Сіль периндоприлу і фармацевтична композиція, що її містить

1. Аргінінова сіль периндоприлу та її гідрати. 3 79463 4 нагрівання і вологості. Дійсно, для продажу у декомпозиції є корисними у лікуванні гіпертензії і яких країнах таблетки трет-бутиламінної солі песерцевої недостатності. риндоприлу повинні бути захи щені додатковими Основними властивостями цієї солі є дуже випакувальними засобами. Крім того, навіть для красока стійкість до нагрівання і до вологості, порівїн із помірним кліматом ця нестабільність зробила няно з трет-бутиламінною сіллю. неможливим одержання для таблеток терміну Довготривалі дослідження стабільності, пропридатності при зберіганні більше 2 років. У кінцеведені за умов дуже точних значень температури і вому рахунку, для продажу таблеток вони повинні вологості, дали результати, показані у таблиці мати маркування "зберігати при температурі не нижче. вище 30°С". У цьому дослідженні периндоприл аналізували Ці обмеження є, звичайно, обтяжливими, осоза допомогою методу оберненофазової рідинної бливо у показниках організації і вартості, і особлихроматографії високого тиску, використовуючи, як во корисним здавалося намагання створити нову елюент, водну фазу (що містить натрію гептансіль периндоприлу, щоб зменшити обмеження, сульфонат, і рН якої дорівнює 2) та ацетонітрил зумовлені трет-бутиламінною сіллю. (67/33). Виявлення продукту проводили з ультраБули вивчені численні солі, і, як показано вифіолетовим детектором (довжина хвилі 215нм). ще, було доведено, що солі, які звичайно викорисДослідження проводили з використанням табтовуються у фармацевтичному секторі, є непридалеток із негайним вивільненням, що містять або тними. 2,4мг аргінінової солі периндоприлу, або 2,0мг З іншого боку, і несподіваним чином, було витрет-бутиламінної солі периндоприлу (кожна з явлено, що аргінінова сіль периндоприлу, крім двох таблеток містить 1,7мг периндоприлу). Табтого, що вона є новою, має цілком несподівані пелетки аналізували через 6 місяців після початку реваги над всіма іншими досліджуваними солями, їхнього зберігання при різних температурах і різній і, більш особливо, над трет-бутиламінною сіллю відносній вологості (% в.в.). периндоприлу. Аргінінова сіль, використана у цьому досліДаний винахід, таким чином, стосується аргінідженні, є сіллю L-аргініну. Вона була приготована нової солі периндоприлу, її гідратів, а також фарзгідно з класичним в органічній хімії способом сомацевтичних композицій, що її містять. леутворення. Аргінінова сіль периндоприлу є переважно сіллю природного аргініну (L-аргініну). Трет-бутиламінна Аргінінова сіль Фармацевтичні композиції за даним винахоУмови 6 міся- сіль периндоприлу периндоприлу дом відповідно містять аргінінову сіль периндопців Відсоток, що заВідсоток, що рилу разом з одним або більшою кількістю нетоклишився (%) залишився (%) сичних, фармацевтично прийнятних і придатних 25°С 60% в.в. 101,0 99,5 наповнювачів. 30°С 60% в.в. 94,4 98,1 Серед фармацевтичних композицій за даним 40°С 75% в.в. 67,2 98,6 винаходом більш особливо можуть бути згадані ті, що придатні для перорального, парентерального Результати, наведені у таблиці вище, надзвиабо назального застосування, таблетки або драчайно чітко показують дуже високу стабільність же, під'язичні таблетки, желатинові капсули, пасаргінінової солі порівняно з трет-бутиламінною тилки, супозиторії, креми, мазі, гелі для зовнішньосіллю. Дійсно, через 6 місяців руйнування аргініного застосування і т.д. вої солі практично не спостерігалося, тоді як третФармацевтичні композиції за даним винахобутиламінна сіль показала ступінь руйнування дом переважно будуть таблетками зі швидким приблизно 33%. вивільненням. Ці результати є цілком несподіваними, і їх не Придатне дозування змінюється залежно від можна було вивести з або припустити за допомовіку і маси тіла пацієнта, характеру і тяжкості загою вивчення літератури по цьому продукту. хворювання, а також шляху введення, який може Ці результати дозволяють нам враховувати бути пероральним, назальним, ректальним або менш обтяжливі обмеження стосовно упакування парентеральним. фармацевтичних композицій, а також одержати Кількість аргінінової солі, що міститься у комдля наших фармацевтичних композицій термін позиціях за даним винаходом, складає від 0,2 до придатності при зберіганні принаймні три роки. 10мг, переважно від 1 до 10мг. Ці фармацевтичні Комп’ютерна в ерстка Т. Чепелев а Підписне Тираж 26 прим. Міністерство осв іт и і науки України Держав ний департамент інтелектуальної в ласності, вул. Урицького, 45, м. Київ , МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислов ої в ласності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601