Ароматичні аміди, заміщені рибозою, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція

1. Ароматичні аміди формули (I)

,

в якій:

R1 означає алкіл, алкеніл або алкініл, О-алкіл, О-алкеніл або О-алкініл, лінійний, розгалужений або циклічний, що містить до 8 атомів вуглецю, можливо, заміщений одним або декількома атомами галогену, можливо, перерваний атомом кисню, сірки або азоту, арил або аралкіл, що містить до 18 атомів вуглецю, можливо, заміщений; ароматичний моноциклічний 5- або 6-членний гетероциклічний радикал, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки і кисню; метоксііміногрупу, радикал NH2, NНalc1 або NНOalc2, при цьому alc1, alc2 означають алкільний радикал, що містить до 8 атомів вуглецю,

R2 означає атом водню або атом галогену,

R3 означає атом водню, алкільний радикал, що містить до 8 атомів вуглецю, або атом галогену,

R4 означає радикал NHR' або NHOR", в якому R' або R", однакові або різні, означають алкільний, алкенільний або алкінільний радикал, лінійний, розгалужений або циклічний, що містить до 8 атомів вуглецю, арильний радикал, що містить до 14 атомів вуглецю, можливо, заміщений, або R4 означає 5-метил-1Н-пірол-2-іл,

R5 означає атом водню або радикал О-алкіл, що містить до 8 атомів вуглецю,

R6 означає радикал алкіл або СН2-О-алкіл, в якому алкіл означає алкільний радикал, що містить до 8 атомів вуглецю,

R7 означає атом водню або алкільний радикал, що містить до 8 атомів вуглецю, або R6 і R7 утворюють разом з атомом вуглецю, з яким вони зв'язані, цикл, а також їх основно-адитивні солі.

2. Сполуки формули (I) за п.1, в яких R1 означає алкільний радикал, що містить до 4 атомів вуглецю.

3. Сполуки формули (I) за п. 2, в яких R1 означає радикал:

.

4. Сполуки формули (I) за п.1, в яких R1 означає фенільний радикал.

5. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-4, в яких R2 означає атом водню.

6. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-5, в яких R3 означає метильний радикал.

7. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-6, в яких R3 означає радикал ОСН3.

8. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-7, в яких R6 і R7 означають метильний радикал.

9. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-7, в яких R6 і R7 означають етильний радикал.

10. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-7, в яких R6 і R7 утворюють з атомом вуглецю, з якими вони зв'язані, циклопентильний радикал.

11. Сполуки формули (I) за будь-яким з пп. 1-7, в яких R4 означає радикал NH-O-CH2-C≡CH.

12. Сполука формули (I) за п.1, що являє собою:

[7R-(7,8,9,10)]-8-гідрокси-7-[4-гідрокси-8-метил-2-оксо-3-(бензоїламіно)-2Н-1-бензопіран-7-іл]-10-метоксі-6-оксаспіро[4.5]декан-9-іл-(2-пропінілокси)карбамат.

13. Сполука формули (I) за п.1, що являє собою:

[7R-(7,8,9,10)]-7-[4-гідрокси-8-метил-3-[(2-метил-1-оксопропіл)аміно]-2-оксо-2Н-1-бензопіран-7-іл]-10-метоксі-6-оксаспіро[4.5]декан-9-іл-(2-пропінілокси)карбамат.

14. Сполуки формули (I) за п.1, а також їх адитивні солі з фармацевтично прийнятними кислотами як лікарський засіб.

15. Сполуки формули (I) за п. 12 або 13, а також їх адитивні солі з фармацевтично прийнятними кислотами як лікарський засіб.

16. Фармацевтична композиція, що містить як діюче начало щонайменше один лікарський засіб за п. 14 або 15.

17. Спосіб одержання сполук формули (I), визначеної в п.1, який відрізняється тим, що сполуку формули (II):

                                                                            О

                                                                            ║

піддають взаємодії зі сполукою формули R1-C-Hal, в

якій R1 має вказане вище значення і Hal означає атом галогену, і одержують сполуку формули (III):

,

яку піддають взаємодії зі сполукою формули:

R4H                         (IV)

і одержують сполуку формули (I):

.

18. Сполуки формул (II):

,

де R2, R3, R5 R6 та R7 мають вказані вище значення, як проміжні сполуки.

19. Сполуки формули (III):

,

де R1, R2, R3, R5 R6 та R7 мають вказані вище значення, як проміжні сполуки,

за виключенням сполуки формули (ІІІ), в якій R2 = H, R3 = CH3, R5 = OCH3, і R6 і R7 = CH3.

20. Спосіб одержання сполук формули (І), визначених в п. 1, який відрізняється тим, що сполуку формули (V):

,

в якій замісники мають вказане вище значення і ОМ означає блокований гідроксильний радикал, піддають взаємодії зі сполукою формули R1COHal, в якій R1 має вказане вище значення і Hal означає атом галогену, потім обробляють агентом, що звільняє групу ОН, і одержують відповідну сполуку формули (I):

.

21. Сполуки формули (V):

,

де R2, R3, R4, R5 R6 та R7 мають вказані вище значення.