Застосування соняшникового лецитину як прискорювача усмоктування речовин

Реферат: Застосування соняшникового лецитину як прискорювача усмоктування речовин. UA 92313 U (12) UA 92313 U UA 92313 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до використання сполук, які вводяться у жири, жирові речовини, жирні масла, воски, до техніки виготовлення кульок, супозиторіїв і може бути використаною у фармації, медицині, ветеринарії тощо. З медичного рівня техніки відоме застосування прискорювачів усмоктування інших речовин через епідерміс, що відбувається за рахунок розпушення їхніх шарів, де серед найбільш затребуваних серед них відомі димексид і етилцелозольв [1]. Недоліки їх застосування пов'язані з проявами побічних або токсичних дій та протипоказаннями до застосування при серцевосудинній недостатності, стенокардії, атеросклерозі, коматозних і постінсультних станах, катаракті, глаукомі, вагітності, при годуванні груддю, дисфункціях нирок і печінки. Димексид викликає запаморочення, безсоння, еритему, свербіж, дерматит, діарею, а при несприйнятті, позиви на блювоту, бронхоспазм. Етилцелозольв виявляє слабку наркотичну дію, подразнює слизові оболонки, належить до легкозаймистих рідин. Від того, застосування димексиду та етилцеллозольву часто вимагає проведення зайвих тестових проб. В основу корисної моделі поставлена задача застосувати речовину з властивостями прискорювача всмоктування, яка б сприяла усуненню токсичних і побічних ускладнень та розширенню меж її переважного використання. Вищезазначений технічний результат досягається застосуванням соняшникового лецитину [2], вперше, як прискорювача всмоктування, що розширює межі його переважного використання. В останні часи термін лецитин (Л) здебільше розглядається як синонім назви класу фосфоліпідів і/або назва комплексної харчової добавки. Вперше Л був виділений з яєчних жовтків. Надалі наявність його великих кількостей була виявлена у продуктах рослинного та тваринного походжень, наприклад зернових культурах, соєвих бобах, пивних дріжджах, рибі тощо, а його властивості добре використовуються у виробництві як комплексні харчові добавки [2]. Його застосування за новим призначенням забезпечуватиме усунення токсичних і побічних ускладнень, притаманних вищезазначеним фармакологічним прискорювачам усмоктування. Це пояснюється тим, що Л знижує рівень холестерину, посилює евакуацію жовчних кислот з кровотоку, запобігає розвитку гіперхолестерин- і гіпертригліцеридемії, нормалізує рівень ліпопротеїдів і показники ліпідного обміну, знижує дозове навантаження інсуліном у хворих на цукровий діабет, поліпшує самопочуття. Л забезпечує поліпшення усмоктування жиророзчинних вітамінів A, D, Е, К, їх біологічну трансформацію, має нейротропну дію, яка сприяє зниженню дратівливості, стомлюваності, поліпшенню показників уваги, навченості й пам'яті, стимуляції психічних і рухових функцій. Ряд компонентів біологічної основи Л (фосфатидилінозит, +2 діацилгліцерол, фосфатидилсерин) спроможні регулювати активність внутрішньоклітинних Са залежних протеїнкіназ, приймати участь в динаміці каскадних механізмів, котрі змінюють рівень фосфорилювання білків і ліпідів, насамперед, у нейронах. Застосування властивостей Л у базисній терапії часто використовувалося при лікуванні порушень мозкового кровообігу, вегетосудинної дистонії, головного болю, розладів сну, при виснаженні центральної та периферичної НС, підвищенні збудливості, дратівливості, погіршенні пам'яті та концентрації уваги, хронічній втомі, зниженні працездатності. Застосування Л показано при підвищеному рівні холестерину, атеросклерозі, ураженнях судин головного мозку, серця, периферичних артерій тощо, при розладах серцевого ритму, ішемічній хворобі серця, гіпертонії, також для лікування захворювань підшлункової залози, цукрового діабету І-II типу, печінки, жовчовивідних шляхів, нормалізації гепатопротекторних функцій після впливу токсичних речовин, алкоголю тощо. Позитивну дію Л спостерігали і під час лікування хронічного гепатиту, цирозу, ниркових порушень, захворювань, супроводжуваних імунодефіцитом, анемією, порушеннями зсідання крові, у комплексній терапії захворювань шкіри, алергій, при родових травмах, ускладненнях вагітності, порушеннях розвитку дітей, профілактиці каменеутворення, фіброзу передміхурової залози тощо [2]. Введення Л соняшникового до складу мазей, лініментів, кульок, супозиторіїв, як найбільш поширених лікарських форм, істотно може прискорювати усмоктування ліків через біологічні бар'єри шкіри та слизові оболонки. Для оцінки властивості прискорювати усмоктування соняшникового Л визначали кількість вивільнення каптоприлу, як лікарського засобу, з ректальних супозиторіїв, виготовлених на ліпофільній основі, наприклад твердому пальмовому жирі). Супозиторії готували методом виливання з використанням форм полуавтомату ФранкоКрепсі. Середня маса виготовлених супозиторіїв становила 1,3 г, концентрація лецитину - 0,5 %, від маси супозиторіїв, вміст каптоприлу - 0,05 г. Л і каптоприл вводили до складів лікарських форм шляхом розчинення у розплавленій основі. 1 UA 92313 U 5 10 15 20 Досліджували серії супозиторіїв ректальних, виготовлених на ліпофільній основі каптоприлу (0,05 г), без Л (серія А), й з 0,5 % соняшниковим Л (серія В), де середнє значення вивільнення з них каптоприлу становило 2,6±0,07 і 3,19±0,01 %, відповідно. Отримані дані інформували про те, що додаткове введення 0,5 % соняшникового Л до вмісту ректальних супозиторіїв призвело до збільшення вивільнення з них каптоприлу (лікарського засобу) ~ на 23 %. Вивільнення каптоприлу з супозиторіїв досліджували шляхом рівноважного діалізу [1] при Т°С 37±0,5° через целофанову плівку "Купрофан", як напівпроникну мембрану (ДСТУ 7730), з використанням дев'ятипозіційної станції, з дифузійним осередком "Franz Cell" (США). Як діалізне середовище використали воду очищену, з урахуванням розчинності каптоприлу. Концентрацію вивільненого каптоприлу встановлювали через 30 хв шляхом спектрофотометрії [2]. Тож, застосування соняшникового Л як прискорювача усмоктування збільшує обсяг вивільнення лікарських сполук, відносно відомих речовин, наприклад димексиду або етилцелозольву. Натомість, застосування Л соняшникового дозволятиме усувати токсичні та побічні дії, завдяки широкому спектру його біологічної активності, у т.ч й збільшувати вивільнення лікарських сполук з їхніх носіїв. Джерела інформації: 1. Krowczynski L. Metody analityczne stosovane w bataniach biofarmaceutyc-znych / L. Krowczynski, H. Krasowaka // Biul. Inform. Inst.przem.pharm. - 1975. - T.23. - №3. - P.284-293. 2. Спектрофотометричне визначення каптоприлу в субстанції / Ю.В. Бурлака, О.О. Тарханова, С.О. Васюк, В.В. Гладишев // Актуальні питання фармацевтичної науки та практики. - 2011. - T.XXIY. - №1. - С.78-80. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 25 Застосування соняшникового лецитину як прискорювача усмоктування речовин. Комп’ютерна верстка А. Крулевський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2