C07D 209/08 — тільки з атомами водню або радикалами, що містять тільки атоми водню і вуглецю, безпосередньо пов’язаними з атомами вуглецю гетероциклического кільця
Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора
Номер патенту: 112898
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт
МПК: A61K 31/44, C07D 209/10, A61K 31/40, C07D 209/08 ...
Мітки: селективні, модулятори, андрогенного, індолкарбонітрили, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...
Сульфонамідні похідні бензиламіну для лікування захворювань центральної нервової системи (цнс)
Номер патенту: 112109
Опубліковано: 25.07.2016
Автори: Лизаковскі Томаш, Буцкі Адам, Марцінковска Моніка, Павловскі Мацєй, Колачковскі Марцін
МПК: A61K 31/18, A61P 25/00, C07C 311/21 ...
Мітки: центральної, лікування, бензиламіну, системі, сульфонамідні, захворювань, цнс, похідні, нервової
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): (I),деА являє собою:феніл, не заміщений або заміщений одним замісником, вибраним з групи, до складу якої входить атом галогену, С1-С3-алкіл, С1-С3-алкокси, ОН і феніл; або9-або 10-членну біциклічну групу, зв'язану з -(О)х-(СН2)у-через одного з її ароматичних атомів вуглецю, що складається з бензольного...
Модулятори атф-зв’язувальних касетних переносників
Номер патенту: 110192
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Маккартні Джейсон, Гротенхейс Петер Д. Й., Руа Сара С. Хадіда, Беар Брайан, Чжоу Цзинлань, Ван Гур Фредрік, Нума Мехді Мішель Джамель, Міллер Марк Т.
МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/404 ...
Мітки: переносників, касетних, модулятори, atф-зв'язувальних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули II IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де незалежно для кожного випадку: R являє собою Н, ОН, ОСН3, або дві R утворюють разом -СН2СН2СН2-, -ОСН2О- або -OCF2O-;R1 являє собою Н або до двох С1-С6алкілів;R2 являє собою Н або F;R3 являє собою Н або CN;R4 являє собою Н, -СН2СН(ОН)СН2ОН, -CH2CH2N+(CH3)3 або...
Індукуючі апоптоз агенти для лікування раку і імунних і аутоімунних захворювань
Номер патенту: 106403
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Доуерті Джордж А., Сун Сяохун, Тао Чжи-фу, Ван Гарі Т., Салліван Джерард М., Ван Сілу, Хансен Тодд М., Парк Чанг Х., Дін Хун, Мантей Роберт А., Уендт Майкл Д., Елмор Стівен В., Макклеллан Уілльям Дж., Сауерс Ендрю Дж., Хасвольд Ліза, Хексамер Лаура, Ван Ле, Дай Юджиа, Парк Чеол-мін, Бранко Мілан, Канзер Аарон, Петрос Ендрю М.
МПК: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58 ...
Мітки: аутоімунних, раку, апоптоз, імунних, лікування, агенти, індукуючі, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука або її терапевтично прийнятна сіль, де сполука вибрана з групи, що...
Акриламідопохідні, застосовні як інгібітори переходу мітохондріальної проникності
Номер патенту: 105018
Опубліковано: 10.04.2014
Автори: Паін Джиллес, Мінуччі Саверіо, Варазі Маріо, Фанчеллі Даніеле, Балларіні Марко, Пліт Сімон, Каппа Анна, Каренці Джакомо, Вілла Мануела
МПК: C07C 235/38, C07C 323/41, C07C 235/36 ...
Мітки: проникності, акриламідопохідні, застосовні, мітохондріальної, інгібітори, переходу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), де: W є арилом або гетероарилом; а дорівнює 0, 1, 2 або 3; R і R' є однаковими або різними і незалежно один від одного вибрані з: водню; галогену; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкілу; NR1R2; CN; SO2NH2 або факультативно заміщеного...
Похідні індол-2-ону, двозаміщені в положенні 3, їх одержання і їх застосування в терапії
Номер патенту: 101162
Опубліковано: 11.03.2013
Автори: Пулео Летиція, БАРОНІ Марко
МПК: A61P 3/00, A61K 31/454, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, застосування, одержання, положенні, індол-2-ону, терапії, двозаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій:--- означає простий або подвійний зв'язок,X означає -N<, -CH< або ;Y означає >N- або >СН-, за умови, що щонайменше один з X, Y означає N;Аr означає (С6-10)арильну або (С2-10)гетероарильну...
Похідна (аза)індолу, заміщена в положенні 5, фармацевтична композиція, що містить її, проміжні сполуки та спосіб їх одержання
Номер патенту: 100867
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Гарроне Беатріче, Гарофало Барбара, Каццолла Нікола, Мангано Джорджина, Колетта Ізабелла, Алісі Марія Алессандра, Драгоне Патріція, Мауджері Катеріна, Фурлотті Гвідо
МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61P 29/00 ...
Мітки: положенні, містить, спосіб, одержання, азаіндолу, похідна, композиція, проміжні, фармацевтична, заміщена, сполуки
Формула / Реферат:
1. Похідна (аза)індолу, заміщена в положенні 5, формули (І): у якій: X являє собою атом галогену або (С1-С3)алкіл, трифторметил, нітрогрупу, аміногрупу, ціаногрупу, ді(С1-С3)алкіламіногрупу, гідроксигрупу, (С1-С3)алкоксигрупу, фенільну або (С1-С3)алкілфенільну групу; Υ та Ζ, які можуть бути...
Сполуки діазенійдіолату, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, яка їх містить
Номер патенту: 97035
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Сімоне Серж, Вербюрен Тоні, Аберкорн Лор, Корді Алексіс, Курше Крістін
МПК: A61K 31/404, C07D 209/08
Мітки: містить, фармацевтична, діазенійдіолату, композиція, яка, сполуки, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: R1 являє собою атом водню або -COOR групу, в якій R являє собою лінійну або розгалужену (С1-С6)алкільну групу або арил-(С1-С6)алкільну групу, в якій алкільна частина може бути лінійною або розгалуженою; R2 являє собою групу G або лінійну або розгалужену...
Похідні 2-ариліндолу як mpges-1 інгібітори
Номер патенту: 96759
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Колетта Ізабелла, Гарроне Беатріче, Фурлотті Гвідо, Мангано Джорджина, Алісі Марія Алессандра, Каццолла Нікола, Омбрато Розелла, Гугліелмотті Анджело, Гарофало Барбара, Поленцані Лоренцо, Мауджері Катеріна
МПК: A61K 31/435, A61K 31/40, A61P 29/00 ...
Мітки: mpges-1, 2-ариліндолу, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. 2-Ариліндольна сполука, заміщена у положенні 5, формули (І):, (I) у якій: X являє собою атом галогену або (С1-С3)алкіл, трифторметил, нітрогрупу, аміногрупу, ціаногрупу, ді(С1-С3)алкіламіногрупу, гідроксигрупу, (С1-С3)алкоксигрупу, феніл або (С1-С3)алкілфенільну групу; Y та Z, які можуть бути...
Фармацевтичний засіб для лікування уретеролітіазу
Номер патенту: 92765
Опубліковано: 10.12.2010
Автори: Томіяма Йосітака, Кобаясі Мамору, Кобаясі Кумі
МПК: A61P 13/12, A61P 13/04, A61K 31/4045 ...
Мітки: лікування, уретеролітіазу, засіб, фармацевтичний
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для лікування уретеролітіазу, яка містить як активний інгредієнт похідне індоліну, представлене загальною формулою: в якій R являє собою насичену або ненасичену аліфатичну ацильну групу, яка може мати як замісник один або декілька атомів галогену, гідроксигрупу, нижчу алкоксигрупу, карбоксигрупу, нижчу...
Гетероциклічні заміщені фенілметанони як інгібітори переносника гліцину 1
Номер патенту: 91536
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Жолідон Сінез, Наркізіан Робер, Пінар Емманюель, Норкросс Роджер Девід
МПК: C07D 209/08, C07D 209/44, C07D 209/88 ...
Мітки: інгібітори, гліцину, заміщені, гетероциклічні, переносника, фенілметанони
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формулидеR1 являє собою галоген, -OR1', -SR1", циклоалкіл, циклічний амід, гетероциклоалкіл, арил або 5- або 6-членний гетероарил, який містить один, два або три гетероатоми, вибрані із групи, яка складається з кисню, сірки або азоту;R1'/R1" являють собою водень, С1-6-алкіл, С1-6-алкіл, заміщений галогеном,...
Адамантилацетаміди як інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази
Номер патенту: 86755
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія, Буйк Крістоф Францис Роберт Нестор, ван дер Векен Луіс Йозеф Елізабет, Ванхооф Грета Констанція Петер, Гіліссен Рональдус Арнольдус Хендріка Йозеф, Ярошкова Лібузе, Віллемсенс Густааф Генрі Марія
МПК: A61P 3/04, C07C 233/11, A61P 3/10 ...
Мітки: інгібітори, адамантилацетаміди, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу, (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, деn являє собою ціле число, що становить 1;m являє собою ціле число, що становить 0 або 1;R1 і R2 кожен незалежно являє собою С1-4алкіл; абоR1 і R2 разом з атомом вуглецю, до якого вони прикріплені, утворюють...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Мейлард Мішель, Фенг Ларрі, Ягодзінска Барбара, Самала Лаксман, Фрескос Джон, Мікельсон Джон, Хом Рой, Тенбрінк Рут, Бек Джеймс П., Гейлунас Андреа, Джон Варгес, Сілі Дженніфер
МПК: A61K 31/18, A61K 31/27, A61K 31/164 ...
Мітки: n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Гіллард Джеймс, Пуар'є Мартен, Гуле Сільві, Фазал Гулрез, Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Цантрізос Йола С., Пупар Марк-Андре, Жолікьор Ерік, Ранкур Жан
МПК: A61K 31/404, A61K 31/13, A61K 31/381 ...
Мітки: вірусної, полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Гіллард Джеймс, Фазал Гулрез, Пупар Марк-Андре, Жолікьор Ерік, Ранкур Жан
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: полімерази, інгібітори, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Кавай Стефен, Тсантрізос Юла С., Брошю Крістіан, Бол'є П'єр Луі, Жолікер Ерік, Шабо Катерін, Пупар Марк-Андре
МПК: A61P 31/12, C07D 209/30, C07D 209/08 ...
Мітки: полімерази, інгібітори, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
Гідроксамати, фармацевтична композиція та спосіб лікування раку (варіанти)
Номер патенту: 82876
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Вернер Ерік Дж., Сендзік Мартін, Робінсон Джеймс, Баскаран Чітра, Баггі Джозеф Дж.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/34, A61K 31/33 ...
Мітки: спосіб, композиція, раку, гідроксамати, фармацевтична, варіанти, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (I):, де: R1 є водень або алкіл, який включає від 1 до 6 атомів вуглецю; X являє собою -O-, -NR2- або -S(O)n-, де n має значення від 0 до 2, а R2 - це водень або алкіл, який включає від 1 до 6 атомів вуглецю ; Y - це алкілен, який включає 2 або 3 атоми вуглецю,...
Інгібітори вироблення і вивільнення запальних цитокінів
Номер патенту: 82827
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Муто Сусуму, Ітаі Акіко, Саотоме Томомі, Нагано Тацуо
МПК: A61K 31/12, A61K 31/136, A61K 31/055 ...
Мітки: запальних, інгібітори, цитокінів, вироблення, вивільнення
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для профілактики і/або лікування захворювань, опосередкованих активацією NF-кВ або надпродукуванням запального цитокіну, який включає як активний інгредієнт речовину з групи, що складається зі сполуки, представленої загальною формулою (І), і її фармакологічно прийнятної солі, її гідрату і її сольвату: (І),де X являє собою групу формули
Заміщені похідні індоліну та індолу
Номер патенту: 80190
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Ватсон Уільям Патрік, Ханжин Ніколай, Роттлондер Маріо
МПК: C07D 209/08, C07D 403/06, A61P 25/08 ...
Мітки: заміщені, індоліну, індолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні індоліну або індолу загальної формули І , (I)депунктирна лінія є необов'язковим зв'язком;R1 і R1' незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, C3-8-циклоалк(ен)ілу, C3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-C3-8-циклоалк(ен)ілу,...
Похідні індолінфенілсульфонаміду
Номер патенту: 79003
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Тілеманн Вольфганг, Вуттке Мартіна, БІШОФФ Хільмар, Оттенедер Міхаель, Вольтеринг Міхаель, Діттріх-Венгенрот Ельке, Хеккрот Хайке
МПК: A61P 3/06, A61K 31/437, A61K 31/404 ...
Мітки: похідні, індолінфенілсульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Похідні індолінфенілсульфонаміду загальної формули (І), (I)в якійА означає групу C-R11 або N, в якій R11 означає водень або (С1-С4)-алкіл,Х означає О, S або СН2,R1 означає (С6-С10)-арил або 5-10-членний гетероарил, який містить до 3 гетероатомів з ряду N, О та/або S, які, в свою чергу, можуть бути відповідно 1-3 рази однаково або...
Кристалічна речовина для твердих ліків орального застосування і тверді ліки орального застосування для лікування дизурії, які містять даний кристал
Номер патенту: 78854
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Тода Мітіо, Хірата Казума, Цуру Єйдзі
МПК: A61P 13/02, C07D 209/08, A61K 31/404 ...
Мітки: речовина, містять, застосування, твердих, орального, лікування, кристал, ліків, тверді, ліки, кристалічна, дизурії, даний
Формула / Реферат:
1. Кристалічна речовина для перорального твердого лікарського препаратуіндолінової сполуки, представленої формулою:,яка показує картину рентгенівської дифракції порошку, що характеризується основними піками 5,5°±0,2°, 6,1°±0,2°, 9,8°±0,2°, 11,1°±0,20, 12,2°±0,2°, 16, 4°±0,2°, 19,7°±0,2° і 20,0°±0,2°, як 2θ.2. Пероральний твердий лікарський...
Спосіб одержання сертіндолу
Номер патенту: 78300
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Вілла Марко, Цанон Якопо, Чарделла Франческо
МПК: C07D 209/08, C07D 401/14, B01J 31/16, C07B 61/00 ...
Мітки: спосіб, сертіндолу, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сертіндолу, що включає одержання 5-хлор-1-(4-фторфеніл)індолу й перетворення останнього на сертіндол, який відрізняється тим, що спосіб одержання 5-хлор-1-(4-фторфеніл)індолу включає взаємодію 5-хлоріндолу з 4-фторфенілгалогенідом у присутності основи, хелатоутворювального ліганду і каталітичних кількостей солі міді, що містить мідь (I) або мідь (ІІ) і аніон, який не перешкоджає реакції будь-яким несприятливим...
Інгібітори катепсин цистеїн протеази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 77768
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Лі Чун Сінг, Лау Чеук, Грін Майкл Дж., Бейлі Крістофер І., Дженк Джеймс У., Блек Кемерон, Труонг Воуй-Лінх, Леже Серж, Тер'єн Мішель, Меллон Крістоф, Хіршбейн Бернард Л., Готьє Жак Ів, Маккей Ден, Палмер Джеймс Т., Баскаран Чітра
МПК: A61K 31/275, A61P 1/02, A61P 19/02 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, катепсин, протеази, основі, цистеїн, інгібітори, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки, представлені наступною хімічною формулою:,де R1 являє собою водень, С1-6алкіл або С2-6алкеніл, де вказані алкільні і алкенільні групи необов'язково заміщені від одного до шести атомами галогену, С3-6циклоалкіл, -SR9, -SR12, -SOR9, -SOR12, -SO2R9, -SO2R12, -SO2CH(R12)(R11), -OR12, -OR9, -N(R12)2, арил, гетероарил або гетероцикліл, де вказані...
Сполуки 1-[1-(гетеро)арил-1-пергідроксіалкілметил]-піперазину, спосіб їх одержання та лікарський засіб, який містить ці сполуки
Номер патенту: 75590
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Антель Йохен, Брюкнер Райнхард, Санн Хольгер, Райх Даніа, Еекхаут Крістіан, Яссеранд Даніель, Давід Самюель, Преушофф Ульф
МПК: A61K 31/381, A61K 31/341, A61P 1/06 ...
Мітки: одержання, лікарський, сполуки, містить, засіб, спосіб, 1-[1-(гетеро)арил-1-пергідроксіалкілметил]-піперазину
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І(І),у якій А означає нафтил, феніл, необов'язково заміщений гідроксигрупою, моно- або біциклічний гетероарил або необов'язково заміщений фенілом С3-С6алкеніл, Z означає підгрупу загальної формули,де R1 означає водень або (нижч.)алканоїл або разом з одним із інших замісників з R2, R3, R4 і R5 може утворювати 5- або 6-членне кільце, що зв'язується містком, утвореним карбонілом,...
Ацильовані інданіламіни, їх застосування, фармацевтичний препарат на їх основі та спосіб їх синтезу
Номер патенту: 75121
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сузукі Тері, Сафарова Альона, Штробель Хартмут, Шенафінгер Карл, Дхараніпрагада Рамалінга М., Вальзер Армін, Вольфарт Паулус
МПК: A61K 31/194, A61K 31/166, A61K 31/18 ...
Мітки: застосування, ацильовані, спосіб, фармацевтичний, препарат, синтезу, основі, інданіламіни
Формула / Реферат:
1. Ацильований інданіламін загальної формули (І) у будь-якій з його стереоізомерних форм або їх сумішей у будь-якому співвідношенні або його фармацевтично прийнятна сіль ,деR1 і R4 незалежно вибрані з групи, що складається з Н; незаміщених і щонайменше монозаміщених С1-С10-алкілу, С2-С10-алкенілу і С2-С10-алкінілу, замісники яких вибрані з групи, що...
Похідні 4-, 5-, 6- та 7-метилензаміщеного індолу, що корисні для лікування розладів цнс, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 74837
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Банг-Андерсен Бенні, Кехлер Ян
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/496 ...
Мітки: цнс, розладів, спосіб, 7-метилензаміщеного, корисні, похідні, лікування, фармацевтична, композиція, індолу
Формула / Реферат:
1. 4-, 5-, 6- або 7-метилензаміщені індолільні похідні формули І:, (I)де R являє собою арил або гетероарил, де зазначена арильна або гетероарильна група може бути заміщена один або кілька разів замісниками, вибраними з галогену, ціано-, нітрогрупи, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С3-8-циклоалкілу, С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси-,...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Стіджер Майкл А., Лінч Джон К., Пей Жонгуа, Жу Гуі-Донг, Джае Хван-Су, Фрімен Дженніфер С., Фон Гельдерн Томас У., Лінк Джеймс, Ксін Жілі, Ліу Ганг, Гунавардана Індрані У., Бойд Стівен А., Уінн Мартін, Уонг Шелдон
МПК: C07D 205/00, C07C 323/62, A61P 29/00 ...
Мітки: інгібують, клітинну, сполуки, адгезію, протизапальні, імуносупресивні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Галогензаміщені похідні 4-феніл-1-піперазину, -піперидину та -тетрагідропіридину, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування для одержання лікарського засобу та спосіб лікування психозу
Номер патенту: 73756
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Банг-Андерсен Бенні, Фелдінг Якоб, Кехлер Ян
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, галогензаміщені, 4-феніл-1-піперазину, спосіб, композиція, піперидину, основі, психозу, засобу, застосування, лікарського, лікування, тетрагідропіридину, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Галогензаміщені похідні 4-феніл-1-піперазину, -піперидину та -тетрагідропіридину загальної формули (I), (І)де W - це C, СН або N, і пунктирна лінія, яка йде від W, є зв'язком, якщо W - це C, і зв'язок відсутній, якщо W - це N або СН;R1 і R2 незалежно вибрані з водню і галогену, за умови, що принаймні один з R1 і R2 є атомом галогену;R3 вибраний з водню, галогену, C1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу,...
Похідні тіооксиндолу, фармацевтична композиція, що містить вказані похідні та активні інгредієнти ліків для стимулювання контрацепції і лікування дисфункціональної кровотечі, карцином та аденокарцином
Номер патенту: 73499
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Джоунз Тодд К., Меленскі Едвард Дж., Фенсам Ендрю, Вробель Джей І., Коко Марчі С., Едвардс Джеймс П., Цанг Пувен, Ці Лінь, Теглі Кристофер М.
МПК: C07D 209/08, A61P 5/36, C07D 209/30 ...
Мітки: карцином, містить, дисфункціональної, лікування, фармацевтична, інгредієнти, аденокарцином, кровотечі, похідні, ліків, стимулювання, композиція, контрацепції, вказані, тіооксиндолу, активні
Формула / Реферат:
1. Похідне тіооксиндолу формули:,де:R1 та R2 незалежним чином вибирають з групи, що включає Н, С1-С6 алкіл, заміщений С1-С6 алкіл, ОН, О(С1-С6 алкіл), О(заміщений С1-С6 алкіл), Оас, арил, заміщений арил, гетероарил, заміщений гетероарил, (С1-С6 алкіл)арил, (С1-С6 алкіл)гетероарил, 1-пропініл та 3-пропініл;або R1 та R2 сполучені з утворенням кільця, яке містить -CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-;...
Похідні n-(індолкарбоніл)піперазину
Номер патенту: 73518
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Бартошік Герд, Грейнер Хартмут, Хартінг Юрген, Ван Амстердам Крістоф, СЕЙФРІД Крістоф, Бьотчер Хеннінг
МПК: A61P 21/02, A61P 25/14, A61K 31/496 ...
Мітки: n-(індолкарбоніл)піперазину, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні N-(індолкарбоніл)піперазину формули І , IдеR1 означає фенільний або нафтильний радикал, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним R2 та/або R3,або Het1,R2 та R3 кожен, незалежно один від одного, означає Hal, A, OA, ОН або CN,R4 означає Н, CN, ацил, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA чи CONA2,R5 означає Н,R4 та R5 разом альтернативно означають алкілен з 3-5 атомами вуглецю,Het1...
Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду
Номер патенту: 72909
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Бойд Стівен А., Фрімен Дженіфер С., Пей Жонгуа, Ліу Ганг, Стіджер Майкл А., Жу Гуі-Донг, Лінк Джеймс, Лінч Джон К., Уінн Мартін, Гунавардана Індрані В., Ксін Жілі, Джае Хван-Су, фон Гельдерн Том
МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/164 ...
Мітки: похідних, цинаміду, містить, одержання, імунних, корисні, спосіб, захворювань, композиція, запальних, похідні, лікуванні, такі
Формула / Реферат:
1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...
Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти
Номер патенту: 71952
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Сан Санксінг, Шарма Раджив, Праудфут Джон Роберт, Патель Уша Р., Свінамер Алан Девід, Такахаші Хіденорі, Хікей Еужен Річард, Цірілло П'єр Франческо, Кірране Томас М., Гілмор Томас А., Бетагері Раджашехар, Моріак Моніка Хелен, Мосс Нейл, Реган Джон Робінсон, Брайтфельдер Штеффен
МПК: A61K 31/341, A61K 31/404, A61K 31/415 ...
Мітки: ароматичні, протизапальні, агенти, сечовини, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,(I)в якійAr1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол,...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Тсутсумі Такахару, Хада Такахіко, Теіг Стівен Л., Тарбі Крістін М., Такенучі Осамі, Судох Масакі, Морі Уілна, Фуруйя Мінору, Катаока Кен-ічіро, Моріта Такуйя, Ендо Норіакі, Мурога Юміко, Імаі Мінору, Согава Ріо, Шіота Татсукі
МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...
Мітки: зв'язування, спосіб, циклічних, амінів, інгібування, похідні, хемокіну
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ВІНЕН Вольфганг, Штассен Жан Марі, Різ Уве, ХАУЕЛЬ Норберт, Пріпке Хеннінг
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: основі, дизаміщені, біциклічні, засіб, гетероцикли, лікарський
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Похідні індану або дигідроіндолу
Номер патенту: 66778
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Педерсен Хенрік, Банг-Андерсен Бенні, Міккельсен Іван, Дансер Роберт, Перрегор Єнс Крістіан
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, індану, дигідроіндолу
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні індану або дигідроіндолу загальної формули I(І),де А являє собою групу формули, або;Y являє собою вуглеводневу групу, що завершує інданове кільце, групу NR1, що завершує дигідроіндольне кільце, або групу N, що завершує дигідроіндольне кільце, яке приєднане по 1-му положенню;W являє собою зв'язок, a n+m дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;W являє собою CO, SO або SO2, n дорівнює 2, 3, 4...
Заміщені n-[(аміноімінометил або амінометил)феніл]пропіламіди, фармацевтична композиція, способи лікування, інгібування фактора ха та інгібування утворення тромбіну
Номер патенту: 66346
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Паулс Хейнц В., Гонг Енг, Клейн Скотт І., Макгаррі Деніел Г., Спада Альфред П., Гертін Кевін Р.
МПК: A61K 31/357, A61K 31/381, A61K 31/36 ...
Мітки: тромбіну, n-[(аміноімінометил, композиція, фактора, утворення, амінометил)феніл]пропіламіди, заміщені, інгібування, фармацевтична, способи, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (І),де являє собою одинарний чи подвійний зв'язок;Rа являє собою водень, гідрокси або аміно;R1 та R2 являють собою водень або, взяті разом, являють собою =NR9;R3 являє собою водень, -СО2R6, -C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 або -CH2SR7;R4 являє...
Антагоністи гормону вивільнення лутеїнізуючого гормону з поліпшеною ефективністю та спосіб їх отримання
Номер патенту: 65531
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Беккерс Томас, Еміг Петер-Пауль, Кучер Бернхард, Кленнер Томас, Бернд Міхель, Шарпентьє Патрісіа-Марі
МПК: A61K 31/00, A61K 31/166, A61K 31/165 ...
Мітки: спосіб, антагоністи, ефективністю, лутеїнізуючого, поліпшеною, гормону, отримання, вивільнення
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули VАс-D-Nal(2)1-D-(pCL)Phe2-D-Pal(3)3-Ser4-Tyr5-D-Xxx6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2, (V)причому D-Ххх являє собою амінокислотну групу загальної формули (VI),де n = 4, R4 являє собою групу формули (II), (II)де р ціле число від 1 до 4, R5...
g-кристалічна форма трет-бутиламінової солі періндоприлу, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 57187
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Жино Ів-Мішель, Пфейфер Брюно, Кокерель Жирар, Б'єль Стефан
МПК: A61K 31/404, A61K 38/00, A61K 45/00 ...
Мітки: трет-бутиламінової, спосіб, солі, містить, одержання, форма, периндоприлу, фармацевтична, g-кристалічна, композиція
Формула / Реферат:
1. γ-кристалічна форма періндоприл трет-бутиламінової солі формули (І),(І)яка характеризується наступною рентгеноструктурною діаграмою порошку, виміряною з використанням дифрактометра (мідний антикатод) і вираженою у показниках міжплощинної відстані d, бреггівського кута 2 тета, інтенсивності і відносної інтенсивності (вираженої як відсоток по відношенню до найбільш інтенсивного випромінювання): Кут 2 тета...
Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл
Номер патенту: 56984
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Горнбек Вільям Дж., Кейліш Вінсент Дж., Фриц Джеймс Е., Райк Сігфрід Гайнз, Родрігес Майкл Дж., Келдор Стивен В., Геммонд Марлис, Юнггайм Луїс Н., Тетлок Джон Г., Дрессмен Брюс А., Манроу Джон Е., Шеперд Тімоті Е.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/165, A61K 31/00 ...
Мітки: віл-протеази, протеази, фармацевтична, спосіб, композиція, інгібітори, інгібування, віл
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...
Спосіб одержання 1н-індол-3-гліоксамідів, заміщених в положенні 4 (варіанти), проміжна сполука та спосіб її одержання (варіанти)
Номер патенту: 56245
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Мартінеллі Майкл Джон, Полак Джозеф Метью, Кхау Вьєн Ван
МПК: C07D 209/08, C07D 209/14, C07D 209/22 ...
Мітки: проміжна, сполука, заміщених, одержання, 1н-індол-3-гліоксамідів, спосіб, положенні, варіанти
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули І або фармацевтично прийнятної солі чи проліків сполуки формули І:, (І)деR1 вибрано із групи, яка складається з:С7-С20 алкілу,, та,деR10 вибрано із групи, яка складається з галоїду, С1-С10 алкілу, С1-С10 алкоксигрупи, -S-(С1-С10 алкілу) та галоїдного (С1-С10) алкілу, a t - ціле число від 0 до 5 включно;R2 вибрано із групи, яка складається...