Ізобензофурани, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладу або захворювання, чутливого до дії 5-нт1а

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Ізобензофурани загальної формули (І)

 ,(I)

де

R1 являє собою водень, галоген, трифторметил, трифторметилсульфонілокси, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С3-8-циклоалкіл, С1-6-алкокси, гідрокси, форміл, ацил, аміно, С1-6-алкіламіно, С2-12-діалкіламіно, ациламіно, С1-6-алкоксикарбоніламіно, амінокарбоніламіно, C1-6-алкіламінокарбоніламіно, С2-12-діалкіламінокарбоніламіно, нітро, ціано, СООН або СОО-С1-6-алкіл;

R2 і R3, кожен незалежно, вибрані з водню, трифторметилу, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С3-8-циклоалкілу і С1-6-алкоксигрупи;

n дорівнює 1, 2, 3, 4 або 5;

m дорівнює 0 або 1;

А є вибраним з наступних груп:

 , (1)

 , (2)

 , (3)

 , (4)

де

Z являє собою О або S;

s дорівнює 0 або 1;

q дорівнює 0 або 1;

R4 являє собою водень, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С1-6-алкіларил або С1-6-алкіл-О-арил;

D являє собою просторову групу, вибрану з С1-6-алкілену, С2-6-алкенілену і С2-6-алкінілену з прямими або розгалуженими ланцюгами;

В являє собою групу, вибрану з групи формул (II), (III) і (IV)

, (ІІ)

 , (ІІІ)

 , (IV)

де R5, R6, R7, R8, R9 і R10, кожен незалежно, вибрані з замісників R1;

або R8 і R9 разом утворюють конденсоване 5- або 6-членне кільце, що необов'язково містить додаткові гетероатоми; і гетероцикл, що утворюється, необов'язково заміщений замісниками, вибраними серед замісників R1;

або дві групи з R5, R6 і R7 з'єднані разом з утворенням

містка, де р дорівнює 1 або 2;

Аr і арил незалежно обрані з групи, яка складається з фенілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, 2-фуранілу, 3-фуранілу, 2-піримідилу, 1-індолілу, 2-індолілу, 3-індолілу, 1-індол-2-онілу, 3-індол-2-онілу, 2- або 3-бензофуранілу, 2- або 3-бензотіофенілу, 1-нафтилу або 2-нафтилу, кожний з яких необов'язково заміщений галогеном, С1-6-алкілом, С1-6-алкокси, С1-6-алкілтіо, гідрокси, С1-6-алкілсульфонілом, ціано, трифторметилом, трифторметилсульфонілокси, С3-8-циклоалкілом, С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкілом, нітро, аміно, С1-6-алкіламіно, С2-12-діалкіламіно, ациламіно або алкілендіоксигрупою;

їх енантіомери та фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (1).

3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (2).

4. Сполука за п, 1, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (3).

5. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (4).

6. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що R4 являє собою метил, етил, пропіл, 2-пропен-1-іл, 2-фурилметил, 2-феноксіетил.

7. Сполука за будь-яким з пп. 2 та 6, яка відрізняється тим, що q дорівнює 0.

8. Сполука за будь-яким з пп. 2 та 6, яка відрізняється тим, що q дорівнює 1 і Z являє собою О.

9. Сполука за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що В являє собою групу за формулою (II).

10. Сполука за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що В являє собою групу за формулою (III).

11. Сполука за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що В являє собою групу за формулою (IV).

12. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що принаймні один з R5, R6 і R7 являє собою метоксигрупу.

13. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що формула (II) являє собою бензодіоксанову групу або 1,2-метилендіоксибензольну групу.

14. Сполука за п. 10, яка відрізняється тим, що формула (III) являє собою 3-індоліл.

15. Сполука за п. 14, яка відрізняється тим, що 3-індоліл є заміщеним в 5 положенні метилом, фтором, хлором, бромом, йодом, трет-бутилом або ізопропілом, або в 7 положенні фтором, хлором або карбокси; або є дизаміщеним 5,7-дифтором, 4-фтор-7-метилом або 4-хлор-7-метилом, або два замісники разом утворюють піридильне кільце, конденсоване з 3-індолілом.

16. Сполука за п. 11, яка відрізняється тим, що формула (IV) являє собою 4-індолільну або 5-індолільну групу.

17. Сполука за будь-яким з пп. 1 -16, яка відрізняється тим, що Аr являє собою феніл або феніл, заміщений галогеном або СF3.

18. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що Аr являє собою феніл, який може бути заміщеним Сl або F у 4 положенні або Сl або СF3 у 3 положенні.

19. Сполука за будь-яким з пп. 1-18, яка відрізняється тим, що R1 являє собою Н, CN або F у 5 положенні ізобензофуранової групи.

20. Сполука за будь-яким з пп. 1-19, яка відрізняється тим, що R2 і R3 вибрані з водню або метилу.

21. Сполука за будь-яким з пп. 1-20, яка відрізняється тим, що n дорівнює 2, 3 або 4.

22. Сполука за п. 21, яка відрізняється тим, що n дорівнює 3.

23. Сполука за будь-яким з пп. 1-22, яка відрізняється тим, що m дорівнює 0.

24. Сполука за будь-яким з пп. 1, 18, 19, 20, 21, 22 і 23, яка відрізняється тим, що R2 і R3 обидва являють собою водень; R1 являє собою Н, CN або F у 5 положенні ізобензофуранової групи; і Аr являє собою феніл, який може бути заміщеним F або Сl у 4 положенні або Сl або СF3 у 3 положенні.

25. Сполука за будь-яким з пп. 1 та 24, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (1); q дорівнює 0; R4 являє собою метил; D являє собою пропілен; m дорівнює 0; і В являє собою 1,4-бензодіоксанову групу за формулою (II), приєднану в 5 положенні.

26. Сполука за будь-яким з пп. 1 та 24, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (1); R4 являє собою СН3 або проп-2-ен-1-іл; n дорівнює 3; D являє собою етилен або пропілен; і В являє собою фенільну групу, у якій принаймні одним замісником є ОМе.

27. Сполука за будь-яким з пп. 1 та 24, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (1); q дорівнює 0; R4 являє собою метил, етил, пропіл, 2-пропен-1-іл, 2-фурилметил або 2-феноксіетил; D являє собою етилен або пропілен; m дорівнює 0; і В являє собою 3-індолільну групу за формулою (III).

28. Сполука за п. 27, яка відрізняється тим, що 3-індолільна група заміщена метилом, фтором, хлором, бромом, йодом, трет-бутилом або ізопропілом у положенні 5; або фтором, хлором або карбоксильною групою в 7 положенні; або 5,7-дифтором, 4-фтор-7-метилом або 4-хлор-7-метилом; або два замісники разом утворюють піридильне кільце, конденсоване з 3-індолільною групою.

29. Сполука за будь-яким з пп. 1 та 24, яка відрізняється тим, що А являє собою групу за формулою (2) або (3); n дорівнює 3; m дорівнює 0; і В являє собою 4- або 5-індолільну групу за формулою (IV), у якій R10 являє собою водень; R1 являє собою CN у 5 положенні ізобензофурану та Аr являє собою 4-фторфеніл.

30. Сполука за п. 1, яка являє собою

(-)-1-[3-[[4-(1,4-бензодіоксан-5-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1,4-бензодіоксан-5-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил оксалат,

1-[3-[[2-(1,4-бензодіоксан-5-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил оксалат,

1-[3-[[1,4-бензодіоксан-5-ілметил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил оксалат,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[4-(2-метоксифеніл)піперазиніл]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[метил[2-(2-метоксифенокси)етил]аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[метил[2-(3-метоксифенокси)етил]аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

(S)-1-[3-[[4-(1H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(1 H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-феніл-1,3-дигідроізобензофуран,

(S)-1-[3-[[3-(1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-феніл-1,3-дигідроізобензофуран,

5-[3-[[3-(1-феніл-1,3-дигідроізобензофуран-1-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1,4-бензодіоксан,

5-[3-[[3-[1-(3-хлорфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-1-іл]пропіл]метиламіно]пропіл]-1,4-бензодіоксан,

5-[3-[[3-[1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-1-іл]пропіл]метиламіно]пропіл]-1,4-бензодіоксан,

5-[3-[[3-[1-(3-трифторметилфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-1-іл]пропіл]метиламіно]пропіл]-1,4-бензодіоксан,

1-[3-[[3-(1,4-бензодіоксан-5-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-хлорфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[4-(1H-індол-4-іл)піперазиніл]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[4-(1H-індол-5-іл)піперазиніл]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[4-(1H-індол-3-іл)піперидиніл]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

5-[3-[[3-[5-фтор-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-1-іл]пропіл]метиламіно]пропіл]-1,4-бензодіоксан,

1-[3-[[2-(1H-індоліл-3-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[2-(3-метоксифеніл)етил]метиламіно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[2-(3-метоксифеніл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[2-(2-метоксифеніл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(2,5-диметоксифеніл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(2,5-диметоксифеніл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[2-феноксіетил]метиламіно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(1H-індоліл-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[2-феноксіетил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(2-метоксифеніл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(2-метоксифеніл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(3-метоксифеніл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(2-метоксифенокси)пропіл]метиламіно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(2-метоксифенокси)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(3-метоксифенокси)пропіл]метиламіно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-(4-фторфеніл)-1-[3-[[3-(3-метоксифенокси)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[(2-бензилоксіетил)метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[(2-бензилоксіетил)(проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1H-індоліл-3-іл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1Н-індоліл-3-іл)пропіл](2-пропініл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1H-індоліл-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-метил-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(7-фтор-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

5-фтор-1-[3-[[3-(5-метил-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран,

5-фтор-1-[3-[[3-(7-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран,

1-[3-[[3-(5-метил-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[3-(1H-індол-3-іл)пропіл]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил[2-(5-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(7-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[2-(5-фтор-1H-індол-3-іл)етил]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[2-(7-фтор-1H-індол-3-іл)етил]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-хлор-1Н-індол-3-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-хлор-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-5-фтор-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран,

1-[3-[[4-(5-метил-1H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[3-(5-метил-1H-індол-3-іл)пропіл]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[3-(7-фтор-1Н-індол-3-іл)пропіл]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[3-(5-фтор-1Н-індол-3-іл)пропіл]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-хлор-1 H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-

1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(7-хлор-1H-індол-3-іл)етил]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-хлор-1Н-індол-3-іл)етил]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5,7-дифтор-1H-індол-3-іл)етил]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(5-фтор-1H-індол-3-іл)бутил]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(5-хлор-1H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-хлор-1H-індол-3-іл)пропіл]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5,7-дифтор-1H-індол-3-іл)пропіл]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-бром-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-бром-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-бром-1H-індол-3-іл)етил]етиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(5-бром-1H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-бром-1H-індол-3-іл)пропіл]метиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[2-(5-йод-1H-індол-3-іл)етил]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[етил-[3-(5-йод-1H-індол-3-іл)пропіл]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[2-[[4-(5-хлор-1H-індол-3-іл)бутил]метиламіно]етил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[2-[[4-(5-бром-1Н-індол-3-іл)бутил]метиламіно]етил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5,7-дифтор-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(7-хлор-1Н-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-хлор-1Н-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-бром-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-метил-1Н-індол-3-іл)етил]метиламіно)]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-йод-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-трет-бутил-1H-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[4-[[2-(5-ізопропіл-1Н-індол-3-іл)етил]метиламіно]бутил]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-метил-1Н-індол-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-фтор-1H-індол-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(7-фтор-1H-індол-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(7-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторофеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-хлор-1H-індол-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5,7-дифтор-1H-індол-3-іл)етил]пропіламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-[5-(2-пропіл)-1H-індол-3-іл]етил]-2-пропіламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(4-фтор-7-метил-1H-індол-3-іл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(4-хлор-7-метил-1H-індол-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-хлор-1H-індол-3-іл)пропіл](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-

фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-Піроло[3,2-h]-1H-хінолін-3-іл)етил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(7-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл](2-фурилметил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(7-карбокси-1H-індол-3-іл)бутил](проп-2-ен-1-іл)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-[5-бром-1H-індол-3-іл]етил]пропіламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(1H-індол-3-іл)пропіл](2-феноксиетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-метил-1H-індол-3-іл)етил](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5-фтор-1Н-індол-3-іл)етил](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-піроло[3,2-h]-1H-хінолін-3-іл)пропіл]-2-фурилметиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-метил-1H-індол-3-іл)пропіл](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[3-(5-фтор-1H-індол-3-іл)пропіл](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[2-(5,7-дифтор-1H-індол-3-іл)етил](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[[4-(5-піроло[3,2-h]-1H-хінолін-3-іл)бутил]-2-фурилметиламіно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

1-[3-[2-феноксіетил[2-[5-(2-пропіл)-1H-індол-3-іл]етил]аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил або

1-[3-[[2-(5-бром-1H-індол-3-іл)етил](2-феноксіетил)аміно]пропіл]-1-(4-фторфеніл)-1,3-дигідроізобензофуран-5-карбонітрил,

або їх кислотно-адитивні солі.

31. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пп. 1-30 або її фармацевтично прийнятну кислотно-адитивну сіль і принаймні фармацевтично прийнятний носій або розріджувач.

32. Застосування сполуки за пп. 1-30 або її фармацевтично прийнятної кислотно-адитивної солі для одержання лікарського засобу для лікування розладу або захворювання, чутливого до дії 5-НТ1А-рецепторів.

33. Застосування сполуки за п. 32, де лікарський засіб призначений для лікування депресії, психозу, розладів, пов'язаних зі станом страху, панічного розладу, обсесивно-компульсивного розладу, розладу імпульсивного контролю, алкогольного зловживання, агресії, ішемії, старечого слабоумства, серцево-судинних розладів і соціальної фобії.

34. Спосіб лікування розладу або захворювання живого організму тварини, у тому числі людини, чутливого до дії 5-НТ1А-рецепторів, який передбачає введення живому організму тварини, у тому числі людини, терапевтично ефективної кількості сполуки за пп. 1-30 або її фармацевтично прийнятної кислотно-адитивної солі.

35. Спосіб лікування за п. 34, де розлад або захворювання являє собою депресію, психоз, розлади, пов'язані зі станом страху, панічний розлад, обсесивно-компульсивний розлад, розлад імпульсивного контролю, алкогольне зловживання, агресію, ішемію, старече слабоумство, серцево-судинні розлади або соціальну фобію.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Isobenzofurans, a pharmaceutical composition and a method for the treatment of disorder or disease sensible to the action of 5-нт1а

Автори англійською

Rottlaender Mario, Bogeso, Klaus, Peter, Pedersen Henrik, RUHLAND THOMAS, Dancer Robert

Назва патенту російською

Изобензофураны, фармацевтическая композиция и способ лечения расстройства или заболевания, чувствительного к действию 5-нт1а

Автори російською

Роттлондер Марио, Педерсен Хенрик, Рухланд Томас, Дансер Роберт

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/4709, C07D 405/14, A61P 25/32, A61P 25/28, A61K 31/4525, C07D 405/12, A61K 31/4045, A61P 25/22, C07D 471/04, C07D 407/12, C07D 307/87, A61K 31/343, A61K 31/454, C07D 405/08, A61K 31/357, A61P 9/10, A61P 25/24, A61P 9/00, A61P 25/18

Мітки: чутливого, захворювання, фармацевтична, 5-нт1а, лікування, дії, композиція, ізобензофурани, спосіб, розладу

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/15-70347-izobenzofurani-farmacevtichna-kompoziciya-ta-sposib-likuvannya-rozladu-abo-zakhvoryuvannya-chutlivogo-do-di-5-nt1a.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ізобензофурани, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладу або захворювання, чутливого до дії 5-нт1а</a>

Подібні патенти