Спосіб одержання заміщених амінокислот, їх рацематів або оптичних ізомерів, або їх фармацевтично прийнятних солей

Номер патенту: 6308

Опубліковано: 29.12.1994

Автори: Жорж Ремон, Мішель Лобі, Мішель Вінсен

Є ще 6 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Способ получения замещенных аминодикислот общей формулы 1

где А - бензольный цикл, n=1; А - насыщенный цикл n=0 или 1; R1 - низшая алкильная группа с 1-4 атомами углерода, содержащая аминогруппу; R2 - атом водорода или алкильная группа с 1-4 атомами углерода; R3 - линейная или разветвлен­ная алкильная группа с 1-8 атомами углерода, моно- или дициклоалкил-алкильная группа или фенил-алкильная группа, содержащая в целом до 9 атомов углерода или замещенная алкильная группа формулы

где R4 - водород, низший алкил с 1-4 атомами уг­лерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода; R5 - водород, низший алкил с 1-4 атомами углеро­да, циклоалкил с 3-6 атомами углерода или алкок-сикарбонил, y=S или >N-Q, где Q - водород, ацетил или бензил-оксикарбонил, р=1 или 2, q=0 или 1, их рацематов или оптических изомеров или их фармацевтически приемлемых солей, отличаю­щийся тем, что соединение общей формулы II

где А, n, q имеют указанные значения; R++6 - ни­зший алкильный радикал или аминоалкильный радикал, аминофункция которого защищена таки­ми радикалами, как бензилоксикарбонил или третбутилоксикарбонил; R+7-гидроксильныйили низший алкоксильный радикалы, подвергают ре­акции восстановительного алкилирования с соединением общей формули III:

где R2 и R3 имеют указанные значения, с выделе­нием целевого продукта или со снятием в случае необходимости N-защитных и эфирных групп гадрогенолизом или омылением. Приоритет по признакам:

02.10.80. при А - бензольный цикл, n=1, А - насы­щенный цикл, n=0 или 1,

R1 - низшая алкильная группа с 1-4 атомами угле­рода, содержащая амино-группу;

R2 - водород или алкильная группа с 1-4 атомами углерода,

R3 - линейная или разветвленная алкильная груп­па с 1-8 атомами углерода моно- или дициклоалкил-алкильная группа или фенил-алкильная группа, содержащая в целом до 9 атомов углерода или замещенная алкильная группа формулы

где R4 - циклоалкил с 3-6 атомами углерода,

R5 -СНд, циклоалкил с тремя-шестью атомами углерода,

у =S или > N-Q, где Q - водород, р=1 или 2,

q=0 или 1;

07.04.81. при R4 - водород или низший алкил с 1-4 атомами углерода, R5 - водород, низший алкил (за исключением СН3), бензилоксикарбонил, Q = аце­тил или бензилоксикарбонил.

Текст

Способ получения замещенных аминодикислот общей формулы І СО ОН R где А - бензольный цикл, п = 1 ; А - насыщенный цикл п=0 или 1; R. низшая алкильная группа с 1-4 атомами углерода, с о держащая аминогруппу; R ? - атом водорода или алкильная группа с 1-4 атомами у г л е рода1, Р., - линейная или разветвленная алкильная группа с 1-8 атома' ми углерода, моно- или ди-~ циклоалкил-алкильная группа или фенил-алкильная группа, содержащая в целом до 9 атомов углерода или замещенная алкильная группа формулы -(СН 2 )р у - (СН) ( R ^ - R j , где , - водород, низший алкил с і 1-4 атомами углерода или циклоалкил с 3-6 атомами углерода; R t - водород, низший алкил с 1-4 ат»мами углерода, цик COOR 2 лоалкил с 3-6 атомами у г лерода или алкоксикарбонил, y = S mra>N-Q,rfle Q ~ водород ацетил или бензил-оксикарбонил, р=1 или 2 • q=0 или 1, их рацематов или оптических изомеров или их фармацевтически приемпемых солей, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соединение общей формулы I I где A,n,q имеют указанные значения; R+fl - низший алкішьньїи радикал или аминоалкильный радикал, аминофункция которого защищена такими радикалами, как бензилоксикарбонил или третбутилоксикарбонил, ^•гаэи 1153827 гидрокєильньш или низший алкоксильный радикагты, подвергают реакции восстановительного алкилирования с с о единением общей формулы I I I : о=с COORгде R- и R, имеют указанные значения, с выделением целевого продукта или со снятием в случае необходимости Ызащитных и эфирных групп гидрогенолизом или омылением. Приоритет по признакам: 02.10.80,при А - бензольный цикл, п=1, А - насыщенный цикл, п=0 или Т, R, - низшая алкильная группа с 1-4 атомами углерода, содержащая амино-группу! R- - водород или алкильная группа с 1-4 атомами углерода, Изобретение относится к способу получения замещенных аминодикислот общей формулы Rа ~ линейная или разветвленная алкильная группа с 1-8 атома4 ми углерода моно- или дициклоалкил-алкильная группа или фенил-гпкильная группа, с о держащая в целом до 9 атомов углерода или замещенная алкильная группа формулы ~(CH2)p-y-(CH)(R4)-R5) где R4 - циклоалкил с 3-6 атомами у г лерода, ІЦ-СН3, циклоалкил с тремя-шестью атомами углеро" да, y=S R H H > N - Q , где Q - водород, р=1 или 2, q=0 или 1; 07.04.St.при R 4 - водород или низший алкил с 1-4 атомами углерода» R^ - водород, низший алкил (за исключением СН

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Method for producing substituted aminodiacids, their racemates or optic isomers, or their pharmaceutically acceptable salts

Автори англійською

Michael Vincent, George Remon, Michael Lobi

Назва патенту російською

Способ получения замещенных аминодикислот, их рацематов или оптических изомеров или их фармацевтически приемлемых солей

Автори російською

Мишель Винсен, Жорж Ремон, Мишель Лоби

МПК / Мітки

МПК: C07D 209/44, C07D 217/26, C07D 339/00

Мітки: рацематів, спосіб, солей, прийнятних, ізомерів, заміщених, оптичних, амінокислот, одержання, фармацевтично

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/14-6308-sposib-oderzhannya-zamishhenikh-aminokislot-kh-racemativ-abo-optichnikh-izomeriv-abo-kh-farmacevtichno-prijjnyatnikh-solejj.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання заміщених амінокислот, їх рацематів або оптичних ізомерів, або їх фармацевтично прийнятних солей</a>

Подібні патенти