Гетероциклічна сполука і її застосування

Реферат: Описується сполука, представлена формулою (І): N D L B (O)n S A W N , (I) де кожен символ є таким, як визначено в описі, або її сіль, яка є потенціатором рецептора АМРА (α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонова кислота). Сполука представленого винаходу корисна як профілактичний або терапевтичний лікарський засіб для депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги (ADHD) і т. і. UA 111594 C2 (12) UA 111594 C2 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Галузь винаходу Представлений винахід стосується гетероциклічної сполуки, зокрема, гетероциклічної сполуки, що має здатність потенціонувати активність рецептора AMPA (-аміно-3-гідрокси-5метил-4-ізоксазолпропіонова кислота). Передумови створення винаходу Глутамат є найбільш широко розповсюдженим збуджуючим нейротрансмітером в центральній нервовій системі ссавців. Глутамат відіграє центральну роль у пізнанні, настрої і моторній функції, і його нейротрансмісія стає нестабільною при психіатричних захворюваннях і неврологічних розладах. Глутаматні рецептори діляться на лігандзалежні іонні канали і G протеїн-зв'язані рецептори, а лігандзалежні іонні канали також діляться на рецептори -аміно-3гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонової кислоти (AMPA), рецептори N-метил-D-аспарагінової кислоти (NMDA) і рецептори каінової кислоти (KA). (не-патентний документ 1) AMPA рецептор є одним з видів рецептора для збуджуючого нейротрансмітера глутамата і відомий за селективною активацією рецептора AMPA. AMPA рецептори складаються з 4 субодиниць (GluR1, GluR2, GluR3, GluR4). Кожна субодиниця існує в тригерних альтернативно сплайсованих варінатах. AMPA рецептори з гомо- або гетеро-тетрамерів складаються з цих субодиниць in vivo. Описані фізіологічні властивості AMPA рецептора, що змінюються в залежності від складу субодиниці. (не-патентні документи 1, 2, 3) Добре відома важливість AMPA рецептора в цереброфізіології і очікується, що сполука, яка є потенціатором AMPA рецептора, буде корисною як профілактичний або терапевтичний лікарський засіб при психіатричних захворюваннях, нейродегенеративних захворюваннях, когнітивних розладах, розладах сну і т.і… (не-патентні документи 4, 5) Як гетероциклічну сполуку, патентний документ 1 описує динатрій {4-(ацетиламіно)-8-[(3-{2[4-(ацетиламіно)-2,2-діоксидо-7-(сульфонатометил)-6H-піразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-8іл]етеніл}-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-іл)метиліден]-2,2-діоксидо-8H-піразоло[5,1c][1,2,4]тіадіазін-7-іл}метансульфонат. Крім того, не-патентний документ 6 описує 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифеніл-6,7-дигідро-5Hпіроло[2,1-c][1,2,4]тіадіазол-3-іліден)ацетамід. [Список документів] [патентний документ] [патентний документ 1] JP-A-H4-37742 [не-патентні документи] [не-патентний документ 1] Pharmacological Reviews, Vol.51, 7-61, 1999 [не-патентний документ 2] Neuropharmacology, Vol.34, 123-139, 1995 [не-патентний документ 3] Ann. Rev. Neurosci., Vol.25, 103-126, 2002 [не-патентний документ 4] CNS & Neurological Disorders-Drug Targets, Vol.7, 129-143, 2008 [не-патентний документ 5] Current Opinion in Drug Discovery and Development, Vol.9, 571-579, 2006 [не-патентний документ 6] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1993), (1), 27-9 [Короткий опис суті винаходу] Проблеми, що вирішуються винаходом Ціллю представленого винаходу є забезпечення гетероциклічної сполуки, що є потенціатором рецептора AMPA (потенціатор AMPA рецептора; іноді також згадуються позитивний модулятор AMPA рецептора, AMPAкін, алостеричний модулятор AMPA рецептора, позитивний алостеричний модулятор AMPA рецептора або позитивний алостеричний активатор AMPA рецептора). Засоби вирішення проблем Винахідники встановили, що сполука представлена наступною формулою (I’) або її сіль (сполука (I’) в представленому описі іноді згадується як сполука представленого винаходу) є потенціатором рецептора AMPA і провівши додаткові дослідження, створили представлений винахід. В представленому описі, сполука (I’) і її пролікарська форма іноді спільно згадується як сполука представленого винаходу. Сполука представлена наступною формулою (I) і її сіль, яка охоплюється рамками сполуки (I’), є новими. Відповідно, представлений винахід забезпечує наступне і т.і… [1] сполуку представлену формулою (I): 1 UA 111594 C2 5 10 15 де кільцем A є необов'язково заміщений 5-7-членний гетероцикл, кільцем B є необов'язково заміщений 5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, кільцем D є необов'язково заміщене неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце або необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл, W є необов'язково заміщений C1-3 алкілен або необов'язково заміщений C2-3 алкенілен, L є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів, і n є 0, 1 або 2, за умови, що коли часткова структурна формула представлена формулою (I): є або 20 25 30 35 40 x де L є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 7 атомів, одне або обидва з кілець A і B мають замісник(и), за виключенням наступних сполук; 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифеніл-6,7-дигідро-5H-піроло[2,1-c][1,2,4]тіадіазол-3-іліден)ацетамід, {4-(ацетиламіно)-8-[(3-{2-[4-(ацетиламіно)-2,2-діоксидо-7-(сульфонатометил)-6Hпіразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-8-іл]етеніл}-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-іл)метиліден]-2,2діоксидо-8H-піразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-7-іл}метансульфонова кислота, 3-трет-бутил-5-[(7-трет-бутил-2,2-діоксидо-3,4-дигідро-6H-піразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-8іл)діазеніл]-1H-піразол-4-карбонітрил, етил 2-[(4-{[(2-бутокси-4-октилфеніл)сульфоніл]аміно}-3-етил-7-метил-2,2-діоксидо-6Hпіразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-8-іл)діазеніл]бензоат, 7-метил-4,8-дифеніл-6H-піразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазіну 2,2-діоксид, або її сіль (тут далі іноді згадується як сполука (I)); [2] сполуку за [1], де кільце A і кільце B є, кожне, необов'язково заміщене 6-членне кільце, кільце B має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту, і необов'язково додатково має 1-3 атоми азоту, L є зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -CO-NH-, -CO-N(C1-6 алкіл)-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен або C2-6 алкінілен, або її сіль; [3] сполуку за [2], де W є необов'язково заміщений -CH2-CH2-, і n є 2, або її сіль; 2 UA 111594 C2 [4] сполуку за [2] або [3], де часткова структурна формула представлена формулою (I): є 5 10 15 20 25 30 35 40 45 , , або , кільце B є необов'язково заміщеним замісником(ами), що вибирають з: атом галогену; гідрокси; C1-6 алкіл необов'язково заміщений атомом галогену; C1-6 алкокси; і C1-6 алкіл-карбоніл, або її сіль; [5] сполуку за будь-яким одним з [2] – [4], де L є зв'язок або її сіль; [6] сполуку за будь-яким одним з [2] – [5], де кільцем D є необов'язково заміщене 3-8-членне моноциклічне неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщене 6-14-членне ароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщене 6-14-членне неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений 5-6-членний моноциклічний ароматичний гетероцикл, необов'язково заміщений 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщений 8-14-членний конденсований ароматичний гетероцикл або необов'язково заміщений 6-14-членний конденсований неароматичний гетероцикл, або її сіль; [7] сполуку за будь-яким одним з [2] – [6], де кільцем D є необов'язково заміщений C3-7 циклоалкан, необов'язково заміщений C6-14 арен, необов'язково заміщений дигідронафталін, необов'язково заміщений тетрагідронафталін, необов'язково заміщений дигідроінден, необов'язково заміщений тіофен, необов'язково заміщений азетидин, необов'язково заміщений піперидин, необов'язково заміщений фуран, необов'язково заміщений піридин, необов'язково заміщений піразол, необов'язково заміщений 1,2,4-оксадіазол, необов'язково заміщений дигідробензодіоксин, необов'язково заміщений дигідробензофуран, необов'язково заміщений бензодіоксол, необов'язково заміщений бензофуран, необов'язково заміщений індол, необов'язково заміщений хінолін, необов'язково заміщений бензімідазол, необов'язково заміщений бензотіазол, необов'язково заміщений індазол, або необов'язково заміщений дибензотіофен, або її сіль; [8] сполуку за будь-яким одним з [2] – [7], де кільцем D є C3-7 циклоалкан, C6-14 арен, дигідронафталін, тетрагідронафталін, дигідроінден, тіофен, азетидин, піперидин, фуран, піридин, піразол, 1,2,4-оксадіазол, дигідробензодіоксин, дигідробензофуран, бензодіоксол, бензофуран, індол, хінолін, бензімідазол, бензотіазол, індазол або дибензотіофен, необов'язково заміщений 1 – 4 замісниками, що вибирають з: (1) атом галогену; 3 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (2) ціано; (3) гідрокси; (4) оксо; (5) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з 1) атом галогену, 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену і C 1-6 алкілу і 3) C1-6 алкоксикарбоніл; (6) C3-7 циклоалкіл необов'язково заміщений C1-6 алкоксикарбонілом або фенілом; (7) C1-6 алкіл-карбоніл; (8) феніл-карбоніл необов'язково заміщений C1-6 алкокси; (9) C2-6 алкеніл заміщений фенілом; (10) феніл необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з галогену, C1-6 алкілу, C3-7 циклоалкілу і C1-6 алкокси; (11) піразол необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену і C3-7 циклоалкілу; (12) піролідин; (13) дигідробензофуран; (14) морфолін; (15) оксетан заміщений атомом галогену; (16) сульфаніл заміщений атомом галогену або C1-6 алкілом; (17) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом галогену; (18) ди-C1-6 алкілкарбамоїл; (19) 4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-діоксаборолан; (20) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену, C3-7 циклоалкілу, фенілу необов'язково заміщеного атомом галогену, тетрагідрофурану і тетрагідропірану; (21) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом, оксо або C2-6 алкілендіокси; (22) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом; (23) фенілокси необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену і C1-6 алкокси необов'язково заміщеного атомом галогену; (24) піридилокси необов'язково заміщений атомом галогену або C 1-6 алкілом необов'язково заміщеним атомом галогену; (25) силілокси заміщений C1-6 алкілом; (26) тетрагідрофуранілокси; (27) тетрагідропіранілокси; і (28) дигідробензофуранілокси, або її сіль; [9] сполуку за будь-яким одним з [2] – [8], де кільцем D є бензол необов'язково заміщений 1 – 3 замісниками, що вибирають з: (1) атом галогену; (2) ціано; (3) гідрокси; (4) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з 1) атом галогену, 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену і C 1-6 алкілу і 3) C1-6 алкоксикарбоніл; (5) C3-7 циклоалкіл необов'язково заміщений C1-6 алкоксикарбонілом або фенілом; (6) C1-6 алкіл-карбоніл; (7) феніл-карбоніл необов'язково заміщений C1-6 алкокси; (8) C2-6 алкеніл заміщений фенілом; (9) феніл необов'язково заміщений атомом галогену або C1-6 алкілом; (10) піразол необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену і C3-7 циклоалкілу; (11) піролідин; (12) дигідробензофуран; (13) морфолін; (14) оксетан заміщений атомом галогену; (15) сульфаніл заміщений атомом галогену або C1-6 алкілом; (16) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом галогену; (17) ди-C1-6 алкілкарбамоїл; (18) 4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-діоксаборолан; 4 UA 111594 C2 5 10 15 (19) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену, C3-7 циклоалкілу, фенілу необов'язково заміщеного атомом галогену, тетрагідрофурану і тетрагідропірану; (20) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом, оксо або C2-6 алкілендіокси; (21) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом; (22) фенілокси необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену і C1-6 алкокси необов'язково заміщеного атомом галогену; (23) піридилокси необов'язково заміщений атомом галогену або C1-6 алкілом необов'язково заміщеним атомом галогену; (24) силілокси заміщений C1-6 алкілом; (25) тетрагідрофуранілокси; (26) тетрагідропіранілокси; і (27) дигідробензофуранілокси, або її сіль; [10] сполуку за будь-яким одним з [2] – [4] і [6]-[7], де часткова структурна формула представлена формулою (I): є 20 25 30 35 40 45 , , або , кільце B є необов'язково заміщеним замісником(ами), що вибирають з: атом галогену; гідрокси; C1-6 алкіл необов'язково заміщений атомом галогену; C1-6 алкокси; і C1-6 алкіл-карбоніл, кільцем D є C3-7 циклоалкан, C6-14 арен, дигідронафталін, тетрагідронафталін, дигідроінден, тіофен, азетидин, піперидин, фуран, піридин, піразол, 1,2,4-оксадіазол, дигідробензодіоксин, дигідробензофуран, бензодіоксол, бензофуран, індол, хінолін, бензімідазол, бензотіазол, індазол або дибензотіофен, кожен необов'язково заміщений 1 – 4 замісниками, що вибирають з: (1) атом галогену; (2) ціано; (3) гідрокси; (4) оксо; (5) необов'язково заміщений C1-6 алкіл; (6) необов'язково заміщений C3-7 циклоалкіл; (7) заміщений карбоніл; (8) заміщений C2-6 алкеніл; (9) необов'язково заміщений C6-14 арил; (10) необов'язково заміщений C7-16 аралкіл; (11) необов'язково заміщений піразол (12) піролідин; (13) дигідробензофуран; (14) морфолін; (15) заміщений оксетан; (16) заміщений сульфаніл; (17) заміщений C1-6 алкілсульфонілокси; (18) ди-C1-6 алкіл-карбамоїл; (19) заміщений діоксаборолан; 5 UA 111594 C2 5 10 15 (20) необов'язково заміщений C1-6 алкокси; (21) C3-7 циклоалкілокси; (22) необов'язково заміщений C3-7 циклоалкенілокси; (23) необов'язково заміщений C6-14 арилокси; (24) необов'язково заміщений C7-16 аралкілокси; (25) необов'язково заміщений піридилокси; (26) заміщений силілокси; (27) тетрагідрофуранілокси; (28) тетрагідропіранілокси; і (29) дигідробензофуранілокси, і L є зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -CO-NH-, -CO-N(C1-6 алкіл)-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен або C2-6 алкінілен, або її сіль; [11] сполуку за будь-яким одним з [2] – [4], [6] – [8] і [10], де часткова структурна формула представлена формулою (I): є 20 25 30 35 40 45 , , або , кільце B необов'язково заміщене замісником(ами) (переважно 1-2), що вибирають з: атом галогену; гідрокси; C1-6 алкіл необов'язково заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); C1-6 алкокси; і C1-6 алкіл-карбоніл, кільцем D є C3-7 циклоалкан, C6-14 арен, дигідронафталін, тетрагідронафталін, дигідроінден, тіофен, азетидин, піперидин, фуран, піридин, піразол, 1,2,4-оксадіазол, дигідробензодіоксин, дигідробензофуран, бензодіоксол, бензофуран, індол, хінолін, бензімідазол, бензотіазол, індазол або дибензотіофен, кожен необов'язково заміщений 1 - 4 замісниками, що вибирають з: (1) атом галогену; (2) ціано; (3) гідрокси; (4) оксо; (5) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з 1) атом галогену, 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з атома(ів) галогену (переважно 1-3) і C1-6 алкілу (переважно 1-3) і 3) C1-6 алкоксикарбоніл; (6) C3-7 циклоалкіл необов'язково заміщений C 1-6 алкоксикарбонілом (переважно 1-2) або фенілом (переважно 1-2); (7) C1-6 алкіл-карбоніл; (8) феніл-карбоніл необов'язково заміщений C1-6 алкокси (переважно 1-2); (9) C2-6 алкеніл заміщений фенілом (переважно 1-2); (10) феніл необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, C1-6 алкілу, C3-7 циклоалкілу і C1-6 алкокси; (11) піразол необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3) і C3-7 циклоалкілу; (12) піролідин; (13) дигідробензофуран; (14) морфолін; (15) оксетан заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); 6 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 (16) сульфаніл заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-6) або C1-6 алкілом (переважно 1-3); (17) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (18) ди-C1-6 алкілкарбамоїл; (19) 4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-діоксаборолан; (20) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з: атом галогену, C3-7 циклоалкіл, феніл необов'язково заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3), тетрагідрофуран і тетрагідропіран; (21) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений (переважно 1-3) C1-6 алкілом, оксо або C2-6 алкілендіокси; (22) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (23) фенілокси необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3) і C16 алкокси необов'язково заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (24) піридилокси необов'язково заміщений (переважно 1-3) атомом галогену або C1-6 алкілом необов'язково заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (25) силілокси заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (26) тетрагідрофуранілокси; (27) тетрагідропіранілокси; і (28) дигідробензофуранілокси, L є зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -CO-NH-, -CO-N(C1-6 алкіл)-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен або C2-6 алкінілен, або її сіль; [12] сполуку за будь-яким одним з [2] – [4], [6] – [8] і [10] - [11], де часткова структурна формула представлена формулою (I): є 30 35 40 45 , , або кільце B необов'язково заміщене замісником(ами) (переважно 1-2), що вибирають з атома галогену, гідрокси, C1-6 алкілу і C1-6 алкокси, кільцем D є C3-7 циклоалкан, бензол, нафталін, піридин або тіофен необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з (1) атом галогену; (2) гідрокси; (3) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з 1) атом галогену і 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з атома галогену і C1-6 алкілу; (4) C3-7 циклоалкіл; (5) феніл-карбоніл; (6) C2-6 алкеніл заміщений фенілом (переважно 1-2); (7) феніл необов'язково заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3) або C1-6 алкілом (переважно 1-3); (8) піролідин; (9) дигідробензофуран; (10) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (11) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з атома галогену, C3-7 циклоалкілу, фенілу заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3), тетрагідрофурану і тетрагідропірану; 7 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 (12) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (13) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (14) фенілокси необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3) і C16 алкокси; (15) піридилокси заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3) або C1-6 алкілом (переважно 1-3) заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (16) тетрагідрофуранілокси; (17) тетрагідропіранілокси; і (18) дигідробензофуранілокси, і L є зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CO-NH-, C1-6 алкілен, або C2-6 алкінілен, або її сіль; [13] сполуку за будь-яким одним з [2] – [12], де часткова структурна формула представлена формулою (I): є або , кільце B є необов'язково заміщеним C1-6 алкілом (переважно 1-2), кільцем D є бензол необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з (1) атом галогену; (2) гідрокси; (3) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з 1) атом галогену і 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з атома(ів) галогену (переважно 1-3) і C1-6 алкілу (переважно 1-3); (4) C3-7 циклоалкіл необов'язково заміщений C 1-6 алкоксикарбонілом (переважно 1-2) або фенілом (переважно 1-2); (5) феніл-карбоніл; (6) C2-6 алкеніл заміщений фенілом (переважно 1-2); (7) феніл необов'язково заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3) або C1-6 алкілом (переважно 1-3); (8) піролідин; (9) дигідробензофуран; (10) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (11) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами) (переважно 1-3), що вибирають з атома галогену, C3-7 циклоалкілу, фенілу заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3), тетрагідрофурану і тетрагідропірану; (12) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (13) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом (переважно 1-3); (14) фенілокси необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом(ами) галогену (переважно 1-3) і C16 алкокси; (15) піридилокси заміщений (переважно 1-3) атомом галогену або C1-6 алкілом заміщеним атомом(ами) галогену (переважно 1-3); (16) тетрагідрофуранілокси; (17) тетрагідропіранілокси; і (18) дигідробензофуранілокси, і L є зв'язок, або її сіль; [14] 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксид або його сіль; [15] 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксид або його сіль; 8 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 [16] 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксид або його сіль; [17] 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2діоксид або його сіль; [18] медикамент, що містить сполуку представлену формулою (I): де кільцем A’ є необов'язково заміщений 5-7-членний гетероцикл, кільцем B’ є необов'язково заміщений 5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, кільцем D’ є необов'язково заміщене неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце або необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл, W’ є необов'язково заміщений C1-3 алкілен або необов'язково заміщений C2-3 алкеніл, L’ є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів, і n є 0, 1 або 2 або її сіль; [19] медикамент за [18], який є потенціатор AMPA рецептора; [20] медикамент за [18], який є профілактичним або терапевтичним агентом при депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги; [21] спосіб профілактики або лікування депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги, в якому ссавцю вводять ефективну кількість сполуки представленої формулою (I’) або її солі за [18]; [22] застосування сполуки представленої формулою (I’) або її солі за [18] для одержання профілактичного або терапевтичного лікарського засобу для депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги; [23] застосування сполуки представленої формулою (I’) або її солі за [18] для профілактики або лікування депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги. Представлений винахід також забезпечує наступні втілення і т.і… [1A] Сполука представлена формулою (I): де кільцем A є необов'язково заміщений 5-7-членний гетероцикл, кільцем B є необов'язково заміщений 5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, кільцем D є необов'язково заміщене неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце або необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл, W є необов'язково заміщений C1-3 алкілен або необов'язково заміщений C2-3 алкенілен, L є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів, і n є 0, 1 або 2, за умови, що коли часткова структурна формула представлена формулою (I): 9 UA 111594 C2 є або 5 10 15 20 25 30 35 x де L є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 7 атомів, одне або обидва з кілець A і B мають замісник(и), за виключенням наступних сполук; 2,2,2-трихлор-N-(7,7-дифеніл-6,7-дигідро-5H-піроло[2,1-c][1,2,4]тіадіазол-3-іліден)ацетамід, і {4-(ацетиламіно)-8-[(3-{2-[4-(ацетиламіно)-2,2-діоксидо-7-(сульфонатометил)-6Hпіразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-8-іл]етеніл}-5,5-диметилциклогекс-2-ен-1-іл)метиліден]-2,2діоксидо-8H-піразоло[5,1-c][1,2,4]тіадіазін-7-іл}метансульфонова кислота, або її сіль; [2A] пролікарська форма сполуки за [1A] або її сіль; [3A] медикамент, що містить сполуку за [1A] або її сіль або її пролікарську форму; [4A] потенціатор AMPA рецептора, що містить сполуку представлену формулою (I’): де кільцем A’ є необов'язково заміщений 5-7-членний гетероцикл, кільцем B’ є необов'язково заміщений 5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, кільцем D’ є необов'язково заміщене неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце або необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл, W’ є необов'язково заміщений C1-3 алкілен або необов'язково заміщений C2-3 алкенілен, L’ є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів, і n є 0, 1 або 2, або її сіль, або її пролікарську форму; [5A] потенціатор AMPA рецептора за [4A], який є профілактичним або терапевтичним лікарським засобом для депресії, шизофренії або гіперактивності з дефіцитом уваги; [6A] спосіб профілактики або лікування депресії, шизофренії або гіперактивності з дефіцитом уваги, в якому ссавцю вводять ефективну кількість сполуки представленої формулою (I’) або її солі за [4A] або її пролікарську форму; [7A] застосування сполуки представленої формулою (I’), або її солі за [4A] або її пролікарської форми для одержання профілактичного або терапевтичного лікарського засобу для депресії, шизофренії або гіперактивності з дефіцитом уваги; 10 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 [8A] застосування сполуки представленої формулою (I’), або її солі за [4A], або її пролікарської форми для профілактики або лікування депресії, шизофренії або гіперактивності з дефіцитом уваги; [9A] медикамент, що містить сполуку за будь-яким одним з [1] - [17] або її сіль; [10A] медикамент за [9A], який є потенціатором AMPA рецептора; [11A] медикамент за [9A], який є профілактичним або терапевтичним агентом при депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги; [12A] спосіб потенціонування AMPA рецептора, в якому ссавцю вводять ефективну кількість сполуки за будь-яким одним з [1] - [17] або її солі; [13A] спосіб профілактики або лікування депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги, в якому ссавцю вводять ефективну кількість сполуки за будьяким одним з [1] - [17] або її солі; [13B] спосіб профілактики або лікування депресії, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його сіль; [13C] спосіб профілактики або лікування шизофренії, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його сіль; [13C] спосіб профілактики або лікування позитивного симптому шизофренії, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його солі; [13C"] спосіб профілактики або лікування негативного симптому шизофренії, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його солі; [13C”’] спосіб профілактики або лікування когнітивного погіршення при шизофренії, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його солі; [13D] спосіб профілактики або лікування хвороби Альцгеймера, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його солі; [13E] спосіб профілактики або лікування гіперактивності з дефіцитом уваги, в якому ссавцю вводять ефективну кількість 9-(4-феноксифеніл)-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(4-метилфенокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-3,4-дигідропіридо[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду; або 11 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9-[4-(циклогексилокси)феніл]-7-метил-3,4-дигідропіразино[2,1-c][1,2,4]тіадіазину 2,2-діоксиду або його солі; [14A] застосування сполуки за будь-яким одним з [1] - [17] або її солі для одержання потенціатора AMPA рецептора; [15A] застосування сполуки за будь-яким одним з [1] - [17] або її солі для одержання профілактичного або терапевтичного лікарського засобу для депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги; [16A] сполука за будь-яким одним з [1] - [17] або її сіль для застосування при потенціюванні AMPA рецептора; [17A] застосування сполуки за будь-яким одним з [1] - [17] або її солі для профілактики або лікування депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги. Дія винаходу Згідно з представленим винаходом, забезпечується корисна сполука, що є потенціатором AMPA рецептора і корисна як профілактичний або терапевтичний лікарський засіб для депресії, шизофренії, хвороби Альцгеймера або гіперактивності з дефіцитом уваги (ADHD) і т.і… (Детальний опис винаходу) Представлений винахід розкривається більш детально далі. В представленому описі, атоми водню в хімічних структурних формулах іноді скорочуються відповідно до звичайного використання в хімічній галузі. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "атома галогену" є фтор, хлор, бром і йод. В представленому описі, якщо не вказано інше, "необов'язково галогенований" і "галогено" означає необов'язкову присутність одного або більше (наприклад, 1-3) атомів галогену як замісників. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "неароматичного вуглеводневого кільця" є неароматичний вуглеводень кільце, що має 3 – 8 атомів вуглецю, таке як C3-8 циклоалкан, C5-8 циклоалкен, C5-8 циклоалкадієн, місткований циклічний вуглеводень, що має 5 – 8 атомів вуглецю, і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-8 циклоалкану" є циклопропан, циклобутан, циклопентан, циклогексан, циклогептан і циклооктан. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 5-8 циклоалкену" є циклопентен, циклогексен, циклогептен і циклооктен. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 5-8 циклоалкадієну" є циклопентадієн, циклогексaдієн, циклогептадієн і циклооктадієн. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "місткованого циклічного вуглеводню, що має 5 – 8 атомів вуглецю,” є біцикло[2.1.0]пентан, біцикло[2.2.1]гептан, біцикло[3.2.1]октан, біцикло[2.2.1]гепт-2-ен і трицикло[2.2.1,0]гептан. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ароматичного вуглеводневого кільця" є ароматичне вуглеводневе кільце, що має 6 – 14 атомів вуглецю. Його специфічними прикладами є бензол, нафталін, антрацен і фенантрен. В представленому описі, якщо не вказано інше, "ароматичне вуглеводневе кільце" може бути моноциклічним, біциклічним або трициклічним. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероциклу" є 3-14-членний гетероцикл, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома азоту (N), атома сірки (S) і атома кисню (O). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероциклу" є неароматичний гетероцикл і ароматичний гетероцикл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "неароматичного гетероциклу" є моноциклічний неароматичний гетероцикл і конденсований неароматичний гетероцикл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моноциклічного неароматичного гетероциклу" є 3-8-членний неароматичний гетероцикл, такий як оксиран, азетидин, оксетан, тієтан, піролідин, дигідрофуран, тетрагідрофуран, тетрагідротіофен, імідазолідин, оксазолідин, ізоксазолін, піперидин, дигідропіран, тетрагідропіран, тетрагідротіопіран, морфолін, тіоморфолін, піперазин, дигідрооксазин, тетрагідрооксазин, дигідропіримідин, тетрагідропіримідин, азепан, оксепан, тієпан, оксазепан, тіазепан, азокан, оксокан, тіокан, оксазокан, тіазокан і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "конденсованого неароматичного гетероциклу" є моноциклічний неароматичний гетероцикл конденсований з 1 або 2 кілець, що вибирають з неароматичного вуглеводневого кільця, що має 3 – 8 атомів вуглецю, бензолу, моноциклічного неароматичного гетероциклу і 5- або 6-членного 12 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ароматичного гетероциклу. Його специфічними прикладами є біциклічний конденсований неароматичний гетероцикл, такий як дигідроіндол, дигідроізоіндол, дигідробензофуран, дигідробензодіоксин, дигідробензодіоксепін, тетрагідробензофуран, хромен, дигідрохінолін, тетрагідрохінолін, дигідроізохінолін, тетрагідроізохінолін, дигідрофталазин, тетрагідробензоазепін і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ароматичного гетероциклу" є моноциклічний ароматичний гетероцикл і конденсований ароматичний гетероцикл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моноциклічного ароматичного гетероциклу" є 5- або 6-членний ароматичний гетероцикл, такий як фуран, тіофен, пірол, оксазол, ізоксазол, тіазол, ізотіазол, імідазол, піразол, 1,2,3-оксадіазол, 1,2,4-оксадіазол, 1,3,4оксадіазол, фуразан, 1,2,3-тіадіазол, 1,2,4-тіадіазол, 1,3,4-тіадіазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4триазол, тетразол, піридин, піридазин, піримідин, піразин, триазин і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "конденсованого ароматичного гетероциклу" є моноциклічний ароматичний гетероцикл конденсований 1 або 2 кільцями, що вибирають з бензолу і 5- або 6-членного ароматичного гетероциклу. Його специфічними прикладами є біциклічний конденсований ароматичний гетероцикл, такий як хінолін, ізохінолін, хіназолін, хіноксалін, бензофуран, бензотіофен, бензоксазол, бензізоксазол, бензотіазол, бензімідазол, бензотриазол, індол, індолізин, індазол, піролопіразин (наприклад, 1H-піроло[2,3b]піразин, 1H-піроло[2,3-b]піразин, піроло[1,2-a]піразин), піразолопіридин (наприклад, піразоло[1,5-a]піридин), імідазопіридин (наприклад, 1H-імідазо[4,5-b]піридин, 1H-імідазо[4,5c]піридин, 2H-імідазо[1,2-a]піридин, імідазо[1,2-a]піридин, імідазо[1,5-a]піридин), триазолопіридин (наприклад, 1H-[1,2,3]триазоло[4,5-b]піридин, 1H-[1,2,3]триазоло[4,5-c]піридин, [1,2,4]триазоло[4,3-a]піридин, [1,2,4]триазоло[1,5-a]піридин), імідазопіразин (наприклад, 1Hімідазо[4,5-b]піразин, імідазо[1,2-a]піразин, імідазо[1,5-a]піразин), триазолопіразин (наприклад, [1,2,4]триазоло[1,5-a]піразин), піразолопіридин (наприклад, 1H-піразоло[4,3-c]піридин), піразолотіофен (наприклад, 2H-піразоло[3,4-b]тіофен), піразолотриазин (наприклад, піразоло[5,1-c][1,2,4]триазин) і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкілу (група)” є C1-6 алкіл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкілу (група)” є метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, ізопентил, неопентил і гексил. В представленому описі, якщо не вказано інше, "необов'язково галогенований C 1-6 алкіл (група)” означає C1-6 алкіл (група) необов'язково заміщений атомом галогену, і Його специфічними прикладами є трифторметил. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкенілу (група)” є C 2-6 алкеніл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 2-6 алкенілу (група)” є вініл, 1пропен-1-іл, 2-пропен-1-іл, ізопропеніл, 2-бутен-1-іл, 4-пентен-1-іл, і 5-гексен-1-іл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкінілу (група)” є C 2-6 алкініл. Прикладами "C2-6 алкінілу (група)” є етиніл, 1-пропін-1-іл, 2-пропін-1-іл, 4-пентин-1-іл, і 5-гексин1-іл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкіл-C2-6 алкінілу (група)” є циклопропілетиніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "неароматичної циклічної вуглеводневої групи" є C3-7 циклоалкіл (група), C3-7 циклоалкеніл (група) і C4-10 циклоалкадієніл (група), кожна з яких може бути конденсованою з одним або більше (переважно 1 або 2) вуглеводневих кілець. Прикладами "вуглеводневого кільця" є згадане вище "неароматичне вуглеводневе кільце" і згадане вище "ароматичне вуглеводневе кільце". В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C3-7 циклоалкілу (група)” є циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, і циклогептил. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкенілу (група)” є циклопропеніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, і циклогептеніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 4-10 циклоалкадієнілу (група)” є циклобутадієніл, циклопентадієніл, циклогексaдієніл, циклогептадієніл, циклооктадієніл, циклононадієніл і циклодекадієніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, "ароматична циклічна вуглеводнева група" може бути моноциклічною, біциклічною або трициклічною. 13 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ароматичної циклічної вуглеводневої групи" є C6-14 арил (група) і т.і… Його специфічними прикладами є феніл, 1нафтил, 2-нафтил, 2-біфеніліл, 3-біфеніліл, 4-біфеніліл і 2-антрил. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 7-16 аралкілу (група)” є бензил, фенетил, дифенілметил, 1-нафтилметил, 2-нафтилметил, 2,2-дифенілетил, 3-фенілпропіл, 4фенілбутил, 5-фенілпентил, 2-біфенілілметил, 3-біфенілілметил і 4-біфенілілметил. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арил-C2-6 алкенілу (група)” є стирил. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C1-7 алкілену (група)” (тобто, C1-6 алкандіілу) є метилен, етилен, триметилен, тетраметилен, 2-бутенілен, 2метилтетраметилен, пентаметилен і гексаметилен. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 2-7 алкілену (група)” є алкілен (група), що має 2 – 7 атомів вуглецю із згаданого вище "C1-7 алкілену (група)”. Прикладами "C1-3 алкілену (група)” є алкілен (група) що має 1 – 3 атомів вуглецю із згаданого вище "C1-7 алкілен (група)”. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C2-6 алкенілену (група)” є CH=CH-, -CH=C(CH3)-, -C(CH3)=CH-, -CH=CH-CH2-, -CH2-CH=CH-, -C(CH3)2-CH=CH-, -CH2CH=CH-CH2-, -CH2-CH2-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2-CH2-CH2-, і -CH=C(C2H5)-. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 2-3 алкенілену (група)” є алкенілен (група), що має 2 – 3 атомів вуглецю із згаданого вище "C2-6 алкенілену (група)”. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 2-6 алкінілену (група)” є -C≡C-, -CH2-C≡C-, -CH2-C≡C-CH(CH3)- і -CH2-C≡C-CH2-CH2-. В представленому описі, якщо не вказано інше, "гетероциклічною групою" (і гетероциклічний фрагмент в замісниках) є неароматична гетероциклічна група або ароматична гетероциклічна група (тобто, гетероарильна група). В представленому описі, якщо не вказано інше, "гетероциклічна група" може бути моноциклічною, біциклічною або трициклічною. В представленому описі, якщо не вказано інше, "гетероциклічною групою" є, наприклад, 314-членна гетероциклічна группа, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і атома азоту і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, "неароматична гетероциклічна група" може бути заміщеною або незаміщеною. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "неароматичної гетероциклічної групи" є 3-14-членна неароматична гетероциклічна група. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "3-14-членної неароматичної гетероциклічної групи" є 3-6-членна неароматична гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і атома азоту, яка може бути конденсованою з 5- або 6-членним кільцем. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "3-6-членної неароматичної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і атома азоту" є тетрагідрофурил, оксазолідиніл, імідазолініл (наприклад, 1-імідазолініл, 2імідазолініл, 4-імідазолініл), азиридиніл (наприклад, 1-азиридиніл, 2-азиридиніл), азетидиніл (наприклад, 1-азетидиніл, 2-азетидиніл), піролідиніл (наприклад, 1-піролідиніл, 2-піролідиніл, 3піролідиніл), піперидиніл (наприклад, 1-піперидиніл, 2-піперидиніл, 3-піперидиніл), азепаніл (наприклад, 1-азепаніл, 2-азепаніл, 3-азепаніл, 4-азепаніл), азоканіл (наприклад, 1-азоканіл, 2азоканіл, 3-азоканіл, 4-азоканіл), піперазиніл (наприклад, 1,4-піперазин-1-іл, 1,4-піперазин-2-іл), діазепініл (наприклад, 1,4-діазепін-1-іл, 1,4-діазепін-2-іл, 1,4-діазепін-5-іл, 1,4-діазепін-6-іл), діазоканіл (наприклад, 1,4-діазокан-1-іл, 1,4-діазокан-2-іл, 1,4-діазокан-5-іл, 1,4-діазокан-6-іл, 1,5-діазокан-1-іл, 1,5-діазокан-2-іл, 1,5-діазокан-3-іл), тетрагідропіраніл (наприклад, тетрагідропіран-4-іл), морфолініл (наприклад, 4-морфолініл), тіоморфолініл (наприклад, 4тіоморфолініл), 2-оксазолідиніл, дигідрофурил, дигідропіраніл, дигідрохіноліл і 2,3-дигідро-1Hімідазо[1,2-a]імідазол-1-іл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "5- або 6-членного кільця" є вуглеводневе кільце, що має 5 або 6 атомів вуглецю (наприклад, циклопентан, циклогексан, циклопентен, циклогексен, циклопентадієн, циклогексaдієн, бензол) і 5- або 6-членний гетероцикл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "5- або 6-членного гетероциклу" є згаданий вище "гетероцикл", який є 5- або 6-членним кільцем. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "3-6-членної неароматичної гетероциклічної групи, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і 14 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 атома азоту, яка є конденсованою з 5- або 6-членним кільцем" є 2,3-дигідро-1H-імідазо[1,2a]бензімідазол-1-іл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ароматичної гетероциклічної групи" є 5- або 6-членна моноциклічна ароматична гетероциклічна група і 5-10-членна ароматична конденсована гетероциклічна група. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "5- або 6-членної моноциклічної ароматичної гетероциклічної групи" є 5- або 6-членна моноциклічна ароматична гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і атома азоту, така як піроліл (наприклад, 1-піроліл, 2-піроліл, 3-піроліл), фурил (наприклад, 2-фурил, 3-фурил), тієніл (наприклад, 2-тієніл, 3-тієніл), піразоліл (наприклад, 1-піразоліл, 3-піразоліл, 4-піразоліл), імідазоліл (наприклад, 1-імідазоліл, 2-імідазоліл, 4-імідазоліл), ізоксазоліл (наприклад, 3ізоксазоліл, 4-ізоксазоліл, 5-ізоксазоліл), oксазоліл (наприклад, 2-оксазоліл, 4-оксазоліл, 5oксазоліл), ізотіазоліл (наприклад, 3-ізотіазоліл, 4-ізотіазоліл, 5-ізотіазоліл), тіазоліл (наприклад, 2-тіазоліл, 4-тіазоліл, 5-тіазоліл), триазоліл (наприклад, 1,2,3-триазол-4-іл, 1,2,4-триазол-3-іл), оксадіазоліл (наприклад, 1,2,4-оксадіазол-3-іл, 1,2,4-оксадіазол-5-іл), тіадіазоліл (наприклад, 1,2,4-тіадіазол-3-іл, 1,2,4-тіадіазол-5-іл), тетразоліл, піридил (наприклад, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил), піридазиніл (наприклад, 3-піридазиніл, 4-піридазиніл), піримідиніл (наприклад, 2піримідиніл, 4-піримідиніл, 5-піримідиніл) і піразиніл і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "5-10-членної ароматичної конденсованої гетероциклічної групи" є 5-10-членна ароматична конденсована гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома кисню, атома сірки і атома азоту, така як ізоіндоліл (наприклад, 1-ізоіндоліл, 2-ізоіндоліл, 3-ізоіндоліл, 4-ізоіндоліл, 5-ізоіндоліл, 6ізоіндоліл, 7-ізоіндоліл), індоліл (наприклад, 1-індоліл, 2-індоліл, 3-індоліл, 4-індоліл, 5-індоліл, 6-індоліл, 7-індоліл), бензо[b]фураніл (наприклад, 2-бензо[b]фураніл, 3-бензо[b]фураніл, 4бензо[b]фураніл, 5-бензо[b]фураніл, 6-бензо[b]фураніл, 7-бензо[b]фураніл), бензо[c]фураніл (наприклад, 1-бензо[c]фураніл, 4-бензо[c]фураніл, 5-бензо[c]фураніл), бензо[b]тієніл, (наприклад, 2-бензо[b]тієніл, 3-бензо[b]тієніл, 4-бензо[b]тієніл, 5-бензо[b]тієніл, 6-бензо[b]тієніл, 7-бензо[b]тієніл), бензо[c]тієніл (наприклад, 1-бензо[c]тієніл, 4-бензо[c]тієніл, 5-бензо[c]тієніл), індазоліл (наприклад, 1-індазоліл, 2-індазоліл, 3-індазоліл, 4-індазоліл, 5-індазоліл, 6-індазоліл, 7-індазоліл), бензімідазоліл (наприклад, 1-бензімідазоліл, 2-бензімідазоліл, 4-бензімідазоліл, 5бензімідазоліл), 1,2-бензоізоксазоліл (наприклад, 1,2-бензоізоксазол-3-іл, 1,2-бензоізоксазол-4іл, 1,2-бензоізоксазол-5-іл, 1,2-бензоізоксазол-6-іл, 1,2-бензоізоксазол-7-іл), бензоксазоліл (наприклад, 2-бензоксазоліл, 4-бензоксазоліл, 5-бензоксазоліл, 6-бензоксазоліл, 7бензоксазоліл), 1,2-бензоізотіазоліл (наприклад, 1,2-бензоізотіазол-3-іл, 1,2-бензоізотіазол-4-іл, 1,2-бензоізотіазол-5-іл, 1,2-бензоізотіазол-6-іл, 1,2-бензоізотіазол-7-іл), бензотіазоліл (наприклад, 2-бензотіазоліл, 4-бензотіазоліл, 5-бензотіазоліл, 6-бензотіазоліл, 7-бензотіазоліл), ізохіноліл (наприклад, 1-ізохіноліл, 3-ізохіноліл, 4-ізохіноліл, 5-ізохіноліл), хіноліл (наприклад, 2хіноліл, 3-хіноліл, 4-хіноліл, 5-хіноліл, 8-хіноліл), цинолініл (наприклад, 3-цинолініл, 4-цинолініл, 5-цинолініл, 6-цинолініл, 7-цинолініл, 8-цинолініл), фталазиніл (наприклад, 1-фталазиніл, 4фталазиніл, 5-фталазиніл, 6-фталазиніл, 7-фталазиніл, 8-фталазиніл), хіназолініл (наприклад, 2-хіназолініл, 4-хіназолініл, 5-хіназолініл, 6-хіназолініл, 7-хіназолініл, 8-хіназолініл), хіноксалініл (наприклад, 2-хіноксалініл, 3-хіноксалініл, 5-хіноксалініл, 6-хіноксалініл, 7-хіноксалініл, 8хіноксалініл), піразоло[1,5-a]піридил (наприклад, піразоло[1,5-a]піридин-2-іл, піразоло[1,5a]піридин-3-іл, піразоло[1,5-a]піридин-4-іл, піразоло[1,5-a]піридин-5-іл, піразоло[1,5-a]піридин-6іл, піразоло[1,5-a]піридин-7-іл), імідазо[1,2-a]піридил (наприклад, імідазо[1,2-a]піридин-2-іл, імідазо[1,2-a]піридин-3-іл, імідазо[1,2-a]піридин-5-іл, імідазо[1,2-a]піридин-6-іл, імідазо[1,2a]піридин-7-іл, імідазо[1,2-a]піридин-8-іл) і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкокси (група)" є C 1-6 алкокси (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкокси (група)” є метокси, етокси, н-пропокси, ізопропокси, н-бутокси, ізобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пентилокси і гексилокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкілокси (група)" є циклопропілокси, циклобутилокси, циклопентилокси і циклогексилокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арилокси (група)" є фенілокси, 1-нафтилокси, і 2-нафтилокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 7-16 аралкілокси (група)” є бензилокси і фенетилокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкіл-карбонілокси (група)" є C1-6 алкіл-карбонілокси (група). 15 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C1-6 алкіл-карбонілокси (група)" є ацетокси і пропіонілокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкокси-карбонілокси (група)” є C1-6 алкокси-карбонілокси (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкокси-карбонілокси (група)” є метоксикарбонілокси, етоксикарбонілокси, пропоксикарбонілокси і бутоксикарбонілокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно-алкіл-карбамоїлокси (група)” є моно-C1-6 алкіл-карбамоїлокси (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно-C1-6 алкіл-карбамоїлокси (група)” є метилкарбамоїлокси і етилкарбамоїлокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ди-алкіл-карбамоїлокси (група)” є ди-C1-6 алкіл-карбамоїлокси (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "ди-C1-6 алкіл-карбамоїлокси (група)” є диметилкарбамоїлокси і діетилкарбамоїлокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арил-карбонілокси (група)” є бензоїлокси і нафтилкарбонілокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C6-14 арилкарбамоїлокси (група)” є фенілкарбамоїлокси і нафтилкарбамоїлокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами гетероциклу "гетероцикліл-окси (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи". Специфічними прикладами "гетероцикліл-окси (група)” є 3-14-членна гетероцикліл-окси (група), що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами ароматичного гетероциклу "ароматичної гетероцикліл-окси (група)” є ті що подібні до "ароматичної гетероциклічної групи" як приклад згаданої вище "гетероциклічної групи". Спеціально як "ароматичний гетероциклілокси (група)” можна згадати, наприклад, 5-14-членний ароматичний гетероцикліл-окси, що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкілсульфонілокси групи" є метилсульфонілокси і етилсульфонілокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "галогено C 1-6 алкілсульфонілокси групи" є галогенометилсульфонілокси і галогеноетилсульфонілокси. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкілсульфанілу (група)” є C 1-6 алкілсульфаніл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C1-6 алкілсульфанілу (група)” є метилсульфаніл, етилсульфаніл, н-пропілсульфаніл, ізопропілсульфаніл, н-бутилсульфаніл, втор-бутилсульфаніл і трет-бутилсульфаніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C3-7 циклоалкілсульфанілу (група)” є циклопропілсульфаніл, циклобутилсульфаніл, циклопентилсульфаніл і циклогексилсульфаніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арилсульфанілу (група)” є фенілсульфаніл, 1-нафтилсульфаніл і 2-нафтилсульфаніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 7-16 аралкілсульфанілу (група)” є бензилсульфаніл і фенетилсульфаніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами гетероциклу "гетероциклілсульфанілу (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи". Спеціально як "гетероцикліл-сульфаніл (група)” можна згадати, наприклад, 3-14-членний гетероциклілсульфаніл (група), що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкіл-карбонілу (група)” є C1-6 алкіл-карбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкіл-карбонілу (група)” є ацетил, пропіоніл і півалоїл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C3-7 циклоалкіл-карбонілу (група)” є циклопропілкарбоніл, циклопентилкарбоніл і циклогексилкарбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арил-карбонілу (група)” є бензоїл, 1-нафтоїл і 2-нафтоїл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 7-16 аралкіл-карбонілу (група)” є фенілацетил і 3-фенілпропіоніл. 16 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами гетероциклу "гетероциклілкарбонілу (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи". Специфічно, можна згадати 3-14-членний гетероцикліл-карбоніл (група), що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню, і більш специфічно можна згадати, наприклад, піколініл, нікотиноїл, ізонікотиноїл, 2-теноїл, 3-теноїл, 2-фуроїл, 3-фуроїл, 1морфолінілкарбоніл, 4-тіоморфолінілкарбоніл, азиридин-1-ілкарбоніл, азиридин-2-ілкарбоніл, азетидин-1-ілкарбоніл, азетидин-2-ілкарбоніл, піролідин-1-ілкарбоніл, піролідин-2-ілкарбоніл, піролідин-3-ілкарбоніл, піперидин-1-ілкарбоніл, піперидин-2-ілкарбоніл, піперидин-3-ілкарбоніл, азепан-1-ілкарбоніл, азепан-2-ілкарбоніл, азепан-3-ілкарбоніл, азепан-4-ілкарбоніл, азокан-1ілкарбоніл, азокан-2-ілкарбоніл, азокан-3-ілкарбоніл, азокан-4-ілкарбоніл, 1,4-піперазин-1ілкарбоніл, 1,4-піперазин-2-ілкарбоніл, 1,4-діазепан-1-ілкарбоніл, 1,4-діазепан-2-ілкарбоніл, 1,4діазепан-5-ілкарбоніл, 1,4-діазепан-6-ілкарбоніл, 1,4-діазокан-1-ілкарбоніл, 1,4-діазокан-2ілкарбоніл, 1,4-діазокан-5-ілкарбоніл, 1,4-діазокан-6-ілкарбоніл, 1,5-діазокан-1-ілкарбоніл, 1,5діазокан-2-ілкарбоніл, і 1,5-діазокан-3-ілкарбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "необов'язково естерефікованої карбокси (група)” є карбокси, необов'язково заміщений алкокси-карбоніл, необов'язково заміщений C6-14 арилокси-карбоніл, необов'язково заміщений C 7-16 аралкілокси-карбоніл, необов'язково заміщений силілокси-карбоніл (наприклад, TMS-O-CO-, TES-O-CO-, TBS-O-CO-, TIPS-O-CO-, TBDPS-O-CO-) і т.і… В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкокси-карбонілу (група)” є "C1-6 алкокси-карбоніл (група)”. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкокси-карбонілу (група)” є метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл і трет-бутоксикарбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арилокси-карбонілу (група)” є феноксикарбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 7-16 аралкілокси-карбонілу (група)” є бензилоксикарбоніл і фенетилоксикарбоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкілсульфонілу (група)” є C 1-6 алкілсульфоніл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкілсульфонілу (група)” є метилсульфоніл і етилсульфоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C3-7 циклоалкілсульфонілу (група)” є циклопропілсульфоніл, циклобутилсульфоніл, циклопентилсульфоніл і циклогексилсульфоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арилсульфонілу (група)” є фенілсульфоніл, 1-нафтилсульфоніл і 2-нафтилсульфоніл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами гетероциклу "гетероциклілсульфонілу (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи". Спеціально як "гетероцикліл-сульфоніл (група)” можна згадати, наприклад, 3-14-членний гетероциклілсульфоніл (група), що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкілсульфінілу (група)” є C 1-6 алкілсульфініл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкілсульфінілу (група)” є метилсульфініл і етилсульфініл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкілсульфінілу (група)” є циклопропілсульфініл, циклобутилсульфініл, циклопентилсульфініл і циклогексилсульфініл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арилсульфінілу (група)” є фенілсульфініл, 1-нафтилсульфініл і 2-нафтилсульфініл. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами гетероциклу "гетероциклілсульфінілу (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи". Спеціально як "гетероцикліл-сульфініл (група)” можна згадати, наприклад, 3-14-членний гетероциклілсульфініл (група), що містить 1-5 гетероатомів, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкіл-карбамоїлу (група)” є моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C1-6 алкілкарбамоїлу (група)” є метилкарбамоїл, диметилкарбамоїл, етилкарбамоїл і пропілкарбамоїл. 17 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-алкіламіно (група)” є моно- або ди-C1-6 алкіламіно (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C1-6 алкіламіно (група)” є метиламіно, етиламіно, пропіламіно, диметиламіно і діетиламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкіл-карбоніламіно (група)” є C1-6 алкіл-карбоніламіно (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкіл-карбоніламіно (група)” є ацетиламіно, пропіоніламіно і півалоїламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероциклe (група)” "гетероцикліл-аміно (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи", і прикладами "гетероцикліл-аміно (група)” є 2-піридил-аміно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероцикліл-карбонілу" "гетероцикліл-карбоніламіно (група)” є ті що подібні до згаданого вище "гетероцикліл-карбонілу" і прикладами гетероцикліл-карбоніламіно (група)” є піридил-карбоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероциклу (група)” "гетероцикліл-оксикарбоніламіно (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи" і прикладами "гетероцикліл-оксикарбоніламіно (група)” є 2-піридил-оксикарбоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "гетероциклу (група)” "гетероцикліл-сульфоніламіно (група)” є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи" і прикладами "гетероцикліл-сульфоніламіно (група)” є 2-піридил-сульфоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкокси-карбоніламіно (група)” є C1-6 алкокси-карбоніламіно (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкокси-карбоніламіно (група)” є метоксикарбоніламіно, етоксикарбоніламіно, пропоксикарбоніламіно і бутоксикарбоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "алкілсульфоніламіно (група)” є C1-6 алкілсульфоніламіно (група). В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 1-6 алкілсульфоніламіно (група)” є метилсульфоніламіно і етилсульфоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C3-7 циклоалкіламіно (група)” є циклопропіламіно, циклопентиламіно і циклогексиламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкіл-карбоніламіно (група)” є циклопропілкарбоніламіно, циклопентилкарбоніламіно і циклогексилкарбоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 3-7 циклоалкілоксикарбоніламіно (група)” є циклопропоксикарбоніламіно, циклопентилоксикарбоніламіно і циклогексилоксикарбоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C3-7 циклоалкілсульфоніламіно (група)” є циклопропілсульфоніламіно, циклопентилсульфоніламіно і циклогексилсульфоніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C6-14 ариламіно (група)” є феніламіно і дифеніламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "моно- або ди-C7-16 аралкіламіно (група)” є бензиламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C 6-14 арил-карбоніламіно (група)” є бензоїламіно і нафтоїламіно. В представленому описі, якщо не вказано інше, прикладами "C6-14 арилсульфоніламіно (група)” є фенілсульфоніламіно, 2-нафтилсульфоніламіно і 1-нафтилсульфоніламіно. Замісники сполуки представленого опису розкриваються далі. [Замісник групи A] В представленому описі, замісник групи A містить наступні замісники (1) - (52). (1) атом галогену, (2) нітро група, (3) ціано група, (4) необов'язково естерефікована карбокси група, (5) необов'язково заміщена алкільна група, (6) необов'язково заміщена алкенільна група, (7) необов'язково заміщена алкінільна група (наприклад, необов'язково заміщена C 3-7 циклоалкіл-C2-6 алкінільна група), (8) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкільна група, (9) необов'язково заміщена C6-14 арильна група, 18 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (10) необов'язково заміщена C7-16 аралкільна група, (11) необов'язково заміщена C6-14 арил-C2-6 алкенільна група, (12) необов'язково заміщена гетероциклічна група, (13) гідрокси група, (14) необов'язково заміщена алкокси група, (15) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілокси група, (16) необов'язково заміщена C6-14 арилокси група, (17) необов'язково заміщена C7-16 аралкілокси група, (18) необов'язково заміщена алкіл-карбонілокси група, (19) необов'язково заміщена алкокси-карбонілокси група, (20) необов'язково заміщена моно-алкіл-карбамоїлокси група, (21) необов'язково заміщена ди-алкіл-карбамоїлокси група, (22) необов'язково заміщена C6-14 арил-карбонілокси група, (23) необов'язково заміщена моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїлокси група, (24) необов'язково заміщена гетероцикліл-окси група (наприклад, необов'язково заміщена ароматична гетероцикліл-окси група), (25) необов'язково заміщена C1-6 алкілсульфонілокси група (наприклад, необов'язково заміщена галогено C1-6 алкілсульфонілокси група), (26) сульфаніл (меркапто) група, (27) необов'язково заміщена алкілсульфанільна група, (28) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфанільна група, (29) необов'язково заміщена C6-14 арилсульфанільна група, (30) необов'язково заміщена C7-16 аралкілсульфанільна група, (31) необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфанільна група, (32) формільна група, (33) необов'язково заміщена алкіл-карбонільна група, (34) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкіл-карбонільна група, (35) необов'язково заміщена C6-14 арил-карбонільна група, (36) необов'язково заміщена C7-16 аралкіл-карбонільна група, (37) необов'язково заміщена гетероцикліл-карбонільна група, (38) необов'язково заміщена алкілсульфонільна група, (39) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфонільна група, (40) необов'язково заміщена C6-14 арилсульфонільна група, (41) необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфонільна група, (42) необов'язково заміщена алкілсульфінільна група, (43) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфінільна група, (44) необов'язково заміщена C6-14 арилсульфінільна група, (45) необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфінільна група, (46) сульфо група, (47) сульфамоїльна група, (48) сульфінамоїльна група, (49) сульфенамоїльна група, (50) тіокарбамоїльна група, (51) необов'язково заміщена карбамоїльна група [наприклад, необов'язково заміщена алкілкарбамоїльна група і т.і.], (52) необов'язково заміщена аміно група [наприклад, аміно, необов'язково заміщена моно- або ди-алкіламіно група, необов'язково заміщена моно- або ди-C3-7 циклоалкіламіно група, необов'язково заміщена моно- або ди-C6-14 ариламіно група, необов'язково заміщена моно- або ди-C7-16 аралкіламіно група, необов'язково заміщена гетероцикліл-аміно група, необов'язково заміщена C6-14 арил-карбоніламіно група, форміламіно група, необов'язково заміщена алкіл-карбоніламіно група (наприклад, моно-(C1-6 алкіл-карбоніл)аміно група), необов'язково заміщена C3-7 циклоалкіл-карбоніламіно група, необов'язково заміщена гетероцикліл-карбоніламіно група, необов'язково заміщена алкокси-карбоніламіно група, 19 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілокси-карбоніламіно група, необов'язково заміщена гетероцикліл-оксикарбоніламіно група, необов'язково заміщена карбамоїламіно група, необов'язково заміщена алкілсульфоніламіно група, необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфоніламіно група, необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфоніламіно група, необов'язково заміщена C6-14 арилсульфоніламіно група] В заміснику групи A, прикладами кожного замісника з "необов'язково заміщена алкокси-карбонільна група", "необов'язково заміщена алкільна група", "необов'язково заміщена алкенільна група", "необов'язково заміщена алкінільна група", "необов'язково заміщена алкокси група", "необов'язково заміщена алкіл-карбонілокси група", "необов'язково заміщена алкокси-карбонілокси група", "необов'язково заміщена моно-алкіл-карбамоїлокси група", "необов'язково заміщена ди-алкіл-карбамоїлокси група", "необов'язково заміщена алкілсульфанільна група", "необов'язково заміщена алкіл-карбонільна група", "необов'язково заміщена алкілсульфонільна група", "необов'язково заміщена алкілсульфінільна група", "необов'язково заміщена алкіл-карбамоїльна група", "необов'язково заміщена моно- або ди-алкіламіно група", "необов'язково заміщена алкіл-карбоніламіно група", "необов'язково заміщена моно-(C1-6 алкіл-карбоніл)-аміно група", "необов'язково заміщена алкокси-карбоніламіно група", і "необов'язково заміщена алкілсульфоніламіно група" є замісники, що вибирають з наступних замісників групи B. Кількість замісників є від 1 до максимально можливої кількості, більш переважно 1-3, більш переважно 1. В заміснику групи A, прикладами кожного замісника з "необов'язково заміщена C6-14 арилокси-карбонільна група", "необов'язково заміщена C7-16 аралкілокси-карбонільна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкіл-C2-6 алкінільна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арильна група", "необов'язково заміщена C7-16 аралкільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арил-C2-6 алкенільна група", "необов'язково заміщена гетероциклічна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілокси група", "необов'язково заміщена C6-14 арилокси група", "необов'язково заміщена C7-16 аралкілокси група", "необов'язково заміщена C6-14 арил-карбонілокси група", "необов'язково заміщена моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїлокси група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-окси група", "необов'язково заміщена ароматичний гетероцикліл-окси група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфанільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арилсульфанільна група", "необов'язково заміщена C7-16 аралкілсульфанільна група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфанільна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкіл-карбонільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арил-карбонільна група", "необов'язково заміщена C7-16 аралкіл-карбонільна група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-карбонільна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфонільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арилсульфонільна група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфонільна група", "необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілсульфінільна група", "необов'язково заміщена C6-14 арилсульфінільна група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфінільна група", "необов'язково заміщена карбамоїльна група", 20 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 "необов'язково заміщена аміно група", "необов'язково заміщена моно- або ди-C3-8 циклоалкіламіно група", "необов'язково заміщена моно- або ди-C6-14 ариламіно група", "необов'язково заміщена моно- або ди-C7-16 аралкіламіно група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-аміно група", "необов'язково заміщена C6-14 арил-карбоніламіно група", "необов'язково заміщена C3-8 циклоалкіл-карбоніламіно група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-карбоніламіно група", "необов'язково заміщена C3-8 циклоалкокси-карбоніламіно група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-оксикарбоніламіно група", "необов'язково заміщена карбамоїламіно група", "необов'язково заміщена алкілсульфоніламіно група", "необов'язково заміщена C3-8 циклоалкілсульфоніламіно група", "необов'язково заміщена гетероцикліл-сульфоніламіно група", і "необов'язково заміщена C6-14 арилсульфоніламіно група" є замісники, що вибирають з наступного замісника групи B і наступного замісника групи B". Кількість замісників є від 1 до максимально можливої кількості, більш переважно 1-3, більш переважно 1. [Замісник групи B] В представленому описі, замісник групи B містить наступні замісники (a) - (bb). (a) атом галогену, (b) гідрокси група, (c) нітро група, (d) ціано група, (e) необов'язково заміщена C6-14 арильна група [наприклад, C6-14 арильна група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, необов'язково галогенований C 1-6 алкіл, моноабо ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арилкарбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], (f) необов'язково заміщена C6-14 арилокси група [наприклад, C6-14 арилокси група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, необов'язково галогенований C 1-6 алкіл, моноабо ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арилкарбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], (g) необов'язково заміщена C7-16 аралкілокси група [наприклад, C7-16 аралкілокси група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, необов'язково галогенований C 1-6 алкіл, моноабо ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арилкарбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], (h) необов'язково заміщена моно- або ди-5-10-членна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню [наприклад, моно- або ди5-10-членна гетероциклічна група, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню (наприклад, фурил, піридил, тієніл, піролідинo, 1-піперидиніл, 4піперидил, піперазиніл, 1-морфолініл, 4-тіоморфолініл, азепан-1-іл, азокан-1-іл, азонан-1-іл, 3,4дигідрозіохінолін-2-іл), яка є необов'язково заміщеною одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, необов'язково галогенований C1-6 алкіл, моно- або ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкілкарбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арил-карбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкоксикарбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], 21 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (i) необов'язково заміщена аміно група [наприклад, аміно група необов'язково заміщена 1 або 2 замісниками, що вибирають з групи, яка містить C1-6 алкіл, C2-6 алкеніл, C6-14 арил, C7-16 аралкіл, гетероциклічна група і гетероцикліл-алкіл, кожен з яких є необов'язково заміщеним (прикладами замісника "C1-6 алкіл, C2-6 алкеніл, C6-14 арил, C7-16 аралкіл, гетероциклічна група і гетероцикліл-алкіл, кожен з яких є необов'язково заміщеним" є атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, необов'язково галогенований C1-6 алкіл (який не є замісником алкілу і алкенілу), моноабо ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арилкарбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C3-7 циклоалкілокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C3-7 циклоалкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C3-7 циклоалкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, C3-7 циклоалкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і… Кількість замісників є один або більше (наприклад, 1-5). Прикладами "гетероциклілу" "гетероциклічної групи" і "гетероцикліл-алкілу" є ті що подібні до згаданої вище "гетероциклічної групи".)], (j) C3-7 циклоалкіл, (k) необов'язково заміщена C1-6 алкокси група [наприклад, C1-6 алкокси група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, аміно, моно- або ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арилкарбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл, і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл, триметилсиліл (TMS) і т.і.], (l) формільна група, (m) C1-6 алкіл-карбонільна група (наприклад, ацетил і т.і.), (n) C3-7 циклоалкіл-карбонільна група, (o) C6-14 арил-карбонільна група, (p) C7-16 аралкіл-карбонільна група, (q) C1-6 алкокси-карбонільна група, (r) C6-14 арилокси-карбонільна група, (s) C7-16 аралкілокси-карбонільна група, (t) C1-6 алкілсульфанільна група, (u) C1-6 алкілсульфінільна група, (v) C1-6 алкілсульфонільна група, (w) карбамоїльна група, (x) тіокарбамоїльна група, (y) моно-C1-6 алкіл-карбамоїльна група (наприклад, метилкарбамоїл, етилкарбамоїл і т.і.), (z) ди-C1-6 алкіл-карбамоїльна група (наприклад, диметилкарбамоїл, діетилкарбамоїл, етилметилкарбамоїл і т.і.), (aa) моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїльна група (наприклад, фенілкарбамоїл, 1нафтилкарбамоїл, 2-нафтилкарбамоїл і т.і.), і (bb) моно- або ди-5-7-членний гетероцикліл, що містить 1-4 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома сірки і атома кисню-карбамоїльна група (наприклад, 2-піридилкарбамоїл, 3піридилкарбамоїл, 4-піридилкарбамоїл, 2-тієнілкарбамоїл, 3-тієнілкарбамоїл і т.і.). [Замісник групи B"] В представленому описі, замісник групи B" містить наступні замісники (a) - (c). (a) необов'язково заміщена C1-6 алкільна група [наприклад, C1-6 алкільна група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, моно- або ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C6-14 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкіл-карбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арил-карбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси-карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], (b) необов'язково заміщена C2-6 алкенільна група [наприклад, C2-6 алкенільна група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, моно- або ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C614 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C 3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкілкарбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арил-карбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкокси 22 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 карбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.], і (c) необов'язково заміщена C2-6 алкінільна група[наприклад, C2-6 алкінільна група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1-5) замісників, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, гідрокси, ціано, аміно, моно- або ди-C1-6 алкіламіно, моно- або ди-C614 ариламіно, моно- або ди-C7-16 аралкіламіно, C 3-7 циклоалкіл, C1-6 алкокси, форміл, C1-6 алкілкарбоніл, C3-7 циклоалкіл-карбоніл, C6-14 арил-карбоніл, C7-16 аралкіл-карбоніл, C1-6 алкоксикарбоніл, C6-14 арилокси-карбоніл, C7-16 аралкілокси-карбоніл, C1-6 алкілсульфаніл, C1-6 алкілсульфініл, C1-6 алкілсульфоніл, карбамоїл, тіокарбамоїл, моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїл і моно- або ди-C6-14 арил-карбамоїл і т.і.]. [Замісник групи C] В представленому описі, замісник групи C містить наступні замісники (1) - (6). (1) оксо група, (2) іміно група, (3) іміно група необов'язково заміщена одним замісником, що вибирають з: необов'язково заміщена алкільна група, необов'язково заміщена C3-7 циклоалкільна група, необов'язково заміщена C6-14 арильна група, необов'язково заміщена C7-16 аралкільна група, необов'язково заміщена гетероциклічна група, гідрокси група, необов'язково заміщена алкокси група, необов'язково заміщена C3-7 циклоалкілокси група, необов'язково заміщена C6-14 арилокси група, необов'язково заміщена C7-16 аралкілокси група і необов'язково заміщена гетероциклілокси група, (4) метиліденова група необов'язково заміщена 1 або 2 замісниками, що вибирають з: необов'язково заміщена алкільна група, необов'язково заміщена C 3-7 циклоалкільна група, необов'язково заміщена C6-14 арильна група, необов'язково заміщена C7-16 аралкільна група і необов'язково заміщена гетероциклічна група, (5) необов'язково заміщена C3-7 циклоалкіліденова група, і (6) C2-7 алкіленова група необов'язково заміщена одним або більше (наприклад, 1 – 3) замісниками, що вибирають з: необов'язково заміщена алкільна група, необов'язково заміщена C3-7 циклоалкільна група, необов'язково заміщена C6-14 арильна група, необов'язково заміщена C7-16 аралкільна група, і необов'язково заміщена гетероциклічна група (коли C 2-7 алкіленова група є дивалентною групою по одному атому вуглецю, іншими словами, коли C2-7 алкіленова група заміщує два атоми водню на згаданому вище атомі вуглецю, C 2-7 алкіленова група утворює C3-8 циклоалкан разом із згаданим вище атомом вуглецю). Прикладами "необов'язково заміщеної алкільної групи", "необов'язково заміщеної C3-7 циклоалкільної групи", "необов'язково заміщеної C6-14 арильної групи", "необов'язково заміщеної C7-16 аралкільної групи", "необов'язково заміщеної гетероциклічної групи", "необов'язково заміщеної алкокси групи", "необов'язково заміщеної C3-7 циклоалкілокси групи", "необов'язково заміщеної C6-14 арилокси групи", "необов'язково заміщеної C7-16 аралкілокси групи" і "необов'язково заміщеної гетероцикліл-окси групи" як замісника замісників, що містить замісник групи C, є групи подібні до замісників опсианих як замісники, що містить замісник групи A. Крім того, прикладами замісника "необов'язково заміщена C 3-7 циклоалкіліденова група" є замісники, що вибирають із згаданих вище замісників групи B і згаданих вище замісників групи B". Кількість замісників є від 1 до максимально можливої кількості, більш переважно 1-3, більш переважно 1. Символи у формулі (I) і формулі (I") розкриваються далі. Для спрощення опису, розкриваються символи у формулі (I) і відповідні символи у формулі (I") є таким ж самими як відповідні значення у формулі (I). Кільцем A є необов'язково заміщений 5-7-членний гетероцикл. Кільцем A є переважно необов'язково заміщений 6-членний гетероцикл. Кільцем A є, наприклад, необов'язково заміщений 5-7-членний (переважно, 6-членний) гетероцикл, що має, як циклоутворювальний атом окрім атома вуглецю, два атоми вуглецю і один необов'язково моно- або ди-оксидований атом сірки. W є необов'язково заміщений C1-3 алкілен або необов'язково заміщений C2-3 алкенілен. W є переважно, наприклад, необов'язково заміщений етилен (-CH2-CH2-), більш переважно, етилен (-CH2-CH2-). Як "5-7-членний гетероцикл" "необов'язково заміщеного 5-7-членного гетероциклу" для кільця A можна спеціально згадати, наприклад, 4,5-дигідро-1,2,4-тіадіазол, 5,6-дигідро-4H-1,2,4тіадіазін, 4H-1,2,4-тіадіазін, 4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-тіадіазепін, 4,5-дигідро-1,2,4-тіадіазепін і 4,7дигідро-1,2,4-тіадіазепін і їх S-моно або діоксиди. 23 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 Як замісник "необов'язково заміщеного 5-7-членного гетероциклу" для кільця A можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи A. Кількість замісників є переважно 0 (тобто, незаміщений) або 1-5. Коли два замісники присутні на одному атомі, два замісники можуть бути узяті разом утворюючи дивалентний замісник. Як дивалентний замісник можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи C. Кільцем A є переважно, наприклад, 5,6-дигідро-4H-1,2,4-тіадіазін 1,1-діоксид. Кільцем B є необов'язково заміщений 5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки. Як "5-8-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки" "необов'язково заміщеного 5-8-членного гетероциклу, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки" для кільця B можна згадати неароматичний гетероцикл. Неароматичний гетероцикл може бути заміщеним або незаміщеним. Прикладами "неароматичного гетероциклу" є піролідин, піразолідин, імідазолідин, 1,3оксазолідин, ізоксазолідин, 1,3-тіазолідин, ізотіазолідин, піперидин, піперазин, морфолін, тіоморфолін, гексагідропіримідин, гексагідропіридазин, 3,4-дигідро-2H-1,4-оксазин, 4,5-дигідро1H-імідазол, 1,2-дигідропіридин, 1,2-дигідропіразин, 3,4-дигідро-2H-1,4-триазин, 1,6дигідропіримідин, 1,6-дигідропіридазин, 2,3-дигідро-1H-піразол, 2,3-дигідроізоксазол, 2,3дигідроізотіазол, 2,5-дигідро-1H-1,2,3-триазол, 4,5-дигідро-1H-1,2,3-триазол, 2,3-дигідро-1,2,5оксадіазол, 2,3-дигідро-1,2,5-тіадіазол, 1,2,3,6-тетрагідропіридин, 1,2,3,4-тетрагідропіридин, 1,2,3,6-тетрагідропіразин, 1,2,3,4-тетрагідропіразин, 1,2,3,4-тетрагідропіримідин, 1,4,5,6тетрагідропіримідин, 1,2,5,6-тетрагідропіримідин, 1,2,3,6-тетрагідропіридазин, 1,4,5,6тетрагідропіридазин, 1,2,3,4-тетрагідропіридазин, 4,5-дигідро-1,2,4-триазин, 1,6-дигідро-1,2,3триазин, 1,6-дигідро-1,2,4-триазин, азепан, 1,4-діазепан, 1,4-оксазепан, 1,4-тіазепан, азокан, 1,4діазокан, 1,5-діазокан, 1,4-оксазокан, 1,5-оксазокан, 1,4-тіазокан і 1,5-тіазокан і т.і… Структури згаданих вище "неароматичних гетероциклів" показані нижче. 24 UA 111594 C2 N N N N N N N N N N S N N N N N N N S N S N N S N N O N O O N N N O N N N N N N O N S N N N N N N N N O N N S N N N N N N N N N N N N 10 15 20 25 30 O N N N N N N N N N N N S N N N N N N N N N N N N N N 5 N O N N O S N S Як замісник "необов'язково заміщеного 5-8-членного гетероциклу, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1-3 гетероатоми, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки" для кільця B можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи A. Кількість замісників є переважно 0 (тобто, незаміщений), або 1-5. Коли на одному атомі присутні два замісники, два замісники можуть бути узяті разом утворюючи дивалентний замісник. Як дивалентний замісник можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи C. Кільцем B є переважно, наприклад, 6-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту, і необов'язково додатково має один гетероатом, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, який є необов'язково заміщеним замісником(ами), що вибирають з: атом фтору, гідрокси група, C 1-6 алкільна група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C1-6 алкокси група і C1-6 алкіл-карбонільна група, більш переважно, 6-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту, і необов'язково додатково має 1-3 атоми азоту, який є необов'язково заміщеним замісником(ами), що вибирають з: атом фтору, гідрокси група, C 1-6 алкільна група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C1-6 алкокси група і C1-6 алкіл-карбонільна група. "Необов'язково заміщеним 6-членним гетероциклом" є переважно, наприклад, 1,2дигідропіридин, 1,2-дигідропіразин, піперазин або піперидин. Замісником "необов'язково заміщеного 6-членного гетероциклу" є переважно, наприклад, атом фтору, гідрокси група, C1-6 алкільна група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C1-6 алкокси група або C1-6 алкіл-карбонільна група. Кільцем D є необов'язково заміщене неароматичне вуглеводневе кільце, необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце або необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл. Як "неароматичний вуглеводень кільце" "необов'язково заміщеного неароматичного вуглеводневого кільця" для кільця D можна згадати ті, що згадані вище. Як "неароматичний гетероцикл" "необов'язково заміщеного неароматичного гетероциклу" для кільця D можна згадати ті, що згадані вище. 25 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Як "ароматичний вуглеводень кільце" "необов'язково заміщеного ароматичного вуглеводневого кільця" для кільця D можна згадати ті, що згадані вище. Як "ароматичний гетероцикл" "необов'язково заміщеного ароматичного гетероциклу" для кільця D можна згадати ті, що згадані вище. Як замісник кожного з "необов'язково заміщене неароматичний вуглеводень кільце", "необов'язково заміщений неароматичний гетероцикл", "необов'язково заміщене ароматичне вуглеводневе кільце" і "необов'язково заміщений ароматичний гетероцикл" для кільця D можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи A. Кількість замісників є переважно 0 (тобто, незаміщений) або 1-5. Коли на одному атомі присутні два замісники, два замісники можуть бути узяті разом утворюючи дивалентний замісник. Як дивалентний замісник можна згадати замісники, що вибирають із згаданого вище замісника групи C. Кільцем D є переважно ароматичний вуглеводень кільце, що має 6 – 14 атомів вуглецю, 5або 6-членний ароматичний гетероцикл або біциклічний конденсований гетероцикл, кожен з яких є необов'язково заміщеним. Як "ароматичний вуглеводень кільце, що має 6 – 14 атомів вуглецю", "5- або 6-членний ароматичний гетероцикл" і "біциклічне конденсований гетероцикл" можна згадати ті, що згадані вище. Кільцем D є переважно 3-8-членне моноциклічне неароматичний вуглеводень кільце, 6-14членне ароматичний вуглеводень кільце, 6-14-членне неароматичний вуглеводень кільце, 5-6членний моноциклічний ароматичний гетероцикл, 3-8-членний моноциклічний неароматичний гетероцикл, 8-14-членний конденсований ароматичний гетероцикл або 6-14-членний конденсований неароматичний гетероцикл, кожен з яких є необов'язково заміщеним. Кільцем D є особливо переважно, наприклад, C3-7 циклоалкан, C6-14 арен (наприклад, бензол, нафталін), дигідронафталін, тетрагідронафталін, дигідроінден, азетидин, піперидин, фуран, піридин, піразол, 1,2,4-оксадіазол, дигідробензодіоксин, дигідробензофуран, бензодіоксол, бензофуран, індол, хінолін, бензімідазол, бензотіазол, індазол, дибензотіофен або тіофен), кожен з яких є необов'язково заміщеним. Замісником кільця D є переважно, наприклад, 1-3 замісники, що вибирають з групи, яка містить атом галогену, ціано група, C1-6 алкільна група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C3-7 циклоалкільна група, C6-14 арильна група, C1-6 алкокси група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C6-14 арилокси група, C1-6 алкіл-карбонільна група, і моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїльна група, або, наприклад, 1-3 замісники, що вибирають з групи, яка містить (1) атом галогену; (2) ціано; (3) гідрокси; (4) оксо; (5) C1-6 алкіл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з 1) атом галогену, 2) феніл необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену і C 1-6 алкілу і 3) C1-6 алкоксикарбоніл; (6) C3-7 циклоалкіл необов'язково заміщений C1-6 алкоксикарбонілом або фенілом; (7) C1-6 алкіл-карбоніл; (8) феніл-карбоніл необов'язково заміщений C1-6 алкокси; (9) C2-6 алкеніл заміщений фенілом; (10) феніл необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, C1-6 алкілу, C3-7 циклоалкілу і C1-6 алкокси; (11) піразол необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену і C3-7 циклоалкілу; (12) піролідин; (13) дигідробензофуран; (14) морфолін; (15) оксетан заміщений атомом галогену; (16) сульфаніл заміщений атомом галогену або C1-6 алкілом; 26 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 (17) C1-6 алкілсульфонілокси заміщений атомом галогену; (18) ди-C1-6 алкілкарбамоїл; (19) 4,4,5,5-тетраметил-1,3,2-діоксаборолан; (20) C1-6 алкокси необов'язково заміщений замісником(ами), що вибирають з атома галогену, C3-7 циклоалкілу, фенілу необов'язково заміщеного атомом галогену, тетрагідрофурану і тетрагідропірану; (21) C3-7 циклоалкілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом, оксо або C2-6 алкілендіокси; (22) C3-7 циклоалкенілокси необов'язково заміщений C1-6 алкілом; (23) фенілокси необов'язково заміщений 1-3 замісниками, що вибирають з атома галогену, ціано, гідрокси, C1-6 алкілу необов'язково заміщеного атомом галогену, і C 1-6 алкокси необов'язково заміщеного атомом галогену; (24) піридилокси необов'язково заміщений атомом галогену або C 1-6 алкілом необов'язково заміщеним атомом галогену; (25) силілокси заміщений C1-6 алкілом; (26) тетрагідрофуранілокси; (27) тетрагідропіранілокси; і (28) дигідробензофуранілокси. L є зв'язок або спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів. "Головний ланцюг" "спейсер, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів" для L означає дивалентний нерозгалужений ланцюг, що з'єднує циклоутворювальний атом кільця D і циклоутворювальний атом кільця B. "Головний ланцюг" містить 1-8 атомів, що вибирають з атома вуглецю і гетероатома (наприклад, атом азоту, атом кисню, атом сірки і т.і.), і може бути заміщеним або незаміщеним. Атом азоту, що містить головний ланцюг є необов'язково заміщеним замісником (наприклад, C1-6 алкільна група). S може бути оксидованим. "Спейсером, що має головний ланцюг, що складається з 1 – 8 атомів" для L є переважно, a a a a a a b наприклад, -Y -X -, -X -Y - або -Y -X -Y a a a a a a a b (X є зв'язок, -O-, -NR -, -S(O)n-, -CO-NR -, -NR -CO-, -SO2-NR -, -NR -SO2-, -NR -CO-NR -, a a NR -COO- або -OCO-NR -; n є 0, 1 або 2; a b Y і Y є однаковими або різними і кожен є зв'язок, необов'язково заміщена C1-6 алкіленова група, C2-6 алкеніленова група або C2-6 алкініленова група; a R є атом водню, необов'язково заміщена C1-6 алкільна група або необов'язково заміщена C3-6 циклоалкільна група. L є переважно, наприклад, зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен або C2-6 алкінілен, особливо переважно зв'язок. n є 0, 1 або 2. n’ переважно, наприклад, 2. Переважні приклади заімників, фрагментів, кілець і т.і., приведені в представленому описі, більш переважно використовуються в комбінації. Як сполука (I’), переважною є сполука, де, наприклад, L є зв'язок і кільцем D є необов'язково заміщений бензол. Як сполука (I’), переважною є, наприклад, сполука (I-A) нижче. [Сполука (I-A)] Сполука представлена формулою (I-A) де кільцем B є необов'язково заміщений 6-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і необов'язково додатково має 1 гетероатом, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, кільцем D є ароматичний вуглеводень кільце, що має 6 – 14 атомів вуглецю, 5- або 6членний ароматичний гетероцикл або біциклічне конденсований гетероцикл, кожен з яких є необов'язково заміщеним 1 – 3 замісниками, що вибирають з: атом галогену, ціано група, 27 UA 111594 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 C1-6 алкільна група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C3-7 циклоалкільна група, C6-14 арильна група, C1-6 алкокси група необов'язково заміщена 1-3 атомами галогену, C6-14 арилокси група, C1-6 алкіл-карбонільна група, і моно- або ди-C1-6 алкіл-карбамоїльна група, L є зв'язок, -O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен, або C2-6 алкінілен, і n є 2, або її сіль. Як сполука (I-A), особливо переважною є сполука, де кільцем B є 6-членний гетероцикл, що має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту і додатково має один гетероатом, що вибирають з атома азоту, атома кисню і атома сірки, який необов'язково заміщений C1-6 алкільною групою необов'язково заміщеною 1-3 атомами галогену, або її сіль. В іншому втіленні представленого винаходу сполук (I), переважною є сполука, де кільце A і кільце B кожне є необов'язково заміщеним 6-членним кільцем, кільце B має, як кільцеутворювальний атом, окрім атома вуглецю, один атом азоту, і необов'язково додатково має 1-3 атоми азоту, і L є зв'язок, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -CO-NH-, -CO-N(C1-6 алкіл)-, -S-, -SO-, -SO2-, C1-6 алкілен, C2-6 алкенілен або C2-6 алкінілен (тут далі іноді згадується як сполука (I-i)). Серед згаданих вище сполук (I-i), більш переважною є сполука де W є необов'язково заміщений -CH2-CH2-, і nє2 (тут далі іноді згадується як сполука (I-ii)). Серед сполук (I-i) - (I-ii), більш переважною є сполука, де часткова структурна формула представлена формулою (I): є , , або , кільце B є необов'язково заміщеним замісником(ами), що вибирають з: атом галогену; гідрокси; C1-6 алкіл необов'язково заміщений атомом галогену; C1-6 алкокси; і C1-6 алкіл-карбоніл (тут далі іноді згадується як сполука (I-iii)). Альтернативно, серед сполук (I-i) - (I-iii), більш переважною є сполука, де часткова структурна формула представлена формулою (I): є 28