Патенти з міткою «кінази»
Тверді форми макроциклічних інгібіторів кінази
Номер патенту: 115523
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Менсфілд Роберт К., Левон Трейсі, Даймок Браян
МПК: A61K 31/535
Мітки: форми, тверді, кінази, макроциклічних, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Кристалічний цитрат структури 1 14-метил-20-окса-5,7,14,27-тетраазатетрацикло-[19.3.1.12,6.18,12]гептакоза-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-декаєну, який відрізняється тим, що має порошкову рентгенівську дифрактограму, що має відображення при 2 тета = 21,5° і температуру плавлення 191 °C, яка визначена диференційною скануючою калориметрією.2. Кристалічний цитрат структури 1...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 115320
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Алькарас Ліліан, Крідленд Ендрю Пітер, Панчаль Тері Аарон, ван Ніл Монік Боділ, Герлі Крістофер, Армані Елізабетта, Рей Ніколас Чарльз
МПК: A61K 31/437, C07D 403/12, C07D 401/12 ...
Мітки: інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,
Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази
Номер патенту: 115264
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Йанг Хайінг, Гонг Цзен, Цзанг Цзилю, Чунг Муі, Раха Каушик, Демартіно Майкл П., Ву Ченгд, Ейдем Хіларі Шенк, Гуан Емі Гуйпінг, Ю Хайю
МПК: C07D 213/69, A61K 31/4412, C07D 401/12 ...
Мітки: піридинові, реаранжованої, похідні, кінази, процесі, інгібітори, трансфекції, ret
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Керхер Тімоті, Блейк Джеймс Ф., Хуан Лілі, Сео Дзеонгбеоб, Аллен Шеллі, Колаковскі Габріель Р., Хаас Юлія, Ендрюс Стівен У., Кондроски Кевін Р., Цзян Юйтун
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/4162 ...
Мітки: сполуки, піролідинілсечовини, піролідинілтіосечовини, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Лікування раку інгібітором тоr кінази
Номер патенту: 114194
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Сапіносо Ліза, Сюй Шуйчань, Реймон Хітер, Хедж Крістен Мей, Цудзі Тосія
МПК: A61K 31/4985
Мітки: інгібітором, раку, лікування, кінази, тоr
Формула / Реферат:
1. Застосування 1-етил-7-(2-метил-6-(1Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру для виготовлення лікарського засобу для лікування кастраційно-резистентного раку передміхурової залози із надекспресією фактора транскрипції Е двадцять шість (ETS).2. Застосування за п. 1, де кастраційно-резистентний рак передміхурової залози із...
Проліки амінохіназолінового інгібітору кінази
Номер патенту: 113892
Опубліковано: 27.03.2017
Автори: Хейль Памела А., Кейсіллас Лінда Н., Ван Грен, Маркіс Роберт В. Дж.
МПК: A61K 31/535
Мітки: кінази, інгібітору, амінохіназолінового, проліки
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає формулі:,або її фармацевтично прийнятна сіль або гідрат.2. Сполука, яка являє собою 2-((4-(бензо[d]тіазол-5-іламіно)-6-(трет-бутилсульфоніл)хіназолін-7-іл)оксі)етилдигідрофосфат або його фармацевтично прийнятну сіль.3. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 2, яка являє собою...
Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази
Номер патенту: 113716
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М., Чжан Колін, Яо Веньцін, Меткаф Брайан, Сюй Мейчжун, Лі Юньлун, Цянь Дін-Цюань, Хе Чуньхун
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/198 ...
Мітки: кінази, імідазотриазини, імідазопіримідини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 113187
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Рей Ніколас Чарльз, ван Ніл Монік Боділ, Армані Елізабетта, Алькарас Ліліан, Крідленд Ендрю Пітер, Панчаль Тері Аарон, Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,
Макроциклічні інгібітори lrrk2 кінази
Номер патенту: 113186
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Блом Петра, Хофлак Ян
МПК: A61K 31/505, A61K 31/504, C07D 487/18 ...
Мітки: макроциклічні, кінази, lrrk2, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або її стереоізомер, таутомер, рацемат, сіль, гідрат, N-оксидна форма або сольват, Ів якійА1 і А2 вибирають з С і N; де, якщо А1 є С, то А2 є N; і де, якщо А2 є С, то А1 є N;R1 вибирають з -Н, -гало, -ОН, -C1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -О-C1-6алкілу, -S-C1-6алкілу, -NR9R10, -(C=O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -Het1; де...
Інгібітор регулюючої апоптотичні сигнали кінази
Номер патенту: 112098
Опубліковано: 25.07.2016
Автор: Нотте Грегорі
МПК: A61K 31/4164, A61P 13/12, C07D 233/56 ...
Мітки: інгібітор, сигнали, кінази, апоптотичні, регулюючої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)а саме 5-(4-циклопропіл-1Н-імідазол-1-іл)-N-(6-(4-ізопропіл-4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-2-іл)-2-фтор-4-метилбензамід, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І):, (І)а саме...
Піролопіридини як інгібітори кінази
Номер патенту: 111933
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Ганвордана Індрані У., Ле Хюроу Івен, Блейк Джеймс Ф., Чікареллі Марк, Мор Пітер Дж., Уоллес Ілай М., Лайон Майкл, Ван Бінь
МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437 ...
Мітки: інгібітори, кінази, піролопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...
Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину
Номер патенту: 111778
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань, Тран Там Мінх
МПК: A61K 31/706, A61K 31/4985, A61K 31/517 ...
Мітки: раку, тоr, недрібноклітинного, застосуванням, інгібітора, лікування, кінази, азацитидину, комбінації, спосіб, ерлотинібу, легень
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...
Триазолопіридинові сполуки як інгібітори кінази рім
Номер патенту: 111075
Опубліковано: 25.03.2016
Автори: Сюй Жуй, де Мезе Ліза А., Уоллес Ілай М., Ван Бінь, Робінсон Джон І., Блейк Джеймс Ф., Ле Еро Іван, Грехем Джеймс М., Делісл Роберт Кірк, Лайон Майкл
МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06 ...
Мітки: сполуки, рім, кінази, триазолопіридинові, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної Формули І Іабо її стереоізомери, фармацевтично прийнятні солі й сольвати, де:R1 є Н, галогеном, CN, ОН, (1-6С)алкілом, фтор(1-6С)алкілом, дифтор(1-6С)алкілом, трифтор(1-6С)алкілом, гідроксі(1-6С)алкілом, ціано(1-6С)алкілом, (1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом (необов'язково заміщеним гідрокси), ді(1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом, (1-6С)алкокси,...
Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази
Номер патенту: 110841
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Молтені Валентіна, Ліу Ксіаодонг, Набакка Джулієт, Ієх Вінс, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Лі Ксіаолін, Лорен Джон, Нгуєн Бао
МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61P 17/00 ...
Мітки: кінази, с-kit, композиції, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...
Піразолілхіноксалінові інгібітори кінази
Номер патенту: 110793
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Папанікос Александра, Говартс Том Корнеліс Хортенсе, Анжибо Патрік Рене, Ріс Девід Чарльз, Керроль Олів'є Алексіс Жорж, Аккарі Рхалід, Бердіні Валеріо, Фрейн Едді Жан Едгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Пійят Ізабелль Нелль Констанс, Джонсон Крістофер Норберт, Хамлетт Крістофер Чарльз Фредерік, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Мевеллек Лоранс Анн, Безонг Гілберт Ебай, Вудхед Стівен Джон, Перера Тімоті П'єтро Сурен, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Вробловскі Бертольд, Саксті Гордон, Вертс Йохан Ервін Едмонд, Мюррей Крістофер Уілльям, Бонне Паскаль Гіслен Андре, Мерпул Лівен, Гіліссен Роналдус Арнодус Хендріка Йозеф, Рідер Майкл
МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498 ...
Мітки: кінази, піразолілхіноксалінові, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,включаючи будь-яку її таутомерну або стереохімічно ізомерну форму, де n являє собою ціле число, що має значення 0, 1, 2, 3 або 4; R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-4алкеніл, гідроксіС1-6алкіл, галогенС1-6алкіл, гідроксигалогенС1-6алкіл, ціаноС1-4алкіл, С1-6алкоксіС1-6алкіл, де кожний...
Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk
Номер патенту: 110701
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Ян Хон-Вун, Колаковскі Габріель Р., Кондроски Кевін Рональд, Сео Дзеонбеоб, Хаас Юлія, Чжао Цзянь, Ендрюс Стівен Вейд, Цзян Юйтун
МПК: A61K 31/519, C07D 519/00, C07D 487/04 ...
Мітки: макроциклічні, кінази, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...
Спосіб одержання пан-інгібіторів циклінзалежної кінази формули (i), а також проміжні продукти цього процесу одержання
Номер патенту: 110626
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Крюгер Йоахім, Грес Йорг, Хассфельд Йорма, Ловіс Каі
МПК: C07D 239/47
Мітки: формули, проміжні, пан-інгібіторів, продукти, спосіб, кінази, процесу, одержання, циклінзалежної, цього, також
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполук загальної формули (І), (I) в якій R4 означає С1-С6-алкільну групу або С3-С7-циклоалкільне кільце,в якому здійснюють принаймні одну із наведених далі стадій:І.а) алкілування 4-нітротіофенолу в присутності карбонату калію в N-метилпіролідиноні (NMP) з одержанням...
Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf
Номер патенту: 109942
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Лорж Франц, Дюкло Олів'є, Мартен Валері, Лассалль Жільбер, Брон Ален, Рітцелер Олаф, Стрюб Орелі
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375 ...
Мітки: кінази, похідні, рецептора, 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, інгібіторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I) в якій: - W являє собою атом азоту або групу СН; - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену; - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2; - R1 і...
Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази
Номер патенту: 109153
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Ньюсс Джуді Шарлотт, Франклін Річард Джеремі, Партон Ендрю Харрі, Лангхам Баррі Джон, Алі Мезхер Хуссейн, Форд Даніель Джеймс, Браун Джуліен Алістар, Квінсі Джоанна Рейчел, Брукінгс Даніель Крістофер
МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28 ...
Мітки: інгібітори, кінази, хіноліну, похідні, хіноксаліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...
Піроло[2,3-d]піримідинові інгібітори тропоміозинзалежної кінази
Номер патенту: 108926
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: ібсон Карл Річард, Ендрюс Марк Дейвід, Стаппл Пол Ентоні, Скерратт Сара Елізабет, Омото Кійоюкі, Баґал Шаранджіт Каур, Рюкманз Томас
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 25/00 ...
Мітки: тропоміозинзалежної, піроло(2,3-d)піримідинові, інгібітори, кінази
Заміщені сполуки піразоло[1,5-a]піримідину як інгібітори кінази тrк
Номер патенту: 106623
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: Цзян Юйтун, Кондроски Кевін Рональд, Хаас Юлія, Керхер Тімоті, Хуан Лілі, Ален Шеллі, Ендрюс Стівен С., Сео Дзеонбеоб
МПК: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...
Мітки: сполуки, тrк, заміщені, піразоло[1,5-a]піримідину, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має загальну формулу І, Iабо її сіль, де:R1 є Н або (1-6Салкіл);R2 є Н, (1-6С)алкілом, -(1-6С)фторалкілом, -(1-6С)дифторалкілом, -(1-6С)трифторалкілом, -(1-6С)хлоралкілом, -(2-6С)хлорфторалкілом, -(2-6С)дифторхлоралкілом, -(2-6С)хлоргідроксіалкілом, -(1-6С)гідроксіалкілом, -(2-6С)дигідроксіалкілом, -(1-6Салкіл)CN,...
Лікарський засіб, що містить комбінацію інгібітора кінази та анти-гліпікан 3-антитіла, для лікування раку печінки
Номер патенту: 103614
Опубліковано: 11.11.2013
Автори: Сугімото Масаміті, Ісігуро Такахіро, Кіносіта Ясуко
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 31/44 ...
Мітки: комбінацію, анти-гліпікан, лікування, раку, інгібітора, 3-антитіла, кінази, засіб, печінки, містить, лікарський
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для лікування або попередження раку печінки, що містить комбінацію інгібітора кінази та анти-гліпікан 3-антитіла.2. Фармацевтична композиція за п. 1, де ця фармацевтична композиція є комбінованим препаратом.3. Фармацевтична композиція за п. 1, де цей інгібітор кінази і це анти-гліпікан 3-антитіло вводять спільно.4. Фармацевтична композиція за п. 3, де цей інгібітор кінази і це анти-гліпікан...
2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилетил)-1н-піразол-5-іл]аміно}-4-піридиніл)аміно]-n-метилбензамід як інгібітор кінази фокальної адгезії (fak)
Номер патенту: 103208
Опубліковано: 25.09.2013
Автори: Фейтг Томас Х., Каспарец Іржі, Меллінджер Марк, Джонсон Нейл В., Пенг Сінь, Се Рен, Адамс Джеррі Лерой, Лін Хонг
МПК: A61K 31/535, A61P 35/00
Мітки: адгезії, fak, фокальної, кінази, 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилетил)-1н-піразол-5-іл]аміно}-4-піридиніл)аміно]-n-метилбензамід, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 2-[(5-хлор-2-{[3-метил-1-(1-метилетил)-1Н-піразол-5-іл]аміно}-4-піридиніл)аміно]-N-метилбензамід та має структурну формулу ,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій.3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка відрізняється тим, що має...
Похідні піколінаміду як інгібітори кінази
Номер патенту: 103034
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Хан Вусіок, Лан Джіонг, Бюргер Метью Т., Нішігучі Жизель
МПК: A61K 31/444, C07D 401/12, A61P 35/00 ...
Мітки: піколінаміду, кінази, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули II IIабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль,у якій Y являє собою циклогексил, що містить 1-3 замісники, вибрані з групи, що включає гідроксигрупу, аміногрупу, С1-С4-алкіл і С1-С4-галогеналкіл; R1 являє собою водень, -NH2 або галоген; R12 у...
Заміщені піразолохіназолінові похідні, спосіб їх одержання і їх застосування як інгібіторів кінази
Номер патенту: 102219
Опубліковано: 25.06.2013
Автори: КАРУЗО Мікелє, Вальсазіна Барбара, Бєрія Італо, Браска Марія Габріелла, Постері Елєна, Фергюсон Рон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 295/135 ...
Мітки: кінази, одержання, інгібіторів, піразолохіназолінові, похідні, спосіб, заміщені, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деR1 має формулу: або ,де R'4 і R"4 незалежно вибрані з групи, що включає галоген, нітро, ціано, С1-С6-алкіл, поліфторований алкіл, поліфторований алкокси,...
Похідні піримідину як інгібітори кінази
Номер патенту: 101057
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Янг Кунйонг, Хі Ксяогуй, Джіанг Сонгчун, Чен Бей, Лу Уеншуо, Марсіл'є ІІІ Томас Х., Лі Крістіан Чо-Хуа
МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506 ...
Мітки: піримідину, кінази, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1):, (1)або її фізіологічно прийнятна сіль; у якій кільце Е може необов'язково містити подвійний зв'язок; один з Z1, Z2 та Z3 являє собою NR6, N(R6)+-O- або S(O)1-2 та інші являють собою CR2; R1 являє собою галогрупу або необов'язково галогенований...
Конденсовані похідні тіазолу як інгібітори кінази
Номер патенту: 99469
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Фолі Енні Марі, Крепі Карен Вівьєн Люсіль, Ауджла Павандип Сингх, Александер Ріккі Пітер, Франклін Річард Джеремі
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, C07D 513/04 ...
Мітки: інгібітори, конденсовані, тіазолу, кінази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (І)деR11 являє собою водень або С1-6алкіл; іR12 являє собою водень; або С1-6алкіл, С1-6алкокси, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкіл(С1-6)алкіл, арил, арил(С1-6)алкіл, С3-7гетероциклоалкіл, С3-7гетероциклоалкіл(С1-6)алкіл, гетероарил або гетероарил(С1-6)алкіл, причому...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 99311
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Ілліг Карл Р., Мігалла Санатх К., Уолл Марк Дж., Чень Цзиньшен
МПК: A61P 35/00, A61P 19/02, A61K 31/33 ...
Мітки: c-fms, кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Iабо її сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де: W означає, , ,
Заміщені похідні індазолу, активні як інгібітори кінази
Номер патенту: 99141
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Маркіонні К'яра, Ломбарді Борджиа Андреа, Незі Марчелла, Орсіні Паоло, Перроне Етторе, Панцері Акіллє, Менікінкері Марія, Ванотті Ермес
МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/33 ...
Мітки: індазолу, похідні, активні, кінази, інгібітори, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: X означає -СН2-, -СН(ОН)-, -CH(OR')- або -C(R'R")-, причому R' означає С1-С6алкіл, і R" означає водень або С1-С6алкіл; Аr означає арил або гетероарил, у випадку необхідності заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з...
Похідні піримідину, які застосовують як інгібітори pi-3 кінази, та способи їх застосування
Номер патенту: 96284
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Аталла Гордана, Пік Тереза, Вагмен Аллан, Барсанті Пол, Бюргер Метью, Жанг Янчен, Бартуліс Сара, Кнапп Марк, Візманн Меріон, Нг Саймон, Хендріксон Томас, Фентл Уенді, Фрейзер Келлі, Верхаген Жоель, Пеккі Сабіна, Ні Жі-джі, Пфістер Кіт, Луї Алісія, Воліва Чарльз, Івановіч Едвін, Ксін Ксіхуа, Мерітт Ханне, Пун Деніел, Сміт Аарон
МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, піримідину, застосовують, способи, кінази, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Композиція, що містить фармацевтично прийнятний носій та ефективну кількість сполуки за п. 1 або її фармацевтично прийнятної солі.3. Композиція за п. 2, яка додатково містить принаймні один додатковий агент для лікування раку.4. Композиція за п. 3, у якій принаймні один...
Сполука для інгібування активності rho кінази, фармацевтична композиція, що містить таку сполуку, та спосіб інгібування активності rho кінази
Номер патенту: 96126
Опубліковано: 10.10.2011
Автори: Світнем Пол, Кірк Брайян, Фудулакіс Хоуп, Бартолоцці Алессандра, Сешадрі, Хемалатха, Рам Сія, Кемпбелл Стюарт
МПК: C07D 403/02
Мітки: сполуку, активності, сполука, містить, кінази, таку, фармацевтична, спосіб, інгібування, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або гідрат, де: R1 є вибраним з групи, що складається з: -(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(=O)NR13R14, -О-(СН2)у-гетероарилу, -О-(СН2)у-циклоалкілу, -O-C(=O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(=O)-(CH2)y-NR13R14, -NH-C(=O)-X-R15,...
Інгібітори кінази та способи їх використання
Номер патенту: 94733
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Бургесс Лоренс Е., Гронеберг Роберт, Родрігес Марта, Ватсон Даніел, Різзі Джеймс, Ері Чарльз Тодд, Мансон Марк, Лерд Еллен, Харвей Даренн
МПК: C07D 231/40, A61P 29/00, A61K 31/416 ...
Мітки: використання, інгібітори, кінази, способи
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу I:,Iабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Спосіб одержання сполуки за п. 1, який включає: (а) взаємодію сполуки формули IIIIабо її солі, в якій Р1 представляє атом водню або гідроксильну захисну групу, зі сполукою формули...
Інгібітор кінази
Номер патенту: 94622
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Гіллеспі Тімоті А., Зілберстейн Ешер, Ейнотт Пол, Ю Кін Т., Аллен Елізабет М.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 19/02 ...
Мітки: інгібітор, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або відповідний N-оксид, або проліки, або фармацевтично прийнятна сіль, або сольват такої сполуки і N-оксид і проліки солі і сольвату. 2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за п. 1 разом із щонайменше одним фармацевтично прийнятним носієм або наповнювачем. 3. Спосіб лікування...
Похідні феніламінопіримідину як інгібітори bcr-abl кінази
Номер патенту: 94570
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Венкаіах Чоударі Наннапанені, Компелла Амала кішан, Рачаконда Среенівас, Поділі Кхадгапатхі, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао
МПК: C07C 233/66, A61K 31/506, A61P 35/02 ...
Мітки: bcr-abl, похідні, кінази, інгібітори, феніламінопіримідину
Формула / Реферат:
1. Феніламінопіридопіримідин формули (І) ,(I) де X є СН або N, n=1 або 2, і R є Н або СН3; абойого фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, де X є N, n=1, і R є Н або СН3; або її фармацевтично прийнятна сіль. 3. Сполука за п. 1, де X є СН, n=1 або 2, і R є Н або СН3; або її...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 93085
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Боллентайн Шеллі К., Уолл Марк, Дежарле Рене Луіз, Уілсон Кеннет, Чень Цзиньшен, Томчук Брюс Е., Мігалла Санатх К., Ілліг Карл Р.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/41, A61K 31/382 ...
Мітки: інгібітори, c-fms, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І Іабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:W являє собою, , ,
Похідні триазолопіридинілсульфанілу як інгібітори р38 map кінази
Номер патенту: 93032
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Міллен Девід Саймон, Льютвейт Расселл Ендрю, Матіас Джон Пол, Філліпс Крістофер
МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04
Мітки: триазолопіридинілсульфанілу, інгібітори, кінази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль і/або сольват (включаючи гідрат), (I) де R1 є СН3, SCH3, SCH2CH3, СН2СН3, Н або CH2SCH3; R1a є СН3 або СН2СН3; R2 є гетероарил, гетероцикліл, арил або карбоцикліл; R3 є гетероарил, гетероцикліл, арил,...
Карбоніламінопіролпіразоли – потужні інгібітори кінази
Номер патенту: 92047
Опубліковано: 27.09.2010
Автори: Хун Юйфен, Дун Лімін, Чжан Цеюньху, о Чансін, Ян Аньле, Тікге Джаяшрі Ґіріш, Макалпін Індроун Джеймс, Кефарт Сюзан Елізабет, Джонсон Мари Кетрін, Лі Хайтао
МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: кінази, потужні, карбоніламінопіролпіразоли, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, I де: R1 - етил, т-бутил, R, -L-(C3-C12циклоалкіл), -L-феніл, -L-(5-12-членний гетероарил), -L-(3-12-членний гетероцикліл) та -L-(С3-С-12ненасичений неароматичний карбоцикліл); кожний R2 та R3 незалежно - Н, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл,...
Піролотриазинові сполуки як інгібітори кінази
Номер патенту: 89038
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Гаваі Ашвінікумар В., Норріс Дерек Дж., Токарскі Джон С., Масталерц Гарольд, Жао Юфен, Чен Пінг, Фінк Брайєн Е., Вайт Григорі Д., Хан Вен-Чінг
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/53 ...
Мітки: піролотриазинові, сполуки, кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)деR1 являє собою циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, арил або заміщений арил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R2 являє собою арил, заміщений арил, гетероарил або заміщений гетероарил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R3 являє собою водень, алкіл або заміщений алкіл;X являє собою прямий...
Піролопіразоли як сильнодіючі інгібітори кінази
Номер патенту: 88794
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Чжан Цзюньху, Лі Хайтао, Хун Юйфин, Дун Лімін, Бузіда Джамал, Го Чуансін, Ян Аньле, Мараковіц Джозеф Тімоті
МПК: A61K 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437 ...
Мітки: кінази, інгібітори, піролопіразоли, сильнодіючі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VII, VIIв якій:В являє собою зв'язок, -CHRt-, -О- або -NH-, де Rt являє собою Н або С1-С3алкіл;R1 вибраний з, , ,...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 88648
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Рудольф М., Чен Джіншенг, Моллой Крістофер, Флорес Крістофер, Десжарле Рене, Менті Карл, Меегалла Санат, Уілсон Кен, Баллентайн Шеллі К., Уолл Марк, Ілліг Карл
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4439, A61K 31/44 ...
Мітки: інгібітори, c-fms, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули І: Iабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собоюфеніл або піридил, кожен з яких може бути заміщений одним замісником, вибраним з хлору, фтору, метилу, -N3, -NH2, -NH(алкіл), -N(алкіл)2, -S(алкіл), -О(алкіл) або 4-амінофеніл;W являє собоюпіроліл, імідазоліл, ізоксазоліл,...