Холтон Роберт А.

Номер патенту: 86612

Опубліковано: 12.05.2009

Автори: Холтон Роберт А., Ву Фонг

МПК: C07D 409/00, A61K 31/38

Мітки: основі, композиція, пухлин, фармацевтична, росту, таксани, с10-циклопентилкарбонілокси, спосіб, інгібування

Формула / Реферат:

1. Таксан, що має формулу:,де Х3 є тієніл, Ас є ацетил, a Bz є бензоїл.2. Таксан за п. 1, що має структуру:.3. Таксан за п. 1, в якому групи-замісники: гідроксигрупа в положенні С7 і циклопентилкарбонілоксигрупа в положенні С10 - обидві мають бета-стереохімічну...

Номер патенту: 75573

Опубліковано: 15.05.2006

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: C07D 407/12, A61P 35/00, A61K 31/335 ...

Мітки: ефірзаміщені, варіанти, спосіб, фармацевтична, композиція, таксани, пухлин, основі, інгібування, росту

Формула / Реферат:

1. Таксан, що має формулу:,де R2 є ацилокси; R7 є R7aCOO-; R7a є гідрокарбіл, заміщений гідрокарбіл чи гетероцикло, причому вказаний гідрокарбіл чи заміщений гідрокарбіл містить атоми вуглецю в альфа- та бета- положенняхвідносно атома вуглецю, замісником якого є R7a, а заміщений гідрокарбіл є заміщеним групою, що вибрана з галогену, гетероцикло, алкокси, алкенокси, алкінокси, арилокси, гідрокси, захищеного...

Номер патенту: 75039

Опубліковано: 15.03.2006

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: B65D 83/16, A61P 35/00, B65D 83/14 ...

Мітки: пухлин, росту, композиція, спосіб, інгібування, фармацевтична, таксани, ефірзаміщені, основі

Формула / Реферат:

1. Таксан, що має формулу:  ,де R2 є ацилокси;R7 є гідрокси;R9 є кето, гідрокси чи ацилокси;R10 є R10aCOO-;R10a є гідрокарбіл, заміщений гідрокарбіл чи гетероцикло, причому вказаний гідрокарбіл чи заміщений гідрокарбіл містять атоми вуглецю в альфа- та бета-положеннях відносно до атома вуглецю, замісником якого є R10a;R14 є...

Номер патенту: 75038

Опубліковано: 15.03.2006

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/337, A61K 31/335 ...

Мітки: композиції, інгібування, с10-карбонатзаміщені, способи, пухлин, таксани, основі, фармацевтичні, росту

Формула / Реферат:

1. Таксан, що має формулу:,де R2 є ацилокси;R7 є гідрокси;R9 є кето, гідрокси чи ацилокси;R10 є карбонат;R14 є гідридо чи гідрокси;Х3 є гетероцикло;Х5 є -СОХ10, -СООХ10 або -CONHX10;Х10 є гідрокарбіл, заміщений гідрокарбіл чи гетероцикло; таАс є ацетил.2. Таксан за п. 1, в якому R10 є R10aOCOO-,...

Номер патенту: 74331

Опубліковано: 15.12.2005

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/381, A61K 31/337 ...

Мітки: композиція, таксани, основі, росту, с7-карбонатзаміщені, пухлин, варіанти, інгібування, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Таксан, що має формулу:, де R2 є ацилокси;R7 є карбонат;R9 є кето, гідрокси чи ацилокси;R10 є гідрокси;R14 є гідридо чи гідрокси;Х3 є заміщений чи незаміщений алкіл, алкеніл, алкініл чи гетероцикло;Х5 є -СОХ10, -СООХ10 або -CONHX10;Х10 є гідрокарбіл, заміщений гідрокарбіл чи гетероцикло; таАс є...

Номер патенту: 41287

Опубліковано: 17.09.2001

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: C07D 409/12, C07D 305/00, C07D 407/12 ...

Мітки: металів, отримання, алкоголяти, таксану, похідних

Формула / Реферат:

1. Алкоголяты металлов общей формулы (I)где Т1 - водород или оксизащитная группа,Z - ОТ2 - или -ОСОСН3 - группа, где Т2 - водород или оксизащитная группа,М - металл,Ac - ацетил,Ph - фенил,для получения производных таксана.2. Алкоголят по п.1, в котором М - Li, Mg, Na, К или Ті.3. Алкоголят по п.1, в котором М - литий.4. Алкоголят по п.1, в котором М - литий, Z - -ОТ2 -...

Номер патенту: 40585

Опубліковано: 15.08.2001

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: C07C 227/00, C07C 229/26, C07C 229/22 ...

Мітки: таксану, спосіб, отримання

Формула / Реферат:

1. Способ получения таксана формулыгде R1 означает -OR6, R3 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, выбранный из 5- или 6-членого гетероцикла, содержащего один или более атомов кислорода, серы или азота, или ацил;R5 означает -COR10, -COOR10, -COS-алкил или –CONR8R10;R6 означает водород или гидроксизащитную группу;R8 означает водород, алкил, алкенил, алкинил, арил или гетероарил,...

Номер патенту: 39860

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Холтон Роберт А., Фаріна Вітторіо, Чен Шу-Х'юі

МПК: A61K 31/335, A61P 35/00, A61K 31/337 ...

Мітки: 10-дезацетокситаксол, похідні

Формула / Реферат:

1. 10-Дезацетокситаксол и его производные формулы (I):                                               ,    (I)где R2 - атом водорода, гидроксильная группа или защищенная гидроксильнаягруппа,R3 и R4 - независимо друг от друга атом водорода, гидроксильная группа илизагущенная гидроксильная группа,R5 является радикалом R10 или...

Номер патенту: 27690

Опубліковано: 16.10.2000

Автор: Холтон Роберт А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/397, A61K 31/395 ...

Мітки: бета-лактам, одержання, спосіб, енантіомер, синтезу, таксолів

Текст:

...этилвинилового простого эфира и 20 мг (0,2 ммоля) метансульфокислоты. Смесь перемешивают при 0°С 20 минут, разбавляют 20 мл насыщенного водного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют трижды 40-мл порциями этилацетата. Объединенные этилацетат-ные слои сушат над сульфатом натрия и концентрируют, получая 4,87 г (99%) цис-3-(1-этоксиэтокси)-4-фенилазетидин-2-она в виде бесцветного масла. Цис-1 -бензоил-3 - (1 -этоксиэтокси) -4...