, алкокси, нітро, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, гідроксіалкілом, гідроксіалкокси, ціано, алкілтіо, алкілсульфінілом, алкілсульфонілом, фенокси або ацилокси.
28. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Het у кожному випадку означає дигідропіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротієніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, ізоксазолініл, фурил, тієніл, тіазоліл, оксазоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридил, піримідиніл, індоліл, хінолініл, ізохінолініл або нафтиридиніл, що у кожному випадку є незаміщеним або заміщеним в одному або більшій кількості положень галогеном, арилом, алкілом, алкокси, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно.
29. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Het у кожному випадку означає 2-фурил, 3-фурил, 2-хінолініл, 1,3-бензодіоксил, 2-тієніл, 3-тієніл, 1,3-тіазоліл-2-іл, 1,3-оксазол-2-іл, піролідин-1-іл, піперидин-1-іл, морфолін-4-іл, 2-бензофураніл, 2-бензотіофеніл, 3-тієніл, 2,3-дигідро-5-бензофураніл, 4-індоїл, 4-піридил, 3-хінолініл, 4-хінолініл, 1,4-бензодіоксан-6-іл, 3-індоїл, 2-піроліл, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, 3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл, 5-індоліл, 1,5-бензоксепін-8-іл, 3-піридил, 6-кумариніл, 5-бензофураніл, 2-ізоімідазол-4-іл, 3-піразоліл або 3-карбазоліл, що у кожному випадку є незаміщеним або заміщеним в одному або більшій кількості положень галогеном, арилом, алкілом,алкокси, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно.
30. Сполука за пунктом 1, у якій А описується формулами (а) або (с), та R1 й R4 кожний означають NH2, CF3, OCH3, OC2H5, OCF3,дигідропіраніл, тіазоліл, оксазоліл, піролідиніл, піперидиніл або морфолініл.
31. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, де вказана сполука вибрана із групи, яка містить:
3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-иламіно]карбоніл}-1Н-індазол-6-карбонову кислоту,
6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-феноксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піролідин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенілетиніл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4-іл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піперидин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піролідин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нітро-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(морфолін-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ін-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил]-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нітро-1Н-індазол-3-карбоксамід,
і її фізіологічно прийнятні солі.
32. Сполука за пунктом 31, у якій вказана сполука знаходиться у вигляді гідрохлоридної, гідроформіатної або гідротрифторацетатної солі.
33. Сполука за пунктом 32, у якій вказана сполука вибрана із групи, яка містить:
гідроформіат 3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-иламіно]карбоніл}-1Н-індазол-6-карбонової кислоти,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-феноксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенілетиніл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідротрифторацетат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піперидин-1-іл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідротрифторацетат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ін-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат
та
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат.
34. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
35. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
36. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
37. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або
її фармацевтично прийнятна сіль.
38. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або
її фармацевтично прийнятна сіль.
39. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або
її фармацевтично прийнятна сіль.
40. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
41. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропілметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
42. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
43. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
44. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
45. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
46. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
47. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
48. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
49. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
50. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
51. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.
52. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
53. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
54. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою
N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід,
або її фармацевтично прийнятна сіль.
55. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за будь-яким з пп. 1-54 і фармацевтично прийнятний носій.
56. Спосіб селективної активації/стимулювання a-7 нікотинових рецепторів у пацієнта, при якому така активація/стимулювання має терапевтичний вплив, при якому вводять пацієнту, який потребує цього, ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
57. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від психічного захворювання, нейродегенеративного захворювання, що включає порушення функції холінергічної системи, і/або патологічного стану пам'яті та/або порушення пізнавальної здатності, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
58. Спосіб за п. 57, у якому вказаний пацієнт страждає від шизофренії, тривоги, манії, депресії, маніакальної депресії, синдрому Туретта, хвороби Паркінсона, хвороби Гентінгтона, хвороби Альцгеймера, слабоумства, яке розвивається при хворобі дифузійних тілець Леві, бічного аміотрофічного склерозу, порушення пам'яті, втрати пам'яті, дефіциту пізнавальної здатності, дефіциту уваги і/або синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю.
59. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від слабоумства та/або іншого патологічного стану, що супроводжується втратою пам'яті, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
60. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від порушення пам'яті, викликаного віковим порушенням пізнавальної здатності в легкій формі, хвороби Альцгеймера, шизофренії, хвороби Паркінсона, хвороби Гентінгтона, хвороби Піка, хвороби Крейтцфельдта-Якоба, депресії, старіння, травми голови, удару, гіпоксії ЦНС, мозкового вгасання, мультиінфарктного слабоумства, ВІЛ і/або серцево-судинного захворювання, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
61. Спосіб лікування та/або попередження слабоумства у пацієнта, який страждає від хвороби Альцгеймера, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54 для інгібування зв'язування амілоїдного бета-пептиду з рецепторами nACh.
62. Спосіб лікування пацієнта від абстинентного алкогольного синдрому або для лікування пацієнта за допомогою антиінтоксикаційної терапії, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
63. Спосіб лікування пацієнта для забезпечення нейрозахисту від ураження, пов'язаного з ударами й ішемією, і викликаного глутаматом ексайтотоксичного впливу, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
64. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від нікотинової залежності, болю, десинхронозу, ожиріння та/або діабету, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
65. Спосіб стимулювання припинення куріння пацієнтом, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
66. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від порушення пізнавальної здатності в легкій формі (ППЗЛ), мультиінфарктного слабоумства (МіС), вікового погіршення пізнавальної здатності (ВППЗ), амнезії, пов'язаної з операцією на відкритому серці, зупинкою серця, загальною анестезією, дефіциту уваги внаслідок впливу анестезуючих засобів, викликаного позбавленням сну порушення пізнавальної здатності, синдрому хронічної втоми, нарколепсії, пов'язаного зі СHIД слабоумства, пов'язаного з епілепсією порушення пізнавальної здатності, синдрому Дауна, пов'язаного з алкоголізмом слабоумства, викликаних наркоманією/токсикоманією порушень пам'яті, травматичного слабоумства (синдрому боксера) або слабоумства у тварин, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
67. Спосіб лікування втрати пам'яті, при якому вводять пацієнту, який потребує цього, ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
68. Спосіб лікування пацієнта, що страждає від порушення пам'яті, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
69. Спосіб за п. 68, у якому вказане порушення пам'яті обумовлене зниженою активністю нікотинового ацетилхолінового рецептора.
70. Спосіб лікування або профілактики захворювання або патологічного стану, обумовленого порушенням функції передачі нікотиновим ацетилхоліновим рецептором, дефектними або неправильно функціонуючими нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами або пригніченною передачею нікотиновим ацетилхоліновим рецептором, у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
71. Спосіб лікування або профілактики захворювання або патологічного стану, обумовленого втратою холінергічних синапсів, у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
72. Спосіб захисту нейронів у пацієнта від нейротоксичного впливу, викликаного активацією рецепторів a7nACh, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
73. Спосіб лікування або профілактики нейродегенеративного порушення шляхом пригнічення зв'язування пептидів Аβ з рецепторами a7nACh у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
74. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від запального захворювання, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54.
75. Спосіб за п. 74, у якому вказане запальне захворювання являє собою ревматоїдний артрит, діабет або сепсис.
76. Спосіб за будь-яким з пп. 56-75, у якому вказаним пацієнтом є людина.
Текст
1. Сполука формули І: 2 3 93348 лецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet, X X X X R9 R9 N N N N N N ; ; , , (CH2)n 2)n (CH (CH2)m2)m (CH , , R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr або OHet, XX XX R9 9 R NN NN NN ; ; ,, (CH2)n )n (CH2 (CH2)mm (CH2) , , R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, 2 6 7 2 6 7 2 9 10 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR , алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною 4 за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr або OHet, X X X X R99 R N N N N N N ;; ,, (CH22m (CH ))m , , R5 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N; R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або ал(CH22)n (CH )n 5 кінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het; R9 означає Ar або Het; R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het; Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями; Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкі 93348 6 льна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або її фармацевтично прийнятна сіль, де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7. 2. Сполука формули II: N R' X N A , (II) у якій А означає (R1) N N R2 , (a) S (R3) R5 N (b) або N (R4) S (c) ; X означає О або S; R' означає Н; R1 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 2 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR SO2R , 2 6 7 2 6 7 2 9 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є 7 у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю; R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6 93348 8 9 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet; R5 означає Н, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, 2 6 7 2 6 7 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N; R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het; R9 означає Ar або Het; 9 R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het; Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями; Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, 93348 10 який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або її фармацевтично прийнятна сіль, де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7. 3. Сполука формули III: N N R' A , (III) у якій А означає (R1) N N R2 , (a) S (R3) R5 N (b) або N (R4) S (c) ; X означає О або S; R' означає Н; R1 означає H, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 11 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю; R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 2 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR SO2R , 2 6 7 2 6 7 2 9 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуг 93348 12 лецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet; R5 означає Н, F, Сl, Br, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 2 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR SO2R , 2 6 7 2 6 7 2 9 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N; R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het; R9 означає Ar або Het; R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гід 13 роксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het; Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями; Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або її фармацевтично прийнятна сіль, де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приє 93348 14 днана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7. 4. Сполука формули IV: N R' N A , (IV) у якій А означає (R1) N N R2 , (a) S (R3) R5 N (b) або N (R4) S (c) ; X означає О або S; R' означає Н; 1 R означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr aбo OHet; R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю; R3 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 15 NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R4 означає Н, F, Сl, Br, I, OH, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, 2 6 7 2 6 7 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; R5 означає Н, F, Сl, Вr, І, ОН, CN, нітро, NH2, карбокси, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, 2 2 9 2 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, 2 6 7 2 6 7 2 9 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 93348 16 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкокси, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкокси, який містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіо, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкокси, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОАr або OHet; R6 тa R7 кожний незалежно означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 та R7 спільно означають алкіленову групу, що містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N; R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het; R9 означає Ar або Het; 10 R означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Неt, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het; Ar означає арильну групу, що містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, галогеном, діалкіламіно, у якому кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміно, ціано, гідрокси, нітро, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованим алкокси, який містить 1-8 17 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкокси, який містить 2-8 атомів С, алкенілокси, який містить 3-8 атомів С, алкілтіо, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містить 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містить 1-8 атомів С, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіно, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, арилокси, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, арилтіо, у якому арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю та необов'язково є заміщеним, циклоалкокси, у якому циклоалкільна група містить 3-7 атомів С та необов'язково є заміщеною, сульфо, сульфоніламіно, ациламідо, ацилокси або їх комбінаціями; Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом N, О або S, яка є незаміщеною або заміщеною один або більшу кількість разів галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкокси, який містить 1-8 атомів С, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, моноалкіламіно, який містить 1-8 атомів С, діалкіламіно, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, або їх комбінаціями; та R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є у кожному випадку незаміщеною або заміщеною за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіно, який містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіно, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; або її фармацевтично прийнятна сіль, де, коли А означає індазолільну групу субформули (а), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7; коли А означає бензотіазолільну групу субформули (b), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7, та, коли А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), А приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7. 5. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій принаймні один з R1, R3, R4 та R5 означає карбокси, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 26 атомів вуглецю, алкіл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкеніл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкініл, заміщений за допомогою Ar або Het, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вугле 93348 18 цю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 14 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкокси, який містить 2-4 атоми вуглецю, OAr, OHet або 11 Het, який заміщений за допомогою SO2R або 11 CXR . 6. Сполука за пунктом 5, у якій принаймні один з R1, R3, R4 та R5 означає алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar-алкініл. 7. Сполука за пунктом 1, у якій А описується формулами (а) або (с), X означає О, R2 означає Н або алкіл, та R1 та R4 кожний означає F, Сl, CN, NO2, NH2, фторований алкіл, алкокси, фторований алкокси, фторований гідроксіалкіл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкокси, Ar, Ar-алкініл або Het. 8. Сполука за пунктом 7, у якій R1 та R4 кожний вибраний із групи, яка включає F, Сl, CN, NO2, NH2, CF3, OCH3, OC2H5, OCF3, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси1-(трифторметил)етил, етиніл, пропініл, пентиніл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметокси, феніл, фенілетиніл, дигідропіраніл, тіазоліл, оксазоліл, піролідиніл, піперидиніл або морфолініл. 9. Сполука за пунктом 7, у якій А описується формулами (с) та R4 означає CN, алкокси, фторований алкокси та циклоалкілалкокси. 10. Сполука за пунктом 1, у якій вказана сполука формули І описується формулами Іа або Ij, N R' X N N R1 N R2 , (Ia) N R' X N N R4 S , (Ij) R2 означає Н або алкіл, та R1 та R4 кожний означає F, Сl, CN, NO2, NH2, фторований алкіл, алкокси, фторований алкокси, фторований гідроксіалкіл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкокси, Ar, Ar-алкініл або Het. 11. Сполука за пунктом 1, у якій група А описується субформулою (а). 12. Сполука за пунктом 1, у якій група А описується субформулю (b). 13. Сполука за пунктом 1, у якій вказана група А описується субформулою (с). 14. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (а). 15. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (b). 19 16. Сполука за пунктом 2, у якій вказана група А описується субформулою (с). 17. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (а). 18. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (b). 19. Сполука за пунктом 3, у якій вказана група А описується субформулою (с). 20. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (а). 21. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (b). 22. Сполука за пунктом 4, у якій вказана група А описується субформулою (с). 23. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій X означає О. 24. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій алкіл у кожному випадку означає метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, втор-бутил або трет-бутил. 25. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій алкокси у кожному випадку означає метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, ізобутокси та втор-бутокси. 26. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій циклоалкіл у кожному випадку означає циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил. 27. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Ar у кожному випадку означає феніл, нафтил або біфеніл, який є незаміщеним або заміщеним один або більшу кількість разів галогеном, алкілом, гідрокси, алкокси, нітро, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, гідроксіалкілом, гідроксіалкокси, ціано, алкілтіо, алкілсульфінілом, алкілсульфонілом, фенокси або ацилокси. 28. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Het у кожному випадку означає дигідропіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротієніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, ізоксазолініл, фурил, тієніл, тіазоліл, оксазоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридил, піримідиніл, індоліл, хінолініл, ізохінолініл або нафтиридиніл, що у кожному випадку є незаміщеним або заміщеним в одному або більшій кількості положень галогеном, арилом, алкілом, алкокси, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно. 29. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, у якій Het у кожному випадку означає 2-фурил, 3-фурил, 2хінолініл, 1,3-бензодіоксил, 2-тієніл, 3-тієніл, 1,3тіазоліл-2-іл, 1,3-оксазол-2-іл, піролідин-1-іл, піперидин-1-іл, морфолін-4-іл, 2-бензофураніл, 2бензотіофеніл, 3-тієніл, 2,3-дигідро-5бензофураніл, 4-індоїл, 4-піридил, 3-хінолініл, 4хінолініл, 1,4-бензодіоксан-6-іл, 3-індоїл, 2-піроліл, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, 3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл, 5-індоліл, 1,5-бензоксепін-8-іл, 3-піридил, 6кумариніл, 5-бензофураніл, 2-ізоімідазол-4-іл, 3піразоліл або 3-карбазоліл, що у кожному випадку є незаміщеним або заміщеним в одному або більшій кількості положень галогеном, арилом, алкілом,алкокси, ціано, трифторметилом, нітро, оксо, аміно, алкіламіно або діалкіламіно. 30. Сполука за пунктом 1, у якій А описується формулами (а) або (с), та R1 й R4 кожний означають NH2, CF3, OCH3, OC2H5, OCF3, дигідропіраніл, тіа 93348 20 золіл, оксазоліл, піролідиніл, піперидиніл або морфолініл. 31. Сполука за будь-яким з пунктів 1-4, де вказана сполука вибрана із групи, яка містить: 3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-иламіно]карбоніл}1Н-індазол-6-карбонову кислоту, 6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1ен-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідроксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-феноксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піролідин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Німідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(фенілетиніл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметил)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил1H-індазол-3-карбоксамід, 21 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідроксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4іл-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піперидин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піролідин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопентил1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нітро-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Німідазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(морфолін-4іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ін-1іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметил)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил]-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, 93348 22 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопентил1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нітро-1Ніндазол-3-карбоксамід, і її фізіологічно прийнятні солі. 32. Сполука за пунктом 31, у якій вказана сполука знаходиться у вигляді гідрохлоридної, гідроформіатної або гідротрифторацетатної солі. 33. Сполука за пунктом 32, у якій вказана сполука вибрана із групи, яка містить: гідроформіат 3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1Н-індазол-6-карбонової кислоти, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1ен-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідроксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-феноксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Німідазол-2-іл)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(фенілетиніл)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, 23 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідротрифторацетат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідроксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-піперидин-1іл-1Н-індазол-3-карбоксамідгідротрифторацетат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Німідазол-2-іл)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ін-1іл)-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат та N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл-1Ніндазол-3-карбоксамідгідроформіат. 93348 24 34. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(1,3-тіазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 35. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 36. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6гідроксі-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 37. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 38. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксі-1Ніндазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 39. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметоксі)1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 40. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 41. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметоксі)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 42. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 43. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 44. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4-іл-1Hіндазол-3-карбоксамід, 25 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолін-4іл-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 45. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Нпіран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро2Н-піран-4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагідро-2Н-піран4-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 46. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Нпіран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигідро-2Н-піран4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 47. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2-іл)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тіазол-2іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 48. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2-іл)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тіазол-2іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 49. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-іл)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 50. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-іл)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 51. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Hімідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Hімідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1 93348 26 азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1H-імідазол2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 52. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1H-індазол3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 53. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1H-індазол3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 54. Сполука за пунктом 1, де вказана сполука являє собою N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-піперидин-1іл-1H-індазол-3-карбоксамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 55. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за будь-яким з пп. 1-54 і фармацевтично прийнятний носій. 56. Спосіб селективної активації/стимулювання -7 нікотинових рецепторів у пацієнта, при якому така активація/стимулювання має терапевтичний вплив, при якому вводять пацієнту, який потребує цього, ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 57. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від психічного захворювання, нейродегенеративного захворювання, що включає порушення функції холінергічної системи, і/або патологічного стану пам'яті та/або порушення пізнавальної здатності, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 58. Спосіб за п. 57, у якому вказаний пацієнт страждає від шизофренії, тривоги, манії, депресії, маніакальної депресії, синдрому Туретта, хвороби Паркінсона, хвороби Гентінгтона, хвороби Альцгеймера, слабоумства, яке розвивається при хворобі дифузійних тілець Леві, бічного аміотрофічного склерозу, порушення пам'яті, втрати пам'яті, дефіциту пізнавальної здатності, дефіциту уваги і/або синдрому дефіциту уваги з гіперактивністю. 59. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від слабоумства та/або іншого патологічного стану, що супроводжується втратою пам'яті, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 60. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від порушення пам'яті, викликаного віковим порушенням пізнавальної здатності в легкій формі, хвороби Альцгеймера, шизофренії, хвороби Паркінсона, хвороби Гентінгтона, хвороби Піка, хвороби Крейтцфельдта-Якоба, депресії, старіння, травми голови, удару, гіпоксії ЦНС, мозкового вгасання, мультиінфарктного слабоумства, ВІЛ і/або серцевосудинного захворювання, при якому вводять паці 27 93348 28 єнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 61. Спосіб лікування та/або попередження слабоумства у пацієнта, який страждає від хвороби Альцгеймера, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54 для інгібування зв'язування амілоїдного бета-пептиду з рецепторами nACh. 62. Спосіб лікування пацієнта від абстинентного алкогольного синдрому або для лікування пацієнта за допомогою антиінтоксикаційної терапії, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 63. Спосіб лікування пацієнта для забезпечення нейрозахисту від ураження, пов'язаного з ударами й ішемією, і викликаного глутаматом ексайтотоксичного впливу, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 64. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від нікотинової залежності, болю, десинхронозу, ожиріння та/або діабету, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 154. 65. Спосіб стимулювання припинення куріння пацієнтом, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 66. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від порушення пізнавальної здатності в легкій формі (ППЗЛ), мультиінфарктного слабоумства (МіС), вікового погіршення пізнавальної здатності (ВППЗ), амнезії, пов'язаної з операцією на відкритому серці, зупинкою серця, загальною анестезією, дефіциту уваги внаслідок впливу анестезуючих засобів, викликаного позбавленням сну порушення пізнавальної здатності, синдрому хронічної втоми, нарколепсії, пов'язаного зі СHIД слабоумства, пов'язаного з епілепсією порушення пізнавальної здатності, синдрому Дауна, пов'язаного з алкоголізмом слабоумства, викликаних наркоманією/токсикоманією порушень пам'яті, травматичного слабоумства (синдрому боксера) або слабоумства у тварин, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 154. 67. Спосіб лікування втрати пам'яті, при якому вводять пацієнту, який потребує цього, ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 68. Спосіб лікування пацієнта, що страждає від порушення пам'яті, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 154. 69. Спосіб за п. 68, у якому вказане порушення пам'яті обумовлене зниженою активністю нікотинового ацетилхолінового рецептора. 70. Спосіб лікування або профілактики захворювання або патологічного стану, обумовленого порушенням функції передачі нікотиновим ацетилхоліновим рецептором, дефектними або неправильно функціонуючими нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами або пригніченною передачею нікотиновим ацетилхоліновим рецептором, у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 154. 71. Спосіб лікування або профілактики захворювання або патологічного стану, обумовленого втратою холінергічних синапсів, у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 72. Спосіб захисту нейронів у пацієнта від нейротоксичного впливу, викликаного активацією рецепторів 7nACh, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 73. Спосіб лікування або профілактики нейродегенеративного порушення шляхом пригнічення зв'язування пептидів Аβ з рецепторами 7nACh у пацієнта, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 74. Спосіб лікування пацієнта, який страждає від запального захворювання, при якому вводять пацієнту ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-54. 75. Спосіб за п. 74, у якому вказане запальне захворювання являє собою ревматоїдний артрит, діабет або сепсис. 76. Спосіб за будь-яким з пп. 56-75, у якому вказаним пацієнтом є людина. За даною заявкою заявляється пріоритет за попередньою заявкою U. S. № 60/555951, поданою 25 березня 2004 р. і за попередньою заявкою U. S. № 60/616033, поданою 6 жовтня 2004 p., повне розкриття яких включене в даний винахід як посилання. Дана заявка також є спорідненою до заявки U. S. № 10/669645, поданою 25 вересня 2003 р., за якою заявляється пріоритет за попередньою заявкою U. S. № 60/413151, поданою 25 вересня 2002 p., і за попередньою заявкою U. S. № 60/448469, поданою 21 лютого 2003 p., повне розкриття яких включене в даний винахід як посилання. Галузь техніки, до якої належить винахід Даний винахід у цілому стосується галузі лігандів нікотинових ацетилхолінових рецепторів (nAChR), до активації nAChRs і лікування патологічних станів, зв'язаних з дефектними або неправильно функціонуючими нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами, особливо в головному мозку. Крім того, даний винахід стосується нових сполук, які діють як ліганди для підтипу 7 nAChR, способів одержання таких сполук і способів їх застосування. Рівень техніки Існує 2 типи рецепторів для нейротрансмітеру, ацетилхоліну: мускаринові рецептори й нікотинові рецептори, дія яких заснована на селективному впливі мускарину й нікотину відповідно. Мускаринові рецептори є рецепторами, зв'язаними з Gбілком. Нікотинові рецептори є представниками групи керованих лігандами рецепторів іонного ка 29 налу. При їх активації підсилюється проходження іонів через нікотинові іонні канали. Нікотиновий альфа-7 рецепторний білок утворює in vitro гомо-пентамерний канал, який є висо++ копроникним для різних катіонів (наприклад, Са ). У кожному нікотиновому альфа-7 рецепторі є 4 трансмембранні домени, які позначаються, як M1, М2, М3 і М4. Припускають, що домен М2 утворює вистілку стінки каналу. Розташування послідовностей показує, що під час еволюції нікотиновий альфа-7 рецептор є висококонсервативним. Домен М2, який вистилає канал, за білковою послідовністю є однаковим для тварин від птахів до людей. Обговорення альфа-7 рецептора проведено, наприклад, у публікаціях Revah et al. (1991), Nature, 353, 846-849; Galzi et al. (1992), Nature 359, 500-505; Fucile et al. (2000), PNAS 97(7), 36433648; Briggs et al. (1999), Eur. J. Pharmacol. 366 (23), 301-308; і Gopalakrishnan et al. (1995), Eur. J. Pharmacol. 290(3), 237-246. Нікотиновий альфа-7 рецепторний канал експресується в різних ділянках головного мозку й передбачається, що він бере участь у багатьох важливих біологічних процесах у центральній нервовій системі (ЦНС), включаючи навчання й запам'ятовування. Нікотинові альфа-7 рецептори локалізовані й на пресинаптичних, і на постсинаптичних закінченнях і припускають, що вони беруть участь у модуляції синаптичної передачі. Тому представляє інтерес одержання нових сполук, які виступають як ліганди для підтипу рецепторів 7nACh, з метою їх застосування для лікування патологічних станів, зв'язаних з дефектними або неправильно функціонуючими нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами. Короткий виклад суті винаходу Даний винахід стосується нових сполук, які виступають як ліганди для підтипу рецепторів 7nACh, способів одержання таких сполук, композицій, які містять такі сполуки, і способів їх застосування. Докладний опис винаходу Даний винахід включає сполуки формул І, II, III або IV: у яких А означає 93348 30 X означає О або S; R' означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю; R означає Н, F, СІ, Br, I, OH, CN, СОН, NR6R7, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -О-(С1-С6-алкіл-О)1-2-С1-С6-алкіл-О, NR2-С1-С6алкіл-O-NR6R7, NR2-С1-С6-алкіл-CONR6R7, NR2CO-С1-С6-алкіл-O-Ar, NR2-С1-С6-алкіл-O-CO-O-R2, 2 2 2 NR -С1-С6-алкіл-O-NR (CO-O-R ), -С1-С6-алкіл-O2 6 7 NR , -O-C1-C6-aлкiл-O-NR R , алкіл, який містить 14 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 26 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен C6H5-CC-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, який є незаміщеним або заміщений за допомогою НСО-, С1-С6алкоксигрупи, NR6R7, CO-NR6R7, С2-С6алкоксикарбонілу або -CO-R10, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, ОСН3), циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю (наприклад, циклопропілметоксигрупу), алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, SCH3), фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, OCF3, OCHF2), гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1(трифторметил)етил), гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr, 31 93348 32 OHet, Carbo-O, Ar-С1-С6-алкіл-О-, Het-С1-С6-алкілО-, Het-CO-Het-, Het-С1-С6-алкіл-O-NR2- або Ar-С1С6-алкіл-О-Het-O-, за умови, що R не означає NH2; або R описується однією з наступних формул n дорівнює 2-4; m дорівнює 3-5; або два R можуть спільно утворити 5-членну сконденсовану кільцеву структуру, яка містить принаймні 1 атом N; R1 означає Н, F, СІ, Br, І, ОН, CN, нітрогрупу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -О-(С1-С6алкіл-О)1-2-С1-С6-алкіл-О, NR2-С1-С6-алкіл-ONR6R7, NR2-С1-С6-алкіл-CONR6R7, NR2-CO-С1-С6алкіл-O-Ar, NR2-С1-С6-алкіл-O-CO-O-R2, NR2-С1-С6алкіл-O-NR2(CO-O-R2), -С1-С6-алкіл-O-NR2, -O-С1С6-алкіл-O-NR6R7, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 26 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, який є незаміщеним або заміщений за допомогою НСО-, С1-С6-алкоксигрупи, NR6R7, CONR6R7, С2-С6-алкоксикарбонілу або -CO-R10, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, ОСН3), циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю (наприклад, циклопропілметоксигрупу), алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, SCH3), фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, OCF3, OCHF2), гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил), гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-С1-С6алкіл-О-, Het-С1-С6-алкіл-О-, Het-CO-Het-, Het-С1С6-aлкiл-O-NR2- або Ar-С1-С6-алкіл-О-Het-O-; або R1 описується однією з наступних формул два R1 можуть спільно утворити 5-членну сконденсовану кільцеву структуру, яка містить принаймні 1 атом N; R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, фторований С1-С4-алкіл-О-СО-, С3-С7циклоалкіл-СО-, С1-С4-алкіл-О-NН-СО-, С3-С7циклоалкіл-NН-СО-, Het, Ar-С1-С4-алкіл-О-, Ar-С1С4-алкіл-О-СО-, Ar-С1-С4-алкіл-О-SО2-, С1-С4-алкілО-С1-С4-алкіл-О- (наприклад, СН2СН2-О-СН3) або Ar-С1-С4-алкіл-О-NH-СО-; R3 означає Н, F, СІ, Br, І, ОН, CN, нітрогрупу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, 2 2 9 2 10 2 6 7 NR CSNR R , NR SO2R , NR CONR R , 2 6 7 2 9 10 10 NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR , -О-(С1-С6алкіл-О)1-2-С1-С6-алкіл-О, NR2-С1-С6-алкіл-O6 7 2 6 7 NR R , NR -С1-С6-алкіл-CONR R , NR2-СО-С1-С6алкіл-О-Ar, NR2-С1-С6-алкіл-О-СО-О-R2, NR2-С1-С6алкіл-О-NR2(СО-O-R2), -С1-С6-алкіл-O-NR2, -O-С1С6-aлкiл-O-NR6R7, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 26 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, який є незаміщеним або заміщений за допомогою НСО-, С1-С6-алкоксигрупи, NR6R7, CONR6R7, С2-С6-алкоксикарбонілу або -CO-R10, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, ОСН3), циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю (наприклад, циклопропілметоксигрупу), алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, SCH3), фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, OCF3,OCHF2), гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил), гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr, OHet, Carbo-O, Ar-С1-С6алкіл-О-, Het-С1-С6-алкіл-О-, Het-CO-Het-, Het-С1С6-алкіл-О-NR2- або Ar-С1-С6-алкіл-О-Het-O-; або R3 описується однією з наступних формул 33 два R3 можуть спільно утворити 5-членну сконденсовану кільцеву структуру, яка містить принаймні 1 атом N; R4 означає Н, F, СІ, Br, І, ОН, CN, нітрогрупу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, 2 6 7 2 9 10 NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR10, -О-(С1-С6алкіл-О)1-2-С1-С6-алкіл-О, NR2-C1-C6-aлкiл-Oб 7 2 6 7 NR R , NR -С1-С6-алкіл-CONR R , NR2-CO-C1-C6aлкiл-O-Ar,NR2-C1-C6-aлкiл-O-CO-O-R2, NR2-C1-C6aлкiл-O-NR2(CO-O-R2), -С1-С6-алкіл-O-NR2, -O-С1С6-алкіл-O-NR6R7, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 26 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, який є незаміщеним або заміщений за допомогою НСО-, С1-С6-алкоксигрупи, NR6R7, CONR6R7, С2-С6-алкоксикарбонілу або -CO-R10, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, ОСН3), циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю (наприклад, циклопропілметоксигрупу), алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, SCH3), фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, OCF3, OCHF2), гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил), гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-С1-С6алкіл-О-, Het-С1-С6-алкіл-О-, Het-CO-Het-, Het-С1С6-алкіл-О-NR2- або Ar-С1-С6-алкіл-О-Het-O-; або R4 описується однією з наступних формул два R4 можуть спільно утворити 5-членну сконденсовану кільцеву структуру, яка містить принаймні 1 атом N; 93348 34 R5 означає Н, F, СІ, Br, І, ОН, CN, нітрогрупу, NH2, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, 2 8 2 2 9 2 2 9 NR CSR , NR CONR R , NR CSNR R , NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, ОСН3), циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю (наприклад, циклопропілметоксигрупу), алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, SCH3), фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, OCF3, OCHF2), гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил), гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, ОAr або OHet; R6 і R7 всі незалежно означають Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксіалкіл, який містить 2-8 атомів вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 і R7 спільно означають алкіленову групу, яка містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом N (наприклад, піперидиніл, піролідиніл); R8 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 3-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю (наприклад, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, Ar або Het; R9 означає Ar, Ar-алкіл, де алкільний фрагмент містить 1-4 атоми вуглецю, або Het; R10 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 3 35 6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю (наприклад, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 24 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, NR6R7, NR2R8, Ar або Het; Ar означає арильну групу, яка містить 6-10 атомів вуглецю, яка є незаміщеною або один або більшу кількість разів заміщена алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, галогеном (F, СІ, Br або І, переважно -F або СІ), діалкіламіногрупою, у якій кожний алкільний фрагмент містить 1-8 атомів С, аміногрупою, ціаногрупою, гідроксигрупою, нітрогрупою, галогенованим алкілом, який містить 1-8 атомів С, галогенованою алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, гідроксіалкілом, який містить 1-8 атомів С, гідроксіалкоксигрупою, яка містить 2-8 атомів С, алкенілоксигрупою, яка містить 3-8 атомів С, алкілтіогрупою, яка містить 1-8 атомів С, алкілсульфінілом, який містять 1-8 атомів С, алкілсульфонілом, який містять 1-8 атомів С, моноалкіламіногрупою, яка містить 1-8 атомів С, циклоалкіламіногрупою, у якій циклоалкільна група містить 3-7 атомів С і необов'язково є заміщеною, арилоксигрупою, у якій арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю (наприклад, феніл, нафтил, біфеніл) і необов'язково є заміщеним, арилтіогрупою, у якій арильний фрагмент містить 6-10 атомів вуглецю (наприклад, феніл, нафтил, біфеніл) і необов'язково є заміщеним, циклоалкоксигрупою, у якій циклоалкільна група містить 3-7 атомів С і необов'язково є заміщеною, сульфогрупою, сульфоніламіногрупою, ациламідогрупою (наприклад, ацетамідогрупою), ацилоксигрупою (наприклад, ацетоксигрупою) або їх комбінаціями; Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом Ν, Ο або S, яка є незаміщеною або один або більшу кількість разів заміщена галогеном (F, СІ, Br або І, переважно -F або СІ), арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю (наприклад, фенілом, нафтилом, біфенілом), який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, циклоалкілом, який містить 37 атомів вуглецю, ціаногрупою, трифторметилом, нітрогрупою, оксогрупою, ОН, алкоксикарбонілалкілом, який містить 3-8 атомів вуглецю, аміногрупою, моноалкіламіногрупою, яка містить 1-8 атомів С, діалкіламіногрупою, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, піперидинілетилом або їх комбінаціями; Carbo означає частково насичену карбоциклічну групу, яка містить 5-14 атомів вуглецю, яка є 93348 36 незаміщеною або один або більшу кількість разів заміщена галогеном, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, гідроксигрупою, нітрогрупою, ціаногрупою, оксогрупою або їх комбінаціями (наприклад, інданілом, тетрагідронафтенілом і т.п.); і R11 означає алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, галогенований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, CF3), алкеніл, який містить 36 атомів вуглецю, алкініл, який містить 3-6 атомів вуглецю (наприклад, пропініл, пентеніл), де кожна алкільна, галогенована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен С6Н5-СС-), циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, якиймістить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 24 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, або Ar; і їх фармацевтично прийнятні солі. У формулі І, якщо А означає індазолільну групу субформули (а), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно -у положенні 3. Якщо А означає бензотіазолільну групу субформули (b), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7. Якщо А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензізоксазолільну групу субформули (d), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Аналогічно, у формулі II, якщо А означає індазолільну групу субформули (а), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензотіазолільну групу субформули (b), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7. Якщо А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3,4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензізоксазолільну групу субформули (d), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно -у положенні 3. Крім того, у формулі III, якщо А означає індазолільну групу субформули (а), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензотіазолільну групу субформули (b), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7. Якщо А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензізоксазолільну групу субформули (d), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно -у положенні 3. Крім того, у формулі IV, якщо А означає індазолільну групу субформули (а), то вона переважно 37 93348 38 приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензотіазолільну групу субформули (b), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 4 або 7. Якщо А означає бензоізотіазолільну групу субформули (с), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно - у положенні 3. Якщо А означає бензізоксазолільну групу субформули (d), то вона переважно приєднана до залишку сполуки в її положенні 3, 4 або 7, переважно -у положенні 3. У формулах I-IV індазолільні, бензотіазолільні, бензоізотіазолільні й бензізоксазолільні групи А можуть бути приєднані до залишку структури в будь-якому підходящому положенні. Наведені нижче субформули ілюструють деякі переважні напрямки приєднання індазольних, бензотіазольних, бензоізотіазольних і бензізоксазольних груп до залишку структури. Наведені нижче субформули додатково ілюструють деякі переважні напрямки приєднання індазолільних, бензотіазолільних, бензоізотіазолільних і бензізоксазолільних груп до залишку структури. Наведені нижче субформули додатково ілюструють деякі переважні напрямки приєднання індазолільних, бензотіазолільних, бензоізотіазолільних і бензізоксазолільних груп до залишку структури. 39 93348 40 золільних, бензотіазолільних, бензоізотіазолільних і бензізоксазолільних груп до залишку структури. Наведені нижче субформули додатково ілюструють деякі переважні напрямки приєднання інда 41 X переважно означає О. R' переважно означає Η або СН3, більш переважно - Н. Алкіл скрізь означає аліфатичний вуглеводневий радикал, який має лінійний ланцюг або розгалужений ланцюг, який переважно містить 1-4 атоми вуглецю. Підходящі алкільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, втор-бутил і трет-бутил. Алкеніл скрізь означає аліфатичний вуглеводневий радикал, який має лінійний ланцюг або розгалужений ланцюг, який переважно містить 2-6 атомів вуглецю. Підходящі алкенільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, етеніл, пропеніл, бутеніл і пентеніл. Алкініл скрізь означає аліфатичний вуглеводневий радикал, який має лінійний ланцюг або розгалужений ланцюг, який переважно містить 2-6 атомів вуглецю. Підходящі алкінільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, етин, пропін, бутин і т.п. Алкоксигрупа означає групи алкіл-О-, у яких алкільний фрагмент переважно містить 1-4 атоми вуглецю. Підходящі алкоксигрупи включають, але не обмежуються тільки ними, метокси-, етокси-, пропокси-, ізопропокси-, ізобутокси- і вторбутоксигрупи. Алктіогрупа означає алкіл-S- групи, у яких алкільний фрагмент переважно містить 1-4 атоми вуглецю. Підходящі алкілтіогрупи включають, але не обмежуються тільки ними, метилтіо- і етилтіогрупи. Циклоалкіл означає циклічний, біциклічний або трициклічний насичений вуглеводневий радикал, який містить 3-7 атомів вуглецю. Підходящі циклоалкільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, циклопропіл, циклобутил, циклопентил і циклогексил. Інші підходящі циклоалкільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, спіропентил, біцикло[2.1.0]пентил і біцикло[3.1.0]гексил. Циклоалкоксигрупа означає групи циклоалкілО-, у яких циклоалкільний фрагмент переважно являє собою циклічний, біциклічний або трициклічний насичений вуглеводневий радикал, який містить 3-7 атомів вуглецю. Циклоалкілалкільні групи містять 4-7 атомів вуглецю. Підходящі циклоалкілалкільні групи включають, але не обмежуються тільки ними, наприклад, циклопропілметил, циклопропілетил, циклобутилметил і циклопентилметил. Циклоалкілалкоксигрупи містять 4-7 атомів вуглецю. Підходящі циклоалкілалкоксигрупи включають, але не обмежуються тільки ними, наприклад, циклопропілметилокси-, циклопропілетилокси-, циклобутилметилокси- і циклопентилметилоксигрупи. 93348 42 Циклоалкільні й циклоалкілалкільні групи можуть містити як замісники С1-С4-алкіл-О, С1-С4алкоксигрупу, гідроксигрупу, аміногрупу, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, і/або діалкіламіногрупу, у якій кожна алкільна група містить 1-4 атоми вуглецю. Арил, як група або замісник сам по собі, або як частина групи або замісника означає ароматичний карбоциклічний радикал, який містить 6-10 атомів вуглецю, якщо не вказане інше. Підходящі арильні групи включають, але не обмежуються тільки ними, феніл, нафтил і біфеніл. Заміщені арильні групи включають описані вище арильні групи, які один або більшу кількість разів заміщені галогеном, алкілом, гідроксигрупою, алкоксигрупою, нітрогрупою, метилендіоксигрупою, етилендіоксигрупою, аміногрупою, алкіламіногрупою, діалкіламіногрупою, гідроксіалкілом, гідроксіалкоксигрупою, карбоксигрупою, ціаногрупою, ацилом, алкоксикарбонілом, алкілтіогрупою, алкілсульфінілом, алкілсульфонілом, феноксигрупою або ацилоксигрупою (наприклад, ацетоксигрупою). Гетероциклічні групи означають насичені, частково насичені або повністю ненасичені гетероциклічні групи, яка містять 1, 2 або 3 кільця й усього 5-10 кільцевих атомів, у яких принаймні одним з кільцевих атомів є атом Ν, Ο або S. Переважно, щоб гетероциклічна група містила 1-3 кільцевих гетероатоми, вибраних із групи, яка включає Ν, Ο і S. Підходящі насичені й частково насичені гетероциклічні групи включають, але не обмежуються тільки ними, дигідропіраніл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротієніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, ізоксазолініл і т.п. Підходящі гетероарильні групи включають, але не обмежуються тільки ними, фурил, тієніл, тіазоліл, оксазоліл, піроліл, піразоліл, імідазоліл, піридил, піримідиніл, індоліл, хінолініл, ізохінолініл, нафтиридиніл і т.п. Іншими прикладами підходящих гетероциклічних груп є 2-фурил, 3-фурил, 2хінолініл, 1,3-бензодіоксил, 2-тієніл, 3-тієніл, 1,3тіазол-2-іл, 1,3-оксазол-2-іл, піролідин-1-іл, піперидин-1-іл, морфолін-4-іл, 2-бензофураніл, 2бензотіофеніл, 3-тієніл, 2,3-дигідро-5бензофураніл, 4-індоліл, 4-піридил, 3-хінолініл, 4хінолініл, 1,4-бензодіоксан-6-іл, 3-індоліл, 2піроліл, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, 3,6-дигідро-2Нпіран-4-іл, 5-індоліл, 1,5-бензоксепін-8-іл, 3піридил, 6-кумариніл, 5-бензофураніл, 2ізоімідазол-4-іл, 3-піразоліл і 3-карбазоліл. Заміщені гетероциклічні групи означають гетероциклічні групи, описані вище, які в одному або більшій кількості положень заміщені, наприклад, галогеном, арилом, алкілом, алкоксигрупою, ціаногрупою, трифторметилом, нітрогрупою, оксогрупою, аміногрупою, алкіламіногрупою або діалкіламіногрупою. Радикали, заміщені один або більшу кількість разів, переважно містять 1-3 замісники, більш переважно - 1 або 2 замісники із числа вказаних як приклади замісників. Галогеновані радикали, такі як галогеновані алкіли, переважно є фторованими й включають, але не обмежуються тільки ними, пергалогеновані радикали, такі як трифторметил. 43 Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, якщо R означає NR6R7, то принаймні один з R6 і R7 означає алкіл, який містить 2-4 атоми вуглецю, алкоксіалкіл, який містить 2-8 атомів вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 і R7 спільно означають алкіленову групу, яка містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце с атомом N. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, R не означає NR6R7. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, A означає радикал формул (а), (b) або (с) і принаймні один з R1, R3 і R4 означає Н, F, СІ, Br, І, ОН, CN, нітрогрупу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, де кожна алкільна, фторована алкільна, алкенільна або алкінільна група є незаміщеною або заміщена за допомогою Ar або Het, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкоксигрупу, яка містить 3-7 атомів вуглецю, циклоалкілалкоксигрупу, яка містить 4-7 атомів вуглецю, алкілтіогрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, фторовану алкоксигрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, моноалкіламіногрупу, яка містить 1-4 атоми вуглецю, діалкіламіногрупу, де кожна алкільна група незалежно містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, Ar, Het, OAr або OHet; або описується однією з наступних формул R2 означає Н, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю; і/або Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом Ν, Ο або S, яка є незаміщеною або один або більшу кількість разів заміщена галогеном, арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю, що необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, ціаногру 93348 44 пою, трифторметилом, нітрогрупою, оксогрупою, ОН, алкоксикарбонілалкілом, який містить 3-8 атомів вуглецю, аміногрупою, моноалкіламіногрупою, яка містить 1-8 атомів С, діалкіламіногрупою, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11, піперидинілетилом або їх комбінаціями. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, принаймні один з R1, R3 і R4 означає СОН, NR6R7, де принаймні один з R6 і R7 не означає алкіл, карбоксигрупу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, який заміщений за допомогою Ar або Het, фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, який заміщений за допомогою Ar або Het, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, який необов'язково заміщений за допомогою Ar або Het, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, який необов'язково заміщений за допомогою Ar або Het, циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 69 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, OAr, OHet або Het, який заміщений за допомогою SO2R11 або -CXR11, або вибраний з наступних формул R5 означає карбоксигрупу, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл), алкіл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкеніл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкініл, заміщений за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен), циклоалкеніл, який містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2-трифтор-1гідрокси-1-(трифторметил)етил), фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, OAr, OHet або Het, який заміщений за допомогою SO2R11 або -CXR11. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, принаймні один з R1, R3, R4 і R5 означає карбоксигрупу, алкоксикарбоніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, 2 6 7 2 6 7 2 9 10 10 NR CONR R , NR CSNR R , NR R , SO2R , SOR , алкеніл, який містить 2-6 атомів вуглецю, алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю (наприклад, етиніл, пропініл), алкіл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкеніл, заміщений за допомогою Ar або Het, алкініл, заміщений за допомогою Ar або Het (наприклад, фенілацетилен), циклоалкеніл, який 45 містить 5-8 атомів вуглецю, циклоалкенілалкіл, який містить 6-9 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю (наприклад, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1(трифторметил)етил), фторовану гідроксіалкоксигрупу, яка містить 2-4 атоми вуглецю, OAr, OHet або Het, який заміщений за допомогою SO2R11 або -CXR11 (переважно, якщо принаймні один з R1, R3, R4 і R5 означає алкініл, який містить 2-6 атомів вуглецю, фторований гідроксіалкіл, який містить 14 атоми вуглецю, або Ar-алкініл (наприклад, фенілацетилен), переважно - R1 або R4); R6 і R7 всі незалежно означають Η, алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю, циклоалкіл, який містить 3-7 атомів вуглецю, або циклоалкілалкіл, який містить 4-7 атомів вуглецю, або R6 і R7 спільно означають алкіленову групу, яка містить 4-6 атомів вуглецю, яка утворює кільце з атомом Ν; R9 означає Ar або Het; і Het означає гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, яка містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом Ν, Ο або S, яка є незаміщеною або один або більшу кількість разів заміщена галогеном (F, СІ, Br або І, переважно - F або СІ), арилом, який містить 6-10 атомів вуглецю (наприклад, фенілом, нафтилом, біфенілом), і який необов'язково є заміщеним, алкілом, який містить 1-8 атомів С, алкоксигрупою, яка містить 1-8 атомів С, ціаногрупою, трифторметилом, нітрогрупою, оксогрупою, аміногрупою, моноалкіламіногрупою, яка містить 1-8 атомів С, діалкіламіногрупою, де кожна алкільна група містить 1-8 атомів С, SO2R11, -CXR11 або їх комбінаціями. Відповідно до ще одного варіанту здійснення даного винаходу сполуки вибираються із числа описуваних формулою І, у якій А описується формулами (а) або (с), X означає О, R2 означає Η або алкіл (наприклад, СН3), і R1 і R4 усі означають F, СІ, CN, NO2, NH2, фторований алкіл (наприклад, CF3), алкоксигрупу (наприклад, ОСН3), фторовану алкоксигрупу (наприклад, OCF3), фторований гідроксіалкіл (наприклад, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1(трифторметил)етил), алкініл (наприклад, етиніл, пропініл), циклоалкіл, циклоалкілалкоксигрупу, Ar, Ar-алкініл (наприклад, фенілацетилен) або Het. Наприклад, R1 і R4 усі вибрані із групи, яка включає F, СІ, CN, NO2, NH2, CF3, ОСН3, ОС2Н5, OCF3, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил, етиніл, пропініл, пентиніл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметокси, феніл, фенілетиніл, дигідропіраніл (наприклад, 3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл), тіазоліл (наприклад, 1,3-тіазол-2-іл), оксазоліл (наприклад, 1,3-оксазол-2-іл), піролідиніл (наприклад, піролідин-1-іл), піперидиніл (наприклад, піперидин-1-іл) і морфолініл (наприклад, морфолін4-іл). R4 також може бути вибраний із групи, яка включає CN, алкоксигрупу, фторовану алкоксигрупу й циклоалкілалкоксигрупу, наприклад, CN, OCH3, OC2H5, OCF3 і циклопропілметоксигрупу. Відповідно до ще одного варіанту здійснення даного винаходу сполуки вибираються із числа описуваних формулами Іа або Ij, у яких R2 означає Η або алкіл (наприклад, СН3), і R1 і R4 усі означають F, СІ, CN, NO2, NH2, фторований алкіл (напри 93348 46 клад, CF3), алкоксигрупу (наприклад, ОСН3), фторовану алкоксигрупу (наприклад, OCF3), фторований гідроксіалкіл (наприклад, 2,2,2-трифтор-1гідрокси-1-(трифторметил)етил), алкініл (наприклад, етиніл, пропініл), циклоалкіл, циклоалкілалкоксигрупу, Ar, Ar-алкініл (наприклад, фенілацетилен) або Het. Наприклад, R1 і R4 усі вибрані із групи, яка включає F, СІ, CN, NO2, NH2, CF3, OCH3, OC2H5, OCF3, 2,2,2-трифтор-1-гідрокси-1(трифторметил)етил, етиніл, пропініл, пентиніл, циклопентил, циклогексил, циклопропілметокси, феніл, феніл етиніл, дигідропіраніл (наприклад, 3,6-дигідро-2Н-піран-4-іл), тіазоліл (наприклад, 1,3тіазол-2-іл), оксазоліл (наприклад, 1,3-оксазол-2іл), піролідиніл (наприклад, піролідин-1-іл), піперидиніл (наприклад, піперидин-1-іл) і морфолініл (наприклад, морфолін-4-іл). R4 також може бути вибраний із групи, яка включає CN, алкоксигрупу, фторовану алкоксигрупу й циклоалкілалкоксигрупу, наприклад, CN, ОСН3, ОС2Н5, OCF3 і циклопропілметоксигрупу. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, принаймні один R1, R3 або R4 означає СОН, NR6R7, де принаймні один з R6 і R7 не означає алкіл, або NR2COOR8. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV принаймні один R1, R3 або R4 вибраний з наступних формул Відповідно до ще одного варіанту здійснення даного винаходу сполуки формул I-IV містять 2-3 замісники R1, R3 або R4. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV, R2 означає фторований алкіл, який містить 1-4 атоми вуглецю. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV принаймні один R6 і R7 означає алкоксіалкіл, який містить 2-8 атомів вуглецю. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV сполуки містять принаймні одну групу R9, яка означає Ar-алкіл, у якому алкільний фрагмент містить 1-4 атоми вуглецю. Відповідно до ще одного варіанту здійснення в сполуках формул I-IV сполуки містять принаймні одну групу Het, тобто гетероциклічну групу, яка є повністю насиченою, частково насиченою або повністю ненасиченою, містить 5-10 кільцевих атомів, у якій принаймні одним кільцевим атомом є атом Ν, Ο або S і яка містить принаймні один замісник, вибраний із групи, яка включає ОН, алкоксикарбонілалкіл, який містить 3-8 атомів вуглецю, і піперидинілетил. Відповідно до ще одного варіанту здійснення сполуки та/або способу, запропонованого в даному винаході, сполуки формул I-IV вибрані із групи, яка включає (де сполуки у своїх сольових формах також можуть знаходитися у своїх несольових формах): 47 гідроформіат 3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-6-карбонової кислоти, 3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-6-карбонова кислота, 6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3оксазол-2-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(циклогекс-1-ен-1-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, Ν-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(циклогекс-1-eн-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, Ν-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5циклопентил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси1H-індазол-3-карбоксамід, 93348 48 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5піперидин-1-іл-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5піперидин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1метил-1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1метил-1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1ин-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1ин-1-іл)-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(фенілетиніл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(фенілетиніл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідротрифторацетат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклогексил-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклогексил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклопентил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, 49 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси1H-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6морфолін-4-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6піперидин-1-іл-1H-індазол-3карбоксамідгідротрифторацетат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6піперидин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6піролідин-1-іл-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(трифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5циклопентил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-етиніл1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1H-індазол-3-карбоксамід, 93348 50 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нітро-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3оксазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил1H-імідазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-aзaбiциклo[2.2.2]oкт-3-ил]-6-(3,6дигiдpo-2H-пipaн-4-iл)-1H-iндaзoл-3карбоксамідгідроформіат, R-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(морфолін-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1ін-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1ін-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2,2трифтор-1-гідрокси-1-(трифторметил)етил]-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-ціано-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклогексил-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклогексил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклогексил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6циклопентил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етокси1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, 51 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Hіндазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нітро-1Hіндазол-3-карбоксамiд, і їх фізіологічно прийнятні солі. Відповідно до ще одного варіанту здійснення сполуки та/або способу, запропонованого в даному винаході, сполуки формул I-IV вибрані із групи, яка включає (де сполуки у своїх сольових формах також можуть знаходитися у своїх несольових формах): N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1-метил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1-етил-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1-циклопентил-1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нітро)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4гідрокситетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4гідрокситетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7(трифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(гідрокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(гідрокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(нітро)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-бром-5метокси-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-бром-5метокси-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-4нітро-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нітро)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нітро)1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(гідрокси)-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, 93348 52 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(форміл)1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3,6дигідро-2Н-піран-4-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси1-(2,2,2-трифторетил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(гідроксиметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(циклопентиламіно)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси4-(3-тієніл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси4-(2-тієніл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси4-(2-тієніл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пропіл)1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(етил)1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5метил-1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2] окт-3-ил]-6-(4метил-1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(бутил)1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4циклопропіл-5-метокси-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-етил-5метокси-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(метил)1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-етиніл1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(тетрагідрофуран-3-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, Ν-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, 53 N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(2метоксіетил)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2,5диметил-1H-пірол-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1Hпірол-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1Hпірол-1-іл)-1H-індазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1H-індазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1H-індазол-3-карбоксамід, 4-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1H-індазол-3-карбоксамід, 6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1,2-бензізотіазол-З-карбоксамід, 6-аміно-N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1,2-бензізотіазол-3-карбоксамід, 7-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(циклопропілметил)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(4метоксифеніл)ацетил]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(трифторацетил)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(циклопропілкарбоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(етилсульфоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S]-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(метилсульфоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(етилсульфоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(етилсульфоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(етилсульфоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(метилсульфоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(метилсульфоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4[(метилсульфоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(бензилсульфоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(2,6дихлорфеніл)етил]аміно}карбоніл)аміно]-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, 93348 54 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(3ціанфеніл)аміно]карбоніл}аміно)-1,2-бензізотіазол3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(4фторфеніл)етил]аміно}карбоніл)аміно]-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(3,4диметилфеніл)аміно]карбоніл}аміно)-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(2,5диметилфеніл)аміно]карбоніл}аміно)-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(4метилбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(4метилфеніл)етил]аміно}карбоніл)аміно]-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(3метоксифеніл)етил]аміно}карбоніл)аміно]-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6{[(циклопентиламіно)карбоніл]аміно}-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4фторбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окг-3-ил]-5-({[(3метоксибензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5{[(циклопентиламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(3метоксибензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4фторбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1Н-індазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4фторбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4фторбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5{[(циклопентиламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3тіазол-2-іламіно)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, 55 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1H1,2,3-триазол-4-іл)-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(2піперидин-1-ілетил)-1H-1,2,3-триазол-4-іл]-1Hіндазол-3-карбоксаміддигідроформіат, етил-[4-(3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-6-іл)-1H-1,2,3триазол-1-іл]ацетатгідроформіат, бензил-(3-{[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1Н-індазол-5-іл)карбамат, вініл-(3-{[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-5-іл)карбамат, і їх фізіологічно прийнятні солі. Відповідно до ще одного варіанту здійснення сполуки та/або способу, запропонованого в даному винаході, сполуки формул I-IV вибрані із групи, яка включає (де сполуки у своїх сольових формах також можуть знаходитися у своїх несольових формах): N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-метокси1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2бензізоксазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2бензізоксазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3оксазол-2-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-бром-6метокси-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-aзaбiциклo[2.2.2]oкт-3-ил]-1,8дигiдpoпipoлo[3,2-g]iндaзoл-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензил6-(дифторметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(3тієніл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(дифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(дифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5метил-1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-метокси1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6метокси-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-фтор-5метокси-1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(дифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(дифторметокси)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(4метил-1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5циклопропіл-6-метокси-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, 93348 56 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси5-(3-тієніл)-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3(бензилокси)піролідин-1-іл]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3(метилокси)піролідин-1-іл]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3(гідрокси)піролідин-1-іл]-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1метилпіролідин-3-іл)окси]-1Н-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідрохлорид, N-(1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-илметил)-5(трифторметокси)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-(1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-илметил)-6метокси-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(циклопропілметокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(циклопентилокси)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3,5)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2,2,2трифторетокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(циклопропілметокси)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2,2,2трифторетокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(бензилокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(тетрагідро-2Н-піран-4-ілокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2,3дигідро-1H-інден-2-ілокси)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[2(диметиламіно)етокси]-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2піролідин-1-ілетокси)-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1(етил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-бром-1(етил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1(циклопропілметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1(2,2,2-трифторетил)-1H-індазол-3-карбоксамід, 57 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(диметиламіно)метил]-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(діетиламіно)метил]-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(піролідин-1-іл)метил]-1Н-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1бензилпіролідин-3-іл)окси]-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-етил-6метокси-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-етил-5трифторметокси-1H-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-Nциклопропілметил-6-метокси-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-Nциклопропілметил-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-Nциклопропілметил-5-трифторметокси-1Н-індазол3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідрохлорид, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-етил-5(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1циклопропілметил-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2,2,2трифторетил)-5-(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-етил-6(1,3-тіазол-2-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3формілциклогекс-1-ен-1-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(2метоксіетокси)пропокси]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4циклогексилпіперазин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4етилпіперазин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(3фуроїл)піперазин-1-іл]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3етоксипіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3етоксипіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3метоксипіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, 93348 58 6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1,2-бензізоксазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(2,2,2-трифторетил)-1H-індазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(циклопропілметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(етил)-1Н-індазол-3-карбоксамід, 6-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(етил)-1H-індазол-3-карбоксамід, метил-4-[(3-{[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-5іл)аміно]бутаноатдигідроформіат, метил-4-[(3-{[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-6іл)аміно]бутаноатдигідроформіат, трет-бутил-{2-[(3-{[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт3-иламіно]карбоніл}-1,2-бензізотіазол-6іл)аміно]етил}пропілкарбаматгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1,3тіазол-2-ілметил)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(диметиламіно)-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2метоксіетил)-5-[(2-метоксіетил)аміно]-1H-індазол3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[2(діетиламіно)-2-оксоетил]аміно}-1,2-бензізотіазол3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5(бутиламіно)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(циклопропілметил)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(диметиламіно)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6(діетиламіно)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(циклопропілкарбоніл)аміно]-1(циклопропілметил)-1H-індазол-3-карбоксамід, 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(трифторацетил)-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(циклопропілкарбоніл)-5[(циклопропілкарбоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-[(4метоксифеніл)ацетил]-5-{[(4метоксифеніл)ацетил]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(циклопропілкарбоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, 6-(ацетиламіно)-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт3-ил]-1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6{[(диметиламіно)сульфоніл]аміно}-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, 59 5-аміно-N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(бензилсульфоніл)-1H-індазол-3карбоксаміддигідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(циклопропілметил)-6{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамід, N(3)-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-(3метоксибензил)-5-({[(3метоксибензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол1,3-дикарбоксамід, N(3)-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-(4фторбензил)-5-({[(4фторбензил)аміно]карбоніл}аміно)-1H-індазол-1,3дикарбоксамід, N(3)-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)циклопентил-5{[(циклопентиламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол1,3-дикарбоксамідгідроформіат, N(3)-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)пропіл-5-{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1Ніндазол-1,3-дикарбоксамід, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5({[(циклопропілметил)аміно]карбонотіоїл}аміно)1Н-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6({[(циклопропілметил)аміно]карбонотіоїл}аміно)1,2-бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6{[(пропілметиламіно)карбонотіоїл]аміно}-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(третбутиламіно)карбонотіоїл]аміно}-1,2-бензізотіазол3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(вторбутиламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-етил-6{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1(циклопропілметил)-5{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2,2,2трифторетил)-5-{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1Hіндазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(етил)-5{[(пропіламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, Ізопропіл {3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1H-індазол-5іл}карбаматгідроформіат, Ізопропіл {3-{[(3R)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3иламіно]карбоніл}-1-[(ізопропіламіно)карбоніл]-1Hіндазол-5-іл}карбаматгідроформіат, N-[(3S)-1-оксидо-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]1Н-індазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамідгідробромід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гідрокси1H-індазол-3-карбоксамідгідробромід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5{[(дiетиламіно)карбоніл]аміно}-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, 93348 60 N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5[(піролiдин-1-ілкарбоніл)аміно]-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(піролідин-1-ілкарбоніл)аміно]-1Н-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2оксопіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2оксопіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо4-фенілпіролідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2оксоімідазолідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2оксоімідазолідин-1-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2-оксо3-пропілімідазолідин-1-іл)-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[2(пропіламіно)етил]аміно}-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3ізопропіл-2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2бензізотіазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3пропіл-2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, Ν-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1,2бензізоксазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-бром-1,2бензізоксазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-метил2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3ізопропіл-2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2бензізотіазол-3-карбоксамід, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3пропіл-2-оксоімідазолідин-1-іл)-1,2-бензізотіазол-3карбоксамід, 6-[Ацетил(метил)аміно]-N-[(3S)-1азабіциіаіо[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[метил(пропіоніл)аміно]-1,2-бензізотіазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метоксиN-метил-1H-індазол-3-карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3(бензилокси)піролідин-1-іл]-1-етил-1H-індазол-3карбоксамідгідроформіат, N-[(3S)-1-азабіцикло[2.2.2]окт-3-ил]-6[(циклопропілкарбоніл)аміно]-1-етил-1H-індазол-3карбоксамід,
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюIndazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, preparation and uses thereof
Автори англійськоюXie Wenge, Herbert Brian, Schumacher Richard, Nguyen Truc Minh, Ma Jianguo, Gauss Carla Maria, Tehim Ashok
Назва патенту російськоюИндазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение
Автори російськоюСи Веньге, Херберт Брайан, Шумахер Ричард, Нгуйен Трук Минх, Ma Джингуо, Госс Карла Мария, Техим Ашок
МПК / Мітки
МПК: A61P 25/32, C07D 453/00, A61P 25/26, A61P 25/24, A61K 31/439, A61P 25/18, A61P 25/28
Мітки: індазоли, бензоізотіазоли, одержання, застосування, бензотіазоли
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/97-93348-indazoli-benzotiazoli-benzoizotiazoli-kh-oderzhannya-jj-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Індазоли, бензотіазоли, бензоізотіазоли, їх одержання й застосування</a>
Попередній патент: Установка для виробництва бета-каротину
Наступний патент: Спосіб стабілізації мономерного білка – інтерферону
Випадковий патент: Спосіб виробництва добавки антидетонаційної універсальної до автомобільних бензинів "дау-1а"