Гетероциклічні сполуки, придатні для лікування хвороб, що мають відношення до підвищеного рівня ліпідів

1. Сполука формули (І): (19) 1 3 4 96766 4a R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксигрупу, гідроксіалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл та арилалкіл; 4 4a або R та R разом утворюють оксогрупу (=O) або циклоалкіл; 5 R вибирають з групи, що включає алкіл, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксіалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл, арилалкіл, 6 2 6 2 6 2 N(R )C(O)R , -C(O)N(R )R , -OC(O)N(R )R , 6 2 6 6 2 2 2 N(R )C(O)OR , -N(R )C(O)N(R )R , -OR , -SR -, 6 2 2 6 2 6 2 N(R )R , -S(O)tR , -N(R )S(O)2R , -S(O)2N(R )R , 6 2 2 2 2 OS(O)2N(R )R , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , 6 6a 6 2 6 6 2 N(R )C(=N(R ))N(R )R , -N(R )C(=S)N(R )R , 6 6a 2 6a 6 2 N(R )((R )N=)CR та -C(=N(R ))N(R )R ; 6 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, гідроксіалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, гетероцикліл та арилалкіл; 6a кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, циклоалкілалкіл та ціаногрупу; 7 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, трифторметил, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксіалкіл, циклоалкілалкіл та арилалкіл; та 8 кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг; у вигляді її стереоізомера, енантіомера або таутомеру, її фармацевтично прийнятної солі, фармацевтичної композиції, що містить її, або її проліків. 2. Сполука за п. 1, яка описується формулою (II): X R1 W Y N N R2 V O , (ІІ) у якій; V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 8 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, -R 6 C(O)N(R )-, -C(O)O- та безпосередній зв'язок; X являє собою N або СН; Y являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає галоген, водень, алкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил, арилалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 6 R являє собою водень або С1-С4-алкіл; та 8 R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. 3. Сполука за п. 1, яка описується формулою (II): X R1 W Y N N V R2 O , (ІІ) у якій: V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 4 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)- та С(О)О-; X являє собою N або СН; Y являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 6 R являє собою водень. 4. Сполука за п. 3, у якій: V являє собою безпосередній зв'язок; 6 W являє собою -N(R )C(O)-; X являє собою N або СН; Y являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 6 R являє собою водень. 5. Сполука за п. 1, яка описується формулою (III): O X R1 W Y N N V R2 N , (III) у якій: V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 8 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, -R 6 C(O)N(R )-, -C(O)O- та безпосередній зв'язок; X являє собою N або СН; Y являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає галоген, водень, алкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил, арилалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 6 R являє собою водень або С1-С4-алкіл; та 8 R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. 6. Сполука за п. 1, яка описується формулою (III): O X R1 W Y N N N V R2 , (III) у якій: V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)- та С(О)О-; X являє собою N або СН; Y являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 6 R являє собою водень. 7. Сполука за п. 1, яку вибирають з групи, що включає: N-бензил-2-(3-(4-фторфеніл)-5-метокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; 5 N-бензил-2-(3-(4-фторфеніл)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторфеніл)-2,5діоксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-фенілімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(4фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2,5дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3,5дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3хлорбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(циклопропілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; (R)-N-бензил-2-(4-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-4-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)N-(4-фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(2-циклопропілетил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3фенетилімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(2-циклопропілетил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)N-(4-фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-(4-фторбензил)-2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-((5метилфуран-2-іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 96766 6 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; 2-(3-(4-(дифторметокси)бензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 3-метил-5-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метил-N(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; 5-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 3-метил-5-(2-оксо-3-фенетилімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксо-2,3-дигідро1Н-імідазол-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксо-2,3-дигідро1Н-імідазол-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(5-оксо-1-(4-(трифторметил)бензил)-1Н1,2,4-триазол-4(5Н)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-((5-ізопропілфуран-2-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3-фенілпропіл)імідазолідин-1іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-((5-(дифторметил)фуран-2-іл)метил)-2-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(2-циклопропілетил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксоімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-хлорбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-ціанобензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-(циклопропілметил)-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; (R)-N-(2-гідрокси-2-фенілетил)-4-метил-2-(2-оксо3-(4-(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; N-етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; 7 N-(2-циклопропілетил)-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-Nфенілтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклогексилметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-5-гідрокси-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-N-(2(піридин-3-іл)етил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-Nфенетилтіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-(дифторметокси)бензил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(циклопропілметил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(циклобутилметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-3-ілметил)-тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксо-2,3-дигідро-1Німідазол-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-пропілімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклопентилметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(2(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(5-бензил-1,1-діоксидо-1,2,5тіадіазолідин-2-іл)-4-метил-1,3-тіазол-5карбоксамід; 2-(3-бутил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(5-гідрокси-2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-4-метилN-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; 3-метил-5-(2-оксо-3-(2-феноксіетил)імідазолідин-1іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-пентилімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4-(трифторметил)бензил)-2,3дигідро-1H-імідазол-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 3-метил-5-(2-оксо-3-(2-оксо-2фенілетил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-карбамоїлбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 4-((3-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіофен-2-іл)-2-оксоімідазолідин1-іл)метил)бензойну кислоту; 96766 8 5-(3-(2-гідрокси-2-фенілетил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 2-(5-бензил-1,1-діоксидо-1,2,5-тіадіазолідин-2-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)-1,3-тіазол-5карбоксамід; 2-(3-етил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; етил-4-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2іл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 4-метил-2-(5-оксо-1-(4,4,4-трифторбутил)-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 5-(1-бензил-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-3метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(1-(2-циклопропілетил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; N-бензил-2-(3-(3-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 3-метил-5-(5-оксо-1-(4-(трифторметил)бензил)-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)-N-(4фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 5-(3-(4-амінобензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 2-(3-(4-фторфенетил)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)-N-(3,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 3-метил-5-(1-(4-(метилсульфоніл)бензил)-5-оксо1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; N-((1H-бензо[d]імідазол-2-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(тіофен-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 2-(3-(4-фторфенетил)-2-оксо-2,3-дигідро-1Hімідазол-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-((5(трифторметил)фуран-2-іл)метил)імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(3-((5-метил-1-феніл-1H-1,2,4триазол-3-іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-((тетрагідро-2Hпіран-2-іл)метил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(2-(4-фторфеноксі)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(5-оксо-1-((5-(трифторметил)фуран-2іл)метил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-N-бензил-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 9 N-бензил-2-(3-((2,3-дигідробензо[b][1,4]діоксин-2іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; метил-3-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2іл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)мeтил)бензоат; 2-(3-((5-хлорбензо[b]тіофен-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)-4-(трифторметил)тіазол-5карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((6-(трифторметил)-піридин-3іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((3-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; N-(2,3-дигідро-1H-інден-2-іл)-5-(3-(4-фторбензил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; N-(бензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(3-(4-фторбензил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; 2-(1-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-(бензо[d]тіазол-2-ілметил)-5-(3-(4-фторбензил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; N-(бензо[d][1,3]діоксол-5-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-(бензо[d]оксазол-2-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-((1H-індол-2-іл)метил)-5-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-пірол-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 2-(1-(2-(4-хлорфеніламіно)-2-оксоетил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(4-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіазол-2-іл)-5-оксо-4,5-дигідро1H-1,2,4-триазол-1-іл)етил-4фторбензилкарбамат; 2-(3-(ізохінолін-1-ілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(хінолін-8ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(3-((5-метилізоксазол-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол5-карбоксамід; етил-5-((5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метилтіофен-2-карбоксамідо)метил)фуран-2карбоксилат; N-((6-хлорпіридин-3-іл)метил)-5-(3-(4-фторбензил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; 96766 10 N-((1H-піразол-3-іл)метил)-5-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилфуран-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((4-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(тіазол-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 2-(1-(2-(4-фторфеніламіно)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-((1,5-диметил-1H-пірол-2-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-((5-фенілоксазол-4іл)метил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-імідазол-5-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-імідазол-4-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((2-метилтіазол-4-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]оксадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]тіадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-піразол-4-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; N-((3,5-диметил-1H-піразол-4-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-4ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; метил-2-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2іл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-3ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)-2-(2-оксо3-(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 11 2-(1-(2-(4-фторбензиламіно)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(2-(4-фторфеніламіно)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-N,4-диметил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 1-(5-(4-бензил-1H-імідазол-2-іл)-4-метилтіофен-2іл)-3-(4-фторбензил)-імідазолідин-2-он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 1-(5-бром-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 1-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-(4-фторфеніл)-4-((3-(4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензамід; 1-(4-метил-5-(1H-піразол-3-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; 1-(5-(ізоксазол-5-іл)-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((2-метилтіазол-5-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((5-метилпіразин-2іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((1-метил-1H-піразол-4-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((1-метил-1H-піразол-4іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 1-(4-метил-5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)тіазол-2-іл)3-(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((2-метилтіазол-4іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 1-(4-метил-5-(3-метилізоксазол-5-іл)тіазол-2-іл)-3(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; 4-метил-2-(1-((2-метилтіазол-4-іл)метил)-5-оксо1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-((3,5-диметилізоксазол-4-іл)метил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піримідин-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-((1H-піразол-3-іл)метил)-2-(1-(4-фторбензил)-5оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; 2-1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)-4-метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 96766 12 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((1-метил-1H-піразол-4іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; метил-4-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((2-метилтіазол-4іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(тіазол-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(оксазол-4-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((1-метил-1H-імідазол-4іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((5-метилпіразин-2іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піразин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 1-(5-(гідроксиметил)-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридазин-3-ілметил)-тіазол-5карбоксамід; 1-(4-метил-5-(оксазол-5-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піримідин-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-(2-(4-фторбензиламіно)-2-оксоетил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; 1-(4-метил-5-(1H-піразол-5-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(піперидин-1-карбоніл)бензил)-імідазолідин-2-он; 1-(4-метил-5-(3-метил-1H-піразол-5-іл)тіазол-2-іл)3-(4-(піперидин-1-карбоніл)-бензил)імідазолідин-2он; 1-(4-метил-5-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)тіазол2-іл)-3-(4-(трифторметил)-бензил)імідазолідин-2он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N,4диметилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензоїл)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 1-(4-фторбензил)-3-(4-метил-5-(5-метил-1Hпіразол-3-іл)тіазол-2-іл)імідазолідин-2-он; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-4-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксотетрагідропіримідин1(2H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; та 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метил-N-(піридин-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід. 8. Фармацевтична композиція, що містить: сполуку формули (І) за п. 1 та 13 96766 фармацевтично прийнятний інертний розріджувач або носій. 9. Спосіб інгібування активності стеароїл-СоАдесатурази (hSCD) людини, в якому здійснюють взаємодію джерела hSCD зі сполукою формули (І): R3 X Q R2 R1 V Y W , (I) у якій: X являє собою N або СН; Y являє собою NH, О, S або N-CH3; Q являє собою N R7 ( )n N N ; O ; ( )n ; ( )n N N R6a O R4 R4a (R5)p R4 R4a (R5)p N N N N N O R7 R7 R4 R4a (R5)p S O N O N або , 6 8 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, -R 6 8 6 6 C(O)N(R )-, -R -OC(O)N(R )-, -N(R )C(O)O-, 6 6 6 N(R )C(O)N(R )-, -О-, -S-, -N(R )-, -S(O)t-, 6 6 6 8 N(R )S(O)t-, -S(O)tN(R )-, -OS(O)tN(R )-, -R -C(O)-, 6 6a 6 OC(O)-, -C(O)O-, -N(R )C(=N(R ))N(R )-, 6 6a 6a 6 N(R )((R )N=)C-, -C(=N(R ))N(R )- та безпосередній зв'язок; 6 V вибирають з групи, що включає -C(O)N(R )-, 6 8 S(O)t, -S(O)2N(R )-, -C(O)-, -R -C(O)O-, 6a 6 C(=N(R ))N(R )- та безпосередній зв'язок; n дорівнює 1, 2 або 3; р дорівнює 0, 1, від 2 до 2n; t дорівнює 1 або 2; 1 R вибирають з групи, що включає галоген, водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксіалкіл, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 1 або R являє собою структуру, що містить декілька кілець, що включає від 2 до 4 кілець, у якій кільця незалежно вибирають з групи, що включає циклоалкіл, гетероцикліл, арил та гетероарил, та у якій деякі або всі кільця можуть бути сконденсовані одне з іншим; 2 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксіалкіл, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 2 або R являє собою структуру, що містить декілька кілець, що включає від 2 до 4 кілець, у якій кільця незалежно вибирають з групи, що включає циклоалкіл, гетероцикліл, арил та гетероарил, та у якій деякі або всі кільця можуть бути сконденсовані одне з іншим; 3 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксіалкіл, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, арил, арилалкіл, гетероарил, галоген, галогенал6 кіл, галогеналкоксил, ціаногрупу та -N(R )2; 14 4 4a R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксигрупу, гідроксіалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл та арилалкіл; 4 4a або R та R разом утворюють оксогрупу (=O) або циклоалкіл; 5 R вибирають з групи, що включає алкіл, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксіалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл, арилалкіл, 6 2 6 2 6 2 N(R )C(O)R , -C(O)N(R )R , -OC(O)N(R )R , 6 2 6 6 2 2 2 N(R )C(O)OR , -N(R )C(O)N(R )R , -OR , -SR -, 6 2 2 6 2 6 2 N(R )R , -S(O)tR , -N(R )S(O)2R , -S(O)2N(R )R , 6 2 2 2 2 OS(O)2N(R )R , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , 6 6a 6 2 6 6 2 N(R )C(=N(R ))N(R )R , -N(R )C(=S)N(R )R , 6 6a 2 6a 6 2 N(R )((R )N=)CR та -C(=N(R ))N(R )R ; 6 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, гідроксіалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, гетероцикліл та арилалкіл; 6a кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл та циклоалкілалкіл та ціаногрупу; 7 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, трифторметил, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксіалкіл, циклоалкілалкіл та арилалкіл; та 8 кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг; у вигляді її стереоізомера, енантіомера або таутомеру, її фармацевтично прийнятної солі, фармацевтичної композиції, що містить її, або її проліків. 10. Спосіб лікування захворювання або патологічного стану, що опосередковується стеароїл-СоАдесатуразою (SCD), у ссавця, що включає: введення ссавцю, що цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (І) за п. 1. 11. Спосіб за п. 10, у якому захворювання або патологічний стан являє собою метаболічний синдром, синдром X, діабет, резистентність до інсуліну, знижену переносимість глюкози, інсулінонезалежний цукровий діабет, діабет типу II, діабет типу І, ускладнення при діабеті, порушення маси тіла, втрату маси тіла, захворювання, пов'язані з порушенням індексу маси тіла або з лептином. 12. Спосіб за п. 11, у якому метаболічний синдром являє собою дисліпідемію, ожиріння, резистентність до інсуліну, гіпертензію, мікроальбумінемію, гіперурикемію або гіперкоагуляцію. 13. Спосіб за п. 11, у якому порушення маси тіла являє собою ожиріння, надмірну масу тіла, кахексію або анорексію. 14. Спосіб за п. 10, у якому захворювання або патологічний стан являє собою шкірне порушення. 15. Спосіб за п. 14, у якому шкірне порушення являє собою екзему, акне, псоріаз або утворення опікового рубця, та утворення опікового рубця можна попереджувати. 16. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1 у комбінації з терапевтично ефективною кількістю інсуліну, похідної або міметику інсуліну, засобу, що посилює секрецію інсуліну, ліганду інсулінотропного рецептора сульфонілсечовини, ліганду АРПП 15 96766 16 (активованого рецептора проліферації пероксисом), сенсибілізатора впливу інсуліну, бігуаніду, інгібіторів альфа-глюкозидази, аналога або міметику GLP-1, GLP-1, інгібітору DPPIV, інгібітору HMG-CoA редуктази, інгібітору скваленредуктази, ліганду FXR або LXR, холестираміну, фібратів, нікотинової кислоти або аспірину. 17. Застосування сполуки формули (І) за п. 1 для одержання фармацевтичної композиції, призначеної для лікування у суб'єкта порушення або захво рювання, опосередкованого стеароїл-СоАдесатуразою. 18. Сполука формули (І) за п. 1, призначена для застосування як лікарський засіб. 19. Застосування сполуки формули (І) за п. 1 для одержання фармацевтичної композиції, призначеної для лікування у суб'єкта порушення або захворювання, опосередкованого стеароїл-СоАдесатуразою. 20. Фармацевтична композиція за п. 8, призначена для застосування як лікарський засіб. Даний винахід в цілому відноситься до галузі інгібіторів стеароїл-СоА-десатурази, таким як гетероциклічні похідні, та до застосування таких сполук для лікування та/або попередження різних захворювань людей, включаючи ті, що опосередковуються ферментами стеароїл-СоАдесатуразами (SCD), переважно - SCD1, переважно - захворювання, пов'язані з підвищеним вмістом ліпідів, серцево-судинне захворювання, діабет, ожиріння, метаболічний синдром, шкірні порушення тощо. РІВЕНЬ ТЕХНІКИ Ферменти ацилдесатурази каталізують утворення подвійних зв'язків в жирних кислотах, що поступають з харчових джерел або синтезуються в печінці. У ссавців є щонайменше три десатурази жирних кислот, що мають різну специфічність: дельта-9, дельта-6 та дельта-5, які вводять подвійний зв'язок в положення 9-10, 6-7 та 5-6, відповідно. Стеароїл-СоА-десатурази (SCDs) діють разом з кофакторами (іншими речовинами), такими як NADPH, цитохром b5, цитохром b5 редуктаза, Fe та молекулярний О2, та при введенні подвійного зв'язку в положення С9-С10 (дельта 9) насичених жирних кислот вони кон'юговані з коферментом А (СоА). Кращими субстратами є пальмітоїл-СоА (16:0) та стеароїл-СоА (18:0), які перетворюються в пальмітолеоїл-СоА (16:1) та олеїл-СоА (18:1) відповідно. Мононенасичені жирні кислоти, що утворюються, є субстратами для наступного метаболізму елонгазами жирних кислот або включення в фосфоліпіди, тригліцериди та складні ефіри холестерину. Клонований цілий ряд генів SCD ссавців. Наприклад, два гени ідентифіковані у людей (hSCD1 та hSCD5) та чотири гени SCD виявлені у мишей (SCD1, SCD2, SCD3 та SCD4). В той час як для щурів та мишей основне біохімічне значення SCD виявлено в 1970х pp. (Jeffcoat, R. et al., Eur. J. Biochem. (1979), Vol. 101, No. 2, pp. 439-445; de Antueno, R. et al., Lipids (1993), Vol. 28, No. 4, pp. 285-290), їх безпосередня участь в захворюваннях людей встановлено лише нещодавно. Два гени SCD людини описані раніше: hSCD1 в публікаціях Brownlie et.al., опублікована заявка РСТ WO 01/62954, розкриття яких у всій їх повноті включені в даний винахід як посилання, та hSCD2 в публікаціях Brownlie, опублікована заявка РСТ WO 02/26944, яка у всій своїй повноті включена в даний винахід як посилання. Наразі лише небагаточисельні сполуки, що є невеликими молекулами, подібними з лікарськими засобами, для яких відомо, що вони специфічно інгібують або модулюють активність SCD, виявлені в наступних опублікованих заявках РСТ: WO 06/034338, WO 06/034446, WO 06/034441, WO 06/034440, WO 06/034341, WO 06/034315, WO 06/034312, WO 06/034279, WO 06/014168, WO 05/011657, WO 05/011656, WO 05/011655, WO 05/011654, WO 05/011653, WO 06/130986, WO 07/009236, WO 06/086447, WO 06/101521, WO 06/125178, WO 06/125179, WO 06/125180, WO 06/125181, WO 06/125194, WO 07/044085, WO 07/046867, WO 07/046868, WO 07/050124, та WO 07/056846. Інгібітори SCD також описані в наступних публікаціях: Zhao et al. "Discovery of 1-(4phenoxypiperidin-1-yl)-2-arylaminoethanone stearoyl CoA desaturase 1 inhibitors", Biorg. Med. Chem. Lett., (2007) Vol. 17, No. 12, 3388-3391 та Liu et al. "Discovery of potent, orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors", J. Med. Chem., Ε-publication May 27, 2007. До виявлення зазначених вище сполук для дослідження активності SCD використовували тільки деякі довголанцюгові вуглеводні, аналоги субстрату - стеаринової кислоти. Відомі приклади включають жирні тіокислоти, що містять циклопропеноїдні жирні кислоти та деякі спряжені ізомери лінолевої кислоти. Зокрема, передбачають, що спряжена цис-12,транс-10-лінолева кислота інгібує активність ферменту SCD та зменшує вміст SCD1 мРНК, тоді як спряжена цис-9,транс11-лінолева кислота не робить такої дії. Також відомо, що циклопропеноїдні жирні кислоти, такі як ті, що виявляються в стеркулії та насінні бавовнику, інгібують активність SCD. Наприклад, стеркулова кислота (8-(2 октилциклопропеніл)октанова кислота) та мальвова кислота (7-(2октилциклопропеніл)гептанова кислота) є С18- та С16-похідними стеркулоїлової та мальвалоїлової жирних кислот відповідно, що містять циклопропенові кільця в положенні С9-С10. Для створення інгібуючої дії ці сполуки повинні бути зв'язані з СоА та передбачається, що вони інгібують ферментативну активність SCD за рахунок прямої взаємодії з комплексом ферменту, та тим самим інгібують десатурацію (утворення подвійного зв'язку) в положенні дельта-9. Інші речовини, які можуть інгібувати активність SCD, включають жирні тіокислоти, такі як 9-тіостеаринова кислота (що також називається 8-нонілтіооктановою кислотою) та інші жирні кислоти. 17 96766 Нагально необхідні інгібітори активності ферменту SCD, що є невеликими молекулами, оскільки в даний час є переконливі дані про те, що активність SCD робить безпосередній вплив на протікання розповсюджених захворювань людей: См. наприклад, Attie, A.D. et al., "Relationship between stearoyl-CoA desaturase activity and plasma triglycerides in human and mouse hypertriglyceridemia", J. Lipid Res. (2002), Vol. 43, No. 11, pp. 1899907; Cohen, P. et al., "Role for stearoyl-CoA desaturase-1 in leptin mediated weight loss", Science (2002), Vol. 297, No. 5579, pp. 240-3, Ntambi,J. M. et al., "Loss of stearoyl-CoA desaturase-1 function protects mice against adiposity", Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. (2002), Vol. 99, No. 7, pp. 11482-6. В даному винаході ця задача вирішена за допомогою нових класів подібних до лікарських засобів сполук, які застосовні для модулювання активності SCD та регулювання вмісту ліпідів, зокрема вмісту ліпідів у плазмі, та які застосовні для лікування опосередкованих за допомогою SCD захворювань, таких як захворювання, пов'язані з дисліпідемією, та порушення метаболізму ліпідів, переважно - захворювання, пов'язані з підвищеним вмістом ліпідів, серцево-судинне захворювання, діабет, ожиріння, метаболічний синдром тощо. КОРОТКИЙ ОПИС СУТІ ВИНАХОДУ Даний винахід відноситься до гетероциклічних похідних, які модулюють активність стеароїл-СоАдесатурази. В обсяг даного винаходу також входять способи застосування таких похідних для модулювання активності стеароїл-СоА-десатурази та фармацевтичні композиції, що включають такі похідні. У відповідності з цим одним об'єктом даного винаходу є сполуки формули (І): (I) у якій: X являє собою N або СН; Υ являє собою ΝΗ, О, S або N-CH3; Q являє собою 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, 6 6 6 -C(O)N(R )-, -OC(O)N(R )-, -N(R )C(O)O-, 6 6 6 N(R )C(O)N(R )-, -О-, -S-, -N(R )-, -S(O)t-, 6 6 6 N(R )S(O)t-, -S(O)tN(R )-, -OS(O)tN(R )-, -C(O)-, 6 6a 6 OC(O)-, -C(O)O-, -N(R )C(=N(R ))N(R )-, 6 6a 6a 6 N(R )((R )N=)C-, -C(=N(R ))N(R )- та безпосеред8 ній зв'язок; V вибирають з групи, що включає -R 6 8 6 6 C(O)N(R )-, -R -OC(O)N(R )-, -S(O)t-, -S(O)2N(R )-, 8 8 6a 6 R -C(O)-, -R -C(O)O-, -C(-N(R ))N(R )- та безпосередній зв'язок; 18 n дорівнює 1, 2 або 3; p дорівнює 0, 1, від 2 до 2n; t дорівнює 1 або 2; 1 R вибирають з групи, що включає галоген, водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероцикліла1 лкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; або R являє собою структуру, що містить декілька кілець, що включає від 2 до 4 кілець, у якій кільця незалежно вибирають з групи, що включає циклоалкіл, гетероцикліл, арил та гетероарил, та у якій деякі або всі кільця можуть бути сконденсовані одне з іншим; 2 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероцик2 лілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; або R являє собою структуру, що містить декілька кілець, що включає від 2 до 4 кілець, у якій кільця незалежно вибирають з групи, що включає циклоалкіл, гетероцикліл, арил та гетероарил, та у якій деякі або всі кільця можуть бути сконденсовані одне з іншим; 3 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, арил, арилалкіл, гетероарил, галоген, гало6 геналкіл, галогеналкоксил, ціаногрупу та - N(R )2; 4 4a кожен з R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл та арилалкіл; 4 4a або R та R разом утворюють оксогрупу (=O) або циклоалкіл; 5 R вибирають з групи, що включає алкіл, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксиалкіл, алкоксигрупу, циклоалкілалкіл, арилалкіл, 6 2 6 2 6 2 N(R )C(O)R , -C(O)N(R )R , -OC(O)N(R )R , 6 2 6 6 2 2 2 N(R )C(O)OR , -N(R )C(O)N(R )R , -OR , -SR -, 6 2 2 6 2 6 2 N(R )R , -S(O)tR , -N(R )S(O)2R , -S(O)2N(R )R , 6 2 2 2 2 OS(O)2N(R )R , -C(O)R , -OC(O)R , -C(O)OR , 6 6a 6 2 6 6 2 N(R )C(=N(R ))N(R )R , -N(R )C(=S)N(R )R , 6 6a 2 6a 6 2 N(R )((R )N=)CR та -C(=N(R ))N(R )R ; 6 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, гідроксиалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, гетероцикліл та арилалкіл; 6а кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, циклоалкілалкіл та ціаногрупу; 7 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, трифторметил, арил, циклоалкіл, гетероарил, гетероцикліл, гідроксиалкіл, циклоалкілалкіл та арилалкіл; та 8 кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг; у вигляді їх стереоізомерів, енантіомерів або таутомерів, їх фармацевтично прийнятних солей, фармацевтичних композицій, що містять їх, або їх проліків. 19 Іншим об'єктом даного винаходу є способи лікування опосередкованого за допомогою SCD захворювання або патологічного стану у ссавця, переважно - людини, які включають введення ссавцю, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки, запропонованої в даному винаході, зазначеної вище. Іншим об'єктом даного винаходу є сполуки або фармацевтичні композиції, застосовні для лікування, попередження та/або діагностики захворювання або патологічного стану, пов'язаного з біологічною активністю SCD, такого як захворювання, що включають серцево-судинні порушення та/або метаболічний синдром (включаючи дисліпідемію, резистентність до інсуліну та ожиріння). Іншим об'єктом даного винаходу є способи попередження або лікування захворювання або патологічного стану, пов'язаного з підвищеним вмістом ліпідів, такого як підвищений вміст ліпідів в плазмі, переважно - підвищений вміст тригліцеридів або холестерину, у пацієнта, у якого спостерігається такий підвищений вміст, що включають введення зазначеному пацієнту терапевтично або профілактично ефективної кількості композиції, розкритої в даному винаході. Даний винахід також відноситься до нових сполук, що мають терапевтичну здатність знижувати вміст ліпідів у тварини, переважно - вмісту тригліцеридів та холестерину. Іншим об'єктом даного винаходу є фармацевтичні композиції, що включають сполуки, запропоновані в даному винаході, зазначені вище, та фармацевтично прийнятні інертні наповнювачі. Одним варіантом здійснення даного винаходу є фармацевтична композиція, що включає сполуку, запропоновану в даному винаході, в фармацевтично прийнятному носії та в кількості, ефективній для модулювання вмісту тригліцеридів або для лікування захворювань, пов'язаних з дисліпідемією, та порушень метаболізму ліпідів, при введенні тварині, переважно - ссавцю, найбільш переважно - людині. В одному варіанті здійснення такої композиції у пацієнта спостерігається підвищений вміст ліпідів, такий як підвищений вміст тригліцеридів або холестерину, до введення зазначеної сполуки та зазначена сполука міститься у кількості, ефективній для зниження зазначеного вмісту ліпідів. Іншим об'єктом даного винаходу є способи лікування захворілого пацієнта або захисту пацієнта від розвинення захворювання або патологічного стану, що опосередковується стеароїл-СоАдесатуразою (SCD), які включають введення пацієнту, що страждає від такого захворювання або патологічного стану або для якого існує небезпека розвинення такого захворювання або патологічного стану, терапевтично ефективної кількості сполуки, яка при введенні пацієнту інгібує активність SCD. Іншим об'єктом даного винаходу є способи лікування групи захворювань, що включають метаболізм ліпідів та/або гомеостаз ліпідів із застосуванням сполук, виявлених способами, розкритими в даному винаході. У відповідності з цим в даному винаході розкрита група сполук, що мають зазначену активність, які виявлені за допомогою скри 96766 20 нінг-аналізу, направленого на виявлення з бібліотеки досліджуваних сполук терапевтичного засобу, який модулює біологічну активність зазначеної SCD та застосовний для лікування порушення або патологічного стану людини, пов'язаного із вмістом в сироватці ліпідів, таких як тригліцериди, ЛДНГ (ліпопротеїн дуже низької густини), ЛВГ (ліпопротеїн високої густини), ЛНГ (ліпопротеїн низької густини) та/або загальний холестерин. Слід розуміти, що в обсяг даного винаходу, наскільки воно відноситься до сполук формули (І), не входять відомі сполуки, включаючи, але не обмежуючись тільки ними, будь-які конкретні сполуки, які розкриті та/або заявлені в наступних публікаціях: опублікована заявка на патент РСТ WO 00/25768; опублікована заявка на патент РСТ WO 99/47507; опублікована заявка на патент РСТ WO 01/60458; опублікована заявка на патент РСТ WO 01/60369; опублікована заявка на патент РСТ WO 94/26720; опублікована заявка на Європейський патент 0438230; опублікована заявка на Європейський патент 1184442; СА 2114178; та патент US № 5334328; патент US № 5310499; та опублікована заявка на патент US 2003/0127627. ДЕТАЛЬНИЙ ОПИС ВИНАХОДУ Визначення Перед деякими хімічними групами, зазначеними в даному винаході, приведені скорочені позначення, що вказують повну кількість атомів вуглецю, яка повинна знаходитися в зазначеній хімічній групі. Наприклад, С7-С12-алкіл являє собою алкільну групу, визначену нижче, що містить всього від 7 до 12 атомів вуглецю, та С4-С12-циклоалкілалкіл являє собою циклоалкілалкільну групу, визначену нижче, що містить всього від 4 до 12 атомів вуглецю. Повна кількість атомів вуглецю, зазначена в скороченому позначенні, не включає атоми вуглецю, які можуть міститися в замісниках описаної групи. У відповідності з цим при використанні в даному описі та формулі винаходу, що додається, якщо не зазначено інше, приведені нижче терміни мають вказані значення: "ціаногрупа" являє собою радикал -CN; "гідроксигрупа" являє собою радикал -ОН; "нітрогрупа" являє собою радикал -NO2; 14 "аміногрупа" являє собою радикал –NR або 15 NR ; "меркаптогрупа" являє собою радикал -SR; "карбоксигрупа" являє собою радикал -СООН; "трифторметил" являє собою радикал -CF3. "Алкіл" являє собою лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюговий радикал, що містить тільки атоми вуглецю та водню, не містить кратних зв'язків, що містить від 1 до 12 атомів вуглецю, переважно - від 1 до 8 атомів вуглецю або 21 від 1 до 6 атомів вуглецю, та який приєднаний до решти молекули простим зв'язком, наприклад, метил, етил, н-пропіл, 1-метилетил (ізопропіл), нбутил, н-пентил, 1,1-диметилетил (трет-бутил) тощо. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, алкільна група необов'язково може містити як замісники одну або більшу кількість наступних груп: алкіл, алкеніл, галоген, галогеналкіл, ціаногрупу, арил, циклоалкіл, гетероцикліл, гетероарил, силі14 14 14 14 локсигрупу, -OR , -OC(O)-R , -N(R )2, -C(O)R , 14 14 14 16 C(O)OR , -C(O)N(R )2, -N(R )C(O)OR , 14 16 14 16 16 16 N(R )C(O)R , -N(R )(S(O)tR ), -S(O)tOR , -SR , 16 16 16 14 -S(O)tR , -O-S(O)2R , -O-Si(R )з або -S(O)tN(R )2, 14 де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, 16 гетероарил або гетероарилалкіл; та кожен R являє собою алкіл циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл (наприклад, толіл), гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Алкеніл" являє собою лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюговий радикал, що містить тільки атоми вуглецю та водню, що містить щонайменше один подвійний зв'язок, що містить від 2 до 12 атомів вуглецю, переважно - від 2 до 8 атомів вуглецю або від 2 до 6 атомів вуглецю та який приєднаний до решти молекули простим зв'язком, наприклад, етиніл, проп-1-еніл, бут-1-еніл, пент-1-еніл, пента-1,4-дієніл тощо. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, алкенільна група необов'язково може містити як замісники одну або більшу кількість наступних груп: алкіл, алкеніл, галоген, галогеналкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероцикліла14 лкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, -OR , -OC(O)14 14 14 14 14 R N(R )2, -C(O)R , -C(O)OR , -C(O)N(R )2, 14 16 14 16 14 16 N(R )C(O)OR , -N(R )C(O)R , -N(R )(S(O)tR ), 16 16 16 14 SR , -S(O)tOR , -S(O)tR , та -S(O)tN(R )2, де ко14 жен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гете16 роарил або гетероарилалкіл; та кожен R являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Алкініл" являє собою лінійний або розгалужений вуглеводневий ланцюговий радикал, що містить тільки атоми вуглецю та водню, який містить щонайменше один потрійний зв'язок, який містить від 2 до 12 атомів вуглецю, переважно - від 2 до 8 атомів вуглецю або від 2 до 6 атомів вуглецю та який приєднаний до решти молекули простим зв'язком. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, алкінільна група необов'язково може містити як замісники одну або більшу кількість наступних груп: алкіл, алкеніл, галоген, галогеналкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил, гетероарила14 14 14 14 14 лкіл, -OR , -OC(O)-R N(R )2, -C(O)R , -C(O)OR , 14 14 16 14 16 -C(O)N(R )2, -N(R )C(O)OR , -N(R )C(O)R , 14 16 16 16 16 N(R )(S(O)tR ), -SR , -S(O)tOR , -S(O)tR та 14 14 S(O)tN(R )2, де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероци 96766 22 клілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл; та ко16 жен R являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Алкенілен" та "алкеніленовий ланцюг" являє собою лінійний або розгалужений двовалентний вуглеводневий ланцюг, що зв'язує решту молекули з радикалом, що містить тільки атоми вуглецю та водню, що містить щонайменше один подвійний зв'язок та що містить від 2 до 12 атомів вуглецю або від 2 до 6 атомів вуглецю, наприклад, етенілен, пропенілен, н-бутенілен тощо. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, алкеніленовий ланцюг необов'язково може містити як замісники одну або більшу кількість наступних груп: алкіл, алкеніл, галоген, ціаногрупу, арил, циклоалкіл, гетероцик14 14 14 ліл, гетероарил, -OR , -OC(O)-R , -N(R )2, 14 14 14 14 16 C(O)R , -C(O)OR , -C(O)N(R )2, -N(R )C(O)OR , 14 16 14 16 16 -N(R )C(O)R , -N(R )(S(O)tR ), -S-, -S(O)tOR , 16 14 14 S(O)tR та -S(O)tN(R )2, де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероари16 лалкіл; та кожен R являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Алкінілен" та "алкініленовий ланцюг" являє собою лінійний або розгалужений двовалентний вуглеводневий ланцюг, що зв'язує решту молекули з радикалом, що містить тільки атоми вуглецю та водню, що містить щонайменше один потрійний зв'язок та що містить від 2 до 12 атомів вуглецю або від 2 до 6 атомів вуглецю, наприклад, пропінілен, н-бутинілен тощо. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, алкініленовий ланцюг необов'язково може містити як замісники одну або більшу кількість наступних груп: алкіл, алкеніл, галоген, ціаногрупу, арил, циклоалкіл, гетероцикліл, гете14 14 14 14 роарил, -OR , -OC(O)-R , -N(R )2, -C(O)R , 14 14 14 16 C(O)OR , -C(O)N(R )2, -N(R )C(O)OR , 14 16 14 16 16 N(R )C(O)R , -N(R )(S(O)tR ), -S-, -S(O)tOR , 16 14 14 S(O)tR та -S(O)tN(R )2, де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероари16 лалкіл; та кожен R являє собою алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Алкоксигрупа" являє собою радикал формули -ORa, де Ra являє собою алкільний радикал, в цілому визначений вище. Алкільний фрагмент алкоксильного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільного радикалу. "Алкоксиалкіл" являє собою радикал формули -Ra-O-Ra де кожен Ra незалежно являє собою алкільний радикал, визначений вище. Атом кисню може бути зв'язаний з будь-яким атомом вуглецю в будь-якому алкільному радикалі. Кожен алкільний фрагмент алкоксиалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. 23 "Арил" являє собою ароматичну моноциклічну або поліциклічну кільцеву вуглеводневу систему, що містить тільки атоми вуглецю та водню та що містить від 6 до 19 атомів вуглецю, переважно від 6 до 10 атомів вуглецю, яка може бути частково насиченою. Арильні групи включають, але не обмежуються тільки ними, такі групи, як флуореніл, феніл та нафтил. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, термін "арил" або префікс "арил-" (такий як в "арилалкілі") являє собою арильні радикали, що необов'язково містять один або більшу кількість замісників, вибраних з групи, що включає алкіл, алкеніл, алкініл, галоген, галогеналкіл, ціаногрупу, нітрогрупу, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, 15 14 15 гетероарил, гетероарилалкіл, -R -OR , -R 14 15 14 15 14 15 OC(O)-R , -R -N(R )2, -R -C(O)R , -R 14 15 14 15 14 16 C(O)OR , -R -C(O)N(R )2, -R -N(R )C(O)OR , 15 14 16 15 14 16 15 16 R -N(R )C(O)R , -R -N(R )(S(O)tR ), -R -SR , 15 16 15 16 15 14 -R -S(O)tOR , -R -S(O)tR , та -R -S(O)tN(R )2 , 14 де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, 15 гетероарил або гетероарилалкіл; кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок або лінійну або розгалужену алкіленовий або алкеніле16 новий ланцюг; та кожен R являє собою алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Арилалкіл" являє собою радикал формули RaRb, де Ra являє собою алкільний радикал, визначений вище, та Rb, являє собою один або більшу кількість арильних радикалів, визначених вище, наприклад, бензил, дифенілметил тощо. Арильний фрагмент арилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це зазначено вище для арильної групи. Алкільний фрагмент арилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. "Арилалкіл" являє собою радикал формули RaRb, де Ra являє собою алкіленовий ланцюг, визначений вище, та Rb являє собою один або більшу кількість арильних радикалів, визначених вище, наприклад, бензил, дифенілметил тощо. Арильний фрагмент арилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це зазначено вище для арильної групи. Алкіленовий ланцюг арилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщений, як це визначено вище для алкільної групи. "Арилалкеніл" являє собою радикал формули RaRb, де Ra являє собою алкеніленовий ланцюг, визначений вище, та Rb являє собою один або більшу кількість арильних радикалів, визначених вище, які необов'язково можуть бути заміщеними, як це зазначено вище. Арильний фрагмент арилалкенільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це зазначено вище для арильної групи. Алкеніленовий ланцюг арилалкенільного радикалу необов'язково може бути заміщений, як це визначено вище для алкенільної групи. "Арилоксигрупа" являє собою радикал формули -ORb, де Rb являє собою арильну групу, визна 96766 24 чену вище. Арильний фрагмент арилоксильного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище. "Циклоалкіл" являє собою стабільний неароматичний моноциклічний або біциклічний вуглеводневий радикал, що містить тільки атоми вуглецю та водню, що містить від 3 до 15 атомів вуглецю, що переважно містить від 3 до 12 атомів вуглецю або від 3 до 7 атомів, та який є насиченим або ненасиченим та приєднаний до решти молекули простим зв'язком, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, декалініл тощо. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, термін "циклоалкіл" являє собою циклоалкільні радикали, що необов'язково містять один або більшу кількість замісників, вибраних з групи, що включає алкіл, алкеніл, алкініл, галоген, галогеналкіл, ціаногрупу, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероа15 14 15 14 рил, гетероарилалкіл, -R -OR , -R -OC(O)-R , 15 14 15 14 15 14 15 R -N(R )2, -R -C(O)R , -R -C(O)OR , -R 14 15 14 16 15 C(O)N(R )2, -R -N(R )C(O)OR , -R 14 16 15 14 16 15 16 N(R )C(O)R , -R -N(R )(S(O)tR ), -R -SR , 15 16 15 16 15 14 R -S(O)tOR , -R -S(O)tR та -R -S(O)tN(R )2, де 14 кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гете15 роарил або гетероарилалкіл; кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок або лінійний або розгалужений алкіленовии або алкеніленовии 16 ланцюг; та кожен R являє собою алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Циклоалкілалкіл" являє собою радикал формули -RaRd, де Ra являє собою алкільний радикал, визначений вище, та Rd являє собою циклоалкільний радикал, визначений вище. Циклоалкільний фрагмент циклоалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для циклоалкільного радикалу. Алкільний фрагмент циклоалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільного радикалу. "Галоген" являє собою бром, хлор, фтор або йод. "Галогеналкіл" являє собою алкільний радикал, визначений вище, який заміщений одним або більшою кількістю галогенідних радикалів, визначених вище, наприклад, трифторметил, дифторметил, трихлорметил, 2,2,2-трифторетил, 1фторметил-2-фторетил, 3-бром-2-фторпропіл, 1бромметил-2-брометил тощо. Алкільний фрагмент галогеналкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. "Гетероцикліл" являє собою стабільний 3- - 18членний неароматичний кільцевий радикал, який містить тільки атоми вуглецю та від 1 до 5 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень та сірку. Для задач даного винаходу гетероциклільний радикал може являти собою моноциклічну, біциклічну або трициклічну кільцеву систему, яка може бути конденсованою або містковою кільцевою системою, яка може бути частково ненасиче 25 ною, та атоми азоту, вуглецю або сірки гетероциклільного радикалу необов'язково можуть бути окислені; атом азоту необов'язково може бути алкільованим/заміщеним; та гетероциклільний радикал може бути частково або повністю насиченим. Приклади таких гетероциклільних радикалів включають, але не обмежуються тільки ними, діоксоланіл, декагідроізохіноліл, імідазолініл, імідазолідиніл, ізотіазолідиніл, ізоксазолідиніл, морфолініл, октагідроіндоліл, октагідроізоіндоліл, 2оксопіперазиніл, 2-оксопіперидиніл, 2оксопіролідиніл, оксазолідиніл, піперидиніл, піперазиніл, 4-піперидоніл, піролідиніл, піразолідиніл, тіазолідиніл, тетрагідрофурил, тритіаніл, тетрагідропіраніл, тіоморфолініл, тіаморфолініл, 1оксотіоморфолініл та 1,1-діоксотіоморфолініл, гомопіперидиніл, гомопіперазиніл та хінуклідиніл. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, термін "гетероцикліл" включає гетероциклільні радикали, визначені вище, які необов'язково містять один або більшу кількість замісників, вибраних з групи, що включає алкіл, алкеніл, галоген, галогеналкіл, ціаногрупу, оксогрупу, тіооксогрупу, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, 15 14 15 14 15 14 15 R -OR , -R -OC(O)-R , -R -N(R )2, -R 14 15 14 15 14 15 C(O)R , -R -C(O)OR , -R -C(O)N(R )2, -R 14 16 15 14 16 15 N(R )C(O)OR , -R -N(R )C(O)R , -R 14 16 15 16 15 16 15 N(R )(S(O)tR ), R -SR , -R -S(O)tOR , -R 16 15 14 14 S(O)tR та -R -S(O)tN(R )2, де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 15 гетероарилалкіл; кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок або лінійний або розгалужений алкіленовий або алкеніленовий ланцюг; 16 та кожен R являє собою алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл, та де кожен з зазначених вище замісників є незаміщеним. "Гетероциклілалкіл" являє собою радикал формули -RaRe, де Ra являє собою алкільний радикал, визначений вище, та Re являє собою гетероциклільний радикал, визначений вище, та, якщо гетероцикліл являє собою азот-вмісний гетероцикліл, то гетероцикліл може бути приєднаний до алкільного радикалу через атом азоту. Алкільний фрагмент гетероциклілалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. Гетероциклільний фрагмент гетероциклілалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для гетероциклільної групи. "Гетероарил" являє собою 5- 18-членний ароматичний кільцевий радикал, який містить тільки атоми вуглецю та від 1 до 5 гетероатомів, вибраних з групи, що включає азот, кисень та сірку. Для задач даного винаходу гетероарильний радикал може являти собою моноциклічну, біциклічну або трициклічну кільцеву систему, яка може бути конденсованою або містковою кільцевою системою, яка може бути частково насиченою, та атоми азоту, вуглецю або сірки гетероарильного радикалу необов'язково можуть бути окислені; атом азоту 96766 26 необов'язково може бути алкільованим/заміщеним. Приклади включають, але не обмежуються тільки ними, азепініл, акридиніл, бензімідазоліл, бензтіазоліл, бензіндоліл, бензотіадіазоліл, бензонафтофураніл, бензоксазоліл, бензодіоксоліл, бензодіоксиніл, бензопіраніл, бензопіраноніл, бензофураніл, бензофураноніл, бензотієніл, бензо[b]тіофеніл, бензотіофеніл, бензотриазоліл, бензо[4,6]імідазо[1,2-а]піридиніл, бензо[с][1,2,5]оксадіазоліл, бензо[с][1,2,5]тіадіазоліл, карбазоліл, циннолініл, дибензофураніл, фураніл, фураноніл, ізохінолініл, ізотіазоліл, імідазоліл, індоліл, індазоліл, ізоіндоліл, індолініл, ізоіндолініл, індолізиніл, ізоксазоліл, нафтиридиніл, оксадіазоліл, 2-оксоазепініл, оксазоліл, феназиніл, фенотіазиніл, феноксазиніл, фталазиніл, птеридиніл, пуриніл, піроліл, піразоліл, піридиніл, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, хіназолініл, хіноксалініл, хінолініл, ізохінолініл, тіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, тетразоліл, триазиніл та тіофеніл. Якщо в описі спеціально не зазначено інше, термін "гетероарил" включає гетероарильні радикали, визначені вище, які необов'язково містять один або більшу кількість замісників, вибраних з групи, що включає алкіл, алкеніл, алкініл, галоген, галогеналкіл, ціаногрупу, оксогрупу, тіооксогрупу, нітрогрупу, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, 15 14 15 14 15 14 15 R -OR , -R -OC(O)-R , -R -N(R )2, -R 14 15 14 15 14 15 C(O)R , -R -C(O)OR , -R -C(O)N(R )2, -R 14 16 15 14 16 15 N(R )C(O)OR , -R -N(R )C(O)R , -R 14 16 15 16 15 16 15 N(R )(S(O)tR ), R -SR , -R -S(O)tOR , -R 16 15 14 14 S(O)tR та -R -S(O)tN(R )2, де кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 15 гетероарилалкіл; кожен R незалежно являє собою безпосередній зв'язок або лінійний або розгалужений алкіленовии або алкеніленовии ланцюг; 16 та кожен R являє собою алкіл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл. "Гетероарилалкіл" являє собою радикал формули -RaRf, де Ra являє собою алкіленовий ланцюг, визначений вище, та Rf являє собою гетероарильний радикал, визначений вище. Гетероарильний фрагмент гетероарилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для гетероарильної групи. Алкільний фрагмент гетероарилалкільного радикалу необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. "Гідроксиалкіл" являє собою радикал формули -Ra-OH, де Ra являє собою алкільний радикал, визначений вище. Гідроксигрупа може бути приєднана до алкільного радикалу по будь-якому атому вуглецю алкільного радикалу. Алкільний фрагмент гідроксиалкільної групи необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для алкільної групи. "Поліциклічна кільцева структура" являє собою поліциклічну кільцеву систему, що містить від 2 до 4 кілець, які незалежно вибирають з групи, що 27 включає циклоалкіл, арил, гетероцикліл та гетероарил, визначені вище. Кожен циклоалкіл необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для циклоалкільної групи. Кожен арил необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для арильної групи. Кожен гетероцикліл необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для гетероциклільної групи. Кожен гетероарил необов'язково може бути заміщеним, як це визначено вище для гетероарильної групи. Кільця можуть бути зв'язані одне з іншим за допомогою безпосередніх зв'язків або деякі або всі кільця можуть бути сконденсовані одне з іншим. "Проліки" означають сполуки, які за фізіологічних умов або шляхом сольволізу можуть перетворитися в біологічно активну сполуку, запропоновану в даному винаході. Таким чином, термін "проліки" являє собою метаболічний попередник сполуки, запропонованої в даному винаході, який є фармацевтично прийнятним. Проліки можуть бути неактивними при введенні суб'єкту, який цього потребує, але in vivo перетворюється в активну сполуку, запропоновану в даному винаході. Проліки звичайно швидко піддаються перетворенню in vivo з утворенням вихідної сполуки, запропонованої в даному винаході, наприклад, шляхом гідролізу у крові або перетворення в кишечнику або печінці. В організмі ссавця проліки часто мають ті переваги, що вони розчинні, сумісні з тканинами або забезпечують пролонговане вивільнення (см., Bundgard, H., Design of Prodrugs (1985), pp. 7-9, 2124 (Elsevier, Amsterdam)). Обговорення проліків проведено в публікаціях Higuchi, Т., et al., "Pro-drugs as Novel Delivery Systems," A.C.S. Symposium Series, Vol. 14, та Bioreversible Carriers in Drug Design, ed. Edward B. Roche, Anglican Pharmaceutical Association arid Pergamon Press, 1987, які у всій своїй повноті включені в даний винахід як посилання. "Проліки" також включають будь-які ковалентно зв'язані носії, які забезпечують вивільнення активної сполуки, запропонованої в даному винаході, in vivo, коли такі проліки вводять ссавцю. Проліки сполуки, запропонованої в даному винаході, можна одержати шляхом зміни функціональних груп, які містяться у сполуці, запропонованій в даному винаході, таким чином, що модифікована сполука розщеплюється або при звичайних діях, або in vivo, з утворенням вихідної сполуки, запропонованої в даному винаході. Проліки включають сполуки, запропоновані в даному винаході, в яких гідроксигрупа, аміногрупа, або меркаптогрупа або карбоксигрупа зв'язана з будь-якою групою, яка при введенні проліків сполуки, запропонованої в даному винаході, ссавцю, відщеплюється з утворенням вільної гідроксигрупи, вільної аміногрупи або вільної меркаптогрупи, або карбоксигрупи, відповідно. Приклади проліків включають, але не обмежуються тільки ними, ацетати, форміати та бензоати гідроксигруп або амідних груп, що містяться в сполуках, запропонованих в даному винаході, тощо. "Стабільна сполука" та "стабільна структура" являє собою сполуку, яка є достатньо стійкою для виділення з реакційної суміші в достатньо чистому 96766 28 вигляді та приготування ефективного терапевтичного засобу. Спеціаліст в даній галузі техніки повинен знати, які комбінації замісників є нестабільними. "Необов'язково" або "необов'язковий" означає, що описана після цього подія або обставини можуть здійснитися або не здійснитися та що опис включає випадки, коли зазначена подія або обставини здійснюються, та випадки, коли подія або обставини не здійснюються. Наприклад, "необов'язково заміщений арил" означає, що арильний радикал може бути та може не бути заміщеним та що опис включає і заміщені арильні радикали, і арильні радикали, які не заміщені. "Фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або інертний наповнювач" являє собою, без накладання обмежень, будь-яку допоміжну речовину, носій, інертний наповнювач, агент, що надає ковзкості, підсолоджувач, розріджувач, консервант, забарвлюючу речовину/барвник, посилювач смаку, поверхнево-активну речовину, змочувальний агент, диспергуючий агент, суспендуючий агент, стабілізатор, ізотонічний агент, розчинник або емульгатор, який затверджений до застосування Управлінням по санітарному нагляду за якістю харчових продуктів та медикаментів США, як прийнятний для введення людям або домашнім тваринам. "Фармацевтично прийнятна сіль" включає солі приєднання з кислотами та основами. "Фармацевтично прийнятна сіль приєднання з кислотою" являє собою такі солі, які зберігають біологічну ефективність та характеристики вільних основ, які не є біологічно або в іншому відношенні небажаними та які утворюються з неорганічними кислотами, такими як, не обмежуючись тільки ними, соляна кислота, бромистоводнева кислота, сірчана кислота, азотна кислота, фосфорна кислота та т. п., та органічними кислотами, такими як, не обмежуючись тільки ними, оцтова кислота, 2,2дихлороцтова кислота, адипінова кислота, альгінова кислота, аскорбінова кислота, аспарагінова кислота, бензолсульфонова кислота, бензойна кислота, 4-ацетамідобензойна кислота, камфорна кислота, камфор-10-сульфонова кислота, капринова кислота, капронова кислота, каприлова кислота, вугільна кислота, корична кислота, лимонна кислота, цикламінова кислота, додецилсульфонова кислота, етан-1,2-дисульфонова кислота, етансульфонова кислота, 2-гідроксиетансульфонова кислота, мурашина кислота, фумарова кислота, галактарова кислота, гентизинова кислота, глюкогептонова кислота, глюконова кислота, глюкуронова кислота, глутамінова кислота, глутарова кислота, 2-оксоглутарова кислота, гліферофосфорна кислота, гліколева кислота, гіппурова кислота, ізомасляна кислота, молочна кислота, лактобіонова кислота, лауринова кислота, малеїнова кислота, яблучна кислота, малонова кислота, мигдальна кислота, метансульфонова кислота, слизова кислота, нафталін-1,5-дисульфонова кислота, нафталін-2-сульфонова кислота, 1-гідрокси-2-нафтойна кислота, нікотинова кислота, олеїнова кислота, оротова кислота, щавлева кислота, пальмітинова кислота, памоєва кислота, пропіонова кислота, 29 піроглутамінова кислота, піровиноградна кислота, саліцилова кислота, 4-аміносаліцилова кислота, себацинова кислота, стеаринова кислота, янтарна кислота, винна кислота, тіоціанова кислота, птолуолсульфонова кислота, трифтороцтова кислота, ундециленова кислота тощо. "Фармацевтично прийнятна сіль приєднання з основою" являє собою такі солі, які зберігають біологічну ефективність та характеристики вільних кислот, які не є біологічно або в іншому відношенні небажаними. Ці солі одержують шляхом приєднання неорганічної основи або органічної основи до вільної кислоти. Солі, одержані з неорганічних основ, включають, але не обмежуються тільки ними, солі натрію, калію, літію, амонію, кальцію, магнію, заліза, цинку, міді, марганцю, алюмінію. Кращими неорганічними солями є солі амонію, натрію, калію, кальцію та магнію. Солі, одержані з органічних основ, включають, але не обмежуються тільки ними, солі первинних, вторинних та третинних амінів, заміщених амінів, включаючи природні заміщені аміни, циклічних амінів та основних іонообмінних смол, такі як солі амонію, ізопропіламіну, триметиламіну, діетиламіну, триетиламіну, трипропіламіну, діетаноламіну, етаноламіну, деканолу, 2-диметиламіноетанолу, 2-діетиламіноетанолу, дихлоргексиламіну, лізину, аргініну, гістидину, кофеїну, прокаїну, гідрабаміну, холіну, бетаїну, бенетаміну, бензатину, етилендіаміну, глюкозаміну, метилглюкаміну, теоброміну, триетаноламіну, трометаміну, пуринів, піперазину, піперидину, TVетилпіперидину, поліамінних смол тощо. Особливо кращими органічними основами є ізопропіламін, діетиламін, етаноламін, триметиламін, дихлоргексиламін, холін та кофеїн. При кристалізації часто утворюється сольват сполуки, запропонованої в даному винаході. При використанні в даному винаході термін "сольват" являє собою агрегат, який містить одну або більшу кількість молекул сполуки, запропонованої в даному винаході, в комбінації з однією або більшою кількістю молекул розчиннику. Розчинником може бути вода та в цьому випадку сольватом може бути гідрат. Альтернативно, розчинником може бути органічний розчинник. Таким чином, сполуки, запропоновані в даному винаході, можуть знаходитися в формі гідрату, включаючи моногідрат, дигідрат, напівгідрат, сесквігідрат, тригідрат, тетрагідрат тощо, а також відповідні сольватовані форми. Сполука, запропонована в даному винаході, може бути справжнім сольватом, а в інших випадках сполука, запропонована в даному винаході, може просто утримувати деяку кількість води або є сумішшю з водою та деякою кількістю розчиннику. "Фармацевтична композиція" являє собою препарат сполуки, запропонованої в даному винаході, та середовища, що звичайно використовують в даній галузі техніки для доставки біологічно активної сполуки ссавцям, наприклад, людям. Такі середовища включають всі фармацевтично прийнятні носії, розріджувачі та інертні наповнювачі. "Терапевтично ефективна кількість" являє собою таку кількість сполуки, запропонованої в даному винаході, якої при введенні ссавцю, переважно людині, достатньо для здійснення лікування, 96766 30 як визначено нижче, захворювання або патологічного стану, що опосередковується за допомогою SCD, у ссавця, переважно - людини. Кількість сполуки, запропонованої в даному винаході, яка утворює "терапевтично ефективну кількість" змінюється в залежності від сполуки, патологічного стану та його важкості, та віку, та маси тіла ссавця, що піддають лікуванню, але стандартним чином може бути встановлено спеціалістом з загальною підготовкою в даній галузі техніки з урахуванням його підготовки та даного опису. "Лікування" при використанні в даному винаході являє собою лікування захворювання або патологічного стану, що розглядається, у ссавця, переважно - людини, у якого спостерігається захворювання або порушення, що розглядається, та включає: (і) попередження виникнення захворювання або патологічного стану у ссавця, особливо якщо такий ссавець схильний до патологічного стану, але його у нього поки не діагностовано; (іі) пригнічення захворювання або патологічного стану, тобто зупинку його розвинення; або (ііі) полегшення захворювання або патологічного стану, тобто забезпечення ремісії захворювання або патологічного стану. При використанні в даному винаході терміни "захворювання" та "патологічний стан" можуть використовуватися взаємозамінним чином або вони можуть відрізнятися тим, що у конкретного розладу або патологічного стану може не бути відомого збудника (таким чином, що не виявлена етіологія) і тому воно діагностується не як захворювання, а тільки як небажаний стан або синдром, для якого клініцисти виявили більш або менш специфічний набір симптомів. Сполуки, запропоновані в даному винаході, або їх фармацевтично прийнятні солі можуть містити один або більшу кількість асиметричних центрів і тому вони можуть утворювати енантіомери, діастереоізомери та інші стереоізомерні форми, які з використанням позначень, що застосовують для абсолютних стереохімічних конфігурацій, можна описати, як (R)- або (S)-ізомери, або (D)або (L)-ізомери для амінокислот. Даний винахід включає всі такі можливі ізомери, а також їх рацемічні та оптично чисті форми. Оптично активні (+) та (-), (R)- та (S)- або (D)- та (L)-ізомери можна одержати з використанням хіральних синтонів або хіральних реагентів, або розділити за звичайними методиками, такими як ВЕРХ (високоефективна рідинна хроматографія) з використанням хіральної колонки. Якщо сполуки, описані в даному винаході, містять олефінові подвійні зв'язки або інші центри геометричної асиметрії та якщо не зазначено інше, це означає, що сполуки включають геометричні Ета Z-ізомери. Аналогічним чином, в обсяг даного винаходу входять всі таутомерні форми. "Стереоізомер" являє собою сполуку, що складається з тих же атомів, що зв'язані тими ж зв'язками, але мають іншу невзаємозамінну тримірну структуру. Даний винахід включає різні стереоізомери та їх суміші та включає "енантіомери", молекули яких являють собою дзеркальні зображення, що не накладаються одне на інше. 31 96766 Хімічні назви та структурні формули, що використовуються в даному винаході, одержані з використанням схем утворення хімічних назв, включених в програмне забезпечення Chemdraw version 10,0 (що випускається фірмою Cambridgesoft Corp., Cambridge, MA). Варіанти здійснення винаходу Одним варіантом здійснення даного винаходу є сполуки формули (І), розкриті вище в "Короткому описі суті винаходу". Зі сполук формули (І), розкритих вище в "Короткому описі суті винаходу", одним варіантом здійснення сполук формули (І) є такий варіант здійснення, у якому X являє собою Ν, Υ являє со бою S, Q являє собою ка, що має наступну формулу (Іа): , тобто сполу (Ia) 1 2 3 4 4a 5 у якій n, р, V, W, R , R , R , R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких n дорівнює 1; p дорівнює 0; W являє 6 собою -N(R )C(O)-, -С(О)-, -ОС(О)- або безпосере8 8 дній зв'язок; V являє собою -R -C(O)-, -R -C(O)O-, 8 6 1 R -C(O)N(R )- або безпосередній зв'язок; R являє собою галоген, водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 2 гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілал3 кіл, гетероарил або гетероарилалкіл; R являє 4 собою водень, алкіл або галогеналкіл; кожен з R 4a та R незалежно являє собою водень, гідроксиг4 4a рупу або алкоксигрупу; або R та R разом утво6 рюють оксогрупу (=O); кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, гідроксиалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, гетероцикліл або арилалкіл; 8 та кожен R являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг. З цієї підгрупи набором сполук є ті сполуки, у 6 яких W являє собою -N(R )C(O)-; V являє собою 8 8 8 6 R -C(O)-, -R -C(O)O-, -R -C(O)N(R )- або безпосе3 4 редній зв'язок; R являє собою алкіл; кожен з R та 4a 6 R являє собою водень; кожен R являє собою 8 водень або алкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. 32 З цього набору сполук піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 8 6 собою -R -C(O)N(R )- або безпосередній зв'язок; 3 та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 2 ром сполук є ті сполуки, у яких кожен R та R незалежно являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-бензил-2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(4фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2,5дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3,5дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(2,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(3хлорбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3фенетилімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід; N-(4-фторбензил)-2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифтормeтокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; (R)-N-(2-гідрокси-2-фенілетил)-4-метил-2-(2оксо-3-(4-(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-Nфенетилтіазол-5-карбоксамід; N-бeнзил-2-(3-(4-ціанобензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(2(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід; етил-3-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4метилтіазол-2-іл)-2-оксоімідазолідин-1іл)метил)бензоат; N-бензил-2-(3-(3-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; метил-3-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4метилтіазол-2-іл)-2-оксоімідазолідин-1іл)метил)бензоат; метил-2-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4метилтіазол-2-іл)-2-оксоімідазолідин-1іл)метил)бензоат; 33 3-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтiазoл-2-іл)2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензойну кислоту; N-бензил-2-(3-(2-(4-фторбензиламіно)-2оксоетил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол5-карбоксамід; 3-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2-іл)2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)-бензойну кислоту; та 2-((3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2-іл)2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензойну кислоту. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті сполуки, у яких R являє собою алкіл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; та 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)N,4-диметилтіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою арилалкіл та R являє собою циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-бензил-2-(3-(циклопропілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-N-(4-фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-(2-циклопропілетил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; та 2-(3-(2-циклопропілетил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-N-(4-фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою арилалкіл та R являє собою гетероарилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-((5(трифторметил)фуран-2-іл)метил)імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; N-бензил-4-метил-2-(3-((5-метил-1-феніл-1Н1,2,4-триазол-3-іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-N-бензил-4-метилтіазол-5-карбоксамід; N-бензил-2-(3-((2,3дигідробензо[b][1,4]діоксин-2-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; та N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-3ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою арилалкіл та R являє собою арил. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є N-бензил-4-метил-2-(2оксо-3-фенілімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксамід. 96766 34 З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою циклоалкілалкіл та 2 R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-(2-циклопропілетил)-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід; та N-(циклопропілметил)-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)-імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероциклілалкіл 2 та R являє собою арилалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(2-(піролідин-1іл)етил)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл та 2 R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають, наступні: 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилN-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилN-(піридин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилN-(піридин-4-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилN-((5-метилфуран-2-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-(дифторметокси)бензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3фенілпропіл)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-хлорбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-N-(2(піридин-3-іл)етил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)-2-(2оксо-3-(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; N-((5-(дифторметил)фуран-2-іл)метил)-2-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; 35 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((2-метилтіазол-5-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-((1-метил-1H-піразол-4-іл)метил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піримідин-4-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридазин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піримідин-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піразин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-2-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метил-N-(піридин-4-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл та 2 R являє собою циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(2-циклопропілетил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(циклогексилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-((тетрагідро-2H-піран-2іл)метил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(циклобутилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(3-(циклопентилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; та 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метил-N-(піридин-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід. 3 піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою арил та R являє собою арилалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)-Nфенілтіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 96766 36 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл та 2 R являє собою гетероциклілалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 4-метил-2-(2-оксо-3((тетрагідро-2H-піран-2-іл)метил)імідазолідин-1-іл)N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл та 2 R являє собою алкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-етил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-пропілімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бутил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 4-метил-2-(2-оксо-3-пентилімідазолідин-1-іл)N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких кожен R та R незалежно позначають гетероарилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-((5-(дифторметил)фуран-2-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-((5-хлорбензо[b]тіофен-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(ізохінолін-1-ілметил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(хінолін-8ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(3-((5-метилізоксазол-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол5-карбоксамід; 4-метил-2-(3-((3-метил-5-фенілізоксазол-4іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-((5-фенілоксазол-4іл)метил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]оксадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]тіадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; та 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-4ілметил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 37 96766 1 2 сполуки, у яких кожен R та R незалежно являє собою водень або арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: N-бензил-4-метил-2-(2-оксоімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід. З піднабору сполук, зазначеного вище першим, іншим додатковим піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою арилалкіл та R являє собою гетероциклілалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є N-бензил-4-метил-2-(2оксо-3-((тетрагідро-2H-піран-2іл)метил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксамід. З набору сполук, зазначеного вище першим, іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W 6 8 являє собою -N(R )С(О)-; V являє собою -R 3 С(О)О-; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 арилалкіл та R являє собою водень або алкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: етил-2-(3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол2-іл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)ацетат; та 2-(3-(5-(бензилкарбамоїл)-4-метилтіазол-2-іл)2-оксоімідазолідин-1-ілоцтову кислоту. З набору сполук, зазначеного вище першим, іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W 6 8 являє собою -N(R )С(О)-; V являє собою -R -С(О)-; 3 та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті, у яких R являє собою арилалкіл 2 та R являє собою алкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є N-бензил-2-(3-(4фторбензоїл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід. З набору сполук, зазначеного вище першим, іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W 6 являє собою -N(R )C(O)-; V являє собою безпосе3 редній зв'язок; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл або гетероарилалкіл та R являє собою арилалкіл або алкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-N,N-4-триметилтіазол-5карбоксамід. З набору сполук, зазначеного вище першим, іншим піднабором сполук єті сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V являє собою безпосеред3 ній зв'язок; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою водень. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є етил-4-метил-2-(2оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою арил. 38 Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є етил-4-метил-2-(2-оксо-3фенілімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: етил-2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3фенетилімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбоксилат; етил-2-(3-(4-(дифторметокси)бензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(3(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(3фенілпропіл)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(4-хлорбензил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбоксилат; та етил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 2 ром сполук є ті сполуки, у яких кожен R та R незалежно являє собою алкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: етил-2-(3-етил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-пропілімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-2-(3-бутил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксилат; та етил-4-метил-2-(2-оксо-3-пентилімідазолідин1-іл)тіазол-5-карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: етил-2-(3-(циклопропілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(2-циклопропілетил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(циклогексилметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(циклобутилметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; та 39 етил-2-(3-(циклопентилметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою арил. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 4-метил-2-(2-оксо-3фенілімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонова кислота. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2оксо-3-фенетилімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбонову кислоту; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметокси)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол5-карбонову кислоту; 2-(3-(4-(дифторметокси)бензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3фенілпропіл)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(4-хлорбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(3(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5карбонову кислоту; та 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(2-циклопропілетил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(циклогексилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(циклобутилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; та 2-(3-(циклопентилметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою гетероарилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-((5-хлорбензо[b]тіофен-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 96766 40 2-(3-((5-(дифторметил)фуран-2-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(ізохінолін-1-ілметил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(хінолін-8ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(3-((5-метилізоксазол-3-іл)метил)-2оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(3-((3-метил-5-фенілізоксазол-4іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-((5-фенілоксазол-4іл)метил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]оксадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-(бензо[с][1,2,5]тіадіазол-5-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислбту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-4ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту; та 4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбонову кислоту. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою гетероциклілалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 4-метил-2-(2-оксо-3((тетрагідро-2H-піран-2-іл)метил)імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбонова кислота. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень та R являє собою алкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-етил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; 4-метил-2-(2-оксо-3-пропілімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 2-(3-бутил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; та 4-метил-2-(2-оксо-3-пентилімідазолідин-1іл)тіазол-5-карбонову кислоту. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою гетероциклілалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є етил-4-метил-2-(2-оксо-3((тетрагідро-2H-піран-2-іл)метил)імідазолідин-1іл)тіазол-5-карбоксилат. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою гетероарилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 41 етил-2-(3-((5-хлорбензо[b]тіофен-3-іл)метил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(ізохінолін-1-ілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(хінолін-8ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(3-((5-метилізоксазол-3іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(3-((3-метил-5-фенілізоксазол4-іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-((5-фенілоксазол-4іл)метил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-2-(3-(бензо[с][1,2,5]оксадіазол-5-ілметил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(бензо[с][1,2,5]тіадіазол-5-ілметил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-4ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-4-метил-2-(2-оксо-3-(піридин-2ілметил)імідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-2-(3-(2-(1H-індол-3-іл)етил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; та етил-2-(3-((5-(дифторметил)фуран-2іл)метил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою 3 -С(О)-; V являє собою безпосередній зв'язок; R 4 4а являє собою алкіл; та кожен з R та R являє со6 бою водень; та кожен R являє собою водень або алкіл. З цього набору сполук піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -С(О)-; V являє 3 собою безпосередній зв'язок; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 1-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; метил-4-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; 1-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4фторбензил)імідазолідин-2-он; метил-3-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; 4-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензойну кислоту; 3-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензойну кислоту; 1-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(піперидин-1-карбоніл)бензил)імідазолідин-2-он; 4-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)-N-метилбензамід; 96766 42 3-((3-(5-ацетил-4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)-N-метилбензамід; 1-(4-метил-5-(1H-піразол-5-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(піперидин-1-карбоніл)бензил)імідазолідин-2-он; та N-метил-3-((3-(4-метил-5-(3-метил-1H-піразол5-іл)тіазол-2-іл)-2-оксоімідазолідин-1іл)метил)бензамід. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкіл та R являє собою водень. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 1-(5-ацетил-4метилтіазол-2-іл)імідазолідин-2-он. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 алкеніл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: (E)-1-(5-(3-(диметиламіно)акрилоїл)-4метилтіазол-2-іл)-3-(4-(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; та (E)-1-(5-(3-(диметиламіно)бут-2-еноїл)-4метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті, у яких W являє собою безпосередній зв'язок; V являє собою безпосередній 3 4 4a зв'язок; R являє собою алкіл; та кожен з R та R 6 являє собою водень; кожен R являє собою во8 день або алкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. З цього набору сполук піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє coбою безпосередній зв'язок; V являє собою безпосередній зв'язок; та 3 R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 2 ром сполук є ті сполуки, у яких R та R являє собою водень. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 1-(4-метилтіазол-2іл)імідазолідин-2-он. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 галоген або водень та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: метил-4-((3-(4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензоат; 1-(4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он; 4-((3-(4-метилтіазол-2-іл)-2-оксоімідазолідин-1іл)метил)бензойну кислоту; N-(4-фторфеніл)-4-((3-(4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензамід; 1-(4-(5-метил-1H-піразол-1-карбоніл)бензил)-3(4-метилтіазол-2-іл)імідазолідин-2-он; 1-(5-бром-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)-бензил)імідазолідин-2-он; N-бензил-4-((3-(4-метилтіазол-2-іл)-2оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензамід; та N-(4-метилтіазол-2-іл)-4-((3-(4-метилтіазол-2іл)-2-оксоімідазолідин-1-іл)метил)бензамід; 43 З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 гетероарилалкіл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 1-(4-метил-5-(1H-піразол-3-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)-бензил)-імідазолідин-2-он; 1-(5-(ізоксазол-5-іл)-4-метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; 1-(4-метил-5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)тіазол2-іл)-3-(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2он; 1-(4-метил-5-(3-метилізоксазол-5-іл)тіазол-2іл)-3-(4-(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; 1-(4-метил-5-(оксазол-5-іл)тіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)-імідазолідин-2-он; та 1-(4-метил-5-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)тіазол-2-іл)-3-(4-(трифторметилбензил)імідазолідин-2-он. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 гідроксиалкіл та R являє собою арилалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є 1-(5-(гідроксиметил)-4метилтіазол-2-іл)-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-2-он. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою 6 8 8 -N(R )C(O)-; V являє собою -R -C(O)-, -R -C(O)O3 або безпосередній зв'язок; R являє собою алкіл; 4 R являє собою гідроксигрупу або алкоксигрупу; 4a 6 R являє собою водень; кожен R являє собою 8 водень або алкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. З цього набору сполук піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 3 собою безпосередній зв'язок; R являє собою ал4 кіл; R являє собою гідроксигрупу або метоксигру4a пу; та R являє собою водень. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 арилалкіл та R являє собою арил. Кращі варіанти здійснення цього додатковогопіднабору сполук включають наступні: N-бензил-2-(3-(4-фторфеніл)-5-метокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; та N-бензил-2-(3-(4-фторфеніл)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 2 ром сполук є ті сполуки, у яких кожен R та R незалежно являє собою арилалкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є N-бензил-2-(3-(4фторбензил)-5-гідрокси-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 гетероарилалкіл та R являє собою арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 96766 44 2-(3-(4-фторфенетил)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-5-гідрокси-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(5-гідрокси-2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-4-метилN-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою 6 8 8 -N(R )C(O)-; V являє собою -R -C(O)-, -R -C(O)O3 або безпосередній зв'язок; R являє собою алкіл; 4 4a 6 R та R разом утворюють оксогрупу; кожен R 8 являє собою водень або алкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 6 сполуки, у яких W являє собою -N(R )C(O)-; V яв3 ляє собою безпосередній зв'язок; R являє собою 4 4a метил; та R та R разом утворюють оксогрупу. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 арилалкіл та R являє собою алкіл. Кращим варіантом здійснення цього додаткового піднабору сполук є N-бензил-2-(3-(4фторфеніл)-2,5-діоксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє собою безпосередній зв'язок; 3 4 R являє собою водень або галогеналкіл; кожен R 4a 6 та R незалежно являє собою водень; кожен R 8 являє собою водень або алкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл та 2 R являє собою циклоалкіл або арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 2-(3(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)N-(піридин-3-ілметил)-4-(трифторметил)тіазол-5карбоксамід. З підгрупи, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою 3 -ОС(О)-; V являє собою безпосередній зв'язок; R 4 являє собою водень або галогеналкіл; та кожен R 4a та R незалежно являє собою водень. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою водень або арил 2 та R являє собою водень, циклоалкілалкіл або арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 2-(3(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол5-карбонову кислоту; та 2-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-(трифторметил)тіазол-5карбонову кислоту. 45 З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою алкіл та R являє собою водень, циклоалкілалкіл або арилалкіл. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: метил-2-(2-оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5карбоксилат; етил-2-(2-оксоімідазолідин-1-іл)-4(трифторметил)тіазол-5-карбоксилат; метил-2-(3-(циклопропілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)тіазол-5-карбоксилат; та етил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-4-(трифторметил)тіазол-5-карбоксилат. З групи сполук, зазначеної вище першою, іншою підгрупою сполук є ті сполуки, у яких X являє собою Ν; Υ являє собою S; n дорівнює 2; p дорів6 нює 0; W являє собою -N(R )С(О)-, -С(О)-, -ОС(О)8 або безпосередній зв'язок; V являє собою -R 8 1 С(О)-, -R -С(О)О- або безпосередній зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилал2 кіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил 3 або гетероарилалкіл; R являє собою водень, ал4 4a кіл або галогеналкіл; кожен з R та R незалежно являє собою водень, гідроксигрупу або алкоксиг4 4a рупу; або R та R разом утворюють оксогрупу 6 (=O); кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, гідроксиалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гете8 роарил, гетероцикліл або арилалкіл; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг. З цієї підгрупи набором сполук є ті сполуки, у 6 яких W являє собою -N(R )С(О)- або -ОС(О)-; V 3 являє собою безпосередній зв'язок; R являє со4 4a бою алкіл; кожен з R та R являє собою водень; 6 кожен R являє собою водень або алкіл; та кожен 8 R являє собою безпосередній зв'язок або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг. З цього набору сполук піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 3 собою безпосередній зв'язок; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 гетероарилалкіл та R являє собою арилалкіл або циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: 2-(3-(4-фторбензил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(3-(циклопропілметил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метил-N(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. 96766 46 З цього набору сполук іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V 3 являє собою безпосередній зв'язок; та R являє собою метил. З цього піднабору сполук додатковим піднабо1 ром сполук є ті сполуки, у яких R являє собою 2 водень або алкіл та R являє собою водень, арилалкіл або циклоалкілалкіл. Кращі варіанти здійснення цього додаткового піднабору сполук включають наступні: етил-4-метил-2-(2-оксотетрагідропіримідин1(2H)-іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-2-(3-(4-фторбензил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; етил-2-(3-(циклопропілметил)-2оксoтетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат; 2-(3-(4-фторбензил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метилтіазол-5карбонову кислоту; та 2-(3-(циклопропілметил)-2оксотетрагідропіримідин-1(2H)-іл)-4-метилтіазол-5карбонову кислоту. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є група сполук формули (Іа), у якій n дорівнює 1; p дорівнює 1; W являє собою-N(H)C(O)-або -ОС(О)-; 1 V являє собою безпосередній зв'язок; R являє 2 собою водень, алкіл або арилалкіл; R являє со3 4 бою водень; R являє собою алкіл; кожен з R та 4a 5 R являє собою водень; та R являє собою арилалкіл. З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-, V являє 1 собою безпосередній зв'язок; R являє собою ари3 3 лалкіл; R являє собою водень; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цієї підгрупи сполук є (R)-N-бензил-2-(4-бензил-2оксоімідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід. З цієї групи сполук іншою підгрупою сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V являє 1 собою безпосередній зв'язок; R являє собою во2 3 день або алкіл; R являє собою водень; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цієї підгрупи сполук включають наступні: (R)-2-(4-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-4метилтіазол-5-карбонову кислоту; та (R)-етил-2-(4-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)4-метилтіазол-5-карбоксилат. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (І) є сполуки, у яких n дорівнює 0, p дорівнює 0, X являє собою СН, Υ 4 4a являє собою S, кожен з R та R являє собою во день, Q являє собою що має наступну формулу (Іb): , тобто сполука, 47 96766 (Ib) 1 2 3 у якій W, V, R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті спо6 луки, у яких W являє собою -N(R )C(O)-, -С(О)-, ОС(О)- або безпосередній зв'язок; V являє собою 8 8 1 R -C(O)-, -R -С(O)O- або безпосередній зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероарилал2 кіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил 3 або гетероарилалкіл; R являє собою водень, ал6 кіл або галогеналкіл; кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, гідроксиалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, гетероцикліл або арилалкіл; 8 та кожен R являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг. З цієї підгрупи набором сполук є ті сполуки, у 6 яких W являє собою -N(R )C(O)-; V являє собою 1 безпосередній зв'язок; R являє собою гетероцик2 лілалкіл або гетероарилалкіл; R являє собою алкіл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, цик3 лоалкілалкіл, галогеналкіл або арилалкіл; та R являє собою алкіл. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-, R яв2 ляє собою гетероарилалкіл; R являє собою ари3 лалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 3-метил-5-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)-N(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилN-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 3-метил-5-(2-оксо-3-фенетилімідазолідин-1-іл)N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-карбамоїлбензил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; трет-бутил-4-((3-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіофен-2-іл)-2-оксоімідазолідин1-іл)метил)фенілкарбамат; N-((1H-бензо[й?]імідазол-2-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(тіофен-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((6-(трифторметил)-піридин-3іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 48 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((3-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; N-(бензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-(бензо[d]тіазол-2-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолiдин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-(бензо[d]оксазол-2-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-((1H-індол-2-іл)метил)-5-(3-(4-фторбензил)2-оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-пірол-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; етил-5-((5-(3-(4-фторбензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксамідо)метил)фуран-2-карбоксилат; N-((6-хлорпіридин-3-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; N-((1H-піразол-3-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилфуран-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((4-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(тіазол-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; N-((1,5-диметил-1H-пірол-2-іл)метил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилтіофен-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-імідазол-5-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-імідазол-4-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((5-метилпіразин-2-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((2-метилтіазол-4-іл)метил)тіофен-2карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-((1-метил-1H-піразол-4-іл)метил)тіофен2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; N-((3,5-диметил-1H-піразол-4-іл)метил)-5-(3(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 49 N-((5-трет-бутил-1H-піразол-3-іл)метил)-5-(3(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метил-N-(хінолін-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 4-((3-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіофен-2-іл)-2-оксоімідазолідин1-іл)метил)бензойну кислоту; 5-(3-(2-гідрокси-2-фенілетил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метил-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; та 5-(3-(4-амінобензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)3-метил-N-(піридин-3-ілметил)-тіофен-2карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; 1 2 R являє собою гетероарилалкіл; R являє собою 3 алкіл або циклоалкілалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 5-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; та 3-метил-5-(2-оксо-3-(2феноксиетил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; 1 2 R являє собою арил або гетероциклілалкіл; R 3 являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: N-(2,3-дигідро-1H-інден-2-іл)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід; та N-(бензо[d][1,3]діоксол-5-ілметил)-5-(3-(4фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксамід. З підгрупи сполук, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє 8 собою -ОС(О)-; V являє собою -R -С(О)- або без1 посередній зв'язок; R являє собою водень або 2 алкіл; R являє собою водень, алкіл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкілалкіл, арил, 3 галогеналкіл або арилалкіл, та R являє собою алкіл. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою водень або алкіл; 2 R являє собою водень, алкіл, циклоалкілалкіл, 3 гідроксиалкіл, арил або арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: етил-3-метил-5-(2-оксоімідазолідин-1іл)тіофен-2-карбоксилат; етил-3-метил-5-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2карбоксилат; етил-5-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбоксилат; етил-5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-3-метил-5-(2-оксо-3фенетилімідазолідин-1-іл)тіофен-2-карбоксилат; 96766 50 етил-5-(3-(4-ціанобензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-5-(3-(4-(третбутоксикарбоніламіно)бензил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-5-(3-(циклопропілметил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2карбоксилат; етил-3-метил-5-(2-оксо-3-(2-оксо-2фенілетил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2-карбоксилат; 3-метил-5-(2-оксо-3-(2-оксо-2фенілетил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2-карбонову кислоту; етил-3-метил-5-(2-оксо-3-(2(тозилокси)етил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2карбоксилат; етил-5-(3-(2-(третбутилдиметилсилілокси)етил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-5-(3-(2-гідроксиетил)-2-оксоімідазолідин1-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; та етил-3-метил-5-(2-оксо-3-(2феноксиетил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2карбоксилат. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою водень; R являє собою алкіл, циклоалкілалкіл, гідроксиалкіл 3 або арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 3-метил-5-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2карбонову кислоту; 5-(3-бензил-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбонову кислоту; 5-(3-(4-фторбензил)-2-оксоімідазолідин-1-іл)-3метилтіофен-2-карбонову кислоту; 3-метил-5-(2-оксо-3-фенетилімідазолідин-1іл)тіофен-2-карбонову кислоту; 5-(3-(4-карбамоїлбензил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; 5-(3-(4-(трет-бутоксикарбоніламіно)бензил)-2оксоімідазолідин-1-іл)-3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; 5-(3-(циклопропілметил)-2-оксоімідазолідин-1іл)-3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; та 3-метил-5-(2-оксо-3-(2феноксиетил)імідазолідин-1-іл)тіофен-2-карбонову кислоту. З підгрупи сполук, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє 8 собою безпосередній зв'язок; V являє собою -R 1 С(О)- або безпосередній зв'язок; R являє собою 2 гетероциклілалкіл або гетероарилалкіл; R являє 3 собою арил або арилалкіл, та R являє собою алкіл. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: 1-(5-(4-бензил-4,5-дигідро-1H-імідазол-2-іл)-4метилтіофен-2-іл)-3-(4-фторбензил)імідазолідин-2он; 3-метил-5-(2-оксо-3-(2-оксо-2фенілетил)імідазолідин-1-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; та 51 96766 52 1-(5-(4-бензил-1H-імідазол-2-іл)-4метилтіофен-2-іл)-3-(4-фторбензил)-імідазолідин2-он. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (І) є сполуки, у яких 4-метил-2-(2-оксо-3-(4(трифторметил)бензил)-2,3-дигідро-1H-імідазол-1іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (І) є сполуки, у яких Q являє собою має наступну формулу (Іс): Q являє собою наступну формулу (Id): , тобто сполука, що , тобто сполука, що має (Id) (Ic) 1 1 2 3 7 у якій V, W, X, Y, R , R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких X являє собою N; Υ являє собою S; W 6 являє собою -N(R )C(O)-; V являє собою безпосе1 редній зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гете2 роарил або гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 3 гетероарилалкіл; R являє собою водень або ал6 кіл; кожен R незалежно являє собою водень або 7 алкіл; кожен R незалежно являє собою водень, 8 алкіл, трифторметил або арил; та кожен R являє собою безпосередній зв'язок, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкіленовий ланцюг, необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкеніленовий ланцюг або необов'язково заміщений лінійний або розгалужений алкініленовий ланцюг. З цієї підгрупи набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє собою 1 2 безпосередній зв'язок; кожен з R та R незалежно 3 являє собою арилалкіл; R являє собою алкіл; та 7 кожен R являє собою водень. Кращим варіантом здійснення цього набору сполук є N-бензил-2-(3-(4-фторбензил)-2-оксо-2,3дигідро-1H-імідазол-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід. З цієї підгрупи другим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 1 собою безпосередній зв'язок; R являє собою ге2 3 тероарилалкіл; R являє собою арилалкіл; R яв7 ляє собою алкіл; та кожен R являє собою водень. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: 2-(3-(4-фторфенетил)-2-оксо-2,3-дигідро-1Hімідазол-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(3-(4-фторбензил)-2-оксо-2,3-дигідро-1Hімідазол-1-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2 3 7 у якій V, W, X, Y, R , R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких X являє собою N; Υ являє собою S; W 6 8 являє собою -N(R )C(O)- або -ОС(О)-; V is-R 6 8 6 OC(O)N(R )-, -R -C(O)N(R )- або безпосередній 1 зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 2 гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілал3 кіл, гетероарил або гетероарилалкіл; R являє 6 собою водень або алкіл; кожен R незалежно яв7 ляє собою водень або алкіл; та кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, трифторметил або арил. З цієї підгрупи сполук набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V являє со1 бою безпосередній зв'язок; R являє собою водень 2 або алкіл; R являє собою водень, алкіл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкілалкіл, 3 галогеналкіл, арилалкіл або гетероарилалкіл; R 7 являє собою алкіл; та R являє собою водень. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 2 сполуки, у яких R являє собою алкіл; R являє 3 собою водень; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цього піднабору сполук є етил-4-метил-2-(5-оксо-1Н-1,2,4-триазол4(5H)-іл)тіазол-5-карбоксилат. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою алкіл; R 3 являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: етил-4-метил-2-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)тіазол-5-карбоксилат; етил-2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксилат; та етил-2-(1-(4-(дифторметокси)бензил)-5-оксо1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою алкіл; R 53 являє собою гетероарилалкіл або циклоалкілалкіл; 3 та R являє собою метил. Кращими варіантами здійснення цього піднабору сполук є етил-4-метил-2-(5-оксо-1-((5(трифторметил)фуран-2-іл)метил)-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)тіазол-5-карбоксилат; та етил-2(1-(циклопропілметил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбоксилат. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою алкіл; R являє собою галогеналкіл, алкіл або гідроксиалкіл; 3 та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: етил-4-метил-2-(5-оксо-1-(4,4,4трифторбутил)-1Н-1,2,4-триазол-4(5Н)-іл)тіазол-5карбоксилат; та етил-2-(1-(2-(4-фторфенокси)етил)-5-оксо-1Н1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5карбоксилат. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою водень; R являє собою водень, циклоалкілалкіл або гетероа3 рилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 4-метил-2-(5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 2-(1-(циклопропілметил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; та 4-метил-2-(5-оксо-1-((5-(трифторметил)фуран2-іл)метил)-1Н-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)тіазол-5карбонову кислоту. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою водень; R 3 являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 4-метил-2-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)тіазол-5-карбонову кислоту; 2-(1-(4-(дифторметокси)бензил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; та 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 2 лук є ті сполуки, у яких R являє собою водень; R 3 являє собою алкіл або галогеналкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 2-(1-(2-(4-фторфенокси)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метилтіазол-5-карбонову кислоту; та 4-метил-2-(5-оксо-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н1,2,4-триазол-4(5H)-іл)тіазол-5-карбонову кислоту. З підгрупи сполук, зазначеної вище першою, іншим набором сполук є ті сполуки, у яких W являє 8 6 собою -N(H)C(O)-; V являє собою -R -OC(O)N(R )-, 8 6 1 -R -C(O)N(R )- або безпосередній зв'язок; R являє 2 собою гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкілалкіл, галогеналкіл, арилалкіл або гете 96766 54 3 7 роарилалкіл; R являє собою алкіл; та R являє собою водень. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл; 2 3 R являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 4-метил-2-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-(дифторметокси)бензил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; N-((1H-піразол-3-іл)метил)-2-(1-(4фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1Н-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((1-метил-1Н-піразол-4іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((2-метилтіазол-5іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(тіазол-2-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(оксазол-4-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(2-(4-хлорфеніламіно)-2-оксоетил)-5-оксо1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1Н-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((1-метил-1Н-імідазол-4іл)метил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-((5-метилпіразин-2іл)метил)тіазол-5-карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 лук є ті сполуки, у яких R являє собою гетероари2 лалкіл; R являє собою алкіл, гідроксиалкіл, алкок3 сигрупу або галогеналкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цьогомгіднабору сполук включають наступні: 2-(1-(2-гідроксиетил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; 2-(1-(2-(4-фторфенокси)етил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 4-метил-2-(5-оксо-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(1-(2-(4-фторбензиламіно)етил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 55 2-(4-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіазол-2-іл)-5-оксо-4,5-дигідро1H-1,2,4-триазол-1-іл)етилметансульфонат; 2-(1-(2-(4-фторфеніламіно)етил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 2-(1-(2-(4-фторбензилокси)етил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 лук є ті сполуки, у яких R являє собою гетероари2 3 лалкіл; R являє собою гетероарилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 2-(1-((3,5-диметилізоксазол-4-іл)метил)-5-оксо1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-4-метил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; 2-(4-(4-метил-5-(піридин-3ілметилкарбамоїл)тіазол-2-іл)-5-оксо-4,5-дигідро1H-1,2,4-триазол-1-іл)етил-4фторбензилкарбамат; 4-метил-2-(1-((2-метилтіазол-4-іл)метил)-5оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід; та 4-метил-2-(5-оксо-1-((5-(трифторметил)фуран2-іл)метил)-1Н-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 лук є ті сполуки, у яких R являє собою гетероари2 лалкіл; R являє собою водень або циклоалкілал3 кіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього піднабору сполук включають наступні: 2-(1(циклопропілметил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5карбоксамід; та 4-метил-2-(5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)N-(піридин-3-ілметил)тіазол-5-карбоксамід. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (Id) є сполуки, у яких X являє собою СН; Υ являє собою S; W являє со6 бою -N(R )C(O)- або -ОС(О)-; V являє собою без1 посередній зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероа2 рил або гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероцик3 лілалкіл, гетероарил або гетероарилалкіл; R яв6 ляє собою водень або алкіл; кожен R незалежно 7 являє собою водень або алкіл; та кожен R незалежно являє собою водень, алкіл, трифторметил або арил. З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V являє со1 бою безпосередній зв'язок; R являє собою водень 2 або алкіл; R являє собою водень, циклоалкілалкіл 3 7 або арилалкіл; R являє собою алкіл; та R являє собою водень. З цієї підгрупи сполук набором сполук є ті спо1 2 луки, у яких R являє собою алкіл; R являє собою 96766 56 3 водень або циклоалкілалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: етил-3-метил-5-(5-оксо-1Н-1,2,4-триазол4(5H)-іл)тіофен-2-карбоксилат; та етил-5-(1-(2-циклопропілетил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат. З цієї підгрупи сполук іншим набором сполук є 1 2 ті сполуки, у яких R являє собою алкіл; R являє 3 собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: етил-5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-5-(1-бензил-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метилтіофен-2-карбоксилат; етил-3-метил-5-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)тіофен-2-карбоксилат; та етил-3-метил-5-(1-(4(метилсульфоніл)бензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)тіофен-2-карбоксилат. З цієї підгрупи сполук іншим набором слолук є 1 2 ті сполуки, у яких R являє собою водень; R являє 3 собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; 5-(1-бензил-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)3-метилтіофен-2-карбонову кислоту; 3-метил-5-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1Н-1,2,4-триазол-4(5H)іл)тіофен-2-карбонову кислоту; та 3-метил-5-(1-(4-(метилсульфоніл)бензил)-5оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)тіофен-2-карбонову кислоту. З цієї підгрупи сполук іншим набором сполук є 1 2 ті сполуки, у яких R являє собою водень; R являє 3 собою циклоалкілалкіл; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цього набору сполук є 5-(1-(2-циклопропілетил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-3-метилтіофен-2-карбонова кислота. З групи сполук, зазначеної вище першою, іншою підгрупою сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє собою безпосередній 1 2 зв'язок; R являє собою гетероарилалкіл; R являє 3 собою циклоалкілалкіл або арилалкіл; R являє 7 собою алкіл; та R являє собою водень. З цієї підгрупи сполук набором сполук є ті спо1 2 луки, у яких R являє собою гетероарилалкіл; R 3 являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: 5-(1-(4-фторбензил)-5оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-3-метил-N(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(1-бензил-5-оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)3-метил-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 3-метил-5-(5-оксо-1-(4(трифторметил)бензил)-1H-1,2,4-триазол-4(5H)іл)-N-(піридин-3-ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 57 96766 3-метил-5-(1-(4-(метилсульфоніл)бензил)-5оксо-1H-1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((5-метилпіразин-2іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-(оксазол-2-ілметил)тіофен-2карбоксамід; 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((1-метил-1Н-піразол-4іл)метил)тіофен-2-карбоксамід; та 5-(1-(4-фторбензил)-5-оксо-1H-1,2,4-триазол4(5H)-іл)-3-метил-N-((2-метилтіазол-4іл)метил)тіофен-2-карбоксамід. З цієї підгрупи сполук другим набором сполук є 1 ті сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл; 2 3 R являє собою циклоалкілалкіл; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цього набору сполук є 5-(1-(2-циклопропілетил)-5-оксо-1H-1,2,4триазол-4(5H)-іл)-3-метил-N-(піридин-3ілметил)тіофен-2-карбоксамід. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (Id) є сполуки, у яких W являє собою -ОС(О)-; V являє собою безпосе1 редній зв'язок; R являє собою гетероарилалкіл; 2 3 6 R являє собою алкіл; R являє собою метил; та R являє собою алкіл. Кращим варіантом здійснення цієї групи сполук є 2-(1-(2-(4-фторфеніламіно)етил)-5-оксо-1H1,2,4-триазол-4(5H)-іл)-N,4-диметил-N-(піридин-3ілметил)тіазол-5-карбоксамід. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (І) є сполуки, у яких Q являє собою наступну формулу (Іе): , тобто сполука, що має (Ie) 1 2 3 4 4a 5 у якій n, р, V, W, X, Y, R , R , R , R , R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких n дорівнює 1; p дорівнює 0; X являє собою Ν; Υ являє собою S; W являє собою 6 N(R )C(O)- або -ОС(О)-; V являє собою безпосе1 редній зв'язок; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гете2 роарил або гетероарилалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або 6а 58 3 гетероарилалкіл; R являє собою водень або ал4 4a 6a кіл; кожен R та R являє собою водень; R неза6 лежно являє собою водень або ціаногрупу; та R незалежно являє собою водень або алкіл. З цієї підгрупи сполук набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 1 собою безпосередній зв'язок; R являє собою ари2 3 лалкіл; R являє собою арилалкіл; R являє собою 6a алкіл; та R являє собою водень або ціаногрупу. Кращі варіанти здійснення цього набору сполук включають наступні: N-бензил-2-(3-бензил-2(ціаніміно)імідазолідин-1-іл)-4-метилтіазол-5карбоксамід; N-бензил-2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)4-метилтіазол-5-карбоксамід; 2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)-N-(4фторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід; та 2-(3-бензил-2-іміноімідазолідин-1-іл)-N-(3,4дифторбензил)-4-метилтіазол-5-карбоксамід. В ще одному варіанті здійснення даного винаходу групою сполук формули (І) є сполуки, у яких Q являє собою наступну формулу (If): , тобто сполука, що має (If) 1 2 3 4 4a 5 у якій n, р, V, W, X, Y, R , R , R , R , R та R є такими, як визначено вище в «Короткому описі суті винаходу». З цієї групи сполук підгрупою сполук є ті сполуки, у яких n дорівнює 1; p дорівнює 0; X являє собою Ν; Υ являє собою S; W являє собою 6 N(R )C(O)-; V являє собою безпосередній зв'язок; 1 R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил або гетероари2 лалкіл; R являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупу, гідроксиалкіл, алкоксиалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, галогеналкіл, арилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гете3 роарил або гетероарилалкіл; R являє собою во4 4a день або алкіл; кожен R та R являє собою во6 день; та R незалежно являє собою водень або алкіл. З цієї підгрупи сполук набором сполук є ті сполуки, у яких W являє собою -N(H)C(O)-; V являє 1 собою безпосередній зв'язок; R являє собою ари2 лалкіл або гетероарилалкіл; R являє собою ари3 лалкіл; та R являє собою алкіл. З цього набору сполук піднабором сполук є ті 1 сполуки, у яких R являє собою гетероарилалкіл; 2 3 R являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цього піднабору сполук є 2-(5-бензил-1,1-діоксидо-1,2,5 59 96766 тіадіазолідин-2-іл)-4-метил-N-(піридин-3-ілметил)1,3-тіазол-5-карбоксамід. З цього набору сполук іншим піднабором спо1 лук є ті сполуки, у яких R являє собою арилалкіл; 2 3 R являє собою арилалкіл; та R являє собою метил. Кращим варіантом здійснення цього піднабору сполук є N-бензил-2-(5-бензил-1,1-діоксидо-1,2,5тіадіазолідин-2-іл)-4-метил-1,3-тіазол-5карбоксамід. Ще одним варіантом здійснення є група сполук, що описуються формулою (II): (II) у якій V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, 6 -C(O)N(R )-, -C(O)O- та безпосередній зв'язок; X являє собою N або СН; Υ являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил, арилалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; та 6 R являє собою водень або С1-С4-алкіл. Ще одним варіантом здійснення є група сполук, що описуються формулою (II) у якій V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)та -С(О)О-; X являє собою N або СН; Υ являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 6 R являє собою водень. Ще одним варіантом здійснення є група сполук, що описуються формулою (II) у якій V являє собою безпосередній зв'язок; 6 W являє собою -N(R )C(O)-; X являє собою N або СН; Υ являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл або гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 3 R являє собою водень. Ще одним варіантом здійснення є група сполук, що описуються формулою (III): (III) у якій V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 60 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)-, 6 -C(O)N(R )-, -C(O)O- та безпосередній зв'язок; X являє собою N або СН; Υ являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, арил, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил, арилалкіл, гетероарил та гетероарилалкіл; та 6 R являє собою водень або С1-С4-алкіл. Ще одним варіантом здійснення є група сполук, що описуються формулою (III) у якій V вибирають з групи, що включає арил та безпосередній зв'язок; 6 W вибирають з групи, що включає -N(R )C(O)та -С(О)О-; X являє собою N або СН; Υ являє собою S; 1 R вибирають з групи, що включає арилалкіл та гетероарилалкіл; 2 R вибирають з групи, що включає арил та арилалкіл; та 6 R являє собою водень. В одному варіанті здійснення способи, запропоновані в даному винаході, призначені лікування та/або попередження захворювань, що опосередковуються стеароїл-СоА-десатуразою (SCD), переважно - SCD людини (hSCD), переважно - захворювань, пов'язаних з дисліпідемією, та порушень метаболізму ліпідів, та переважно - захворювань, пов'язаних з підвищеним вмістом ліпідів в плазмі, серцево-судинного захворювання, діабету, ожиріння, метаболічного синдрому, шкірних порушень та т. п. шляхом введення ефективної кількості сполуки, запропонованої в даному винаході. Даний винахід також відноситься до фармацевтичної композиції, що містить сполуки, запропоновані в даному винаході. Одним варіантом здійснення даного винаходу є композиція, що включає сполуки, запропоновані в даному винаході, у фармацевтично прийнятному носії та в у кількості, ефективній для модулювання вмісту тригліцеридів або для лікування захворювань, пов'язаних з дисліпідемією, та порушень метаболізму ліпідів, при введенні тварині, переважно - ссавцеві, найбільш переважно - людині. В одному варіанті здійснення такої композиції у пацієнта спостерігається підвищений вміст ліпідів, такий як підвищений вміст тригліцеридів або холестерину, до введення зазначеної сполуки, запропонованої в даному винаході, та сполука, запропонована в даному винаході, міститься у кількості, ефективній для зниження зазначеного вмісту ліпідів. Застосування та дослідження сполук, запропонованих у даному винаході Даний винахід відноситься до сполук, фармацевтичних композицій та способів застосування сполук та фармацевтичних композицій для лікування та/або попередження захворювань, опосередковуваних стеароїл-СоА-десатуразою (SCD), переважно - SCD людини (hSCD), переважно захворювань, пов'язаних з дисліпідемією, та по