Ароматичні гетероциклічні сполуки як протизапальні засоби

1. Сполука формули (І)

 (I),

в якій

Аr1 означає гетероциклічну групу, вибрану з ряду, до якого входять пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен; і в якій Аr1 може заміщатися одним або декількома радикалами R1, R2 або R3;

Аr2 означає: феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол, бензофуран, інданіл, інденіл або індол, причому кожний з них необов'язково заміщений одною-трьома групами R2;

L (зв'язувальна група) означає насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений вуглецевий С1-С10 ланцюг, в якому одна або декілька метиленових груп необов'язково незалежно заміщені O, N aбo S; і в якому зв'язувальна група може бути необов'язково заміщена 0-2 оксогрупами й одним або декількома розгалуженим чи нерозгалуженим С1-С4алкілами, кожний з яких може заміщатися одним або декількома атомами галогену;

Q має значення, вибрані з ряду, до якого входять:

а) феніл, нафтил, піридин, піримідин, піридазин, імідазол, бензімідазол, фуран, тіофен, піран, нафтиридин, оксазо[4,5-b]піридин і імідазо[4,5-b]піридин, необов'язково заміщений однією-трьома групами, вибраними з ряду, до якого входять атоми галогену, С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, гідроксил, моно- або ді-(С1-С3алкіл)аміногрупа, С1-С6алкіл-S(O)m і феніламіногрупа, в якій фенільне кільце необов'язково заміщене однією-двома групами, які включають атоми галогену, С1-С6алкіл і С1-С6алкокси;

б) тетрагідропіран, тетрагідрофуран, 1,3-діоксоланон, 1,3-діоксанон, 1,4-діоксан, морфолін, тіоморфолін, тіоморфолінсульфоксид, тіоморфолінсульфон, піперидин, піперидинон, тетрагідропіримідон, циклогексанон, циклогексанол, пентаметиленсульфід, пентаметиленсульфоксид, пентаметиленсульфон, тетраметиленсульфід, тетраметиленсульфоксид і тетраметиленсульфон, необов'язково заміщені однією-трьома групами, вибраними з ряду, до якого входять С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, гідроксил, моно- або ді-(С1-С3алкіл)аміно-С1-С3алкіл, феніламіно-С1-С3алкіл і С1-С3алкокси-С1-С3алкіл;

в) С1-С6алкокси, вторинну або третинну аміногрупу, в якій азотний атом аміногрупи ковалентно зв'язаний з групами, вибраними з ряду, до якого входять С1-С3алкіл і С1-С5алкоксіалкіл і феніл, фенільне кільце якого необов'язково заміщене однією або двома групами, що включають атоми галогену, С1-С6алкокси, гідроксил, моно- або ді-(С1-С3алкіл)аміногрупу, С1-С6алкіл-S(O)r, феніл-S(O)t, де фенільне кільце необов'язково заміщене однією або двома групами, які включають атоми галогену, С1-С6алкокси, гідроксил, моно- або ді-(С1-С3-алкіл)аміногрупу;

R1 має значення, вибрані з ряду, до якого входять:

а) розгалужений або нерозгалужений С3-С10алкіл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим і необов'язково заміщений одним-трьома фенілами, нафтилами або гетероциклічними групами, вибраними з ряду, до якого входять піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл; причому кожний такий феніл, нафтил або гетероцикл, вибраний з вищеописаного ряду, заміщений 0-5 групами, вибраними з ряду, до якого входять атоми галогену, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, необов'язково частково або повністю галоїдований, С3-С8циклоалкіл, С5-С8циклоалкеніл, гідроксил, ціано-, С1-С3алкілоксигрупа, необов'язково частково або повністю галоїдована, NH2C(O) і ді-(С1-С3)алкіламінокарбоніл;

б) С3-С7циклоалкіл, вибраний з раду, до якого входять циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл і біциклогептаніл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим і який може (але необов'язково) заміщатися однією-трьома С1-С3алкільними групами, або аналог такої циклоалкільної групи, в якій від однієї до трьох кільцевих метиленових груп замінено групами, незалежно вибраними з О, S, СНОН, >С=O, >C=S і NH;

в) розгалужений С3-С10алкеніл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим і який необов'язково заміщений однією-трьома розгалуженими або нерозгалуженими С1-С5алкільними, фенільними, нафтильними або гетероциклічними групами, причому кожну з таких гетероциклічних груп незалежно вибирають з ряду, до якого входять піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, а кожна така фенільна, нафтильна або гетероциклічна група заміщена 0-5 групами, вибраними з атомів галогену, розгалуженого або нерозгалуженого С1-С6алкілу, необов'язково частково або повністю галоїдованого, циклопропілу, циклобутилу, циклопентанілу, циклогексанілу, циклогептанілу, біциклопентанілу, біциклогексанілу і біциклогептанілу, гідроксилу, ціано-, С1-С3алкілоксигрупи, яка необов'язково частково або повністю галоїдована, NH2C(O), моно- або ді-(С1-С3)алкіламінокарбонілу;

г) С5-С7циклоалкеніл, вибраний із ряду, до якого входять циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, де така циклоалкенільна група може (але необов'язково) заміщатися однією-трьома С1-С3алкільними групами;

д) ціаногрупу; і

е) метоксикарбоніл, етоксикарбоніл і пропоксикарбоніл;

R2 має значення, вибрані з ряду, до якого входять: розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим, ацетил, ароїл, розгалужена або нерозгалужена С1-С4алкоксигрупа, яка може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдована, атоми галогену, метоксикарбоніл і фенілсульфоніл;

значення R3 вибирають з ряду, до якого входять:

а) фенільна, нафтильна і гетероциклічна групи, вибрані з ряду, до якого входять піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, тетрагідрофурил, ізоксазоліл, ізотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, індоліл, бензімідазоліл, бензофураніл, бензоксазоліл, бензізоксазоліл, бензопіразоліл, бензотіофураніл, цинолініл, птеріндиніл, фталазиніл, нафтилпіридиніл, хіноксалініл, хіназолініл, пуриніл і індазоліл; де така фенільна, нафтильна або гетероциклічна група необов'язково заміщена однією-п'ятьма групами, вибраними з ряду, до якого входять розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, феніл, нафтил, гетероцикліл, вибраний з вищеописаного ряду, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, який необов'язково частково або повністю галоїдований, циклопропіл, циклобутил, циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл, біциклогептаніл, феніл-С1-С5алкіл, нафтил-С1-С5алкіл, атом галогену, гідроксил, ціаногрупа, С1-С3алкілокси, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим, фенілокси, нафтилокси, гетероарилоксигрупа, гетероциклічний залишок якої вибирають з вищеописаного ряду, нітро-, аміногрупа, моно- або ді-(С1-С3)алкіламіно-, феніламіно-, нафтиламіно-, гетероцикліламіногрупа, гетероциклічний залишок якої вибирають з вищеописаного ряду, NH2C(O), моно- або ді-(С1-С3)алкіламінокарбоніл, С1-С5алкіл-С(O)-С1-С4алкіл, аміно-С1-С5алкіл, моно- або ді-(С1-С3)алкіламіно-С1-С5алкіл, аміно-S(O)2, ді-(С1-С3)алкіламіно-S(O)2, R4-С1-С5алкіл, R5-С1-С5алкокси, R6-С(О)-С1-С5алкіл і R7-С1-С5алкіл(R8)N;

б) конденсований арил, вибраний з ряду, до якого входять бензоциклобутаніл, інданіл, інденіл, дигідронафтил, тетрагідронафтил, бензоциклогептаніл і бензоциклогептеніл, або конденсований гетероцикліл, вибраний з ряду, до якого входять циклопентенопіридин, циклогексанопіридин, циклопентанопіримідин, циклогексанопіримідин, циклопентанопіразин, циклогексанопіразин, циклопентанопіридазин, циклогексанопіридазин, циклопентанохінолін, циклогексанохінолін, циклопентаноізохінолін, циклогексаноізохінолін, циклопентаноіндол, циклогексаноіндол, циклопентанобензімідазол, циклогексанобензімідазол, циклопентанобензоксазол, циклогексанобензоксазол, циклопентаноімідазол, циклогексаноімідазол, циклопентанотіофен і циклогексанотіофен, де конденсоване арильне або конденсоване гетероциклільне кільце заміщено 0-3 групами, незалежно вибраними з фенілу, нафтилу і гетероциклілу, вибраного з ряду, до якого входять піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, піроліл, імідазоліл, піразоліл, тієніл, фурил, ізоксазоліл і ізотіазоліл, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, який необов'язково частково або повністю галоїдований, атом галогену, ціаногрупа, С1-С3алкілоксигрупа, необов'язково частково або повністю галоїдована, фенілокси, нафтилокси, гетероциклілоксигрупа, в якій гетероциклільний залишок вибрано з вищеописаного ряду, нітро-, аміногрупа, моно- або ді-(С1-С3)- алкіламіно-, феніламіно-, нафтиламіно-, гетероцикліламіногрупа, гетероциклільний залишок якої вибирають з вищеописаного ряду, NH2C(O), моно- або ді-(С1-С3)алкіламінокарбоніл, С1-С4алкіл-ОС(O), розгалужений або нерозгалужений С1-С5алкіл-С(O)-С1-С4алкіл, аміно-С1-С5алкіл, моно- або ді-(С1-С3)-алкіламіно-С1-С5алкіл, R9-С1-С5алкіл, R10-С1-С5алкокси, R1-С(О)-С1-С5алкіл і R12-С1-С5алкіл(R13)N;

в) циклоалкіл, вибраний з ряду, до якого входять циклопентаніл, циклогексаніл, циклогептаніл, біциклопентаніл, біциклогексаніл і біциклогептаніл, причому циклоалкіл може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим і може необов'язково заміщатися однією-трьома С1-С3алкільними групами;

г) С5-С7циклоалкеніл, вибраний з ряду, до якого входять циклопентеніл, циклогексеніл, циклогексадієніл, циклогептеніл, циклогептадієніл, біциклогексеніл і біциклогептеніл, причому така циклоалкенільна група може (але необов'язково) заміщатися однією-трьома С1-С3алкільними групами;

д) ацетил, ароїл, алкоксикарбонілалкіл або фенілсульфоніл; і

е) розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим; або R1 і R2 спільно можуть (але необов'язково) утворювати конденсоване фенільне або піридинільне кільце, значення кожного з R8 і R13 незалежно вибирають із ряду, до якого входять: водневий атом і розгалужений або нерозгалужений С1-С4алкіл, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим; значення кожного з R4, R5, Р6, R7, R9, R10, R11 і R12 незалежно вибирають з ряду, до якого входять морфолін, піперидин, піперазин, імідазол і тетразол;

m означає 0, 1, 2;

r означає 0, 1, 2;

t означає 0, 1, 2;

Х означає О або S, та її фізіологічно прийнятні кислоти і солі.

2. Сполука за п. 1, у якій Аr2 означає нафтил, тетрагідронафтил, інданіл або інденіл.

3. Сполука за п. 2, у якій Аr2 означає нафтил.

4. Сполука за п. 3, у якій: Аr1 означає тіофен або піразол; Аr2 означає 1-нафтил;

L означає насичений або ненасичений розгалужений або нерозгалужений вуглецевий С1-С6ланцюг, в якому одна або декілька метиленових груп необов'язково незалежно замінені О, N або S; і в якому зв'язувальна група необов'язково заміщена 0-2 оксогрупами і одним або декількома розгалуженими або нерозгалуженими С1-С4алкілами, кожний з яких може бути заміщений одним або декількома атомами галогену;

R1 має значення, вибрані з ряду, до якого входять розгалужений або нерозгалужений С1-С4алкіл, циклопропіл і циклогексил, який може бути (але необов'язково) частково або повністю галоїдованим і який може (але необов'язково) заміщатися однією-трьома С1-С3алкільними групами;

R3 має значення, вибрані з ряду, до якого входять розгалужений або нерозгалужений С1-С4алкіл, циклопропіл, феніл, піридиніл, причому кожний необов'язково заміщений так, як зазначено вище, алкоксикарбонілалкіл; розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл; циклопропіл або циклопентил, необов'язково заміщений так, як зазначено в п. 1.

5. Сполука за п. 4, у якій Аr1 означає піразол.

6. Сполука за п. 5, у якій L означає насичений вуглецевий С1-С5ланцюг, в якому одна або декілька метиленових груп необов'язково незалежно замінені О, N або S; і в якій згадана зв'язувальна група необов'язково заміщена 0-2 оксогрупами і одним або декількома розгалуженим чи нерозгалуженим С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену, а Х означає О.

7. Сполука за п. 6, у якій L означає пропокси, етокси або метокси, причому кожний з цих радикалів необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами й одним або декількома розгалуженим або нерозгалуженим С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену.

8. Сполука за п. 7, у якій L означає етокси, необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами й одним або декількома розгалуженими чи нерозгалуженими С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену.

9. Сполука за п. 6, у якій L означає метил або пропіл, причому кожний з них необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами і одним або декількома розгалуженими чи нерозгалуженими С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену.

10. Сполука за п. 6, у якій L означає С3-С5ацетилен, необов'язково заміщений 0-2 оксогрупами й одним або декількома розгалуженими чи нерозгалуженими С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену.

11. Сполука за п. 6, у якій L означає метиламіногрупу, необов'язково заміщену 0-2 оксогрупами і одним або декількома розгалуженими чи нерозгалуженими С1-С4алкілами, які можуть заміщатися одним або декількома атомами галогену.

12. Сполука за п. 1, вибрана з ряду, до якого входять такі продукти:

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-іл-етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолін-4-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(2-(метоксиметил)морфолін-4-іл)етокси)нафталін-1-іл] сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-іл)-2-оксоетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-іл)-2-метилетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-іл)-1-метилетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-тіоморфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(1-оксотіоморфолін-4-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)-3-метилнафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(морфолін-4-ілкарбонілоксо)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(тетрагідропіран-4-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(1-оксотетра-гідротіофен-3-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-морфолін-4-ілпропіл)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(морфолін-4-ілметил)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-піридин-4-іл-етил)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(морфолін-4-іл)пропін-1-іл)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(тетрагідропіран-2-ілокси)пропін-1-іл)нафталін-1-іл] сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(тетрагідропіран-2-ілокси)бутин-1-іл)нафталін-1-іл] сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(піперидин-1-іл)пропін-1-іл)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-(2-метоксиметилморфолін-4-іл)пропін-1-іл)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(піридин-4-ілметокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-піридин-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-піридин-4-ілпропокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-імідазол-1-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(3,4-диметоксифеніл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(піридин-4-ілметиламіно)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-ізопропіл-2-феніл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-циклогексил-2-феніл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-(2,2,2-трифторетил)-2-феніл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-(1-метилциклопроп-1-ил)-2-феніл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-(1-метилциклогекс-1-іл)-2-феніл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-хлорфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-бутил-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-карбамілфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-(морфолін-4-іл)метилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-диметиламінометилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(3-диметиламінометилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-хлорпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(піридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-піридин-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолін-4-іл) етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(3-морфолін-4-ілпропін-1-іл)нафталін-1-іл]сечовина; та її фізіологічно прийнятні кислоти або солі.

13. Сполука за п. 12, вибрана з ряду, до якого входять такі продукти:

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-(1-оксотіоморфолін-4-іл)етокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-піридин-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипіридин-5-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина і

1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина.

14. Сполука формули (І) за п. 1, яка являє собою її метаболіт.

15. Сполука за п. 14, вибрана з ряду, до якого входять такі продукти:

1-[5-(2-гідрокси-1,1-диметилетил)-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(3-гідрокси-4-метилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-гідроксиметилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(3-оксоморфолін-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(4-гідроксиморфолін-4-іл)етокси]нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-(2-гідрокси-1,1-диметилетил)-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил)-2-(1-гідрокси-6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(4-гідроксиморфолін-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-(2-гідрокси-1,1-диметилетил)-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-піридин-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-гідрокси-2-піридин-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина;

1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпіридин-3-іл)-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(1-гідроксипіридин-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-(2-гідрокси-1,1-диметилетил)-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(1-оксотіоморфолін-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-(4-гідроксиметилфеніл)-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(1-оксотіоморфолін-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(1,3-діоксотіоморфолін-4-іл)етокси]-нафталін-1-іл}сечовина;

1-[5-(2-гідрокси-1,1-диметилетил)-2-метил-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовина і

1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-піразол-3-іл]-3-{4-[2-(4-гідроксиморфолін-4-іл)етокси]нафталін-1-іл}сечовина.

16. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-[5-трет-бутил-2-п-толіл-2Н-піразол-3-іл]-3-[4-(2-морфолін-4-ілетокси)нафталін-1-іл]сечовину.

17. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятні похідні як активне начало в ефективній кількості.