Комбінація лікарських засобів для лікування раку

1. Фармацевтична композиція, що містить (1) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3 C2 2 UA 1 3 95119 4 золопіримідину, є сполукою представленою формулою: яка представляє інгібітор HER2, та трастузумабу тощо проти раку молочної залози. Метою даного винаходу є забезпечення фармацевтичним агентом, який включає комбінацію (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту (у цьому документі іноді скорочують до комбінації ліків даного винаходу), який є придатним як агент для профілактики або лікування раку. Дані винахідники здійснили значні дослідження для того, щоб виявити, що застосування комбінації (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину та (2) гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту проявляє значну протиракову дію у порівнянні із застосуванням тільки одного агенту та застосуванням комбінації інших фармацевтичних агентів, та подальше дослідження призвело до завершення даного винаходу. Відповідно, даний винахід стосується [1] фармацевтичного агенту, який включає комбінацію (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту; [2] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітор HER2, який має скелет піролопіримідину або піра або їх сіль, або проліки виключені; [3] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітор HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполукою, яка представлена формулою: де R1a є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2a є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1a та R2a, або R2a та R3a є необов’язково приєднаними для утворення необов’язково заміщеної кільцевої структури, де W означає C(R1) або N, A є необов’язково заміщеною арильною группою або необов’язково заміщеною гетероарильною групою, X1 означає -NR3-Y1-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- або CHR3де R3 є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3 є необов’язково приєднаним до атому вуглецю або до гетероатому на арильній групі, або гетероарильною групою, представленою A для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, та Y1 є одинарним зв’язком або необов’язково заміщеним C1-4–алкіленом або необов’язково заміщеним -O-(C1-4-алкіленом)-, R1 є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, та R2 є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1 та R2, або R2 та R3 є необов’язково приєднаними для утворення необов’язково заміщеної кільцевої структури, (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (I)), при умові, що сполуки представлені формулами: R3a є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3a є необов’язково приєднаною до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для утворення необов’язково заміщеної кільцевої структури, Ba є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Ca є необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою, (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Ia)) або її сілью або проліками; [4] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітор HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, пердставлено N-{2-[4-({3-хлор-4[3-(трифторметил)фнокси]феніл}аміно)-5Hпіроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3метилбутанамідом або його сілью або проліками; [5] фармацевтичного агенту за [1], де протираковим агентом є атитіло HER2, антитіло до рецептору епідермального фактору росту (EGFR), інгібітор EGFR, інгібітор рецептору судинного 5 ендотеліального фактору росту (VEGFR) або хіміотерапевтичний агент; [6] фармацевтичного агенту за [1], де протираковим агентом є трастузумаб, цетуксімаб, ерлотиніб, гефітиніб або паклітаксел; [7] фармацевтичного агенту за [1], де протираковим агентом є доксорубіцин гідрохлорид, іринотекан гідрохлорид, 5 ФУ (5 фторурацил), доцетаксел або метотрексат; [8] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є N-{2-[4-({3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Hпіроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3метилбутанамід або його сіль або проліки, та протираковим агентом є HER2 антитіло, EGFR антитіло, інгібітор EGFR, інгібітор VEGFR або хіміотерапевтичний агент; [9] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є N-{2-[4-({3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Hпіроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3метилбутанамід або його сіль або проліки, протираковим агентом є трастузумаб, цетуксімаб, ерлотиніб, гефітиніб або паклітаксел; [10] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є N-{2-[4-({3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Hпіроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3метилбутанамід або його сіль або проліки, та протираковим агентом є доксорубіцин гідрохлорид, ірінотекан гідрохлорид, 5ФУ, доцетаксел або метотрексат; [11] фармацевтичного агенту за [1], де гормональним терапевтичним агентом є ER даунрегулятор; [12] фармацевтичного агенту за [1], де гормональним терапевтичним агентом є фульвестрант; [13] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є N-{2-[4-({3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Hпіроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3- метилбутанамід або його сіль або проліки та гормональним терапевтичним агентом є фульвестрант; [14] фармацевтичного агенту за [1], який є агентом для профілактики та лікування раку; [15] фармацевтичного агенту за [14], де раком є рак молочної залози, рак яічників, рак передміхурової залози, рак легенів, рак підшлункової залози, рак нирок, рак товстого кишечнику, рак тонкого кишечнику, рак стровахіду або рак шлунку; [16] способу профілактики та лікування раку, який включає введення (1) ефективної кількості інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) ефективної кількості гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту ссавцям; [17] застосування (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту для одержання агенту для профілактики або лікування раку тощо 95119 6 Окрім цього даний винахід стосується: [18] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R1b є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2b є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1b та R2b, або R2b та R3b є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3b є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3b є необов’язково приєнаним до атом вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bb є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cb є необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою, та Zb є необов’язково заміщеною C1-3алкіленовою групою (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Ib)) або її сіль або проліки; [19] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R1c є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2c є необов’язково заміщеною групою, приєнаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1c та R2c, або R2c та R3c є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3c є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3c є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bc є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Cc є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Ic)) або її сіль або проліки; 7 95119 8 [20] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R1d є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2d є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1d та R2d, або R2d та R3d є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3d є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3d є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bd є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cd є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою, та Zd є необов’язково заміщеною C1-3алкіленовою групою, (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Id)) або її сіль або проліки; [21] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R2e є необов’язково заміщеною групою, приєднаною атомом вуглецю або атомом сірки, або R2e та R3e є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3e є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3e є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Be є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Ce є необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Ie)) або її сіль або проліки; [22] фармацевтичного агенту за [1], де інгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R2f є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R2f та R3f є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3f є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3f є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bf є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cf є необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою, та Zf є необов’язково заміщеною C1-3алкіленовою групою, (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (If)) або її сіль або проліки; [23] фармацевтичного агенту за [1], де нгібітором HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, є сполука, пердставлена формулою: де R2g є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R2g та R3g є необов’язково приєднаними, для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3g є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3g є необов’язково приєнаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bg є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Cg є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою, (іноді у даному описі посилаються як на сполуку (Ig)) або її сіль або проліки тощо. Далі надано детальний опис даного винаходу. Фармацевтичний агент, який включає комбінацію (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) гормонального терапевтичного агенту або протиракового агенту, використовують як безпечний агент для профілактики та лікування раку, завдяки тому, що він проявляє значну протиракову дію у порівнянні із застосуванням одного агенту та застосуванням інших комбінацій фармацевтичних агентів. 9 Гормональний терапевтичний агент збільшує кількість молекул родини HER та покращує проліферацію молекул родини HER, тиким чином обмежуючи вплив. На відміну від цього, інгібітор HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, блокує сигнали HER. Відповідно, фармацевтичний агент, який в значній мірі складається з комбінації (1) інгібітору HER2, який має скелет піролопіримідину або піразолопіримідину, та (2) гормонального терапевтичного агенту, попереджує збільшення молекул родини HER, у порівнянні із застосуванням тільки гормонального терапевтичного агенту, та дає можливість застосовувати фармацевтичний агент з комбінацією компонентів різного механізму дії. Фіг. 1 описує вплив сумісного застосування сполуки А та трастузумабу на ріст лінії клітин раку молочної залози людини, яка активно експресує HER2, де по вертикалі вказано індекс комбінації та на горизонталі вказано фракцію, яка піддається впливу; Fa. Вплив сумісного застосування, коли індекс (CI) дорівнює 1 є допоміжним впливом, коли він є меншим ніж 1, то це вказує на синергічний вплив, коли індекс має значеня не менше 1, то вплив є антагоністичним. Фіг. 2 описує вплив сумісного застосування сполуки А та трастузумабу на ріст пухлини, яка утворена лінією клітин раку молочної залози людини, яка активно експресує HER2, де на вертикальній осі вказано об’єм пухлини та на горизонтальній осі вказано кількість днів після трансплантації. Вплив сумісного застосування проаналізовано за допомогою двофакторного дисперсійного аналізу (; контрольна група, ○; сполука A, ; трастузумаб, ; сполука A+трастузумаб) Фіг. 3 описує вплив сумісного застосування сполуки А та трастузумабу на ріст пухлини раку шлунку 4-1ST, яка активно експресує HER2, де на вертикальній осі вказано об’єм пухлини та на горизонтальній осі вказано кількість днів після трансплантації. Вплив сумісного застосування проаналізовано за допомогою двофакторного дисперсійного аналізу (; контрольна група, ○; сполука A, ; сполука ; трастузумаб, A+трастузумаб) Фіг. 4 описує вплив сумісного застосування сполуки А та цетуксімабу на ріст пухлини раку шлунку 4-1ST, яка активно експресує HER2, де на вертикальній осі вказано об’єм пухлини та на горизонтальній осі вказано кількість днів після трансплантації. Вплив сумісного застосування проаналізовано за допомогою двофакторного дисперсійного аналізу (; контрольна група, ○; сполука A, цетуксімаб, ; сполука ; A+цетуксімаб) Фіг. 5 описує вплив сумісного застосування сполуки А та ерлотинібу на ріст пухлини раку шлунку 4-1ST, яка активно експресує HER2, де на вертикальній осі вказано об’єм пухлини та на горизонтальній осі вказано кількість днів після трансплантації. Вплив сумісного застосування проаналізовано за допомогою двофакторного дисперсійного аналізу (; контрольна група, ○; сполука A, ; ерлотиніб, ; сполука A+ерлотиніб) 95119 10 Фіг. 6 описує вплив сумісного застосування сполуки А та паклітакселу на ріст пухлини, яка утворена лінією клітин раку молочної залози людини, яка активно експресує HER2, де на вертикальній осі вказано об’єм пухлини та на горизонтальній осі вказано кількість днів після трансплантації. Вплив сумісного застосування проаналізовано за допомогою двофакторного дисперсійного аналізу (; контрольна група, ○; сполука A, ; паклітаксел, ; сполука A+паклітаксел) Фіг. 7 описує інгібування росту клітин BT-474 при сімусному застосуванні сполуки A та фульвестранту, у порівнянні із застосуванням кожної з цих сполук окремо. Використовуючи спосіб забарвлення SRB (сульфорадомін В), здійснювали аналіз інгібування росту клітин. На горизонтальній осі вказано концентрацію кожного фармацевтичного агенту та на вертикальній осі вказано кількість клітин (%), за 100% приймали групу, де недодавали фармацевтичний агент (; тільки сполука A, ; тільки фульвестрант, ; сполука A+фульвестрант) Фіг. 8 описує інгібування росту клітин MCF-7 при сімусному застосуванні сполуки A та фульвестранту, у порівнянні із застосуванням кожної з цих сполук окремо. Використовуючи спосіб забарвлення SRB, здійснювали аналіз інгібування росту клітин. На горизонтальній осі вказано концентрацію кожного фармацевтичного агенту та на вертикальній осі вказано кількість клітин (%), за 100% приймали групу, де недодавали фармацевтичний агент (; тільки сполука A, ; тільки фульвестрант, ; сполука A+фульвестрант) Фіг. 9 описує збільшення експресії генів родини HER при обробці фульвестрантом, де на вертикальній осі вказано рівень експресії кожного гену та рівень експресії кожного гену контрольної групи дорівнює одиниці. На Фігурі чотири колонки у кожній графі для груп Контроль, сполука А, фульвестрант та сполука A+фульвестрант, показують рівень експресії EGFR, HER2, HER3 та HER4 зліва. (пуста: EGFR, поністю забарвлена: HER2, заштрихована: HER3, заповнена точками: HER4) У даному описі, доки не вказано протилежне, «арил» у «арильній групі» та замісники включають моноциклічну арильну групу та конденсовану поліциклічну арильну групу. «Арильною групою», наприклад, є C6-18-арильа група. “C6-18-арильна група” означає, наприклад, феніл, біфеніліл, нафтіл, антрил, фенантрил та аценафтиленіл. У даному описі, доки не вказано протилежне, “гетероцикліл-” у “гетероциклічній групі” та замісник включає гетероарильну групу та насичену або ненасичену аліфатичну гетероциклічну групу. У даному описі “гетероциклічною групою” (та “гетероцикліл-” у замісників) є, наприклад, 3-х - 12членна (переважно 5-ти - 8-членна) гетероциклічна група (наприклад, гетероарильна група або насичена або ненасичена аліфатична гетероциклічна група) яка містить, як атом (кільцевий атом) який входить в кільцеву систему, один або кілька (переважно від 1 дo 4, більш бажано від 1 дo 3, ще більш бажано 1 або 2) гетероатомів, вибраних з атому кисню, необов’язково окисленого атому сірки та атому азоту тощо (бажано, атому кисню, атому сірки та атому азоту т. і.). 11 У даному описі, доки не вказано протилежне, “аліфатичною вуглеводневою групою” є лінійна або розгалужена аліфатична вуглеводнева група, яка містить від 1 до 15 атомів вуглецю (бажано, від 1 дo 8 атомів вуглецю). Тобто “аліфатичною вуглеводневою групою” може бути, наприклад, C1-8алкільна група, C2-8-алкенільна група, C2-8алкінільна група, C3-8-циклоалкільна група тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “гетероарильною групою” є ароматична моноциклічна гетероциклічна група (наприклад, 5- або 6членна ароматична моноциклічна гетероциклічна група, така як фурильна, тіенільна, піролільна, оксазолільна, ізоксазолільна, тіазолільна, ізотіазолільна, імідазолільна, піразолільна, 1,2,3оксадіазолільна, 1,2,4-оксадіазолільна, 1,3,4- оксадіазолільна, фуразанільна, 1,2,3-тіадіазолільна, 1,2,4- тіадіазолільна, 1,3,4- тіадіазолільна, 1,2,3тріазолільна, 1,2,4- тріазолільна, тетразолільна, піпіридильна, піридазинільна, піримідинільна, піразинільна, тріазинільна тощо) та ароматичну конденсовану гетероциклічну групу (наприклад, 8ми - 12-членна ароматична конденсована гетероциклічна група, така як бензофуранільна, ізобензофуранільна, бензотіенільна, індоільна, ізоіндолільна, 1H-індазолільна, бензиндазолільна, бензоксазолільна, 1,2-бензісоксазолільна, бензотіазолільна, бензопіранільна, 1,2бензісотіазолільна, 1H-бензотріазолільна, хінолільна, ізохінолільна, циннолінільна, хіназолінільна, хіноксалінільна, фталазинеільна, нафтридинільна, пуринільна, птеридинільна, карбазолільна, карболінильна, -карболінильна, - карболінильна, акридинільна, феноксазинільна, фенотіазинільна, феназинільна, феноксатіінільна, тіантренільна, фенатридинільна, фенатролінильна, індолізинільна, піроло[1,2-b]піридазинільна, піразоло[1,5a]піридильна, імідазо[1,2-a]піридильна, імідазо[1,5a]піридильна, імідазо[1,2-b]піридазинільна, імідазо[1,2-a]піримідинільна, 1,2,4-тріазоло[4,3a]піридильна, 1,2,4-тріазоло[4,3-b]піридазинільна тощо) тощо. Ароматичною конденсованою гетероциклічною групою переважно є гетероцикл, де вищевказана 5- або 6-членна ароматична моноциклічна гетероциклічна група є конденсованою з бензольним кільцем, та гетероцикл, де конденсовані ті ж або інші два гетероцикли вищевказаної 5або 6-членної ароматичної моноциклічної гетероциклічної групи. У даному описі, доки не вказано протилежне, “аліфатичною гетероциклічною групою” є, наприклад, 3-х - 8-членна (бажано 5- або 6-членна) насичена або ненасичена (бажано насичена) аліфатична гетероциклічна група, така як оксираніл, азетидиніл, оксетаніл, тіетаніл, піролідиніл, тетрагідрофурил, тіоланіл, піперидил, тетрагідропіраніл, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, дигідро1,2,4-оксадіазоліл тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C1-8-алкільною групою” є, наприклад, метил, етил, н-пропіл, i-пропіл, н-бутил, i-бутил, s-бутил, t-butyl, н-пентил, i-пентил, t-пентил, неопентил, н-гексил, i-гексил, н-гептил та н-октил тощо, з посиланням на C1-6-алкільну групу. У даному описі, окрім цього, доки не вказано протилежне, “C1-4 –алкільною гру 95119 12 пою ” є, наприклад, метил, етил, н-пропіл, i-пропіл, н-бутил та i-бутил. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C2-8-алкенільною групою” є, наприклад, вініл, (1або 2-)пропеніл, (1-, 2- або 3-)бутеніл, пентеніл, октеніл та (1, 3-)бутадіеніл, з посиланням на C2-4 – алкенільну групу. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C2-8–алкінільною групою” є, наприклад, етиніл, (1або 2-)пропініл, (1-, 2- або 3-)бутиніл, пентиніл та октиніл, з посиланням на C2-4–алкінільну групу. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C3-8–циклоалкільною групою” є, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил та циклооктил, з посиланням на C3-6циклоалкільну групy. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C1-4-алкіленом” є, наприклад, метилeн, етилeн, триметилeн, tтетраметилeн та пропілен тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “-O-(C1-4-алкіленом)-” є, наприклад, -OCH2-, OCH2CH2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)4-, -OCH(CH3)-, OC(CH3)2-, -OCH(CH3)CH2-, -OCH2CH(CH3)-, OC(CH3)2CH2- та -OCH2C(CH3)2- тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C6-18 -арил-карбонільною групою ” є, наприклад, бензоїл, нафтоїл, антрилкарбоніл, фенантрилкарбоніл та аценафтиленілкарбоніл тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “C6-18-арил-C1-4-алкіл-карбонільною групою” є, наприклад, бензилкарбоніл, 3-фенілпропіоніл, 2фенілпропіоніл, 4-фенілбутирил та 5фенілпентаноїл тощо. У даному описі, доки не вказано протилежне, “галогеном” є фтор, хлор, бром та йод. “5-ти - 8-членною гетероциклічною карбонільною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних затому азоту, атому кисню та атому сірки” є “ 5-ти - 8-членна циклічна аміно-карбонільна група, яка необов’язково містить 1 або 2 гетероатоми, вибрані з атому азоту, атому кисню та атому сірки”, бажано, наприклад, піролідин-1-ілкарбоніл, піперидин-1-ілкарбоніл, піперазин-1-ілкарбоніл, морфолін-4-ілкарбоніл, тіоморфолін-4-ілкарбоніл тощо. У вищезгаданій формулі “арильною групою” для A бажано є C6-18-арильна група та більш бажано фенільна група. “Арильна група” та “гетероарильна група” для A є необов’язково заміщеними групою, яка пердставлена формулою -Y2-B, де Y2 є одинарним зв’язком, -O-, -O-(C1-3 алкілен)- (бажано -OCH2-), NH- або -S-, та B є арильною групою, гетероциклічною групою, C3-8–циклоалкільною групою, карбамоїльною групою, уреідо групою, C6-18арилкарбонільною групою або C6-18-арил-C1-4алкіл-карбонільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною. Y2 це переважно одинарний зв'язок, -O- або OCH2-, та більш бажаними є -O- або -OCH2-, ще більш бажаним є -O-. “Арильною групою” для B переважно є C6-18арильна група та більш бажано фенольна група. “Гетероциклічною групою” для B є переважно вищевказана “5- або 6-членна ароматична моно 13 циклічна гетероциклічна група” та більш бажаною є піридильна група. “Арильна група ”, “гетероциклічна група”, “C618-арил-карбонільна група” або “C6-18-арил-C1-4алкіл-карбонільна група” для B можуть містити, наприклад, від 1 дo 5 однакових або різних замісників, вибраних з групи галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, гідрокси, необов’язково гілогенованого C1-4-алкокси, C1-4 -алкоксиметилу, гідроксил-C1-4-алкілу, C1-4-алкіл-карбонілу, карбокси, C1-4-алкокси-карбонілу, ціано, карбамоїлу, сульфамоїлу, нітро, аміно, C1-4-алкіл-карбоніламіно, C1-4 -алкокси-карбоніламіно та C1-4-алкілсульфоніламіно, у будь-якій(их) позиції(ях) для заміщення. Переважно замісником “арильної групи” для B є галоген, необов’язково галогенований C1-4-алкіл, необов’язково галогенований C1-4алкокси тощо, та, наприклад, фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси тощо. Серед цих сполук бажаними є галогенований C1-4-алкіл (наприклад, трифторметил) тощо. “Арильна група” та “гетероарильна група” для A може додатково містити окрім вищезгаданої групи, представленої формулою -Y2-B, від 1 дo 5 однакових або різних замісників у необов’язкових позиціях для заміщення. Таким замісником, замісниками є подібні до описаних для «арильної групи» або “гетероциклічної групи” для B. Таким замісником бажано є галоген, необов’язково галогенований C1-4-алкіл тощо, такі як хлор, метил тощо. Серед вказаних сполук бажаною є галоген (наприклад, хлор). A означає, наприклад, 3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл, 3-хлор-4-[(3фторбензил)окси]феніл, 3-метил-4-[3(трифторметокси)фенокси]феніл, 3-хлор-4-(3хлорфенокси)феніл, 3-хлор-4-[3(трифторметокси)фенокси]феніл тощо. Серед цих сполук бажаною є 3-хлор-4-[3(трифторметил)фенокси]феніл тощо. “Аліфатична вуглеводнева група” для R3 бажано включає C1-8-алкільну групу, C2-8-алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу та C3-8-циклоалкільну групу. “Аліфатична вуглеводнева група” для R3 є необов’язково заміщеною від 1 дo 3 замісниками, вибраними з галогену, гідрокси, C1-4-алкокси, C1-4алкіл-карбонілу, карбокси, C1-4-алкокси-карбонілу, ціано, кабамоїлу, сульфамоїлу, нітро, аміно, C1-4алкіл-карбоніламіно, C1-4-алкокси-карбоніламіно та C1-4-алкіл-сульфоніламіно. “C1-4-алкілен” та “-O-(C1-4-алкілен)-” для Y1 є необов’язково заміщеними від 1 дo 3 замісників, вибраних з галогену, гідрокси, C1-4-алкокси, C1-4алкіл-карбонілу, карбокси, C1-4-алкокси-карбонілу, ціано, карбамоїлу, сульфамоїлу, нітро, аміно, C1-4алкіл-карбоніламіну, C1-4-алкокси-карбоніламіну та C1-4-алкіл-сульфоніламіну. X1 бажано представлено -NR3- , де R3 є таким, як зазначено вище. R3 бажано є атомом водню. W бажано є C(R1). R1 бажано є атомом водню. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною атомом вуглецю, атомом азоту або атомом 95119 14 кисню” для R1 є група, представлена формулою X2-R4, де X2 означає простий зв’язок, -NH- або -O-, та R4 є атомом водню, ціано групою або C1-8алкільною групою, C2-8-алкенільною групою, C2-8ілкінільною групою, карбамоїльною групою, C1-8алкіл-карбонільною групою, C3-8-циклоалкільною групою, C6-18-арильною групою, C6-18-арил-C1-4алкільною групою, C6-18-арил-карбонільною групою, C6-18-арил-C1-4-алкіл-карбонільною групою, гетероциклічною групою, гетероцикліл-C1-4алкільною групою, гетероцикліл-карбонільною групою або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною. “C1-8-алкільна група”, “C2-8-алкенільна група”, “C2-8-алкінільна група”, “C1-8-алкіл-карбонільна група”, “C3-8-циклоалкільна група”, “C6-18-арильна група”, “C6-18-арил-C1-4-алкільна група”, “C6-18-арилкарбонільна група”, “C6-18-арил-C1-4-алкілкарбонільна група”, “гетероциклічна група”, “гетероцикліл-C1-4-алкільна група”, “гетероциклілкарбонільна група” та “гетероцикліл-C1-4-алкілкарбонільна група” є, наприклад, необов’язково заміщеними одним або кількома (бажано 1 - 5, більш бажано 1 - 3) замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) галогену, (b) oксo, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5- 8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки) (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу (тут та надалі посилаються як на замісник групи T). У цих формулах m дорівнює цілому числу від 0 дo 4, n дорівнює цілому числу від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7, -OCONH2 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2- або -NR8-C(=NH)-NH-, та Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-. У цих формулах, (CH2)m та (CH2)n необов’язково заміщені одним або кількома (бажано від 1 дo 5, більш бажано від 1 дo 3) замісниками, вибраними з, наприклад, галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n мають значення не менше 2, пішрупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеною -CH=CH- або -CC-. 15 У цих формулах R6 та R7 є однаковими або різними та кожен з них є атомом водню або C1-4алкілом, або R6 та R7 разом з атомом азоту утворюють кільце. Більш того у цих формулах R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 є C1-4алкілом. Коли R6 та R7 утворюють кільце разом із атомом азоту, азот-вмісна гетероциклічна група представлена, наприклад, 3-8-членною (бажано 5або 6-членна) насиченою або ненасиченою (бажано насичена) аліфатичною гетероциклічною групою, такою як азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, гомопіперидиніл, гептаметиленіміно, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, гомопіперазиніл тощо. X2 бажано є простим зв’язком. R4 є атомом водню або C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою, C6-18-арильною группою або гетероциклічною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною. “C6-18-арильна група” для R4 бажано представлена фенілом. “Гетероциклічна група” для R4 бажано є вищевказаною “5- або 6членною ароматичною моноциклічною гетероциклічною групою”, та більш бажано є фурилом. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2 є C1-8-алкільна група, C2-8-алкенільна група, C2-8алкінільна група, карбамоїльна група, C1-8-алкілкарбонільна група, C1-8-алкіл-сульфонільна група, C3-8-циклоалкільна група, C6-18-арильна група, C618-арил-C1-4-алкільна група, C6-18-арил-карбонільна група, C6-18-арил-C1-4-алкіл-карбонільна група, C618-арил-сульфонільна група, гетероциклічна група, гетероцикліл-C1-4-алкільна група, гетероциклілкарбонільна група або гетероцикліл-C1-4-алкілкарбонільна група, кожна з яких є необов’язково заміщеною. “C1-8-алкільна група”, “C2-8-алкенільна група”, “C2-8-алкінільна група”, “C1-8-алкіл-карбонільна група”, “C1-8-алкіл-сульфонільна група”, “C3-8циклоалкільна група”, “C6-18-арильна група”, “C6-18арил-C1-4-алкільна група”, “C6-18-арил-карбонільна група”, “C6-18-арил-C1-4-алкіл-карбонільна група”, “C6-18-арил-сульфонільна група”, “гетероциклічна група”, “гетероцикліл-C1-4-алкільна група”, “гетероцикліл-карбонільна група” та “гетероцикліл-C1-4алкіл-карбонільна група” є необов’язково заміщеними, наприклад, одним або кількома (бажано від 1 дo 5, більш бажано від 1 дo 3) замісниками, вибраними з вищезгаданої групи T. R2 бажано є атомом водню або C1-8-алкільною групою, C6-18-арильною групою, C6-18-арил-C1-4алкільною групою, C6-18-арил-карбонільною групою, C6-18-арил-сульфонільною групою або гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною. Зокрема, бажаними є необов’язково заміщена C1-8-алкільна група тощо та, наприклад, етил, заміщений по другій позиції тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи бажано є (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q вищезгаданої групи Т тощо, особливо коли m дорівнює 0, Z2 є -NR8-CO- або -O-, та Q означає гідрокси, тобто, -O-(CH2)n-OH або -NR8-CO-(CH2)n-OH ( (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом (наприклад, метилом)) тощо. Зокрема бажаним є NR8-CO-(CH2)n-OH ((CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом (наприклад, метилом)). У цих 95119 16 формулах R8 бажано є атомом водню та n бажано дорівнює 2. Залишок (CH2)n включає -CH2-C(CH3)2, -CH2-CH2- тощо та бажано -CH2-C(CH3)2- тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи для R2 бажано є (h) -(CH2)m-Z2(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенований C1-4-алкіл) вищезгаданої замісникової групи Т тощо, зокрема коли m дорівнює 0, Z2 є -NR8-CO- або -O-, та Z1 є SO2-, тобто -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенований C1-4-алкіл) або -NR8-CO-(CH2)n-SO2(необов’язково галогенований C1-4-алкіл) ((CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом (наприклад, метил)) тощо. У цих формулах, R8 бажано є атомом водню, та n бажано дорівнює 1 або 2. Залишок (CH2)n включає -CH2-, -CH2-CH2-, -C(CH3)2тощо. Необов’язково галогенований C1-4-алкільний залишок включає, наприклад, метил, трет-бутил тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи для R2, бажано є наприклад, -NHCO-CH2-C(CH3)2-OH, -O-CH2-CH2-OH, -NH-CO-CH2SO2-CH3, -NH-CO-C(CH3)2-SO2-CH3, -O-CH2-CH2SO2-C(CH3)3 тощо, та бажано є -NH-CO-CH2C(CH3)2-OH тощо. “C6-18-арильна група” для R2 бажано є фенілом. “C6-18-арил-C1-4-алкільна група” для R2 бажано є бензилом. “C6-18-арил-карбонільна група” для R2 бажано є бензоїлом. “C6-18-арил-сульфонільна група” для R2 бажано є фенілсульфонілом. “Гетероциклічною групою” або “гетероциклілом-” “гетероцикліл-C1-4-алкільної групи”, “гетероциклілкабонільної групи ” та “гетероцикліл-C1-4-алкілкарбонільної групи” для R2 бажано є вищевказана “5- або 6-членна ароматична моноциклічна гетероциклічна група” або вищевказана “аліфатична гетероциклічна група”, більш бажаними є фурил або тетрагідрофурил. У замісниках групи, представленої R2, коли R6 та R7 утворюють кільце разом із атомом азоту, “кільце” необов’язково додатково містить від 1 дo 5 (бажано від 1 дo 3) однакових або різних замісників. Такими замісниками є замісники подібні до тих, що вказані для “арильної групи” або “гетероциклічної групи” для B. Вищевказана “карбамоїльна група” та “уріно група” необов’язково містять 1 або 2 необов’язково заміщені C1-8-алкільні групи. Окрім цього “карбамоїльна група” та “уріно група” можуть мати два замісники та вони можуть утворювати необов’язково заміщене кільце разом із сусіднім атомом азоту. “Кільце” “необов’язково заміщеного кільця” включає кільця подібні до тих, що сформовані R6 та R7 разом із атомом азоту як зазначено вище. “Замісник” “необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи” та «замісник» “необов’язково заміщеного кільця” включають групи подібні до замісників вищезгаданої замісникової групи T. “Необов’язково заміщеною карбамоїльною групою” є карбамоїл, C1-8-алкілкарбамоїл, ді(C1-8алкіл)карбамоїл, C6-18-арил-C1-4-алкілкарбамоїл, азетидин-1-ілкарбоніл, піролідин-1-ілкарбоніл, піперидин-1-ілкарбоніл, піперазин-1-ілкарбоніл, морфолін-4-ілкарбоніл, тіоморфолін-4-ілкарбоніл, (C1-4-алкіл)піперидин-1-ілкарбоніл, (C6-18-арил-C1-4алкіл)піперидин-1-ілкарбоніл тощо. 17 95119 “Необов’язково заміщеною уреідо групою” є уреідо, 3-(C1-8-алкіл)уреідо, 3,3-ді(C1-8-алкіл)уреідо, 3-(C6-18-арил-C1-4-алкіл)уреідо, азутидин-1ілкарбоніламіно, піролідин-1-ілкарбоніламіно, піперидин-1-ілкарбоніламіно, піперазин-1ілкарбоніламіно, морфолін-4-ілкарбоніламіно, тіоморфолін-4-ілкарбоніламіно, (C1-4-алкіл)піперидин1-ілкарбоніламіно, (C6-18-арил-C1-4-алкіл)піперидин1-ілкарбоніламіно тощо. “Кільцевою структурою” необов’язково заміщеної кільцевої структури, сформованої R3 приєднаним до атому вуглецю або гетероатому арильної групи або гетероарильної групи, представленої A, є насичений або ненасичений (бажано насичений) 4- 8-членний (бажано 5- або 6-членний) азотовмісний гетероцикл. Особливо 18 де кожен символ є таким, як зазначено вище. Коли W означає N, сполука (I) пердставлена формулою (IB) або (IC): є “Кільцева структура” може містити від 1 дo 5 (бажано від 1 дo 3, більш бажано 1 або 2) однакових або різних замісників у буд-якій(их) позиції(ях) для заміщення. Такими замісниками є замісники подібні до замісників “арильної групи” або “гетероциклічної групи” для B. “Кільцеваю структурою” необов’язково заміщеної кільцевої структури, яка сформова R1 та R2 приєднаними один до одного, є насичений або ненасичений (бажано насичений) 4- 8-членний (бажано 5- або 6-членний) гетероцикл. Також включеними є стрктури, де R1 та R2 приєднані для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, наприклад, де кожен символ є таким, як зазначено вище тощо. “Кільцевою структурою” необов’язково заміщеної кільцевої структури сформованої R2 та R3 приєднаними один до одного, є насичений або ненасичений (бажано насичений) 4- 8-членний (бажано 5- або 7-членний) гетероцикл. Також включеними є структури, де R2 та R3 приєднані для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, наприклад, де кожен символ є таким, як зазначено вище тощо. “Кільцева структура” сформована R1 та R2, або R2 та R3 приєднаними один до одного, може містити від 1 до 5 (бажано від 1 дo 3, більш бажано 1 або 2) однакових або різних замісників, вибраних з вищезгаданої замісникової групи T по будь-якому положенню заміщення. Коли W означає C(R1), сполука (I) представлена формулою (IA): де кожен символ є таким, як зазначено вище. Зокрема як сполуку (I) або її солі або проліки бажано використовують наступні сполуки (Ia) - (Ik) або їх солі або проліки тощо. [Сполука (Ia)] Сполука пердставлена формулою: де R1a є атомом водню або необов’язково заміщеною групою приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2a є необов’язково заміщеною групою приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1a та R2a, або R2a та R3a є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3a є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3a є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Ba є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Ca є необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою. “Необов’язково заміщеною группою, приєднаною через атом вуглецю атом азоту або атом кисню” для R1a, є подібна до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1. R1a бажано є атомом водню. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2a, є групи подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою”, сформованою R1a та R2a, або R2a та R3a, приєднаними один до одного, є структури подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури”, 19 сформованої R1 та R2, або R2 та R3, приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3a є групи, подібні до “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою стуктурою”, сформованою R3a, приєднаним до атому вуглецю сусдньої фенільної групи, є “необов’язково заміщена кільцева структура” сформована R3, приєнаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи. R3a бажано є атомом водню. Замісником “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba є, наприклад, від 1 дo 5 однакових або різних замісників, вибраних з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, гідрокси, необов’язково галогенованого C1-4алкокси, C1-4-алкоксиметилу, гідроксил-C1-4-алкілу, C1-4-алкіл-карбонілу, карбокси, C1-4-алкоксикарбонілу, ціано, карбамоїлу, сульфамоїлу, нітро, аміно, C1-4-алкіл-карбоніламіно, C1-4-алкоксикарбоніламіно та C1-4-алкіл-сульфоніламіно. Замісником “необов’язково заміщеного бензольного кільця ” для Ba бажано є галоген, необов’язково галогенований C1-4-алкіл тощо та, наприклад, хлор, метил тощо. Серед вказаних замісників бажаним є галоген (наприклад, хлор). Ba означає бензольне кільце, де у положенні 1 кільця знаходиться атом вуглецю, приєднаний до N, та у 3-положенні він заміщений хлором або метилом (бажано хлором) тощо. “C6-18 –арильною групою” “необов’язково заміщеної C6-18-арильної групи” для Ca є, наприклад, фенільна, біфенілільна, нафтильна, антрильна, фенантрильна, аценафтиленільна тощо. Серед цих груп бажаною є фенільна. “Замісником” “необов’язково заміщеної C6-18арильної групи” для Ca є замісники, подібні до замісників “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba. “Замісником” “необов’язково заміщеної C6-18арильної групи” для Ca бажано є галоген, необов’язково галогенований C1-4-алкіл, необов’язково галогенований C1-4-алкокси тощо, та, наприклад, хлор, трифторметил, трифторметокси тощо. Серед вказаних замісників бажаним є необов’язково галогенований C1-4-алкіл (наприклад, трифторметил). Ca означає, наприклад, 3(трифторметил)феніл, 3-(трифторметокси)феніл, 3-хлорфеніл тощо. Серед вказаних сполук бажаними є 3-(трифторметил)феніл тощо. R2a означає C1-8-алкільну групу, C2-8алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу, карбамоїльну групу, C1-8-алкіл-карбонільну групу, C1-8-алкілсульфонільну групу, C3-8-циклоалкільну групу, C618-арильну групу, C6-18-арил-C1-4-алкільну групу, C6групу, C6-18-арил-C1-4-алкіл18-арил-карбонільну карбонільну групу, C6-18-арил-сульфонільну групу, гетероциклічну групу, гетероцикліл-C1-4-алкільну групу, гетероцикліл-карбонільну групу або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з 95119 20 (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, 5-8-членнної гетероциклічної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4 -алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m дорівнює середньому числу від 0 дo 4, n дорівнює середньому числу від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7, -OCONH2 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2- або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісників, вибраних з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, де m або n дорівнюють не менше 2, підгрупа CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n може бути заміненою CH=CH- або -CC-, R6 та R7 є однаковими або різними, та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднуються для формування разом із атомом азоту 3-8 членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкілом та 9 R є C1-4-алкілом. R2a бажано означає необов’язково заміщену C1-8-алкільну групу тощо та, наприклад, етил, заміщений по 2 положенню тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8-алкільної групи бажано є (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q вищезгаданої замісникової групи тощо, зокрема, бажано, коли m дорівнює 0, Z2 означає -NR8-CO- або -O-, та Q означає гідрокси, тобто, -O-(CH2)n-OH або -NR8-CO-(CH2)n-OH ((CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом (наприклад, метилом)) тощо. Зокрема, бажаним є NR8-CO-(CH2)n-OH ((CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом (наприклад, метилом)). У цих формулах, R8 бажано є атомом водню, та n бажано дорівнює 2. Залишком (CH2)n є -CH2-C(CH3)2-, CH2-CH2- тощо, та бажано -CH2-C(CH3)2- тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи для R2a бажано є (h) -(CH2)m-Z2(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенований C1-4-алкіл) вищезгаданої замісникової групи тощо, зокрема, бажаним є, коли m дорівнює 0, Z2 означає -NR8CO- або -O-, та Z1 означає -SO2-, тобто, -O-(CH2)n 21 SO2- (необов’язково галогенований C1-4-алкіл) або -NR8-CO-(CH2)n-SO2- (необов’язково галогенований C1-4-алкіл) ((CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом (наприклад, метилом)) тощо. У цих формулах, R8 бажано є атомом водню, та n бажано дорівнює 1 або 2. Залишком (CH2)n є -CH2-, CH2-CH2-, -C(CH3)2- тощо. Необов’язково галогенованим C1-4-алкільним залишком є, наприклад, метил, трет-бутил тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи для R2a є, наприклад, -NH-CO-CH2C(CH3)2-OH, -O-CH2-CH2-OH, -NH-CO-CH2-SO2CH3, -NH-CO-C(CH3)2-SO2-CH3, -O-CH2-CH2-SO2C(CH3)3 тощо, та бажано -NH-CO-CH2-C(CH3)2-OH тощо. Сполукою (Ia) є сполука, де Ba означає бензольне кільце, необов’язково заміщене 1 - 4 замісниками, вибраними з галогену, C1-4-алкілу, гідрокси-C1-4-алкілу та C1-4-алкокси; Ca є фенільною группою, необов’язково заміщеною 1 - 5 замісниками, вибраними з (i) галогену, (ii) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (iii) гідрокси-C1-4-алкілу, (iv) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8-членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, де вказаний 5-8-членний гетероцикл містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисненого атому сірки, такого як імідазоліл, триазоліл тощо), (v) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (vi) C1-4алкіл-карбонілу, (vii) ціано, (viii) карбамоїлу, який є необов’язково заміщеним C1-8-алкілом, та (ix) C1-4алкокси-карбонілу; R1a означає (i) атом водню, (ii) ціано групу, або (iii) C1-4-алкільну групу або C2-4-алкенільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною -NR8CO-(CH2)n-NR6R7 де n дорівнює середньому числу від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними, та кожен з них є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та де n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-; R2a означає C1-8-алкільну групу, C2-8алкенільну групу або C2-8-алкінільну група, кожна з яких є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, (c) ціано, (d) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH, (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4 алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4 -алкілу, (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4 -алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, 95119 22 (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4 -алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу, (q) -NR6R7, (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C14-алкілу), (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщену гетероциклічну групу) (бажано вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атом кисню та необов’язково окисненого атому сірки, який є необов’язково заміщеним замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисненого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, SO2NH2 тощо), де n дорівнює середньому числу від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними, та кожен з них є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (CH2)n є необов’язково заміщеною необов’язково галогенованим C1-4-алкілом або гідрокси, та де n дорівнює не менше 2, підгрупа CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою CH=CH-; та R3a є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R1a та R2a є необов’язково приєднаними для формування R2a та R3a є необов’язково приєднаними для формування C2-4-алкілену, бажано необов’язково заміщеного іміно групою. R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом тощо, та більш бажано атомом водню. R2a є C1-8-алкільною групою, C2-8-aлкенільною группою або C2-8-алкінільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, 23 (c) ціано, (d) необов’язково C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним гідрокси), (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4 алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу, (q) -NR6R7, (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C1-алкілу), 4 (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним необов’язково галогенованим C1-4-алкілом або гідрокси), (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7 (коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою CH=CH-), (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкіл, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщену гетероциклічну групу) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, які є необов’язково заміщеними замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкільною групою. 95119 24 R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом, та більш бажано атомом водню. Окрім цього сполука (Ia) є сполукою, де Ba є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; Ca є фенільною групою, заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (i) галогену, (ii) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (iii) гідроксиC1-4-алкілу, (iv) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 58-членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, де вказаний 5-8-членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл тощо), (v) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (vi)ціано та (vii) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8-алкілом; R1a є атомом водню; R2a є C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою або C2-8-алкінільною групою, кожна з яких заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (c) -O-(CH2)n-OH, (d) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (f) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (g) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (h) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (i) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (k) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (l) -NR6R7, (m) -NR8-(CH2)n-OH, (n) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (o) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (p) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (r) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (s) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (t) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (u) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (v) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (w) -S-(CH2)n-OH, (x) -SO-(CH2)n-OH, (y) -SO2-(CH2)n-OH, та (z) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, яка необов’язково заміщена замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n дорівнює середньому числу від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом 25 водню або C1-4-алкільною групою, та (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом або гідрокси; R3a є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R1a та R2a є необов’язково приєднаними для утворення та R2a та R3a бажано є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. Серед цих, R2a є C1-8-алкільною групою, C2-8алкенільною групою або C2-8-алкінільною групою (зокрема, C1-8-алкільною групою), кожна з яких заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (c) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним гідрокси), (d) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (f) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (g) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (h) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (i) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (k) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (l) -NR6R7, (m) -NR8-(CH2)n-OH, (n) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (o) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом), (p) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (r) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом), (s) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (t) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (u) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (v) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (w) -S-(CH2)n-OH, (x) -SO-(CH2)n-OH, (y) -SO2-(CH2)n-OH, та (z) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, яка є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними, та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкільною групою. 95119 26 R2a є (i) C5-8-алкільною групою, заміщеною гідрокси, (ii) C1-8-алкільною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогенованого C1-4-алкокси, (b) -O-(CH2)n-OH, (c) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (d) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (e) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (g) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (i) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (k) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (l) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (m) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (o) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (p) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (r) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (s) -S-(CH2)n-OH, (t) -SO-(CH2)n-OH, (u) -SO2-(CH2)n-OH, та (v) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, яка є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом або гідрокси, (iii) C2-8-алкенільна група є необов’язково заміщеною гідрокси, або (iv) C2-8-алкінільна група бажано є необов’язково заміщеною гідрокси, та R2a бажано є (i) C5-8-алкільною групою, заміщеною гідрокси, (ii) C1-8-алкільна група є заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогенованого C1-4-алкокси, (b) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеною гідрокси), (c) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (d) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (e) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -O-(CH2)n-SO2-C6-18 aryl, (g) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, 27 (i) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4 алкіл, (k) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом), (l) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (m) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом), (o) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (p) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (r) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (s) -S-(CH2)n-OH, (t) -SO-(CH2)n-OH, (u) -SO2-(CH2)n-OH, та (v) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, яка є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково оксиленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (iii) C2-8-алкенільна група є необов’язково заміщеною гідрокси, або (iv) C2-8-алкінільна група бажано є необов’язково заміщеною гідрокси, та R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом тощо, та бажано атомом водню. [Сполука (Ib)] Сполука представлена формулою: де R1b є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2b є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1b та R2b, або R2b та R3b є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3b є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3b є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bb є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cb є необов’язково заміщеною C6-18арильною групою, та Zb є необов’язково заміщеною C1-3алкілeновою групою. 95119 28 “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1b є групи подібні до “необов’язково заміщеної групи приєднаної через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1. R1b бажано є атомом водню. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2b є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” зформованою R1b та R2b, або R2b та R3b приєднаними один до одного є структури подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” зформованої R1 та R2, або R2 та R3 приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3b, є групи подібні до “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою стуктурою”, зформованою R3b та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи, є структури подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури ”, зформованої R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. R3b бажано є атом водню. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Bb є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця ” для Ba. Замісником “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Bb бажано є галоген тощо та, наприклад, хлор тощо, та бажано галоген (наприклад, хлор). Bb є бензольним кільцем, де у 1-му положенні кільця знаходиться атом вуглецю, приєднаний до N та у 3-му положенні він заміщений хлором тощо. “Необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою” для Cb є групи, подібні до “необов’язково заміщеної C6-18-арильної групи” для Ca. “C6-18арильною групою” “необов’язково заміщеної C6-18арильної групи” для Cb бажано є феніл. Замісником “необов’язково заміщеної C6-18арильної групи” для Cb є галоген тощо та, наприклад, фтор тощо, та бажано галоген (наприклад, фтор). Cb означає, наприклад, 3-фторфеніл тощо. “C1-3-алкіленовою групою” “необов’язково заміщеної C1-3-алкіленової групи” для Zb є метилен, етилен, триметилен та пропілен. Серед них бажаним є метилен. “Замісником” “необов’язково заміщеної C1-3алкіленової групи” для Zb є 1 - 3 замісники, вибрані з галогену, гідрокси, C1-4-алкокси, C1-4-алкілкарбонілу, карбокси, C1-4-алкокси-карбонілу, ціано, карбамоїлу, сульфамоїлу, нітро, аміно, C1-4-алкілкарбоніламіну, C1-4-алкокси-карбоніламіну та C1-4алкіл-сульфоніламіну. R2b означає C1-8-алкільну групу, C2-8алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу, карбамоїльну групу, C1-8-алкіл-карбонільну групу, C1-8-алкілсульфонільну групу, C3-8-циклоалкільну групу, C618-арильну групу, C6-18-арил-C1-4-алкільну групу, C6групу, C6-18-арил-C1-4-алкіл18-арил-карбонільну 29 карбонільну групу, C6-18-арил-сульфонільну групу, гетероциклічну групу, гетероцикліл-C1-4-алкільну групу, гетероцикліл-карбонільну групу або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вбраними з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5- 8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7, -OCONH2 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2-, або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2-, або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнюють не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH- або -CC-, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднані для утворення разом з атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 бажано є C1-4-алкілом. R2b бажано є необов’язково заміщеною C1-8алкільною групою тощо, та, наприклад, етилом заміщеним по 2-положенню тощо. Замісником необов’язково заміщеної C1-8-алкільної групи бажано є (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q вищезгаданої замісникової групи тощо, та зокрема, коли m дорівнює 0, Z2 означає -O-, та Q означає гідроксил, тобто бажано -O-(CH2)n-OH тощо. У формулі n бажано дорівнює 2. Замісником необов’язково заміщеної C1-8алкільної групи для R2b є, наприклад, -O-CH2-CH2OH тощо. Сполукою (Ib) є сполука, де 95119 30 Bb означає бензольне кільце необов’язково заміщене галогеном; Cb є фенільною групою необов’язково заміщеною 1 - 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та ціано; R1b означає (i) атом водню, або (ii) C2-4-алкенільною групою необов’язково заміщеною гідрокси; R2b означає (i) C1-8-алкільну групу необов’язково заміщенy замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) гідрокси, (c) C1-4-алкокси, (d) -O-(CH2)n-OH, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (f) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (g) -NR6R7, та (h) -NR8-(CH2)n-OH, де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (ii) C6-18-арил-C1-4-алкільної групи, необов’язково заміщеної замісниками вибраними з (a) C1-4-алкілу, який необов’язково містить гідрокси, (b) карбокси, (c) C1-4-алкокси-карбонілу, (d) 5-8-членного гетероцикліл-карбонілу, який містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, який необов’язково має замісники, вибрані з гідрокси та C14-алкілу, та (e) C1-4-алкіл-карбамоїлу, який необов’язково містить замісники, вибрані з гідрокси та карбамоїлу, (iii) C6-18-арил-карбонільної групи, необов’язково заміщеної C1-4-алкокси, (iv) C6-18-арил-сульфонільної групи, необов’язково заміщеної C1-4-алкокси, або (v) 5-8-членної гетероцикліл-C1-4-алкільної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атом кисню та атому сірки, яка є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) карбокси, та (b) C1-4-алкокси-карбонілу; R3b є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R2b та R3b є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену; та Zb бажано є C1-3-алкіленовою групою. Окрім цього сполукою (Ib) є сполука, де Bb є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Cb є фенільною группою, необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; R1b означає атом водню; R2b є C1-8-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) -O-(CH2)n-OH, (c) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -CO-NR8-(CH2)n-OH, 31 (e) -NR6R7, та (f) -NR8-(CH2)n-OH, де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; R3b є атомом водню або C1-6-алкільною групою; та Zb бажано є C1-3-алкіленовою групою. Зокрема, сполукою (Ib) є сполука, де Bb є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Cb є фенільною групою, необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; R1b є атомом водню; R2b є C1-8-алкільною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (a) -O-(CH2)n-OH, (b) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-OH, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; R3b є атомом водню або C1-6-алкільною групою; та Zb бажано є метиленовою групою. R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом тощо, та більш бажано атомом водню. [Сполука (Ic)] Сполука пердставлена формулою: де R1c є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2c є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1c та R2c, або R2c та R3c є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3c є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3c є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bc є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Cc є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1c є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2c є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. 95119 32 “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” зформованою R1c та R2c, або R2c та R3c приєднаними один до одного, є подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури ”, сформованої R1 та R2, або R2 та R3 приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3c є групи, подібні до “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” сформованою R3c та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури”, утвореної R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Bc є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba. “Гетероциклічною групою” “необов’язково заміщеної гетероциклічної групи” для Cc є вищезгадана “гетероциклічна група”, та більш бажано є 58-членна гетероциклічна група, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки. Особливо 5-6-членні ароматичні моноциклічні гетероциклічні групи, такі як фурильна, тіенільна, піролільна, оксазолільна, ізоксазолільна, тіазолільна, ізотіазолільна, імідазолільна, піразолільна, 1,2,3-оксадіазолільна, 1,2,4-оксадіазолільна, 1,3,4оксадіазолільна, фуразанільна, 1,2,3тіадіазолільна, 1,2,4-тіадіазолільна, 1,3,4тіадіазолільна, 1,2,3-тріазолільна, 1,2,4тріазолільна, тетразолільна, піридильна, піридазинільна, піримідинільна, піразинільна, тріазинільнва тощо, 3-8-членні (бажано 5- або 6-членні) насичені або ненасичені (бажано насичені) аліфатичні гетероциклічні групи, такі як оксиранільна, азетидинільна, оксетанільна, тіетанільна, піролідинільна, тетрагідрофурильна, тіоланільна, піперидильна, тетрагідропіранільна, морфолінильна, тіомофолінильна, піперазинільна, дигідро-1,2,4оксадіазолільна тощо, та особливо бажаними є піридильна, піримідинільна, піперидильна (особливо, 4-піперидильна) тощо. “Замісником” “необов’язково заміщеної гетероциклічної групи” для Cc є замісник, подібний до “заміснику” “необов’язково заміщеної C6-18арильної групи” для Ca. R2c є C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою, C2-8-алкінільною групою, карбамоїльною групою, C1-8-алкіл-карбонільною групою, C1-8-алкілсульфонільною групою, C3-8-циклоалкільною групою, C6-18-арильно групою, C6-18-арил-C1-4алкільною групою, C6-18-арил-карбонільною групою, C6-18-арил-C1-4-алкіл-карбонільною групою, C6-18-арил-сульфонільно групою, гетероциклічною групою, гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, гетероцикліл-карбонільною групою або гетероциклілC1-4-алкіл-карбонільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, 33 (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2- або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-,-NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнює не менше ніж 2, пігрупа CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднані для утворення разом із атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 є C1-4-алкілом. Сполукою (Ic) є сполука де Bc є бензольним кільцем необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; Cc є 5-8-членною гетероциклічною группою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки (наприклад, піридил, піримідил, 4-піперидил), яка є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вбраними з (i) галогену, (ii) C1-4-алкілу, (iii) C1-4-алкіл-карбонілу, (iv) необов’язково галогенованого C1-4-алкоксикарбонілу, (v) C3-8-циклоалкіл-карбонілу, та (vi) карбамоїльної групи, необов’язково заміщеної замісниками, вибраними з (a) необов’язково галогенованого C1-8-алкілу, (b) C3-8-циклоалкілу, та (c) C6-18-арилу, необов’язково заміщеного замісниками, вибраними з галогену, C1-4-алкілу та C14-алкокси; 95119 34 R1c означає (i) атом водню, (ii) C2-4-алкенільної групи, необов’язково заміщеної гідрокси, або (iii) 5-8-членної гетероциклічної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R2c є (i) C1-4-алкільною групою необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) гідрокси, (c) C1-4-алкокси, (d) карбокси, (e) C1-4-алкокси-карбонілу, (f) -O-(CH2)n-OH, (g) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, та (i) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (ii) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною C1-4-алкілом, який необов’язково містить гідрокси; та R3c є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R2c та R3c бажано є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. Окрім цього сполука (Ic) є сполукою де Bc є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вбраними з галогену та C1-4-алкілу; Cc є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, яка є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками вибраними з (i) C1-4-алкілу, (ii) C1-4-алкіл-карбонілу, (iii) необов’язково галогенованого C1-4-алкоксикарбонілу, (iv) C3-8-циклоалкіл-карбонілу, та (v) карбамоїльної групи, необов’язково заміщеної замісниками, вибраними з (a) необов’язково галогенованого C1-8-алкілу, (b) C3-8-циклоалкілу, та (c) C6-18-арилу, необов’язково заміщеного галогеном; R1c є атомом водню; R2c є C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) C1-4-алкокси, (c) -O-(CH2)n-OH, (d) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, та (e) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; та R3c бажано є атомом водню або C1-6-алкільною групою, зокрема, сполука де R2c є C1-4-алкілною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) -O-(CH2)n-OH, та (b) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n бажано є середнім числом від 1 дo 4. [Сполука (Id)] Сполука, пердставлена формулою 35 де R1d є атомом водню або необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню, R2d є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R1d та R2d, або R2d та R3d є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3d є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3d є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bd є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cd є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою, та Zd є необов’язково заміщеною C1-3-алкіловою групою. “Необов’язково заміщеною групою приєднаною через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1d є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю, атом азоту або атом кисню” для R1. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2d є гурпи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” утвореною R1d та R2d, або R2d та R3d приєднаними один до одного, є групи подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури ” утвореної R1 та R2, або R2 та R3 приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3d є групи, подібні до “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою”, утвореною R3d та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи, є структури подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Bd є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba. “Необов’язково заміщеною гетероциклічною групою” для Cd є групи, подібні до “необов’язково заміщеної гетероциклічної групи” для Cc. “Необов’язково заміщеним C1-3-алкіленовим кільцем” для Zd є подібні до “необов’язково заміщеного C1-3-алкіленового кільця” для Zb. 95119 36 R2d означає C1-8-алкільну групу, C2-8алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу, карбамоїльну групу, C1-8-алкіл-карбонільну групу, C1-8-алкілсульфонільну групу, C3-8-циклоалкільну групу, C618-арильну групу, C6-18-арил-C1-4-алкільну групу, C6групу, C6-18-арил-C1-4-алкіл18-арил-карбонільну карбонільну групу, C6-18-арил-сульфонільну групу, гетероциклічну групу, гетероцикліл-C1-4-алкільну групу, гетероцикліл-карбонільну групу або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2-, або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнюють не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню, або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 є приєднаними для утворення разом з атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 бажано є C1-4-алкілом. Сполука (Id) є сполукою, де Bd означає бензольне кільце, необов’язково заміщене галогеном; Cd означає 5-8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R1d є атомом водню; R2d означає 37 (i) C1-4-алкіл, необов’язково заміщений замісниками, вибраними з (a) C1-4-алкокси (b) -O-(CH2)n-OH, та (c) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (ii) 5-8-членною гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, яка є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) карбокси, та (b) C1-4-алкокси-карбонілу; R3d є атомом водню або C1-6-алкільною групою; та Zd бажано є C1-3-алкіленовою групою. Окрім цього сполука (Id) є сполукою, де Bd означає бензольне кільце, необов’язково заміщене галогеном; Cd означає 5-8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R1d є атомом водню, R2d є C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною C1-4-алкокси, R3d є атомом водню або C1-6-алкільною групою; та Zd бажано є метилeновою групою. [Сполука (Ie)] Сполука пердставлена формулою: де R2e є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R2e та R3e є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3e є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3e є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Be є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Ce є необов’язково заміщеною C6-18арильною групою. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки”, для R2e є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” утвореною R2e та R3e, приєднаними один до одного, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R2 та R3, приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3e, є групи, подібні до 95119 38 “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” утвореною R3e та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Be є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba. “Необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою” для Ce є групи, подібні до необов’язково заміщеної C6-18-арильної групи” для Ca. R2e означає C1-8-алкільну групу, C2-8алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу, карбамоїльну групу, C1-8-алкіл-карбонільну групу, C1-8-алкілсульфонільну групу, C3-8-циклоалкільну групу, C618-арильну групу, C6-18-арил-C1-4-алкільну групу, C6групу, C6-18-арил-C1-4-алкіл18-арил-карбонільну карбонільну групу, C6-18-арил-сульфонільну група, гетероциклічну групу, гетероцикліл-C1-4-алкільну групу, гетероцикліл-карбонільну групу або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисненого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2- або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнюють не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, 39 R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднані для утворення разом із атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 бажано є C1-4-алкілом. Сполукою (Ie) є сполука, де Be є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Ce є фенільною групою, необов’язково заміщеною необов’язково галогенованим C1-4-алкілом; та R2e є C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною -O-(CH2)n-OH, де n бажано є середнім числом від 1 дo 4. Більш того сполукою (Ie) є сполука, де Be є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Ce є фенільною групою, необов’язково заміщеною необов’язково галогенованим C1-4-алкілом; та R2e є C1-4-алкільною групою, заміщеною -O(CH2)n-OH, де n бажано є середнім числом від 1 дo 4. [Сполука (If)] Сполука пердставлена формулою: де R2f є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R2f та R3f є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3f є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3f є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bf є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, Cf є необов’язково заміщеною C6-18арильною групою, та Zf є необов’язково заміщеною C1-3алкіленовою групою. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2f є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” утвореною R2f та R3f приєднаними один до одного, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R2 та R3 приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3f є групи, подібні до 95119 40 “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою”, утвореною R3f та атомом вуглецю сусідньої фенілної групи, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури”, утвореної R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Bf є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця” для Ba. “Необов’язково заміщеною C6-18-арильною групою” для Cf є групи, подібні до “необов’язково заміщеної C6-18-арильної групи” для Ca. “Необов’язково заміщеною C1-3-алкіленовою групою” для Zf є групи, подібні до “необов’язково заміщеної C1-3-алкіленової групи” для Zb. R2f означає C1-8-алкільну групу, C2-8-алкенільну групу, C2-8-алкінільну групу, карбамоїльну групу, C1-8-алкіл-карбонільну групу, C1-8-алкілсульфонільну групу, C3-8-циклоалкільну групу, C618-арильну групу, C6-18-арил-C1-4-алкільну групу, C6група, C6-18-арил-C1-4-алкіл18-арил-карбонільну карбонільну групу, C6-18-арил-сульфонільну групу, гетероциклічну групу, гетероцикліл-C1-4-алкільну групу, гетероцикліл-карбонільну групу або гетероцикліл-C1-4-алкіл-карбонільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4 алкіл), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2-, або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнюють не менше ніж 2, підг 41 рупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднані для утворення разом із атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 бажано є C1-4-алкілом. Сполукою (If) є сполука, де Bf є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Cf є фенільною групою, необов’язково заміщеною галогеном; R2f означає (i) C1-4-алкільну групу, необов’язково заміщену від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) гідрокси, (b) -O-(CH2)n-OH, (c) -NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -NR8-(CH2)n-гетероциклічної групи (бажано, вказана гетероциклічна група означає 5- 8-членну гетероциклічну групу, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки), та (e) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (ii) C6-18-арильну групу, необов’язково заміщенy від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) C1-4-алкілу, необов’язково заміщеного замісниками, вибраними з гідрокси, -NR8-(CH2)n-OH, NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, -NR8-(CH2)n-гетероциклічної групи (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки) та -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, та (b) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (iii) C6-18-арил-C1-4-алкільної групи, необов’язково заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) карбокси, (b) C1-4-алкокси-карбонілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R3f є атомом водню або C1-6-алкільною групою; та Zf є C1-3-алкіленовою групою; або R2f та R3f бажано є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом тощо, та більш бажано атомом водню. Більш того сполукою (If) є сполука, де Bf є бензольним кільцем, необов’язково заміщеним галогеном; Cf є фенільною групою, необов’язково заміщеною галогеном; 95119 42 R2f є C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) гідрокси, та (b) -O-(CH2)n-OH де n є середнім числом від 1 дo 4; R3f є атомом водню або C1-6-алкільною групою; Zf бажано є метиленом та більш бажано сполукою, де R2f означає C1-4-алкільну групу заміщену -O-(CH2)n-OH, де n бажано є середнім числом від 1 дo 4. [Сполука (Ig)] Сполука пердставлена формулою: де R2g є необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки, або R2g та R3g є необов’язково приєднаними для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, R3g є атомом водню або необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою, або R3g є необов’язково приєднаним до атому вуглецю сусідньої фенільної групи, для формування необов’язково заміщеної кільцевої структури, Bg є необов’язково заміщеним бензольним кільцем, та Cg є необов’язково заміщеною гетероциклічною групою. “Необов’язково заміщеною групою, приєднаною через атом вуглецю або атом сірки” для R2g є групи, подібні до “необов’язково заміщеної групи, приєднаної через атом вуглецю або атом сірки” для R2. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою” утвореною R2g та R3g, приєднаними один до одного, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R2 та R3, приєднаними один до одного. “Необов’язково заміщеною аліфатичною вуглеводневою групою” для R3g є групи, подібні до “необов’язково заміщеної аліфатичної вуглеводневої групи” для R3. “Необов’язково заміщеною кільцевою структурою”, утвореною R3g та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи, є структури, подібні до “необов’язково заміщеної кільцевої структури” утвореної R3 та атомом вуглецю сусідньої фенільної групи. “Необов’язково заміщеним бензольним кільцем” для Bg є подібні до “необов’язково заміщеного бензольного кільця ” для Ba. “Необов’язково заміщеною гетероциклічною групою” для Cg є групи, подібні до “необов’язково заміщеної гетероциклічної групи” для Cc. R2g є C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою, C2-8-алкінільною групою, карбамоїльною групою, C1-8-алкілкарбонільною групою, C1-8алкілсульфонільною групою, C3-8-циклоалкільною 43 групою, C6-18-арильною групою, C6-18-арил-C1-4алкільною групою, C6-18-арилкарбонільною групою, C6-18-арил-C1-4-алкілкарбонільною групою, C6-18арилсульфонільною групою, гетероциклічною групою, гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, гетероциклілкарбонільною групою або гетероцикліл-C1-4алкілкарбонільною група, кожна з яких є необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) галогену, (b) оксо, (c) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (d) -(CH2)m-Q, (e) -(CH2)m-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -(CH2)m-Z1-C3-8-циклоалкілу, (g) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q, (h) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-C3-8-циклоалкілу, (j) -(CH2)m-Z1-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки), (k) -(CH2)m-Z2-C1-4-алкокси, та (l) -(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z1-(CH2)n-Z1-C1-4-алкілу де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, Q означає гідрокси, карбокси, ціано, нітро, NR6R7, -CONR6R7 або -SO2NR6R7, Z1 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, -N(SO2R9)-, CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, -NR8-CO2-, NR8-CO-NH-, -NR8-SO2- або -NR8-C(=NH)-NH-, Z2 означає -O-, -CO-, -C(OH)R8-, -C(=N-OR8)-, S-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -N(COR8)-, -N(CO2R9)-, N(SO2R9)-, -CO-O-, -O-CO-, -CO-NR8-, -NR8-CO-, NR8-CO2-, -NR8-CO-NH-, -NR8-C(=NH)-NH-, -NR8SO2- або -SO2-NR8-, (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміщеними від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та гідрокси, та коли m або n дорівнюють не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)m та (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-. R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або R6 та R7 приєднані для утворення разом із атомом азоту 3-8-членної насиченої або ненасиченої аліфатичної гетероциклічної групи, R8 є атомом водню або C1-4-алкілом, та R9 бажано є C1-4-алкілом. Сполука (Ig) є сполукою де Bg означає бензольне кільце, необов’язково заміщенене C1-4-алкілом; Cg є 5-8-членною гетероциклічною группою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які є необов’язково заміщеними C1-4-алкілом; R2g означає (i) C1-4-алкільну групу, необов’язково заміщенy гідрокси, 95119 44 (ii) C6-18-арильну групу необов’язково заміщенy замісниками, вибраними з (a) нітро, (b) аміно, (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (e) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (f) -NR8-CO-(CH2)n-COOH, (g) -NR8-CO-(CH2)n-CO2-C1-4-алкілу, та (h) -NR8-CO-(CH2)m-O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4алкільною групою, або (iii) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) карбокси, (b) C1-4-алкокси-карбонілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; R3g є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R2g та R3g бажано є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. Сполука (Ig) є сполукою, де R2g означає (i) C6-18-арильну групу, необов’язково заміщенy замісниками, вибраними з (a) нітро, (b) аміно, (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (e) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (f) -NR8-CO-(CH2)n-COOH, (g) -NR8-CO-(CH2)n-CO2-C1-4-алкілу, та (h) -NR8-CO-(CH2)m-O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4алкільною групою, або (ii) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (a) карбокси, (b) C1-4-алкокси-карбонілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкільною групою. R8 бажано є атомом водню, метилом, етилом тощо, та більш бажано атомом водню. [Сполука (Ih)] Сполука (I) є вибраною з наступних від (A) дo (H). (A) сполука (I) де W означає C(R1); A є фенокси-C6-18-арильною группою, де залишок фенілoкси є необов’язково заміщеним від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (i) галогену, (ii) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (iii) гідрокси-C1-4-алкілу, (iv) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероато 45 мів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазолілу, триазолілу тощо), (v) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (vi) C1-4-алкілкарбонілу, (vii) ціано, (viii) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C18-алкілом, та (ix) C1-4-алкоксикарбонілу, та C6-18-арильного залишку, який є необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену, C1-4-алкілу, гідрокси-C1-4-алкілу, C1-4алкокси, карбокси та C1-4-алкоксикарбонілу; X1 є -NR3’- де R3’ є атомом водню або C1-6алкільною групою; R1 означає (i) атом водню, (ii) ціано групу, або (iii) C1-4-алкільну групу або C2-4-алкенільну групу, кожна з яких є необов’язково заміщеною -NR8CO-(CH2)n-NR6R7 де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-; R2 є (i) атомом водню або (ii) C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою або C2-8-алкінільною групою, кожна з яких є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, (c) ціано, (d) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH, (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу (q) -NR6R7, (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C14-алкілу), (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4 алкілу, (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), 95119 46 (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, кожен з яких є необов’язково заміщеним замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, CO-C1-4-алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є a атом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (CH2)n є необов’язково заміщеним необов’язково галогенованим C1-4алкілом або гідрокси, та коли n дорівнює не менше ніж 2, та підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-; або R1 та R2 є необов’язково приєднаними для утворення R2 та R3’ є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену, необов’язково заміщеного іміно групою, Більш бажано R2a означає C1-8-алкільну групу, C2-8-алкенільну групу або C2-8-алкінільну групу (зокрема, C1-8-алкільну групу), кожна з яких є необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, (c) ціано, (d) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним гідрокси), (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу, (q) -NR6R7, 47 (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C1-алкілу), 4 (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним необов’язково галогенованим C1-4-алкілом або гідрокси), (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7 (коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-), (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисненого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою. (B) А сполука (I), де W означає C(R1); A означає феніл-C1-3-алкокси-C6-18-арильну групу, де фенільний залишок є необов’язково заміщеним від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену, необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та ціано, та C6-18-арильний залишок є необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену, C1-4-алкілу, який необов’язково містить гідрокси та C1-4-алкокси; X1 означає -NR3’- де R3’ є атомом водню або C1-6-алкільною групою; R1 є (i) атомом водню, або (ii) C1-4-алкільною групою або C2-4-алкенільною групою, кожна з яких необов’язково заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) аміно, та (c) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є a атомом вод 95119 48 ню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (iii) C6-18-арильною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) аміно, (b) карбокси, (c) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу та (d) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2-CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, або (iv) 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R2 є (i) атомом водню, (ii) C1-8-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) гідрокси, (c) C1-4-алкокси, (d) -O-(CH2)n-OH, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (f) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (g) -NR6R7, та (h) -NR8-(CH2)n-OH, де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (iii) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) C1-4-алкілу, який необов’язково містить гідрокси, (b) карбокси, (c) C1-4-алкокси-карбонілу, (d) 5-8-членного гетероцикліл-карбонілу, який містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси та C1-4-алкілу, та (e) C1-4-алкіл-карбамоїлу, необов’язково заміщеного замісниками, вибраними з гідрокси та карбамоїлу, (iv) C6-18-арилкарбонільною групою, необов’язково заміщеною C1-4-алкокси, (v) C6-18-арилсульфонільною групою, необов’язково заміщеною C1-4-алкокси, або (vi) 5-8-членною гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які є необов’язково заміщеними замісниками, вибраними з (a) карбокси, та (b) C1-4-алкокси-карбонілу; або R2 та R3’ є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. (C) A сполука (I) де W означає C(R1); A означає 5-8-членну гетероциклокси-C6-18арильну групу, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, де гетероциклоксильний залишок є необов’язково заміщеним від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (i) галогену, 49 (ii) C1-4-алкілу, (iii) C1-4-алкілкарбонілу, (iv) необов’язково галогенованого C1-4алкоксикарбонілу, (v) C3-8-циклоалкілкарбонілу, та (vi) карбамоїльної групи, необов’язково заміщеної замісниками, вибраними з замісниками, вибраними з (a) необов’язково галогенованого C1-8-алкілу, (b) C3-8-циклоалкілу, та (c) C6-18-арилу, необов’язково заміщеного замісниками, вибраними з галогену, C1-4-алкілу та C14-алкокси, та C6-18-арильного залишку, необов’язково заміщеного від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; X1 є -NR3’- де R3’ є атомом водню або C1-6алкільною групою; R1 є (i) атомом водню, (ii) C1-4-алкільною групою або C2-4-алкенільною групою, кожна з яких необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) аміно, (c) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, та (d) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-, (iii) C6-18-арильною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) C1-4-алкілу, необов’язково заміщеного замісниками, вибраними з гідрокси, -NR8-(CH2)n-SO2C1-4-алкілу та -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (b) аміно, (c) C1-4-алкокси, (d) карбокси, та (e) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (iv) 5-8-членної гетероциклічної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R2 є (i) атомом водню, (ii) C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) гідрокси, (c) C1-4-алкокси, (d) карбокси, (e) C1-4-алкокси-карбонілу, (f) -O-(CH2)n-OH, (g) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, та (i) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (iii) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною C1-4-алкілом, який необов’язково містить гідрокси; або 95119 50 R2 та R3’ є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. (D) A сполука (I), де W означає C(R1); A є 5-8-членною гетероцикліл-C1-3-алкокси-C618-арильною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; де C6-18-арильний залишок є необов’язково заміщеним галогеном; X1 є -NR3’- де R3’ є атомом водню або C1-6алкільною групою; R1 є (i) атомом водню або (ii) 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки; R2 є (i) атомом водню, (ii) C1-4-алкілом, необов’язково заміщеним замісниками, вибраними з (a) C1-4-алкокси, (b) -O-(CH2)n-OH, та (c) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, або (iii) 5-8-членною гетероцикліл-C1-4-алкільною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які є необов’язково заміщеними замісниками, вибраними з (a) карбокси та (b) C1-4-алкоксикарбонілу. (E) A сполука (I), де W означає N; A є фенокси-C6-18-арильною групою, де фенілoксильний залишок є необов’язково заміщеним від 1 дo 5 замісниками, вибраними з необов’язково галогенованого C1-4-алкілу та ціано, та C6-18-арильний залишок є необов’язково заміщеним від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та C1-4-алкілу; X1 означає -NR3’-, де R3’ є атомом водню або C1-6-алкільною групою; R2 є (i) атомом водню або (ii) C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною -O-(CH2)n-OH, де n є середнім числом від 1 дo 4. (F) A сполука (I), де W означає N; A є феніл-C1-3-алкокси-C6-18-арильною групою, де фенільний залишок необов’язково заміщено від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену або ціано, та C6-18-арильний залишок необов’язково заміщено від 1 дo 5 замісниками, вибраними з галогену та C1-4-алкілу; X1 є -NR3’- де R3’ є атомом водню або C1-6алкільною групою; R2 є (i) атомом водню, (ii) C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) гідрокси, (b) -O-(CH2)n-OH, (c) -NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -NR8-(CH2)n-гетероциклічної групи (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетеро 51 атомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки), та (e) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (iii) C6-18-арильної групи, необов’язково заміщеної C1-4-алкілом, необов’язково заміщеним замісниками, вибраними з гідрокси, -NR8-(CH2)n-OH, NR8-(CH2)n-гетероциклічної групи (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки) та -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4алкільною групою, або (iv) C6-18-арил-C1-4-алкільної групи, необов’язково заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з групи, яка складається з (a) карбокси, (b) C1-4-алкоксикарбонілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; або R2 та R3’ є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. (G) A сполука (I), де W означає N; A означає 5-8-членну гетероциклокси-C6-18арильну групу, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, де гетероциклоксильний залишок є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом, та C6-18-арильний залишок є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом; X1 означає -NR3’-, де R3’ є атомом водню або C1-6-алкільною групою; R2 є (i) атомом водню, (ii) C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною гідрокси, (iii) C6-18-арильною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) нітро, (b) аміно, (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (d) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (e) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (f) -NR8-CO-(CH2)n-COOH, (g) -NR8-CO-(CH2)n-CO2-C1-4-алкілу, та (h) -NR8-CO-(CH2)m-O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де m є середнім числом від 0 дo 4, n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є a атомом водню або C1-4алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4алкільною групою, або (iv) C6-18-арил-C1-4-алкільною групою, необов’язково заміщеною замісниками, вибраними з (a) карбокси, (b) C1-4-алкоксикарбонілу, та (c) -CO-NR8-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою; та R2 та R3’ є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілену. (H) A сполука (I) де W означає CH; 95119 52 A означає C6-18-арильну групу, необов’язково заміщенy замісниками, вибраними з (a) карбокси, (b) C1-4-алкоксикарбонілу, (c) 5-8-членної гетероциклілкарбонільної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки (бажано, 5-8-членна циклічна аміно-карбонільна група необов’язково містить 1 або 2 гетероатоми, вибрані з атому азоту, атому кисню та атому сірки), які є необов’язково заміщеними C6-18-арил-C1-4-алкілом, (d) карбамоїльної групи, необов’язково заміщеної C6-18-арил-C1-4-алкілом, та (e) уреїдо групи, необов’язково заміщеної C618-арил-C1-4-алкілом; X1 є -NR3’-, де R3’ є атомом водню або C1-6алкільною групою; та R2 є атомом водню. [Сполука (Ii)] Сполука (I), де A є C6-18-арильною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (i) фенокси групи, заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членний гетероцикліл-C1-4-алкіл, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл, триазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) C1-4-алкіл-карбонілу, (g) ціано, (h) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (i) C1-4-алкокси-карбонілу, (ii) феніл-C1-3-алкоксильної групи, заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членний гетероцикліл-C1-4-алкіл, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атом сірки, такого як імідазоліл, тріазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) C1-4-алкіл-карбонілу, (g) ціано, (h) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілу, та (i) C1-4-алкокси-карбонілу, (iii) 5-8-членної гетероциклічної групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які заміщені від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкіл, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероато 53 мів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл, триазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) C1-4-алкіл-карбонілу, (g) ціано, (h) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (i) C1-4-алкокси-карбонілу, та (iv) 5-8-членного гетероцикліл-C1-3-алкокси, який містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які заміщені від 1 дo 5 замісниками вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членний гетероцикліл-C1-4-алкіл, вказаний 5-8члений гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл, триазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) C1-4-алкіл-карбонілу, (g) ціано, (h) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (i) C1-4-алкокси-карбонілу; де C6-18-арильна група є необов’язково заміщеною від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; R1 є атомом водню; R2 є C1-8-алкільною групою, C2-8-алекнільною групою або C2-8-алкінільною групою, кожна з яких заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, (c) ціано, (d) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH, (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу, (q) -NR6R7, (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C1-алкілу), 4 (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7, (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, 95119 54 (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисненого атому сірки, які є необов’язково заміщеними замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисненого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4 алкілу, CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (CH2)n є необов’язково заміщеним необов’язково галогенованим C1-4-алкілом або гідрокси, та коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою CH=CH-; R3 є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R1 та R2 є необов’язково приєднаними для утворення R2 та R3 є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілeну, необов’язково заміщеного іміно групою, більш бажано, R2 є C1-8-алкільною групою, C2-8-алкенільною групою або C2-8алкінільною групою (зокрема, C1-8-алкільна група), кожна з яких необов’язково заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) карбокси, (c) ціано, (d) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (e) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеною гідрокси), (f) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (g) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (i) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (j) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (k) -O-(CH2)n-NR8-CO-C1-4-алкілу, (l) -O-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, 55 (m) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (o) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (p) -CO-NR8-O-C1-4-алкілу, (q) -NR6R7, (r) -NR8-(CH2)n-OH, (s) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (t) -NR8-CO-(необов’язково галогенованого C14-алкілу), (u) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеною необов’язково галогенованим C1-4-алкілом або гідрокси), (v) -NR8-CO-(CH2)n-CN, (w) -NR8-CO-(CH2)n-NR6R7 (коли n дорівнює не менше ніж 2, підгрупа -CH2CH2- з (CH2)n є необов’язково заміненою -CH=CH-), (x) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (y) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (z) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеною C1-4-алкілом), (aa) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (bb) -NR8-CO-(CH2)n-NR8-SO2-C1-4-алкілу, (cc) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (dd) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ee) -NR8-CO-NH-O-C1-4-алкілу, (ff) -NR8-CO-NH-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (gg) -NR8-C(=NH)-NH-C1-4-алкілу, (hh) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (ii) -S-(CH2)n-OH, (jj) -SO-(CH2)n-OH, (kk) -SO2-(CH2)n-OH, та (ll) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисненого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-O-C1-4-алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, CONH2, -SO2-C1-4-алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою. [Сполука (Ij)] Сполука (I), де A є C6-18-арильною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (i) фенокси групи, заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисненого атому сірки, такого як імідазоліл тощо), 95119 56 (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) ціано, (g) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (h) C1-4-алкокси-карбонілу, (ii) феніл-C1-3-алкокси групи, заміщеної від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, вказаний 5-8членний гетероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) ціано, (g) карбамоїлу необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (h) C1-4-алкокси-карбонілу, (iii) 5-8-членної гетероциклокси групи, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які заміщені від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, вказаний 5-8членний гатероцикл містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) ціано, (g) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (h) C1-4-алкокси-карбонілу, та (iv) 5-8-членного гетероцикліл-C1-3-алкокси, який містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та атому сірки, які заміщені від 1 дo 5 замісниками, вибраними з (a) галогену, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкілу, (c) гідрокси-C1-4-алкілу, (d) гетероцикліл-C1-4-алкілу (бажано, 5-8членного гетероцикліл-C1-4-алкілу, який містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, такого як імідазоліл тощо), (e) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (f) ціано, (g) карбамоїлу, необов’язково заміщеного C1-8алкілом, та (h) C1-4-алкоксикарбонілу; де C6-18-арильна група є необов’язково заміщеною від 1 дo 4 замісниками, вибраними з галогену та необов’язково галогенованого C1-4-алкілу; R1 є атомом водню; R2 є C1-8-алкільною групою, C2-8-алекнільною групою або C2-8-алкінільною групою, кожна з яких заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, 57 (c) -O-(CH2)n-OH, (d) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (f) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4 алкілу), (g) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (h) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (i) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (k) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (l) -NR6R7, (m) -NR8-(CH2)n-OH, (n) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (o) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (p) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкіл, (q) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (r) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (s) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (t) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (u) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (v) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (w) -S-(CH2)n-OH, (x) -SO-(CH2)n-OH, (y) -SO2-(CH2)n-OH, та (z) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом або гідрокси; R3 є атомом водню або C1-6-алкільною групою; або R1 та R2 є необов’язково приєднаними для утворення R2 та R3 є необов’язково приєднаними для утворення C2-4-алкілeну. Більш бажано R2 означає C1-8-алкільну групу, C2-8-алкенільну групу або C2-8-алкінільну групу (зокрема, C1-8-алкільну групу), кожна з яких заміщена замісниками, вибраними з (a) гідрокси, (b) необов’язково галогенованого C1-4-алкокси, (c) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним гідрокси), (d) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (e) -O-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, 95119 58 (f) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (g) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (h) -O-(CH2)n-SO2-(CH2)n-OH, (i) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (k) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (l) -NR6R7, (m) -NR8-(CH2)n-OH, (n) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (o) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (p) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (r) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (s) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (t) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (u) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (v) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (w) -S-(CH2)n-OH, (x) -SO-(CH2)n-OH, (y) -SO2-(CH2)n-OH, та (z) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, який необов’язково заміщено замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R6 та R7 є однаковими або різними та кожен є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та R8 бажано є атомом водню або C1-4-алкільною групою тощо. [Сполука (Ik)] Сполука (I), де R2 є (i) C5-8-алкільною групою, заміщеною гідрокси, (ii) C1-8-алкільною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогенованого C1-4-алкокси, (b) -O-(CH2)n-OH, (c) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (d) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (e) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (g) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (i) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (k) -NR8-CO-(CH2)n-OH, (l) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (m) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкіл), 59 (n) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкіл), (o) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (p) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (r) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (s) -S-(CH2)n-OH, (t) -SO-(CH2)n-OH, (u) -SO2-(CH2)n-OH, та (v) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, та (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом, (iii) C2-8-алкенільною групою, необов’язково заміщеною гідрокси, або (iv) C2-8-алкінільною групою, необов’язково заміщеною гідрокси. Більш бажано R2 є (i) C5-8-алкільною групою, заміщеною гідрокси, (ii) C1-8-алкільною групою, заміщеною замісниками, вибраними з (a) галогенованого C1-4-алкокси, (b) -O-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним гідрокси), (c) -O-(CH2)n-O-CO-NH2, (d) -O-(CH2)n-O-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (e) -O-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (f) -O-(CH2)n-SO2-C6-18-арилу, (g) -O-(CH2)n-NR8-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (h) -CO-NR8-(CH2)n-OH, (i) -CO-NR8-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (j) -NR8-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (k) -NR8-CO-(CH2)n-OH (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (l) -NR8-CO-(CH2)n-O-C1-4-алкілу, (m) -NR8-CO-(CH2)n-SO-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу), (n) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-(необов’язково галогенованого C1-4-алкілу) (де (CH2)n є необов’язково заміщеним C1-4-алкілом), (o) -NR8-CO-(CH2)n-SO2-C3-8-циклоалкілу, (p) -NR8-CO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (q) -NR8-CO-NH-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (r) -NR8-SO2-(CH2)n-SO2-C1-4-алкілу, (s) -S-(CH2)n-OH, (t) -SO-(CH2)n-OH, (u) -SO2-(CH2)n-OH, та (v) -NR8-CO-(необов’язково заміщеної гетероциклічної групи) (бажано, вказана гетероциклічна група є 5-8-членною гетероциклічною групою, яка містить від 1 дo 3 гетероатомів, вибраних з атому азоту, атому кисню та необов’язково окисленого 95119 60 атому сірки, які необов’язково заміщені замісниками, вибраними з гідрокси, C1-4-алкілу, необов’язково окисленого C1-4-алкілтіо, -CO-C1-4алкілу, -CO-NH-C1-4-алкілу, -CONH2, -SO2-C1-4алкілу, -SO2-NH-C1-4-алкілу, -SO2NH2 тощо), де n є середнім числом від 1 дo 4, та R8 є атомом водню або C1-4-алкільною групою, (iii) C2-8-алкенільною групою, необов’язково заміщеною гідрокси, або (iv) C2-8-алкінільною групою, необов’язково заміщеною гідрокси. Солями сполуки (I) є, наприклад, солі металів, солі амонію, солі на органічній основі, солі неорганічної кислоти, солі органічної кислоти, солі основної або кислої амінокислоти тощо. Бажаними прикладами солей металів є, наприклад, солі лужних металів, такі як сіль натрію, сіль калію тощо; солі лужно-земельних металів, такі як сіль кальцію, сіль магнію, сіль барію тощо; сіль алюмінію тощо. Бажаними прикладами солей на органічній основі є, наприклад, солі триметиламіну, триетиламіну, піридину, піколіну, 2,6-лутідину, етаноламіну, диетаноламіну, триетаноламіну, трометамін [тріс(гідроксиметил)метиламіну], t-бутиламіну, циклогексиаміну, дициклогексиламіну, N,N’дибензилетилендіаміну тощо. Бажаними прикладами солей неорганічних кислот є, наприклад, солі хлорводневої кислоти, бромводневої кислоти, азотної кислоти, сірчаної кислоти, фосфорної кислоти тощо. Бажаними прикладами солей органічних кислот є, наприклад, солі мурашиної кислоти, оцтової кислоти, трифтороцтової кислоти, фталевої кислоти, фумарової кислоти, щавелевої ктслоти, винної кислоти, малеїнової кислоти, лимонної кислоти, бурштинової кислоти, яблучної кислоти, метансульфонової кислоти, бензенсульфонової кислоти, p-толуолсульфоновї кислоти тощо. Бажаними прикладами солей основних амінокислот є, наприклад, солі аргінину, лізину, орнітину тощо, та бажаними прикладами солей кислих амінокислот є, наприклад, солі аспарагінової кислоти, глютамінової кислоти тощо. Серед них бажаними є фармацевтичноприйнятні солі. Наприклад, коли сполука містить кислотну функціональну групу, то солями є неорганічні солі, такі як солі лужних металів (наприклад, сіль натрію, сіль калію тощо), солі лужно-земельних металів (наприклад, сіль кальцію, сіль магнію, сіль барію тощо) і т.п., амонієві солі тощо, та коли сполука містить основну функціональну групу, то солями є, наприклад, солі неорганічної кислоти, такої як хлорводнева кислота, бромводнева кислота, азотна кислота, сірчана кислота, фосфорна кислота тощо, або солі органічної кислоти, такої як оцтова кислота, фталева кислота, фумарова кислота, щавелева кислота, винна кислота, малеїнова кислота, лимонно кислота, бурштинова кислота, метансульфонова кислота, p-толуолсульфонова кислота тощо. Сполукою (I) бажано є сполука, де A означає арильну групу, заміщену групою формули -Y2-B та необов’язково додатково заміщеною, де Y2 є простим зв’язком, -O-, -OCH2-, -NH- або -S-, та B є арильною групою, гетероциклічною групою, C3-8циклоалкільною групою, карбамоїльною групою,