Лікарський засіб у формі супозиторіїв на основі цинку сульфат гептагідрату

Реферат: Лікарський засіб у формі супозиторіїв на основі цинку сульфат гептагідрату містить діючу речовину - цинку сульфат гептагідрат - та супозиторну основу. UA 93441 U (12) UA 93441 U UA 93441 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації, зокрема до лікарських засобів у формі супозиторіїв на основі цинку сульфату гептагідрату, і призначена для ректального введення при запальних гінекологічних та урологічних процесах, збудниками яких є трихомонадна інфекція та інші інфекції, що передаються статевим шляхом. Відома фармацевтична композиція у формі ректальних супозиторіїв для лікування простатиту [Патент України № 64802, МПК А61K 9/02, А61K 36/76, А61K 31/355, А61K 33/30, А61Р 13/08, опубл. 25.11.2011, Бюл. № 22, 2011 p.], що містить діючий компонент рослинного походження та твердий жир як супозиторну основу, яка містить екстракт кори осики сухий і додатково містить цинку сульфат гептагідрат, вітамін Е, пропіленгліколь та лецитин при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): екстракт кори осики сухий - 10,0-13,33; цинку сульфат гептагідрат - 3,33-5,0; вітамін Ε - 3,33-5,0 пропіленгліколь - 10,0-13,33; лецитин - 10,013,33; твердий жир - решта. Даний лікувальний засіб має вузький спектр дії, а саме призначений тільки для лікування простатиту. Відомий препарат "Цинктерал", який випускається у вигляді таблеток, покритих оболонкою. 1 таблетка препарату містить цинку сульфату одноводного - 124 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, оксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, поліоксіетиленгліколь, лак з азорубіном (див. матеріали сайту = http://mo2docs.kiev.ua/likiview.php?id 6659#ixzz33aP5Hy7p). Недоліком даного препарату є обмежена ефективність використання активних речовин, що входять до його складу, а збільшення добової дозу цинку приводить до виражених побічних ефектів. Відомий препарат "Цинкіт", який випускається у формі таблеток Цинкіт (див. матеріали сайту http://www.piluli.ru/product/Cinkit) для приготування шипучого напою: 1 табл. містить цинку сульфат - 44 мг (відповідає 10 мг цинку) та допоміжні речовини: лимонну кислоту, натрію гідрокарбонат, сорбіт, натрію цикламат, ароматичну добавку маракуйя, натрію сахаринат. Даний препарат рекомендується як дієтична добавка до раціону харчування як додаткове джерело цинку з метою корекції цинку сульфат в організмі. Даний препарат має вузьку область застосування, так як, в складі препарату міститься мала доза цинку сульфату, то його не можливо застосовувати при запальних гінекологічних та урологічних процесах. Як найближчий аналог вибрано комбінований препарат у формі супозиторіїв для лікування хронічного простатиту та аденоми передміхурової залози - "Простатилен Цинк" (див. матеріли сайту http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php7idK?1269), один супозиторій якого містить простатилену 0,03 г, цинку сульфату гептагідрату 0,1 г, α-токоферолу ацетату 0,1 г. Допоміжні речовини: вода очищена, твін-80, цетостеариловий спирт, твердий жир. Даний препарат застосовується для лікування захворювань передміхурової залози. Вибраний вміст компонентів зазначеного препарату обумовлює його застосування з лікувальною метою 2 рази на день (уранці та ввечері), а з метою профілактики - по 1 супозиторію 1 раз на день. В разі збільшення дози відчувається подразнення прямої кишки, що викликає значний дискомфорт та позиви до дефекації. Також, компонентний склад препарату не забезпечує введення одноразово достатньої дози цинку сульфат гептагідрату. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалення відомого лікарського засобу у формі супозиторіїв, в якому завдяки поєднанню в одній лікарській формі вибраного вмісту діючої речовини - цинку сульфату гептагідрату - при використанні збалансованої супозиторної основи, отримується ефективний лікувальний засіб з широким спектром фармакологічної дії та високими технологічними характеристиками. Поставлена задача вирішується тим, що запропонований лікарський засіб у формі супозиторіїв на основі цинку сульфат гептагідрату, що містить діючу речовину - цинку сульфат гептагідрат - та супозиторну основу, в якому згідно з корисною моделлю, діюча речовина - цинку сульфат гептагідрат - та супозиторна основа вибрані при наступному співвідношенні компонентів в г на 1 супозиторій масою 2-3 г: цинку сульфат гептагідрат 0,35-0,9 супозиторна основа решта. Крім того, як супозиторну основу використовують масло какао. Вибраний вміст діючої речовини - цинку сульфату гептагідрату, а саме від 0,35 г до 0,9 г на один супозиторій масою 2-3 г, дозволяє підвищити лікувальний ефект запропонованого засобу та використовувати дані супозиторії один раз на день (вранці або на ніч), що звільняє пацієнта від необхідності контролювати більш частий прийом препарату, що є загальносвітовою тенденцією в призначенні ліків. Введений до складу заявленого засобу цинку сульфат гептагідрат позитивно впливає на стан передміхурової залози, попереджує розвиток добро- та злоякісних процесів в ній, підвищує статевий потяг та сприяє фізіологічному дозріванню сперматозоїдів. Також цинк є фактором 1 UA 93441 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 імунного захисту людини. Дефіцит цинку призводить до імпотенції та регресії чоловічих статевих залоз. Цинкзалежними є такі життєвоважливі гормони, як інсулін, кортикотропін, соматотропін, ґонадотропіни. Цинк відіграє важливу роль у синтезі білків, обміні вуглеводів, впливає на ріст та розвиток клітин організму, роботу нервової системи, сприяє збереженню нормального рівня вітаміну А в крові, необхідний під час вагітності. Цинк широко застосовується у пацієнтів з дерматологічними захворюваннями, зокрема з вугровою та розацеазною хворобами, які супроводжуються дефіцитом цинку. Цей мікроелемент відіграє важливу патогенетичну та лікувальну роль. Як оптимальну супозиторну основу в даній корисній моделі було вибрано масло какао. Така основа не чинить подразнюючої дії та абсолютно безпечна для організму, забезпечує добру біодоступність діючих речовин з лікарської форми. Технологічний процес виготовлення запропонованого засобу включає наступні стадії: підготовча стадія (згідно з рецептурою); підготовка супозиторної основи (масло какао) і пакувального матеріалу; введення діючої речовини (цинку сульфат гептагідрату) в основу та отримання супозиторної основи. дозування готової супозиторної основи у форми; вивільнення готових супозиторіїв з форми, контроль якості за параметрами: розмір, форма, однорідність змішування, фасування та упаковка. Для виготовлення супозиторіїв можуть бути використані наступні методи: метод ручного формування (викочування) - супозиторну основу подрібнюють з використанням пристосування для подрібнення основ, викочують за допомогою дощечки. Даний метод використовується тільки при виробництві в аптеках. метод виливання - жирову основу розплавляють, виливають у форми для виготовлення; метод пресування або екструзії. Описані останні методи можуть бути використані при промисловому виготовленні. Кількісне та якісне співвідношення компонентів заявленого засобу є новим, невідомим з джерел інформації. Заявлений засіб у формі супозиторіїв може бути використаний для ректального введення. Маса одного супозиторію становить 2-3 г  1 %. Колір - від світло-жовтого до "кава з молоком", залежно від кольору основи - масла какао. Температура плавлення - 32-37 °C. Склад запропонованого засобу пояснюється наступними прикладами: Приклад 1 Для застосування запропонованого засобу чоловіками, наприклад, для лікування хронічного уретропростатиту, простатиту, простатовезикуліту супозиторії виготовляли в такому кількісному співвідношенні складових: загальна вага - 2,75 г; діюча речовина (цинку сульфат гептагідрат) - 0,75 г; супозиторна основа (масло какао) - до повної ваги. Приклад 2 Для застосування запропонованого засобу жінками, наприклад, для лікування кольпіту, ендоцервіциту, аднекситу супозиторії виготовляли в такому кількісному співвідношенні складових: загальна вага - 2,5 г; діюча речовина (цинку сульфат гептагідрат) - 0,5 г; супозиторна основа (масло какао) - до повної ваги. Переваги запропонованого лікарського засобу у формі супозиторіїв у порівнянні з відомими аналогами наведені в Таблиці. Таблиця Назва препарату Лікарський засіб у формі супозиторіїв на основі цинку сульфат гептагідрату Цинктерал, таблетки Кількість сульфату Добова доза сульфату цинку або цинку Кількість цинку або цинку сульфату свічок/таблеток сульфат гептагідрату, гептагідрату в 1 шт., за день, шт. мг мг 750 1 750 125 3 375 2 UA 93441 U Продовження таблиці Цинкіт, таблетки Простатилен Цинк, супозиторії 5 10 15 20 10 100 2 1 20 100 Запропонована одноразова доза дає найбільший лікувальний ефект, оскільки має більше діючої речовини в своєму складі. Використання такої кількості діючої речовини в 1 супозитурію зумовлюється перевагою одноразового використання (протягом дня) над багаторазовим. Запропонований засіб застосовують для лікування хронічного уретропростатиту, простатиту, простатовезикуліту, кольпіту, ендоцервіциту, аднекситу, збудниками яких є трихомонадна інфекція та інші інфекції, що передаються статевим шляхом, крім сифілісу. Заявниками за більш ніж річний досвід застосування даних супозиторіїв жодного разу не було помічено головних побічних ефектів, що супроводжують вживання препаратів цинку нудоти, блювання, які є основними чинниками неможливості вживання адекватних доз цинку сульфат гептагідрату (600 мг та більше на добу). Перевага регіонарного введення запропонованого засобу при запальних гінекологічних та урологічних процесах полягає в тому, що супозиторій вказаного складу легко розплавляється при температурі тіла, рівномірним шаром покриває слизову і дуже активно проходить до неї, і завдяки розгалуженій системі лімфатичних судин препарат із прямої кишки (піхви) потрапляє в органи-мішені: передміхурову залозу, сім'яні міхурці, уретру, піхву, матку, придатки. Присутній також міжтканинний шлях проникнення препарату. Одноразовий добовий прийом запропонованого засобу звільняє пацієнта від необхідності контролювати більш частий прийом препарату. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 25 1. Лікарський засіб у формі супозиторіїв на основі цинку сульфат гептагідрату, що містить діючу речовину - цинку сульфат гептагідрат - та супозиторну основу, який відрізняється тим, що діюча речовина - цинку сульфат гептагідрат - та супозиторна основа вибрані при наступному співвідношенні компонентів в г на 1 супозиторій масою 2-3 г: цинку сульфат гептагідрат 0,35-0,9 супозиторна основа решта. 2. Лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як супозиторну основу використовують масло какао. 30 Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3