Спосіб одержання заміщених 2-аміноалкоксі-1,7,7триметил-біцикло (2,2,1) гептанів або їх солей

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 5566

Опубліковано: 28.12.1994

Автори: Каталін Грашер, Аранка Лаї, Луіза Петец, Ласло Магданьї, Тібор Мезеї, Іболія Кошоцкі, Золтан Будаі

Є ще 4 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Способ получения замещенных 2-аминоалкокси-1,7,7-триметил-бицикло (2,2,1) гептанов общей формулы

где R - фенил, хлорфенил, С1-С3-алкоксифенил, фенил-(С1-С3-алкил), хлорфенил-(С1-С3-ал-кил) или тиенил;

R1 и R2 - одинаковые или различные С1-С5-алкил,

С3-С6-циклоалкил или вместе образуют а, w -С4-С1-алкилен, а , w -С4-С7-оксаалкилен или а, w-азаалкилен с бензильной группой у атома азота, А - С2-С5-н- или изоалкилен;

~ значит простую связь а - или b-конфигурации, или их солей, отличающийся тем, что 1, 7, 7 - три - метид - бицикло (2,2,1) гептанол - 2 общей формулы

где R имеет указанное значение, вводят во взаимодействие со щелочным металлом, его амидом или гидридом в среде инертного органического растворителя и затем полученный промежуточный алкогодят вводят во взаимодействие с замещенным аминоалкнлхлоридом общей формулы

где R1, R2 и А имеют указанные значения, в среде инертного органического растворителя при нагревании с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

Текст

Способ получения замещенных 2-аминоалкокси-1,717-триметип-бицикло (2,2, Огептзнов общей формулы СН3 з /—А\ R где < Ri - фенил, хлорфенил, C ^ C j -алкоксифенил, феиил-(С -Cj-алкил), хлорфенил-(С ( ~С 3 -алкил) или тиепил; - одинаковые или разпнчиые С,, -С 5 -алкнл, С 5 -С б -ы,иклоалкил или вместе образуют оі , 7 90 3 * » 5 190 б 8 Потенционнрование наркотического действия гексоверонала Терапевтический ЕВ С л , мг/кг индекс 14,5 Терапевтический индекс 90 17,7 15 113,3 ют № 10,4 10,5 120 16,7 100 20,0 80 25,0 ' 60 14,2 60 14,2 11 130 11,5 12 200 10,0 13 170 11,8 ^ 14 38 26,3 64 15,6 15 40 22,5 20 35,0 50 20,0 16 19 , 13,3 3 ТІ,5 1253425 IS 16 Продолжение табл. I Исследуемое соединение, пример Анальгетический эффект Терапевтический индекс 13 2000 200 10,0 14 1000 50 20,0 15 900 23 39,0 16 700 70 10,0 17 980 19,6 ts 1400 50 140 Ї000 120 8.3 22 fOOO 72 13,8 23 2000 120 17 24 1000 70 14 25 2000 120 17 180 2,8 Парацетамол 510 (известное соединение) 10,0 Т а б л и ц а Исследуемое Торможение максимального соединение, электрошока пример ТерапевтиЩо * мг/кг ческий индекс 2 Торможение пентетразольной судороги мг/кг і Терапевтический индекс 1 ПО 12,3 88 — 2 120 14,2 88 18,3 5 380 5,3 140 »4.3 6 120 16,7 54 37,0 7 56 21,4 66 18,2 8 30 28,3 20 42,5 12 72 27,7 110 18,2 13 140 14,3 140 14.3 16 30 2Э.З 60 И,7 1253425 19 20 Продолжение табл. 3 Потенционирование наркотичесr c следуемое Торможение моторики i кого действия гексоверонала соединение, ТерапевтиED , мг/кг пример Терапевтический ED 5 o , мг/кг ческий индекс индекс 22 100 10 80 12,5 23 78 26 7 278 24 25 40 0,2 5000 25 80 25 4,8 417 270 461 250 4,4 Мегсробамат Редактор Е. Папп Составитель Ю. Хропов Техред В.Кадар . Заказ 4635/60 Тираж 379 ВНИИЇЇИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 Корректор И. Муска Подписное Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная,

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Process for the preparation of substituted 2-aminoalkoxy-1,7,7-trimethyl-bicyclo(2,2 ,1)heptanes or salts thereof

Автори англійською

Budai Zoltan, Magdanyi Laszlo, Lay Nee Konya Aranka, Mezei Tibor, Grasser Katalin, Petoecz Lujza, Kosoczky Ibolya

Назва патенту російською

Способ получения замещенных 2-аминоалкокси-1,7,7-триметил-бицикло (2,2,1) гептанов или их солей

Автори російською

Золтан Будаи, Ласло Магданьи, Аранка Лаи, Тибор Мезеи, Каталин Грашер, Луиза Петец, Иболия Кошоцки

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/38, C07C 217/00, A61K 31/5375, A61P 25/04, A61K 31/535, C07C 217/04, A61K 31/381, A61K 31/495, A61P 25/08, C07C 213/00, A61K 31/135, C07D 295/088, A61P 25/20, C07C 217/12, C07C 67/00, C07D 333/16, A61P 25/00, A61K 31/395, C07C 217/26, C07D 295/08, A61K 31/13

Мітки: одержання, заміщених, 2-аміноалкоксі-1,7,7триметил-біцикло, гептанів, солей, 2,2,1, спосіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/12-5566-sposib-oderzhannya-zamishhenikh-2-aminoalkoksi-177trimetil-biciklo-221-geptaniv-abo-kh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання заміщених 2-аміноалкоксі-1,7,7триметил-біцикло (2,2,1) гептанів або їх солей</a>

Подібні патенти