Азаіндольні похідні як інгібітори фактора ха

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 86767

Опубліковано: 25.05.2009

Автори: Урманн Маттіас, Венер Фолькмар, Назаре Марк, Уілл Девід Уілльям, Маттер Ханс, Ріттер Курт

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули І

де

R0 являє собою

1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

2) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, вибраний із групи бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або

3) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, і який додатково заміщений моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню,

де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою

1) галоген,

2) -NO2,

3) -CN,

4) -C(O)-NH2,

5) -ОН,

6) -NH2,

7) -O-CF3,

8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або -О-(С1-С8)-алкілом,

9) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, NH2, -ОН або метоксизалишком,

10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, NH2, -ОН або метоксизалишком,

11) -SO2-CH3 aбo

12) -SO2-CF3,

за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил,

підструктуру

яка у формулі І являє собою 4-8-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну циклічну групу, що містить 0, 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, і яка є заміщеною 1, 2, 3, 4, 5 або 6 R23,

або заміщена 1 або 2 =O,

за умови, що зазначена циклічна група не є фенільним залишком, Q являє собою прямий зв'язок, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0-С3)-алкілен, -(С2-С3)-алкілен-S(О)-, -(С2-С3)-алкілен-S(О)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)-алкілен-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-алкілен-N-(R10)- або -(С0-С3)-алкілен-С(О)-О-(СН2)m-,

де R10 має значення, визначені нижче, і де n і m, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)m- або -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними, незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН, або -(С3-С6)-циклоалкіленом, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН;

R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; -(С1-С3)-алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)-О-R10, моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, де R8 має значення, визначені вище; моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню; -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкілен-S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)-алкіл, -(C1-C3)-алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', -(С1-С3)-алкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл або -(С0-С3)-алкілен-het, де het являє собою 3-7-членний циклічний залишок, що містить до 1, 2, 3 або 4 гетероатомів, вибраних з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

R4' і R5', незалежні один від одного, є однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)-алкіл,

R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)-алкілен, або

R1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати 6-8-членну циклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14, або

R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, ще одним R14,

R14 являє собою галоген, -ОН, =О, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NO2-, -С(О)-ОН-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SO2-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С3)-перфторалкіл, -(C0-C8)-алкіл-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-С8)-алкіл, -C(O)-N-[(C1-C8)-алкіл]2, NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-алкіл, -C(O)-NH2, -S-R18 або NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, (С1-С3)-перфторалкіл або -(С1-С6)-алкіл,

V являє собою

1) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

2) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

3)моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-,

n і m, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

М являє собою

1) атом водню,

2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

3) -C(O)-N-(R11)-R12,

4) -(CH2)m-NR10,

5) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

6) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

8) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, де R14 має значення, визначені вище,

R3 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R33,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -NO2,

8) -CN,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

13) -(C0-C4)-aлкiлeн-C(O)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -NR10-SO2-R10,

16) -S-R10,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-(С1-С4)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

19) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

22) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

23) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

24) -(С0-С4)-алкілен-het, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

25) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл,

26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

27) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13,

28) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

29) залишок з наступного перелку

і ,

де Me являє собою метил, або

якщо 2 залишки OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 4 R13,

R23 являе собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являе собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

6) -NO2,

7) -CN,

8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

13) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12,

14) -NR10-SO2-R10,

15) -S-R10,

16) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

18) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-О-(С1-С6)-алкіл,

19) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

20) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

21) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл,

22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

23) -(С0-C4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R13,

24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

25) залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил, або

якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 4 R13,

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню,

2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл,

4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2,

5) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13,

6) -(С1-С3)-перфторалкіл,

7) -O-R17, або

8) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати 4-7-членне моноциклічне гетероциклічне кільце із групи, що, на додаток до атома азоту, може містити 1 або 2 однакових або різних кільцевих гетероатоми, вибрані з кисню, сірки й азоту; де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, -О, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)-aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-C(O)-O-R17, -(C1-C3)-перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10,

або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R33 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(O)-O-С(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(С1-С3)-перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10,

або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0-С4)-алкіл-O-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, або разом з атомом вуглецю, з яким вони зв'язані, можуть утворювати 3-6-членне карбоциклічне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С3-С8)-циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О-(С1-С4)-алкіл або R10,

у всіх її стереоізомерних формах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі.

2. Сполука формули І за п. 1, де

R0 являє собою

1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, вибраний із групи фенілу, нафтилу, біфенілілу, антрилу або флуорфенілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

2) гетероцикліл, вибраний із групи бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або

3) гетероцикліл, де гетероцикліл вибраний із групи акридинілу, азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н-індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Н-індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2-оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, і

який додатково заміщений гетероциклілом, вибраним із групи акридинілу, азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н-індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Н-індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2-оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою

1) галоген,

2) -NO2,

3) -CN,

4) -C(O)-NH2,

5) -ОН,

6) -NH2,

7) -O-CF3,

8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має значення, визначені вище, і де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або -О-(С1-С8)-алкілом,

9) -(C1-C8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, NH2, -ОН або метоксизалишком,

10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишком,

11) -SO2-CH3, або

12) -SO2-CF3,

за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має значення, визначені вище,

підструктура D являє собою залишок, вибраний із групи азетидину, азетину, азокану, азокан-2-ону, циклобутилу, циклооктану, циклооктену, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2-ону, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, [1,4]оксазокану, [1,3]оксазокан-2-ону, оксетану, оксокану, оксокан-2-ону, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, 5,6,7,8-тетрагідро-1Н-азоцин-2-ону, тетрагідрофурану, тетрагідропірану, тетрагідропіридину, тетразину, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієтану, тіокану, тіокан-1,1-діоксиду, тіокан-1-оксиду, тіокан-2-ону, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, і є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4, 5 або 6 R23, або заміщена 1 або 2 =O,

Q являє собою прямий зв'язок, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0-С3)-алкілен, -(С2-С3)-алкілен-S(O)-, -(С2-С3)-алкілен-S(О)2, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-S(О)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-алкілен-N-(R10)- або -(С0-С3)-алкілен-С(О)-О-,

де R10 має значення, визначені нижче, і де n і m, незалежно один від одного, однакові або різні і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)m- або -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними, незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН, або -(С3-С6)-циклоалкіленом, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН;

R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; -(С1-С3)-алкілен-С(О)-NН-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)-О-R15, арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфенілілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, де R8 має значення, визначені вище;

моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що має значення, визначені вище;

-(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкілен-S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)-алкіл, -(C1-C3)-алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', -(С1-С3)-алкілен-О-(С,-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл або -(С0-С3)-алкілен-het, де het являє собою залишок, вибраний з азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1, 2,4-триазину, 1, 3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14,

R4' і R5', незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)-алкіл,

R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)-алкілен,

R1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, можуть утворювати 6-8-членний циклічний залишок, вибраний із групи азокану, азокан-2-ону, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2-ону, діоксазину, [1,4]діоксокану, діоксолу, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксокану, оксокан-2-ону, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піридазину, піримідину або 5,6,7,8-тетрагідро-1Н-азоцин-2-ону, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14, або

R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14,

R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NO2-, -C(O)-OH-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С3)-перфторалкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-N(R18)-R21, -С(О)-NН-(С1-С8)-алкіл, -C(O)-N-[(C1-C8)-алкіл]2, NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-алкіл, -C(O)-NH2, -S-R18 aбo NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-aлкiл]2,

де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або -(С1-С6)-алкіл,

V являє собою

1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфенілілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

2) гетероцикліл, вибраний із групи акридинілу, 8-азабіцикло[3,2,1]окт-3-илу, азаіндол(1Н-піролопіридину), азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 1,4-діазепану, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н-індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Н-індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2-оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу,

де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH3)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-,

n і m, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

М являє собою

1) атом водню,

2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

3) -C(O)-N(R11)-R12,

4) -(CH2)m-NR10,

5) -(С6-С14)-арил, де арил має значення, визначені вище, і де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

6) -(С4-С15)-гетероцикліл, де гетероцикліл має значення, визначені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

R3 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R33,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -NO2,

8) -CN,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11,

13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15)-NR10-SO2-R10,

16) -S-R10,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

19) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

24) -(С0-С4)-алкілен-het, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

25) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

27) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13,

28) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

29) залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил, або

якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3-дигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 або 4 R13,

R23 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

6) -NO2,

7) -CN,

8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

10) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

13) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

14) -NR10-SO2-R10,

15) -S-R10,

16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-(С1-С4)-алкіл,

17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

18) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

19) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

21) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл,

22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13,

24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

25) залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил, або

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню,

2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл,

4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2,

5) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил, незалежно один від одного,є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13,

6) -(С1-С3)-перфторалкіл,

7) -O-R17, або

8) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл мають значення, визначені вище, і, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце, вибране із групи азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1, 2,4-триазолу, де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)-алкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(С1-С3)-перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10,

або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R33 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(СгС8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)-aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-C(O)-O-R17, -(С1-С3)-перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10,

або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0-С4)-алкіл-О-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О-(С1-С4)-алкіл або R10.

3. Сполука формули І за п. 1 або 2, де

R0 являє собою

1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

2) гетероцикліл, вибраний з бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або

3) гетероцикліл, вибраний із групи азабензімідазолілу, бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, хроманілу, цинолілу, 2-фурилу, 3-фурилу, імідазолілу, індолілу, індазолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піримідинілу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, хінолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу, 2-тієнілу або 3-тієнілу,

який додатково заміщений гетероциклілом, вибраним з акридинілу, азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н-індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, ЗН-індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу (бензімідазолілу), ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2-оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу,

де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою

1) фтор, хлор або бром,

2) -NO2,

3) -CN,

4) -C(O)-NH2,

5) -ОН,

6) -NH2,

7) -OCF3,

8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має значення, зазначені вище, і є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або -О-(С1-С8)-алкілом,

9) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишком, або

11) -SO2CH3, або

12) -SO2CF3,

за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою арил або гетероцикліл, які мають значення, визначені вище,

підструктура D являе собою залишок, вибраний з піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, i є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R3, або замещений 1 або 2 =O,

Q являе собою прямий зв'язок, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -(С1-С6)-алкілен,

R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; -(С1-С3)-алкілен-С(О)-NН-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)-О-R15, -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкілен-S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)-алкіл, -(C1-C3)-aлкiлeн-S(O)2-N(R4')-R5', -(С1-С3)-алкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл або -(С0-С3)-алкілен-het, де het являє собою залишок, вибраний з азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, l,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тіетану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

R4' i R5', незалежно один від одного, є однаковими або різними i являють собою атом водню або -(С1-С4)-алкіл,

R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)-алкілен, або

R1-N-R2-V утворює 4-7-членну циклічну групу, вибрану з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1, 2, 4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14,

R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NO2-, -C(O)-OH-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SO2-(С1-С3)-перфторалкіл, -(C0-C8)-алкіл-SO2-N(R18)-R21, -С(О)-NН-(С1-С8)-алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-aлкiл, -C(O)-NH2, -S-R18 або NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-aлкiл]2,

де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або -(С1-С6)-алкіл,

V являє собою

1) залишок het, вибраний з азаіндол(1Н-піролопіридину), азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, що має значення, визначені вище, і де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

n і m, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6,

М являє собою

1) атом водню,

2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

3) -C(O)-N-(R11)-R12,

4) -(CH2)m-NR10,

5) феніл або нафтил, де феніл або нафтил є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними, незалежно один від одного, R14,

6) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою залишок із групи, яку можна одержати з азепану, азепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]-оксазепану, піперазину, піперазинону, піперидину, піперидинону, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, тетрагідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіофену, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

R3 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R33,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -CN,

8) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де гетероцикліл має значення, визначені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11,

12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-O-R11,

13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12,

14) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -NR10-SO2-R10,

16) -(С0-С4)-алкілен-het, де het має значення, визначені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

19) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-О-(С1-С6)-алкіл,

20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил має значення, визначені вище, і є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

22) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

23) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

24) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

25) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-ОН,

26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

27) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-N(R11)-R13,

28) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R13, або

29) залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил, або

R23 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

6) -CN,

7) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

8) -SOtN(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

9) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11,

10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

12) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12,

13) -NR10-SO2-R10,

14) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

15) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-О-(С1-С6)-алкіл,

17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

18) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

19) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-СF2-СН2-О-(С0-С3)-алкіл,

20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

21) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-ОН,

22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13,

24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

25) залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил, або

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню,

2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

3) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де арил має значення, визначені вище, і де алкіл і арил, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13,

4) -O-R17, або

5) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл мають значення, визначені вище, і, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють кільце, вибране з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, що є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

R13 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3; -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(Rl0)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, -(C0-C4)-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R33 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -О-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, або залишок з наступному переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, або разом утворюють кільце, вибране із циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О-(С1-С4)-алкілом або R10.

4. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-3, де

R0 являє собою

1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

3) гетероцикліл, вибраний з піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

і додатково заміщений залишком, вибраним з піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою

1) F, Сl, Вr або І,

2) -C(O)-NH2,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, -ОН або метоксизалишком, або

4) -О-(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або метоксизалишком, за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою арил або гетероцикліл, які мають значення, визначені вище,

підструктура D являє собою залишок, вибраний з піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, і є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R23, або заміщеним 1 або 2 =O,

Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2- або -(С1-С6)-алкілен, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-,

R1 являє собою атом водню, -(С1-С2)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкілен-С(О)-OR15, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)-алкіл або -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-N(R4')-R5', де R4' і R5', незалежні один від одного, і є однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)-алкіл,

R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С2)-алкілен,

R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з азетидину, азетидинону, піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, 1,4-оксазепану, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14,

R14 являє собою фтор, хлор, -ОН, =O, -(С1-С8)-алкіл, -С(О)-ОН-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -С(О)-NН-(С1-С8)-алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, -C(O)-NH2 aбo N(R18)-R21,

де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або -(С1-С4)-алкіл,

V являє собою

1) циклічний залишок із групи, що містить сполуки, одержані з азаіндол(1Н-піролопіридину), азиридину, азирину, азетидину, азетидинону, 1,4-діазепану, піролу, піролідину, піридонілу, імідазолу, піразолу, 1,2,3-триазолу, 1, 2.4-триазолу, тетразолу, піридину, піримідину, піразину, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, тетразину, тетразолу, азепіну, діазирину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, піридазину, піперидину, піперазину, піролідинону, кетопіперазину, фурану, пірану, діоксолу, 1,4-оксазепану, оксазолу, ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, ізоксазолідину, морфоліну, оксирану, оксазиридину, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазиридину, тіофену, тіопірану, тієтану, тіазолу, ізотіазолу, ізотіазоліну, ізотіазолідину, 1,2-оксатіолану, тіодіазолу, тіопірану, 1,2-тіазину, 1,3-тіазолу, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, тіадіазину або тіоморфоліну,

де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або -(CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1, 2, 3 або 4,

М являє собою

1) атом водню,

2) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою залишок із групи, яку можна одержати з азепану, азепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]-оксазепану, піперазину, піперазинону, піперидину, піперидинону, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, тетрагідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

3) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

4) -(С3-С6)-циклоалкіл, або

5) -C(O)-N(R11)-R12,

R3 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R33,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -CN,

8) -NR10-SO2-R10,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-(С1-С4)-алкіл,

16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-О-(С1-С6)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

19) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

21) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-ОН,

22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

23) -(C0-C4)-aлкiлeн-C(O)-N(R11)-R13,

24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або

25) залишок з наступного переліку

де Me являє собою метил,

R23 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -CN,

8) -NR10-SO2-R10,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11,

13) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

19) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)-алкіл,

21) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)-перфторалкілен-СН2-ОН,

22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2,

23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13,

24) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R13, або

25) залишок з наступного переліку

де Me являє собою метил,

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати кільце, вибране з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]-оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

R13 являє собою фтор, хлор, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, -NH-C(O)-NH-R10, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R33 являє собою фтор, хлор, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, NH-C(O)-NH-R10, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступному переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл або разом утворюють кільце із групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

5. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-4, де

R0 являє собою

1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

2) гетероцикліл, вибраний з індолілу, ізоіндолілу, бензофуранілу, бензотіофенілу, 1,3-бензодіоксолілу, індазолілу, бензімідазолілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, хінолінілу, ізохінолінілу, хроманілу, ізохроманілу, цинолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, фталазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піридилу, пуринілу й птеридинілу,

де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

і додатково заміщений залишком, вибраним із групи піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою

1) F, Сl, Вr або І,

2) -C(O)-NH2,

Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2- або -(С1-С6)-алкілен, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-,

R1 являє собою атом водню або -(С1-С2)-алкіл,

R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С2)-алкілен, або

R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14,

R14 являє собою фтор, хлор, =O, -(С1-С4)-алкіл або -NH2,

V являє собою

1) циклічний залишок, вибраний із групи, що містить сполуки, одержані з азаіндолілу(1Н-піролпіридину), азетидину, азепіну, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазирину, 1,3-діоксолану, діоксазолу, фурану, імідазолу, ізохіноліну, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, ізоксазолідину, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, 1,2-оксатіолану, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піридазину, піперазину, піридину, піридону, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, хіназоліну, хіноліну, тетразину, тетразолу, тіадіазину, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тієтану, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу,

2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або -(CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1, 2, 3 або 4,

М являє собою

1) атом водню,

2) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою залишок, вибраний із групи, яку можна одержати з 1,4-діазепану, кетоморфоліну, тіофену, піридазону, піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, піридонілу, імідазолу, піридазину, піразину, 1,2,3-триазину, 1, 2,4-триазину, 1, 3,5-триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тетрагідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14,

3) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

4) -(С3-С6)-циклоалкіл,

R13 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -CN,

8) -NR10-SO2-R10,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11,

13) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-(С1-С4)-алкіл,

16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, або

19) залишок з наступного переліку

де Me являє собою метил,

R23 являє собою

1) атом водню,

2) галоген,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

6) -CN,

7) -NR10-SO2-R10,

8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12,

13) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

14) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-(С1-С4)-алкіл,

15) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

16) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл,

17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, або

18) залишок з наступного переліку

де Me являє собою метил,

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню,

2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С6)-циклоалкіл,

4) -O-R17, або

5) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл є, незалежно один від одного, незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, і де гетероцикліл вибраний з азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5-дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, оксазолідину, піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце, вибране з азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5-дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, оксазолідину, піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну,

R13 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С6)-циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(С1-С3)-перфторалкіл або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R33 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С33)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(С1-С3)-перфторалкіл або залишок з наступного переліку

і ,

де Me являє собою метил,

R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або разом утворюють кільце, вибране із циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

6. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-5, де

R0 являє собою

1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R8,

2) піридил або бензотіофеніл, де піридил або бензотіофеніл є незаміщеними або моно- або дизаміщеними, незалежно один від одного, R8, або

3) гетероцикліл, вибраний з тієнілу, тіадіазолілу, ізоксазолілу й тіазолілу, де зазначений гетероцикліл є заміщеним залишком, вибраним з тієнілу, 2-тієнілу й 3-тієнілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою F, Сl, Вr, -ОСН3 або -C(O)-NH2,

підструктура D являє собою залишок, вибраний з піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу або піразинілу, і є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R23, або заміщений 1 або 2 =O,

Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2-, -CH2-C(O)-NH-, метилен або етилен,

R1 являє собою атом водню,

R2 являє собою прямий зв'язок або метилен,

R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з азетидину, піролідину, піперидину й піперазину,

R14 являє собою фтор, хлор, =O, метил, етил або -NH2,

V являє собою

1) залишок, вибраний із групи, що містить сполуки, одержані з азаіндолілу(1H-піролопіридину), азетидину, 1,4-діазепану, ізоксазолу, ізохіноліну, піперазину, піперидину, піразину, піридазину, піримідину, піролідину, хіназоліну, хіноліну або тетрагідропірану,

де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R14, або

2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R14,

G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або -(CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1 або 2,

М являє собою атом водню, (С2-С4)-алкіл, азепаніл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, імідазоліл, кетоморфолініл, морфолініл, [1,4]оксазепаніл, піперидиніл, піперидоніл, піразиніл, піразоліл, піридазиніл, піридил, піримідил, піролідиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіридазиніл або тетрагідропіраніл, де залишки незаміщені або моно- або дизаміщені, незалежно один від одного, R14,

R3 являє собою

1) атом водню,

2) фтор, хлор,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

6) -(С0-С2)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R33,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

7) -CN,

8) -NR10-SO2-R10,

9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

13) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-N(R11)-R12,

14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

15) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-O-(С1-С6)-алкіл, або

18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17,

R23 являє собою

1) атом водню,

2) фтор, хлор,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С1-С3)-перфторалкіл,

5) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

c) -CF3 або

d) -CHF2,

6) -CN,

7) -NR10-SO2-R10,

8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2,

9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2,

10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11,

11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11,

12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12,

13) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12,

14) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O-С(O)-(С1-С4)-алкіл,

5) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17,

16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О-С(О)-О-(С1-С6)-алкіл, або

17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, або

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню,

2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С6)-циклоалкіл,

4) -O-R17, або

5) -(С0-С6)-алкілгетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл є, незалежно один від одного, незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, і де гетероцикліл вибраний із групи азетидину, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану або піролідину, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють кільце, вибране з азетидину, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, піперазину, піперидину, піролідину або тіоморфоліну,

R13 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С6)-циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10 або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R33 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10 або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-перфторалкіл,

R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або разом утворюють кільце, вибране з циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і

7. Сполука формули І за пп. 1-6, де

R0 являє собою

1) піридил або бензотіофеніл, де піридил або бензотіофеніл є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R8, або

2) гетероцикліл, вибраний з тієнілу, тіадіазолілу, ізоксазолілу й тіазолілу, де зазначений гетероцикліл є заміщеним залишком, вибраним з тієнілу, 2-тієнілу й 3-тієнілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R8,

R8 являє собою F, Сl, Вг, -ОСН3 або -C(O)-NH2,

підструктура D являє собою піридил і є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, або 4 R3, або заміщеною 1 або 2 =O,

Q являє собою -CH2-C(O)-NH- або метилен,

R1 являє собою атом водню,

R2 являє собою прямий зв'язок,

R14 являє собою фтор, хлор, =O, метил, етил або -NH2,

V являє собою піперидин, де піперидин є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R14,

G являє собою прямий зв'язок,

М являє собою атом водню, (С2-С4)-алкіл, ізопропіл або піридил, де залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно один від одного, R14,

R3 являє собою

1) атом водню,

2) фтор, хлор,

3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

4) -(С0-С2)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою

a) атом водню,

b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13,

5) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, або

6) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12,

R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою

1) атом водню або

2) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, або

R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати кільце, вибране з азетидину, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, піперазину, піперидину, піролідину або тіоморфоліну,

R13 являє собою фтор, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20 або -(С0-С3)-алкілен-О-R10,

R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-перфторалкіл.

8. Сполука формули І за будь-яким одним з пп. 1-7, де сполука формули І являє собою:

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[2,3-b]піридин-2-карбонової кислоти,

складний метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Н-пірол[2,3-b]піридин-5-карбонової кислоти,

1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Н-пірол[2,3-b]піридин-5-карбонову кислоту,

5-амід 2-[(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[2,3-b]піридин-2,5-дикарбонової кислоти,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[3,2-b]піридин-2-карбонової кислоти,

1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1H-пірол[3,2-b]піридин-5-карбонову кислоту,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-оксо-4,5-дигідро-1Н-пірол[3,2-b]піперидин-2-карбонової кислоти,

складний метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,4']біпіридиніл-4-ілкарбамоїл)-1H-пірол[3,2-b]піридин-5-карбонової кислоти,

1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,4']біпіридиніл-4-ілкарбамоїл)-1Н-пірол[3,2-b]піридин-5-карбонову кислоту,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(2-метоксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(2-гідроксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-5-(2-метоксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-5-(2-гідроксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти,

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(2-метоксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти або

(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(6-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(2-гідроксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти.

9. Спосіб одержання сполуки формули І за будь-яким одним з пп. 1-8, в якому здійснюють конденсацію сполуки формули 29 із сполукою формули HR8' з одержанням сполуки формули 30, і

необов'язково перетворення сполуки формули 30 в сполуку формули І

де залишок R8' має значення -N(R1)-R2-V-G-M, як зазначено в пп. 1-8, але де функціональна група R8' може також бути присутньою у формі груп, які надалі трансформуються в кінцеві функціональні групи, що є присутніми в -N(R1)-R2-V-G-M, і де залишок R54 означає групу -Q-R0 або може означати групу, що надалі трансформується в групу -Q-R0, і де група -C(O)-R53 може являти собою групу карбонової кислоти або її похідних, і де групи R3a у формулах 29 і 30 мають відповідні визначення R3 у формулі І, як визначено в пп. 1-7, або функціональні групи в них можуть також бути присутніми у захищеній формі або у формі груп-попередників.

10. Фармацевтичний препарат, який містить щонайменше одну сполуку формули І за будь-яким одним з пп. 1-8 у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні й/або її фізіологічно прийнятні солі й фармацевтично прийнятний носій.

11. Застосування сполуки формули І за будь-яким одним з пп. 1-8 у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні й/або її фізіологічно прийнятних солей для виготовлення лікарських засобів для лікування аномального формування тромбу, гострого інфаркту міокарда, серцево-судинних розладів, нестабільної стенокардії, тромбоемболії, гострої оклюзії судин, пов'язаної із тромболітичною терапією або чрезшкірною транслюмінальною коронарною ангіопластикою (РТСА), транзиторних ішемічних нападів, інсульту, переміжної кульгавості, аортокоронарного шунтування коронарних або периферичних артерій, звуження просвіту судин, рестенозу після коронарної або венозної ангіопластики, підтримки прохідності судинного доступу у пацієнтів, що одержують тривалий гемодіаліз, патологічного утворення тромбу, що відбувається у венах нижніх кінцівок, після операцій на черевній порожнині, колінному або тазостегновому суглобі, ризику тромбоемболії легеневої артерії або дисемінованої системної внутрішньосудинної коагулопатії, що виникає в судинній системі, під час септичного шоку, вірусних інфекціях або раку, для фібринолізу або лікування коронарної хвороби серця, інфаркту міокарда, стенокардії, рестенозу судин, наприклад, рестенозу після ангіопластики, подібної РТСА, респіраторного дистрес-синдрому дорослих, багатоорганної недостатності й розладу у вигляді дисемінованого внутрішньосудинного зсідання, тромбозу глибоких вен або проксимальних вен, що може виникнути після операції.

Текст

1. Сполука формули І R3 C2 2 (19) 1 3 86767 4 NR10-C(O)-, -SO2-, -(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m-NR10V являє собою C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, 1) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, (CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m -SO23 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)mкисню, де зазначений циклічний залишок є незаNR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m -CH(OH)-(CH2)n-, міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, неза(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0лежно один від одного, R14, С3)-алкілен, -(С2-С3)-алкілен-S(О)-, -(С2-С3)2) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або алкілен-S(О)2-, -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(C2моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від C3)-алкілен-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-алкілен-Nодного, R14, або (R10)- або -(С0-С3)-алкілен-С(О)-О-(СН2)m-, 3)моноциклічний або біциклічний 4-15-членний де R10 має значення, визначені нижче, і де n і m, гетероцикліл, де зазначений гетероцикліл є незанезалежно один від одного, є однаковими або різміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незаними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або лежно один від одного, R14, 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)m- або G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10-SO2-(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або триNR10-(CH2)n-, -(CH2)m -CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, заміщеними, незалежно один від одного, галоге(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)ном, -NH2 або -ОН, або -(С3-С6)-циклоалкіленом, SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, 10 де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або (CH2)m-NR -C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, тризаміщеним, незалежно один від одного, гало(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m -SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mгеном, -NH2 або -ОН; NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)1 R являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алNR10-(CH2)n- або -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, кіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; n і m, незалежно один від одного, є однаковими (С1-С3)-алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, О-R10, моноциклічний або біциклічний 6-145 або 6, членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміМ являє собою щеним, незалежно один від одного, R8, де R8 має 1) атом водню, значення, визначені вище; моноциклічний або бі2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки одного, R14, або кисню; -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)3) -C(O)-N-(R11)-R12, алкілен-S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)24) -(CH2)m -NR10, (С1-С3)-алкіл, -(C1-C3)-алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', -(С15) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або С3)-алкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від С8)-циклоалкіл або -(С0-С3)-алкілен-het, де het яводного, R14, ляє собою 3-7-членний циклічний залишок, що 6) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний містить до 1, 2, 3 або 4 гетероатомів, вибраних з гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаодного, R14, міщеним, незалежно один від одного, R14, 7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є R4' і R5', незалежні один від одного, є однаковими незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, або різними і являють собою атом водню або -(С1незалежно один від одного, R14, або С4)-алкіл, 8) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або алкілен, або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаR1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незаможуть утворювати 6-8-членну циклічну групу, що лежно один від одного, R14, де R14 має значення, містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, визначені вище, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є R3 являє собою незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, 1) атом водню, незалежно один від одного, R14, або 2) галоген, R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну 3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незаміщегрупу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно рані з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічодин від одного, R13, на група є незаміщеною або моно-, ди- або триза4) -(С1-С3)-перфторалкіл, міщеною, незалежно один від одного, ще одним 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диR14, або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14 являє собою галоген, -ОН, =О, -(С1-С8)-алкіл, R13, (С1-С4)-алкокси, -NO2-, -С(О)-ОН-, -CN, -NH2, -С(О)6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SO2-(С1-С4)-алкіл, a) атом водню, (С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С3)-перфторалкіл, -(C0-C8)b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моалкіл-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-С8)-алкіл, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від C(O)-N-[(C1-C8)-алкіл]2, NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-алкіл, одного, R33, -C(O)-NH2, -S-R18 або NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)c) -CF3 або алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно d) -CHF2, один від одного, атом водню, (С1-С3)-перфторалкіл 7) -NO2, або -(С1-С6)-алкіл, 8) -CN, 5 86767 6 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 22) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де гете10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, роцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або триза11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, міщеним, незалежно один від одного, R13, 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 23) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоа13) -(C0-C4)-aлкiлeн-C(O)-N(R11)-R12, лкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміще14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, ним, незалежно один від одного, R13, 10 10 15) -NR -SO2-R , 24) -(С0-С4)-алкілен-het, де het є незаміщеним або 16) -S-R10, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 17) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Оодного, R13, С(О)-(С1-С4)-алкіл, 25) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл, 19) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, С(O)-O-(С1-С6)-алкіл, 27) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 15 16 17 20) -C(O)-O-C(R ,R )-O-C(O)-O-R , 28) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або 21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил є моно-, 29) залишок з наступного переліку ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, O O O O N O N N H H , N O N N H NH O N SO 2 CH3 , SO 2 CF3 N H , O , O, , O O OH N H N N N S O N N H O H N O , N , O , O , N HO N H S , O NH N O , O , O NH H N O NH N O O S H N O O , , H N N OMe O N N , O O NH , O O N N і H , де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 4 R13, R23 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, c) -CF3 або d) -CHF2, 6) -NO2, 7) -CN, 8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 13) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12, 14) -NR10-SO2-R10, 15) -S-R10, 16) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-OС(O)-(С1-С4)-алкіл, 17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 18) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-ОС(О)-О-(С1-С6)-алкіл, 19) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 20) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 21) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл, 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 23) -(С0-C4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R13, 24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або 25) залишок з наступного переліку 7 O O O O N N 86767 O N H , 8 , N O SO 2 N CH3 H , N N H NH O O SO 2 N CF3 H , O, , O O OH N H N N OMe N S H N O N N H O O , N N HO O S , , O O N H H N O NH O , NH , O N , O O S H N O O , , H N N NH O N O N N , O O NH , , O O N N H і , R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати 4-7-членне моноциклічне гетероциклічне кільце із групи, що, на додаток до атома азоту, може містити 1 або 2 однакових або різних кільцевих гетероатоми, вибрані з кисню, сірки й азоту; де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, -О, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С8)циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, (С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)C(O)-O-R17, -(C1-C3)-перфторалкіл, -O-R15, -NHC(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, або залишок з наступного переліку де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 4 R13, R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, 5) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, 6) -(С1-С3)-перфторалкіл, 7) -O-R17, або 8) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, або O O N N H N H N H N N H O SO 2 CH3 , O O , N H N HO N O N , O N NH N N , S O , S O , , N O S , O N N N N , H N O O O OMe N , H N O , O NH , H N OH N H O, NH O , O O O , O O NH SO 2 CF3 N H O N , O N O , , 9 O 86767 N O O N 10 N N H і , R10 си-, O-CF3, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-OC(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкілС(O)-O-С(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, -(С1-С3)перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)O-R10, або залишок з наступного переліку де Me являє собою метил, R33 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, фенілокO O N H N , H N O O N H O SO 2 CH3 N H N , O , N HO O NH N O , O N O O N N , O N NH N N , S , S O O O , , H N O , N O S , O O N OMe N , H N O , O N H H N OH N H O, O O O O , NH N NH SO 2 CF3 N H O , O N O N N N , , N N і H , R10 де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0С4)-алкіл-O-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, або разом з атомом вуглецю, з яким вони зв'язані, можуть утворювати 36-членне карбоциклічне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С3-С8)-циклоалкіл, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, (С1-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О-(С1-С4)-алкіл або R10, у всіх її стереоізомерних формах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 2. Сполука формули І за п. 1, де R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, вибраний із групи фенілу, нафтилу, біфенілілу, антрилу або флуорфенілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, 2) гетероцикліл, вибраний із групи бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або 3) гетероцикліл, де гетероцикліл вибраний із групи акридинілу, азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Н 11 86767 12 індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндаімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинізолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізолу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нтіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазопіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нлілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нарофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохіфтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, нолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагід1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5ропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, ок1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3сазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантритіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, динілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинітіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, азолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетаніпіперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, лу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіпіранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, ранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридотриазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, імідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідині1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, де лу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нгетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нтризаміщеним, незалежно один від одного, R8, хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідR8 являє собою рофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохі1) галоген, нолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагід2) -NO2, ропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, 3) -CN, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,34) -C(O)-NH2, тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 5) -ОН, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,36) -NH2, тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, 7) -O-CF3, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієноті8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний азолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетаніарил, де арил має значення, визначені вище, і де лу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіарил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно ранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5один від одного, галогеном або -О-(С1-С8)-алкілом, триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 9) -(C1-C8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, де но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моноодного, галогеном, NH2, -ОН або метоксизалиш, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одноком, го, R8, і 10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або який додатково заміщений гетероциклілом, вибрамоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від ним із групи акридинілу, азабензімідазолілу, азасодного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишпіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, ком, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, 11) -SO2-CH3, або бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, 12) -SO2-CF3, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазоліза умови, що R8 являє собою щонайменше один з лу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного закарболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, делишку, якщо R0 являє собою моноциклічний або кагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксабіциклічний 6-14-членний арил, де арил має зназолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3чення, визначені вище, діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофпідструктура D являє собою залишок, вибраний із тор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразагрупи азетидину, азетину, азокану, азокан-2-ону, нілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Нциклобутилу, циклооктану, циклооктену, циклопеніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Нтилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоінда1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4золілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізодіазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, тіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазо[1,3]діазокан-2-ону, діоксазолу, діоксазину, діоксолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2лу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідаізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, назолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, золідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, ок[1,4]оксазокану, [1,3]оксазокан-2-ону, оксетану, сазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантриоксокану, оксокан-2-ону, піперазину, піперидину, динілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазиніпірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідилу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піропіперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, лідину, піролідинону, піроліну, 5,6,7,8-тетрагідропіранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, 1Н-азоцин-2-ону, тетрагідрофурану, тетрагідропіпіразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридорану, тетрагідропіридину, тетразину, тіадіазину, 13 86767 14 тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3R4' і R5', незалежно один від одного, є однаковими тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієтану, або різними і являють собою атом водню або -(С1тіокану, тіокан-1,1-діоксиду, тіокан-1-оксиду, тіоС4)-алкіл, кан-2-ону, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3алкілен, триазолу або 1,2,4-триазолу, і є незаміщеною або R1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, 23 заміщеною 1, 2, 3, 4, 5 або 6 R , або заміщена 1 можуть утворювати 6-8-членний циклічний залиабо 2 =O, шок, вибраний із групи азокану, азокан-2-ону, 1,2Q являє собою прямий зв'язок, -(С0-С2)-алкілендіазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, С(О)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, ону, діоксазину, [1,4]діоксокану, діоксолу, кетопі(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, перазину, морфоліну, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, (CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, 1,4-оксазину, оксокану, оксокан-2-ону, піперазину, (CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10піперидину, пірану, піразину, піридазину, піриміди(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)ну або 5,6,7,8-тетрагідро-1Н-азоцин-2-ону, де заNR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0-С3)-алкілен, значена циклічна група є незаміщеною або моно-, (С2-С3)-алкілен-S(O)-, -(С2-С3)-алкілен-S(О)2, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, (CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-S(О)2R14, або NH-(R10)-, -(C2-C3)-алкілен-N-(R10)- або -(С0-С3)R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну алкілен-С(О)-О-, групу, вибрану з азепіну, азетидину, діоксазолу, де R10 має значення, визначені нижче, і де n і m, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4незалежно один від одного, однакові або різні і діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, алкіленові залишки, які утворені -(СН2)m- або ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопі(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаперазину, морфоліну, оксазолу, піперазину, піпеміщеними, незалежно один від одного, галогеном, ридину, піразину, піразолу, піразоліну, піразоліди-NH2 або -ОН, або -(С3-С6)-циклоалкіленом, де ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіритризаміщеним, незалежно один від одного, галодину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, геном, -NH2 або -ОН; тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алтриазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3кіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена цикліч(С1-С3)-алкілен-С(О)-NН-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)на група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаО-R15, арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфеніміщеною, незалежно один від одного, R14, лілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, диR14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, 8 або тризаміщеним, незалежно один від одного, R , (С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NO2-, -C(O)-OH-, де R8 має значення, визначені вище; CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гете(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С3)роцикліл, що має значення, визначені вище; перфторалкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-N(R18)-R21, -С(О)-(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкілен-S(О)-(С1NН-(С1-С8)-алкіл, -C(O)-N-[(C1-C8)-алкіл]2, NR18С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)-алкіл, -(C1C(O)-NH-(C1-C8)-алкіл, -C(O)-NH2, -S-R18 aбo NR184 5 C3)-алкілен-S(O)2-N(R ')-R ', -(С1-С3)-алкілен-О-(С,C(O)-NH-[(C1-C8)-aлкiл]2, С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл або де R18 і R21 являють собою, незалежно один від (С0-С3)-алкілен-het, де het являє собою залишок, одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або вибраний з азепіну, азетидину, азиридину, азири(С1-С6)-алкіл, ну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4V являє собою діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діок1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний сазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3-діоксолану, арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфенілілу, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізоантрилу або флуоренілу, де арил є моно-, ди- або тіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопі2) гетероцикліл, вибраний із групи акридинілу, 8перазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, 1,2азабіцикло[3,2,1]окт-3-илу, азаіндол(1Ноксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3піролопіридину), азабензімідазолілу, азаспіродеоксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, канілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензіоксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, мідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, пібензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, ридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинобензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазоліну, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетралу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, золу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, детіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідикагідрохінолінілу, 1,4-діазепану, 4,5ну, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопідигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, рану, 1,2,3-триазину, 1, 2,4-триазину, 1, 3,51,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]зазначена циклічна група є незаміщеною або мотетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідано-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від золідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Нодного, R14, індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Н 15 86767 16 індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндади- або тризаміщеним, незалежно один від одного, золілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізоR14, або тіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазо7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є лілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нанезалежно один від одного, R14, фтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, R3 являє собою 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,51) атом водню, оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,22) галоген, оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незаміще1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, окним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно сазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантриодин від одного, R13, динілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазині4) -(С1-С3)-перфторалкіл, лу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, дипіперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, або тризаміщеним, незалежно один від одного, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, R13, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридо6) -(С0-4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою імідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідиніa) атом водню, лу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нb) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мопіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідодного, R33, рофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохіc) -CF3 або нолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідd) -CHF2, ропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, 7) -NO2, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,38) -CN, тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,310) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієноті12) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, азолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетані13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12, лу, тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,314) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 15)-NR10-SO2-R10, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, 16) -S-R10, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або 17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oмоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від С(O)-(С1-С4)-алкіл, одного, R14, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 10 G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR -SO219) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-ONR10-(CH3)n-, -(CH2)m -CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, С(O)-O-(С1-С6)-алкіл, (CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, 21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил є моно-, (CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m -SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mR13, NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)22) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де гетеNR10-(CH2)n- або -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, роцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаn і m, незалежно один від одного, є однаковими міщеним, незалежно один від одного, R13, або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 23) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоа5 або 6, лкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеМ являє собою ним, незалежно один від одного, R13, 1) атом водню, 24) -(С0-С4)-алкілен-het, де het є незаміщеним або 2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або момоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, одного, R14, 25) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-(С1-С3)3) -C(O)-N(R11)-R12, перфторалкілен-СН2-O-(С0-С3)-алкіл, 4) -(CH2)m -NR10, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 5) -(С6-С14)-арил, де арил має значення, визначені 27) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13, вище, і де арил є незаміщеним або моно-, ди- або 28) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, 29) залишок з наступного переліку 6) -(С4-С15)-гетероцикліл, де гетероцикліл має значення, визначені вище, і є незаміщеним або моно-, O O O O N H NH N , O N O N N , H , N O SO 2 N CH3 H , SO 2 N CF3 H , O O, 17 O O OH N H N N S N O H N N , S N HO O S , , O O N H H N O NH O , NH , O N , O O 18 H N N H , O O O N OMe , H N N 86767 O NH N O O N N , O O NH , , O O N N H і , 9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 10) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 13) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, 14) -NR10-SO2-R10, 15) -S-R10, 16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-ОС(О)-(С1-С4)-алкіл, 17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 18) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-OС(O)-O-(С1-С6)-алкіл, 19) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 20) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 21) -(С0-С4)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл, 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або 25) залишок з наступного переліку де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3дигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 або 4 R13, R23 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, c) -CF3 або d) -CHF2, 6) -NO2, 7) -CN, 8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, O O O O O N H , , N O SO 2 N CH3 H , N N H NH N O N SO 2 N CF3 H , O O, , O O N H H N N OH OMe N O N H O H N O , N S , O O , N HO N H S , O NH N O , O , O NH H N O NH N , O O H N O O , , S N O N N , O O NH , O O 19 N N 86767 20 N N H і , де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3дигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 або 4 R13, R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, 5) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, 6) -(С1-С3)-перфторалкіл, 7) -O-R17, або 8) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл мають значення, визначені вище, і, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце, вибране із групи азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4O O N H N H N N H O SO 2 CH3 , O O , O , N HO O NH N O , O O O N NH N N N N , O , N S , S O O N N O S , O N N N , , H N O , O O OMe N , H N O , O N H H N OH N H O, O O O O , NH , NH SO 2 CF3 N H O N O N O N H N діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5триазину, 1,2,3-триазолу або 1, 2,4-триазолу, де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С8)циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, (С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(C1-C4)алкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-OC(O)-O-R17, -(С1-С3)-перфторалкіл, -O-R15, -NHC(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, або залишок з наступного переліку , , N N і H , R10 де Me являє собою метил, R33 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(СгС8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(C0-C4)-aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)-OC(O)-R17, -(С1-С4)-алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкілС(О)-О-С(R15,R16)-C(O)-O-R17, -(С1-С3)перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)O-R10, 21 або залишок з наступного переліку O O N N H N N H O SO 2 CH3 , O O , O , N HO O NH N O , O N O O N N , O N NH N N , S , S O O N N O S , O N N N , , H N O , O O OMe N , H N O , OH N H O, H N O O O , O O N H SO 2 CF3 N H NH , NH N O N O 22 O N H N H 86767 , , N N і H , R10 де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0С4)-алкіл-О-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О(С1-С4)-алкіл або R10. 3. Сполука формули І за п. 1 або 2, де R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, 2) гетероцикліл, вибраний з бензімідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або 3) гетероцикліл, вибраний із групи азабензімідазолілу, бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, хроманілу, цинолілу, 2-фурилу, 3фурилу, імідазолілу, індолілу, індазолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піримідинілу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, хінолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу, 2-тієнілу або 3-тієнілу, який додатково заміщений гетероциклілом, вибраним з акридинілу, азабензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]-тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, ЗНіндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу (бензімідазолілу), ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4оксадіазолілу, 1,2-оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназо 23 86767 24 лінілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, дазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохіізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідинолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6ну, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетоксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2рагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Ноксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, 1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідитіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піротіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, лідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієнотетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2оксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфотіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, лу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тіетану, тіомор1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5фоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризамімоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від щеним, незалежно один від одного, R14, одного, R8, R4' i R5', незалежно один від одного, є однаковими R8 являє собою або різними i являють собою атом водню або -(С11) фтор, хлор або бром, С4)-алкіл, 2) -NO2, R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)3) -CN, алкілен, або 4) -C(O)-NH2, R1-N-R2-V утворює 4-7-членну циклічну групу, виб5) -ОН, рану з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазо6) -NH2, лу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,47) -OCF3, діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, 8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, арил, де арил має значення, зазначені вище, і є ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопімоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від перазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, оксазолу, одного, галогеном або -О-(С1-С8)-алкілом, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразо9) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідино-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від ну, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетодного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, ком, або тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 1,2,3-триазолу або 1, 2, 4-триазолу, де зазначена одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишциклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або ком, тризаміщеною, незалежно один від одного, R14, 11) -SO2CH3, або R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, 12) -SO2CF3, (С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NO2-, -C(O)-OH-, за умови, що R8 являє собою щонайменше один з CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного за(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SO2-(С1-С3)лишку, якщо R0 являє собою арил або гетероцикперфторалкіл, -(C0-C8)-алкіл-SO2-N(R18)-R21, -С(О)ліл, які мають значення, визначені вище, NН-(С1-С8)-алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, NR18підструктура D являє собою залишок, вибраний з C(O)-NH-(C1-C8)-aлкiл, -C(O)-NH2, -S-R18 або NR18піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, фурилу, тієC(O)-NH-[(C1-C8)-aлкiл]2, нілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазоде R18 і R21 являють собою, незалежно один від лілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазоліодного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або лу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, i є (С1-С6)-алкіл, незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R3, або V являє собою заміщений 1 або 2 =O, 1) залишок het, вибраний з азаіндол(1НQ являє собою прямий зв'язок, -(С0-С2)-алкіленпіролопіридину), азепіну, азетидину, азиридину, С(О)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, -(С1-С6)-алкілен, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де алдіоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3кіл є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R13; діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, іміда(С1-С3)-алкілен-С(О)-NН-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)золідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, О-R15, -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкіленізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-(С1-С3)ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2алкіл, -(C1-C3)-aлкiлeн-S(O)2-N(R4')-R5', -(С1-С3)оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2алкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, циклоалкіл або -(С0-С3)-алкілен-het, де het являє оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, собою залишок, вибраний з азепіну, азетидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідиазиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піро1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирилідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, ну, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імітіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазо 25 86767 26 лу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіомор3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мофоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, одного, R13, що має значення, визначені вище, і де het є неза4) -(С1-С3)-перфторалкіл, міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, неза5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, дилежно один від одного, R14, або або тризаміщеним, незалежно один від одного, 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диR13, або тризаміщеним, незалежно один від одного, 6) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою 14 R , a) атом водню, G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10-SO2b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моNR10-(CH2)n-, -(CH2)m -CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від (CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)одного, R33, SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, c) -CF3 або 10 (CH2)m-NR -C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, d) -CHF2, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m -SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m7) -CN, NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)8) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де гетеNR10-(CH2)n- або -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, роцикліл має значення, визначені вище, і є незаn і m, незалежно один від одного, є однаковими міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незаабо різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, лежно один від одного, R13, 5 або 6, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, М являє собою 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 1) атом водню, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, 2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-O-R11, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 14 одного, R , 14) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12, 11 12 3) -C(O)-N-(R )-R , 15) -NR10-SO2-R10, 4) -(CH2)m -NR10, 16) -(С0-С4)-алкілен-het, де het має значення, ви5) феніл або нафтил, де феніл або нафтил є незначені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або заміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними, тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, незалежно один від одного, R14, 17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O6) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою заС(O)-(С1-С4)-алкіл, лишок із групи, яку можна одержати з азепану, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, азепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 19) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-О1,4-діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізоС(О)-О-(С1-С6)-алкіл, ксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, кето20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, піперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]-оксазепану, 21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил має піперазину, піперазинону, піперидину, піперидинозначення, визначені вище, і є моно-, ди- або трину, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, заміщеним, незалежно один від одного, R13, піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, 22) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоатетрагідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, лкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщететразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіофену, ним, незалежно один від одного, R13, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 23) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, алкіл, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або 24) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від алкіл, одного, R14, або 25) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є перфторалкілен-СН2-ОН, незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, незалежно один від одного, R14, 27) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-N(R11)-R13, R3 являє собою 28) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R13, або 1) атом водню, 29) залишок з наступного переліку 2) галоген, O O O O NH O N H , N O N H N N H N O N SO 2 CH3 , N H , SO 2 CF3 O , O, , O O N H OH N , N OMe , O H N O O N H O NH N , H N O O , HO N , O S , 27 H N N N O S O N H N N , O S 86767 O O NH , N H 28 O NH N O O N N , O O NH , , O O N N H і , 10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 12) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12, 13) -NR10-SO2-R10, 14) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-OС(O)-(С1-С4)-алкіл, 15) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-ОС(О)-О-(С1-С6)-алкіл, 17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 18) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 19) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-СF2-СН2-О-(С0-С3)алкіл, 20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)алкіл, 21) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)перфторалкілен-СН2-ОН, 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або 25) залишок з наступного переліку де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3дигідро[1,4]діоксинове кільце, що є заміщеним 1, 2, 3 або 4 R13, R23 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, c) -CF3 або d) -CHF2, 6) -CN, 7) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 8) -SOtN(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 9) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, O O O O NH O N N H H , N O N N H N O N SO 2 CH3 , SO 2 CF3 N H , O , O, , O O OH N H N N OMe N S O N N H O H N O , N S , O O , N HO N H S , O NH N O , O , O NH H N O NH N , O O H N O O , , H N N O N N , O O NH , O O N N і H , де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до 29 86767 30 яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідидигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 ну, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазоабо 4 R13, лідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, або різними і являють собою піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піри1) атом водню, дазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, 2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мопіролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетрано-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від зину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, одного, R13, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,43) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де арил має знатриазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4чення, визначені вище, і де алкіл і арил, незалежтриазолу, що є незаміщеним або моно-, ди- або но один від одного, є незаміщеними або моно-, дитризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 13 або тризаміщеними R , R13 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -NO2, -CN, 17 4) -O-R , або =O, -ОН, -CF3; -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, 5) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і N(Rl0)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, гетероцикліл мають значення, визначені вище, і, N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)незалежно один від одного, є незаміщеними або R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, фемоно-, ди- або тризаміщеними R13, або ніл, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, -(C0R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язаC4)-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)ні, утворюють кільце, вибране з азепіну, азетидиалкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-Oну, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-Oдіазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, R10, або залишок з наступного переліку O O N N H N , H N O O N H O NH N N HO O , O N H NH N O , O O O N NH N N N N , O O S O , N O S , O N N N , H N O O O , , N S OMe N , H N O , O NH H N OH N H O, O O O O SO 2 N CF3 H , O , O N O SO 2 N CH3 H , N , , , N N H і , R10 де Me являє собою метил, R33 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -NO2, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, N(R10)-R20, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, N(R10)-S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феO O N H N O SO 2 CH3 , H N O O N H N H , O SO 2 CF3 O , HO H N N , N H O, O H N O S O O O , NH N , N O N H N нілокси-, O-CF3, -(С1-С3)-перфторалкіл, -(С0-С4)алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)алкоксифеніл, -(C0-C4)-алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-OC(O)-O-R17, -О-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-OR10, або залишок з наступного переліку , N OH OMe N , , S O H N O , N O S , 31 O O NH N H 86767 NH N O , O O O N N NH , O O O O N N N N , , , N N і R10 O N N , N 32 O H , , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0С4)-алкіл-O-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, або разом утворюють кільце, вибране із циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О(С1-С4)-алкілом або R10. 4. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-3, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, 2) гетероцикліл, вибраний з бензімідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, або 3) гетероцикліл, вибраний з піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, і додатково заміщений залишком, вибраним з піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, R8 являє собою 1) F, Сl, Вr або І, 2) -C(O)-NH2, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, -ОН або метоксизалишком, або 4) -О-(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або метоксизалишком, за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою арил або гетероцикліл, які мають значення, визначені вище, підструктура D являє собою залишок, вибраний з піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, і є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R23, або заміщеним 1 або 2 =O, Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2- або (С1-С6)-алкілен, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-, R1 являє собою атом водню, -(С1-С2)-алкіл, -(С1С3)-алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)-перфторалкілен, (С1-С3)-алкілен-С(О)-OR15, -(С1-С3)-алкілен-S(О)2(С1-С3)-алкіл або -(С1-С3)-алкілен-S(О)2-N(R4')-R5', де R4' і R5', незалежні один від одного, і є однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)-алкіл, R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С2)алкілен, R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з азетидину, азетидинону, піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, 1,4-оксазепану, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14, R14 являє собою фтор, хлор, -ОН, =O, -(С1-С8)алкіл, -С(О)-ОН-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, С(О)-NН-(С1-С8)-алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, C(O)-NH2 aбo N(R18)-R21, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або (С1-С4)-алкіл, V являє собою 1) циклічний залишок із групи, що містить сполуки, одержані з азаіндол(1Н-піролопіридину), азиридину, азирину, азетидину, азетидинону, 1,4діазепану, піролу, піролідину, піридонілу, імідазо 33 86767 34 лу, піразолу, 1,2,3-триазолу, 1, 2.4-триазолу, тет4) -(С3-С6)-циклоалкіл, або разолу, піридину, піримідину, піразину, 1,2,35) -C(O)-N(R11)-R12, триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, тетразиR3 являє собою ну, тетразолу, азепіну, діазирину, 1,2-діазепіну, 1) атом водню, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, піридазину, піпериди2) галоген, ну, піперазину, піролідинону, кетопіперазину, фу3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або морану, пірану, діоксолу, 1,4-оксазепану, оксазолу, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, ізоксазолідину, морфоодного, R13, ліну, оксирану, оксазиридину, 1,3-діоксолену, 1,34) -(С1-С3)-перфторалкіл, діоксолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,45) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диоксазину, оксазиридину, тіофену, тіопірану, тієтаабо тризаміщеним, незалежно один від одного, ну, тіазолу, ізотіазолу, ізотіазоліну, ізотіазолідину, R13, 1,2-оксатіолану, тіодіазолу, тіопірану, 1,2-тіазину, 6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою 1,3-тіазолу, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, тіадіазину або a) атом водню, тіоморфоліну, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моде зазначений циклічний залишок є незаміщеним но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один одного, R33, від одного, R14, або c) -CF3 або 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диd) -CHF2, або тризаміщеним, незалежно один від одного, 7) -CN, R14, або 8) -NR10-SO2-R10, G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, (CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1, 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 3 або 4, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, М являє собою 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 1) атом водню, 13) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 2) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою за14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, лишок із групи, яку можна одержати з азепану, 15) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Оазепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, С(О)-(С1-С4)-алкіл, 1,4-діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізо16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, ксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, кето17) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Опіперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]-оксазепану, С(О)-О-(С1-С6)-алкіл, піперазину, піперазинону, піперидину, піперидино18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, ну, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, 19) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, алкіл, тетрагідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, 20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)тетразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіоморалкіл, фоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 21) -(С0-С3)-алкілен-О-СН2-(С1-С3)1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, перфторалкілен-СН2-ОН, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 23) -(C0-C4)-aлкiлeн-C(O)-N(R11)-R13, 14 одного, R , 24) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R13, або 3) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо25) залишок з наступного переліку но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, O O O O N O N H , , N O SO 2 N CH3 H , N N H NH O N SO 2 N CF3 H , O O, , H N O O N H OH N , OMe , O O NH N O , де Me являє собою метил, якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3дигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 або 4 R13, N H O O NH O , O NH O O і , R23 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 35 86767 36 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди15) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oабо тризаміщеним, незалежно один від одного, С(O)-(С1-С4)-алкіл, R13, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 6) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою 17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oa) атом водню, С(O)-O-(С1-С6)-алкіл, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 19) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)одного, R13, алкіл, c) -CF3 або 20) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0-С3)d) -CHF2, алкіл, 7) -CN, 21) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)8) -NR10-SO2-R10, перфторалкілен-СН2-ОН, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 23) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, 24) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R13, або 12) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, 25) залишок з наступного переліку 13) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, O O O O O N N H , N O N H N N H NH O N SO 2 CH3 , SO 2 CF3 N H , , O O, , H N O O N H OH OMe N , , NH N H O , O N H SO 2 CH3 , O , O NH N H SO 2 CF3 , N O , де Me являє собою метил, OH N H N , OMe , O O O N , O O O O O , і O, O O NH O дину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, R13 являє собою фтор, хлор, -NO2, -CN, =O, -ОН, CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -SR10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, (С1-С3)-перфторалкіл, -NH-C(O)-NH-R10, -(С0-С4)алкіл-С(О)-О-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15, R16)-OC(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку N N H NH O O , O N H N O O O NH N де Me являє собою метил, якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 1,3-діоксольне кільце або 2,3дигідро[1,4]діоксинове кільце, що заміщене 1, 2, 3 або 4 R13, R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, можуть утворювати кільце, вибране з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]-оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіриO O O N N , R10 і , R33 являє собою фтор, хлор, -NO2, -CN, =O, -ОН, CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0 37 86767 38 С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -N(R10)-S(O)2-R10, -SC(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1-С8)алкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)-Oалкіл, -(С1-С8)-алкокси, фенілокси-, O-CF3, -(С1-С3)C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з 10 перфторалкіл, NH-C(O)-NH-R , -(C0-C4)-алкілнаступному переліку O O N N H N H SO 2 CH3 , O N H , O NH N H SO 2 CF3 , N NH N , OMe , O O O N , OH N H O O O O O O, O O O , N O N N , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, -(С0С4)-алкіл-O-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл або разом утворюють кільце із групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, О-(С1С4)-алкілом або R10. 5. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-4, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, 2) гетероцикліл, вибраний з індолілу, ізоіндолілу, бензофуранілу, бензотіофенілу, 1,3бензодіоксолілу, індазолілу, бензімідазолілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, хінолінілу, ізохінолінілу, хроманілу, ізохроманілу, цинолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, фталазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піридилу, пуринілу й птеридинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, 3) гетероцикліл, вибраний з піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, і додатково заміщений залишком, вибраним із групи піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу й піразинілу, де зазначений залишок R10 і , є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, R8 являє собою 1) F, Сl, Вr або І, 2) -C(O)-NH2, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном, -ОН або метоксизалишком, або 4) -О-(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, галогеном або метоксизалишком, за умови, що R8 являє собою щонайменше один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)-алкільного залишку, якщо R0 являє собою арил або гетероцикліл, які мають значення, визначені вище, підструктура D являє собою залишок, вибраний з піридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу, і є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R33, або заміщеним 1 або 2 =O, Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2- або (С1-С6)-алкілен, -(С0-С2)-алкілен-С(О)-NR10-, R1 являє собою атом водню або -(С1-С2)-алкіл, R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С2)алкілен, або R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну групу, вибрану з піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від одного, R14, R14 являє собою фтор, хлор, =O, -(С1-С4)-алкіл або -NH2, V являє собою 1) циклічний залишок, вибраний із групи, що містить сполуки, одержані з азаіндолілу(1Нпіролпіридину), азетидину, азепіну, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазирину, 1,3-діоксолану, діоксазолу, фурану, імідазолу, ізохіноліну, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, 39 86767 40 ізоксазолідину, кетопіперазину, морфоліну, 1,23) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мооксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, 1,2но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від оксатіолану, піперидину, пірану, піразину, піразоодного, R14, або лу, піридазину, піперазину, піридину, піридону, 4) -(С3-С6)-циклоалкіл, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, хінаR13 являє собою золіну, хіноліну, тетразину, тетразолу, тіадіазину, 1) атом водню, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, 2) галоген, тієтану, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,33) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мотриазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від триазолу або 1,2,4-триазолу, одного, R13, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, дивід одного, R14, або або тризаміщеним, незалежно один від одного, 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диR13, або тризаміщеним, незалежно один від одного, 6) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою 14 R , a) атом водню, G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо(CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1, 2, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 3 або 4, одного, R13, М являє собою c) -CF3 або 1) атом водню, d) -CHF2, 2) гетероцикліл, де гетероцикліл являє собою за7) -CN, лишок, вибраний із групи, яку можна одержати з 8) -NR10-SO2-R10, 1,4-діазепану, кетоморфоліну, тіофену, піридазо9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, ну, піперидину, піперазину, піридину, піримідину, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, піролідину, піролідинону, піридонілу, імідазолу, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, піридазину, піразину, 1,2,3-триазину, 1, 2,412) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, триазину, 1, 3,5-триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,413) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, триазолу, тетразину, тетразолу, 1,2-діазепіну, 1,314) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, 15) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Ооксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2С(О)-(С1-С4)-алкіл, ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тетра16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, гідропірану, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тіадіа17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oзолу або тіоморфоліну, де зазначений гетероцикС(O)-O-(С1-С6)-алкіл, ліл є незаміщеним або моно-, ди- або 18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, або 14 тризаміщеним, незалежно один від одного, R , 19) залишок з наступного переліку O O O O N O N H , , N O SO 2 N CH3 H , N N H NH O N SO 2 N CF3 H , O O, , H N O O N H OH N , OMe , O O NH O , де Me являє собою метил, R23 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один одного, R13, 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 5) -(С0-С4)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один одного, R13, c) -CF3 або d) -CHF2, мовід мовід N H O O NH N O , O NH O O і , 6) -CN, 7) -NR10-SO2-R10, 8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 13) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, 14) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-ОС(О)-(С1-С4)-алкіл, 15) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 16) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-OС(O)-O-(С1-С6)-алкіл, 17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, або 18) залишок з наступного переліку 41 O 86767 O O O O N N O N H , N O N H N N H NH 42 SO 2 CH3 , SO 2 CF3 N H , , O O, , H N O O N H OH N OMe , , NH N H O , O N H SO 2 CH3 , O , O NH N H SO 2 CF3 , N R10 H SO 2 CH3 , O , O NH N H SO 2 CF3 , O N N , OH N H N , OMe , O O O N O O O O O O , і O, O O NH , N N H , , алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -(С1-С3)перфторалкіл або залишок з наступного переліку O N H N OMe N , O N N O N , OH N H O де Me являє собою метил, R33 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С33)O O O O O O O , , і O, O O NH O піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, утворюють гетероциклічне кільце, вибране з азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)оксазепану, оксазолідину, піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну, R13 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С6)циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -SR10, -SO2-R10, -(С1-С3)-перфторалкіл або залишок з наступного переліку N N H NH O O , O N H N O O O NH N де Me являє собою метил, R11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С6)-циклоалкіл, 4) -O-R17, або 5) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл є, незалежно один від одного, незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними R13, і де гетероцикліл вибраний з азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5-дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, оксазолідину, O O O N N , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R10 і , R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або разом утворюють кільце, вибране із циклопропілу, циклобутилу, цик 43 86767 44 лопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або монезаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, одного, R13, (С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С14) -(С1-С3)-перфторалкіл, С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, дициклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є або тризаміщеним, незалежно один від одного, незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -ОR13, (С1-С4)-алкілом або R10. 6) -(С0-С2)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою 6. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-5, де a) атом водню, R0 являє собою b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від дизаміщеним, незалежно один від одного, R8, одного, R33, 2) піридил або бензотіофеніл, де піридил або бензоc) -CF3 або тіофеніл є незаміщеними або моно- або дизаміщеd) -CHF2, ними, незалежно один від одного, R8, або 7) -CN, 3) гетероцикліл, вибраний з тієнілу, тіадіазолілу, 8) -NR10-SO2-R10, ізоксазолілу й тіазолілу, де зазначений гетероцик9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, ліл є заміщеним залишком, вибраним з тієнілу, 210) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, тієнілу й 3-тієнілу, де зазначений залишок є неза11) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, міщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 8 один від одного, R , 13) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-N(R11)-R12, R8 являє собою F, Сl, Вr, -ОСН3 або -C(O)-NH2, 14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, підструктура D являє собою залишок, вибраний з 15) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oпіридилу, піридил-N-оксиду, піролілу, тієнілу, іміС(O)-(С1-С4)-алкіл, дазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіа16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, золілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, пі17) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-Oридазинілу або піразинілу, і є незаміщеним або С(O)-O-(С1-С6)-алкіл, або заміщеним 1, 2, 3 або 4 R23, або заміщений 1 або 2 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, =O, R23 являє собою Q являє собою прямий зв'язок, -С(O)-, -SO2-, -CH21) атом водню, C(O)-NH-, метилен або етилен, 2) фтор, хлор, R1 являє собою атом водню, 3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моR2 являє собою прямий зв'язок або метилен, но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від R1-N-R2-V можуть утворювати 4-7-членну циклічну одного, R13, групу, вибрану з азетидину, піролідину, піперидину 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, й піперазину, 5) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою R14 являє собою фтор, хлор, =O, метил, етил або a) атом водню, NH2, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моV являє собою но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 1) залишок, вибраний із групи, що містить сполуки, одного, R13, одержані з азаіндолілу(1H-піролопіридину), азетиc) -CF3 або дину, 1,4-діазепану, ізоксазолу, ізохіноліну, піпераd) -CHF2, зину, піперидину, піразину, піридазину, піримідину, 6) -CN, піролідину, хіназоліну, хіноліну або тетрагідропіра7) -NR10-SO2-R10, ну, 8) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним 9) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, або моно- або дизаміщеним, незалежно один від 10) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-R11, 14 одного, R , або 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або 12) -(C0-C4)-алкілен-C(O)-N(R11)-R12, дизаміщеним, незалежно один від одного, R14, 13) -(С0-С4)-алкілен-N(R11)-R12, G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або 14) -(С0-С2)-алкілен-С(O)-O-(С2-С4)-алкілен-O(CH2)m-NR10-, де m являє собою цілі числа 0, 1 або С(O)-(С1-С4)-алкіл, 2, 15) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, М являє собою атом водню, (С2-С4)-алкіл, азепа16) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Оніл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклоС(О)-О-(С1-С6)-алкіл, або гексил, імідазоліл, кетоморфолініл, морфолініл, 17) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, або [1,4]оксазепаніл, піперидиніл, піперидоніл, піразиR11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими ніл, піразоліл, піридазиніл, піридил, піримідил, піабо різними і являють собою ролідиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіридазиніл або тетра1) атом водню, гідропіраніл, де залишки незаміщені або моно- або 2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно, дизаміщені, незалежно один від одного, R14, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R3 являє собою R13, 1) атом водню, 3) -(С0-С6)-алкіл-(С3-С6)-циклоалкіл, 2) фтор, хлор, 4) -O-R17, або 5) -(С0-С6)-алкілгетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл є, незалежно один від одного, незаміщеними 45 86767 46 або моно-, ди- або тризаміщеними R13, і де гетеb) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мороцикліл вибраний із групи азетидину, імідазоліно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від дину, морфоліну, (1,4)-оксазепану або піролідину, одного, R13, або 5) -(С0-С4)-алкілен-С(O)-O-R11, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'яза6) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, ні, утворюють кільце, вибране з азетидину, імідаR11 і R12, незалежно один від одного, є однаковими золідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, піперазину, або різними і являють собою піперидину, піролідину або тіоморфоліну, 1) атом водню або R13 являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)2) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або моO-R10, -C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3-С6)но-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -Sодного, R13, або R10, -SO2-R10 або -(С1-С3)-перфторалкіл, R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв'яза33 R являє собою фтор, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)ні, можуть утворювати кільце, вибране з азетидиO-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0-С3)ну, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, алкілен-О-R10, -Si-(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10 або -(С1піперазину, піперидину, піролідину або тіоморфоС3)-перфторалкіл, ліну, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одноR13 являє собою фтор, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, го, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)-C(O)-N(R10)-R20, -N(R10)-R20 або -(С0-С3)-алкіленперфторалкіл, О-R10, 15 16 R і R являють собою, незалежно один від одноR10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)-алкіл або разом утворюють го, водень, -(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)кільце, вибране з циклопропілу, циклобутилу, цикперфторалкіл. лопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є 8. Сполука формули І за будь-яким одним з пп. 1незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і 7, де сполука формули І являє собою: R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-ОН, (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофен(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С12-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[2,3-b]піридин-2С8)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С6)-алкіл-(С3-С8)карбонової кислоти, циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є складний метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -Оіл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4(С1-С4)-алкілом або R10. ілкарбамоїл)-1Н-пірол[2,3-b]піридин-5-карбонової 7. Сполука формули І за пп. 1-6, де кислоти, R0 являє собою 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(11) піридил або бензотіофеніл, де піридил або бенізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Н-пірол[2,3зотіофеніл є незаміщеним або моно- або дизаміb]піридин-5-карбонову кислоту, щеним, незалежно один від одного, R8, або 5-амід 2-[(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[5-(52) гетероцикліл, вибраний з тієнілу, тіадіазолілу, хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[2,3ізоксазолілу й тіазолілу, де зазначений гетероцикb]піридин-2,5-дикарбонової кислоти, ліл є заміщеним залишком, вибраним з тієнілу, 2(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофентієнілу й 3-тієнілу, де зазначений залишок є неза2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-пірол[3,2-b]піридин-2міщеним або моно- або дизаміщеним, незалежно карбонової кислоти, один від одного, R8, 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1R8 являє собою F, Сl, Вг, -ОСН3 або -C(O)-NH2, ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1H-пірол[3,2підструктура D являє собою піридил і є незаміщеb]піридин-5-карбонову кислоту, ною або заміщеною 1, 2, 3, або 4 R3, або заміще(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофенною 1 або 2 =O, 2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-оксо-4,5-дигідро-1НQ являє собою -CH2-C(O)-NH- або метилен, пірол[3,2-b]піперидин-2-карбонової кислоти, R1 являє собою атом водню, складний метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2R2 являє собою прямий зв'язок, іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(3,4,5,6-тетрагідро-2НR14 являє собою фтор, хлор, =O, метил, етил або [1,4']біпіридиніл-4-ілкарбамоїл)-1H-пірол[3,2NH2, b]піридин-5-карбонової кислоти, V являє собою піперидин, де піперидин є незамі1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2щеним або моно- або дизаміщеним, незалежно (3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,4']біпіридиніл-4один від одного, R14, ілкарбамоїл)-1Н-пірол[3,2-b]піридин-5-карбонову G являє собою прямий зв'язок, кислоту, М являє собою атом водню, (С2-С4)-алкіл, ізопро(1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофенпіл або піридил, де залишок є незаміщеним або 2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(2-метоксіетокси)-1Нмоно- або дизаміщеним, незалежно один від однопірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти, го, R14, (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5-хлортіофенR3 являє собою 2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(2-гідроксіетокси)-1Н1) атом водню, пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти, 2) фтор, хлор, (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5-хлорпіридин3) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або мо2-ілкарбамоїл)метил]-5-(2-метоксіетокси)-1Нно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти, одного, R13, (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5-хлорпіридин4) -(С0-С2)-алкілен-О-R19, де R19 являє собою 2-ілкарбамоїл)метил]-5-(2-гідроксіетокси)-1Нa) атом водню, пірол[2,3-с]піридин-2-карбонової кислоти, 47 (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(2метоксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2карбонової кислоти або (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-5-(2гідроксіетокси)-1Н-пірол[2,3-с]піридин-2карбонової кислоти. 86767 48 9. Спосіб одержання сполуки формули І за будьяким одним з пп. 1-8, в якому здійснюють конденсацію сполуки формули 29 із сполукою формули HR8' з одержанням сполуки формули 30, і 1-[(6необов'язково перетворення сполуки формули 30 в сполуку формули І 1-[(6 R3a D R3a O N R53 H R 8' R54 29 , де залишок R8' має значення -N(R1)-R2-V-G-M, як зазначено в пп. 1-8, але де функціональна група R8' може також бути присутньою у формі груп, які надалі трансформуються в кінцеві функціональні групи, що є присутніми в -N(R1)-R2-V-G-M, і де залишок R54 означає групу -Q-R0 або може означати групу, що надалі трансформується в групу -Q-R0, і де група -C(O)-R53 може являти собою групу карбонової кислоти або її похідних, і де групи R3a у формулах 29 і 30 мають відповідні визначення R3 у формулі І, як визначено в пп. 1-7, або функціональні групи в них можуть також бути присутніми у захищеній формі або у формі груп-попередників. 10. Фармацевтичний препарат, який містить щонайменше одну сполуку формули І за будь-яким одним з пп. 1-8 у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні й/або її фізіологічно прийнятні солі й фармацевтично прийнятний носій. 11. Застосування сполуки формули І за будь-яким одним з пп. 1-8 у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні й/або її фізіологічно прийнятних солей для виготовлення лікарських засобів для лікування аномального формування тромбу, гострого інфаркту міокарда, серцево-судинних розладів, нестабільної стенокар Даний винахід належить до сполук формули І: де R0; R1; R2; R3; Q; V, G і Μ мають значення, зазначені нижче. Сполуки формули І являють собою цінні фармакологічно активні сполуки. Вони проявляють сильний антитромботичний ефект і придатні, наприклад, для лікування й профілактики серцево-судинних розладів, подібних тромбоемболічним захворюванням або рестенозам. Вони являють собою оборотно діючі інгібітори ферментів згортання крові фактора Ха (FXa) і/або фактора VIla (FVIIA), і можуть загалом застосовуватися при D O N R8' формула І R54 30 дії, тромбоемболії, гострої оклюзії судин, пов'язаної із тромболітичною терапією або черезшкірною транслюмінальною коронарною ангіопластикою (РТСА), транзиторних ішемічних нападів, інсульту, переміжної кульгавості, аортокоронарного шунтування коронарних або периферичних артерій, звуження просвіту судин, рестенозу після коронарної або венозної ангіопластики, підтримки прохідності судинного доступу у пацієнтів, що одержують тривалий гемодіаліз, патологічного утворення тромбу, що відбувається у венах нижніх кінцівок, після операцій на черевній порожнині, колінному або тазостегновому суглобі, ризику тромбоемболії легеневої артерії або дисемінованої системної внутрішньосудинної коагулопатії, що виникає в судинній системі, під час септичного шоку, вірусних інфекціях або раку, для фібринолізу або лікування коронарної хвороби серця, інфаркту міокарда, стенокардії, рестенозу судин, наприклад, рестенозу після ангіопластики, подібної РТСА, респіраторного дистрес-синдрому дорослих, багатоорганної недостатності й розладу у вигляді дисемінованого внутрішньосудинного зсідання, тромбозу глибоких вен або проксимальних вен, що може виникнути після операції. станах, при яких присутня небажана активність фактора Ха й/або фактора VIla, або для лікування або запобігання яким передбачається інгібування фактора Ха й/або фактора VIla. Винахід, крім того, стосується до способів одержання сполук формули І, їх застосування, зокрема, як активних інгредієнтів у фармацевтичних засобах і до фармацевтичних препаратів, що їх містять. Нормальний гемостаз є результатом складного балансу між процесом ініціації, утворення тромбу й розчинення тромбу. Складні взаємодії між клітинами крові, специфічними білками плазми й судинною поверхнею підтримують плинність крові доти, поки не відбувається ушкодження й втрата крові (ЕР-А-987274). Багато істотних патологічних станів пов'язано з аномальним гемостазом. Наприклад, локальне формування тромбу внаслідок розриву атеросклеротичної бляшки є основною 49 86767 50 причиною гострого інфаркту міокарда й нестабільної стенокардії. Лікування оклюзивного коронарного тромбу або тромболітичною терапією, або черезшкірною ангіопластикою може супроводжуватися гострим тромботичним повторним закриттям ураженої судини. Зберігається потреба в безпечних і ефективних антикоагулянтах для обмеження або запобігання утворенню тромбу. Найбільш бажано стводе R0 являє собою рити засоби, які інгібують згортання, не роблячи 1) моноциклічний або біциклічний 6-14прямої інгібуючої дії на тромбін, але шляхом інгічленний арил, де арил є моно-, ди- або тризамібування інших стадій у каскаді згортуваності, подіщеним, незалежно один від одного, R8, бних активності фактора Ха й/або фактора VIla. У 2) моноциклічний або біциклічний 4-15даний час вважається, що інгібітори фактора Ха членний гетероцикліл, вибраний з групи бензиміпов'язані з більш низьким ризиком кровотечі, ніж дазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, інгібітори тромбіну (A.E.P.Adang & J.B.M.Rewinkel, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, Drugs of the Future 2000, 25, 369-383). цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізоСпецифічні для фактора Ха інгібітори згортанхроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридиня крові з низькою молекулярною масою, які ефеклу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, тивні, але не викликають небажані побічні ефекти, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримібули описані, наприклад, у документі WO-Aдинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хінок95/29189. Однак крім ефективності як специфічносалінілу або 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де го для фактора Ха інгібітору згортання крові, базазначений гетероцикліл є моно-, ди- або тризажано, щоб такі інгібітори також мали додаткові міщеним, незалежно один від одного, R8, або переважні властивості, наприклад, стійкість у пла3) моноциклічний або біциклічний 4-15змі й печінці й вибірковість, у порівнянні з іншими членний гетероцикліл, що містить 1, 2, 3 або 4 гепротеазами серину, інгібування яких не передбатероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню, де чається, такими як тромбін. Зберігається потреба зазначений гетероцикліл є незаміщеним або монов додаткових специфічних для фактора Ха інгібі, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одноторах згортання крові з низькою молекулярною го, R8, і який є додатково заміщеним моноциклічмасою, які ефективні, а також мають зазначені ним або біциклічним 4-15-членним гетероциклівище переваги. лом, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, Специфічне інгібування каталітичного комплевибраних з азоту, сірки або кисню, де ксу фактора VIIa/тканинного фактора з викорисгетероцикліл є незаміщеним або моно-, дитанням моноклональних антитіл (WO-A-92/06711) або тризаміщеним, незалежно один від одного, або білка, такого як фактор VIla, інактивованого R8, R8 являє собою хлорметилкетоном (WO-A-96/12800, WO-A1) галоген, 97/47651), являє собою дуже ефективний засіб 2) -NO2, боротьби з утворенням тромбу, викликаним гост3) -CN, рим ушкодженням артерій або із тромботичними 4) -C(O)-NH2, ускладненнями, пов'язаними з бактеріальною сеп5) -ОН, тицемією. Є також експериментальний доказ, який 6) -NH2, свідчить про те, що інгібування фактора 7) -O-CF3, VIIa/тканинного фактора інгібує рестеноз після 8) моноциюіічний або біциклічний 6-14балонної ангіопластики. Дослідження кровотечі, членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміпроведені в бабуїнів, указують на те, що інгібуванщеним, незалежно один від одного, галогеном або ня комплексу фактора VIIa/тканинного фактора -О-(С1-С8)-алкілом, має самий широкий діапазон безпеки відносно 9) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або терапевтичної ефективності й ризику кровотечі моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від будь-якого випробуваного підходу з використанодного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишням антикоагулянтів, включаючи інгібування тромком, біну, тромбоцитів і фактора Ха. Певні інгібітори 10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним фактора VIla були вже описані. У документі ЕР-Аабо моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один 987274, наприклад, розкриваються сполуки, що від одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалимістять трипептидну одиницю, які інгібують фактор шком, VIla. Однак профіль властивостей цих сполук ще 11) -SO2-CH3 або не ідеальний, і зберігається потреба в подальших 12) -SO2-CF3, інгібіторах згортуваності крові, що мають низьку за умови, що R8 являє собою щонайменше молекулярну масу, інгібуючих фактор VIla. один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)Даний винахід задовольняє ці потреби наданалкільного залишку, якщо R0 являє собою моноциням нових сполук формули І, які проявляють більш клічний або біциклічний 6-14-членний арил, високу інгібуючу активність відносно фактора підструктура Ха/фактора VIla і являють собою сприятливі засоби з високою біологічною доступністю. 1. Таким чином, даний винахід належить до у формулі І являє собою сполуки формули І 51 86767 52 4-8-членну насичену, частково ненасичену або NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1ароматичну циклічну групу, що містить 0, 1, 2, 3 С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SО2-(С1-С3)-перфторалкіл, або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кис-(C0-C8)-алкіл-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-С8)ню, незаміщену або заміщену 1, 2, 3, 4, 5 або 6 R3, алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, NR18-С(О)-NH-(С1або заміщену 1 або 2 =О, за умови, що зазначена С8)-алкіл, -C(O)-NH2, -S-R18, або NR18-C(O)-NHциклічна група не є фенільним залишком, [(С1-С8)-алкіл]2, Q являє собою прямий зв'язок, -(C0-C2)де R18 і R21 являють собою, незалежно один 10 10 10 10 алкеніл-C(О)-NR -, -NR -C(O)-NR -, -NR -C(O)-, від одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або -SO2-, -(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m -NR10-C(O)-NR10-(С1-С6)-алкіл, V являє собою (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S1) 3-7-членний циклічний залишок, що містить (CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR101-4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10де зазначений циклічний залишок є незаміщеним SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)mабо моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0-С3)від одного, R14, алкілен, -(С2-С3)-алкілен-S(O)-, -(С2-С3)-алкілен2) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним S(О)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(С2-С3)або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один алкілен-S(О)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-aлкiлeн-N-(R10)від одного, R14, або або -(С0-С3)-алкілен-С(О)-О-(СН2)m-, 3) моноциклічний або біциклічний 4-15де R10 має значення, визначені нижче, і n і m членний гетероцикліл, де зазначений гетероцикліл незалежно один від одного є однаковими або різє незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, ними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 або незалежно один від одного, R14, 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)m- або G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10-(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або триSO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m -CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)mзаміщеними, незалежно один від одного, галоге, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, ном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)-циклоалкіленом, (CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, тризаміщеним, незалежно один від одного, гало(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m -SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mгеном, -NH2 або -ОН; NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де NR10-(CH2)n- або -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, алкіл є незаміщеним або заміщеним 1-3 рази R13; n і m незалежно один від одного є однаковими -(С1-С3)-алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, О-R10, моноциклічний або біциклічний 6-145 або 6, членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміΜ являє собою щеним, незалежно один від одного, R8, де R8 має 1) атом водню, значення, визначені вище; моноциклічний або бі2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або циклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки одного, R14, або кисню; -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)3)-C(O)-N(R11)-R12, алкілен-S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(О)24) -(CH2)m -NR10, 4' 5' (С1-С3)-алкіл, -(С1-С3)-aлкiлeн-S(O)2-N(R )-R , (С15) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним С3)-алкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один С8)-циклоалкіл, або -(С0-С3)-алкілен-het, де het від одного, R14, являє собою 3-7-членний циклічний залишок, що 6) моноциклічний або біциклічний 4-15містить до 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з членний гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміазоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний щеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалезалишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризажно один від одного, R14, міщеним, незалежно один від одного, R14, 7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалR4' і R5' незалежні один від одного і є однакокіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщевими або різними і являють собою атом водню або ним, незалежно один від одного, R14, -(С1-С4)-алкіл, 8) 3-7-членний циклічний залишок, що містить R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С41, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки алкілен, або або кисню, де зазначений циклічний залишок є R1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, можуть утворити 6-8-членну циклічну групу, що незалежно один від одного, R14, де R14 має знамістить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з азочення, визначені вище, ту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є R3 являє собою незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, 1) атом водню, незалежно один від одного, R14, або 2) галоген, R1-N-R2-V можуть утворити 4-7-членну цикліч3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незану групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незавибраних з азоту, сірки або кисню, де зазначена лежно один від одного, R13, циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, тризаміщеною, незалежно один від одного, ще 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, одним R14, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R14 являє собою галоген, -ОН, =O, -(С1-С8)R13, алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NО2-, -С(О)-ОН-, -CN, 53 86767 54 6) -(С0-С4) -алкілен-О-R19, де R19 являє со2) -(С1-С6)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або бою моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від a) атом водню, одного, R13, b) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або 3)-(С0-С36)-алкіл-(С3-С6)-циклоалкіл, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, одного, R13, 5) -(С0-С6)-алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил, c) -CF3 або незалежно один від одного, є незаміщеними або d) -CHF2, моно-, ди- або тризаміщеними R13, 7) -NO2, 6) -(С1-С3)-перфторалкіл, 8) -CN, 7) -O-R17, або 11 9) -SOs-R , де s дорівнює 1 або 2, 8) -(С0-С6)-алкіл-(С4-С15)-гетероцикліл, де алкіл 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, і гетероцикліл мають значення, визначені вище, і 11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, є, незалежно один від одного, незаміщеними або 12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, моно-, ди- або тризаміщеними R13, або 13) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони 14) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12, зв'язані, утворюють 4-7-членне моноциклічне гете15) -NR10-SO2-R10, роциклічне кільце яке, на додаток до атома азоту, 16) -S-R10, може містити 1 або 2 однакових або різних кільце17) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Ових гетероатоми, вибраних з кисню, сірки й азоту; С(О)-(С1-С4)-алкіл, де зазначене гетероциклічне кільце є незаміще18) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, ним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно 19) -(С0-С2)-алкілен-С(О)-О-(С2-С4)-алкілен-Оодин від одного, R13, С(О)-О-(С1-С6)-алкіл, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =О, -ОН, 20) -C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)-N-(R10)-R20, -N(R10)-R20, 21) -(С0-С4)-алкілен-(С6-С14)-арил, де арил є (С3-С8)-циклоалкіл, -(С0-С3)-алкілен-О-R10, -Siмоно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від (CH3)3, -N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -Sодного, R13, R10, -SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)22) -(С0-С4)-алкілен-(С4-С15)-гетероцикліл, де R20, де ν дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або алкіл, -(С1-С8)-алкокси, феніл, фенілокси-, O-CF3, тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, (C0-C4)-C(O)-O-C(R15, R16)-O-C(O)-R17, -(С1-С4)23) -(С0-С4)-алкілен-(С3-С8)-циклоалкіл, де циалкоксифеніл, -(С0-С4)-алкіл-С(О)-О-(R15, R16)клоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаC(O)-R17, -(С1-С3)-перфторалкіл, -O-R15, -NHміщеним, незалежно один від одного, R13, C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10, або залишок з на24) -(С0-С4)-алкілен-het, де het є незаміщеним ступного переліку або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R13, 25) -(С0-С3)-алкілен-O-СН2-(С1-С3)перфторалкілен-СН2-O-(С0-С4)-алкіл, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 27) -(C0-C4)-алкілен-C(О)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4 алкілен-(R11)-R13, або 29) залишок з наступного переліку де Me являє собою метил, або якщо 2 залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 4 R13, R11 і R12 незалежно один від одного є однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, -(С0-С4)-алкіл-ОН, (С0-С4)-алкіл-О-(С1-С4)-алкіл або -(С1-С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)-алкіл, або разом з атомом вуглецю, з яким вони зв'язані, можуть утворювати 3-6-членне карбоциклічне кільце, що є незаміщеним або заміщеним від 1 до 3 R10, і R17 являє собою -(С1-С6)-алкіл, -(С1-С6)-алкілОН, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С6)-алкіл, -(С3-С8)циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-О-(С1-С8)-алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1-С6)-алкіл-(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 -ОН, -О-(С1-С4)-алкіл або R10, у всіх її стереоізомерних формах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 55 86767 56 2. Таким чином, даний винахід належить до триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, сполуки формули І, де 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5R0 являє собою триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, 1) моноциклічний або біциклічний 6-14де зазначений гетероцикліл є незаміщеним членний арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфеабо моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один нілілу, антрилу або флуоренілу, де арил є моно-, від одного, R8, і ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, який додатково заміщений гетероциклілом, R8, вибраним із групи, що складає з акридинілу, аза2) гетероцикліл, вибраний з бензимідазолілу, бензімідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азе1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолітидинілу, азиридинілу, бензімідазолілу, бензофулу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, ранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізобензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, індолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинібензтетразолілу, бензізоксазолілу, бензізотіазолілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідалу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, золілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохіноліпіримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу нілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксаабо 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, де зазначений зинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]тризаміщеним, незалежно один від одного, R8, тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідаабо золідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н3) гетероцикліл, де гетероцикліл вибраний із індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Нгрупи, що складається з акридинілу, азабензімідаіндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, золілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізоазиридинілу, бензімідазолілу, бензофуранілу, бентіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазозотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, лілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, набензізоксазолілу, бензізотіазолілу, карбазолілу, фтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 4ан-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хромені1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5лу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,21,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, окдитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]сазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантритетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідадинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинізолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Нлу, феноксатиинілу, феноксазинілу, фталазинілу, індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Нпіперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндапіранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, золілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізопіразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2лу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, напіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нфтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагід1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5рофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохіоксадиазолила, 1, 3, 4-оксадиазолила, 1,2нолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагідоксатієпанила, 1,2-оксатіоланила, 1,4ропіридинїлу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолітіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, лу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3фенотіазинілу, феноксатиинілу, феноксазинілу, тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридитіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотінілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, азолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетаніпіразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксалу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопізолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридиранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5лу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, пітриазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, ролінілу, 2Н-піролілу, піролілу, хіназолінілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу й ксантенілу, хінолінілу, 4Н-хінолізинілу, хіноксалінілу, хінукліде гетероцикліл є незаміщеним або моно-, дидинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолініабо тризаміщеним, незалежно один від одного, лу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6R8, тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетR8 являє собою рагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1) галоген, 1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,42) -NO2, тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, 3) -CN, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,44) -C(O)-NH2, тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, 5) -ОН, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотіазолілу, тієно6) -NH2; оксазолілу, тієноімідазолілу, тіетанілу, тіоморфо7) -O-CF3, лінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3 57 86767 58 8) моноциклічний або біциклічний 6-14геном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)-циклоалкіленом, членний арил, де арил має значення, визначені де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або вище, і арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незатризаміщеним, незалежно один від одного, галолежно один від одного, галогеном або -O-(С1-С8)геном, -NH2 або -ОН; алкілом, R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)-алкіл, де 9) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або алкіл є незаміщеним або заміщеним 1-3 рази R13; моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від -(C1-C3)-алкілен-C(O)-NH-R0, -(С1-С3)-алкілен-С(О)одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизалишО-R15, арил, вибраний з фенілу, нафтилу, біфеніком, або лілу, антрилу або флуоренілу, де арил є незамі10) -О-(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним щеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незалеабо моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один жно один від одного, R8, де R8 має значення, від одного, галогеном, NH2, -OH або метоксизаливизначені вище; шком, моноциклічний або біциклічний 4-15-членний 11)-SO2-CH3, або гетероцикліл, який має значення, визначені вище; 12) -SO2-CF3, -(С1-С3)-перфторалкілен, -(С1-С3)-алкіленза умови, що R8 являє собою щонайменше S(О)-(С1-С4)-алкіл, -(С1-С3)-алкілен-S(O)2-(C1-С3)один з галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1-С8)алкіл, -(С1-C3)-алкілен-S(O)2-N(R4¢)-R5', -(С1-С3)0 алкільного залишку, якщо R являє собою моноциалкілен-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С3)-алкілен-(С3-С8)клічний або біциклічний 6-14-членний арил, де циклоалкіл, або -(С0-С3)-алкілен-het, де het являє арил має значення, визначені вище, собою залишок, вибраний з азепіну, азетидину, підструктура D являє собою залишок, вибраазиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, ний із групи, що складає з азетидину, азетину, азо1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирикану, азокан-2-ону, циклобутилу, циклооктану, цину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3клооктену, циклопентилу, циклогексилу, діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, іміциклогептилу, циклооктилу, 1,4-діазепану, 1,2дазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазоліди[1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2ну, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4ону, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3оксазепану, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, іміоксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, дазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідипірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, пірооксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3лідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, [1,4]оксазокану, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2[1,3]оксазокан-2-ону, оксетану, оксокану, оксокантіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазо2-ону, піперазину, піперидину, пірану, піразину, лу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморпіразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, ридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідино1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, ну, піроліну, 5,6,7,8-тетрагідро-1Н-азоцин-2-ону, де зазначена циклічна група є незаміщеною або тетрагідрофурану, тетрагідропірану, тетрагідропімоно-, ди- або тризаміщеною, незалежно один від ридину, тетразину, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2одного, R14, тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазоR4' і R5' незалежні один від одного і є однаколу, тіазолідину, тіазоліну, тієтану, тискану, тіоканвими або різними і являють собою атом водню або 1,1-діоксиду, тіокан-1-оксиду, тіокан-2-ону, тіомо-(С1-С4)-алкіл, рфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4R2 являє собою прямий зв'язок або -(С1-С4)триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4алкілен, триазолу, і є незаміщеним або заміщеним від 1 до R1 і R3 разом з атомами, з якими вони зв'язані, 6 R3, або заміщеним 1 або 2 =O, можуть утворити 6-8-членний циклічний залишок, Q являє собою прямий зв'язок, -(C0-C2)вибраний із групи, що складається з азокану, азоалкілен-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, кан-2-ону, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4- SО2-, -(С1-С6)-алкілен, -(CH2)m -NR10-C(O)-NR10діазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S[1,3]діазокан-2-ону, діоксазину, [1,4]діоксокану, (CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10діоксолу, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксазину, (CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR101,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксокану, оксокан-2SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)mону, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піO-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)-алкілен-О-(С0-С3)ридазину, піридину або 5,6,7,8-тетрагідро-1Hалкілен, -(С2-С3)-алкілен-S(О)-, -(С2-С3)-алкіленазоцин-2-ону, де зазначена циклічна група є неза10 S(О)2-, -(CH2)m-NR -C(O)-O-(CH2)n-, -(C2-C3)міщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, незаалкілен-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)-aлкiлeн-N-(R10)лежно один від одного, R14, або або -(С0-С3)-алкілен-С(О)-О-, R1-N-R2-V можуть утворити 4-7-членну циклічде R10 має значення, визначені нижче, і де n і ну групу, вибрану із групи азепіну, азетидину, діокm незалежно один від одного є однаковими або сазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, 5 діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, або 6, де алкіленові залишки, утворені -(СН2)mізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, або -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди-або ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопітризаміщеними, незалежно один від одного, галоперазину, морфоліну, оксазолу, піперазину, піпе 59 86767 60 ридину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідитіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, ну, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піро1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3лідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолітіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тіетанілу, тієнотідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, азолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тіетані1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або лу, тіоморфолінілу, 1l6-тіоморфолінілу, тіофенілу, 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є нетіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, заміщеною або моно-, ди- або тризаміщеною, не1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу залежно один від одного, R14, й ксантенілу, R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним =О , -(С1-С8)-алкіл, -(С1-С4)-алкокси, -NО2-, -C(O)або моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один OH-, -CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)від одного, R14, алкіл-SО2-(С1-С4)-алкіл, -(С0-С8)-алкіл-SO2-(С1-С3)G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR1018 21 перфторалкіл, -(C0-C8)-алкіл-SO2-N(R )-R , -С(О)SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, NH-(С1-С8)-алкіл, -С(О)-N-[(С1-С8)-алкіл]2, NR18-(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, 18 18 С(О)-NH-(С,-С8)-алкіл, -C(O)-NH2, -S-R або NR (CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, C(O)-NH-[(C1-C8)-алкіл]2, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, де R18 і R21 являють собою, незалежно один (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m -SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mвід одного, атом водню, -(С1-С3)-перфторалкіл або NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2)m-O-C(O)-(С1-С6)-алкіл, NR10-(CH2)n- або -(CH2)m -NR10-C(O)-O-(CH2)n-, V являє собою n і m незалежно один від одного є однаковими 1) моноциклічний або біциклічний 6-14або різними і являють собою цілі числа 0, 1, 2, 3, 4, членний арил, вибраний із групи, що складається з 5 або 6, фенілу, нафтилу, біфенілілу, антрилу або флуореΜ являє собою нілу, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або 1) атом водню, тризаміщеним, незалежно один від одного, R14, 2) -(С1-С8)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або 2) гетероцикліл, вибраний із групи акридинілу, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від 8-азабіцикло[3,2,1]окт-3-илу, азаіндол(1Нодного, R14, піролопіридину), азабензімідазолілу, азаспіроде3)-C(O)-N-(R11)-R12, канілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензі4) -(CH2)m -NR10, мідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, 5) -(С6-С14)-арил, де арил має значення, вибензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, значені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензізоксазолітризаміщеним, незалежно один від одного, R14, лу, бензізотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, 6) -(С4-С15)-гетероцикліл, де гетероцикліл має карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, дезначення, визначені вище, і є незаміщеним або кагідрохінолінілу, 1,4-діазепану, 4,5моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, одного, R14, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2або дитіазинілу, дигідрофтор[2,3-b]7) -(С3-С8)-циклоалкіл, де зазначений циклоалтетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідакіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщезолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Hним, незалежно один від одного, R14, індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3НR3 являє собою індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоінда1) атом водню, золілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізо2) галоген, тіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазо3) -(С1-С4)-алкіл, де зазначений алкіл є незалілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2міщеним або моно-, ди- або тризаміщеним, незаізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, належно один від одного, R13, фтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 4) -(С1-С3)-перфторалкіл, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,55) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, оксатієланілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, R13, 1.2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, ок6) -(С0-С4)-алкілен-O-R19, де R19 являє собою сазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантриa) атом водню, динілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазиніb) -(С1-С4)-алкіл, де алкіл є незаміщеним або лу, феноксатиинілу, феноксазинілу, фталазинілу, моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, одного, R13, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, c) -CF3 або піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоd) -CHF2, імідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідині7) -NO2, лу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Н8) -CN, піролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Н9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, хінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагід10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, рофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохі11) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-R11, нолінілу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазинілу, тетрагід12) -(С0-С4)-алкілен-С(О)-О-R11, ропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, 13) (С0-C4)-алкілен-С(О)-N(R11)-R12, тетразолілу, 6Н-1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,314) -(C0-C4)-алкілен-N(R11)-R12,

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Azaindole-derivatives as factor xa inhibitors

Автори англійською

Nazare Marc, Wehner Volkmar, Will David William, Ritter Kurt, Urmann Matthias, Matter Hans

Назва патенту російською

Азаиндольные производные как ингибиторы фактора ха

Автори російською

Назар Марк, Венер Фолькмар, Уилл Девид Уилльям, Риттер Курт, Урманн Маттиас, Маттер Ханс

МПК / Мітки

МПК: A61P 7/02, C07D 471/04

Мітки: фактора, азаіндольні, інгібітори, похідні

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/58-86767-azaindolni-pokhidni-yak-ingibitori-faktora-kha.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Азаіндольні похідні як інгібітори фактора ха</a>

Подібні патенти