Хіназолінові сполуки, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

1. Сполука формули I: (R 1)n C2 2 (19) 1 3 81619 гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де С1-С3алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси, й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС 1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D, (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраними із С 1-С4-алкілу)); 4) С1-С5-алкілХ4С1-С5-алкілХ5R22 (де X4 й X5, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR23C(O)-, -C(O)NR24-, -SO2NR25-, -NR26SO 2- або -NR27- (де R23, R24, R 25, R26 й R27 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R22 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3алкоксіС 2-С3-алкіл); 5) R28 (де R28 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D, (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 6) С1-С5-алкілR28 (де R28 має вказані значення); 7) C2-С5-алкенілR28 (де R28 має вказані значення); 8) C2-С5-алкінілR28 (де R28 має вказані значення); 9) R29 (де R29 являє собою піридонову груп у, фенільну групу або 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраними з O, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, аміно, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, С1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, -C(O)NR30R31, -NR32C(O)R33 (де R30, R 31, R32 й R33, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С4-алкіл або С1-С3алкоксіС 2-С3-алкіл) і групи -(-O-)f(С1-С4 4 алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR29 (де R29 має вказані значення); 11) C2-С5-алкенілR29 (де R29 має вказані значення); 12) C2-С5-алкінілR29 (де R29 має вказані значення); 13) С1-С5-алкілX6R29 (де X6 являє собою -O-, -S-, SO-, -SO2-, -NR34C(O)-, -C(O)NR35-, -SO2NR36-, NR37SO2- або -NR38- (де R34, R35, R36, R37 й R38 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має вказані значення); 14) C2-С5-алкенілX7R29 (де X7 являє собою -O-, -S, -SO-, -SO2-, -NR39C(O)-, -C(O)NR 40-, -SO2NR41-, NR42SO2- або -NR43- (де R39, R40, R41, R42 й R43 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має вказані значення); 15) C2-С5-алкінілX8R29 (де X8 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR44C(O)-, -C(O)NR45-, -SO 2NR46-, NR47SO2- або -NR48- (де R44, R45, R46, R47 й R48 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має вказані значення); 16) С1-С4-алкілX9С1-С4-алкілR29 (де X9 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR49C(O)-, -C(O)NR50-, -SO2NR51-, -NR52SO 2- або -NR53- (де R49, R50, R 51, R52 й R53 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має вказані значення); 17) С1-С4-алкілX9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають вказані значення); 18) C2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтору, аміно, С1С4-алкіламіно, N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) C2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтору, аміно, С1С4-алкіламіно, N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) C2-С5-алкенілX9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають вказані значення); 21) C2-С5-алкінілX9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають вказані значення); і 22) С1-С4-алкілR54(С1-С4-алкіл)q (X9)rR55 (де X9 має вказані значення, q являє собою 0 або 1, r являє собою 0 або 1, і R54 й R55 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де С1-С3алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС 1-С4-алкілу, С1-С4 5 81619 алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що R54 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, C2-С5алкенільна або C2-С5-алкінільна група в R5 X1-, яка зв’язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно); R1 являє собою водень, оксо, галоген, гідрокси, С1С4-алкокси, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксиметил, С1С4-алканоїл, С1-С4-галоалкіл, ціано, аміно, C2-С5алкеніл, C2-С5-алкініл, С1-С3-алканоїлокси, нітро, С1-С4-алканоїламіно, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1С4-алкілсульфаніл, С1-С4-алкілсульфініл, С1-С4алкілсульфоніл, карбамоїл, N-С1-С4алкілкарбамоїл, N,N-ді(С1-С4-алкіл)карбамоїл, аміносульфоніл, N-С1-С4-алкіламіносульфоніл, N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміносульфоніл, N-(С1-С4алкілсульфоніл)аміно, N-(С1-С4-алкілсульфоніл)-N(С1-С4-алкіл)аміно, N,N-ді(С1-С4алкілсульфоніл)аміно, С3-С7-алкіленовий ланцюг, з'єднаний із двома атомами вуглецю кільця С, С1С4-алканоїламіноС1-С4-алкіл, карбокси або групу R56 X10 (де X10 являє собою простий зв'язок, -O-, CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR57C(O)-, C(O)NR58-, -SO2NR59-, -NR60SO2- або -NR61- (де R57, R58, R59, R60 й R61 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС2-С3алкіл) і R56 вибраний з однієї з наступних двадцяти двох груп: 1) водень, оксиранілС1-С4-алкіл або С 1-С5-алкіл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтор у, хлор у, брому й аміно; 2) С1-С5-алкілX11C(O)R62 (де X11 являє собою -Oабо -NR63- (де R63 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R62 являє собою С1С3-алкіл, -NR64R65 або -OR66 (де R64, R65 й R66, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С5-алкіл або С 1-С3-алкоксіС2-С3алкіл)); 3) С1-С5-алкілX12R67 (де X12 являє собою -O-, -S-, SO-, -SO 2-, -OC(O)-, -NR 68C(O)-, -C(O)NR69-, SO2NR70-, -NR71SO2- або -NR72- (де R68, R69 , R70, R71 й R72 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R67 являє собою водень, С1-С3-алкіл, циклопентил, циклогексил або 5-6-членну насичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де С1-С3алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси, й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1 6 С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС 1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)fС1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 4) С1-С5-алкілX13С1-С5-алкілX14R73 (де X13 й X14, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -О-, -S-, -SO-, -SО2-, -NR74C(O)-, -C(O)NR75-, -SO2NR76-, -NR77SO 2- або -NR78- (де R74, R75, R 76, R77 й R78 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R73 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3алкоксіС 2-С3-алкіл); 5) R79 (де R79 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 6) С1-С5-алкілR79 (де R79 має вказані значення); 7) C2-С5-алкенілR79 (де R79 має вказані значення); 8) C2-С5-алкінілR79 (де R79 має вказані значення); 9) R80 (де R80 являє собою піридонову гр уп у, фенільну групу або 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраними з O, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, аміно, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, С1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, -C(O)NR81R82, -NR83C(O)R84 (де R81, R 82, R83 й R84, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С4-алкіл або С1-С3алкоксіС 2-С3-алкіл) і групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR80 (де R80 має вказані значення); 7 81619 11) C2-С5-алкенілR80 (де R80 має вказані значення); 12) C2-С5-алкінілR80 (де R80 має вказані значення); 13) С1-С5-алкілX15R80 (де X15 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR85C(O)-, -C(O)NR86-, -SO 2NR87-, NR88SO2- або -NR89- (де R85, R86, R87, R88 й R89 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R80 має вказані значення); 14) C2-С5-алкенілX16R80 (де X16 являє собою -О-, S-, -SO-, -SO2-, -NR90C(O)-, -C(O)NR91-, -SO 2NR92-, -NR93SO2- або -NR94- (де R90, R 91, R 92, R93 й R94 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R80 має вказані значення); 15) C2-С5-алкінілX17R80 (де X17 являє собою -O-, S-, -SO-, -SO2-, -NR95C(O)-, -C(O)NR96-, -SO 2NR97-, -NR98SO2- або -NR99- (де R95, R 96, R 97, R98 й R99 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R80 має вказані значення); 16) С1-С4-алкілX18С1-С4-алкілR80 (де X18 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR100C(O)-, C(O)NR101-, -SO2NR102-, -NR103SO2- або -NR104- (де R100, R101, R102 , R103 й R104 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС2-С3алкіл) і R80 має вказані значення); 17) С1-С4-алкілX18С1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають вказані значення); 18) C2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтору, аміно, С1С4-алкіламіно, N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) C2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтору, аміно, С1С4-алкіламіно, N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ді(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) C2-С5-алкенілX18С1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають вказані значення); 21) C2-С5-алкінілX18С1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають вказані значення); і 22) С1-С4-алкілR105(С1-С4-алкіл)x(X18) yR106 (де X18 має вказані значення, x являє собою 0 або 1, y являє собою 0 або 1, і R105 й R106 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де С1-С3алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси, й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС 1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє 8 собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що R105 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, C2-С5алкенільна або C2-С5-алкінільна група в R56X10-, яка зв’язана з X10, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно); за умови, що один або більше R1 та/або один або більше R2 вибрані з однієї з наступних п'яти груп: (i) Q1 X1-, де X1 має вказані значення й Q1 вибраний з однієї з наступних десяти гр уп: 1) Q2 (де Q2 являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з C2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу й С 1-С6фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибрані з C2-С5-алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6-алканоїлу, ді(С1С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраними із С 1-С4-алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1Q2 (де W1 являє собою -О-, -S-, SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, -C(O)NQ4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл, C2-С5-алкеніл, C2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має вказані значення); 3) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має вказані значення); 4) C2-С5-алкенілQ2 (де Q2 має вказані значення); 5) C2-С5-алкінілQ2 (де Q2 має вказані значення); 9 81619 6) С1-С4-алкілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ 8C(O)-, -C(O)NQ 9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10 , Q 11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл, C2-С5-алкеніл, C2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має вказані значення); 7) C2-С5-алкенілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають вказані значення); 8) C2-С5-алкінілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають вказані значення); 9) С1-С4-алкілQ13(С1-С4-алкіл)j(W2)kQ14 (де W2 має вказані значення, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої або частково ненасиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибрані з оксо, гідрокси, галогену й С 1С4-алкокси, й де циклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибрані з C2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними з O, S й N, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С 1-С4алкілу), за умови, що Q13 не може являти собою водень й одна або обидві Q13 й Q14 повинні являти собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу, як вказано у винаході, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з C2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу й С 1-С6фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково має 1 або 2 додаткових замісники, вибрані із вказаних у винаході); 10) С1-С4-алкілQ13С1-С4-алканоїлQ14n , де Q13 має вказані значення й не являє собою водень й Q14n являє собою 5-6-членну насичену або частково 10 ненасичену гетероциклічну груп у, яка містить принаймні один атом азоту й необов'язково містить додатковий атом азоту, де Q14n зв’язана із С1-С6-алканоїлом за допомогою атома азоту й де Q14n необов'язково має 1, 2 або 3 замісники, вибрані з C2-С5-алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С6фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6-алканоїлу, ді(С1С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраними із О, S й N, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С 1-С4алкілу); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, C2-С5алкенільна або C2-С5-алкінільна група в Q1 X1-, яка зв’язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно); (ii) Q15W 3-, де W3 являє собою -NQ16C(O)-, -C(O)NQ17-, SO2NQ18-, -NQ 19SO2- або -NQ20- (де Q 16 , Q 17, Q 18, Q19 й Q 20 кожен незалежно являє собою C2-С5алкеніл, C2-С5-алкініл, С1-С4-галоалкіл), і Q15 являє собою С 1-С6-галоалкіл, C2-С5-алкеніл або C2-С5алкініл; (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де W4 являє собою NQ22C(O)-, -C(O)NQ23-, -SO2NQ 24-, -NQ25SO2- або NQ26- (де Q 22, Q23, Q24 , Q 25 й Q 26 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл, С1-С3-алкоксіС2С3-алкіл, C2-С5-алкеніл, C2-С5-алкініл або С 1-С4галоалкіл), і Q21 являє собою С1-С6-галоалкіл, C2С5-алкеніл або C2-С5-алкініл, і X1 має вказані значення; (iv) Q28С1-С5-алкілX1-, Q28С2-С5-алкенілX1- або Q28С2-С5-алкінілX1-, де X1 має вказані значення й Q28 являє собою імідазолідинільну гр упу, яка має два оксозамісники й одну С1-С6-алкільну або C3С10-циклоалкільну групу, де С1-С6-алкільна або C3С10-циклоалкільна група може нести гідроксизамісник біля атома вуглецю, який зв’язаний з імідазолідинільною групою, і де С1-С5алкіл, С1-С5-алкеніл або С1-С5-алкініл, зв’язаний з X1 , може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно; і (v) Q 29С1-С5-алкілX1-, Q29C2-С5-алкенілX1- або Q29C2-С5-алкінілX1-, де X1 має вказані значення, С1С5-алкіл, С1-С5-алкеніл або С1-С5-алкініл, зв’язаний з X1, може нести один або декілька 11 81619 замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно, й Q29 являє собою груп у 1,4-діокса-8азаспіро[4.5]дец-8-ил, яка може бути представлена формулою: N O 12 (v) Q 29С1-С5-алкілX1-, Q29C2-С5-алкенілX1- або Q29C2-С5-алкінілX1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; і/або R2 являє собою метокси, або R2 являє собою 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси. 5. Сполука відповідно до пункту 1 формули II: (R1a)na C O ; або R1 може бути вибраний з будь-якої із груп, вказаних у винаході, і R2 являє собою 6,7метилендіокси або 6,7-етилендіокси; або її сіль. 2. Сполука відповідно до пункту 1 формули Іa: (R1a )n a C a Za (R2)ma N N H H , (Іа) у якій: кільце Са являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл; R1a вибраний з оксо, гідрокси, С1-С2алкоксиметилу, аміно, галогену, С1-С3-алкілу, С1С3-алкокси, трифторметилу, ціано, нітро, С1-С3алканоїлу, (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1, (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1, (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; R2 має значення, вказані в пункті 1; ma являє собою 0, 1, 2 або 3; Za являє собою -O- або -S-; і na являє собою 0, 1 або 2; за умови, що принаймні один R2 вибраний з (i), (ii), (iii), (iv) або (v), як вказано в пункті 1 для значень R2, і/або R1a вибраний з (i), (ii) і (iii), як вказано в п. 1, або R2 являє собою 6,7-метилендіокси або 6,7етилендіокси; або її сіль. 3. Сполука відповідно до пункту 2, де ma являє собою 2. 4. Сполука відповідно до пункту 1 або пункту 2, де R2 вибраний з однієї з п'яти груп: (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1; (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (iv) Q28С1-С5-алкілX1-, Q28C2-С5-алкенілX1- або Q28C2-С5-алкінілX1-, де Q28 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; і H a Za R2a N R2b N H H , (II) у якій: кільце Сa являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл; R1a вибраний з оксо, гідрокси, С1-С2алкоксиметилу, аміно, галогену, С1-С3-алкілу, С1С3-алкокси, трифторметилу, ціано, нітро, С1-С3алканоїлу, (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1; і (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; R2a й R2b , кожен незалежно вибраний з водню, гідрокси, галогену, ціано, нітро, трифторметилу, С1-С3-алкілу, С1-С3-алкокси, С1-С3алкілсульфанілу, -NR3a4a (де R3a й R4a, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень або С1-С3-алкіл), (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1, (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1, (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1, (iv) Q28С1-С5-алкілX1-, Q28C2-С5-алкенілX1- або Q28C2-С5-алкінілX1-, де Q28 й X1 мають значення, вказані в пункті 1, або (v) Q 29С1-С5-алкілX1-, Q29C2-С5-алкенілX1- або Q29C2-С5-алкінілX1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані в пункті 1, або R2a й R2b разом утворюють 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси; Za являє собою -O- або -S-; і na являє собою 0, 1 або 2; за умови, що принаймні один з R2a й R2b вибраний з (i), (ii), (iii), (iv) або (v), вказаних у винаході, і/або R1a вибраний з (i), (ii) і (iii), вказаних у винаході, або R2a й R2b разом утворюють 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси; або її сіль. 6. Сполука відповідно до пункту 5, де R1a являє собою фтор або метил. 7. Сполука відповідно до пункту 5 або пункту 6, де Za являє собою -O-. 13 81619 8. Сполука відповідно до будь-якого з пунктів 5, 6 й 7, де R2a являє собою метокси й R2b вибраний з однієї з наступних п'яти гр уп: (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1; (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (iv) Q28С1-С5-алкілX1-, Q28C2-С5-алкенілX1- або Q28C2-С5-алкінілX1-, де Q28 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; і (v) Q 29С1-С5-алкілX1-, Q29C2-С5-алкенілX1- або Q29C2-С5-алкінілX1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані в пункті 1. 9. Сполука відповідно до будь-якого з пунктів 5, 6 й 7, де R2b являє собою метокси й R2a вибраний з однієї з наступних п'яти гр уп: (i) Q1 X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (ii) Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані в пункті 1; (iii) Q21W4С1-С5-алкілX1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; (iv) Q28С1-С5-алкілX1-, Q28C2-С5-алкенілX1- або Q28C2-С5-алкінілX1-, де Q28 й X1 мають значення, вказані в пункті 1; і (v) Q 29С1-С5-алкілX1-, Q29C2-С5-алкенілX1- або Q29C2-С5-алкінілX1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані в пункті 1. 10. Сполука відповідно до будь-якого з пунктів 2-8, де кільце С a являє собою індол-5-іл, індол-6-іл, 7азаіндол-5-іл, індазол-5-іл або індазол-6-іл. 11. Сполука відповідно до пункту 5 формули IId: N M R2c R2d H O R2a N R2b N H H , (IId) у якій: M являє собою -CH- або -N-; R2c зв’язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв’язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; один з R2a й R2b являє собою метокси, а інший являє собою Q1X1 , де X1 має значення, вказані в пункті 1, і Q1 вибраний з однієї з наступних десяти груп: 1) Q2 (де Q2 являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, N і N , де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з C2-С5-алкенілу, C2-С5 14 алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу й С 1-С4фторалкілсульфонілу, й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибраних з C2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С4фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D вибране з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, N і N , де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1Q2 (де W1 являє собою -O-, -S-, SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, -C(O)NQ4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-С2алкіл, С1-С2-алкоксіС 2-С3-алкіл, C2-С5-алкеніл, C2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має вказані значення; 3) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має вказані значення); 4) C2-С5-алкенілQ2 (де Q2 має вказані значення); 5) C2-С5-алкінілQ2 (де Q2 має вказані значення); 6) С1-С4-алкілW2С1-С4-алкілQ2 (де W 2 являє собою -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ 8C(O)-, -C(O)NQ 9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10 , Q 11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл, C2-С5-алкеніл, C2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має вказані значення); 7) C2-С5-алкенілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають вказані значення); 8) C2-С5-алкінілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають вказані значення); 9) С1-С4-алкілQ13(С1-С4-алкіл)j(W2)kQ14 (де W2 має вказані значення, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, 15 N 81619 і N N , де гетероциклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибрані з C2-С5-алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6-алканоїлу, ді(С1С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С4фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ді(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ді(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільце D (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D вибране з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, N і N , де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що принаймні один з Q13 й Q 14 несе принаймні один замісник, вибраний з C2-С5алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4алканоїлу, аміноС1-С6-алканоїлу, С1-С4алкіламіноС1-С6-алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1С6-алканоїлу, С1-С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, С1-С4-алкілсульфонілу й С1-С4-фторалкілсульфонілу); і 10) С1-С4-алкілQ13С1-С4-алканоїлQ14n , де Q13 має вказані значення й Q14n вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, N і N 16 , де Q14n зв’язаний із С1-С6-алканоїлом за допомогою атома азоту; і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, C2-С5алкенільна або C2-С5-алкінільна група в Q1 X1-, яка зв’язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно; або її сіль. 12. Сполука відповідно до пункту 11, де один з R2a й R2b являє собою метокси, а інший являє собою Q1 X1 , де X1 являє собою -O- і Q1 вибраний з однієї з наступних чотирьох гр уп: 1) Q2 (де Q2 являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, і N , де гетероциклічна група має один замісник, вибраний з C2-С5-алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С4алканоїлу, аміноС1-С6-алканоїлу, С1-С4алкіламіноС1-С6-алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1С6-алканоїлу, С1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу й С 1-С4фторалкілсульфонілу; 2) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має вказані значення); 3) С1-С4-алкілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 має 2 значення, вказані в пункті 11, і Q має вказані значення); 4) С1-С4-алкілQ13(С1-С4-алкіл)j(W2)kQ14 (де W 2 має значення, вказані в пункті 11, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, N і N , де гетероциклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибрані з C2-С5-алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4алкіламіноС1-С6-алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1С6-алканоїлу, С1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С4фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксіС1-С4алкілу, за умови, що принаймні один з Q13 й Q14 несе принаймні один замісник, вибраний з C2-С5алкенілу, C2-С5-алкінілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС1С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6-алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ді(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу й C1-С4фторалкілсульфонілу); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна група в Q1 X1-, яка зв’язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси, галогену й аміно. 13. Сполука відповідно до пункту 5 формули IІh: 17 M R2d H 81619 N T R2c O R2a N R2b N H H , (IIh) у якій: M й T кожен незалежно являє собою атом вуглецю або атом азоту, за умови, що M й T обидва не можуть являти собою атоми азоту; R2c зв’язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв’язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; або R2a й R2b утворюють 6,7-метилендіокси або один з R2a й R2b являє собою метокси, а інший вибраний з однієї з наступних чо тирьох груп: (a) Q1 X1-, де X1 являє собою -O- і Q1 вибраний з однієї з наступних трьох груп: 1) Q2 (де Q2 являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піролідинілу, піперидинілу й піперазинілу, де ге тероциклічна група має один замісник, вибраний з C2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ді(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, карбамоїлу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ді(С1-С4алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4алкілкарбамоїлС1-С6-алкілу, ді(С1-С4алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу й С1-С6алкілсульфонілу; 2) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має вказані значення); і 3) С1-С4-алкілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 являє собою -O- і Q2 має вказані значення); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна група в Q1 X1-, яка зв’язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраними з гідрокси); (b) Q21 W4С1-С5-алкілX1- (де X1 являє собою -O-, W4 являє собою NQ26 (де Q 26 являє собою водень або С1-С3-алкіл) і Q21 являє собою C2-С5-алкініл); (c) Q28С1-С5-алкілX1-, де X1 являє собою -O- і Q28 являє собою імідазолідинільну груп у, яка має два оксозамісники й одну С 1-С6-алкільну групу, де С 1С6-алкільна група несе гідроксизамісник біля атома вуглецю, який зв’язаний з імідазолідинільною групою; і (d) Q29С1-С5-алкілX1-, де X1 являє собою -O- і Q29 являє собою групу 1,4-діокса-8-азаспіро[4.5]дец-8ил; або її сіль. 14. Сполука відповідно до пункту 1, вибрана з: 18 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-7-метокси-6-(3-(4метилсульфонілпіперазин-1іл)пропокси)хіназоліну, 6-(3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси)-4-(7азаіндол-5-ілокси)-7-метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-7-{[(2S)-1ізобутирилпіролідин-2-іл]метокси}-6метоксихіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-6-метокси-7-[3-(4карбамоїлпіперазин-1-іл)пропокси]хіназоліну, 6-[2-(4-ацетилпіперазин-1-іл)етокси]-4-[(4-фтор-1Ніндол-5-іл)окси]-7-метоксихіназоліну, 6-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)метокси]-4-[(4-фтор-1Ніндол-5-іл)окси]-7-метоксихіназоліну, 7-[2-(4-ацетилпіперазин-1-іл)етокси]-4-(7-азаіндол5-ілокси)-6-метоксихіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-7-[3-(4карбамоїлметил)піперазин-1-іл)пропокси]-6метоксихіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-7-{2-[4-(2фторетил)піперазин-1-іл]етокси}-6метоксихіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-6-метокси-7-[3-(4-проп-2-ін1-ілпіперазин-1-іл)пропокси]хіназоліну, 7-[1-(N,N-диметиламіноацетил)піперидин-4ілметокси]-4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол)-5-ілокси]6-метоксихіназоліну, і їх солей. 15. Сполука відповідно до пункту 1, вибрана з: 6-(3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси)-4-(4-фтор2-метиліндол-5-ілокси)-7-метоксихіназоліну, 7-(3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси)-4-(7азаіндол-5-ілокси)-6-метоксихіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-6-метокси-7-(3-(4метилсульфонілпіперазин-1іл)пропокси)хіназоліну, 4-(7-азаіндол-5-ілокси)-6-метокси-7-[2-(N-метил-Nпроп-2-ін-1-іламіно)етокси]хіназоліну, 4-(4-фтор-2-метиліндол-5-ілокси)-7-метокси-6-(3(4-метилсульфонілпіперазин-1іл)пропокси)хіназоліну, 4-(4-фтор-2-метиліндол-5-ілокси)-6-метокси-7-(3(4-метилсульфонілпіперазин-1іл)пропокси)хіназоліну, 6-(3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси)-4-(4фторіндол-5-ілокси)-7-метоксихіназоліну, 7-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)метокси]-4-[(4-фтор-2метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метоксихіназоліну, 7-[(2S)-1-ацетилпіролідин-2-ілметокси]-4-[(4-фтор2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метоксихіназоліну, 7-[(2R)-1-ацетилпіролідин-2-ілметокси]-4-[(4-фтор2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-[1-(2,2,2-трифторетил)піперидин-4ілметокси]хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{3-[4-(2,2,2-трифторетил)піперазин-1іл]пропокси}хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{3-[4-(2,2,2-трифторетил)піперазин-1іл]етокси}хіназоліну, 7-{2-[4-(2-фторетил)піперазин-1-іл]етокси}-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 19 7-{2-[2-(4-ацетилпіперазин-1-іл)етоксі]етокси}-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-7-[(1ізобутирилпіперидин-4-іл)метокси]-6метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-7-{[(2R)-1ізобутирилпіролідин-2-іл]метокси}-6метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{[1-(метилсульфоніл)піперидин-4іл]метокси}хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{[(2S)-1-(метилсульфоніл)піролідин-2іл]метокси}хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{[(2R)-1-(метилсульфоніл)піролідин-2іл]метокси}хіназоліну, 7-[3-(4-алілпіперазин-1-іл)пропокси]-4-(7-азаіндол5-ілокси)-6-метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метиліндол-5-іл)окси]-6-метокси-7-{3[4-(2-пропініл)піперазин-1-іл]пропокси}хіназоліну, 7-{3-[4-(2-фторетил)піперазин-1-іл]пропокси}-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 7-[3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси]-4-(1Ніндол-5-ілокси)-6-метоксихіназоліну, 7-[(2S)-1-карбамоїлпіролідин-2-ілметокси]-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 7-{3-[4-карбамоїлпіперазин-1-іл]пропокси}-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 7-{3-[2,5-діоксо-4-(1-гідрокси-1метилетил)імідазолин-1-іл]пропокси}-4-[(4-фтор-2метил-1Н-індол-5-ілокси]-6-метоксихіназоліну, 6-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)окси]-4-[(4-фтор-1Ніндол-5-іл)окси]-7-метоксихіназоліну, 4-[(4-фтор-1Н-індол-5-іл)окси]-7-метокси-6-{[1(метилсульфоніл)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6-метокси7-{2-[N-метил-N-(2пропініл)аміно]етокси}хіназоліну, 7-[3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси]-6-метокси4-[(2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]хіназоліну, 7-[3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси]-4-[(4-фтор1Н-індол-5-іл)окси]-6-метоксихіназоліну, 7-[3-(4-карбамоїлметилпіперазин-1-іл)пропокси]-4[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназоліну, 7-{3-[4-(2-фторетил)піперазин-1-іл]пропокси}-6метокси-4-[(2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]хіназоліну, 4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-7-{(2R)-2гідрокси-3-[4-проп-2-іл-1-ілпіперазин-1іл]пропокси}-6-метоксихіназоліну, 7-{(2R)-3-[(1,4-діокса-8-азаспіро[4.5]дец-8-ил)]-2гідроксипропокси}-4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5іл)окси]-6-метоксихіназоліну, 7-{(2R)-3-[4-ацетилпіперазин-1-іл]-2гідроксипропокси}-4-[(4-фтор-2-метил-1Н-індол-5іл)окси]-6-метоксихіназоліну, і їх солей. 16. Сполука відповідно до пункту 1, яка являє собою 7-(3-(4-ацетилпіперазин-1-іл)пропокси)-4-(4 81619 20 фтор-2-метиліндол-5-ілокси)-6-метоксихіназолін і його солі. 17. Сполука відповідно до пункту 1, яка являє собою 7-[2-(4-ацетилпіперазин-1-іл)етокси]-4-[(4фтор-2-метил-1Н-індол-5-іл)окси]-6метоксихіназолін і його солі. 18. Сполука відповідно до пункту 1, пункту 2 або пункту 5 у вигляді фармацевтично прийнятної солі. 19. Спосіб одержання сполуки відповідно до пункту 1 формули I або її солі, в якому здійснюють: взаємодію сполуки формули III: L1 N (R2)m N H (III) H (де R2 й m мають значення, вказані в пункті 1, і L1 являє собою групу, що відходить), із сполукою формули IV: C (R1)n (IV) ZH (де кільце С, R1, Z й n мають значення, вказані в пункті 1); і якщо потрібна сіль сполуки формули I, то її отримують шляхом взаємодії отриманої сполуки з кислотою або основою. 20. Спосіб одержання сполуки відповідно до пункту 1 формули I і її солей, у яких принаймні один R2 являє собою R5X1, Q1 X1, Q15W 3 або Q21 W4С1-С5-алкілX1 , де R5, Q1, Q 15 , W3, Q 21 й W4 мають значення, вказані в пункті 1, і X1 являє собою -O-, -S-, -OC(O)- або -NR10- (де R10 незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл), в якому здійснюють: взаємодію сполуки формули V: C (R1)n z (R2)s N N H HW3 або HX1 H (V) (де кільце С, Z, W3, R1, R 2 й n мають значення, вказані в пункті 1, і X1 має значення, вказані в цьому пункті, і s являє собою ціле число від 0 до 2) з однією із сполук формул VІa-d: R5-L1 Q1-L1 Q15-L1 21 81619 Q21-W4-С1-С5-алкіл-L1 (де R5, Q1, Q15, Q21 й W4 мають значення, вказані в пункті 1, і L1 має значення, вказані в п. 19); і якщо потрібна сіль сполуки формули I, то її отримують шляхом взаємодії отриманої сполуки з кислотою або основою. 21. Спосіб одержання сполуки відповідно до пункту 1 формули I і її солей, у яких принаймні один R2 являє собою R5X1, Q1 X1, Q15W 3 або Q21 W4C1-С5-алкілX1 , де R5, Q1, Q 15 , W3, Q 21 й W4 мають значення, вказані в пункті 1, і X1 являє собою -O-, -S-, -OC(O)- або -NR10- (де R10 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС2-С3алкіл), в якому проводять: взаємодію сполуки формули VII: C (R1)n z (R2)s N N L1 H H 22 кожен являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3(VId) алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані в пункті 1); і 6) X22С1-С3-алкілR29 (де X22 являє собою -O-, -S-, SO2-, -NR124C(O)-, -NR 125SO 2- або -NR126- (де R124, R125 й R126 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані в пункті 1); 7) R29 (де R29 має значення, вказані в пункті 1); 8) X22C1-С4-алкілR28 (де X22 й R28 мають значення, вказані в пункті 1); і 9) R54(C1-С4-алкіл)q (X9)rR55 (де q, r, X9, R54 й R55 мають значення, вказані в пункті 1); Q1 являє собою C1-С5-алкілQ27, де Q27 вибраний з: 10) W1Q 2 (де W1 й Q2 мають значення, вказані в пункті 1); 11) Q2 (де Q 2 має значення, вказані в пункті 1); 12) W2C1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані в пункті 1); і 13) Q13(С1-С4-алкіл)j(W2) kQ14 (де W2, j, k, Q13 й Q14 мають значення, вказані в пункті 1); 14) Q13(C1-С4-алканоїл)Q14n (де Q13 й Q 14n мають значення, вказані в пункті 1), і Q21 , W 4, Q28 й Q 29 мають значення, вказані в пункті 1, в якому здійснюють: взаємодію сполуки формули IX: (VII) з однією із сполук формул VIIIa-d: R5-X1-H Q1-Х1-H Q15-W3-H Q21-W4-С1-С5-алкіл-X1-H (де s й L1 мають вказані значення, R1, R2, R5, Q1, Q15 , W3 , Q21, W4 , кільце С, Z й n усі мають значення, вказані в пункті 1, і X1 має значення, вказані в цьому пункті); і якщо потрібна сіль сполуки формули I, то її отримують шляхом взаємодії отриманої сполуки з кислотою або основою. 22. Спосіб одержання сполуки відповідно до пункту 1 формули I і її солей, у яких принаймні один R2 являє собою R5X1, Q 1 X1, Q 21 W4С1-С5алкілX1, Q28C1-С 5-алкілX1 або Q29C1-С5-алкілX1, де X1 має значення, вказані в пункті 1, R5 являє собою C1-С5-алкілR113, де R113 вибраний з однієї з наступних дев'яти груп: 1) X19С1-С3-алкіл (де X19 являє собою -O-, -S-, SO2-, -NR114C(O)- або -NR115SO2- (де R114 й R115, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, C1-С3-алкіл або C1-С3алкоксіС 2-С3-алкіл); 2) NR116R117 (де R116 й R117, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, C1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС 2-С3-алкіл); 3) X20C1-С5-алкілХ5R22 (де X20 являє собою -О-, -S, -SО2-, -NR118C(O)-, -NR 119SO 2- або -NR120- (де R118, R119, і R120, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, C1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксіС2-С3-алкіл) і X5 і R22 мають значення, вказані в пункті 1); 4) R28 (де R28 має значення, вказані в пункті 1); 5) X21R29 (де X21 являє собою -O-, -S-, -SO 2-, NR121C(O)-, -NR122SO2- або -NR123- (де R121, R122, і R123, які можуть бути однаковими або різними, C (R2)s L1-C1-C5-алкіл-X1 (VIIIa) (VIIIb) (VIIIc) (VIIId) H (R1)n z N N H (IX) (де L1 й s мають вказані значення, X1 , R1, R2, кільце С, Z й n мають значення, вказані в пункті 1) з однією із сполук формул Xa-e: R113-H (Xa) Q27-H (Xb) 21 4 Q -W -H (Xc) Q28-H (Xd) Q29-H (Xe) (де R113 й Q27 мають вказані значення й Q21, W4, Q28 й Q29 мають значення, вказані в пункті 1); і якщо потрібна сіль сполуки формули I, то її отримують шляхом взаємодії отриманої сполуки з кислотою або основою. 23. Фармацевтична композиція, яка містить як активний компонент сполуку формули I або її фармацевтично прийнятну сіль відповідно до пункту 1, п ункту 2 або пункту 5 у сполученні з фармацевтично прийнятним наповнювачем або носієм. 24. Застосування сполуки відповідно до пункту 1, пункту 2 або пункту 5 або її фармацевтично прийнятної солі для приготування лікарського засобу для забезпечення антиангіогенної дії та/або зменшення проникності судин у теплокровної тварини. 25. Спосіб забезпечення антиангіогенної дії та/або зменшення проникності судин у теплокровної тварини, такої як людина, що має потребу в 23 81619 24 такому лікуванні, який передбачає введення вказаній тварині ефективної кількості сполуки відповідно до пункту 1, пункту 2 або пункту 5 або її фармацевтично прийнятної солі. 26. Сполука 7-бензилокси-4-(4-фтор-2-метиліндол5-ілокси)-6- метоксихіназолін або його сіль. 27. Сполука 4-(4-фтор-2-метиліндол-5-ілокси)-7гідрокси-6- метоксихіназолін або його сіль. Даний винахід стосується похідних хіназоліну, способів їх одержання, фармацевтичних композицій, які їх містять як активний компонент, способів лікування хворобливих станів, зв'язаних з ангіогенезом та/або підвищеною проникністю судин, їх застосування як лікарських засобів та їх застосування для приготування лікарських засобів для застосування для одержання антиангіогенної дії та/або зменшення проникності судин у теплокровних тварин, таких як люди. Нормальний ангіогенез відіграє важливу роль у різноманітних процесах, включаючи ембріональний розвиток, загоєння ран і деяких складових жіночої репродуктивної функції. Небажаний або патологічний ангіогенез пов'язаний із хворобливими станами, включаючи діабетичну ретинопатію, псоріаз, злоякісні новоутворення, ревматоїдний артрит, атерому, саркому Калоши й гемангіому [Fan й ін., 1995, Trends Pharmacol. Sci. 16: 57-66; Folkman, 1995, Nature Medicine 1: 27-31]. Вважають, що зміна проникності судин відіграє важливу роль як у нормальних, так і патологічних фізіологічних процесах [Cullinan-Bove й ін., 1993, Endocrinology 133: 829-837; Senger й ін., 1993, Cancer and Metastasis Reviews, 12: 303-324]. Були ідентифіковані деякі поліпептиди, які в умовах in vitro мають стимулюючу дію на ріст ендотеліальних клітин, включаючи кислі та лужні фактори росту фібробластів (кFGF і лFGF) і фактор росту ендотелію судин (VEGF). Активність фактора росту VEGF, за допомогою обмеженої експресії його рецепторів, на відміну від такої в FGF, є відносно специфічною по відношенню до клітин ендотелію. Дослідження, проведені останнім часом, переконливо свідчать про те, що VEGF є істотним стимулятором як нормального, так і патологічного ангіогенезу [Jakeman й ін., 1993, Endocrinology, 133: 848-859; Kolch й ін., 1995, Breast Cancer Research and Treatment, 36: 139-155] і проникності судин [Connolly й ін., 1989, J. Biol Chem. 264: 20017-20024]. Антагоністична дія по відношенню до VEGF шляхом блокування VEGF за допомогою антитіла може приводити до інгібування росту пухлин [Kim й ін., 1993, Nature 362: 841-844]. Лужний FGF (лFGF) є ефективним стимулятором ангіогенезу [наприклад, Hayek й ін., 1987, Biochem. Biophys. Res. Commun. 147: 876880] і у хворих злоякісними новоутвореннями виявляються підвищені рівні FGF у сироватці [Fujimoto й ін., 1991, Biochem. Biophys. Res. Commun. 180: 386-392] і сечі [Nguyen й ін., 1993, J. Natl. Cancer. Inst. 85: 241-242]. Рецепторні тирозинкінази (RTK) займають важливе місце в передачі біохімічних сигналів через плазматичну мембрану клітин. Як правило, ці трансмембранні молекули включають позаклітинний ліганд-зв'язувальний домен, зв'язаний за допомогою сегмента в плазматичній мембрані із внутрішньоклітинним доменом тирозинкінази. Зв'язування ліганду з рецептором приводить до стимулювання зв'язаної з рецептором активності тирозинкінази, що приводить до фосфорилювання залишків тирозину як у рецепторі, так й в інших внутрішньоклітинних молекулах. Ці зміни у фосфорилюванні тирозину ініціюють каскадний шлях передачі сигналів, що приводить до багатьох відповідних реакцій клітин. Дотепер було ідентифіковано принаймні дев'ятнадцять різних підсімейств RTK на основі гомології амінокислотних послідовностей. Одне із цих підсімейств зараз складається з fms-подібного рецептора тирозинкінази Flt-1, рецептора KDR, який містить домен із вставкою кінази (який також називається Flk-1), й інший fms-подібний рецептор тирозинкінази, Flt-4. Було показано, що дві ці споріднені RTK, Flt-1 й KDR, зв'язують VEGF з високою спорідненістю [De Vries й ін., 1992, Science 255: 989-991; Terman й ін., 1992, Biochem Biophys. Res. Comm. 1992, 187: 1579-1586]. Зв'язування VEGF із цими рецепторами, які експресуються в ксеногенних клітинах, асоційовано із змінами рівня фосфорилювання тирозину білків клітини й потоками кальцію. Даний винахід ґрунтується на відкритті сполук, які несподівано інгібують дію VEGF, що є корисним при лікуванні хворобливих станів, пов'язаних з ангіогенезом та/або підвищеною проникністю судин, таких як злоякісні новоутворення, діабет, псоріаз, ревматоїдний артрит, саркома Капоши, гемангіома, лімфодема, гостра й хронічна нефропатії, атерома, артеріальний рестеноз, аутоімунні захворювання, гострі запальні процеси, надмірне утворення рубців і спайок, ендометріоз, дисфункціональні маткові кровотечі й захворювання очей із проліферацією судин сітківки, включаючи дегенерацію жовтої плями. VEGF є ключовим стимулятором васкулогенезу й ангіогенезу. Цей цитокін викликає фенотипічне утворення відростків судин шляхом стимулювання проліферації ендотеліальних клітин, експресії протеази й міграції, і наступною організацією цих клітин з утворенням капіляра [Keck, P.J., Hauser, S.D., Krivi, G., Sanzo, К., Warren, Т., Feder, J., і Connolly, D.T., Science (Washington DC), 246:1309-1312, 1989; Lamoreaux, W.J., Fitzgerald, M.E., Reiner, Α., Hasty, K.A., і Charles, ST., Microvasc. Res., 55: 29-42, 1998; Pepper, M.S., Montesano, R., Mandroita, S.J., Orci, L. і Vassalli, J.D., Enzyme Protein, 49: 138-162, 1996.]. Крім того, VEGF викликає значне підвищення проникності судин [Dvorak, H.F., Detmar, M., Claffey, K.P., Nagy, J.A., van de Water, L, і Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy Immunol., 107: 233-235, 1995; Bates, D.O., Heald, R.I., Curry, F.E. і 25 81619 Williams, B. J. Ph ysiol. (Lond.), 533: 263-272, 2001], стимулює формування над-проникності, недорозвиненої судинної мережі, що є характерною рисою патологічного ангіогенезу. Було показано, що активування лише KDR достатньо для активізації всіх основних фенотипічних реакцій-відповідей на VEGF, включаючи проліферацію ендотеліальних клітин, міграцію й виживання, і індукування проникності судин [Meyer, Μ., Clauss, M., Lepple-Wienhues, Α., Waltenberger, J., Augustin, H.G., Ziche, M., Lanz, G, Buttner, M., R ziha, H-J., і Dehio, C, EMBO J., 18: 363-374, 1999; Zeng, H., Sanyal, S. і Mukhopadhyay, D., J. Biol. Chem, 276: 32714-32719, 2001; Gille, H., Kowalski, J., Li, В., LeCouter, J., Moffat, B, Zioncheck, T.F., Pelletier, N. і Ferrara, N., J. Biol. Chem, 276: 3222-3230, 2001]. У [міжнародній патентній заявці, опублікованій за номером WO 00/47212], описані інгібітори VEGF рецепторної тирозинкінази. Сполуки, розкриті в [WO 00/47212], мають активність по відношенню до VEGF рецепторної тирозинкінази (RTK), так що вони можуть застосовуватися в кількостях, достатніх для інгібування VEGF RTK, у той час як не виявляють істотної активності по відношенню до EGF RTK. Їх інгібуюча дія по відношенню до VEGF RTK зв'язана як з активністю по відношенню до KDR, так і по відношенню до Flt-1, однак загалом вони більш активні по відношенню до KDR. Як правило, вони мають подовжені фармакокінетичні властивості в плазмі. Виявлено, що деякі інгібітори VEGF RTK діють як блокатори калієвих каналів й є позитивними в hERG дослідженні; така активність може приводити до змін ЕКГ (електрокардіограми) в умовах in vivo. Сполуки, розкриті в [WO 00/47212], мають переважно основні бокові ланцюги. Зараз нами несподівано було виявлено, що сполуки згідно із даним винаходом є надзвичайно ефективними інгібіторами KDR, однак мають меншу активність по відношенню до Flt-1 у порівнянні зі сполуками, розкритими в [WO 00/47212], і мають менш подовжені фармакокінетичні властивості в плазмі в порівнянні зі сполуками, розкритими в [WO 00/47212], і є неактивними або виявляють тільки незначну активність в hERG дослідженні. Сполуки згідно із даним винаходом мають переважно нейтральні бокові ланцюги. Сполуки згідно із даним винаходом мають більш корисний токсикологічний профіль у порівнянні зі сполуками, розкритими в [WO 00/47212]. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, забезпечується застосування сполуки формули І: у якій: 26 кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з О, N й S; Ζ являє собою -О-, -ΝN- або -S-; n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5; m являє собою 0, 1, 2 або 3; R2 являє собою водень, гідрокси, галоген, ціано, нітро, трифторметил, С1-С3-алкіл, С1-С3алкокси, С1-С3-алкілсульфаніл, -NR3R4 (де R3 й R4, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень або С1-С3-алкіл), або R5X1(де X1 являє собою простий зв'язок, -О-, -СН2-, ОС(О)-, -С(О)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, C(O)NR7-, -SO2NR8-, -NR9SO2- або -NR10- (де R6, R7, R8, R9 й R10 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 1-С3-алкіл), і R5 вибраний з однієї з наступних двадцяти двох груп: 1) водень, оксиранілС1-С4-алкіл або С 1-С5алкіл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтор у, хлор у, брому й аміно; 2)Сі-С5-алкілХ2С(О)R11 (де X2 являє собою -Оабо -NR12- (де R12 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R11 являє собою С1-С3-алкіл, -NR13R14 або -OR15 (де R13, R14 й R15, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С5-алкіл або С1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл)); 3)С1-С5-алкілХ3Р16 (де X3 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NR17C(O)-, - C(O)NR18-, SO2NR19-, -NR20SO2- або -NR21- (де R17, R18 , R19, R20 й R21 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R16 являє собою водень, С1-С3-алкіл, циклопентил, циклогексил або 5-6-членну насичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксиСг С1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 4) С1-С5-алкілХ4С1-С5-алкілХ5Р 22 (де X4 й X5 , які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою - О-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR23C(O)-, C(O)NR24-, -SO2NR25-, -NR26SO2- або -NR27- (де R23, R24, R25, R26 й R27 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 1-С3 27 81619 алкіл) і R22 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл); 5) R28 (де R28 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4--аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 6) С1-С5-алкілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 9) R29 (де R29 являє собою піридонову групу, фенільну групу або 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраних з О, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, аміно, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, С1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, - C(O)NR30R31, -NR32C(O)R33 (де R30, R31, R32 й R33, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С4-алкіл або С 1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл) і групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 11) С2-С5-алкенілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 12) С2-С5-алкінілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 13) С1-C5-алкілХ6Р29 (де X6 являє собою -О-, S-, -SO-, -SO 2-, -NR34C(O)-, -C(O)NR 35-, - SO 2NR36-, -NR37SO2- або -NR38- (де R34, R 35, R 36, R37 й R38 кожен незалежно представляє собою водень, C1С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 14) С2-С5-алкенілХ7R29 (де X7 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR39C(O)-, -C(O)NR40-, - SO2NR41, -NR42SO2- або -NR43- (де R39, R40, R41, R42 й R43 кожен незалежно представляє собою водень, C1 28 С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 15) С2-С5-алкінілХ8R29 (де X8 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR44C(O)-, -C(O)NR45-, - SO2NR46, -NR47SO2- або -NR48- (де R44, R45, R46, R47 й R48 кожен незалежно представляє собою водень, C1С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 16) C1-С4-aлкiлX9C1-С4-aлкiлR29 (де X9 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR49C(O)-, -C(O)NR50-, -SO2NR51-, -NR52SO 2- або -NR53- (де R49, R50, R 51, R52 й R53 кожен незалежно являє собою водень, C1-С3--алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 17) C1-С4-алкілХ9C1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); 18) С2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, C1-С4-алкіламіно, N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-C1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) С2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, C1-С4алкіламіно, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-C1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) C2-C5-aлкeнiлX9C1-С4-aлкiлR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); 21) С2-С5-алкінілХ9C1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); і 22) C1-С4-алкілR54(C1-С4-алкіл)q (Х9)rR55 (де X9 має значення, вказані вище, q являє собою 0 або 1, r являє собою 0 або 1, і R54 й R55 кожен незалежно вибраний з водню, C1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де C1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й C1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4-гідроксіалкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4алкоксиC1-С4-алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4алкілу, C1-С4-алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4-алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із C1-С4-алкілу), за умови, що R54 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в R5 X1-, яка зв'язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); R1 являє собою водень, оксо, галоген, гідрокси, C1С4-алкокси, C1-С4-алкіл, C1-С4-алкоксиметил, C1С4-алканоїл, C1-С4-галоалкіл, ціано, аміно, С2-С5 29 81619 алкеніл, С2-С5-алкініл, C1-С3-алканоїлокси, нітро, C1-С4-алканоїламіно, C1-С4-алкоксикарбоніл, C1С4-алкілсульфаніл, C1-С4-алкілсульфініл, C1-С4алкілсульфоніл, карбамоїл, N-C1-С4алкілкарбамоїл, N,N-ди(C1-С4-алкіл)карбамоїл, аміносульфоніл, N-C1-С4-алкіламіносульфоніл, N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміносульфоніл, N-(C1-С4алкілсульфоніл)аміно, N-(C1-С4-алкілсульфоніл)-N(C1-С4-алкіл)аміно, Ν,Ν-ди(C1-С4алкілсульфоніл)аміно, С3-С7-алкіленовий ланцюг, з'єднаний із двома атомами вуглецю кільця С, C1С4-алканоїламіноC1-С4-алкіл, карбокси або групу R56 X10 (де X10 являє собою простий зв'язок, -О-, СН2-, -ОС(О)-, -С(О)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR57C(O)-, C(O)NR58-, -SO2NR59-, -NR60SO2- або -NR61- (де R57, R58, R59, R60 й R61 кожен незалежно являє собою водень, C1-С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл), і R56 вибраний з однієї з наступних двадцяти двох груп: 1) водень, оксиранілC1-С4-алкіл або С 1-С5алкіл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтор у, хлор у, брому й аміно; 2) С1-С5-алкілХ11С(О)R62 (де X11 являє собою О- або -NR63- (де R63 являє собою водень, C1-С3алкіл або C1-С3-алкоксиC1-С3-алкіл) і R62 являє собою C1-С3-алкіл, -NR64R65 або -OR 66 (де R 64, R65 й R66, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, C1-С5-алкіл або C1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл)); 3) С1-С3-алкілХ12R67 (де X12 являє собою -О-, S-, -SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NR68C(O)-, - C(O)NR69-, SO2NR70-, -NR71SO2- або -NR72- (де R68, R69 , R70, R71 й R72 кожен незалежно являє собою водень, C1-С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R67 являє собою водень, C1-С3-алкіл, циклопентил, циклогексил або 5-6-членну насичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де C1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й C1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4-гідроксіалкілу, C1С4-алкокси, C1-С4-алкоксиC1-С4-алкілу, C1-С4алкілсульфонілC1-С4-алкілу, C1-С4алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із C1-С4-алкілу)); 4) C1-С5-алкілХ13C1-С 5-алкілХ14R73 (де X13 й 14 X , які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2, -NR74C(O)-, -C(O)NR75-, -SO 2NR76-, -NR77SO2- або -NR78- (де R74, R75, R76, R77 й R78 кожен незалежно являє собою водень, C1-С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл) і R73 являє собою водень, C1-С3-алкіл або C1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл); 30 5) R79 (де R79 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4гідроксіалкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4-алкоксиC1-С4алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4-алкілу, C1-С4алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)C1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних із О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із C1-С4-алкілу)); 6) C1-С5-алкілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 9) R80 (де R80 являє собою піридонову групу, фенільну групу або 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраних з О, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, аміно, C1-С4-алкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4гідроксіалкілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4-алкіламіно, C1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, -C(O)NR81R82, -NR83C(O)R84 (де R81, R 82, R83 й R84, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень, C1-С4-алкіл або С1-C3алкоксиС 2-С3-алкіл) і групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 11) С2-С5-алкенілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 12) С2-С5-алкінілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 13) С1-С5-алкілХ15R80 (де X15 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR85C(O)-, -C(O)NR86-, - SO2NR87, -NR88SO2- або -NR89- (де R85, R86, R87, R88 й R89 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 14) С2-С5-алкенілХ1^ 80 (де X16 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR90C(O)-, -C(O)NR 91-, -SO 2NR92-, -NR93SO2- або -NR94- (де R90, R91, R92, R93 Й R94 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 31 81619 15) С2-С5-алкінілХ17R80 (де X17 являє собою -О, -S-, -SO-, -SO2-, -NR95C(O)-, -C(O)NR96-, SO2NR97-, -NR98SO2- або -NR99- (де R95, R96 , R97, R98 й R99 кожен незалежно представляє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 16) C1-С4-aлкiлX18C1-С4-aлкiлR80 (де X18 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR100C(O)-, C(O)NR101-, -SO2NR102-, -NR103SO2- або -NR104- (де R100, R101, R102 , R103 й R104 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 17) C1-С4-алкілХ18C1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають значення, вказані вище); 18) С2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, C1-С4-алкіламіно, N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-C1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) С2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, C1-С4алкіламіно, N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-C1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(C1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) С2-С5-алкенілХ18C1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають значення, вказані вище); 21) С2-С5-алкінілХ18C1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають значення, вказані вище); і 22) C1-С4-алкілR105(C1-С4-алкіл)х(Х18) уR 106 (де 18 X має значення, вказані вище, x являє собою 0 або 1, у являє собою 0 або 1, і R105 й R106 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних із О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й C1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4-гідроксіалкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4алкоксиC1-С4-алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4алкілу, C1-С4-алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4-алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу) за умови, що R105 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в R56X10-, яка зв'язана з X10, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); за умови, що один або більше R1 та/або один або більше R2 вибрані з однієї з наступних п'яти груп: (і) Q1 X1де X1 має значення, вказані вище, і Q 1 вибраний з однієї з наступних десяти гр уп: 32 1) Q2 (де Q2 являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу з 12 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, C1-С6-фторалкілу, C1-С6-алканоїлу, аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С4-алкіламіноC1-С6алканоїлу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, C1-С4алкілкарбамоїлу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С4-алкілкарбамоїлC1С6-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С6-алкілсульфонілу й C1-С6фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, C1-С6-фторалкілу, C1-С6-алканоїлу, аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С4-алкіламіноC1-С6алканоїлу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, C1-С4-алкіл карбамоїлу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С4-алкілкарбамоїлC1С6-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С6-алкілсульфонілу, C1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4гідроксіалкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4-алкоксиC1-С4алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4-алкілу, C1-С4алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із C1-С4-алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1Q2 (де W 1 являє собою -О-, -S, -SO-, -SO 2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, - C(O)NQ 4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або C1-С4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище; 3) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має значення, вказані вище); 4) С2-С5-алкенілQ2 (де Q2 має значення, вказані вище); 5) С2-С5-алкінілQ2 (де Q 2 має значення, вказані вище); 6) C1-С4-алкілW2C1-С4-алкілQ2 (де W2 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ8C(O)-, - C(O)NQ 9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10 , Q 11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або C1-С4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілW2C1-С4-алкілО2 (де W2 й Q 2 мають значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілW2C1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані вище); 9) С1-С4-алкілО13(C1-С4-алкіл)j(W2)kО 14 (де W 2 має значення, вказані вище, j являє собою 0 або 1, 33 81619 k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої або частково ненасиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й C1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибраних з С2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, C1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ди(C1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, C1-С4алкілкарбамоїлу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С6-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, C1-С4-алкоксиC1-С4алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4-алкілу, C1-С4алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4--алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D представляє собою 5-6членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із C1-С4-алкілу), за умови, що Q13 не може являти собою водень й одна або обидві Q13 й Q14 повинні являти собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу, як визначено вище, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5алкенілу, С2-С5-алкінілу, C1-С6-фторалкілу, C1-С6алканоїлу, аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С4-алкіламіно C1-С6-алканоїлу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С6алканоїлу, C1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, C1С4-алкілкарбамоїлу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С4-алкілкарбамоїлC1С6-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С6-алкілсульфонілу й C1-С6фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково має 1 або 2 додаткових замісники, вибраних із вказаних ви ще); 10) C1-С4-алкілО13C1-С4-алканоїлО14п, де Q13 має значення, вказані вище, і не являє собою водень й Q14n являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну гр упу, яка містить принаймні один атом азоту й необов'язково містить додатковий атом азоту, де Q14n зв'язана із C1-С6-алканоїлом за допомогою атома азоту й де Q14n необов'язково має 1, 2 або 3 замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, C2-С5алкінілу, C1-С6-фторалкілу, C1-С6-алканоїлу, аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С4-алкіламіноC1-С6алканоїлу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С6-алканоїлу, C1-С6-фторалканоїлу, карбамоїлу, C1-С4алкілкарбамоїлу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлC1-С6-алкілу, C1-С4-алкілкарбамоїлC1С6-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)карбамоїлC1-С6-алкілу, 34 C1-С6-алкілсульфонілу, C1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, C1-С4-ціаноалкілу, C1-С4-алкілу, C1-С4гідроксіалкілу, C1-С4-алкокси, C1-С4-алкоксиC1-С4алкілу, C1-С4-алкілсульфонілC1-С4-алкілу, C1-С4алкоксикарбонілу, C1-С4-аміноалкілу, C1-С4алкіламіно, ди(C1-С4-алкіл)аміно, C1-С4алкіламіноC1-С4-алкілу, ди(C1-С4-алкіл)аміноC1-С4алкілу, C1-С4-алкіламіноC1-С4-алкокси, ди(C1-С4алкіл)аміноC1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(C1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із C1-С4-алкілу); і додатково де будь-яка C1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в Q1X1-, яка зв'язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); (іі) Q15W 3де W3 являє собою -NQ16C(O)-, -C(O)NQ17-, SO2NQ18-, -NQ 19SO2- або -NQ20- (де Q 16 , Q 17, Q 18, Q19 й Q 20 кожен незалежно являє собою С 2-С5алкеніл, С2-С5-алкініл, C1-С4-галоалкіл), і Q15 являє собою C1-С6-галоалкіл, С2-С5-алкеніл або С 2-С5алкініл; (ііі) О21W4С1-С5-алкілХ1-, де W 4 являє собою 22 NQ C(O)-, -C(O)NQ23-, -SO2NQ 24-, -NQ25SO2- або NQ26- (де Q 22, Q23, Q24 , Q 25 й Q 26 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл, С1-С3-алкоксиС2С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2-С5-алкініл або С 1-С4галоалкіл), і Q21 являє собою С1-С6-галоалкіл, С2С5-алкеніл або С2-С5-алкініл, і X1 має значення, вказані вище; (iv) О^СгСб-алкілХ1-, О28С2-С5-алкенілХ1- або 28 О С2-С5-алкінілХ1-, де X1 має значення, вказані вище, і Q28 являє собою імідазолідинільну групу, яка має два оксо замісники й одну С1-С6-алкільну або С3-С10-циклоалкільну групу, де С 1-С6-алкільна або С3-С10-циклоалкільна група може нести гідроксизамісник біля атома вуглецю, який зв'язаний з імідазолідинільною групою, і де С 1-С5алкіл, С1-С5-алкеніл або С1-С5-алкініл, зв'язаний з X1 , може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно; і (ν) О29С 1-С5-алкілХ1-, О29С2-С5-алкенілХ1- або 29 О С2-С5-алкінілХ1-, де X1 має значення, вказані вище, С1-С5-алкіл, С1-С5-алкеніл або С 1-С5-алкініл, зв'язаний з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно й Q29 являє собою групу 1,4-діокса-8азаспіро[4.5]дец-8-ил, яка може бути представлена формулою: або R1 може бути вибраний з будь-якої із груп, вказаних вище, і R2 являє собою 6,7метилендіокси або 6,7-етилендіокси; або її солі, або її проліків, наприклад, складного ефіру або аміду, для приготування лікарського засобу для застосування для одержання антиангіогенної дії та/або зменшення 35 81619 проникності судин у теплокровних тварин, таких як люди. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, забезпечується застосування сполуки формули І: у якій: кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з О, N й S; Ζ являє собою -О-, -ΝN- або -S-; n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5; m являє собою 0,1,2 або 3; R2 являє собою водень, гідрокси, галоген, ціано, нітро, трифторметил, С1-С3-алкіл, С1-С3алкокси, С1-С3-алкілсульфаніл, -NR3R4 (де R3 й R4, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень або С1-С3-алкіл), або R5X1(де X1 являє собою простий зв'язок, -О-, -СН2-, ОС(О)-, -С(О)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, C(O)NR7-, -SO2NR8-, -NR9SO2- або -NR10- (де R6, R7, R8, R9 й R10 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл), і R5 вибраний з однієї з наступних двадцяти двох груп: 1) водень, оксиранілС1-С4-алкіл або С 1-С5алкіл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтор у, хлор у, брому й аміно; 2) С1-С5-алкілХ2С(О)R11 (де X2 являє собою О- або -NR12- (де R12 являє собою водень, С1-С3алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R11 являє собою С 1-С3-алкіл, -NR13R14 або -OR 15 (де R 13, R14 й R15, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С5-алкіл або С 1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл)); 3) C1-C5-алкілX3R16 (де X3 являє собою -О-, -S, -SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NR 17C(O)-, - C(O)NR 18-, SO2NR19-, -NR20SO2- або -NR21- (де R17, R18 , R19, R20 й R21 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R16 являє собою водень, С1-С3-алкіл, циклопентил, циклогексил або 5-6-членну насичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4 36 , С1-С4-алкіламіноС1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 4) С1-С5-алкілХ4С1-С5-алкілХ5Р 22 (де X4 й X5 , які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою - О-, -S-, -SO-, -SO2, -NR23C(O)-, C(O)NR24-, -SO2NR25-, -NR26SO2- або -NR27- (де R23, R24, R25, R26 й R27 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл) і R22 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл); 5) R28 (де R28 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 6) С1-С5-алкілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 8) С2-Сб-алкінілR28 (де R28 має значення, вказані вище); 9) R29 (де R29 являє собою піридонову групу, фенільну групуабо 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраних із О, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, аміно, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, С1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, - C(O)NR30R31, -NR32C(O)R33 (де R30, R31, R32 й R33, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С4-алкіл або С1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл) і групи -(-О-)f(Сі-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 37 81619 11) С2-С5-алкенілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 12) С2-С5-алкінілR29 (де R29 має значення, вказані вище); 13) С1-С5-алкілХ6R29 (де X6 являє собою -О-, S-, -SO-, -SO 2-, -NR34C(O)-, -C(O)NR 35-, - SO 2NR36-, -NR37SO2- або -NR38- (де R34, R 35, R 36, R37 й R38 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 14) С2-С5-алкенілХ7R29 (де X7 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR39C(O)-, -C(O)NR40-, - SO2NR41, -NR42SO2- або -NR43- (де R39, R40, R41, R42 й R43 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 15) С2-С5-алкінілХ8R29 (де X8 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR44C(O)-, -C(O)NR45-, - SO2NR46, -NR47SO2- або -NR48- (де R44, R45, R46, R47 й R48 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 16) С1-С4-алкілХ9С1-С4-алкілR29 (де X9 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR49C(O)-, - C(O)NR 50, -SO2NR 51-, -NR52SO 2- або -NR53- (де R49, R50, R 51, R52 й R53 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл) і R29 має значення, вказані вище); 17) С1-С4-алкілХ9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); 18) С2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, С1-С4-алкіламіно, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) С2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, С1-С4алкіламіно, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) С2-С5-алкенілХ9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); 21) С2-С5-алкінілХ9С1-С4-алкілR28 (де X9 й R28 мають значення, вказані вище); і 22) С1-С4-алкілR54(С1-С4-алкіл)q (Х9)rR55 (де X9 має значення, вказані вище, q являє собою 0 або 1, r являє собою 0 або 1, і R54 й R55 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С4-з-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4 38 алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що R54 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в R5 X1-, яка зв'язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); R1 являє собою водень, оксо, галоген, гідрокси, С1С4-алкокси, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксиметил, С1С4-алканоїл, С1-С4-галоалкіл, ціано, аміно, С2-С5алкеніл, С2-С5-алкініл, С1-С3-алканоїлокси, нітро, С1-С4-алканоїламіно, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1С4-алкілсульфаніл, С1-С4-алкілсульфініл, С1-С4алкілсульфоніл, карбамоїл, N-С1-С4алкілкарбамоїл, N,N-ди(С1-С4-алкіл)карбамоїл, аміносульфоніл, N-C1-C4-алкіламіносульфоніл, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфоніл, N-(С1-С4алкілсульфоніл)аміно, N-(С1-С4-алкілсульфоніл)-N(С1-С4-алкіл)аміно, Ν,Ν-ди(С 1-С4алкілсульфоніл)аміно, С3-С7-алкіленовий ланцюг, з'єднаний із двома атомами вуглецю кільця С, С1С4-алканоїламіноС1-С4-алкіл, карбокси або групу R56 X10(дe X10 являє собою простий зв'язок, -О-, СН2-, -ОС(О)-, -С(О)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR57C(O)-, C(O)NR58-, -SO2NR59-, -NR60SO2- або -NR61-(де R57, R58, R59, R60 й R61 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл), і R56 вибраний з однієї з наступних двадцяти двох груп: 1) водень, оксиранілС1-С4-алкіл або С 1-С5алкіл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраними з гідрокси, фтор у, хлор у, брому й аміно; 2) C1-C5-алкілX11C(O)R62 (де X11 являє собою О- або -NR63- (де R63 являє собою водень, С1-С3алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R62 являє собою С 1-С3-алкіл, -NR64R65 або -OR 66 (де R 64, R65 й R66, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С5-алкіл або С1-С3алкоксиС 2-С3-алкіл)); 3) C1-C5-алкілX12R67 (де X12 являє собою -О-, S-, -SO-, -SO2-, -OC(O)-, -NR68C(O)-, - C(O)NR69-, SO2NR70-, -NR71SO2- або -NR72- (де R68, R69 , R70, R71 й R72 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R67 являє собою водень, С1-С3-алкіл, циклопентил, циклогексил або 5-6-членну насичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С 1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4 39 81619 алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 4) С1-С5-алкілХ13С1-С 5-алкілХ14R73 (де X13 й 14 X , які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -О-, -S-, -SO-, -SО2-, -NR 74C(O), -C(O)NR75-, -SO 2NR76-, -NR77SO 2- або -NR78- (де R74, R75, R76, R77 й R78 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл) і R73 являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл); 5) R79 (де R79 являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із Сі-С4-алкілу)); 6) С1-С4-алкілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілR79 (де R79 має значення, вказані вище); 9) R80 (де R80 являє собою піридонову групу, фенільну групу або 5-6-членну ароматичну гетероциклічну групу (зв'язану за допомогою атома вуглецю або азоту) з 1-3 гетероатомами, вибраних із О, N й S, де піридонова, фенільна або ароматична гетероциклічна група може нести аж до 5 замісників, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, аміно, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, С1-С4-гідроксіалкокси, карбокси, трифторметилу, ціано, -C(O)NR81R82, -NR83C(O)R84 (де R81, R 82, R83 й R84, які можуть однаковими або різними, кожен являє собою водень, С1-С4-алкіл або С1-С3алкокси С 2-С3-алкіл) і групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 10) С1-С5-алкілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 11) С2-С5-алкенілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 40 12) С2-С5-алкінілR80 (де R80 має значення, вказані вище); 13) С1-С5-алкілХ15R80 (де X15 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR85C(O)-, -C(O)NR86-, - SO2NR87, -NR88SO2- або -NR89- (де R85, R86, R87, R88 й R89 кожен незалежно представляє собою водень, С1С3-алкіл або С 1-С3-алкоксиС 2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 14) С2-С5-алкенілХ16R80 (де X16 являє собою О-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR90C(O)-, -C(O)NR91-, SO2NR92-, -NR93SO2- або -NR94- (де R90, R91 , R92, R93 й R94 кожен незалежно представляє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 15) C2-C5-алкінілX17R80 (де X17 являє собою -О, -S-, -SO-, -SO2-, -NR95C(O)-, -C(O)NR96-, SO2NR97-, -NR98SO2- або -NR99- (де R95, R96 , R97, R98 й R99 кожен незалежно представляє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 16) С1-С4-алкілХ18С1-С4-алкіл^80 (де X18 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO 2-, -NR100C(O)-, C(O)NR101-, -SO2NR102-, -NR103SO2- або -NR104- (де R100, R101, R102 , R103 й R104 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл або С1-С3-алкоксиС 2-С3алкіл) і R80 має значення, вказані вище); 17) С1-С4-алкілХ18С1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають значення, вказані вище); 18) С2-С5-алкеніл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, С1-С4-алкіламіно, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 19) С2-С5-алкініл, який може бути незаміщений або може бути заміщений однією або більше групами, вибраних з гідрокси, фтору, аміно, С1-С4алкіламіно, N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміно, аміносульфонілу, N-С1-С4-алкіламіносульфонілу й N,N-ди(С1-С4-алкіл)аміносульфонілу; 20) С2-С5-алкенілХ18С1-С4-алкілR79 (де X18 й 79 R мають значення, вказані вище); 21) С2-С5-алкінілХ18С1-С4-алкілR79 (де X18 й R79 мають значення, вказані вище); і 22) С1-С4-алкілR105(С1-С4-алкіл)х(Х18) yR 106 (де 18 X має значення, вказані вище, x являє собою 0 або 1, у являє собою 0 або 1, і R105 й R106 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-алкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4-гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4алкоксиС 1-С4-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4алкілу, С1-С4-алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4-алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4)аміноС1-С4-й групи -(-О-)f(С1-С4-алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену 41 81619 гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С1-С4-алкілу) за умови, що R105 не може являти собою водень); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в R56X10-, яка зв'язана з X10, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); за умови, що один або більше R1 та/або один або більше R2 вибрані з однієї з наступних трьох груп: (і) Q1 X1де X1 має значення, вказані вище, і Q 1 вибраний з однієї з наступних дев'яти гр уп: 1) Q2 (де Q2 являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу з 12 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, С1-С6-алкілсульфонілу й С 1-С6фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, С1-С6--алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4алкілу, С1С4гідроксіалкілу, С1-С4алкокси, С1-С4алкоксиС1С4алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4алкілу, С1С4алкоксикарбонілу, С1-С4аміноалкілу, С1-С4, ди(С1-С4алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС 1-С4алкілу, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1С4алкіламіноС1-С4алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1С4алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)g кільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну груп у з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С4алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1О2 (де W 1 являє собою -О-, -S, -SO-, -SO 2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, - C(O)NQ 4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-Сзалкіл, С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або С 1-С4галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище; 3) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має значення, вказані вище); 4) С2-С5-алкенілС·2 (де Q2 має значення, вказані вище); 5) С2-С5-алкінілQ.2 (де Q 2 має значення, вказані вище); 6) С1-С4алкілW2С1-С4алкілQ2 (де W2 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ8C(O)-, - C(O)NQ 9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10, Q11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, СгСз-алкіл, Сі-Сз-алкоксиС 2-С3-алкіл, С2-С5алкеніл, С2-С5-алкініл або С 1-С4галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілW2С1-С4алкілQ2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані вище); 42 8) C2-C5-aлкiнiлW2С1-С4aлкiлQ2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані вище); і 9) С1-С4алкілQ13(С1-С4алкіл)j(W2)kQ 14 (де W2 має значення, вказані вище, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з водню, С1-С3-aлкілу, циклопентилу, циклогексилу й 5-6-членної насиченої або частково ненасиченої гетероциклічної групи з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних із О, S й N, де С1-С3-алкільна група може нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену й С1-С4-алкокси й де циклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибраних з С2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6-алканоїлу, С1-С6фторалканоїлу, С1-С6-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4ціаноалкілу, С1-С4алкілу, С1С4гідроксіалкілу, С1-С4алкокси, С1-С4алкоксиС1С4алкілу, С1-С4алкілсульфонілС 1-С4алкілу, С1С4алкоксикарбонілу, С1-С4аміноалкілу, С1С4алкіламіно, ди(С1-С4алкіл)аміно, С1С4алкіламіноС1-С4алкілу, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1С4алкілу, С1-С4алкіламіноС 1-С4алкокси, ди(С1С4алкіл)аміноС 1-С4алкокси й групи -(-O-)f(С1С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 5-6членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу з 1-2 гетероатомами, незалежно вибраних з О, S й N, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що Q13 не може являти собою водень й одна або обидві Q13 й Q14 повинні являти собою 5-6-членну насичену або частково ненасичену гетероциклічну групу, як визначено вище, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5алкенілу, С2-С5-алкінілу, С1-С6-фторалкілу, С1-С6алканоїлу, С1-С6-фторалканоїлу, С1-С6алкілсульфонілу й С 1-С6-фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково має 1 або 2 додаткових замісники, вибраних із вказаних вище); і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в Q1 X1-, яка зв'язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); (іі) Q15W 3де W3 являє собою -NQ16C(O)-, -C(O)NQ17-, SO2NQ18-, -NQ 19SO2- або -NQ20- (де Q 16 , Q 17, Q 18, Q19 й Q 20 кожен незалежно являє собою С 2-С5алкеніл, С2-С5-алкініл, С1-С4-галоалкіл), і Q15 являє собою С 1-С6-галоалкіл, С2-С5-алкеніл або С 2-С5алкініл; і (ііі) Q21W4 С1-С5-алкілХ1-, де W 4 являє собою 22 NQ C(O)-, -C(O)NQ23-, -SO2NQ 24-, -NQ25SO2- або NQ26- (де Q 22, Q23, Q24 , Q 25 й Q 26 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3-алкіл, С1-С3-алкоксиС2С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2-С5-алкініл або С 1-С4галоалкіл), і Q21 являє собою С1-С6-галоалкіл, С2С5-алкеніл або С2-С5-алкініл, і X1 має значення, вказані вище; або її солі, або її проліків, наприклад, складного ефіру або аміду, для приготування лікарського засобу для застосування для одержання антиангіогенної дії та/або зменшення 43 81619 проникності судин у теплокровних тварин, таких як люди. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою 9-10членну ароматичну біциклічну частину, яка необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних із О, N й S. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою 9-10членну гетероароматичну біциклічну частину, яка містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з О, N й S. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою 9-10членну гетероароматичну біциклічну частину, яка містить 1 або 2 атоми азоту. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою індоліл, хінолініл, індазоліл або азаіндоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою індоліл або азаіндоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою азаіндоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою індоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце С являє собою індазоліл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце Ζ являє собою -О- або -S-. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, кільце Ζ являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою простий зв'язок, -О-, -S-, -NR6C(O)-, -NR9SO2- або -NR10- (де R6, R9 й R10 кожен незалежно являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2-алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою простий зв'язок, -О-, -S-, -NR6C(O)-, -NR9SO2- (де R6 й R9 кожен незалежно являє собою водень або С1-С2-алкіл) або NH. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою -О-, -S-, -NR6C(O)- (де R6 являє собою водень або С1-С2-алкіл) або NH. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою -О- або -NR6C(O)- (де R6 являє собою водень або С1-С2-алкіл). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою -О- або -NHC(O)-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X1 являє собою -О-. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, X1 являє собою -О- або простий зв'язок. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 1 вибраний з однієї із трьох груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (iiі) О21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; 44 і/або R1 являє собою оксо, гідрокси, С1-С2алкоксиметил, аміно, галоген, С1-С2-алкіл, С1-С2алкокси, трифторметил, ціано, нітро, С2-С3алканоїл. Відповідно до одного з варіантів здійснення даного винаходу, R1 являє собою метил, етил, трифторметил або галоген. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, R1 являє собою метил, фтор, хлор або бром. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, R1 являє собою метил або фтор. В одному з варіантів здійснення даного винаходу n являє собою 3. В одному з варіантів здійснення даного винаходу n являє собою 2. В одному з варіантів здійснення даного винаходу n являє собою 1. В одному з варіантів здійснення даного винаходу n являє собою 0. В одному з варіантів здійснення даного винаходу n являє собою 0, 1 або 2. В одному з варіантів здійснення даного винаходу m являє собою 1 або 2. В одному з варіантів здійснення даного винаходу m являє собою 1. В одному з варіантів здійснення даного винаходу m являє собою 2. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X3 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO 2-, SO2NR19- або -NR21- (де R19 й R21 кожен незалежно являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X3 являє собою -О- або -NR21- (де R21 являє собою водень або С1-С2-алкіл). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X3 являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X4 й X5, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -О-, -S- або -NR27- (де R27 являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X4 й X5, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою -О- або -NH-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X4 й X5 кожний являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X6 являє собою -О-, -S-або -NR38- (де R38 являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X6 являє собою -О- або -NR38- (де R38 являє собою водень або С1-С2-алкіл). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X6 являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X7 являє собою -О-, -S-або -NR43- (де R43 являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X7 являє собою -О- або -NR43- (де R43являє собою водень або С1-С2-алкіл). 45 81619 В одному з варіантів здійснення даного винаходу X7 являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X8 являє собою -О-, -S-або -NR48- (де R48 являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X8 являє собою -О- або -NR48- (де R48 являє собою водень або С1-С2-алкіл). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X8 являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу X9 являє собою -О-, -S-або -NR53- (де R53 являє собою водень, С1-С2-алкіл або С1-С2алкоксіетил). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X9 являє собою -О- або -NR53- (де R53 являє собою водень або С1-С2-алкіл). В одному з варіантів здійснення даного винаходу X9 являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 28 являє собою піролідиніл, піперазиніл, піперидиніл, імідазолідиніл, 1,3-діоксолан-2-іл, морфоліно або тіоморфоліно, які можуть нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С3-ціаноалкілу, С1-С3-алкілу, С1-С3-гідроксіалкілу, С1-С3-алкокси, С1-С2алкоксиС 1-С3-алкілу, С1-С2-алкілсульфонілС 1-С3алкілу, С1-С3--алкоксикарбонілу, С1-С3-алкіламіно, ди(С1-С3-алкіл)аміно, С1-С3-алкіламіноС 1-С3алкілу, ди(С1-С3-алкіл)аміноС 1-С3-алкілу, С1-С3алкіламіноС1-С3-алкокси, ди(С1-С3-алкіл)аміноС 1С3-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С3-алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою гетероциклічну групу, вибрану з піролідинілу, піперазинілу, піперидинілу, імідазолідинілу, морфоліно й тіоморфоліно, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С3-алкілу). В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 28 являє собою піролідиніл, піперазиніл, піперидиніл, 1,3-діоксолан-2-іл, морфоліно або тіоморфоліно, які можуть нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С3ціаноалкілу, С1-С3-алкілу, С1-С3-гідроксіалкілу, С1С3-алкокси, С1-С2-алкоксиС1-С3-алкілу й С 1-С2алкілсульфонілС 1-С3-алкілу. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R29 являє собою феніл, піридил, імідазоліл, тіазоліл або триазоліл, які можуть нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, С1-С4-алкілу, С1-С4-алкокси, ціано й NR32C(O)R33 (де R32 й R33 кожен незалежно вибраний з водню й С 1-С4-алкілу). В одному з варіантів здійснення даного винаходу R54 и R55 кожний вибраний з піролідинілу, піперазинілу, піперидинілу, імідазолідинілу, морфоліно й тіоморфоліно, які можуть нести 1 або 2 замісники, вибраних з оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С3-ціаноалкілу, С1-С3алкілу, С1-С3-гідроксіалкілу, С1-С3-алкокси, С1-С2алкоксиС 1-С3-алкілу, С1-С2-алкілсульфонілС 1-С3алкілу, С1-С3-алкоксикарбонілу й групи -(-О-)f(С1С3-алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D являє собою 46 гетероциклічну групу, вибрану з піролідинілу, піперазинілу, піперидинілу, імідазолідинілу, морфоліно й тіоморфоліно, де циклічна група може нести один або більше замісників, вибраних із С 1-С3-алкілу). В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї з п'яти груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q28 С1-С5-алкілХ1-, Q28С2-С5-алкенілХ1- або 28 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q 28 й X1 мають значення, вказані вище; і (ν) Q29 С1-С5-алкілХ1-, Q 29С2-С5-алкенілХ1- або 29 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою 6,7-метилендіокси, 6,7етилендіокси, гідрокси, С1-С3-алкіл, аміно або R5X1- [де X1 має значення, вказані вище, і R5 являє собою метил, етил, бензил, трифторметил, 2,2,2трифторетил, 2-гідроксіетил, 3-гідроксипропіл, 2метоксіетил, 3-метоксипропіл, 2(метилсульфініл)етил, 2-(метилсульфоніл)етил, 2(етилсульфініл)етил, 2-(етилсульфоніл)етил, 2(N,N-диметилсульфамоїл)етил, 2-(Nметилсульфамот)етил, 2-сульфамоїлетил, 2(метиламіно)етил, 2-(етиламіно)етил, 2-(N,Nдиметиламіно)етил, 2-(N,N-діетиламіно)етил, 2-(Nметил-N-метилсульфоніламіно)етил, 3-(N-метилN-метилсульфоніламіно)пропіл, 2-морфоліноетил, 3-морфолінопропіл, 2-піперидиноетил, 2(метилпіперидино)етил, 2-(етилпіперидино)етил, 2-((2-метоксіетил)піперидино)етил, 2-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)етил, 3-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)пропіл, (1ціанометилпіперидин-3-іл)метил, (1ціанометилпіперидин-4-іл)метил, 2-(1ціанометилпіперидин-3-іл)етил, 2-(1ціанометилпіперидин-4-іл)етил, 3-(1ціанометилпіперидин-3-іл)пропіл, 3-(1ціанометилпіперидин-4-іл)пропіл, ((2метоксіетил)піперидин-3-іл)метил, ((2метоксіетил)піперидин-4-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)метил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)етил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)етил, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)пропіл, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)пропіл, 2(піперидин-4-ілокси)етил, 3-(піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(піперазин-1-іл)етил, (піролідин-2іл)метил, (2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, 5(R)-(2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, (5S)-(2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, (1,3-діоксолан-2-іл)метил, 2-(1,3діоксолан-2-іл)етил, 2-(2-метоксіетиламіно)етил, 2(N-(2-метоксіетил)-N-метиламіно)етил, 2-(2гідроксіетиламіно)етил, 3-(2 47 81619 метоксіетиламіно)пропіл, 3-(N-(2-метоксіетил)-Nметиламіно)пропіл, 3-(2-гідроксіетиламіно)пропіл, 2-метилтіазол-4-ілметил, 2-ацетамідотіазол-4ілметил, 1-метилімідазол-2-ілметил, 2-(імідазол-1іл)етил, 2-(2-метилімідазол-1-іл)етил, 2-(2етилімідазол-1-іл)етил, 3-(2-метилімідазол-1іл)пропіл, 3-(2-етилімідазол-1-іл)пропіл, 2-(1,2,3триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)етил, 2(1,2,4-триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,4-триазол-4іл)етил, 4-піридилметил, 2-(4-піридил)етил, 3-(4піридил)пропіл, 2-(4-піридилокси)етил, 2-(4піридиламіно)етил, 2-(4-оксо-1,4-дигідро-1піридил)етил, 2-(2-оксо-імідазолідин-1-іл)етил, 3(2-оксо-імідазолідин-1-іл)пропіл, 2тіоморфоліноетил, 3-тіоморфолінопропіл, 2-(1,1діоксотіоморфоліно)етил, 3-(1,1діоксотіоморфоліно)пропіл, 2-(2метоксіетокси)етил, 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил, 3-(метилсульфініл)пропіл, 3(метилсульфоніл)пропіл, 3-(етилсульфініл)пропіл, 3-(етилсульфоніл)пропіл, 2-(5-метил-1,2,4триазол-1-іл)етил, морфоліно, 2-((N-(1метилімідазол-4-ілсульфоніл)-N-метил)аміно)етил, 2-((N-(3-морфолінопропілсульфоніл)-Nметил)аміно)етил, 3-(4-оксидоморфоліно)пропіл, 2-(2-(4-метилпіперазин-1-іл)етокси)етил, 3-(2-(4метилпіперазин-1-іл)етокси)пропіл, 2-(2морфоліноетокси)етил, 3-(2морфоліноетокси)пропіл, 2-(тетрагідропіран-4ілокси)етил, 3-(тетрагідропіран-4-ілокси)пропіл, 2((2-(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)вініл, 3-((2(пірол ідин-1-іл)етил)карбамоїл)проп-2-ен-1-іл, 1(2-морфоліноетил)піперидин-4-ілметил, 1-(2тіоморфоліноетил)піперидин-4-ілметил, Зморфоліно-2-гідроксипропіл, (2R)-З-морфоліно-2гідроксипропіл, (2S)-3-морфоліно-2-гідроксипропіл, 3-піперидино-2-гідроксипропіл, (2R)-3-тперидино2-гідроксипропіл, (2S)-3-піперидино-2гідроксипропіл, 3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл, (2R)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл або (2S)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)2-гідроксипропіл]. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї із трьох груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою гідрокси, С1-С3-алкіл, аміно або R5X1- [де X1 має значення, вказані вище, і R5 являє собою метил, етил, бензил, трифторметил, 2,2,2-трифторетил, 2-гідроксіетил, 3-гідроксипропіл, 2-метоксіетил, 3-метоксипропіл, 2-(метилсульфініл)етил, 2-(метилсульфоніл)етил, 2-(етилсульфініл)етил, 2-(етилсульфоніл)етил, 2(N,N-диметилсульфамоїл)етил, 2-(Nметилсульфамош)етил, 2-сульфамоїлетил, 2(метиламіно)етил, 2-(етиламіно)етил, 2-(N,Nдиметиламіно)етил, 2-(N,N-діетиламіно)етил, 2-(Nметил-N-метилсульфоніламіно)етил, 3-(N-метилN-метилсульфоніламіно)пропіл, 2-морфоліноетил, 3-морфолінопропіл, 2-піперидиноетил, 2(метилпіперидино)етил, 2-(етилпіперидино)етил, 48 2-((2-метоксіетил)піперидино)етил, 2-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)етил, 3-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)пропіл, (1ціанометилпіперидин-3-іл)метил, (1ціанометилпіперидин-4-іл)метил, 2-(1ціанометилпіперидин-3-іл)етил, 2-(1ціанометилпіперидин-4-іл)етил, 3-(1ціанометилпіперидин-3-іл)пропіл, 3-(1ціанометилпіперидин-4-іл)пропіл, ((2метоксіетил)піперидин-3-іл)метил, ((2метоксіетил)піперидин-4-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)метил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)етил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)етил, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)пропіл, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)пропіл, 2(піперидин-4-ілокси)етил, 3-(піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(піперазин-1-іл)етил, (піролідин-2іл)метил, (2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, 5(R)-(2-оксо-тетрагідро-2Н-піролідин-5іл)метил, (5S)-(2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, (1,3-діоксолан-2-іл)метил, 2-(1,3діоксолан-2-іл)етил, 2-(2-метоксіетиламіно)етил, 2(N-(2-метоксіетил)-N-метиламіно)етил, 2-(2гідроксіетиламіно)етил, 3-(2метоксіетиламіно)пропіл, 3-(N-(2-метоксіетил)-Nметиламіно)пропіл, 3-(2-гідроксіетиламіно)пропіл, 2-метилтіазол-4-ілметил, 2-ацетамідотіазол-4ілметил, 1-метилімідазол-2-ілметил, 2-(імідазол-1іл)етил, 2-(2-метилімідазол-1-іл)етил, 2-(2етилімідазол-1-іл)етил, 3-(2-метилімідазол-1іл)пропіл, 3-(2-етилімідазол-1-іл)пропіл, 2-(1,2,3триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)етил, 2(1,2,4-триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,4-триазол-4іл)етил, 4-піридилметил, 2-(4-піридил)етил, 3-(4піридил)пропіл, 2-(4-піридилокси)етил, 2-(4піридиламіно)етил, 2-(4-оксо-1,4-дигідро-1піридил)етил, 2-(2-оксо-імідазолідин-1-іл)етил, 3(2-оксо-імідазолідин-1-іл)пропіл, 2тіоморфоліноетил, 3-тіоморфолінопропіл, 2-(1,1діоксотіоморфоліно)етил, 3-(1,1діоксотіоморфоліно)пропіл, 2-(2метоксіетокси)етил, 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил, 3-(метилсульфініл)пропіл, 3(метилсульфоніл)пропіл, 3-(етилсульфініл)пропіл, 3-(етилсульфоніл)пропіл, 2-(5-метил-1,2,4триазол-1-іл)етил, морфоліно, 2-((N-(1метилімідазол-4-ілсульфоніл)-N-метил)аміно)етил, 2-((N-(3-морфолінопропілсульфоніл)-Nметил)аміно)етил, 3-(4-оксидоморфоліно)пропіл, 2-(2-(4-метилпіперазин-1-іл)етокси)етил, 3-(2-(4метилпіперазин-1-іл)етокси)пропіл, 2-(2морфоліноетокси)етил, 3-(2морфоліноетокси)пропіл, 2-(тетрагідропіран-4ілокси)етил, 3-(тетрагідропіран-4-ілокси)пропіл, 2((2-(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)вініл, 3-((2(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)проп-2-ен-1-іл, 1-(2морфоліноетил)піперидин-4-ілметил, 1-(2тіоморфоліноетил)піперидин-4-ілметил, Зморфоліно-2-гідроксипропіл, (2R)-3-морфоліно-2 49 81619 гідроксипропіл, (2S)-3-морфоліно-2-гідроксипропіл, 3-піперидино-2-гідроксипропіл, (2R)-3-піперидино2-гідроксипропіл, (2S)-3-піперидино-2гідроксипропіл, 3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл, (2R)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл або (2S)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)2-гідроксипропіл]. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї з п'яти груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q 28С1-С5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або 28 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q28 й X1 мають значення, вказані вище; і (ν) Q29С 1-С5-алкілХ1-, О29С2-С5-алкенілХ1- або 29 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою 6,7-метилендіокси, 6,7етилендіокси, гідрокси, С1-С3-алкіл, аміно або R5X1- [де X1 являє собою -О- і R5 являє собою метил, етил, бензил, трифторметил, 2,2,2трифторетил, 2-гідроксіетил, 3-гідроксипропіл, 2метоксіетил, 3-метоксипропіл, 2(метилсульфініл)етил, 2-(метилсульфоніл)етил, 2(етилсульфініл)етил, 2-(етилсульфоніл)етил, 2(N,N-диметилсульфамоїл)етил, 2-(Nметилсульфамоїл)етил, 2-сульфамоїлетил, 2(метиламіно)етил, 2-(етиламіно)етил, 2-(N,Nдиметиламіно)етил, 2-(N,N-діетиламіно)етил, 2-(Nметил-N-метилсульфоніламіно)етил, 3-(N-метилN-метилсульфоніламіно)пропіл, 2-морфоліноетил, 3-морфолінопропіл, 2-піперидиноетил, 2(метилпіперидино)етил, 2-(етилпіперидино)етил, 2-((2-метоксіетил)піперидино)етил, 2-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)етил, 3-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)пропіл, (1ціанометилпіперидин-3-іл)метил, (1ціанометилпіперидин-4-іл)метил, 2-(1ціанометилпіперидин-3-іл)етил, 2-(1ціанометилпіперидин-4-іл)етил, 3-(1ціанометилпіперидин-3-іл)пропіл, 3-(1ціанометилпіперидин-4-іл)пропіл, ((2метоксіетил)піперидин-3-іл)метил, ((2метоксіетил)піперидин-4-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)метил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)етил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)етил, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)пропіл, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)пропіл, 2(піперидин-4-ілокси)етил, 3-(піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(піперазин-1-іл)етил, (піролідин-2іл)метил, (2-оксо-тетрагідро-2Н-піролідин-5іл)метил, 5(R)-(2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, (5S)-(2-оксо-тетрагідро-2Н-піролідин-5іл)метил, (1,3-діоксолан-2-іл)метил, 2-(1,3діоксолан-2-іл)етил, 2-(2-метоксіетиламіно)етил, 2 50 (N-(2-метоксіетил)-N-метиламіно)етил, 2-(2гідроксіетиламіно)етил, 3-(2метоксіетиламіно)пропіл, 3-(N-(2-метоксіетил)-]Nметиламіно)пропіл, 3-(2-гідроксіетиламіно)пропіл, 2-метилтіазол-4-ілметил, 2-ацетамідотіазол-4ілметил, 1-метилімідазол-2-ілметил, 2-(імідазол-1іл)етил, 2-(2-метилімідазол-1-іл)етил, 2-(2етилімідазол-1-іл)етил, 3-(2-метилімідазол-1іл)пропіл, 3-(2-етилімідазол-1-іл)пропіл, 2-(1,2,3триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)етил, 2(1,2,4-триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,4-триазол-4іл)етил, 4-піридилметил, 2-(4-піридил)етил, 3-(4піридил)пропіл, 2-(4-піридилокси)етил, 2-(4піридиламіно)етил, 2-(4-оксо-1,4-дигідро-1піридил)етил, 2-(2-оксо-імідазолідин-1-іл)етил, 3(2-оксо-імідазолідин-1-іл)пропіл, 2тіоморфоліноетил, 3-тіоморфолінопропіл, 2-(1,1діоксотіоморфоліно)етил, 3-(1,1діоксотіоморфоліно)пропіл, 2-(2метоксіетокси)етил, 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил, 3-(метилсульфініл)пропіл, 3(метилсульфоніл)пропіл, 3-(етилсульфініл)пропіл, 3-(етилсульфоніл)пропіл, 2-(5-метил-1,2,4триазол-1-іл)етил, морфоліно, 2-((N-(1метилімідазол-4-ілсульфоніл)-N-метил)аміно)етил, 2-((N-(3-морфолінопропілсульфоніл)-Nметил)аміно)етил, 3-(4-оксидоморфоліно)пропіл, 2-(2-(4-метилпіперазин-1-іл)етокси)етил, 3-(2-(4метилпіперазин-1-іл)етокси)пропіл, 2-(2морфоліноетокси)етил, 3-(2морфоліноетокси)пропіл, 2-(тетрагідропіран-4ілокси)етил, 3-(тетрагідропіран-4-ілокси)пропіл, 2((2-(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)вініл, 3-((2(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)проп-2-ен-1-іл, 1-(2морфоліноетил)піперидин-4-ілметил, 1-(2тіоморфоліноетил)піперидин-4-ілметил, Зморфоліно-2-гідроксипропіл, (2R)-3-морфоліно-2гідроксипропіл, (2S)-3-морфоліно-2-гідроксипропіл, 3-піперидино-2-гідроксипропіл, (2R)-3-піперидино2-гідроксипропіл, (2S)-3-піперидино-2гідроксипропіл, 3-(1 -метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл, (2R)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл або (2S)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)2-гідроксипропіл]. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї із трьох груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою гідрокси, С1-С3-алкіл, аміно або R5X1- [де X1 являє собою -О- і R5 являє собою метил, етил, бензил, трифторметил, 2,2,2трифторетил, 2-гідроксіетил, 3-гідроксипропіл, 2метоксіетил, 3-метоксипропіл, 2(метилсульфініл)етил, 2-(метилсульфоніл)етил, 2(етилсульфініл)етил, 2-(етилсульфоніл)етил, 2(N,N-диметилсульфамоїл)етил, 2-(Nметилсульфамоїл)етил, 2-сульфамоїлетил, 2(метиламіно)етил, 2-(етиламіно)етил, 2-(N,Nдиметиламіно)етил, 2-(N,N-діетиламіно)етил, 2-(Nметил-N-метилсульфоніламіно)етил, 3-(Ν-метилΝ-метилсульфоніламіно)пропіл, 2-морфоліноетил, 51 81619 3-морфолінопропіл, 2-піперидиноетил, 2(метилпіперидино)етил, 2-(етилпіперидино)етил, 2-((2-метоксіетил)піперидино)етил, 2-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)етил, 3-((2метилсульфоніл)етилпіперидино)пропіл, (1ціанометилпіперидин-3-іл)метил, (1ціанометилпіперидин-4-іл)метил, 2-(1ціанометилпіперидин-3-іл)етил, 2-(1ціанометилпіперидин-4-іл)етил, 3-(1ціанометилпіперидин-3-іл)пропіл, 3-(1ціанометилпіперидин-4-іл)пропіл, ((2метоксіетил)піперидин-3-іл)метил, ((2метоксіетил)піперидин-4-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)метил, (1-(2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)метил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)етил, 2-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)етил, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-3-іл)пропіл, 3-((2метилсульфонілетил)піперидин-4-іл)пропіл, 2(піперидин-4-ілокси)етил, 3-(піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(ціанометил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)етил, 3-(1-(2-ціаноетил)піперидин-4ілокси)пропіл, 2-(піперазин-1-іл)етил, (піролідин-2іл)метил, (2-оксо-тетрагідро-2Н-піролідин-5іл)метил, 5(R)-(2-оксо-тетрагідро-2Н-піролідин-5іл)метил, (5S)-(2-оксо-тетрагідро-2H-піролідин-5іл)метил, (1,3-діоксолан-2-іл)метил, 2-(1,3діоксолан-2-іл)етил, 2-(2-метоксіетиламіно)етил, 2(N-(2-метоксіетил)-N-метиламіно)етил, 2-(2гідроксіетиламіно)етил, 3-(2метоксіетиламіно)пропіл, 3-(N-(2-метоксіетил)-Nметиламіно)пропіл, 3-(2-гідроксіетиламіно)пропіл, 2-метилтіазол-4-ілметил, 2-ацетамідотіазол-4ілметил, 1-метилімідазол-2-ілметил, 2-(імідазол-1іл)етил, 2-(2-метилімідазол-1-іл)етил, 2-(2етилімідазол-1-іл)етил, 3-(2-метилімідазол-1іл)пропіл, 3-(2-етилімідазол-1-іл)пропіл, 2-(1,2,3триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)етил, 2(1,2,4-триазол-1-іл)етил, 2-(1,2,4-триазол-4іл)етил, 4-піридилметил, 2-(4-піридил)етил, 3-(4піридил)пропіл, 2-(4-піридилокси)етил, 2-(4піридиламіно)етил, 2-(4-оксо-1,4-дигідро-1піридил)етил, 2-(2-оксо-імідазолідин-1-іл)етил, 3(2-оксо-імідазолідин-1-іл)пропіл, 2тіоморфоліноетил, 3-тіоморфолінопропіл, 2-(1,1діоксотіоморфоліно)етил, 3-(1,1діоксотіоморфоліно)пропіл, 2-(2метоксіетокси)етил, 2-(4-метилпіперазин-1-іл)етил, 3-(метилсульфініл)пропіл, 3(метилсульфоніл)пропіл, 3-(етилсульфініл)пропіл, 3-(етилсульфоніл)пропіл, 2-(5-метил-1,2,4триазол-1-іл)етил, морфоліно, 2-((N-(1метилімідазол-4-ілсульфоніл)-N-метил)аміно)етил, 2-((N-(3-морфолінопропілсульфоніл)-Nметил)аміно)етил, 3-(4-оксидоморфоліно)пропіл, 2-(2-(4-метилпіперазин-1-іл)етокси)етил, 3-(2-(4метилпіперазин-1-іл)етокси)пропіл, 2-(2морфоліноетокси)етил, 3-(2морфоліноетокси)пропіл, 2-(тетрагідропіран-4ілокси)етил, 3-(тетрагідропіран-4-ілокси)пропіл, 2((2-(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)вініл, 3-((2(піролідин-1-іл)етил)карбамоїл)проп-2-ен-1-іл, 1-(2морфоліноетил)піперидин-4-ілметил, 1-(2 52 тіоморфоліноетил)піперидин-4-ілметил, Зморфоліно-2-гідроксипропіл, (2R)-З-морфоліно-2гідроксипропіл, (2S)-3-морфоліно-2-гідроксипропіл, 3-піперидино-2-гідроксипропіл, (2R)-3-піперидино2-гідроксипропіл, (2S)-3-піперидино-2гідроксипропіл, 3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл, (2R)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)-2гідроксипропіл або (2S)-3-(1-метилпіперазин-4-іл)2-гідроксипропіл]. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 замісники перебувають в 6- і/або 7положеннях хіназолінового кільця. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї з п'яти груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q 28С1-C5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або 28 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q 28 й X1 мають значення, вказані вище; і (ν) Q29С 1-С5-алкілХ1-, Q29С2-С5-алкенілХ1- або 29 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою метокси, або R2 являє собою 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї з п'яти груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q 28С1-С5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або Q28С2-С5-алкінілХ1-, де Q 28 й X1 мають значення, вказані вище; і (ν) Q29С 1-С5-алкілХ1-, О29С2-С5-алкенілХ1- або 29 О С2-С5-алкінілХ1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 вибраний з однієї із трьох груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 являє собою Q1X1, де Q1 й X1 мають значення, вказані вище, і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 являє собою Q15W3 , де Q15 й W3 мають значення, вказані вище, і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 являє собою Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21 , W 4 й X1 мають значення, вказані вище, і/або R2 являє собою метокси. 53 81619 В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 являє собою Q28C1-С5-алкілХ1-, Q 28С2С5-алкенілХ1- або Q28С2-С5-алкінілХ1-, де Q 28 й X1 мають значення, вказані вище, і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2 являє собою Q29C1-С5-алкілХ1-, Q 29С2С5-алкенілХ1- або Q29С2-С5-алкінілХ1-, де Q 29 й X1 мають значення, вказані вище, і/або R2 являє собою метокси. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 2 являє собою 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули І. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули Іа: [у якій: кільце Са являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл; R1a вибраний з оксо, гідрокси, C1-С2алкоксиметилу, аміно, галогену, C1-С3-алкілу, C1С3-алкокси, трифторметилу, ціано, нітро, C1-С3алканоїлу, (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище, (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище, (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; R2 має значення, вказані вище; та являє собою 0, 1, 2 або 3; Za являє собою -О- або -S-; і па являє собою 0, 1 або 2; за умови, що принаймні один R2 вибраний з (і), (іі), (ііі), (iv) або (ν) ви щевказаних значень R2, і/або R1a вибраний з (і), (іі) і (ііі), як вказано вище, або R2 являє собою 6,7-метилендіокси або 6,7етилендіокси; і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули II: 54 [у якій: кільце Са являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл; R1a вибраний з оксо, гідрокси, C1-С2алкоксиметилу, аміно, галогену, C1-С3-алкілу, C1С3-алкокси, трифторметилу, ціано, нітро, C1-С3алканоїлу, (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; R2a й R2b, кожен незалежно вибраний з водню, гідрокси, галогену, ціано, нітро, трифторметилу, C1-С3-алкілу, C1-С3-алкокси, C1-С3алкілсульфанілу, -NR3a4a (де R3a й R4a, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень або C1-С3-алкіл), (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище, (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище, (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище, (iv) Q 28С1-С5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або 28 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q28 й X1 мають вищевказані значення або (ν) Q29С 1-С5-алкілХ1-, Q29С2-С5-алкенілХ1- або Q29С2-С5-алкінілХ1-, де Q 29 й X1 мають вищевказані значення, або R2a й R2b разом утворюють 6,7метилендіокси або 6,7-етилендіокси; Za являє собою -О- або -S-; і nа являє собою 0, 1 або 2; за умови, що принаймні один з R2a й R2b вибраний з (і), (іі), (ііі), (iv) або (ν), як вказано вище, і/або R1a вибраний з (і), (іі) і (ііі), як вказано вище, або R2a й R2b разом утворюють 6,7-метилендіокси або 6,7-етилендіокси; і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули IIа: [у якій: кільце Са являє собою індоліл, індазоліл або азаіндоліл; R1a вибраний з оксо, гідрокси, С1-С2алкоксиметилу, аміно, галогену, С1-С3-алкілу, С1С3-алкокси, трифторметилу, ціано, нітро, С1-С3алканоїлу, (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; 55 81619 (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; R2a и R2b, кожен незалежно вибраний з водню, гідрокси, галогену, ціано, нітро, трифторметилу, С1-С3-алкілу, С1-С3-алкокси, С1-С3алкілсульфанілу, -NR3a4a (де R3a й R4a, які можуть бути однаковими або різними, кожен являє собою водень або С1-С3--алкіл), (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4 С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; Za являє собою -О- або -S-; і па являє собою 0, 1 або 2; за умови, що принаймні один з R2a й R2b вибраний з (і), (іі) і (ііі), як вказано вище, і/або R1a вибраний з (і), (іі) і (ііі), як вказано вище; і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули На, як вказано вище, де принаймні один з R2a й R2b вибраний з (і), (іі) і (ііі) як вказано вище. В одному з варіантів здійснення даного винаходу Za являє собою -О-. В одному з варіантів здійснення даного винаходу С а являє собою індол-5-іл, індол-6-іл, 7азаіндол-5-іл, індазол-5-іл, індазол-6-іл. В одному з варіантів здійснення даного винаходу С а являє собою індол-5-іл, 7-азаіндол-5іл або індазол-5-іл. В одному з варіантів здійснення даного винаходу С а являє собою індол-5-іл. В одному з варіантів здійснення даного винаходу С а являє собою 7-азаіндол-5-іл. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 1a являє собою галоген або С1-С3-алкіл. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R 1a являє собою фтор або метил. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2a являє собою метокси й R2b вибраний з однієї з наступних п'яти груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) О21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q 28С1-С5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або Q28С2-С5-алкінілХ1-, де Q28 й X1 мають вищевказані значення; і (ν) Q29СгС5-алкілХ1-, Q 29С2-С5-алкенілХ1- або 29 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q 29 й X1 мають вищевказані значення. В одному з варіантів здійснення даного винаходу R2a являє собою метокси й R2b вибраний з однієї з наступних трьох гр уп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; 56 (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) О21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище. В іншому варіанті здійснення даного винаходу R2b являє собою метокси й R2a вибраний з однієї з наступних п'яти гр уп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище; (iv) Q 28С1-С5-алкілХ1-, Q28С 2-С5-алкенілХ1- або 28 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q 28 й X1 мають значення, вказані вище; і (ν) Q29С 1-С5-алкілХ1-, Q29С2-С5-алкенілХ1- або 29 Q С2-С5-алкінілХ1-, де Q29 й X1 мають значення, вказані вище. В іншому варіанті здійснення даного винаходу R2b являє собою метокси й R2a вибраний з однієї з наступних трьох груп: (і) Q1X1, де Q 1 й X1 мають значення, вказані вище; (іі) Q15W3, де Q15 й W3 мають значення, вказані вище; і (ііі) Q21W4С1-С5-алкілХ1-, де Q21, W 4 й X1 мають значення, вказані вище. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули lIb: [у якій: Μ являє собою -СН- або -Ν-; R2c зв'язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв'язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; Za, R 2a й R 2b, мають значення, вказані вище; за умови, що принаймні один з R2a й R2b вибраний з (і), (іі), (ііі), (iv) і (ν), як вказано вище; і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули lIe: 57 81619 [у якій: Μ являє собою -СН- або -Ν-; R2c зв'язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв'язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; Za, R 2a й R 2b, мають значення, вказані вище; за умови, що принаймні один з R2a й R2b вибраний з (і), (іі) і (ііі), як вказано вище; і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули lId: [у якій: Μ являє собою -СН- або -Ν-; R2c зв'язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв'язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; один з R2a й R2b являє собою метокси, а інший являє собою Q1X1, де X1 має значення, вказані вище, і Q1 вибраний з однієї з наступних десяти груп: 1) Q2 (де Q2 являє собою гетероциклічну гр упу, вибрану з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу й С 1-С4фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-, аміноС1-С6алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6-алканоїлу, ди(С1 58 С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6-алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С6фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4-алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-O-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D вибране з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1Q2 (де W 1 являє собою -О-, -S, -SO-, -SO 2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, - C(O)NQ 4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-С2алкіл, С1-С2-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище; 3) С1-С5-алкілQ2 (де Q2 має значення, вказані вище); 4) С2-С5-алкенілQ2 (де Q2 має значення, вказані вище); 5) С2-С5-алкінілQ2 (де Q 2 має значення, вказані вище); 6) С1-C4-алкілW2С1-С4-алкілС;2 (де W2 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ 8C(O)-, -C(O)NQ9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10 , Q 11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або С 1-C4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q 2 мають значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані вище); 9) С1-С4-алкілQ13(С1-С4-алкіл),(W2)kQ 14 (де W 2 має значення, вказані вище, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група може нести 1, 2 або 3 замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-алкіламіноС 1-С6алканоїлу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С6-алканоїлу, С1-С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4-алкілкарбамоїлС 1С6-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлС 1-С6--алкілу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С4 59 81619 фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4-алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)аміноС 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D вибране з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С1-С4-алкілу), за умови, що принаймні один з Q13 й Q 14 несе принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5алкенілу, С2-С5-алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4алканоїлу, аміноС1-С6-алканоїлу, С1-С4алкіламіноС1-С6-алканоїлу, ди(С1-С4алкіл)аміноС1-С6-алканоїлу, С1-С4-фторалканоїлу, карбамоїлу, С1-С4-алкілкарбамоїлу, ди(С1-С4алкіл)карбамоїлу, карбамоїлС1-С6-алкілу, С1-С4алкілкарбамоїлу, ди(С1-С4-алкіл)карбамоїлу, С1С4-алкілсульфонілу й С 1-С4-фторалкілсульфонілу); і 10) С1-С4-алкілQ13С1-С4-алканоїлО14n, де Q13 має значення, вказані вище, і не являє собою водень й Q14n вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де Q14n зв'язана із С1-С6-алканоїлом за допомогою атома азоту; і додатково де будь-яка С 1-С5-алкільна, С2-С5алкенільна або С 2-С5-алкінільна група в Q1 X1-, яка зв'язана з X1, може нести один або декілька замісників, вибраних з гідрокси, галогену й аміно); і їх солі, і їх проліки, наприклад, складні ефіри, аміди й сульфіди, переважно складні ефіри й аміди. Відповідно до іншого варіанта здійснення даного винаходу, забезпечуються сполуки формули IIе: [у якій: Μ являє собою -СН- або -Ν-; R2c зв'язаний з атомом вуглецю 5-членного кільця й вибраний з водню й метилу; R2d зв'язаний з атомом вуглецю 6-членного кільця й вибраний з водню й фтору; 60 один з R2a й R2b являє собою метокси, а інший являє собою Q1X1, де X1 має значення, вказані вище, і Q1 вибраний з однієї з наступних дев'яти груп: 1) Q2 (де Q2 являє собою гетероциклічну гр упу, вибрану з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група має принаймні один замісник, вибраний з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, С1-С4фторалканоїлу, С1-С4-алкілсульфонілу й С 1-С4фторалкілсульфонілу й де гетероциклічна група необов'язково може мати 1 або 2 додаткових замісники, вибраних з С 2-С5-алкенілу, С2-С5алкінілу, С1-С4-фторалкілу, С1-С4-алканоїлу, С1-С4фторалканоїлу, С1-С4-алкілсульфонілу, С1-С4фторалкілсульфонілу, оксо, гідрокси, галогену, ціано, С1-С4-ціаноалкілу, С1-С4-алкілу, С1-С4гідроксіалкілу, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкоксиС 1-С4алкілу, С1-С4-алкілсульфонілС 1-С4-алкілу, С1-С4алкоксикарбонілу, С1-С4-аміноалкілу, С1-С4алкіламіно, ди(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4алкіламіноС1-С4-алкілу, ди(С1-С4-алкіл)С 1-С4алкілу, С1-С4-алкіламіноС 1-С4-алкокси, ди(С1-С4алкіл)аміноС 1-С4-алкокси й групи -(-О-)f(С1-С4алкіл)gкільцеD (де f являє собою 0 або 1, g являє собою 0 або 1 і кільце D вибране з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу, де гетероциклічна група може нести один або декілька замісників, вибраних із С 1-С4-алкілу)); 2) С1-С5-алкілW1Q2 (де W 1 являє собою -О-, -S, -SO-, -SO 2-, -OC(O)-, -NQ 3C(O)-, - C(O)NQ 4-, SO2NQ5-, -NQ6SO 2- або -NQ7- (де Q3, Q4, Q 5, Q 6 й Q7 кожен незалежно являє собою водень, С1-С2алкіл, С1-С2-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище; 3) С1-С5-алкіл02 (де Q2 має значення, вказані вище); 4) С2-С5-алкеніл02 (де Q2 має значення, вказані вище); 5) С2-С5-алкініл02 (де Q2 має значення, вказані вище); 6) С1-С4-алкілW2С1-С4-алкілQ2 (де W2 являє собою -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NQ8C(O)-, - C(O)NQ 9-, SO2NQ10-, -NQ11SO2- або -NQ12- (де Q 8, Q9 , Q 10 , Q 11 й Q12 кожен незалежно являє собою водень, С1-С3алкіл, С1-С3-алкоксиС2-С3-алкіл, С2-С5-алкеніл, С2С5-алкініл або С 1-С4-галоалкіл) і Q2 має значення, вказані вище); 7) С2-С5-алкенілW2С1-С4-алкілО2 (де W2 й Q 2 мають значення, вказані вище); 8) С2-С5-алкінілW2С1-С4-алкілО2 (де W2 й Q2 мають значення, вказані вище); і 9) С1-С4-алкілО13(С1-С4-алкіл)j(W2)kQ 14 (де W 2 має значення, вказані вище, j являє собою 0 або 1, k являє собою 0 або 1, і Q13 й Q14 кожен незалежно вибраний з піролідинілу, піперидинілу, піперазинілу,