Лактамвмісні сполуки та їх похідні як інгібітори фактора ха

1. Сполука за формулою І:

P4-P-M-M4 I

або її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що:

М означає 3-10-членний карбоцикл або 4-10-членний гетероцикл, що складається із: атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;

кільце М є заміщеним 0-3 R1a і 0-2 карбонільними групами, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

Р є злитим з кільцем М і означає 5-, 6- або 7-членний карбоцикл або 5-, 6- або 7-членний гетероцикл, що складається із атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p і N;

кільце Р є заміщеним 0-3 R1а і 0-2 карбонільними групами, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

в альтернативному варіанті кільце Р є відсутнім, а Р4 безпозньо приєднується до кільця М за умови, що коли кільце Р є відсутнім, Р4 і М4 приєднуються в 1,2, 1,3 або 1,4 положеннях кільця М;

один із Р4, М4 означає -Z-A-B, тоді як інший означає -G1-G;

G означає групу за формулою IIa або ІІb:

,  ,

кільце D, яке включає у себе два атоми кільця Е, до якого воно приєднане, є 5-6-членним кільцем, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

кільце D є заміщеним 0-2 R, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

кільце E вибране з фенілу, піридилу, піримідилу, піразинілу і піридазинілу, і є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, а кільце E вибране з фенілу, піридилу, піримідилу, піразинілу, піридазинілу, піролілу, піразолілу, імідазолілу, ізоксазолілу, окоазолілу, триазолілу, тієнілу і тіазолілу, а кільце E є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, а кільце E вибране з фенілу, піридилу, піримідилу, піразинілу, піридазинілу, піролілу, піразолілу, імідазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, триазолілу, тієнілу і тіазолілу, а кільце E є заміщеним 1 R і 5-6 членним гетероциклом, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, у якій 5-6 членний гетероцикл є заміщеним 0-1 карбонілом і 1-2 R, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

R вибраний з Н, С1-4 алкілу, F, Сl, Вr, І, ОН, ОСН3, ОСН2СН3, ОСН(СН3)2, ОСН2СH2СН3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, ONHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), NН2, NH(C1-3 алкілу), N(С1-3 алкілу)2, С(=NН)NН2, CH2NH2, СН2NН(С1-3 алкілу), СН2N(С1-3 алкілу)2, CH2CH2NH2, СН2СН2NН(С1-3 алкілу), СН2СН2N(С1-3 алкілу)2, (CR8R9)tC(O)H, (CR8R9)tC(O)R2c, (CR8R9)tNR7R8, (CR8R9)tC(O)NR7R8, (CR8R9)tNR7C(O)R7, (CR8R9)tOR3, (CR8R9)tS(O)pNR7R8, (CR8R9)tNR7S(O)pR7, (CR8R9)tSR3, (CR8R9)tS(O)R3, (CR8R9)tS(O)2R3 і ОСF3;

в альтернативному варіанті, коли 2R групи приєднані до сусідніх атомів, вони об'єднуються, щоб утворити групи метилендіокси або етилендіокси;

А вибраний з:

С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4, і

5-12-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4,

за умови, що А є відмінним від дигідробензопірану;

В означає  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А і що А-Х-N-частина утворює інше, ніж групу N-N-N;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону й ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=О і SО2;

кільце Q являє собою 4-8-членне моноциклічне або біциклічне кільце, що складається, окрім наведеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, де:

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв'язки, і кільце є заміщеним 0-2 R4а;

в альтернативному варіанті кільце Q являє собою 4-8-членне моноциклічне або біциклічне кільце, з яким злите ще одне кільце, де:

4-7-членне кільце складається, окрім наведеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявними 0-2 подвійні зв'язки;

злитим кільцем є феніл або 5-6-членне гетероароматичне кільце, що складається із атомів вуглецю і 1-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2;

кільце Q, яке включає у себе 4-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-3 R4a;

в альтернативному варіанті два несуміжних атоми одного з кілець кільця Q зв'язані містком із 1-2 атомами, вибраними з: атомів вуглецю, NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, забезпечуючи наявність зв'язків, відмінних від O-O, S(O)р-O, S(O)р-S(O)р, N-O і N-S(O)р;

Х є відсутнім або вибраним з: -(CR R2a)1-4-, -СR2(CR2R2b)(CH2)t-, -С(O)-, -C(=NR1c)-, -CR2(NR1cR2)-, -CR2(OR2)-, -CR2(SR2)-, -C(O)CR2R2a-, -CR2R2aC(O), -S(O)-, -S(O)2-, -SCR2R2a-, -S(O)CR2R2a-, -S(O)2CR2R2a-, -CR2R2aS(O)-, -CR2R2aS(O)2-, -S(O)2NR2CR2R2a-, -NR2S(O)2-, -CR2R2aNR2S(O)2-, -NR2S(O)2CR2R2a-, -NR2C(O)-, -C(O)NR2CR2R2a-, -NR2C(O)CR2R2a-, CR2R2aNR2C(O)-, -NR2CR2R2a- і -OCR2R2a-;

G1 є відсутнім або вибраним з (CR3R3a)1-5, (CR3R3a)0-2CR3=CR3(CR3R3a)0-2, (CR3R3a)0-2CC(CR3R3a)0-2, (CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)O(CR3R3a)w, (CR3R3a)uOC(O)(CR3R3a)w, (СR3R3a)uO(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bC(O)(CR3R3a)w, (СR3R3a)uОС(O)N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bC(O)O(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bC(O)N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bC(S)N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bS(O)2(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)2N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uN3bS(O)2N3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3e(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)NR3bC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w i (CR3R3a)uS(O)2NR3bC(O)3bCR3bCR3R3a)w, де сума u + w є цілим числом 0, 1, 2, 3 або 4, за умови, що G1 не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв'язок з будь-якою групою, до якої він приєднаній;

Z вибраний зі зв'язку, -(CR3R3e)1-4-, (CR3R3e)qO(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qC(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qC(O)O(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qOC(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bC(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qOC(O)O(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qOC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bC(O)O(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qC(O)(CR3R3e)qC(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3b(CR3R3e)qC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bC(O)(CR3R3e)qC(O)(CR3R3t)q1, (CR3R3e)qC(O)(CR3R3e)qC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bC(O)(CR3R3e)qC(O)NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qS(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qS(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qS(O)2(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qSO2NR3b(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qNR3bSО2(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qS(O)NR3bC(O)(CR3R3e)q1, (CR3R3e)qC(O)NR3bS(O)2(CR3R3e)q1 і (CR3R3e)qNR3bSO2NR3b(CR3R3e)q1, де сума q + q1 є цілим числом 0, 1, 2, 3 або 4 за умови, що Z не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв'язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

за умови, що B-A-Z утворюють інше, ніж піридонфеніл-СН2, піридонпіридил-СН2 або піридонпіримідил-СН2, де групи піридону, фенілу, піридилу і піримідилу є заміщеними або незаміщеними;

Z2 вибраний з Н, S(О)2NHR3b, C(O)R3b, C(O)NHR3b, С(O)ОR3f, S(O)R3f, S(O)2R3f, С1-6 алкілу, заміщеного 0-2 R1a, С2-6 алкенілу, заміщеного 0-2 R1a, C2-6 алкінілу, заміщеного 0-2 R1a, -(С0-4 алкіл)-С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-3 R1a, і -(С0-4 алкіл)-5-10-членного гетероциклу, що є заміщеним 0-3 R1a і складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R1a в усіх випадках вибраний з Н, -(CR3R3a)r-R1b, -(CR3R3a)r-CR3R1bR1b, -(CR3R3a)r-O-(CR3R3a)r-R1b, -С2-6 алкенілен-R1b, -С2-6 алкінілен-R1b, -(CR3R3a)r-C(=NR1b)NR3R1b, NR3CR3R3aR1c, OCR3R3aR1c, SCR3R3aR1c, NR3(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b, C(O)NR2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b, CO2(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b, О(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b, S(CR3R3a)2(CR3R3a)tR1b, S(O)p(CR3R3a)rR1d, O(CR3R3a)rR1d, NR3(CR3R3a)rR1d, OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d, NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d, NR3C(O)O(CR3R3a)rR1d і NR3C(O)(CR3R3a)rR1d за умови, що R1a утворює зв'язок, відмінний від зв'язків N-галоген, N-S, O-O і N-CN;

в альтернативному варіанті, коли дві групи R1а приєднані до сусідніх атомів разом з атомами, з якими вони з'єднані, вони утворюють 5-7-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, причому це кільце є заміщеним 0-2 R4, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

R1b вибраний з Н, С1-3 алкілу, F, Сl, Br, I, -CN, -NO2, -СНО, (СF2)rСF3, (CR3R3a)rOR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, OC(O)R2, (CF2)rCO2R2a, S(O)pR2b, NR2CH2)rOR2, C(=NR2c)NR2R2a, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NHR2, NR2C(O)2R2a, OC(O)NR2R2a, C(O)NR2R2a, C(O)NR2(CH2)rOR2, SО2NR2R2a, NR2SО2R2, C(O)NR2SО2R2, С3-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і з 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b, за умови, що R1b утворює зв'язок, відмінний від O-O, N-гало, N-S або N-CN;

R1c вибраний з Н, CH(CH2OR2)2, C(O)R2c, C(O)NR2R2a, S(O)R2, S(O)2R2 і SО2NR2R2a;

R1d вибраний з С3-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4, і

5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b,

за умови, що R1d утворює зв'язок, відмінний від N-S;

R2 в усіх випадках вибраний серeд Н, СF3, С1-6 алкілу, бензилу, -(СН2)r-С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і -(СН2)r-5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СF3, С1-6 алкілу, бензилу, -(СН2)r-С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і -(СН2)r-5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

в альтернативному варіанті R2 і R2а разом з атомом, з яким вони зв'язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, що є заміщеним 0-2 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R2b в усіх випадках вибраний з СF3, С1-4 алкокси, заміщеного 0-2 R4b, С1-6 алкілу, заміщеного 0-2 R4b, -(СН2)r-С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і -(СН2)r-5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з СF3, ОН, С1-4 алкокси, С1-6 алкілу, -(СН2)r-С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і -(СН2)r-5-10-членного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R3 в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СH2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3, С(СН3)3, бензилу і фенілу;

R3a в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СH3)2, СН(СН3)СН2СН3, С(СН3)3, бензилу і фенілу;

в альтернативному варіанті R3 і R3a, разом з атомом азоту, з яким вони зв'язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково ненасичене або ненасичене кільце, що складається із атомів вуглецю, атома азоту, з яким зв'язані R3 і R3a, і 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R3b в усіх випадках вибраний з Н, С1-6 алкілу, заміщеного 0-2 R1a, C2-6 алкенілу, заміщеного 0-2 R1a, C2-6 алкінілу, заміщеного 0-2 R1a, -(С0-4 алкіл)-5-10-членного карбоциклу, заміщеного 0-3 R1a, і -(C0-4 алкіл)-5-10-членного гетероциклу, що є заміщеним 0-3 R1a i складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R3c в усіх випадках вибраний з СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3, С(СН3)3, бензилу і фенілу;

R3d в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3, С1-4 алкілфенілу і C(=O)R3c;

R3e в усіх випадках вибраний з Н, SO2NHR3, SO2NR3R3, C(O)R3, C(O)NHR3, C(O)ORf, S(O)R3f, S(O)2R3f, C1-6 алкілу, заміщеного 0-2 R1a, C2-6 алкенілу, заміщеного 0-2 R1a, C2-6 алкінілу, заміщеного 0-2 R1a, -(С0-4 алкіл)-5-10-членного карбоциклу, заміщеного 0-3 R1a, і -(С0-4 алкіл)-5-10-членного гетероциклу, що є заміщеним 0-3 R1a і складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R3f в усіх випадках вибраний з: С1-6 алкілу, заміщеного 0-2 R1a, С2-6 алкенілу, заміщеного 0-2 R1a, С2-6 алкінілу, заміщеного 0-2 R1a, -(С0-4 алкіл)-5-10-членного карбоциклу, заміщеного 0-3 R1a, і -(С0-4 алкіл)-5-10-членного гетероциклу, що є заміщеним 0-3 R1a і складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О, і S(O)p;

R4 в усіх випадках вибраний з Н, =O, (СR3R3a)rOR2, F, Сl, Вr, І, С1-4 алкілу, (СR3R3a)rCN, (СR3R3a)rNO2, (СR3R3a)rNR2R2a, (СR3R3a)rC(O)R2c, (СR3R3a)rNR2C(O)R2b, (СR3R3a)rC(O)NR2R2a, (CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a, (CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rC(=NS(O)2R5)NR2R2a, (CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rC(O)NHC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rSO2NR2R2a, (CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a, (CR3R3a)rNR2SO2-C1-4 алкілу, (CR3R3a)rNR2SO2R5, (CR3R3a)rS(O)pR5a, (CR3R3a)r(CF2)rCF3, NHCH2R1c, OCH2R1c, SCH2R1c, NH(CH2)2(CH2)tR1b, O(CH2)2(CH)2)tR1b, S(CH2)2(CH2),R1b, (CR3R3a)r-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і (CR3R3a)r-5-6- членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, (CR3R3a)rOR2, (CR3R3a)rF, (CR3R3a)rBr, (CR3R3a)rCl, C1-4 алкілу, (CR3R3a)rCN, (CR3R3a)rNO2, (CR3R3a)rNR2R2a, (CR3R3a)rC(O)R2c, (CR3R3a)rNR2C(O)R2b, (CR3R3a)rC(O)NR2R2a, (CR3R3a)rN=CHOR3, (CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a, (CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a, (CR3R3a)rC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rNHC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rSO2NR2R2a, (CR3R3a)rNR2SО2NR2R2a, (CR3R3a)rNR2SО2-C1-4 алкілу, (CR3R3a)rC(O)NHSО2-C1-4 алкілу, (CR3R3a)NR2SО2R5, (CR3R3a)rS(O)pR5a, (CR3R3a)r(CF2)rCF3, (СR3R3a)r-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і (CR3R3a)r-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і заміщеного 0-1 R5;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, (CH2)rOR3, (CH2)rF, (СH2)rСl, (СН2)rВr, (CH2)rI, С1-4 алкілу, (CH2)rCN, (CH2)rNO2, (CH2)rNR3R3a, (CH2)rC(O)R3, (CH2)rC(O)OR3c, (CH2)rNR3C(O)R3a, (CH2)rC(O)NR3R3a, (СН2)rNR3C(O)NR3R3a, (CH2)rC(=NR3)NR3R3a, (CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a, (CH2)rSО2NR3R3a, (CH2)rNR3SО2NR3R3a, (CH2)rNR3SО2-C1-4 алкілу, (CH2)rNR3SО2CF3, (CH2)rNR3SО2-фенілу, (СН2)rS(O)рСF3, (CH2)rS(O)p-C1-4 алкілу, (СН2)rS(O)р-фенілу і (СН2)r(СF2)rСF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, С1-4 алкілу, (CR3R3a)r1OR2, (CR3R3a)r1F, (CR3R3a)r1Br, (CR3R3a)r1Cl, (CR3R3a)r1CN, (CR3R3a)r1NO2, (CR3R3a)r1NR2R2a, (CR3R3a)rC(O)R2c, (CR3R3a)r1NR2C(O)R2b, (CR3R3a)rC(O)NR2R2a, (CR3R3a)R1N=CHOR3, (CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a, (CR3R3a)r1NR2C(O)NR2R2a, (CR3R3a)r1C(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)r1NHC(=NR2)NR2R2a, (CR3R3a)rSО2NR2R2a, (CR3R3a)r1NR2SO2NR2R2a, (CR3R3a)r1NR2SO2-C1-4 алкілу, (CR3R3a)rC(O)NHSО2-C1-4 алклілу, (CR3R3a)r1NR2SО2R5, (CR3R3a)rS(O)pR5a, (CR3R3a)r(CF2)rCF3, (CR3R3a)r-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і (CR3R3a)r-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, С1-6 алкілу, =O, (СH2)rOR3, F, Сl, Вr, І, -CN, NO2, (CH2)rNR3R3a, (CH2)rC(O)R3, (CH2)rC(O)OR3c, (CH2)rNR3C(O)R3a, (CH2)rC(O)NR3R3a, (CH2)rNR3C(O)NR3R3a, (CH2)rCH(=NOR3b), (CH2)rC(=NR3)NR3R3a, (CH2)rNR3C(=NR3)NR3R3a, (CH2)rSО2NR3R3a, (CH2)rNR3SO2NR3R3a, (CH2)rNR3SО2-C1-4 алкілу, (CH2)rNR3SO2CF3, (CH2)rNR3SО2-фeнiлy, (СН2)rS(O)рСF3, (CH2)rS(O)p-C1-4 алкілу, (СН2)rS(O)р-фенілу, (СН2)rСF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6;

R5a в усіх випадках вибраний з С1-6 алкілу, (СH2)rОR3, (CH2)rNR3R3a, (CH2)rC(O)R3, (CH2)rC(O)OR3c, (CH2)rNR3C(O)R3a, (СН2)rС(O)NR3R3a, (СH2)rСF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6, за умови, що R5a не утворює зв'язок S-N або S(O)p-C(O);

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, (CH2)rOR2, галогену, С1-4 алкілу, CN, NO2, (CH2)rNR2R2a, (CH2)rC(O)R2b, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NR2R2a, C(=NH)NH2, NHC(=NH)NH2, SO2NR2R2a, NR2SO2NR2R2a і NR2SO2C1-4 алкілу;

R7 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, С1-6 алкілу, С1-6 алкілу-С(О)-, С1-6 алкілу-O-, (СН2)n-фенілу, С1-4 алкілу-ОС(О)-, С6-10 арилу-О-, С6-10 арилу-ОС(О)-, С6-10 арилу-СН2-С(О)-, С1-4 алкілу-С(O)O- С1-4 алкілу-ОС(О)-, С6-10 арил-С(O)O-С1-4 алкілу-ОС(О)-, С1-6 алкілу-NН2-С(O)-, фенілу-NН2-С(О)- і феніл-С1-4 алкілу-С(О)-;

R8 в усіх випадках вибраний з Н, С1-6 алкілу і (СН2)n-фенілу;

в альтернативному варіанті R7 і R8 , коли вони з'єднані з одним і тим самим атомом азоту, утворюють 5-10-членне гетероциклічне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

R9 в усіх випадках вибраний з Н, С1-6 алкілу і (СН2)n-фенілу;

n в усіх випадках вибраний з 0, 1, 2 і 3;

р в усіх випадках вибраний з 0, 1 і 2;

r в усіх випадках вибраний з 0, 1, 2, 3, 4, 5 і 6;

r1 в усіх випадках вибраний з 1, 2, 3, 4, 5 і 6;

t в усіх випадках вибраний з 0, 1, 2 і 3; і за умови, що коли:

(a) кільце М є фенілом і заміщене 1, 2 на М4 і Р4, і є наявним G1, тоді Z-A є відмінним від NНС(O)-тієнілу, МНСН2-тієнілу, NНС(O)-бензотієнілу і NHCH2-бензотіенілу; і

(b) В є 2-оксо-1-піролідиніл, а кільцями Р-М є 1,7-дигідро-2-метил-6Н-пурин-6-он, тоді G-G1 є відмінним від незаміщеного фенілу.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що це є сполука, що описується формулою II:

 , II

або її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що:

кільце М, включаючи Р1, Р2, М1 і М2, є 5-, 6- чи 7-членний карбоцикл або 5-, 6- чи 7- членний гетероцикл, що складається із атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;

кільце М є заміщеним 0-2 R1a і 0-2 карбонільними групами і має в собі 0-3 подвійні зв'язки;

кільцем Р, включаючи P1, P2 і Р3, є 5- або 6-членний ароматичний гетероцикл, що складається із атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)р і N;

в альтернативному варіанті кільцем Р, включаючи Р1, P2 і Р3, є 5- або 6-членний дигідроароматичний гетероцикл, що складається із атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p і N;

кільце Р є заміщеним 0-2 R1a;

одним із Р4 або М4 є -Z-A-B, тоді як іншим є -G1-G;

G є група, виражена формулою IIа або ІІb:

,   ,

кільцем D, включаючи два атоми кільця Е, до якого воно приєднане, є 5- 6-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

кільце D є заміщеним 0-2 R і має в собі 0-3 подвійні зв'язки;

Е вибраний з фенілу, піридилу, піримідилу, піразинілу і піридазинілу, і є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, а кільце E вибране з фенілу, піридилу, піримідилу і тієнілу, і кільце E є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, кільце E вибране з фенілу, піридилу і тієнілу, кільце E є заміщеним 1R і є заміщеним 5-членним гетероциклом, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, де 5-членний гетероцикл є заміщеним 0-1 карбонілом і 1-2 R, а в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

R вибраний з Н, С1-4 алкілу, F, Сl, ОН, ОСН3, ОСН2СН3, ОСН(СН3)2, CN, C(=NH)NH2, C(=NH)NHOH, С(=NН)NНОСН3, NH2, NH(С1-3 алкілу), N(С1-3 алкілу)2, C(=NH)NH2, CH2NH2 СН2NН(С1-3 алкілу), СН2N(С1-3 алкілу)2, (CR8R9)tNR7R8, C(O)NR7R8, CH2C(O)NR7R8, S(O)pNR7R8, CH2S(O)pNR7R8, SO2R3 і ОСF3;

в альтернативному варіанті, коли групи 2R приєднані до сусідніх атомів, вони об'єднуються, утворюючи групи метилендіокси або етилендіокси;

А вибраний з:

С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4, і

5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4,

за умови, що А є відмінним від дигідробензопірану;

В означає  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів у члені А і що А-Х-N-частина утворює інше, ніж групу N-N-N;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2;

кільцем Q є 4-7-членне моноциклічне або трициклічне кільце, що складається, окрім зазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, де в кільці є наявними 0-2 подвійні зв'язки, і кільце є заміщеним 0-2 R4a;

в альтернативному варіанті кільцем Q є 4-7-членне кільце, з котрим злите ще одне кільце, де

4-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявним 0-1 подвійний зв'язок;

злитим кільцем є феніл або 5-6-членне гетероароматичне кільце, що складається із атомів вуглецю і 1-2 гетероатомів, вибраних з NR4c, О і S;

кільце Q, яке включає у себе 4-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-3 R4a;

X є відсутнім або вибраний з -(CR2R2a)1-4-, -C(O)-, -C(O)CR2R2a-, -CR2R2aC(O), -S(O)2-, -S(O)2CR2R2a-, -CR2R2aS(O)2-, -NR2S(O)2-, -NR2CR2R2a- і -OCR2R2a-;

Z є зв'язок або вибраний з СH2, СН2СН2, CH2O, ОСH2, С(O), NH, CH2NH, NHCH2, СН2С(O), C(O)CH2, C(O)NH, NHC(O), NHC(O)CH2C(O)NH, S(O)2, CH2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH і NHSO2, за умови, що Z не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв'язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

Z2 вибраний з Н, С1-4 алкілу, фенілу, бензилу, С(O)R3b, S(O)R3f і S(O)2R3f;

R1a вибраний з Н, -(CH2)rR1b, -(СH(СН3)r-R1b, -(C(CH3)2)r-R1b, NHCH2R1c, ОСН2R1c, SCH2R1c, NH(CH2)2(CH2)tR1b і О(CH2)2(CH2)tR1b, за умови, що R1a утворює зв'язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

в альтернативному варіанті, коли дві групи R1a приєднані до сусідніх атомів разом з атомами, з якими вони зв'язані, вони утворюють 5-7-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p,

причому це кільце є заміщеним 0-2 R4b, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;

R1b вибраний з Н, CH3, СH2CH3, СН2СH2CH3, СН(СН3)2, F, Сl, Вr, І, -CN, -СНО, СF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, OC(O)R2, CO2R2a, S(O)pR2, NR2(CH2)rOR2, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NHR2, NR2C(O)2R2a, OC(O)NR2R2a, C(O)NR2R2a, C(O)NR2(CH2)rOR2, SO2NR2R2a, NR2SO2R2, C5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і з 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4 , за умови, що R1b утворює зв'язок, відмінний від O-O, N-гало, N-S або N-CN;

R1c вибраний з Н, CH(CH2OR2)2, C(O)R2c, C(O) NR2R2a, S(O)R2, S(O)2R2 і SO2NR2R2a;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СH2CH3, СH2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, бензилу, C5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, C5-6 карбоциклічної -CH2- групи, заміщеної 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2R4b;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, CH2F, F, CH2Br, Br, CH2Cl, Cl, C1-4 алкілу, CH2-CN, -CN, CH2NO2, NO2, CH2NR2R2a, NR2R2a, CH2-C(O)R2c, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, (CH2)rC(O)NR2R2a, NR2C(O)NR2R2a, (CH2)rSO2NR2R2a, NR2SO2NR2R2a, NR2SO2-C1-4 алкілу, NR2SO2R5, (CH2)rS(O)pR5a, СН2СF3, СF3, СН2-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, 5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і СН2-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R5;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, CH3, СН2CH3, СH2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2-C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, CH2NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, CH2C(O)NR3R3a, NR3C(O)NR3R3a, CH2NR3C(O)NR3R3a, C(=NR3)NR3R3a, CH2C(=NR3)NR3R3a, NR3C(=NR3)NR3R3a, CH2NR3C(=NR3)NR3R3a, SO2NR3R3a, CH2SO2NR3R3a, NR3SO2NR3R3a, CH2NR3SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, CH2NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2CF3, CH2NR3SO2CF3, NR3SO2-фeнiлy, CH2NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, СН2S(O)рСF3, S(O)р-С1-4 алкілу, CH2S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СН2S(O)р-фенілу, СF3 і СН2-СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CH2OR2, CH2F, CH2Br, CH2Cl, CH2CN, CH2NO2, CH2NR2R2a, C(O)R2c, СH2C(O)R2c, CH2NR2C(O)R2b, C(O)-NR2R2a, CH2C(O)NR2R2a, CH2NR2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, CH2SO2NR2R2a, CH2NR2SO2NR2R2a, CH2NR2SO2-C1-4 алкілу, C(O)NHSO2-C1-4 алкілу, CH2C(O)NHSO2-C1-4 алкілу, CH2NR2SO2R5, S(O)pR5a, CH2S(O)pR5a, СF3, СН2СF3, 5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, СН2-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R5, і СН2-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, NR3C(O)NR3R3a, CH(=NOR3d), C(=NR3)NR3R3a, NR3C(=NR3)NR3R3a, SO2MR3R3a, NR3SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2CF3, NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, СН2CH3, СН2CH2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, CH2C(O)R2b, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NR2R2a, C(=NH)NH2, NHC(=NH)NH2, SO2NR2R2a, NR2SO2NR2R2a і NR2SO2C1-4 алкілу.

3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що:

кільце М є заміщеним 0-2 R1а і вибране із групи:

  ;

кільце Р, включаючи Р1, Р2, Р3 і Р4, вибране із групи:

;

один із Р4, М4 означає -Z-A-B, тоді як інший означає -G1-G;

G вибраний із групи:

  ;

G1 є відсутнім або вибраним з (CR3R3a)1-3, (СR3R3a)uС(О)(СR3R3a)w, (СR3R3a)uО(СR3R3a)w, (СR3R3a)uN3b(СR3R3a)w, (СR3R3a)uС(О)N3b(СR3R3a)w, (СR3R3a)uN3bC(О)(СR3R3a)w, (СR3R3a)uNR3bC(О)(СR3R3a)uС(О)NR3b(СR3R3a)w, (СR3R3a)uS(СR3R3a)w, (СR3R3a)uS(О)(СR3R3a)w, (СR3R3a)uS(О)2(СR3R3a)w, (СR3R3a)uS(О)N3b(СR3R3a)w, (СR3R3a)uN3bS(О)2(СR3R3a)w і (CR3R3a)uS(O)2N3b(CR3R3a)w, де сума u + w є цілим числом 0, 1 або 2, за умови, що G1 не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв’язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

А є однією із таких карбоциклічних і гетероциклічних груп, що є заміщеними 0-2 R4: феніл, піперидиніл, піперазиніл, піридил, піримідил, фураніл, морфолініл, тієніл, піроліл, піролідиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піразоліл, імідазоліл, 1,2,3-оксадіазоліл, 1,2,4-оксадіазоліл, 1,2,5-оксадіазоліл, 1,3,4-оксадіазоліл, 1,2,3-тіадіазоліл, 1,2,4-тіадіазоліл, 1,2,5-тіадіазоліл, 1,3,4-тіадіазоліл, 1,2,3-триазоліл, 1,2,4-триазоліл, 1,2,5-триазоліл, 1,3,4-триазоліл, бензофураніл, бензотіофураніл, індолініл, індоліл, бензимідазоліл, бензоксазоліл, бензотіазоліл, індазоліл, бензоізоксазоліл, бензоізотіазоліл та ізоіндазоліл;

В означає  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А; за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2;

кільцем Q є 5-7-членне кільце, що складається, окрім зазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, де

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв’язки, і кільце є заміщеним 0-2 R4а;

вальтернативному варіанті кільцем Q є 5-7-членне кільце, з котрим злите ще одне кільце, де

5-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявним 0-1 подвійний зв’язок;

злитим кільцем є фенільне або 5-6-членне гетероароматичне кільце, що складається із атомів вуглецю і 1-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О і S;

кільце Q, яке включає 5-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-3 R4a;

R1a вибраний з Н, R1b, СH(CH3)R1b, C(CH3)2R1b, CH2R1b і CH2CH2R1b, за умови, що R1a утворює зв’язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

в альтернативному варіанті, коли дві групи R1a приєднані до сусідніх атомів, разом з атомами, з якими вони зв’язані, вони утворюють 5-6-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, причому це кільце є заміщеним 0-2 R4b і має 0-3 подвійні зв’язки;

R1b вибраний з Н, CH3, СH2CH3, F, Сl, Br, -CN, -СНО, CF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, OC(O)R2, CO2R2a, S(O)pR2, NR2(CH2)rOR2, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, NR2SO2R2, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b, за умови, що R1b утворює зв’язок, відмінний від O-O, N-галоген, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СН2CH3, СН2СH2CH3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, бензилу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СН2CH3, CH2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

в альтернативному варіанті R2 і R2a, разом з атомом, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, яке є заміщеним 0-2 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R2b в усіх випадках вибраний з СF3, С1-4 алкокси, CH3, СН2CH3, CH2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з СF3, ОН, ОСН3, ОСН2CH3, ОСН2СН2CH3, ОСН(СН3)2, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R4 в усіх випадках вибраний з Н, CH2OR2, (CH2)2OR2, OR2, F, Сl, Вr, І, CH3, СН2CH3, СН2CH2CH3, СН(СН3)2, СН2CH2CH2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, (CH2)2NR2R2a, С(O)R2с, NR2С(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, СF3 і СF2СF3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, F, Вr, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, CH2NR2R2a, NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, NR2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a і -СF3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, CH3, CH2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, CH2NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, CH2C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, CH2SO2NR3R3a, NR3SO2C1-4 алкілу, CH2NR3SO2C1-4 алкілу, NR3SO2-фенілу, CH2NR3SO2-фенілу, S(O)рСF3, СН2S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, CH2S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СН2S(O)р-фенілу і СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CH2OR2, CH2F, СН2Вr, CH2Cl, CH2CN, CH2NO2, CH2NR2R2a, C(O)R2c, CH2C(O)R2c, СН2NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, CH2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, CH2SO2NR2R2a, S(O)рR5a, CH2S(O)pR5a, СF3, фенілу, заміщеного 0-1 R5, і бензилу, заміщеного 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СH2CH2CH3, СН(СН3)2, OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2СF3, NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, CH2C(O)R2b, NR2C(O)R2b, SO2NR2R2a і NR2SO2C1-4 алкілу.

4. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що:

кільце М є заміщеним 0-2 R1a і вибране із групи:

 ;

кільце Р, включаючи Р1, Р2, Р3 і Р4, вибране із групи:

 ;

один із P4, М4 означає -А-В, тоді як інший означає -G;

G вибраний із групи:

   ;

G1 є відсутнім або вибраний з СН2, СН2СН2, СН2O, ОСН2, NH, CH2NH, NHCH2, СН2С(O), С(O)СН2, C(O)NH, NHC(O), СН2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH і NHSO2 за умови, що G1 не утворює зв’язок N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S з будь-якою групою, до котрої він приєднаний;

А вибраний з фенілу, піридилу і піримідилу і є заміщеним 0-2 R4;

В є  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2;

кільцем Q є 6-7-членне кільце, що складається, окрім зазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-1 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, де

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв’язки, і кільце є заміщеним 0-2 R4a;

в альтернативному варіанті кільцем Q є 5-7-членне кільце, з котрим злите ще одне кільце, де

5-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-1 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявним 0-1 подвійний зв’язок;

злитим кільцем є феніл;

кільце Q, яке включає у себе 5-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-2 R4a;

R1a вибраний з Н, R1b, С(СН3)2R1b і CH2R1b, за умови, що R1a утворює зв’язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

R1b вибраний з CH3, СH2CH3, F, Сl, Br, -CN, СF3, OR2, NR2R2a, С(O)R2b, CO2R2b, CO2R2a, S(O)pR2, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, NR2SO2R2 і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і з 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4, за умови, що R1b утворює зв’язок, відмінний від O-O, N-галоген, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СH2CH3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, бензилу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R4b;

в альтернативному варіанті R2 і R2a, разом з атомом, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, яке є заміщеним 0-1 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R2b в усіх випадках вибраний з ОСН3, ОСH2CH3, ОСН2СН2CH3, ОСН(СН3)2, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з ОН, ОСН3, ОСН2CH3, ОСН2СН2CH3, ОСН(СН3)2, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R4;

R4 в усіх випадках вибраний з ОН, OR2, CH2OR2, (CH2)2OR2, F, Br, Сl, І, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, NR2R2a, CH2NR2R2a, (CH2)2NR2R2a, СF3 і СF2СF3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, F, Br, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2CH2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CH2NR2R2a, NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a і CF3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NRC(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2-фeнiлy, S(O)p-C1-4 алкілу, S(О)р-фенілу і СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, фенілу, заміщеного 0-1 R5, і бензилу, заміщеного 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2-фенілу, S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, CH2CH3, CH2СН2CH3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, СН2С(O)R2b, NR2C(O)R2b і SO2NR2R2a.

5. Сполука за п. 4, яка відрізняється тим, що:

кільце М є заміщеним 0-1 R1a і вибране із групи:

     ;

кільце Р, включаючи P1, P2, Р3 і Р4, вибране із групи:

   ;

один із P4, М4 означає -Z-A-B, тоді як інший означає -G1-G;

G вибраний з:

  ;

А вибраний із групи, що складається із фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 2-піримідилу, 2-Сl-фенілу, 3-Сl-фенілу, 2-F-фенілу, 3-F-фенілу, 2-метилфенілу, 2-амінофенілу і 2-метоксифенілу;

В приєднаний до відмінного від М атома в групі А і вибраний із групи:

   ;

R1a вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, CH2F, СН2Сl, Br, CH2Br, -CN, CH2CN, СF3, СН2СF3, ОСН3, СН2OН, С(СН3)2OН, СН2ОСН3, NH2, CH2NH2, NНCH3, СН2NНCH3, N(CH3)2, СН2N(СН3)2, CO2H, СОСН3, СО2CH3, СН2СO2CH3, SCH3, СН2SCH3, S(O)CH3, СН2S(O)CH3, S(O)2CH3, СН2S(O)2CH3, C(O)NH2, CH2C(O)NH2, SO2NH2, CH2SO2NH2, NНSO2CH3, СH2NHSO2CH3, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піридин-2-іл-N-оксиду, піридин-3-іл-N-оксиду, піридин-4-іл-N-оксиду, імідазол-1-ілу, СН2-імідазол-1-ілу, 4-метилоксазол-2-ілу, 4-N,N-диметиламінометилоксазол-2-ілу, 1,2,3,4-тетразол-1-ілу, 1,2,3,4-тетразол-5-ілу, СН2-1,2,3,4-тетразол-1-ілу і СН2-1,2,3,4-тетразол-5-ілу, за умови, що R1a утворює зв’язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, CH2СН2CH3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, бензилу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, CH3 і СН2CH3;

в альтернативному варіанті R2 і R2a разом з атомом, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, яке є заміщеним 0-1 R4b, і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R2b в усіх випадках вибраний з ОСН3, ОСН2CH3, CH3 і СН2CH3;

R2c в усіх випадках вибраний з ОН, ОСН3, ОСН2CH3, CH3 і СН2CH3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3 і С(СН3)3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, CH3, СН2CH3, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-фенілу, S(O)2CH3, S(O)2-фенілу і СF3;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, OR3, CH2OR3, F, Сl, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3С(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SО2-фенілу, S(O)2-CH3, S(O)2-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R5, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, СН2CH3, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, CH2C(O)R2b, NR2C(O)R2b і SO2NR2R2a.

6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

    ;

P4 є -G1;

M4 є -А-В;

G вибраний з:

;

і А-В вибраний з:

   .

7. Сполука за п. 6, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

;

Р4 є -G;

М4 є -А-В;

А-В вибраний з:

 ,  .

8. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною із групи, складовими якої є:

3-метокси-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразол[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-[(метиламіно)метил]-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразол[3,4-с]піридин-7-он;

1-(3-хлор-4-фторфеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразол[3,4-с]піридин-7-он;

1-[3-(амінометил)-4-фторфеніл]-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразол[3,4-с]піридин-7-он;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксогексагідро-1Н-азепін-1-іл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперазиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-імідазолідиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксотетрагідро-1(2Н)-піримідил)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

6-[4-(3-етил-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-бензимідазол-1-іл)феніл]-1-(4-метоксифеніл)-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбонітрил;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(1Н-тетраазол-5-іл)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразол-[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

3броN-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(4-піридиніл)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(4-піридиніл-N-оксид)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(3-піридиніл)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(3-піридиніл-N-оксид)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(2-піридиніл)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразол[3,4-с]-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл) феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[5-(2-оксо-1-піперидиніл)-2-піридиніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(4-метоксифеніл)-3-(метилсульфоніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-(4-(2-оксо-1-(2Н)-піперидиніл)феніл]-3-(2-піридиніл)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-[3-(амінометил)феніл]-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-[7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-1-іл]бензамід;

1-(3-хлорфеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(3-хлорфеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(3-хлорфеніл)-N,N-диметил-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(3-хлор-4-фторфеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1(2Н)піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4с]піридин-3-карбонітрил;

1-(3-аміно-1Н-індазол-5-іл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-3-(трифторметил)-1,4,5,6-тетрагідро-7H-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-3-(2-піролідин-1-ілметилфеніл)-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

етил-1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксилат;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбонова кислота;

1-(4-метоксифеніл)-N,N-диметил-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

N-({1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-іл}карбоніл)метансульфонамід;

1-(4-гідроксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]-3-(1Н-тетраазол-5-іл)-1,4,5,6,-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-{4-[(диметиламіно)метил]-1,3-оксазол-2-іл}-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]-1,4,5,6,-тетрагідро-7H-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-{4-[(диметиламіно)метил]-1,3-оксазол-2-іл}-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперазиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(4-метоксифеніл)-3-(метилсульфоніл)-6-[4-(2-оксо-1-піперазиніл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідро-7Н-піразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-(4-метилоксазол-2-іл)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-(4-метилоксазол-2-іл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-ацетил-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-(4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-(1-метил-4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(4-метоксифеніл)-3-метил-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-гідроксиметил-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

3-(1-гідрокси-1-метилетил)-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразол[3,4-с]піридин-7-он;

3-(1-гідрокси-1-метилетил)-1-(4-метоксифеніл)-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

2-диметиламіно-N-{1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-ілметил}-N-метилацетамід;

2-диметиламіно-N-{1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-ілметил}ацетамід;

N-{1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-ілметил}-2-піридин-2-ілацетамід;

N-{1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-ілметил}-2-(1-оксипіридин-2-іл)ацетамід;

6-[4-(1,1-діоксо-116-ізотіазолідин-2-іл)феніл]-1-(4-метоксифеніл)-7-оксо-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

N-гідрокси-3-{7-оксо-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-1-іл}бензамідин;

N-мeтoкcи-3-{7-oкco-6-[4-(2-oкco-2H-пipидин-1-iл)фeнiл]-3-тpифтopмeтил-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-1-іл}бензамідин;

1-(3-ціано-4-фторфеніл-7-оксо-6-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

1-(3-амінометил-4-фторфеніл)-7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-4,5,6,7-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-с]піридин-3-карбоксамід;

2-{7-оксо-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагідропіразол[3,4-с]піридин-1-іл}бензолсульфонамід;

2-{7-оксо-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-1-іл}бензолсульфонамід;

N-ацетил-2-{7-оксо-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-1-іл}бензолсульфонамід;

1-(3-хлорфеніл)-3-метансульфоніл-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(3-хлорфеніл)-3-метансульфоніл-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразоло[3,4-с]піридин-7-он;

1-(3-хлорфеніл)-3-(1-гідрокси-1-метилетил)-6-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-1,4,5,6-тетрагідропіразол[3,4-с]піридин-7-он і

3-{7-оксо-6-[4-(2-оксо-2Н-піридин-1-іл)феніл]-3-трифторметил-4,5,6,7-тетрагідропіразол[3,4-с]піридин-1-іл}бензамід;

або їх фармацевтично прийнятні сольові форми.

9. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що вона визначається формулами ІІІа, ІІІb і IIIc:

 , IIIa  , IIIb    , IIIc

або її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сольова форма, де

кільцем М, включаючи М1, M2 і, в разі наявності, М3, є феніл або 3-10-членне карбоциклічне чи 4-10-членне гетероциклічне кільце, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;

кільце М є заміщеним 0-3 R1а і 0-2 карбонільними групами і має в собі 0-3 подвійні зв’язки;

один із P4, М4 означає -Z-A-B, тоді як інший означає -G1-G;

G є група, описувана формулою IIа або ІІb:

   ,  ,

кільцем D, включаючи два атома кільця Е, до якого воно приєднане, є 5-6-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

кільце D є заміщеним 0-2 R і має в собі 0-3 подвійні зв’язки;

Е вибраний з фенілу, піридилу, піримідилу, піразинілу і піридазинілу і є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, а кільце Е вибране з фенілу, піридилу, піримідилу і тієнілу, причому кільце Е є заміщеним 1-2 R;

в альтернативному варіанті кільце D є відсутнім, а кільце Е вибране з фенілу, піридилу і тієнілу, причому кільце Е є заміщеним 1R і є заміщеним 5-членним гетероциклом, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, де 5-членний гетероцикл є заміщеним 0-1 карбонілом і 1-2 R, і в кільці є 0-3 подвійні зв’язки;

R вибраний з Н, С1-4 алкілу, F, Сl, ОН, ОСН3, ОСН2CH3, ОСН(СН3)2, CN, C(=NH)NH2, C(=NH)NHOH, С(=NН)NНОСН3, NH2, NH(C1-6 алкілу), N(С1-3 алкілу)2, C(=NH)NH2, CH2NH2, СН2NН(С1-3 алкілу), СН2N(С1-3 алкілу)2, (CR8R9) NR7R8, C(O)NR7R8, CH2C(O)NR7R8, S(O)pNR7R8, CH2S(O)pNR7R8, SO2R3 і ОСF3;

в альтернативному варіанті, коли групи 2R приєднані до сусідніх атомів, вони об'єднуються, утворюючи групи метилендіокси або етиленокси;

А вибраний з:

С3-10 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4, і

5-10-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4, за умови, що А є відмінним від дигідробензопірану;

В означає   , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А і що A-X-N-частина створює інше, ніж групу N-N-N;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2;

кільцем Q є 4-7-членне моноциклічне або трициклічне кільце, що складається, окрім зазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, де

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв’язки, і кільце Е - заміщеним 0-2 R4a;

в альтернативному варіанті кільцем Q є 4-7-членне кільце, з яким злите ще одне кільце, де

4-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2,і в кільці є наявними 0-1 подвійні зв’язки;

злите кільце є фенілом або 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що складається із атомів вуглецю і 1-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О і S;

кільце Q, яке включає у себе 4-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-3 R4a;

Х є відсутнім або вибраний з -(CR2R2a)1-4-, -C(O)-, -C(O)CR2R2a-, -CR2R2aC(O), -S(O)2-, -S(O)2CR2R2a-, -CR2R2aS(O)2-, -NR2S(O)2-, -NR2CR2R2a- і -OCR2R2a-;

Z вибраний зі зв’язку, CH2, СН2СН2, СН2O, ОСН2, С(O), NH, CH2NH, NHCH2, СН2С(O), С(O)СН2, C(O)NH, NHC(O), NHC(O)NH, NHC(O)CH2C(O)NH, C(O)NHS(O)2, S(O)2, СН2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH i NHSO2, за умови, що Z не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв’язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

Z2 вибраний з Н, С1-4 алкілу, фенілу, бензилу, C(O)R3b, S(O)R3f і S(O)2R3f;

R1a вибраний з Н, -(CH2)r-R1b, -(СH(CH3))r-R1b, -(С(СН3)2)r-R1b, NHCH2R1c, OCH2R1c, SCH2R1c, NH(CH2)2(CH2)tR1b і O(CH2)2(CH2)tR1b за умови, що R1a утворює зв’язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

в альтернативному варіанті коли дві R1a групи приєднані до сусідніх атомів, разом з атомами, з якими вони зв’язані, вони утворюють 5-7-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, причому це кільце є заміщеним 0-2 R4 і має 0-3 подвійні зв’язки;

R1b вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(CH3)2, F, Сl, Вr, I, -CN, -СНО, СF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, OC(O)R2, CO2R2a, S(O)pR2, NR2(CH2)rOR2, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NHR2, NR2C(O)2R2a, OC(O)NR2R2a, C(O)NR2R2a, C(O)NR2(CH2)rOR2, SO2NR2R2a, NR2SO2R2, C5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R, за умови, що R утворює зв’язок, відмінний від O-O, N-галоген, N-S або N-CN;

R1с вибраний з Н, CH(CH2OR2)2, C(O)R2c, C(O)NR2R2a, S(O)R2, S(O)2R2 і SO2NR2R2a;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СН2CH3, СН2СH2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, бензилу, C5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, C5-6 карбоциклічної групи СН2, заміщеної 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, бензилу, C5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

в альтернативному варіанті R і R2a разом з атомом, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, що є заміщеним 0-2 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

R2b в усіх випадках вибраний з СF3, С1-4 алкокси, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, бензилу, С5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з СF3, ОН, С1-4алкокси, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, бензилу, С5-6 карбоциклу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

R3 в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу і фенілу;

R3a в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу і фенілу;

в альтернативному варіанті R3 і R3a разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково ненасичене або ненасичене кільце, що складається із атомів вуглецю й атома азоту, до яких R3 і R3a приєднані;

R3c в усіх випадках вибраний з CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу і фенілу;

R3d в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2-фенілу, СН2СН2-фенілу і C(=O)R3c;

R4 в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR2, CH2OR2, (CH2)2OR2, F, Сl, Br, I, C1-4 алкілу, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, (CH2)2NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, S(O)pR5a, СF3, СF2СF3, 5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R5;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, CH2F, F, CH2Br, Br, CH2Cl, Cl, C1-4 алкілу, CH2-CN, -CN, CH2NO2, NO2, CH2NR2R2a, NR2R2a, CH2-C(O)R2c, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, (CH2)rC(O)NR2R2a, NR2C(O)NR2R2a, (CH2)rSO2NR2R2a, NR2SO2NR2R2a, NR2SO2-C1-4 алкілу, NR2SO2R5, (CH2)rS(O)pR5a, СН2СF3, СF3, CH2-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, 5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, і СН2-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5, і 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R5;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Cl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2-C(O)R3, C(O)OR3c, СН2С(O)ОR3c, NR3C(O)R3a, CH2NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, CH2C(O)NR3R3a, NR3C(O)NR3R3a, CH2NR3C(O)NR3R3a, C(=NR3)NR3R3a, CH2C(=NR3)NR3R3a, NR3C(=NR3)NR3R3a, CH2NR3C(=NR3)NR3R3a, SO2NR3R3a, CH2SO2NR3R3a, NR3SO2NR3R3a, CH2NR3SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, CH2NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2CF3, CH2NR3SO2CF3, NR3SO2-фeнiлy, CH2NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, СН2S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, CH2S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, CH2S(O)p-фенілу, СF3 і СН2-СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН (СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CH2OR2, CH2F, СН2Вr, СН2Сl, CH2CN, CH2NO2, CH2NR2R2a, C(O)R2c, CH2C(O)R2c, CH2NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, CH2C(O)NR2R2a, CH2NR2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, CH2SO2NR2R2a, CH2NR2SO2NR2R2a, CH2NR2SO2-C1-4 алкілу, C(O)NHSO2-C1-4 алкілу, CH2C(O)NHSO2-C1-4 алкілу, CH2NR2SO2R5, S(O)pR5a, CH2S(O)pR5a, СF3, СН2СF3, 5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R, СН2-5-6-членного карбоциклу, заміщеного 0-1 R5, 5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5, і СН2-5-6-членного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2CH2CH3, СH2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, С(O)ОR3c, CH2C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, С(O)NR3R3a, NR3C(O)NR3R3a, CH(=NOR3d), C(=NR3)NR3R3a, NR3C(=NR3)NR3R3a,

SO2NR,

;

G1 є відсутнім або вибраний з (CR3R3a)1-3, (CR3R3a)uC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uO(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3bC(O)(CR3R3a)uC(O)NR3b(CR3R3a), (CR3R3a)uS(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)2(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)NR3b(CR3R3a)w, (CR3R3a)uNR3bS(O)2(CR3R3a)w, (CR3R3a)uS(O)2NR3b(CR3R3a)w і (CR3R3a)uC(O)NR3bS(O)2(CR3R3a)w, де сума u + w є цілим числом 0, 1 або 2, за умови, що G1 не утворює зв’язок N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

А вибраний з однієї з таких карбоциклічних і гетероциклічних груп, що є заміщеними 0-2 R4:

фенілу, піперидинілу, піперазинілу, піридилу, піримідилу, фуранілу, морфолінілу, тієнілу, піролілу, піролідинілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, піразолілу, імідазолілу, 1,2,3-оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5-оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4-тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, індолінілу, індолілу, бензимідазолілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, індазолілу, бензоізоксазолілу, бензоізотіазолілу і ізоіндазолілу;

В означає  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2;

кільцем Q є 5-7-членне кільце, що складається, на допорнення до вищезазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4с, О, S, S(O) і S(O)2, де

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв’язки і кільце є заміщеним 0-2 R4а;

в альтернативному варіанті кільцем Q є 5-7-членне кільце, з котрим злите ще одне кільце, де:

5-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявним 0-1 подвійний зв’язок;

злите кільце е фенілом або 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що складається із атомів вуглецю і 1-2 гетероатомів, вибраних з NR4c, О і S;

кільце Q, яке включає у себе 5-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-3 R4a;

R1a вибраний з Н, R1b, СН(СН3)r1b, С(СН3)-2R1b, CH2R1b і CH2CH2R1b, за умови, що R1a утворює зв’язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

в альтернативному варіанті, коли дві групи R1a приєднані до сусідніх атомів, разом з атомами, з якими вони зв’язані, вони утворюють 5-6-членне кільце, що складається із атомів вуглецю і 0-2 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, причому це кільце є заміщеним 0-2 R, і в кільці є 0-3 подвійні зв’язки;

R1b вибраний з Н, CH3, СН2CH3, F, Сl, Br, -CN, -СНО, СF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, OC(O)R2, CO2R2a, S(O)pR2, NR2(CH2)rOR2, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, NR2SO2R2, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і з 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b, за умови, що R1b утворює зв’язок, відмінний від O-O, N-гало, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, CH2CH3, СH2СН2CH3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, бензилу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СF3, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-2 R4b;

в альтернативному варіанті R2 і R2a, разом з атомом, з яким вони зв’язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, що є заміщеним 0-2 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

R2b в усіх випадках вибраний з CF3, C1-4 алкокси, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з СF3, ОН, ОСН3, ОСН2CH3, ОСН2СН2CH3, ОСН(СН3)2, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-2 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b;

R4 в усіх випадках вибраний з Н, CH2OR2, (CH2)2OR2, OR2, F, Сl, Br, I, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, (CH2)2NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, СF3 і СF2СF3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, F, Br, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, CH2NR2R2a, NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, NR2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a і -СF3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3c(O)R3a, CH2NR3c(O)R3a, C(O)NR3R3a, CH2C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, CH2SO2NR3R3a, NR3SO2C1-4 алкілу, CH2NR3SO2C1-4 алкілу, NR3SO2-фeнiлy, CH2NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, СН2S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, CH2S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СН2S(O)р-фенілу і СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, CH2OR2, CH2F, СН2Вr, СН2Сl, CH2CN, CH2NO2, CH2NR2R2a, C(O)R2c, CH2C(O)R2c, CH2NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, CH2C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a, CH2SO2NR2R2a, S(O)pR5a, CH2S(O)pR5a, CF5, фенілу, заміщеного 0-1 R5, і бензилу, заміщеного 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, -OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, CH2C(O)R3, C(O)OR3c, CH2C(O)OR3c, NR3c(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2CF3, NR3SO2-фeнiлy, S(O)рСF3, S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)р-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R5; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, СН2CH3, СН2СН2CH3, СН(СН3)2, СН2СН2СH2CH3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2CH3, С(СН3)3, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, CH2C(O)R2b, NR2C(O)R2b, NR2C(O)NR2R2a, C(=NH)NH2, NHC(=NH)NH2, SO2NR2R2a, NR2SO2NR2R2a і NR2SO2C1-4 алкілу.

10. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що:

кільце М, включаючи М1, М2 і, в разі наявності, М3, вибране з фенілу, піролу, тіофену, піразолу, імідазолу, ізоксазолу, оксазолу, ізотіазолу, тіазолу, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, 1,3,4-триазолу, 1,2,3-оксадіазолу, 1,2,4-оксадіазолу, 1,3,4-оксадіазолу, 1,2,3-тіадіазолу, 1,2,4-тіадіазолу, 1,3,4-тіадіазолу, 1,2,3,4-тетразолу, 1,2,3,5-тетразолу, пірану, тіопірану, тіопіран-1,1-діоксиду, піридину, піримідину, піридазину, піразину, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,2,3,4-тетразину, дигідропіролу, дигідрофурану, дигідротіофену, дигідропіразолу, дигідроімідазолу, дигідроізоксазолу, дигідрооксазолу, дигідроізотіазолу, дигідротіазолу, дигідро-1,2,3-триазолу, дигідро-1,2,4-триазолу, дигідро-1,3,4-триазолу, дигідро-1,2,3-оксадіазолу, дигідро-1,2,4-оксадіазолу, дигідро-1,3,4-оксадіазолу, дигідро-1,2,3-тіадіазолу, дигідро-1,2,4-тіадіазолу, дигідро-1,3,4-тіадіазолу, дигідро-1,2,3,4-тетразолу, дигідро-1,2,3,5-тетразолу, дигідропірану, дигідротіопірану, дигідротіопіран-1,1-діоксиду, дигідропіридину, дигідропіримідину, дигідропіридазину, дигідропіразину, дигідро-1,2,3-триазину, дигідро-1,2,4-триазину, дигідро-1,2,3,4-тетразину, циклопентену, циклопентану, циклогексену, циклогексану, тетрагідропіролу, тетрагідрофурану, тетрагідротіофену, тетрагідротіофен-1,1-діоксиду, тетрагідропіразолу, тетрагідроімідазолу, тетрагідроізоксазолу, тетрагідрооксазолу, тетрагідроізотіазолу, тетрагідротіазолу, тетрагідро-1,2,3-триазолу, тетрагідро-1,2,4-триазолу, тетрагідро-1,3,4-триазолу, тетрагідро-1,2,3-оксадіазолу, тетрагідро-1,2,4-оксадіазолу, тетрагідро-1,3,4-оксадіазолу, тетрагідро-1,2,3-тіадіазолу, тетрагідро-1,2,4-тіадіазолу, тетрагідро-1,3,4-тіадіазолу, тетрагідро-1,2,3,4-тетразолу, тетрагідро-1,2,3,5-тетразолу, тетрагідропірану, тетрагідротіопірану, тетрагідротіопіран-1,1-діоксиду, тетрагідропіридину, тетрагідропіримідину, тетрагідропіридазину, тетрагідропіразину, тетрагідро-1,2,3-триазину, тетрагідро-1,2,4-триазину, тетрагідро-1,2,3,4-тетразину;

кільце М є заміщеним 0-3 R1a і 0-1 карбонільною групою;

G вибраний із групи:

   .

11. Сполука за п. 10, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

  ;

J вибраний з О, S, NH і NR1a;

G вибраний із групи:

  ;

G1 є відсутнім або вибраний з СН2, СН2СН2, CH2O, OCH2, NH, СН2NН, NHCH2, СН2С(O), C(O)CH2, C(O)NH, NHC(O), NHC(O)NH, C(O)NHS(O)2, CH2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH і NHSO2, за умови, що G1 не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв’язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

А вибраний з індолінілу, фенілу, піридилу і піримідилу і є заміщеним 0-2 R4;

В означає  , за умови, що Z і В приєднані до різних атомів групи А;

за умови, що В є відмінним від триазолону, хінолону або ізохінолону, де групи триазолону, хінолону і ізохінолону є заміщеними або незаміщеними;

Q1 вибраний з С=O і SO2,

кільцем Q є 6-7-членне кільце, що складається, окрім зазначеної групи N-Q1, із атомів вуглецю і 0-1 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, де

в кільці є наявними 0-2 подвійні зв’язки і кільце є заміщеним 0-2 R4a;

в альтернативному варіанті кільцем Q є 5-7-членне кільце, з яким злите ще одне кільце, де:

5-7-членне кільце складається, окрім зазначеної амідної групи, із атомів вуглецю і 0-1 гетероатомів, вибраних з NR4c, О, S, S(O) і S(O)2, і в кільці є наявним 0-1 подвійний зв'язок;

злитим кільцем є феніл;

кільце Q, яке включає у себе 5-7-членне кільце і злите кільце, є заміщеним 0-2 R4a;

R1a вибраний з Н, R1b, С(СН3)-2R1b і CH2R1b, за умови, що R1a утворює зв'язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

R1b вибраний з СН3, СН2СН3, F, Сl, Br, -CN, CF3, OR2, NR2R2a, C(O)R2b, CO2R2b, CO2R2a, S(O)pR2, C(O) NR2R2a, SO2NR2R2a, NR2SO2R2 і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і з 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-2 R4b, за умови, що R1b утворює зв'язок, відмінний від O-O, N-галоген, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СH2СН3, СН2СH2СН3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, бензилу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R4b;

в альтернативному варіанті R2 і R2a, разом з атомом, з яким вони зв'язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, яке є заміщеним 0-1 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р;

R2b в усіх випадках вибраний з ОН, ОСН3, ОСН2СН3, ОСН2СH2СН3, ОСН(СН3)2, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2c в усіх випадках вибраний з ОН, ОСН3, ОСН2СН3, ОСН2СН2СН3, ОСН(СН3)2, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, бензилу, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-6-членного ароматичного гетероциклу, що складається із 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)р, і є заміщеним 0-1 R4b;

R4 в усіх випадках вибраний з ОН, OR2, CH2OR2, (CH2)2OR2, F, Вr, Сl, І, СН3, СH2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3, С(СН3)3, NR2R2a, CH2NR2R2a, (CH2)2NR2R2a, СF3 і СF2СF3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH2OR2, OR2, F, Вr, Сl, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3, С(СН3)3, CH2NR2R2a, NR2R2a, C(O)R2c, NR2C(O)R2b, C(O)NR2R2a, SO2NR2R2a і СF3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2-фeнiлy, S(O)p-С1-4 алкілу, S(O)р-фенілу і СF3;

R4c в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, фенілу, заміщеного 0-1 R5, і бензилу, заміщеного 0-1 R5;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, OR3, CH2OR3, F, Сl, -CN, NO2, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2-фенілу, S(O)p-C1-4 алкілу, S(O)p-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -CN, NO2, NR2R2a, CH2NR2R2a, C(O)R2b, CH2C(O)R2b, NR2C(O)R2b і SO2NR2R2a.

12. Сполука за п. 11, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

   ;

J вибраний з О, S, NH і NR1a;

Р4 означає -G1-G;

М4 означає -Z-A-B;

G вибраний з:

  ;

G1 є відсутнім або вибраний з CH2NH, NHCH2, CH2C(O), С(O)СH2, C(O)NH, NHC(O), NHC(O)NH, CH2S(O)2, S(O)2(CH2), SO2NH і NHSO2, за умови, що G1 не утворює N-S, NCH2N, NCH2O або NCH2S зв’язок з будь-якою групою, до якої він приєднаний;

А вибраний із групи, що складається із індолінілу, фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 2-піримідилу, 2-Сl-фенілу, 3-Сl-фенілу, 2-F-фенілу, 3-F-фенілу, 2-метилфенілу, 2-амінофенілу і 2-метоксифенілу;

В - приєднаний до відмінного від М атома в групі А і вибраний із групи:

   ;

R1a вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, CH2F, CH2Cl, Вr, CH2Br, -CN, CH2CN, СF3, CH2CF3, ОСН3, CH2OH, С(СН3)2OН, СН2ОСН3, NH2, CH2NH2, NНСН3, СН2NНСН3, N(СН3)2, CH2N(СН3)2, СO2Н, СОСН3, СО2СН3, СН2CO2СН3, SСН3, СН2SСН3, S(O)СН3, СН2S(O)СН3, S(O)2СН3, СН2S(O)2СН3, C(O)NH2, CH2C(O)NH2, SO2NH2, СН2SO2NН2, NНSO2СН3, СН2NНSO2СН3, піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піридин-2-іл-N-оксиду, пipидин-3-iл-N-oкcидy, піридин-4-іл-N-оксиду, імідазол-1-ілу, СН2-імідазол-1-ілу, 4-метилоксазол-2-ілу, 4-N,N-диметиламінометилоксазол-2-ілу, 1,2,3,4-тетразол-1-ілу, 1,2,3,4-тетразол-5-ілу, СН2-1,4,3,4-тетразол-1-ілу і СН2-1,2,3,4-тетразол-5-ілу, за умови, що R1a утворює зв'язок, відмінний від N-галоген, N-S або N-CN;

R2 в усіх випадках вибраний з Н, СН3, СН2СН3, СН2СH2СН3, СН(СН3)2, фенілу, заміщеного 0-1 R4b, бензилу, заміщеного 0-1 R4b, і 5-членного ароматичного гетероциклу, що складається із атомів вуглецю і 1-4 гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p, і є заміщеним 0-1 R4b;

R2a в усіх випадках вибраний з Н, СН3 і СН2СН3;

в альтернативному варіанті R2 і R2a разом з атомом, з яким вони зв'язані, об'єднуються, утворюючи 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ненасичене кільце, що є заміщеним 0-1 R4b і складається із 0-1 додаткових гетероатомів, вибраних із групи, що складається із N, О і S(O)p;

R2b в усіх випадках вибраний з ОСН3, ОСН2СН3, СН3 і СН2СН3;

R2c в усіх випадках вибраний з ОН, ОСН3, ОСН2СН3, СН3 і СН2СН3;

R4a в усіх випадках вибраний з Н, =O, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2, СН(СН3)СН2СН3 і С(СН3)3;

R4b в усіх випадках вибраний з Н, =O, OR3, CH2OR3, F, Сl, СН3, СН2СН3, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-фeнiлy, S(O)2СН3, S(O)2-фенілу і СF3;

R5 в усіх випадках вибраний з Н, =O, CH3, СН2CH3, OR3, CH2OR3, F, Сl, NR3R3a, CH2NR3R3a, C(O)R3, C(O)OR3c, NR3C(O)R3a, C(O)NR3R3a, SO2NR3R3a, NR3SO2-C1-4 алкілу, NR3SO2-фенілу, S(O)2-CH3, S(O)2-фенілу, СF3, фенілу, заміщеного 0-2 R6, нафтилу, заміщеного 0-2 R6, і бензилу, заміщеного 0-2 R6; і

R6 в усіх випадках вибраний з Н, ОН, OR2, F, Сl, CH3, СН2CH3, NR2R2a, CH2NR2R2a, С(O)R2b, СН2С(O)R2b, NR2C(O)R2b і SO2NR2R2a.

13. Сполука за п. 12, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

G вибраний з:

;

і А-В вибраний з:

 .

14. Сполука за п. 13, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною з:

  ,   , ;

P4 означає -G; і

А-В вибраний з:

  ,  .

15. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що ця сполука є вибраною із групи, складовими якої є:

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-5-{[5-(2-оксо-1-піперидиніл)2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]карбоніл}-1Н-піразол-3-карбоксамід;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-5-{[6-(2-оксо-1-піперидиніл)2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]карбоніл}-1Н-піразол-3-карбоксамід;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-5-{[5-(2-оксогексагідро-1Н-азепін-1-іл)2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]карбоніл}-1Н-піразол-3-карбоксамід;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-5-{[6-(2-оксогексагідро-1Н-азепін-1-іл)2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]карбоніл}-1Н-піразол-3-карбоксамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]бензамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]бензамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксотетрагідро-1-(2Н)-піримідил)феніл]бензамід;

5-хлор-N-[2-({[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

5-хлор-N-[2-({[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

5-хлор-N-[2-({[4-(2-оксотетрагідро-1(2Н)-піримідиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

4-хлор-2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]бензамід;

4-хлор-2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]бензамід;

4-хлор-2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксотетрагідро-1-(2Н)-піримідиніл)феніл]бензамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-4-[(метилсульфоніл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]бензамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-4-[(метилсульфоніл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-(2Н)-піридиніл)феніл]бензамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-4-[(метилсульфоніл)аміно]-N-[4-(2-оксотетрагідро-1(2Н)-піримідиніл)феніл]бензамід;

5-хлор-N-[5-[(метилсульфоніл)аміно]-2-({[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

2-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]нікотинамід;

3-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]ізонікотинамід;

4-[(4-хлорбензоїл)аміно]-N-[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]нікотинамід;

5-хлор-N-[3-({[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]аміно}карбоніл)-4-піридиніл]-2-піридинкарбоксамід;

5-хлор-N-[3-({[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]аміно}карбоніл)-4-піридиніл]-2-піридинкарбоксамід;

5-хлор-N-[5-хлор-3-метокси-2-({[4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

5-хлор-N-[5-хлор-3-метокси-2-({[4-(2-оксо-1-піперидиніл)феніл]аміно}карбоніл)феніл]-2-піридинкарбоксамід;

метил-2-[2-фтор-4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]-3-[1-(4-метоксифеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-5-іл]-3-оксопропаноат;

1-(3-фтор-4-{2-[1-(4-метоксифеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-5-іл]-2-оксоетил}феніл)-2(1H)-піридинон;

1-(4-{2-[1-(3-аміно-1,2-бензоізоксазол-5-іл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-5-іл]-2-оксоетил}-3-фторфеніл)-2(1H)-піридинон;

5-{[2-фтор-4-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)феніл]ацетил}-1-(4-метоксифеніл)-1Н-піразол-3-карбоксамід;

1-(3-аміно-1,2-бензізоксазол-5-іл)-5-{[5-(2-оксо-1(2Н)-піридиніл)-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл]карбоніл}-1Н-піразол-3-карбоксамід;

5-хлор-N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-({4-[(2-оксопіперидин)-1-іл]бензоїл}аміно)бензамід;

5-хлор-N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-({4-[(2-оксопіридин)-1-іл]бензоїл}аміно)бензамід;

N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-((4-[(2-оксопіперидин)-1-іл]бензоїл}аміно)-5-метоксибензамід;

N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-({4-[(2-оксопіридин)-1-іл]бензоїл}аміно)-5-метоксибензамід;

N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-({4-[(2-оксопіперидин)-1-іл]бензоїл)аміно)-5-метилбензамід;

N-(5-хлорпіридин-2-іл)-2-({4-[(2-оксопіридин)-1-іл]бензоїл}аміно)-5-метилбензамід;

2-(5-хлорпіридин-2-іл)-7-метокси-3-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)феніл]-2H-ізоксинолін-1-он;

2-(5-хлорпіридин-2-іл)-7-метокси-3-[4-(2-оксопіридин-1-іл)феніл]-2Н-ізоксинолін-1-он;

5-хлор-N-(5-хлорпіридин-2-іл)-3-метокси-2-[4-(2-оксопіперидин-1-іл)-бензоїламіно]бензамід;

5-хпор-N-(5-хлорпіридин-2-іл)-3-метокси-2-[4-(2-оксо-2H-піридин-1-іл)-бензоїламіно]бензамід;

3-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

3-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

3-хлор-N-(1,2-цис-2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1H-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(3-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}тетрагідро-2Н-піран-4-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(4-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}тетрагідро-2Н-піран-3-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(4-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}піперидин-3-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(3-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}піперидин-4-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(4-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}піролідин-3-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(4-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}тетрагідрофуран-3-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(1,1-діоксидо-4-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}тетрагідро-3-тієніл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(1,1-діоксидо-4-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}тетрагідро-2H-тіопіран-3-іл)-1H-індол-6-карбоксамід;

3-хлор-N-(1,1-діоксидо-3-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}тетрагідро-2H-тіопіран-4-іл)-1Н-індол-6-карбоксамід;

N-(2-{[(3-хлор-1H-індол-6-іл)сульфоніл]метил}циклогексил)-4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензамід;

N-(2-{[(6-хлор-2-нафтиніл)сульфоніл]метил}циклогексил)-4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)тіофен-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіразин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

5-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-1Н-індол-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-2-нафтамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-2-нафтамід;

2-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(24[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(24[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}пентил)хінолін-6-карбоксамід;

2-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)хінолін-6-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)-1-бензотіофен-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1-(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)тієно[2,3-b]піридин-2 карбоксамід;

6-хлор-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)тієно[2,3-b]піридин-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксо-1,4-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)тіофен-2-карбоксамід;

5-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)тіофен-2-карбоксамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперазин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксо-1,3-оксазинан-3-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(3-оксоморфолін-4-іл)бензоїл]аміно}циклогексил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіридин-1(2Н)-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)бензамід;

4-метокси-N-(2-{[4-(2-оксопіперидин-1-іл)бензоїл]аміно}циклопентил)бензамід;

або фармацевтично прийнятна сольова форма вищепереліченого.

16. Фармацевтична композиція, що містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким із пп. 1-15 або її фармацевтично прийнятну сіль.

17. Сполука за будь-яким із пп. 1-15 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що призначена для виготовлення медикаментів для лікування тромбоемболічних розладів.

18. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що тромбоемболічий розлад входить у групу, що складається із артеріальних серцево-судинних тромбоемболічних розладів, венозних серцево-судинних тромбоемболічних розладів і тромбоемболічних розладів у камері серця.

19. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що зазначеними тромбоемболічними розладами є такі, що складають групу із нестабільної стенокардії, гострого коронарного синдрому, первинного інфаркту міокарда, рецидивного інфаркту міокарда, ішемічної раптової смерті, скороминущого ішемічного порушення мозкового кровообігу, інсульту, атеросклерозу, периферичної обтурувальної артеріальної хвороби, венозного тромбозу, глибокого тромбозу вени, тромбофлебіту, артеріальної емболії, коронарного артеріального тромбозу, церебрального артеріального тромбозу, емболії судин мозку, емболії судин нирок, емболії легеневих судин і тромбозу, зумовленого (а) штучними клапанами або іншими імплантатами, b) постійними катетерами, (с) стентами, (d) екстракорпоральним кровообігом, (е) гемодіалізом або (f) іншими процедурами, в яких кров приводиться у контакт зі штучними поверхнями, що сприяє виникненню тромбозу.

20. Сполука за будь-яким із пунктів 1-15 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що призначена для застосування в терапії.