Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра і спосіб флуоресцентної візуалізації

1. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра, який містить сполуку, що має в молекулі три або більшу кількість груп сульфонової кислоти, представлену формулою [І]

,

де R1 і R2 мають однакові або різні значення і кожний означає заміщений або незаміщений алкіл; Z1 і Z2 означають атоми, відмінні від атомів металу, необхідні для утворення заміщеного або незаміщеного конденсованого бензокільця або конденсованого нафтокільця; r дорівнює 0, 1 або 2; L1-L7 мають однакові або різні значення і кожний означає заміщений або незаміщений метин, за умови, що, коли r дорівнює 2, L6 і L7, присутні у вигляді двох пар, мають однакові або різні значення; і Х і Y мають однакові або різні значення і кожний означає групу формули

 або

,

де R3 та R4 мають однакові або різні значення і кожний означає заміщений або незаміщений алкіл, або його фармацевтично прийнятну сіль.

2. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п. 1, у молекулі якого немає групи карбонової кислоти.

3. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п. 1 або п. 2, де в формулі [1] r дорівнює 1.

4. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за будь-яким з пп. 1-3, у молекулі якого містяться 4 або більше групи сульфонової кислоти.

5. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за пп. 1-4, у молекулі якого міститься 10 або менше груп сульфонової кислоти.

6. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за будь-яким з пп. 1-4, у молекулі якого міститься 8 або менше груп сульфонової кислоти.

7. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за будь-яким з пп. 1-6, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою сіль натрію.

8. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за будь-яким з пп. 1-7, призначений для візуалізації пухлини.

9. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за будь-яким з пп. 1-7, призначений для ангіографії.

10. Натрієва сіль сполуки формули [II], яка має в молекулі три або більше груп сульфонової кислоти

,

де R1, R2, L1-L7, X і Y мають зазначені вище значення, і R5-R16 мають однакові або різні значення і кожний означає атом водню, групу сульфонової кислоти, карбоксильну групу, гідроксильну групу, алкіл(сульфоалкіл)аміногрупу, біс(сульфоалкіл)аміногрупу, сульфоалкоксигрупу, (сульфоалкіл)сульфонільну групу або (сульфоалкіл)аміносульфонільну групу, за винятком груп таких формул

,

,

,

,

та

.

11. Натрієва сіль за п. 10, де в формулі [II] кожний з R1 і R2 означає (нижч.)алкіл, який має 1-5 атомів вуглецю, заміщений групою сульфонової кислоти, і Х і Y мають однакові або різні значення і кожний означає групу формули

,

де R17 і R18 означають незаміщений (нижч.)алкіл, який має 1-5 атомів вуглецю.

12. Натрієва сіль за п. 11, яка має формулу

.

13. Натрієва сіль сполуки формули [III-1]

,

яка має в молекулі три або більше груп сульфонової кислоти, де L1-L7 мають зазначені вище значення, R19 і R20 означають (нижч.)алкіл, який має 1-5 атомів вуглецю і заміщений групою сульфонової кислоти, R21-R28 мають однакові або різні значення і кожний означає атом водню, групу сульфонової кислоти, карбоксильну групу, гідроксильну групу, алкіл(сульфоалкіл)аміногрупу, біс(сульфоалкіл)аміногрупу, сульфоалкоксигрупу, (сульфоалкіл)сульфонільну групу або (сульфоалкіл)аміносульфонільну групу і X' та Y' мають однакові або різні значення і кожний означає групу формули

,

де R17 та R18 мають зазначені вище значення, за винятком груп таких формул

,

,

,

,

,

.

14. Натрієва сіль за п. 13, де в формулі [III-1] L4 означає метин, заміщений алкілом, який має 1-4 атоми вуглецю.

15. Натрієва сіль за п. 13, яка являє собою натрієву сіль сполуки формули [ІІІ-2], яка має в молекулі три або більше груп сульфонової кислоти

,

де R 19-R28, Х' і Y' мають зазначені вище значення, Z3 означає групу атомів, відмінних від атома металу, необхідну для утворення 5- або 6-членного кільця, і А означає атом водню або одновалентну групу.

16. Натрієва сіль за п. 15, яка має формулу

.

17. Натрієва сіль за п. 13, яка має формулу

.

18. Натрієва сіль за будь-яким з пп. 10, 11, 13, 14 і 15, яка має в молекулі 4 або більше груп сульфонової кислоти.

19. Натрієва сіль за будь-яким з пп. 10, 11, 13, 14, 15 і 18, яка має в молекулі 10 або менше груп сульфонової кислоти.

20. Натрієва сіль за будь-яким з пп. 10, 11, 13, 14, 15 і 18, яка має в молекулі 8 або менше груп сульфонової кислоти.

21. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра, який містить натрієву сіль за будь-яким з пп. 10-20.

22. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п. 21, призначений для візуалізації пухлини.

23. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п. 21, призначений для ангіографії.

24. Спосіб флуоресцентної візуалізації, який передбачає введення флуоресцентного контрастного агента для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п. 1, до живого організму, опромінення організму збуджувальним світлом і реєстрацію флуоресценції від контрастного агента в ближній інфрачервоній ділянці спектра

25. Натрієва сіль за п. 10, що являє собою принаймні одну сполуку, вибрану з групи, до якої входять сполуки таких формул

,

,

,

,

,

,

,

.

.

26. Натрієва сіль за п. 13, що являє собою принаймні одну сполуку, вибрану з групи, до якої входять сполуки таких формул

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

      ,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

.

27. Флуоресцентний контрастний агент для ближньої інфрачервоної ділянки спектра за п.1, що містить принаймні одну сполуку, вибрану з групи, до якої входять сполуки таких формул

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

       ,

,

,

,

,

,

         ,

,

,

,

,

        ,

,

,

              ,

     ,

,

,

,

      ,

        ,

       ,

       ,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

.

28. Натрієва сіль за п. 15, де одновалентна група А означає заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений аралкіл, (нижч.)алкоксигрупу, необов'язково заміщену аміногрупу, алкілкарбонілоксигрупу, заміщену або незаміщену алкілтіогрупу, заміщену або незаміщену арилтіогрупу, ціано-, нітрогрупу або атом галогену.